Was ist Biguanide: Die Wirkung einer Gruppe von Medikamenten gegen Diabetes

• Hypoglykämie

Biguanide sind Arzneimittel, die zur Verringerung des Blutzuckerspiegels entwickelt wurden. Das Tool ist in Pillenform erhältlich.

Sie werden am häufigsten bei Diabetes mellitus Typ 2 als Adjuvans verwendet.

Im Rahmen der Monotherapie werden hypoglykämische Medikamente selten verschrieben. Dies geschieht normalerweise in 5-10% der Fälle.

Biguanides enthalten die folgenden Medikamente:

• Bagomet
• Avandamet,
• Metfohamma,
• Glucophage,
• Metformin Acre,
• Siofor 500.

Derzeit verwenden die meisten Biguanide in Russland und weltweit Methylbiguanid-Derivate, dh Metformin:

1. Glucophagus
2. Siofor
3. Metho-Gamma
4. Dianormet,
5. Gliformin und andere.

Metformin zerfällt von eineinhalb bis drei Stunden. Das Medikament ist in Tabletten von 850 mg und 500 mg erhältlich.

Die therapeutischen Dosierungen betragen 1-2 g pro Tag.

Sie können bis zu 3 g pro Tag mit Diabetes einnehmen.

Bitte beachten Sie, dass die Biguanide aufgrund ausgeprägter Nebenwirkungen, nämlich Magen-Dyspepsie, begrenzt sind.

Ärzte empfehlen jetzt nicht, Phenylbiguanid-Derivate zu verwenden, da nachgewiesen wurde, dass sie zu einer Anhäufung im menschlichen Blut führen:

Drogenaktion

Wissenschaftler haben gezeigt, dass die hypoglykämischen Wirkungen von Metformin bei Diabetes mit der spezifischen Wirkung des Arzneimittels auf Pool und Synthese zusammenhängen. Die zuckerreduzierende Wirkung von Metformin hängt mit Glukose-Transportern in der Zelle zusammen.

Das Volumen der Glukosetransporter nimmt aufgrund der Exposition gegenüber Biguaniden zu. Dies äußert sich in einem verbesserten Glukosetransport durch die Zellmembran.

Dieser Effekt erklärt die Auswirkungen auf die Wirkungen und das Insulin des Körpers und das von außen kommende Insulin. Die Medikamente wirken auch in der Mitochondrienmembran.

Biguanide hemmen die Glukoneogenese und tragen so zu einer Erhöhung des Gehalts von bei:

Diese Substanzen sind Vorläufer der Glukose im Zusammenhang mit der Glukoneogenese.

Das Volumen der Glucosetransporter nimmt unter der Wirkung von Metformin in der Plasmamembran zu. Es geht um:

Glukosetransport beschleunigt:

1. in der glatten Gefäßmuskulatur
2. Endothel
3. Muskel des Herzens.

Dies erklärt die Abnahme der Insulinresistenz bei Menschen mit Typ-2-Diabetes unter dem Einfluss von Metformin. Eine Erhöhung der Insulinsensitivität geht nicht mit einer Erhöhung der Sekretion der Bauchspeicheldrüse einher.

Vor dem Hintergrund einer Abnahme der Insulinresistenz nimmt die Basislinie, die Insulin im Blut anzeigt, ab. Eine Erhöhung der Insulinsensitivität geht nicht mit einer Erhöhung der Sekretion der Bauchspeicheldrüse einher, wie bei der Verwendung von Sulfonylharnstoffen.

Bei der Behandlung mit Metformin beim Menschen wird ein Gewichtsverlust beobachtet, bei der Behandlung von Sulfonylharnstoff und Insulin kann es jedoch zu einer gegenteiligen Wirkung kommen. Darüber hinaus trägt Metformin zu einer Abnahme der Serumlipide bei.

Nebenwirkungen

Die hauptsächlichen Nebenwirkungen der Verwendung von Metformin sollten beachtet werden. Der Mechanismus ist hier wie folgt:

• Durchfall, Übelkeit, Erbrechen;
• metallischer Geschmack im Mund;
• Unbehagen im Unterleib;
• Abnahme und Appetitlosigkeit bis zur Abneigung gegen Nahrung;
• Laktatazidose.

Diese Nebenwirkungen und Wirkungen verschwinden in der Regel bei niedrigeren Dosierungen schnell. Ein Durchfall ist ein Hinweis auf das Stoppen von Metformin.

Wenn Sie Metformin über einen längeren Zeitraum mit 200-3000 mg pro Tag einnehmen, müssen Sie daran denken, dass die Resorption des Gastrointestinaltrakts abnimmt:

1. B-Vitamine,
2. Folsäure.

Es ist notwendig, das Problem der zusätzlichen Ernennung der Vitamine in jedem Fall zu lösen.

Es ist unbedingt notwendig, das Laktat im Blut unter Kontrolle zu halten und mindestens zweimal im Jahr zu kontrollieren. Dies ist angesichts der Fähigkeit von Metformin wichtig, die anaerobe Glykolyse im Dünndarm zu verbessern und die Glykogenolyse in der Leber zu unterdrücken.

Wenn eine Person Beschwerden über Muskelschmerzen und metallischen Geschmack im Mund hat, muss der Laktatspiegel untersucht werden. Wenn der Blutgehalt erhöht wird, muss die Behandlung mit Metformin abgebrochen werden.

Wenn es nicht möglich ist, den Laktatspiegel im Blut zu untersuchen, wird Metformin abgebrochen, bis sich der Zustand normalisiert hat, und es werden alle möglichen Verwendungsmöglichkeiten bewertet.

Hauptkontraindikationen

Es gibt bestimmte Kontraindikationen für die Ernennung von Metformin:

1. diabetische Ketoazidose sowie komatöse und andere Zustände diabetischer Herkunft;
2. Nierenfunktionsstörung, erhöhte Kreatininwerte im Blut von mehr als 1,5 mmol / l;
3. hypoxische Zustände jeglicher Genese (Angina pectoris, Kreislaufversagen, 4 FC, Angina pectoris, Myokardinfarkt);
4. Atemstillstand;
5. schwere dyszirkulatorische Enzephalopathie,
6. Schlaganfälle;
7. Anämie;
8. akute Infektionskrankheiten, chirurgische Erkrankungen;
9. Alkohol;
10. Leberversagen;
11. Schwangerschaft
12. Hinweise auf Laktatazidose in der Geschichte.

Bei der Erhöhung der Leber werden Biguanide verschrieben, wenn die Hepatomegalie als Folge einer diabetischen Hepatosteatose erkannt wird.

Bei infektiös-allergischen und dystrophischen Erkrankungen der Leber kann die Wirkung von Biguaniden auf das Leberparenchym aufgezeichnet werden. Dies wird ausgedrückt in:

• Auftreten von Cholestase bis einschließlich Gelbsucht,
• Änderungen der Leberfunktionstests.

Bei chronisch persistierender Hepatitis sollten Medikamente mit Vorsicht angewendet werden.

Im Gegensatz zu Sulfonylharnstoffderivaten haben Biguanide keine direkte toxische Wirkung auf die hämatopoetische Funktion von Knochenmark und Niere. Sie sind jedoch kontraindiziert bei:

• Nierenerkrankungen, die die Reduktion der glomerulären Filtration stimulieren
• Rückstände von stickstoffhaltigen Schlacken
• schwere Anämie, wegen des Risikos von Laktizidämie.

Ältere Patienten müssen Medikamente sorgfältig verschreiben, da sie mit der Laktatazidose in Verbindung stehen. Dies gilt für Patienten, die intensive körperliche Arbeit verrichten.

Es gibt Medikamente, deren Verwendung bei der Behandlung von Biguaniden den Mechanismus der Laktatazidose verschlimmert.

• Fruchtzucker
• Teturam
• Antihistaminika
• Salicylate,
• Barbiturate.

Zubereitungen der Gruppe Biguanides und ihre Verwendung bei Diabetes

Diabetes mit der Entwicklung der menschlichen Zivilisation wird immer häufiger. Laut Statistik erkranken 15% der Gesamtbevölkerung an dieser unangenehmen und lebensbegrenzenden Krankheit, etwa die gleiche Zahl weiß nicht, dass sie die ersten Anzeichen von Diabetes haben oder bereits Opfer davon sind.

Auf dieser Grundlage kann jeder Dritte diese Diagnose auf seine eigene Art hören. Daher ist es wichtig, regelmäßige Kontrollen durchzuführen, um die Krankheit während des gesamten Lebens zu verhindern oder im richtigen Fall zu begleiten und eine volle und glückliche Person zu bleiben.

Was sind Biguanide?

Biguanide sind spezielle Präparate zur Verringerung der Insulinresistenz der Körperzellen, indem sie die Aufnahme verschiedener Zucker und Fette im Darm verringern. Sie sind nur eine von vielen Möglichkeiten zur Behandlung von Diabetes, der durch einen deutlich erhöhten Blutzuckerspiegel gekennzeichnet ist und durch eine genetische Veranlagung oder eine ungesunde Ernährung verursacht wird.

Die Liste der Stoffe aus dieser Gruppe umfasst:

1. Guanidin - aktiv im mittelalterlichen Europa eingesetzt, war aber gleichzeitig toxisch für die Leber. Jetzt nicht benutzt;
2. Sintalin sollte die milde Form der Krankheit bekämpfen, aber die hohe Toxizität und das Auftreten von Insulin in der Medizin trugen dazu bei, die Forschung zu stoppen, obwohl das Medikament bis in die 40er Jahre des letzten Jahrhunderts verwendet wurde.
3. Buformin und Phenformin traten in den 50er Jahren des 20. Jahrhunderts auf, da wirksame orale Medikamente zur Behandlung von Typ-2-Diabetes eingesetzt werden mussten, jedoch auch Probleme mit dem Gastrointestinaltrakt als Nebenwirkungen. Darüber hinaus war ihre Gefahr bewiesen und es folgte ein striktes Verbot dieser Arzneimittel. Sie können jetzt aufgrund von niedrigeren Kosten zu einem illegalen Ersatz für Metformin werden. Dies ist jedoch ein unnötiges Risiko.
4. Metformin (das einzige aus der ausgewählten Gruppe aufgrund des geringen Risikos der Entwicklung einer Laktatazidose). Die Droge ist auch unter den Namen Glyukofazh, Siofor, bekannt. Es gibt Mehrkomponententabletten, zu denen es gehört. Als Ergebnis von Forschungen (bisher nur an Würmern) wurde bewiesen, dass Metmorphin aufgrund seiner begleitenden Eigenschaften in Zukunft zu einer "Pille für das Alter" werden kann.

Schlagmechanismus

Wie Sie wissen, kann unser Körper Zucker auf zwei Arten bekommen:

1. Von außen mit Essen.
2. Durch Glukoneogenese in der Leber.

Daher gibt es ein System, um den Zuckerspiegel konstant auf einem optimalen Niveau zu halten. In den frühen Morgenstunden wird Zucker in den Blutkreislauf freigesetzt und an das Gehirn abgegeben, wodurch er stabilisiert und stabilisiert wird. Wenn wir es jedoch nicht in der richtigen Menge ausgeben, wird der Überschuss in Form von Fett auf dem Körper abgelagert.

Es ist am besten, Metformin gleichzeitig mit einer Mahlzeit einzunehmen, es wird bei aktiver Verdauung viel besser ins Blut aufgenommen als bei leerem Magen. Die Substanz wirkt auf Hepatozyten, erhöht die Empfindlichkeit des Gewebes gegenüber Insulin und verlangsamt die gleiche Resorption im Darm.

Die positiven Auswirkungen der Einnahme von Metmorphin:

• eine stetige Abnahme der Körperfettreserven;
• verbesserter Appetit;
• Senkung des Zuckers auf ein akzeptables Maß;
• eine Abnahme des glykierten Hämoglobins auf 1,5%;
• Bei Patienten der Gruppe 2 und gesunden Menschen tritt nach dem Schlaf und dem begleitenden Hunger keine Abnahme des Blutzuckers auf.
• Aktivierung der Lipolyse;
• Inhibierung der Lipogenese;
• Senkung des Cholesterins;
• niedrigere Triglyceridspiegel;
• reduzierte Konzentrationen von Lipoprotein niedriger Dichte;
• Abnahme der Blutplättchen-Hämostase.

Nebenwirkungen

Nebenwirkungen dieses Medikaments verursachen häufiger als andere, sie können als:

• Entzündung des Gastrointestinaltrakts oder nur eine Verletzung der Arbeit;
• eine Erhöhung der Konzentration von Serotonin (das Hormon der Freude) im Darm, die seine Arbeit anregt und häufigen Durchfall verursacht;
• Vitamin B12-Hypovitaminose;
• Hautausschläge;
• Auftreten von Laktatazidose;
• reduzierte Testosteronspiegel bei Männern;
• das Auftreten von megaloblastischer Anämie (sehr selten).

Gegenanzeigen zu erhalten

Metformin ist kontraindiziert bei:

• alkoholische Trankopfer aufgrund der Tatsache, dass es aufgrund einer Abnahme des Zuckers zu einer Übersäuerung des Blutes kommt, was äußerst gefährlich ist;
• harte körperliche Arbeit für Menschen über 60;
• das Vorliegen akuter Zustände mit der Notwendigkeit einer Insulintherapie;
• Schwangerschaft und Stillen;
• Nierenversagen oder andere Nierenprobleme;
• Leberprobleme;
• das Vorhandensein einer Laktatazidose (wenn der Gehalt an Milchsäure im Blut überschritten wird);
• das Vorhandensein hypoxischer Erkrankungen (Anämie, Atemstillstand, chronische Herzinsuffizienz);
• akute Infektionen der Harnwege;
• bronchopulmonale Infektionen;
• Unterernährung und Erschöpfung des Körpers.

Wechselwirkung

Die Aktion wird in Kombination mit verbessert:

• Insulin;
• Sekretogene;
• Acarbose;
• MAO-Inhibitoren;
• Cyclophosphamid;
• Clofibrat;
• Salicylate;
• ACE-Hemmer;
• Oxytetracyclin.

Aktion schwächt sich ab mit:

• GKS;
• hormonelle Kontrazeptiva;
• Schilddrüsenhormone;
• Thiaziddiuretika;
• Nikotin-Derivate;
• Epinephrin;
• Glucagon;
• Derivate von Phenothiazin.

Metformin ist ein relativ günstiges, vielseitiges und äußerst nützliches Therapeutikum. Wenn Sie die ersten Anzeichen von Unwohlsein feststellen, sollten Sie immer einen Arzt aufsuchen und eine Blutuntersuchung durchführen lassen. Durch den rationellen Einsatz des Medikaments in den vorgeschriebenen Dosen können Sie Ihre allgemeine Gesundheit verbessern und ein sorgloses Leben führen, ohne unnötige Sorgen zu kennen.

Video von Dr. Malysheva über drei frühe Anzeichen von Diabetes:

Die Hauptsache, sich daran zu erinnern, dass Diabetes kein Satz ist und dass die Unannehmlichkeit des Krankheitsverlaufs auf ein Minimum reduziert werden kann, gemäß der Diät und den Anweisungen des Arztes.

Vorbereitungen der Biguanidgruppe

Biguanide - Arzneimittel zur Senkung des Blutzuckerspiegels, hergestellt in Pillenform.

Wird hauptsächlich bei Diabetes mellitus Typ II als Hilfsmittel eingesetzt.

Bei einer Monotherapie werden hypoglykämische Pillen ziemlich selten angewendet, in etwa 5-10% aller Fälle.

Die Gruppe der Biguanide umfasst Arzneimittel: Bagomet, Avandamet, Metfohamma, Glucophage, Metformin-Acre, Siofor 500, Siofor 850, Siofor 1000.

Wirkmechanismus

Nach der Einnahme von Biguaniden nimmt die Insulinresistenz ab, die Menge an freiem Insulin steigt im Verhältnis zum gebundenen an. Die Ausschüttung von Hormonpräparaten in dieser Gruppe hat keinen Einfluss.

Die Akzeptanz von Biguanid Metformin verbessert die Glukoseaufnahme der Muskeln, verlangsamt die Fettoxidation und die Bildung von Fettsäuren. Metformin verlangsamt effektiv die Bildung von Fetten mit niedriger Dichte.

Oft wird die Gruppe der Medikamente Biguanidov zur Gewichtsabnahme verwendet.

Gegenanzeigen

Metformin und andere Biguanid-Medikamente sollten nicht eingenommen werden, wenn Sie:

• Herzversagen
• Anomalien in der Leber, Nieren.
• Chronischer Alkoholismus.
• Herzinfarkt in akuter Form.
• Atemstillstand
• Schwangerschaft, Stillen.
• Überempfindlichkeit gegen das Medikament.
• Laktatazidose
• Ketoazidose
• Diabetischer Fuß - mehr.

Nebenwirkungen

• Übelkeit, Erbrechen.
• Verdauungsstörungen.
• Megaloblastische Anämie.
• Azidose In diesem Fall nehmen wir das Medikament sofort ab.
• Hypoglykämie Meistens bei Überdosierung beobachtet.
• Laktatazidose (Milchsäurevergiftung).

Aufgrund dieser möglichen Konsequenzen wird die Ratsamkeit der Einnahme von Metformin und seiner Analoga in Frage gestellt, insbesondere wenn das Medikament lediglich zur Gewichtsabnahme verordnet wird.

Biguanides Nebenwirkungen

BIGUANIDE - Eine Gruppe von Substanzen der Guanidin-Serie, die den Zuckergehalt im Blut von Patienten mit Diabetes reduzieren.

Nach Berichten von Watanabe (S. Watanabe, 1918) über die hypoglykämische Wirkung von Guanidin verwendeten Frank (E. Frank, 1926) et al. Ein Guanidinderivat, Synthalin, zur Behandlung von Patienten mit Diabetes. Zusammen mit einem ausgeprägten hypoglykämischen Effekt hatte Synthalin jedoch toxische Eigenschaften. Offensichtlich lockten die 1929 von Slotta und Tshashi (K.H. Slotta, R. Tschesche) synthetisierten Kliniker offensichtlich keine Glukose-senkenden Derivate des Anidbits an.

Nach den Berichten von Ungar (G. Ungar) aus dem Jahr 1957 über die hypoglykämische Wirkung von Phenethylbiguanid wurde die Möglichkeit der Anwendung von B. bei Diabetes erneut untersucht.

In den folgenden Jahren wurde eine große Anzahl von Biguanidderivaten synthetisiert, aber zur Behandlung von Diabetes mellitus wurden nur Phenethylbiguanid (Phenformin), Dimethylbiguanid (Metformin) und Butylbiguanid (Buformin) eingesetzt:

Unterschiede in der Struktur der Glukose-Senkung B. bestimmen einige Merkmale des Stoffwechsels dieser Substanzen im Körper, die Höhe der wirksamen Dosen, aber ihre Wirkung auf den Stoffwechsel ist im Wesentlichen gleich.

Der Wirkungsmechanismus der Biguanide ist trotz des großen Forschungsaufwands nicht vollständig geklärt.

Es wird festgestellt, dass B. bei Patienten mit Diabetes mellitus und bei Tieren mit experimentellem Diabetes eine Senkung des Blutzuckerspiegels verursacht. Die zuckersenkende Wirkung von B. ist besonders deutlich bei adipösen Patienten mit diabetischer Glukosetoleranz. Gleichzeitig mit einer Abnahme der Zuckermenge im Blut nimmt die für diese Patienten typische Hyperinsulinämie ab.

Im Gegensatz zu Sulfonylharnstoffen wirkt B. nicht stimulierend auf die Insulinsekretion. Ihre Verwendung verursacht nicht nur keine Betazellen-Degranulation, sondern führt auch zur Ansammlung von Granula in diesen Zellen. Dieser Effekt wird als "Insulin-Spareffekt" bezeichnet. Es ist offensichtlich mit einem Rückgang des Insulinbedarfs verbunden.

Bei gesunden Menschen mit normalem Körpergewicht ändern sich die Zucker- und Insulinkonzentrationen im Blut nicht unter dem Einfluss therapeutischer Dosen. B. den Blutzuckerspiegel bei gesunden Menschen erst nach einem langen Fasten senken. Dieser Umstand veranlasste die Forscher zu der Notwendigkeit, die Wirkung von B. auf die Gluconeogenese zu untersuchen, da bekannt ist, dass seine Zunahme bei Diabetes mellitus und Hunger auftritt. Es wurde festgestellt, dass B. die Gluconeogenese des Proteins verringerte.

Es wurde auch festgestellt, dass B. bei Patienten mit Diabetes, Adipositas mit normaler Glukosetoleranz und bei gesunden Glukosen die Aufnahme von Glukose durch die Muskeln und deren Umwandlung in Laktat erhöht. Searle (GL Searle, 1966) ua, und Kreisberg (RA Kreisberg, 1968) glaubte, dass das Fehlen eines zuckersenkenden Effekts von B. bei gesunden Menschen darauf zurückzuführen ist, dass ihre erhöhte periphere Glukoseverwertung durch eine Zunahme der Laktat-Resynthese (Corey-Zyklus) ausgeglichen wird. Bei Diabetikern kann die Fähigkeit zur Resynthese von Glukose verringert sein.

Chizhik (A. Czyzyk, 1968) et al. Erklärt die zuckersenkende Wirkung von B. durch die Verlangsamung der Glukoseabsorption im Darm.

Unter der Wirkung von B. wird auch die Resorption anderer Substanzen verlangsamt: Vitamin B12, D-Xylose, Aminosäuren und Fette. Es wurde jedoch festgestellt, dass die Verlangsamung der Absorption von Vitamin B12 und D-Xylose nur bei der ersten Einnahme von Biguaniden auftrat. Berchtold (P. Berchtold, 1969) et al. Die Wiederherstellung der normalen Resorption dieser Substanzen bei längerer Verabreichung von B. erklärt die Anpassung von Enzymsystemen an die Wirkung von B.

Williams (1958) et al., Steiner und Williams (D. F. Steiner, R. H. Williams, 1959) und andere glauben, dass die Basis der Wirkung von B. die Hemmung der oxidativen Phosphorylierung und eine Erhöhung der Glucoseverwertung durch anaerobe Glykolyse ist.

Durch die Hemmung der Gewebeatmung wird die Bildung von ATP reduziert, was dazu führt, dass eine Reihe von Stoffwechselvorgängen, die unter Energieverbrauch ablaufen, wie beispielsweise Glukoneogenese und ein aktiver Transportmechanismus im Dünndarm, verlangsamt wird. Es sollte jedoch angemerkt werden, dass Daten zur Hemmung der oxidativen Phosphorylierung in vitro unter Verwendung hoher B.-Konzentrationen erhalten wurden, die deren Konzentration im Blut von Personen, die therapeutische Dosen dieser Arzneimittel erhielten, signifikant überstiegen.

Die Frage des Einflusses von B. auf den Fettstoffwechsel ist ebenfalls nicht vollständig geklärt. Es gibt Meldungen, dass unter der Wirkung von B. bei Patienten mit Diabetes mellitus ein Austritt von freien Fettsäuren im Blut, ihr Blutspiegel und ihre Oxidation ansteigen. Bei längerer Behandlung von B. stellten einige Forscher jedoch eine Abnahme des Gehalts an freien Fettsäuren im Blut fest. Es gibt Hinweise auf eine Abnahme der Hypercholesterinämie und der Hypertriglyceridämie bei Patienten mit Diabetes mellitus bei der Behandlung von B. gleichzeitig wurde eine Zunahme der Triglyceridsynthese beobachtet.

Viele Forscher stellten fest, dass bei der Behandlung von B. bei Patienten mit Diabetes mit Adipositas eine moderate Abnahme des Körpergewichts beobachtet wird. Dieser Effekt tritt jedoch erst zu Beginn der Behandlung auf. Es ist sowohl mit einer Abnahme der Resorption einer Reihe von Substanzen im Darm als auch mit einer Verringerung des Appetits verbunden. Bei Patienten mit Adipositas mit normaler Glukosetoleranz ist der Effekt von B. auf das Körpergewicht weniger ausgeprägt als bei Patienten mit Adipositas mit einer diabetischen Glukosetoleranz.

Indikationen zur Verwendung

B. zur Behandlung von Diabetes eingesetzt werden kann: a) als unabhängige Behandlungsmethode; b) in Kombination mit Sulfonylharnstoffzubereitungen; c) in Kombination mit Insulin.

Klinische Studien haben gezeigt, dass B. zur Behandlung von Patienten mit verschiedenen Formen des Diabetes mellitus verwendet werden kann, mit Ausnahme von Patienten mit Ketoazidose. Als unabhängige Behandlungsmethode kann B. jedoch nur bei milderen Formen des Diabetes mellitus bei Patienten mit Übergewicht angewendet werden.

Die Grundlage für die Behandlung von Diabetes B. sowie die Grundlage für alle anderen Behandlungsmethoden dieser Krankheit ist das Prinzip des Ausgleichs von Stoffwechselstörungen. Die Diät bei der Behandlung von B. unterscheidet sich nicht von einer gewöhnlichen Diät bei Patienten mit Diabetes mellitus. Bei Patienten mit normalem Gewicht sollte es über die Kalorien und Zusammensetzung verfügen, mit Ausnahme von Zucker und einigen anderen Produkten, die leicht verdauliche Kohlenhydrate (Reis, Grieß usw.) enthalten, und bei Patienten mit Übergewicht - Unterkalorien mit Einschränkung der Fette und Kohlenhydrate sowie mit Ausnahme von Zucker.

Zuckerreduzierende Wirkung von B. innerhalb von wenigen Tagen ab Beginn ihrer Verwendung vollständig entfaltet.

Um die Wirksamkeit der Behandlung zu beurteilen, müssen sie mindestens sieben Tage in Empfang genommen werden. Wenn die Behandlung von B. nicht zum Ausgleich von Stoffwechselstörungen führt, sollte sie als unabhängige Behandlungsmethode abgebrochen werden.

Eine sekundäre Unempfindlichkeit gegen B. entwickelt sich selten: Laut Joslin Clinic (E. P. Joslin, 1971) tritt sie bei nicht mehr als 6% der Patienten auf. Die Dauer der ununterbrochenen Aufnahme B. einzelne Patienten - 10 Jahre oder mehr.

Bei der Behandlung mit Sulfonylharnstoffen kann der Zusatz von B. bei Stoffwechselstörungen, bei denen die Behandlung mit Sulfonylharnstoffen allein unwirksam ist, einen Ausgleich bieten. Jedes dieser Medikamente ergänzt die Wirkung des anderen: Sulfonylharnstoff-Medikamente stimulieren die Insulinsekretion, und B. verbessert die periphere Glukoseverwertung.

Wenn die kombinierte Behandlung mit den Arzneimitteln Sulfonylharnstoff und B., die innerhalb von 7 bis 10 Tagen durchgeführt wird, keinen Ausgleich für Stoffwechselstörungen bietet, sollte die Behandlung abgebrochen werden und der Patient sollte Insulin erhalten. Im Falle der Wirksamkeit der Kombinationstherapie B. und der Sulfonamide in der Zukunft ist es möglich, die Dosen beider Arzneimittel mit der schrittweisen Aufhebung von B zu reduzieren. Die Frage nach der Möglichkeit, die Dosen von per os eingenommenen Arzneimitteln zu reduzieren, wird auf der Grundlage von Indikatoren für Blutzucker und Urin entschieden.

Bei Patienten, die Insulin erhalten, verringert der Einsatz von B. häufig den Insulinbedarf. Wenn sie während des Zeitraums, in dem der normale Blutzuckerspiegel erreicht ist, verschrieben werden, müssen die Insulindosen um etwa 15% gesenkt werden.

Die Verwendung von B. wird bei Insulinresistenten Formen eines Diabetes mellitus gezeigt. Bei einem labilen Krankheitsverlauf bei einzelnen Patienten ist es mit Hilfe von B. möglich, eine gewisse Stabilisierung des Zuckerspiegels im Blut zu erreichen, bei den meisten Patienten nimmt jedoch die Labilität bei Diabetes nicht ab. B. hypoglykämische Zustände verursachen nicht.

Biguanid-Zubereitungen und ihre Verwendung

Aufgrund der Nähe der therapeutischen Dosen von B. zu toxischen Dosen besteht das allgemeine Prinzip der B.-Behandlung darin, zu Beginn der Behandlung kleine Dosen zu verwenden, die bei guter Verträglichkeit alle 2-4 Tage erhöht werden. Alle Medikamente K. sollten sofort nach einer Mahlzeit eingenommen werden, um Nebenwirkungen von der Seite zu vermeiden. Traktat.

B. nach innen nehmen. Sie werden im Dünndarm aufgenommen und verteilen sich schnell im Gewebe. Ihre Konzentration im Blut nach therapeutischen Dosen erreicht nur 0,1 bis 0,4 µg / ml. Primäre Akkumulation von B. wird in den Nieren beobachtet, eine Leber, Nebennieren, eine Bauchspeicheldrüse, ging. Trakt, Lunge. Eine kleine Zahl wird im Gehirn und im Fettgewebe bestimmt.

Phenethylbiguanid wird zu N'-p-Hydroxy-beta-phenethylbiguanid metabolisiert; Dimethylbiguanid und Butylbiguanid werden im menschlichen Körper nicht metabolisiert. Ein Drittel des Phenethylbiguanids wird als Metabolit freigesetzt und zwei Drittel in unveränderter Form.

B. in Urin und Kot ausgeschieden werden. Laut Beckman (R. Beckman, 1968, 1969) werden Phenethylbiguanid und sein Metabolit pro Tag in einer Menge von 45–55% im Urin und Butylbiguanid in einer Menge von 90% einer einmal eingenommenen Einzeldosis von 50 mg gefunden; Dimethylbiguanid wird innerhalb von 36 Stunden mit dem Urin ausgeschieden. in Höhe von 63% der akzeptierten Einzeldosis; mit Kot entzogener nicht absorbierter Teil von B. sowie ein kleiner Teil von ihnen, der mit Galle in den Darm gelangte. Die Halbperiodenzeit, die Aktivität von B. macht annähernd. 2,8 Stunden

Die zuckerreduzierende Wirkung von B., die in Tabletten hergestellt wird, beginnt 0,5-1 Stunden nach der Einnahme, die maximale Wirkung wird nach 4-6 Stunden erreicht, dann nimmt die Wirkung ab und endet nach 10 Stunden.

Phenformin und Buformin, die in Kapseln und Dragees hergestellt werden, wirken langsamer und wirken länger. B. lang wirkende Medikamente verursachen weniger Nebenwirkungen.

Phenethylbiguanid: Phenformin, DBI, 25 mg Tabletten, tägliche Dosis - 50-150 mg pro 3-4 Dosen; DBI-TD, Dibein retard, Dibotin-Kapseln, Insoral-TD, DBI retard, Diabis retard, DB retard (50 mg Kapseln oder Pillen, tägliche Dosis - jeweils 50-150 mg, 1-2-mal täglich im Abstand von 12 Stunden. ).

Butylbiguanid: Buformin, Adebit, 50 mg Tabletten, tägliche Dosis - 100–300 mg pro 3-4 Dosen; Silubin retard, Dragee 100 mg, tägliche Dosis - 100-300 mg, 1-2 mal täglich im Abstand von 12 Stunden.

Dimethylbiguanid: Metformin, Glucofag, 500 mg Tabletten, tägliche Dosis - 1000-3000 mg in 3-4 Dosen.

Nebeneffekte von Biguaniden können durch verschiedene Störungen von außen hervorgerufen werden. Trakt - metallischer Geschmack im Mund, Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Schwäche, Durchfall. Alle diese Verstöße verschwinden kurz nach dem Drogenentzug vollständig. Nach einer bestimmten Zeit können Sie die Einnahme von B. fortsetzen, jedoch in niedrigeren Dosen.

Toxische Schäden an Leber und Nieren bei der Behandlung von B. werden nicht beschrieben.

In der Literatur wurde die Möglichkeit der Entstehung einer Laktatazidose bei Patienten mit Diabetes mellitus während der Behandlung B erörtert. Der Ausschuss für die Studie der nicht konekemitscheski metabolischen Azidose bei Diabetes mellitus (1963) stellte fest, dass bei der Behandlung von B. der Anteil der Milchpatienten im Blut von Patienten leicht ansteigen kann.

Eine Laktatazidose mit einem hohen Milchspiegel im Blut und einer Senkung des Blut-pH-Werts bei Diabetikern, die B. erhalten, ist selten - nicht häufiger als bei Patienten, die diese Arzneimittel nicht erhalten.

Klinisch ist die Laktatazidose durch einen ernsten Zustand des Patienten gekennzeichnet: der Zustand der Prostration, der Atem von Kussmaul, das Koma, was zum Tod führen kann. Die Gefahr einer Laktatazidose bei Patienten mit Diabetes während der Behandlung von B. tritt auf, wenn sie Ketoazidose, Herz-Kreislauf- oder Nierenversagen und eine Reihe anderer Zustände aufweisen, die mit einer beeinträchtigten Mikrozirkulation und Anzeichen einer Gewebehypoxie auftreten.

Gegenanzeigen

B. bei Ketoazidose, Herz-Kreislauf-Insuffizienz, Nierenversagen, Fieberkrankheiten, in der präoperativen und postoperativen Phase während der Schwangerschaft kontraindiziert.

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Biguanides

Biguanides - eine Gruppe von Medikamenten, die bei Diabetes mellitus eingesetzt werden (Metformin-Medikamente - Avandamet, Bagomet, Glucophage, Metfohamma, Metformin-Acri, Siofor 1000, Siofor 500, Siofor 850).

Der Wirkungsmechanismus von Biguaniden.

Erhöhen Sie die Durchlässigkeit der Gewebemembranen für Glukose, reduzieren Sie die Glukoneogenese (Bildung von Glukose aus Proteinen, Fetten und anderen Nicht-Kohlenhydraten) in der Leber.

Reduzieren Sie die Aufnahme von Glukose, Vitamin B 12, Folsäure im Darm.

Erhöhen Sie die Wirkung von Insulin.

Stärken Sie die anaerobe Glykolyse (das Aufspalten von Glukose in Abwesenheit von Sauerstoff), erhöhen Sie die Bildung von Milch- und Brenztraubensäure.

Reduzieren Sie die Lipogenese (den Prozess der Umwandlung von Kohlenhydraten in Fette), erhöhen Sie die Lipolyse (Aufspaltung von Lipiden, insbesondere Triglyceriden) - und senken Sie den Cholesterin- und Triglyceridspiegel im Blut.

Stärkung der Fibrinolyse (Auflösung von intravaskulären Blutgerinnseln).

Hinweise.

Typ-2-Diabetes bei übergewichtigen Menschen.

Kombination mit Sulfonylharnstoff- oder Insulinpräparaten zur Resistenz gegen diese Arzneimittel (Potenzierung der Wirkung).

Gegenanzeigen.

Der labile Verlauf von Typ-1-Diabetes.

Ketoazidose (übermäßiger Blutspiegel von Ketonkörpern), Koma.

Schwangerschaft und Stillzeit.

Beeinträchtigte Nierenfunktion, Leber, Herz-Kreislauf-Erkrankungen (IHD, Hypotonie, Herzinfarkt), Lungenerkrankungen (Lungenentzündung, Pneumosklerose, Lungenembolie).

Periphere Gefäßkrankheit (Gangrän).

Ältere Patienten

Nebenwirkungen

Dyspepsie (Verdauungsstörung).

Hämopoese-Störungen (B12-Folic-Mangel-Anämie), Verschlimmerung der Polyneuritis.

Laktatazidose (hohe Milchsäure im Blut).

Ketoazidose (übermäßige Blutspiegel von Ketonkörpern) vor dem Hintergrund einer niedrigen Hyperglykämie.

Medizinische pädagogische Literatur

Pädagogische medizinische Literatur, Online-Bibliothek für Studenten an Universitäten und Medizinern

Diabetes-Behandlung

4.2. Behandlung mit Biguaniden

Etwa 25% der Patienten mit NIDDM werden mit Biguaniden behandelt, bei denen es sich um Derivate des Guanidins handelt.

Die Biguanide haben die folgenden hypoglykämischen Mechanismen:

• Erhöhung der Glukoseaufnahme durch die Skelettmuskulatur;
• Verlangsamung der Resorptionsrate von Glukose aus dem Darm, wodurch die biologische Wirkung von Insulin verbessert wird;
• hemmen die Glukoneogenese in der Leber, wodurch die Glukoseproduktion in der Leber insbesondere in der Nacht reduziert wird;
• die Anzahl der Insulinrezeptoren in peripheren Geweben erhöhen;
• die Post-Rezeptor-Mechanismen der Insulinwirkung verstärken;
• die Lipolyse stimulieren und die Lipogenese hemmen, zur Gewichtsabnahme beitragen;
• die anaerobe Glykolyse erhöhen;
• haben eine magersüchtige Wirkung;
• aktiviere die Fibrinolyse;
• reduzieren cholesterin und atherogene lipoproteine ​​im blut.

Biguanide wirken wie Sulfonylharnstoff-Derivate nur dann hypoglykämisch, wenn sich im Körper endogenes oder exogenes Insulin befindet, was deren Wirkung verstärkt.

Es werden zwei Gruppen von Biguanid-Zubereitungen verwendet (Tabelle 30):

• Dimethylbiguanid (Glucophage, Metformin, Glyformin, β-Diformin);
• Butyl-Biguanide (Adobe, Glibutid, Silubin, Buformin).

Hinweise zur Verschreibung von Biguaniden:

• Mittelgroßes NIDDM bei übergewichtigen Patienten ohne Neigung zu Ketoazidose;
• NONSD milder Schweregrad bei Patienten mit Übergewicht, wenn die Diabetestherapie die Hyperlipidämie nicht beseitigt und nicht zur Normalisierung des Körpergewichts führt;
• sekundäre Resistenz gegen hypoglykämische Medikamente Sulfonylharnstoff oder Intoleranz gegenüber diesen Medikamenten; In diesem Fall werden Biguanide zusätzlich zu den optimalen Sulfonamid-Dosen verschrieben.

Tab. 30. Charakterisierung von Biguaniden

4.2.1. Butylbiguapid-Gruppe

Glibutid (Adebit) - 1-Butylbiguanid-Hydrochlorid, erhältlich in Tabletten von 0,05 g. Das Arzneimittel beginnt nach 1/2 zu wirken.₂ - 1 Stunde nach der Verabreichung, Dauer von 6-8 Stunden Die tägliche Dosis wird in 2-3 Dosen aufgeteilt. Beginnen Sie die Behandlung mit einer Tablette während des Frühstücks und des Abendessens, um Nebenwirkungen zu vermeiden. Um die magersüchtige Wirkung zu verstärken, können Sie das Medikament 30-40 Minuten vor den Mahlzeiten verschreiben. Unter der Kontrolle von Glykämie und Glykosurie wird die Dosis von Glybutyde alle 3-4 Tage um 1 Tablette erhöht. Die maximale Tagesdosis beträgt 5-6 Tabletten (0,25-0 3 g). Die Wirksamkeit von Glibutid kann nach 10-14 Tagen der Behandlung zuverlässig beurteilt werden. Nach Erreichen des hypoglykämischen Effekts wird die Dosis des Arzneimittels schrittweise verringert und auf einen unterstützenden Wert gebracht - 0,1 - 0,15 g (dh 2-3 Tabletten) pro Tag.

Buformin-retard (Silubin-retard) ist ein lang wirkendes Biguanid, erhältlich in Tabletten von 0,17 g. Einsetzen der Wirkung - 2-3 Stunden nach der Einnahme des Arzneimittels beträgt die Wirkdauer 14-16 Stunden. Die Tablette wird zweimal täglich (während des Frühstücks) verabreicht und Abendessen) mit einer schrittweisen Dosissteigerung bis zu 3 Tabletten pro Tag (1 1 /₂ Tabletten zum Frühstück und Abendessen). Nachdem der hypoglykämische Effekt erreicht ist, wird der Patient nach und nach auf Erhaltungsdosen von 1 bis 2 Tabletten (0,17-034 g) pro Tag gebracht. Während der Behandlung mit Buformin werden sehr häufig Phänomene der Laktatazidose beobachtet, daher wird das Medikament in den meisten europäischen Ländern nicht verwendet.

4.2.2. Dimethylbiguanidgruppe

Gliformin (Glukophag, Metformin, Diformin) - C-Dimethylbiguanid-Hydrochlorid, hergestellt in Tabletten von 0,25 g. Einsetzen der Wirkung - über Ug-1 h nach der Einnahme des Arzneimittels beträgt die Wirkdauer etwa 6-8 Stunden. Während des Frühstücks und Abendessens wird die Dosis unter der Kontrolle von Glykämie in der Zukunft schrittweise auf 2 - 2 V 2 Tabletten 2-3 Mal pro Tag erhöht. Die volle Glukose-reduzierende Wirkung entwickelt sich in 10 bis 14 Tagen, wonach die Dosis des Arzneimittels allmählich verringert wird und auf ein individuelles Unterstützungsmittel gebracht werden kann, das 1 bis 2 Tabletten 2-3-mal täglich ist.

Diformin-retard ist ein Diformin mit verlängerter Wirkung, erhältlich in Tabletten von 0,5 g. Das Einsetzen des Arzneimittels erfolgt 2-3 Stunden nach der Einnahme, die Wirkungsdauer beträgt etwa 14-16 Stunden. Die Behandlung beginnt mit der Einnahme einer Tablette morgens mit dem Essen oder danach Essen Falls erforderlich, erhöhen Sie die Dosis alle 3-4 Tage um 1 Tablette. Die maximale Tagesdosis für kurze Zeit kann 3-4 Tabletten (1,5-2 g) betragen. Nach Erreichen des Glukose-senkenden Effekts wird die Dosis schrittweise auf die individuelle Aufrechterhaltung - 0,5-1 g pro Tag - reduziert.

Metformin retard, ein Dimethylbiguanid-Hydrochlorid-Wirkstoff mit verlängerter Wirkung, ist in Tabletten von 0,85 g erhältlich und wird 1-2-mal täglich für 1 Tablette verschrieben.

4.2.3. Kombinationstherapie von NIDDM mit Sulfapilamiden und Biguapidami

Da Sulfonylharnstoff-Derivate die Insulinsekretion stimulieren und die Biguanide die Wirkung von Insulin verstärken, sind diese beiden Gruppen perfekt kombiniert und ergänzen einander in ihrer glykosurischen Wirkung.

Eine kombinierte Therapie mit Sulfonamiden und Biguaniden ist angezeigt, wenn bei diesen Arzneimitteln keine hypoglykämische Wirkung der Monotherapie vorliegt und die Verträglichkeit sowie die Entwicklung von Nebenwirkungen während der Behandlung gering sind. Die Kombination dieser Medikamente ermöglicht es Ihnen, sie in einer niedrigeren Dosis anzuwenden und somit Nebenwirkungen zu vermeiden oder deren Schweregrad zu verringern.

4.2.4. Nebenwirkungen von Biguaniden

1. Durchfallerscheinungen: metallischer Geschmack im Mund, Übelkeit, Bauchschmerzen, manchmal Erbrechen, Durchfall. Diese Phänomene werden nach Reduzierung der Dosis des Arzneimittels deutlich reduziert, manchmal müssen die Biguanide für mehrere Tage abgebrochen werden. Danach ist es oft möglich, die Behandlung mit einer niedrigeren Dosis zu verlängern.
2. Hautallergien (entwickeln sich selten).
3. Hypoglykämie bei der Behandlung von Biguaniden kann bei der Einnahme großer Dosen oder in Kombination mit Sulfanilamid-Hypoglykämika beobachtet werden.
4. Die Entwicklung einer Ketoazidose (ohne ausgeprägte Hyperglykämie) ist auf eine intensive Lipolyse zurückzuführen. Mit der Entwicklung der Ketoazidose sollten Biguanide abgeschafft, die Menge an Kohlenhydraten in der Diät erhöht und die Insulintherapie für mehrere Tage verordnet werden. Manchmal verschwindet die Ketoazidose nach der Abschaffung der Biguanide.
5. Die Entwicklung der Laktatazidose ist die schrecklichste Komplikation bei der Behandlung mit Biguaniden und geht mit einer erhöhten anaeroben Glykolyse einher. Es sollte betont werden, dass sich die Laktatazidose meistens mit der Ernennung großer Dosen von Biguaniden entwickelt, insbesondere wenn die Behandlung mit Biguaniden vor dem Hintergrund einer starken Einschränkung der Kohlenhydrate in der Ernährung erfolgt. Die Wahrscheinlichkeit, dass sich eine Laktatazidose entwickelt, steigt dramatisch in Gegenwart von Begleiterkrankungen, die sich durch Hypoxie (Herz- und Lungeninsuffizienz jeglicher Herkunft, Alkoholismus, exprimierte infektiös-entzündliche Prozesse), Leber- oder Niereninsuffizienz manifestieren. Mit der Entwicklung der Laktatazidose werden die Biguanide sofort abgebrochen. Die Wirkstoffgruppe Dimethylbiguanid-Metformin und seine Analoga verursachen fast keine Ansammlung von Milchsäure.
6. Entwicklung B₁2-Mangel-Anämie aufgrund einer gestörten Aufnahme von Vitamin B im Darm₁2 und Folsäure. Vitamin B-Mangel₁2 verschlechtert den Verlauf der diabetischen Polyneuropathie.

4.2.5. Gegenanzeigen zur Ernennung von Biguaniden

Kontraindikationen für die Ernennung von Biguaniden sind:

• Ketoazidose;
• komatöse und präkomatose Zustände;
• Schwangerschaft
• Laktation;
• akute Infektionen und Verschlimmerungen von chronischen Infektions- und Entzündungserkrankungen jeglicher Lokalisation;
• akute chirurgische Erkrankungen und chirurgische Eingriffe;
• Lebererkrankungen (akute und chronische Hepatitis); Bei der diabetischen Hepatosteatose mit erhaltener Funktionsfähigkeit ist die Behandlung mit Biguaniden akzeptabel.
• Nierenerkrankung mit verminderter glomerulärer Filtration;
• Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems mit Auftreten von Kreislaufversagen oder schwerer Hypoxie;
• Lungenerkrankungen mit Hypoxämie (chronische obstruktive Bronchitis, Asthma bronchiale, Lungenemphysem mit schwerem Atemversagen).

Es sollte daran erinnert werden, dass die Tendenz zur Laktatazidose bei der Behandlung von Biguaniden Salicylate, Antihistaminika, Barbiturate, Fruktose, Teturam verschlimmern. Diese Medikamente sind während der Behandlung mit Biguaniden nicht geeignet.

Zulassungshinweise und Anwendungshinweise für Biguanide bei Diabetes mellitus

Bei Diabetes mellitus sind Biguanide Hilfsstoffe, die zur Senkung des Zuckers empfohlen werden. Wird hauptsächlich für Typ-2-Diabetes verwendet, kann jedoch zusammen mit Insulin bei Typ-1-Erkrankungen verwendet werden. Biguanide sind in Tablettenform erhältlich.

Was sind Biguanide?

Aus medizinischer Sicht verringern Biguanide die Insulinresistenz der Körperzellen, indem sie die Menge an absorbiertem Fett und Zucker im Darm reduzieren. Wenn die Biguanide kontinuierlich konsumiert werden, normalisiert sich der Fettstoffwechsel, da aus Zucker keine Fettsäuren werden.

Wenn dem Körper Insulin fehlt, ist die Wirkung von Biguaniden nicht gegeben.

Indikationen für die Einnahme von Biguaniden bei Diabetes:

• Fettleibigkeit;
• kein positives Ergebnis von Sulfonylharnstoff;
• gleichzeitige Verwendung mit Medikamenten zur Stimulierung der Insulinproduktion.

Die Wirkung von Biguaniden bei Diabetes mellitus

Um den Glukosespiegel zu senken, werden Medikamente auf Sulfonylharnstoff-Basis eingesetzt, die den Zucker senken, was zu einer Hypoglykämie führen kann. Biguanide tragen nicht zur Insulinproduktion und zur Neutralisation von Glukose bei. Sie hemmen den Prozess der Glukoneogenese und begrenzen den Zuckerüberschuss nach dem Essen, was nach dem Fasten in der Nacht wichtig ist.

Dies erhöht die Empfindlichkeit des Körpers (Gewebe und Zellen) gegenüber Insulin, verbessert die Glukoseverteilung zwischen Zellen und Gewebe, wird aber praktisch nicht in den Darmtrakt aufgenommen.

Eine Abnahme der Insulinresistenz tritt aufgrund eines Anstiegs des Verhältnisses von gebundenem Insulin zu Proinsulin und einer Abnahme von Insulin zu freiem Insulin auf. Häufig werden Veränderungen des Cholesterin- und Triglyceridspiegels festgestellt, fibrinolytische Blutparameter verbessern sich, da die Wirkung von Plasminogenaktivator-Inhibitoren gehemmt wird.

Glukose dringt mit der Nahrung in den Körper ein, wird aber auch vom Körper selbst produziert. Bei normalem Insulin wird Zucker in das Blut geworfen, dringt dann in das Gehirn ein und beginnt, das Organ zu aktivieren. Einfacher ausgedrückt: Glukose füllt das Gehirn und den ganzen Körper mit Energie. Wenn diese Energie nicht verbraucht wird, wird der Zucker in Fett umgewandelt, das sich im Körper ablagert.

Wenn eine Person isst, wird die Verdauung aktiviert, wodurch Arzneimittel schneller in das Blut aufgenommen werden können. Daher ist es wünschenswert, Biguanide während oder nach einer Mahlzeit einzunehmen, insbesondere da die aktiven Substanzen der Biguanide Hepatozyten beeinflussen, was zu einer Erhöhung der Empfindlichkeit von Zellen und Geweben gegenüber Insulin und zu einer Verlangsamung des Glukoseabsorptionsprozesses durch den Darm führt.

Verschriebene Biguanid-Medikamente

Biguanide werden seit langem hergestellt, aber derzeit werden nicht alle verwendet:

• "Guanidin" und "Sintalin" wurden unter den ersten verwendet, sind aber heute verboten, da sie eine starke toxische Wirkung auf die Leber haben.
• Dann begannen sie "Phenformin" und "Buformin" zu produzieren, aber sie wurden auch verboten. Es stellte sich heraus, dass beide Medikamente im Magen-Darm-Trakt gefährliche Nebenreaktionen verursachen. Trotzdem können diese Mittel illegal erworben werden.
• Das einzige Medikament, das heute erlaubt ist, ist Metformin. Auf seiner Basis produzieren "Siofor" und "Glyukofazh", die auch aktiv verwendet werden. Eine Menge anderer, weniger populärer Fonds, zu denen auch Metformin gehört.

Alle Biguanide haben das gleiche Schema. In den Anfangsstadien wird das Medikament in der minimalen Dosierung eingenommen. Als nächstes wird die Toleranzkontrolle des Arzneimittels durchgeführt, wonach die Dosis allmählich erhöht wird (es wird in 2-3 Tagen zugegeben).

Nehmen Sie Biguanida-Bedarf während einer Mahlzeit oder unmittelbar nach einer Mahlzeit. Dies verringert das Risiko von Nebenwirkungen aus dem Verdauungstrakt. Biguanide wirken 12 Stunden lang, daher müssen die Medikamente zweimal täglich eingenommen werden. Tabletten trinken viel Wasser.

Da „Metformin“ am häufigsten verschrieben wird, beachten Sie die Anweisungen zur Anwendung dieses Arzneimittels:

• Die Dosierung wird auf der Grundlage der Untersuchung vorgeschrieben, nachdem der Blutzuckerspiegel ermittelt wurde.
• Wenn ein Patient 0,5-Gramm-Tabletten einnimmt, werden in den Anfangsstadien maximal 1 Gramm verordnet. Eine weitere maximale Tagesrate beträgt 3 Gramm.
• Wenn Sie eine Pille von 0,85 Gramm verwenden, beträgt die Anfangsdosis 1 Tablette. Es können maximal 2,55 Gramm pro Tag eingenommen werden.
• Bei älteren Menschen oder bei pathologischen Erkrankungen der Nieren ist eine strikte Kontrolle der Funktionalität dieses Organs erforderlich.
• Bei Insulin-abhängiger Diabetes wird Metformin zusammen mit Insulin eingenommen, und die Dosierung des Insulin sollte sich in den ersten Tagen nicht ändern, und dann (wie von einem Arzt verordnet) nimmt die injizierte Insulinmenge langsam ab.

Das Biguanid Metformin ist 2 Stunden nach der Verabreichung im Blutplasma konzentriert, die Resorption erfolgt im Gastrointestinaltrakt. Die Absorption erfolgt für 6 Stunden, am Ende dieses Zeitraums nimmt die Konzentration im Blutplasma ab. Der Wirkstoff wird von den Nieren ausgeschieden.

Gegenanzeigen, Nebenwirkungen

In solchen Fällen ist es Biguaniden verboten,

• Alter bis 15 Jahre;
• allergische Reaktion auf Inhaltsstoffe;
• Nierenversagen und Funktionsstörungen;
• Gangrän;
• Precoma und Ketoazidose vor dem Hintergrund von Diabetes;
• akuter Herzinfarkt;
• chronischer Alkoholmissbrauch;
• Nebennierenkrankheiten;
• diabetischer Fuß;
• anhaltende Übelkeit, Erbrechen und Durchfall;
• Dehydratisierung;
• schwere Infektion;
• Leberversagen;
• Laktatazidose;
• fieberhafter Zustand;
• Alkoholvergiftung;
• die Periode der Schwangerschaft und Stillzeit;
• Gewebehypoxie.

Es ist nicht wünschenswert, Biguanide für Personen mit einer Diät einzunehmen, bei der Lebensmittel mit einem maximalen Kaloriengehalt von 1000 kcal gegessen werden. Sie können auch keine Medikamente mit erhöhtem Jodgehalt im Körper oder mit der Einführung dieser Substanz zur Vermessung verwenden.

Mögliche Nebenwirkungen:

• Auf der Seite des Verdauungssystems können Übelkeit und Erbrechen, Durchfall und Schmerzsyndrom auftreten. Appetit verschlechtert sich, und im Mund ist ein metallischer Geschmack. Diese Reaktionen manifestieren sich in den Anfangsstadien der Behandlung.
• Eine allergische Reaktion auf die Bestandteile des Arzneimittels entwickelt ein Erythem.
• Wenn Sie Metformin zu lange einnehmen, ist die Aufnahme von Vitamin B12 beeinträchtigt. Dies wiederum entwickelt eine megaloblastische Anämie und beeinträchtigt die Hämatopoese.
• Wenn es eine Überdosis gibt, fühlt sich der Patient schwach, Bradykardie, Tremor. Das Atmungssystem kann beeinträchtigt sein und der Blutdruck sinken.

Kompatibilität mit anderen Medikamenten

Es ist möglich, die Wirkung des Arzneimittels während der Einnahme mit Insulin, Sekretogenen, MAO- und ACE-Hemmern, Cyclophosphamid, Acarbose, Oxytetracyclin, Salicylaten und Clofibrat zu verbessern.

Es wird nicht empfohlen, Biguanide zusammen mit hormonaler Kontrazeption, Hormonen zur Behandlung der Schilddrüse, Thiaziddiuretika, GCS einzunehmen. Die Wirkung von Metformin ist auch reduziert, wenn Arzneimittel auf der Basis von Nicotinsäure, Phenothiazin, Glucagon und Epinephrin verwendet werden.

Erhalten Sie umfassendere Informationen über Metformin aus dem Mund von Medizinern, indem Sie dieses Video ansehen:

Die vielseitigsten und sichersten Mittel unter den Biguaniden sind auf Metformin basierende Medikamente. Aber denken Sie daran: Um Ihren Körper nicht zu verletzen, sollten Sie Ihrem Arzt unbedingt das Rezept des Medikaments anvertrauen. Möglicherweise müssen Sie sich der erforderlichen Untersuchung unterziehen.

Biguanides bei der Behandlung von Diabetes

Kürzlich wurden hypoglykämische Mittel auf der Basis von Metformin (Buformin, Metformin, Fenformin usw.) zur Behandlung von Diabetes eingesetzt. Ihre Verwendung hat offensichtliche Vorteile. Berücksichtigen Sie die Eigenschaften dieser Verbindungen, ihre Wirkung und Methoden zur Behandlung von Diabetes mit ihrer Hilfe.

Wie verhalten sie sich?

Biguanide bei Diabetes werden seit den 70er Jahren eingesetzt. Sie verursachen keine Insulinsekretion durch die Bauchspeicheldrüse. Die Wirkung solcher Arzneimittel beruht auf der Hemmung des Prozesses der Gluconeogenese. Das häufigste Medikament dieser Art ist Metformin (Siofor).

Im Gegensatz zu Sulfonylharnstoff und seinen Derivaten senkt Metformin den Glukosespiegel nicht und verursacht keine Hypoglykämie. Dies ist besonders wichtig nach einer Nacht über Nacht. Die Droge begrenzt den Blutzuckeranstieg nach einer Mahlzeit. Metformin erhöht die Empfindlichkeit von Körperzellen und Geweben gegenüber Insulin. Darüber hinaus verbessert es den Glukosefluss in Zellen und Gewebe und verlangsamt die Resorption im Darm.

Bei längerer Anwendung wirken Biguanide positiv auf den Fettstoffwechsel. Sie verlangsamen den Prozess der Umwandlung von Glukose in Fettsäuren und reduzieren in einigen Fällen den Gehalt an Triglyceriden, dem Cholesterin im Blut. Die Wirkung von Biguaniden in Abwesenheit von Insulin wird nicht nachgewiesen.

Metformin wird aus dem Gastrointestinaltrakt gut resorbiert und gelangt in das Blutplasma, wo seine maximale Konzentration innerhalb von zwei Stunden nach der Verabreichung erreicht wird. Die Halbwertszeit beträgt bis zu 4,5 Stunden.

Indikationen und Kontraindikationen

Vielleicht die Verwendung von Biguaniden in Kombination mit Insulin. Sie können sie auch in Kombination mit anderen Antidiabetika einnehmen.

Das Medikament ist in solchen Fällen kontraindiziert:

• Insulin-abhängiger Diabetes (außer in Kombination mit Fettleibigkeit);
• Einstellung der Insulinproduktion;
• Ketoazidose;
• Nierenversagen, beeinträchtigte Leberfunktion;
• kardiovaskuläres und respiratorisches Versagen;
• Austrocknung, Schock;
• chronischer Alkoholismus;
• Laktatazidose;
• Schwangerschaft, Stillen;
• kalorienarme Diät (weniger als 1000 Kalorien pro Tag);
• Alter der Kinder.

Seien Sie vorsichtig bei der Verwendung von Biguaniden für Menschen über 60, falls sie schwere körperliche Arbeit verrichten. In diesem Fall besteht ein hohes Risiko, an Milchsäurekoma zu erkranken.

Nebenwirkungen und Überdosierung

Etwa 10–25 Prozent der Fälle bei Patienten, die Biguanide einnehmen, haben Nebenwirkungen wie einen metallischen Geschmack im Mund, Appetitlosigkeit und Übelkeit. Um die Wahrscheinlichkeit zu verringern, dass diese Symptome auftreten, ist es wichtig, diese Arzneimittel zusammen mit oder nach den Mahlzeiten einzunehmen. Die Dosierung sollte schrittweise erhöht werden.

In einigen Fällen können sich megaloblastische Anämie und Cyanocobalamin-Mangel entwickeln. Allergische Ausschläge sind extrem selten auf der Haut.

Überdosierung verursacht Laktatazidose-Symptome. Die Symptome dieser Erkrankung sind Schwäche, Atemstörungen, Benommenheit, Übelkeit, Durchfall. Achten Sie auf die Kühlung der Gliedmaßen, Bradykardie und Hypotonie. Behandlung der symptomatischen Laktatazidose.

Dosierung

Die Dosierung des Medikaments muss jedes Mal individuell eingestellt werden. Sie müssen Ihr Messgerät immer zur Hand haben. Es ist auch wichtig, das Wohlbefinden zu berücksichtigen: Oft treten Nebenwirkungen nur aufgrund einer falschen Dosierung auf.

Es ist notwendig, die Behandlung mit Biguaniden mit einer niedrigen Dosis zu beginnen - nicht mehr als 500-1000 g pro Tag (jeweils 1 oder 2 Tabletten zu je 0,5 g). Wenn keine Nebenwirkungen beobachtet werden, kann die Dosis erhöht werden. Die maximale Dosierung des Medikaments pro Tag - 3 Gramm.

Metformin ist also ein sehr wirksames Mittel zur Behandlung und Vorbeugung von Diabetes. Sie müssen die Anweisungen für die Verwendung des Arzneimittels sorgfältig befolgen.