Arten von Antidiabetika

• Prävention

Es gibt sechs Arten von tablettierten hypoglykämischen Medikamenten sowie deren vorgefertigten Kombinationen, die nur bei Typ-2-Diabetes eingesetzt werden:

Biguanides (Metformin)

Biguanide umfassen ein Medikament namens Metformin. Es wird seit 1994 als hypoglykämisches Medikament eingesetzt. Es ist eines der zwei am häufigsten verordneten Medikamente gegen Senkung (das zweite sind Sulfonamide, siehe unten). Es verringert den Glukosefluss von der Leber in das Blut und erhöht auch die Insulinsensitivität von insulinabhängigen Geweben. Tabletten enthalten 500, 850 oder 1000 mg des Arzneimittels. Anfangsdosis - 1 Tabelle. (500, 850 oder 1000 mg). Nach 10-15 Tagen steigt die Dosis des Arzneimittels um 1 Tabelle. wenn nötig. Die Erhaltungsdosis beträgt in der Regel 1,7 g / Tag, 1-2-mal täglich und maximal 2,55-3,0 g / Tag. Es wird in der Regel zweimal täglich eingenommen. Es gibt jedoch längere Medikamente, die einmal täglich eingenommen werden. Es sollte während oder nach einer Mahlzeit eingenommen werden. Er tritt in das Apothekennetzwerk unter verschiedenen Namen ein, die ihm Hersteller geben:

Bagomet (Argentinien) - lang wirkend, 850 mg / Tab.

Gliformin (Gliformin) (Russland, JSC Akrikhin) - 500, 850 und 1000 mg / Tab.

Glucophage (Glucophage) (Frankreich) - 500, 850 und 1000 mg / tab.

Glucophage Long (Glucophage Long) (Frankreich) - verlängerte Wirkung, 500 mg / Tab.

Siofor (Deutschland) - 500, 850 und 1000 mg / tab.

Formetin (Formetin) (Russland, OJSC Pharmstandard-Tomskhimpharm) –500, 850 und 1000 mg / Tab.

Neben der Tatsache, dass Metformin den Blutzuckerspiegel senkt, hat es auch die folgenden positiven Eigenschaften:

Geringes Risiko für Hypoglykämie

Reduziert die Menge an schlechten Blutfetten, die zu Arteriosklerose führen können

Fördert den Gewichtsverlust

Es kann mit Insulin und anderen zuckersenkenden Medikamenten kombiniert werden, wenn es an sich nicht ausreichend ist.

Metformin hat auch unerwünschte (Nebenwirkungen) Nebenwirkungen, die mit Ihrem Arzt besprochen werden sollten, wenn er Ihnen Metformin verordnet hat:

Zu Beginn des Termins kann es zu Durchfall, Blähungen, Appetitlosigkeit und Übelkeit kommen. Diese Phänomene verschwinden allmählich, aber wenn sie auftreten, wird empfohlen, die verschriebene Dosis eine Zeit lang zu reduzieren, bis diese Nebenwirkungen verschwinden oder abnehmen.

Es kann nicht bei Nierenversagen, schwerer Herz- oder Lungeninsuffizienz, Lebererkrankungen eingenommen werden. Das Medikament sollte bei einer starken Verschlechterung des Stoffwechsels gestoppt werden, was einen Krankenhausaufenthalt erforderlich macht. Es sollte auch nicht vor der kommenden Röntgenstudie mit jodhaltigem Kontrast genommen werden.

Fälle der Entwicklung von Koma (Milchsäure), als er ernannt wurde, ohne Kontraindikationen zu berücksichtigen

Wenn Sie Alkohol missbrauchen, bestimmte Herzmedikamente einnehmen oder über 80 Jahre alt sind, ist Metformin höchstwahrscheinlich nicht für Sie.

Bei langfristiger Verabreichung von Metformin kann Vitamin B 2 fehlen, dessen Manifestation überwacht werden muss.

Lehm

Zwei Präparate werden als Glinide bezeichnet: Repaglinid (Novonorm) und Nateglinid (Starlix). Diese Medikamente stimulieren die Insulinproduktion der Bauchspeicheldrüse. Sie sind besonders für diejenigen zu empfehlen, die einen erhöhten Blutzuckerspiegel nach den Mahlzeiten haben und dreimal täglich vor den Hauptmahlzeiten eingenommen werden. Sie sind sinnlos mit Sulfonamiden zu kombinieren, da sie auf ähnliche Weise wirken. In der Apotheke werden sie unter den Namen dargestellt:

Starlix (Starlix) (Schweiz / Italien, Novartis Pharma) - Nateglinid 60 oder 120 mg / Tab. In der Regel wird das Medikament unmittelbar vor den Mahlzeiten eingenommen. Das Zeitintervall zwischen Einnahme und Einnahme des Medikaments sollte 30 Minuten nicht überschreiten. Wenn es als einziges Glukose-senkendes Arzneimittel verwendet wird, beträgt die empfohlene Dosis 120 mg dreimal pro Tag. (vor dem Frühstück, Mittag- und Abendessen). Wenn dieses Dosierungsschema nicht die gewünschte Wirkung erzielt, kann die Einzeldosis auf 180 mg erhöht werden. Die Korrektur des Dosierungsschemas wird auf der Grundlage eines regulären 1-mal in 3 Monaten durchgeführt, wobei die HbA1c- und Glykämieindikatoren 1-2 Stunden nach einer Mahlzeit bestimmt werden. Kann in Kombination mit Metformin verwendet werden. Im Falle der Zugabe von Starlix zu Metformin wird er mit einer Dosis von 120 mg dreimal pro Tag ernannt. vor den Hauptmahlzeiten Wenn sich der Wert von HbA1c während der Behandlung mit Metformin dem Ziel nähert, kann die Dosis von Starlix dreimal pro Tag auf 60 mg reduziert werden.

Novonorm (Novonorm) (Dänemark, Novo-Nordisk Company) - Repaglinid 0,5, 1,0 oder 2 mg / Tab. Die Anfangsdosis beträgt 0,5 mg, wenn die Behandlung mit vorgebildeten hypoglykämischen Arzneimitteln nicht zuvor verordnet wurde oder wenn der Gehalt an HbA 1 c 3,5 1 / 2-1 Tabletten 1 Mal / Tag beträgt. Bei unzureichender Wirksamkeit wird die Dosis des Arzneimittels schrittweise erhöht. Die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 3 Tabletten (10,5 mg). Die maximale Tagesdosis beträgt 4 Tabletten (14 mg).

Das Medikament sollte vor den Mahlzeiten eingenommen werden, ohne zu kauen und mit etwas Flüssigkeit abzuspülen. Die tägliche Dosis des Arzneimittels (bis zu 2 Tabletten) sollte normalerweise einmal täglich eingenommen werden. - morgens vor dem Frühstück. Höhere Dosen werden aufgeteilt in die morgendliche und abendliche Einnahme, dh zweimal täglich. Wenn Sie eine einzelne Medikamenteneinnahme überspringen, sollte die nächste Pille zur üblichen Zeit eingenommen werden, und Sie sollten keine höhere Dosis einnehmen.

Maninil 5 (Maninil 5) (Deutschland, Firma Berlin Hemi) - Glibenclamid (nicht mikronisiert!) 5 mg / Tab. Die Anfangsdosis des Medikaments Maninil 5 beträgt 2,5 mg 1 Mal / Tag. Die zuckerreduzierende Wirkung des Arzneimittels Maninil 5 entwickelt sich nach 2 Stunden und dauert 12 Stunden Bei unzureichender Wirksamkeit unter Aufsicht eines Arztes wird die Dosis des Arzneimittels schrittweise um 2,5 mg / Tag erhöht. mit einem Abstand von 3-5 Tagen, um die Tagesdosis zu erreichen, die zur Stabilisierung des Kohlenhydratstoffwechsels erforderlich ist. Erhöhung der Dosis um mehr als 15 mg / Tag. praktisch nicht begleitet von einer Erhöhung der Glukose-senkenden Wirkung. Die Häufigkeit der Einnahme des Medikaments Maninil 5 - 1-3 Mal / Tag Das Medikament sollte 20-30 Minuten vor einer Mahlzeit eingenommen werden. Beim Wechsel von anderen hypoglykämischen Wirkstoffen mit einem ähnlichen Wirkmechanismus wird Maninil 5 gemäß dem oben angegebenen Schema verschrieben und die vorherige Zubereitung wird abgebrochen. Beim Wechsel von Metformin beträgt die anfängliche Tagesdosis 2,5 mg. Falls erforderlich, wird die tägliche Dosis alle 5-6 Tage um 2,5 mg erhöht, um eine Kompensation zu erreichen. Wenn 4-6 Wochen lang keine Kompensation erfolgt ist, muss das Problem der Kombinationstherapie mit tablettierten hypoglykämischen Arzneimitteln einer anderen Klasse oder Insulin gelöst werden (siehe Behandlungsalgorithmen für T2D unten). Bei unzureichender Blutzuckerminderung bei leerem Magen kann die Dosis in zwei Dosen aufgeteilt werden - morgens und abends im Abstand von 12 Stunden (normalerweise 2 Tabletten morgens und 1 Tablette Abends).

Diabeton MV (Diabeton MR) (Frankreich, Firma Servier) - ein Medikament von Gliclazid Modified Release (MV) 60 mg / tab. Die Firma "Servier" stellte auf die Herstellung des Arzneimittels mit einer Dosis von 60 mg / Tab um. statt der zuvor verabreichten Dosis von 30 mg / Tab. und begann seine Freisetzung in Russland (Region Moskau). Es ist vorzuziehen, die Droge während des Frühstücks einzunehmen - schlucken Sie es ganz, nicht gekaut oder gehackt. Das Medikament wird 1 Mal pro Tag eingenommen.

Die empfohlene Anfangsdosis für Erwachsene (einschließlich für ältere Menschen ≥ 65 Jahre) - 30 mg einmal täglich (1/2 Tablette 60 mg). Bei einer adäquaten Bekämpfung von Diabetes kann das Medikament in dieser Dosis zur Erhaltungstherapie verwendet werden. Bei unzureichender Blutzuckerkontrolle kann die tägliche Dosis des Arzneimittels ständig auf 60, 90 oder 120 mg erhöht werden. Wenn Sie eine oder mehrere Dosen des Arzneimittels überspringen, sollten Sie in der nächsten Dosis keine höhere Dosis einnehmen, die versäumte Dosis sollte am nächsten Tag eingenommen werden.

Eine Dosiserhöhung ist frühestens nach 1 Monat medikamentöser Therapie in der zuvor verschriebenen Dosis möglich. Die Ausnahme ist, wenn der Blutzuckerspiegel nach 2-wöchiger Therapie nicht gesunken ist. In solchen Fällen kann die Dosis des Arzneimittels 2 Wochen nach Behandlungsbeginn erhöht werden. Die maximal empfohlene Tagesdosis des Arzneimittels beträgt 120 mg bei einer Aufnahme. 1 Tablette mit einer modifizierten Freisetzung von 60 mg entspricht 2 Tabletten mit einer modifizierten Freisetzung von 30 mg. Das Vorhandensein von Kerben auf Tabletten 60 mg ermöglicht es Ihnen, die Tablette aufzuteilen und eine tägliche Dosis von 30 mg (1/2 Tabletten 60 mg) und gegebenenfalls 90 mg (1 Tablette 60 mg und 1/2 Tabletten 60 mg) einzunehmen. Eine Dosisanpassung des Arzneimittels im Falle einer Niereninsuffizienz mit leichter bis mittlerer Schwere ist nicht erforderlich.

Glidiab MV (Glydiab MR) (Russland, JSC Akrikhin) - Glyclazid-modifizierte Freisetzung (MV) 30 mg / tab. Die Regeln für die Einnahme und Dosierung des Medikaments sind die gleichen wie für Diabeton MV.

Glyurenorm (G. lurenorm) (Boehringer Ingelheim) - Glycvidon 30 mg / Tab. Nach der Einnahme des Arzneimittels entwickelt sich der hypoglykämische Effekt nach 1-1,5 Stunden, das Maximum der Wirkung - nach 2-3 Stunden die Wirkdauer - 12 Stunden Das Medikament wird oral zu Beginn der Aufnahme in einer Anfangsdosis von 15 mg (1/2 Tablette) während des Frühstücks verabreicht. Essen

Amaril (A maryl) (Frankreich, Firma “Sanofi”) - Glimepirid 1, 2, 3 oder 4 mg / tab. Tabletten sollten als Ganzes genommen werden, nicht flüssig, mit einer ausreichenden Flüssigkeitsmenge (etwa 1/2 Tasse) ausgepresst. Die Anfangsdosis des Arzneimittels beträgt 1 mg 1 Mal / Tag. Bei Bedarf kann die Tagesdosis schrittweise (in Intervallen von 1-2 Wochen) in der folgenden Reihenfolge erhöht werden: 1-2-3 -4 -6 -8 mg pro Tag. Die wirksame Dosis des Arzneimittels überschreitet meistens 4 mg / Tag nicht. Dosierung mehr als 6 mg / Tag. selten benutzt Die Tagesdosis wird in der Regel unmittelbar vor einem kompletten Frühstück oder, wenn die Morgendosis nicht eingenommen wurde, unmittelbar vor der ersten Hauptmahlzeit bei 1 Empfang verordnet. Es gibt keinen exakten Zusammenhang zwischen den Amaril-Dosen und anderen oralen Glukose-senkenden Arzneimitteln. Bei der Umstellung von solchen Präparaten auf Amaril beträgt die empfohlene Anfangsdosis von 1 mg, auch wenn sie von der Höchstdosis eines anderen oralen hypoglykämischen Mittels auf Amaril übertragen wird. Bei unzureichend kontrolliertem Diabetes mellitus kann die Behandlung mit Glimepirid oder Metformin in maximalen Tagesdosen mit einer Kombination dieser beiden Medikamente eingeleitet werden. In diesem Fall wird die frühere Behandlung entweder mit Glimepirid oder Metformin in den gleichen Dosen fortgesetzt, und die zusätzliche Verabreichung von Metformin oder Glimepirid wird mit einer niedrigen Dosis gestartet, die dann je nach Zielwert der metabolischen Kontrolle bis zur maximalen Tagesdosis titriert wird.

Glemaz (G lemaz) (Argentinien, Firma "QUIMICA MONTPELLIER") - Glimepirid 4 mg / tab. Gebrauchsanweisung siehe Amaril.

Glimepirid (G-Limepirid e) (Russland, Pharmstandard-Leksredstvo OJSC) - Glimepirid 2, 3 und 4 mg / Tab. Gebrauchsanweisung siehe Amaril.

Diamerid (Russland, JSC Akrikhin) - Glimepirid 1, 2, 3 oder 4 mg / tab. Gebrauchsanweisung siehe Amaril.

Kombinationstabletten

Um die Anzahl der genommenen Pillen zu reduzieren, wurden Kombinationen von zwei zuckersenkenden Medikamenten in einer Pille erfunden. Es gibt bevorzugte Kombinationen von Glukose-senkenden Arzneimitteln. Insbesondere wird heute empfohlen, Metformin als Glukose-senkendes Ausgangsarzneimittel zu verordnen. Daher stellt sich gerade Metformin in der Regel als obligatorische Vorbereitung der kombinierten Behandlung heraus. Daraus ist klar, dass moderne kombinierte Medikamente Metformin und einige andere hypoglykämische Medikamente sind. In der Apotheke können Sie also Metformin in Kombination mit diesen Medikamenten kaufen:

Bagomet plus (Argentinien, Firma “QUIMICA MONTPELLIER”) - Glibenclamid 2,5 / 5,0 mg + Metformin 500 mg. Normalerweise beträgt die Anfangsdosis 1 Tablette Bagomet Plus 500 mg / 2,5 mg oder 500 mg / 5,0 mg 1 Mal / Tag. Falls erforderlich, wird die Dosierung des Arzneimittels alle 1-2 Wochen nach Behandlungsbeginn in Abhängigkeit vom Blutzuckerspiegel korrigiert. Beim Ersetzen der vorherigen Kombinationstherapie mit Metformin und Glibenclamid werden 1-2 Tabletten Bagomet Plus 500 mg / 2,5 mg oder 500 mg / 5 mg (abhängig von der vorherigen Dosis) zweimal täglich - morgens und abends - verordnet. Die maximale Tagesdosis beträgt 4 Tabletten des Arzneimittels (500 mg / 2,5 mg oder 500 mg / 5 mg, dh 2 g Metformin / 20 mg Glibenclamid). Tabletten sollten zu den Mahlzeiten eingenommen werden.

Glibomet (G libomet) (Deutschland, Firma "Berlin-Chemie") - Glibenclamid 2,5 / 5,0 mg + Metformin 400 mg. Anfangsdosis 1-3 Tabletten / Tag. mit der weiteren schrittweisen Auswahl der wirksamen Dosis, um eine stabile Kompensation der Krankheit zu erreichen. Das optimale Regime ist 2-mal pro Tag. (morgens und abends) während des Essens. Die maximale Dosis von 5 Tabletten / Tag.

Glucovance (Frankreich, MERCK SANTE) - Glibenclamid 2.5 + Metformin 500 mg. Die Anfangsdosis beträgt 1 Tabletten / Tag (2,5 mg / 500 mg oder 5 mg / 500 mg). Es wird empfohlen, die Dosis alle 2 oder mehr Wochen um nicht mehr als 5 mg Glibenclamid / 500 mg Metformin pro Tag zu erhöhen, bis die Zielglykämie erreicht ist. Die maximale Tagesdosis beträgt 4 Tabletten des Medikaments Glucovans 5 mg / 500 mg oder 6 Tabletten des Medikaments Glucovans 2,5 mg / 500 mg. Dosierungsschema für Dosierungen von 2,5 mg / 500 mg und 5 mg / 500 mg:

- 1 mal pro Tag, morgens beim Frühstück - mit einer Verabredung von 1 Tablette pro Tag;

- 2 mal am Tag, morgens und abends - mit 2 oder 4 Tabletten pro Tag.

Dosierungsschema für die Dosierung von 2,5 mg / 500 mg:

- 3 mal pro Tag, morgens, nachmittags und abends - mit einer Verabredung von 3, 5 oder 6 Tabletten pro Tag.

Dosierungsschema für die Dosierung von 5 mg / 500 mg:

- 3 mal pro Tag. Morgens, nachmittags und abends - mit der Ernennung von 3 Tabletten pro Tag.

Tabletten sollten zu den Mahlzeiten eingenommen werden. Jede Medikamenteneinnahme sollte von einer Mahlzeit mit ausreichend hohem Kohlenhydratgehalt begleitet werden, um das Auftreten einer Hypoglykämie zu verhindern. Substitution einer früheren Kombinationstherapie mit Metformin und Glibenclamid: Die Anfangsdosis sollte die Tagesdosis von Glibenclamid (oder der Äquivalentdosis eines anderen Sulfonylharnstoffs) und von Metformin, die früher eingenommen wurden, nicht überschreiten. Im Alter wird die Dosis durch den Zustand der Nierenfunktion bestimmt, der während der Behandlung regelmäßig beurteilt wird. Die Anfangsdosis für sie sollte 2,5 mg / 500 mg Glucovans nicht überschreiten

Glukonorm (Russland, Pharmstandard-Tomskhimpharm) - Glibenclamid 2,5 mg + Metformin 400 mg. Typischerweise beträgt die Anfangsdosis 1 Tablette Gluconorm 2,5 mg / 400 mg pro Tag. Alle 1-2 Wochen nach Behandlungsbeginn wird die Dosis des Arzneimittels in Abhängigkeit vom Blutzuckerspiegel korrigiert. Beim Ersetzen der vorherigen Kombinationstherapie mit Metformin und Glibeklamida werden 1 bis 2 Tabletten Gluconorm in Abhängigkeit von der vorherigen Dosis jeder Komponente verordnet. Die maximale Tagesdosis beträgt 5 Tabletten Gluconorm.

Glimecomb (Glimecomb) (Russland, JSC Akrikhin) - Gliclazid 40 mg + Metformin 500 mg. Die Droge wird während oder unmittelbar nach einer Mahlzeit oral eingenommen, normalerweise zweimal täglich (morgens und abends). Die Anfangsdosis beträgt normalerweise 1-3 Tabletten / Tag. mit der schrittweisen Auswahl der Dosis, um eine stabile Kompensation der Krankheit zu erreichen. Die maximale Tagesdosis - 5 Tabletten

Amaryl M (Amaryl M) (Korea, Hendok Pharmaceuticals) - Metformin 500 mg + 2 mg Glimepirid (aus Metformin 250 mg in Russland registriert + 1 mg Glimepirid, jedoch noch nicht geliefert). Es wird empfohlen, mit der niedrigsten wirksamen Dosis zu beginnen und, abhängig vom Blutzuckerspiegel, die Dosis zu erhöhen. Gleichzeitig sollte eine geeignete Überwachung des Blutzuckerspiegels durchgeführt werden. Das Medikament sollte ein- oder zweimal pro Tag vor oder während der Mahlzeit verabreicht werden. Im Falle eines Übergangs von der kombinierten Behandlung mit separaten Tabletten von Glimepirid und Metformin sollte die Dosis von Amaryl M die Dosen von Glimepirid und Metformin, die der Patient damals erhielt, nicht überschreiten.

Galvus Met (Novartis, Schweiz) - 50/500 mg, 50/850 mg und 50/1000 mg Tabletten, die Vildagliptin 50 mg + Metformin 500, 850 oder 1000 mg enthalten. Bei Verwendung von Galvus Met darf die empfohlene maximale Tagesdosis von Vildagliptin (100 mg) nicht überschritten werden. Um den Schweregrad der Nebenwirkungen des Verdauungssystems, die für Metformin charakteristisch sind, zu reduzieren, nehmen Sie Galvus Met während der Mahlzeiten ein.

Die Anfangsdosis von Galvus Met mit einer Behandlung mit Vildagliptin allein ist unwirksam: Die Behandlung mit Galvus Met kann mit einer Tablette mit einer Dosis von 50 mg / 500 mg zweimal täglich begonnen werden. Nach Bewertung der therapeutischen Wirkung kann die Dosis schrittweise erhöht werden.

Anfangsdosis von Galvus Met mit Behandlungsversagen mit Metformin allein: Abhängig von der bereits eingenommenen Metformin-Dosis kann die Behandlung mit Galvus Met mit einer Tablettendosis von 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg oder 50 mg / 1000 mg zweimal täglich begonnen werden

Die Anfangsdosis von Galvus Met in einer zuvor verabreichten Kombinationstherapie mit Vildagliptin und Metformin als separate Tabletten: Abhängig von den bereits mit Vildagliptin oder Metformin eingenommenen Dosen sollte die Behandlung mit Galvus Met mit einer Pille begonnen werden, die so nahe wie möglich an der bestehenden Behandlung liegt. 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg oder 50 mg / 1000 mg und durch Wirkung titriert.

Galvus Met sollte nicht bei Nierenversagen oder eingeschränkter Nierenfunktion angewendet werden. Bei Patienten, die älter als 65 Jahre sind, ist es erforderlich, die Nierenfunktion regelmäßig zu überwachen.

Janumet (USA, MSD) - 50/500 mg, 50/850 mg Tabletten und 50/1000 mg Sitagliptin + Metformin-Tabletten. Es wird empfohlen, 2-mal täglich zu den Mahlzeiten zu ernennen, beginnend mit der minimalen Dosis und schrittweise Erhöhung (Titration) auf effektiv, um die gastrointestinalen Nebenwirkungen von Metformin zu minimieren.

Bei Bedarf ist eine schrittweise Dosiserhöhung auf 120 mg / Tag möglich. Eine weitere Dosissteigerung erhöht die Wirkung in der Regel nicht. Wenn die tägliche Dosis von Glurenorm 60 mg (2 Tabletten) nicht überschreitet, kann sie während des Frühstücks an 1 Rezeption verabreicht werden. Bei der Ernennung des Arzneimittels in einer höheren Dosis wird die beste Wirkung erzielt, wenn das Arzneimittel 2-3 Mal pro Tag verabreicht wird. In diesem Fall sollte die höchste Dosis zum Frühstück eingenommen werden. Obwohl Glyurenorm leicht im Urin ausgeschieden wird (5%) und im Fall einer Nierenerkrankung normalerweise gut vertragen wird, sollte die Behandlung eines Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz unter strenger ärztlicher Aufsicht erfolgen.

Vildagliptin: der erste innovative Inhibitor von DPP-4 Text eines wissenschaftlichen Artikels über die Spezialität „Endokrinologie medizinisch. Ernährung und Stoffwechselstörungen

Abstrakter wissenschaftlicher Artikel über Medizin und Gesundheit, Autor der wissenschaftlichen Arbeit - Willhauer Edwin

Der Artikel gibt einen Überblick über die Stadien der wissenschaftlichen Suche nach einem neuen Molekül zur Behandlung von Typ 2-Diabetes mellitus, Typ 4-Dipeptidylpeptidase-Inhibitor (DPP-4) -Vildagliptin von Novartis. Präsentiert Daten zur Spezifität und Selektivität der Wirkung dieses Moleküls sowie Daten zur vergleichenden Analyse mit anderen Arzneimitteln dieser Gruppe (Sitagliptin).

Verwandte Themen in der Medizin- und Gesundheitsforschung, Autor der wissenschaftlichen Arbeit ist Willhower Edwin,

Es ist eine Überprüfung des Diabetes mellitus, Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) -Inhibitors (Vildaglyptin). Dies ist eine Gruppierung dieser Gruppe (Sitagliptin).

Der Text der wissenschaftlichen Arbeit zum Thema "Vildagliptin: der erste innovative Inhibitor von DPP-4"

Vildagliptin: der erste innovative DPP-4-Inhibitor

Edwin Willhauer (Novartis Pharmaceuticals, East Hanover, New Jersey, USA), herausgegeben vom Akademiker RAS und RAMS I.I. Großvater

Der Artikel gibt einen Überblick über die Stadien der wissenschaftlichen Suche nach einem neuen Molekül zur Behandlung von Typ 2 Diabetes mellitus - einem Inhibitor von Dipeptidylpeptidase Typ 4 (DPP-4) - Vildagliptin - von der Firma Novartis. Präsentiert Daten zur Spezifität und Selektivität der Wirkung dieses Moleküls sowie Daten zur vergleichenden Analyse mit anderen Arzneimitteln dieser Gruppe (Sitagliptin).

Schlüsselwörter: Dipeptidylpeptidase Typ 4-Inhibitoren (DPP-4), Vildagliptin, Novartis

Vildagliptin: der erste innovative DDP-4-Inhibitor

Novartis Pharmaceuticals, Ost-Hannover, New Jersey, USA

Es ist eine Überprüfung des Diabetes mellitus, Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) -Inhibitors (Vildaglyptin). Dies ist eine Gruppierung dieser Gruppe (Sitagliptin).

Schlüsselwörter: Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) -Hemmer, Vildagliptin, Novartis

Nicht jeder stellt sich vor, wie düster der Weg eines Wissenschaftlers ist, neue Medikamente herzustellen. Das Verfahren der Erfindung und der Abzug neuer Moleküle auf den Olonen von Hindernissen ähnelt einer Achterbahnfahrt mit sehr hohen Höhen und tiefen Stürzen.

Die Wahl eines Kandidaten für ein neues Medikament ist sehr schwierig. Der Entdeckung eines neuen wirksamen Moleküls gehen viele Rückschläge voraus, die in Laboren verborgen und für die Öffentlichkeit nicht sichtbar sind. Die Gewinner treten auf den Markt - Moleküle, die alle Hindernisse für den Patienten überwunden haben, haben ihre Wirksamkeit und Sicherheit in einer Vielzahl von klinischen Studien unter Beweis gestellt.

Der Erfindung jedes Moleküls gehen lange Studien auf dem Gebiet der Mechanismen der Krankheitsentwicklung voraus, für deren Korrektur die zukünftige Medizin bestimmt wird.

Zuvor war das größte Interesse auf dem Gebiet der Hypoglykämika die Schaffung wirksamerer Sensibilisierungsmittel für Insulin. Zurzeit hat sich der Fokus der Forschung auf das Wesentliche der Pathogenese des Typ-2-Diabetes mellitus (Typ-2-Diabetes) verlagert, nämlich der Dysfunktion von Pankreas-Inselzellen. Es ist wichtig zu verstehen, dass zur Gewährleistung einer normalen Glukosetoleranz sowohl eine ausreichende Insulinmenge als auch eine normale Glucagonmenge erforderlich sind. Bei Fehlfunktionen von b- und a-Zellen kommt es zu einem Insulin / Glucagon-Ungleichgewicht, und eine übermäßige Sekretion von Glucagon durch a-Zellen führt zur Freisetzung von endogener Glucose durch die Leberzellen und zu erhöhter Hyperglykämie. Gleichzeitig äußert sich die in T2DM vorhandene Insulinresistenz in einer Abnahme der Glukoseverwertung durch Gewebe, einer Erhöhung der Insulinsekretion zum Ausgleich von Glykämie, die zur Erschöpfung der restlichen Reserven des Pankreas führt.

Da moderne hypoglykämische Medikamente den fortschreitenden Rückgang der Inselfunktion nicht aufhalten können, standen Wissenschaftler vor der Aufgabe, ein Mittel zu finden, um verwundbare Zellen zu schützen. Ihre Ansichten wandelten sich zu Inkretinen, Hormonen des Gastrointestinaltrakts, die als Reaktion auf die Nahrungsaufnahme produziert wurden und die Insulinsekretion stimuliert haben.

La Barre und Still haben 1930 erstmals den Begriff "Inkretins" vorgeschlagen. In den späten 1980er Jahren. Mehrere Forschergruppen in verschiedenen Ländern der Welt haben im letzten Jahrhundert unabhängig voneinander festgestellt, dass das wirksamste Inkretin beim Menschen eine Substanz ist, die Glucagon ähnelt, dem glucagonähnlichen Peptid-1 (GLP-1). Ihr Sekret tritt nur auf

Wenn Nährstoffe in den Körper gelangen, hauptsächlich Kohlenhydrate, was die Glukose-abhängige Wirkung von Inkretinen verursacht. Bei physiologischer Konzentration wirkt GLP-1 auf Inselzellen: Es erhöht die Insulinsekretion durch Pankreas-β-Zellen, hemmt die Glucagonsekretion durch Pankreas-α-Zellen und verbessert die Glukoseverwertung von Muskel- und Fettgewebe [1]. Am wichtigsten ist jedoch, dass neben den schnellen Effekten von GLP-1 die experimentelle Arbeit den positiven Effekt von Inkretinen auf die Insulinbiosynthese, die Differenzierung und die Reduktion von B-Zell-Apoptose belegt [2]. Dies ermöglicht es nicht nur, die Krankheit im Moment zu kontrollieren, sondern auch das Fortschreiten von T2DM zu verlangsamen.

Ein wesentlicher Nachteil von GLP-1 ist seine schnelle Zerstörung (innerhalb von 2 Minuten) unter der Wirkung des Enzyms Dipeptidylpeptidase Typ 4 (DPP-4). In mit der immunhistochemischen Methode des Ileums einer Person gefärbten Aufnahmen ist zu sehen, wie GLP-1 in Darmzellen in der aktiven (7-36) -Form des Amids gespeichert wird, aber durch die Wirkung des Enzyms DPP-4 abgebaut wird, sobald es in die Blutgefäße gelangt Endothel-Futter. Dementsprechend gelangt GLP-1 hauptsächlich in seiner inaktiven Form (9-36) in den Blutkreislauf. Studien an einem isolierten Ileum eines Schweins haben tatsächlich gezeigt, dass mehr als 50% des neu gebildeten GLP-1 zerstört wird, wenn es das lokale venöse Kapillarnetz verlässt [3].

In dem Experiment erhöht die Inhibierung von DPP-4 das Niveau des zirkulierenden GLP-1 um das 4-5-fache. Eine klinische Anwendung dieser Idee wurde 1995 gefunden, als Jens Holst und Caroline Deacon die Verwendung von DPP-4-Inhibitoren bei der Behandlung von Typ-2-Diabetes vorschlugen. Eine Woche nach der Veröffentlichung des Artikels Holst und Deacon begann Novartis ein Programm zur Untersuchung von DPP-4 in klinischen Studien.

Novartis verfügte von Anfang an über sehr gute Werkzeuge zur Entwicklung eines neuen selektiven, potenten DPP-4-Inhibitors. Das DPP-4-Enzym war eine sehr gut untersuchte Substanz aus der Klasse der Serinproteasen, die seit ihrer Entdeckung im Jahr 1966 untersucht wurde. Nachdem die Inhibierung der Serinproteasen in zahlreichen Tests in den frühen 80er Jahren gut untersucht worden war, wurde das Enzym DPP-4 sehr gut untersucht. Im 20. Jahrhundert wussten die Wissenschaftler bereits viel über die Spezifität des Substrats und identifizierten mehrere Varianten von Inhibitoren - meist ohne medizinische Eigenschaften und nicht selektiv.

Diagnose, Kontrolle und Behandlung

Bestätigte insulinotrope Wirkung von Inkretinen

"Incretins" - erster Begriff

Vildagliptin - die ersten klinischen Studien begannen

Abb. 1. Stadien der Synthese von Vildagliptin

Ein ausführliches Screening zur Auswahl eines Inhibitors von DPP-4 wurde auf umfangreicher wissenschaftlicher Basis durchgeführt. Eine Gruppe von Wissenschaftlern "Novartis" hat auf der literarischen Suche hervorragende Arbeit geleistet und jeden Tag Daten zu zehntausenden Substanzen erhalten. Daher haben sich Wissenschaftler für einen neuen chemisch-organischen Ansatz für die Synthese (kombinatorische Chemie) entschieden, der die Entstehung einer neuen Substanz erheblich beschleunigte.

Mit Hilfe der kombinatorischen Chemie war es möglich, eine Substanz mit hemmenden Eigenschaften zu isolieren, nachdem sie nur 5 Monate lang nach Testproben gesucht hatte. Ohne eine solche Synthesetechnologie hätte diese Aufgabe den klassischen Methoden den Forschern mehr als zwei Jahre Arbeit abgenommen. Es war notwendig, eine Substanz zu schaffen, die eine kovalente chemische Bindung im aktiven Zentrum des DPP-4-Enzyms bildet, da nur eine kovalente Bindung einen 100% igen Schutz von GLP-1 vor dem Abbau bieten kann. BRR728 war das erste klinische Entwicklungsmittel und der erste für Menschen entwickelte DPP-4-Inhibitor.

Die ersten klinischen Daten zur Verwendung von BRR728 wurden auf dem jährlichen ADA-Kongress (American Diabetes Association) im Jahr 2000 präsentiert. Das Medikament zeigte eine vollständige Hemmung von DPP-4 bei einer Dosis von 100 mg über mehrere Stunden, wobei die Hemmwirkung nach 50 Stunden etwa 50% betrug [4].

Novartis hat als erstes Unternehmen nachgewiesen, dass die Hemmung von DPP-4 zunimmt

aktives GLP-1 beim Menschen (Ergebnisse der 1. Phase). Forscher haben gezeigt, dass der zirkulierende Spiegel von GLP-1 bei Patienten, die nach einer Mahlzeit Placebo erhalten, im Vergleich zum Nüchternzustand ansteigt. Die Konzentration von GLP-1 stieg im Vergleich zu Placebo unter Verwendung eines DPP-4-Inhibitors um das Zweifache. Der theoretisch erwartete 4-5-fache Anstieg des GLP-1-Spiegels konnte jedoch nicht erreicht werden. Diese Beobachtung wurde anschließend durch das Vorhandensein einer negativen inversen Beziehung erklärt, die eine strikte Kontrolle des GLP-1-Spiegels ermöglicht. Es ist bekannt, dass der superphysiologische Spiegel von GLP-1 Übelkeit oder Erbrechen verursacht, wie bei der Verwendung von GLP-1-Mimetika festgestellt wurde.

Die Ergebnisse der zweiten Phase klinischer Studien, die auf dem ADA-Kongress im Jahr 2002 gezeigt wurden - die Verringerung der Blutzuckerwerte während der Behandlung mit BRR728 - haben zum ersten Mal gezeigt, dass DPP-4-Inhibitoren starke Medikamente bei der Behandlung von Typ-2-Diabetes sind. Die Daten zeigten einen Rückgang der täglichen Blutzuckerwerte bei leerem Magen und postprandial [5]. Die Abnahme des Blutzuckerspiegels war vergleichbar mit der Wirkung der wichtigsten hypoglykämischen Wirkstoffe nach 4-wöchiger Therapie bei „naiven“ Patienten.

Die Wissenschaftler konzentrierten sich nicht nur auf die Unterstützung des klinischen Programms zur Entwicklung des RR728, sondern auch auf die Verbesserung der chemischen Stabilität seiner Eigenschaften bei gleichzeitiger Erhöhung der Halbwertszeit eines DPP-4-Inhibitors. Diese Studien im Mai 2008 führten zur Schaffung einer Substanz, die sich als mindestens 30 Mal chemisch stabiler erwies als BRR728. Substanz

Protease-Bindungsmethode-Konzentrator (103M-ІІ-1) Koeff. M) EI M / 2 (min.) Yu (pM)

DPP-2 nein ND ND ND> 20.000

DPP-4 ist langsam und stark 70 2,5 X 10-4 55 * 3,0 ± 0,3

Medienzulassungsbescheinigung El. Nr. FS77-52970

Klinische Anwendung des DPP - 4 - Inhibitors Vildagliptin bei Diabetes mellitus Typ 2

Über den Artikel

Autoren: Ametov A.S. (FSBEI DPO RMANPO des russischen Gesundheitsministeriums, Moskau; Staatliche Haushaltsbehörde „Z.A. Bashlyaeva Children's Clinical Hospital“, Moskau DZ), Karpova EV

Zur Zitierung: Ametov A. S., Karpova E.V. Klinische Anwendung des DPP - 4 - Inhibitors Vildagliptin bei Diabetes mellitus Typ 2 // Brustkrebs. 2010. №14. S. 887

In den letzten Jahren war ein großes wissenschaftliches und praktisches Interesse die Untersuchung der Rolle von Hormonen des Gastrointestinaltrakts bei der Regulierung der Insulinsekretion und damit bei der Regulation der Glukosehomöostase im menschlichen Körper. Von diesen ist die Rolle des Glucagon-ähnlichen Peptids 1 (GLP-1) und des Glucoseabhängigen insulinotropen Polypeptids (HIP), die als Incretin bezeichnet werden, mehr oder weniger bekannt. Inkretine sind Hormone des Gastrointestinaltrakts, die als Reaktion auf die Nahrungsaufnahme produziert werden und die Insulinsekretion stimulieren. Ihre Wirkung, die zu einer Erhöhung der Glukose-abhängigen Insulinsekretion durch β-Zellen der Bauchspeicheldrüse führt, wurde als "Inkretin-Effekt" bezeichnet (1).

Ksidifon gehört zur Klasse der Diphosphonsäure-Komplexverbindungen mit Eigenschaften.

Typ-2-Diabetes mellitus ist eine chronische Stoffwechselerkrankung, die durch gekennzeichnet ist

Was sind DPP-4-Hemmer?

Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) -Hemmer oder Glyptine gehören zu einer der neuen Klassen von Glukose-senkenden Medikamenten für Typ-2-Diabetes mellitus. Die Geschichte ihrer Entstehung geht auf die Entdeckung von Substanzen zurück, die normalerweise im Darm eines gesunden Menschen gebildet werden und den Glukosestoffwechsel regulieren, unter anderem durch die Produktion von Insulin und die Verringerung der Freisetzung von Hormonen, die den Blutzucker erhöhen. Darüber hinaus wird dieser Prozess nur gestartet, wenn Glukose in den Körper gelangt. Diese Substanzen nennt man Inrechin. Bei Patienten mit Typ-2-Diabetes werden die Inkretine jedoch in unzureichenden Mengen produziert, und DPP-4 ist ein Enzym, das sehr schnell die im Körper fehlenden Inkretine zerstört. Inhibitoren (dh Blocker) dieses Enzyms ermöglichen es den Wurmkörpern, viel länger und effizienter als normal im menschlichen Blut zu wirken.

Die folgenden Arzneimittel aus dieser Gruppe sind in unserem Land registriert: Sitagliptin, Vildagliptin, Saxagliptin, Alogliptin, Linagliptin, Gozogliptin. Die Medikamente werden hauptsächlich einmal täglich verschrieben, mit Ausnahme von Vildagliptin (zweimal täglich, morgens und abends). Glyptine haben ein geringes Hypoglykämierisiko und sind selbst bei Patienten mit schwerem Nierenversagen verschwunden.

Die im Material enthaltenen Informationen stellen keine ärztliche Beratung dar und können einen Arztbesuch nicht ersetzen.

DPP-4-Inhibitoren: Eine vergleichende Analyse von Medikamenten zur Behandlung von Typ-2-Diabetes

Verschiedene DPP-4-Inhibitoren unterscheiden sich in ihrem Metabolismus (Saxagliptin und Vildagliptin werden in der Leber metabolisiert, Sitagliptin nicht), je nach Eliminierungsmethode und Dosis

Der erste Dipeptidylpeptidase 4 (DPP-4) -Hemmer Sitagliptin wurde 2006 als Medikament zur Behandlung von Diabetes und zur Änderung des Lebensstils zugelassen. Das kombinierte Produkt Sitagliptin und Glucophagus wurde 2007 von der FDA zugelassen. Der zweite DPP-4-Inhibitor, Saxagliptin, wurde in den USA sowohl als Monotherapie als auch in Kombination mit Metformin, Sulfonylharnstoff oder Thiazolidindion zugelassen. Die Verwendung des DPP-4-Inhibitors Vildagliptin wurde in Europa und Lateinamerika auch in Kombination mit Metformin, Sulfonylharnstoff oder Thiazolidindion zugelassen. Zwei weitere DPP-4-Inhibitoren sind ebenfalls erhältlich (Linagliptin und Alogliptin).

In dieser Übersicht werden nur die ersten drei Medikamente (Sitagliptin, Saxagliptin und Vildagliptin) berücksichtigt. Markennamen dieser Medikamente: Sitagliptin - Januvia, Saksagliptin - Ongliza, Vildagliptin - Galvus.

Verschiedene DPP-4-Inhibitoren unterscheiden sich in ihrem Metabolismus (Saxagliptin und Vildagliptin werden in der Leber metabolisiert, Sitagliptin nicht), was die Eliminierung und Dosis angeht. Sie sind ähnlich, aber ihre Wirksamkeit bei der Senkung von Glukose (HbA 1c), Sicherheitsprofil und Patiententoleranz ist ausgezeichnet.

Wie senken DPP-4-Hemmer den Blutzuckerspiegel? Vergleichende Analyse

Die Wirkung von DPP-4-Inhibitoren auf die HbA-1c-Spiegel im Blut als Monotherapie oder in Kombination mit anderen oralen hypoglykämischen Mitteln wurde in mehreren 12 bis 52 Wochen dauernden Studien getestet. Die Ergebnisse dieser wichtigen Studien wurden von Davidson JA im Überblick vorgestellt: Fortschritte bei Diabetes: GLP-1-Rezeptoragonisten und DPP-4-Inhibitoren, Clean Clin J Med 2009; 76 (Suppl. 5): S28 - S38pmid: 19952301) und wird hier zusammengefasst.

Die Behandlung mit Sitagliptin zeigte nach 12 Behandlungswochen eine mittlere Abnahme des HbA 1c um 0,65%, nach 18 Behandlungswochen 0,84%, nach 24 Behandlungswochen 0,85%, nach 30 Behandlungswochen 1,0% und 0,67 % nach 52 Behandlungswochen.

Die Behandlung mit Saxagliptin zeigte eine durchschnittliche Abnahme des HbA 1c von 0,43-1,17%.

Die Behandlung mit Vildagliptin zeigte eine mittlere Abnahme des HbA 1c-Spiegels nach 24 Wochen als Monotherapie in einer Untergruppe von Patienten ohne vorherige orale Behandlung um 1,4% und kurz nach der Diagnose von Diabetes mellitus.

1. Die Meta-Analyse, die Informationen zur Behandlung von Typ-2-Diabetes mellitus mit Sitagliptin und Vildagliptin für mehr als 12 Wochen enthielt, verglichen mit Placebo und anderen oralen Antidiabetika (Amori RE, Lau J, Pittas AG). Systematische Überprüfung und Meta-Analyse. JAMA 2007; 298: 194–206pmid: 17622601) zeigte einen Rückgang des HbA-Wertes von 1c um 0,74%. Die Ergebnisse der zuckersenkenden Eigenschaften von DPP-4-Inhibitoren waren nur geringfügig weniger wirksam als Sulfonylharnstoffe und ebenso wirksam wie Metformin und Thiazolidindione bei der Senkung der Blutzuckerspiegel.
2. In Studien mit Kombinationstherapie mit DPP-4-Inhibitoren und Metformin in einer Tablette waren die Ergebnisse aus zwei möglichen Gründen sogar noch besser: Erstens hat Metformin einen Effekt auf die Regulierung des glucagonähnlichen Peptids 1 (GLP-1) und damit Das Medikament verstärkt die Inkretin-Wirkung von DPP-4-Inhibitoren. Die zweite mögliche Erklärung für die verbesserten Ergebnisse bei der Verwendung des kombinierten Arzneimittels ist die Verbesserung der Compliance des Patienten mit dem Behandlungsschema (unter Verwendung eines oralen Arzneimittels anstelle von zwei).
3. Bisher gibt es keine Veröffentlichungen zur Langzeitkombinationstherapie mit diesen Medikamenten und Insulinspritzen.

DPP-4-Inhibitoren und Körpergewicht des Patienten

Studien zur Wirkung von DPP-4-Inhibitoren auf das Körpergewicht des Patienten zeigten unterschiedliche Ergebnisse. Es wird angenommen, dass die Medikamente in dieser Gruppe das Körpergewicht neutral beeinflussen. Studien zur Behandlung von Sitagliptin zeigten eine Variabilität zwischen 1,5 kg Gewichtsverlust in 52 Behandlungswochen und bis zu 1,8 kg Gewichtszunahme während 24 Behandlungswochen. Studien zur Behandlung mit Vildagliptin zeigten eine Variabilität zwischen 1,8 kg Gewichtsverlust und 1,3 kg Gewichtszunahme während der 24-wöchigen Therapie. Ähnliche Studien zu Saxagliptin zeigten eine Variabilität zwischen 1,8 kg Gewichtsverlust und 0,7 kg Gewichtszunahme während der 24-wöchigen Therapie. In einer Meta-Analyse von 13 Studien, die sich auf die Behandlung aller drei DPP-4-Inhibitoren bezogen, war die Wirkung dieser Wirkstoffgruppe in Bezug auf das Körpergewicht neutral.

Sicherheit der Verwendung von DPP-4-Inhibitoren

Nebenwirkungen mit Sitagliptin

In kontrollierten klinischen Studien mit Monotherapie und Kombinationstherapie mit Sitagliptin waren die Nebenwirkungen von Patienten, die mit Sitagliptin behandelt wurden, insgesamt ähnlich hoch wie in der Placebo-Gruppe. Ein Abbruch der Behandlung aufgrund von Nebenwirkungen war ebenfalls mit dem Placebo vergleichbar. Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen waren Nasopharyngitis, Infektionen der oberen Atemwege und Kopfschmerzen.

Im Anschluss an die Markteinführung wurde bei 88 Patienten, die Sitagliptin oder Metformin + Sitagliptin einnahmen, von Oktober 2006 bis Februar 2009 eine akute Pankreatitis diagnostiziert. Bei 19 von 88 Personen (21%) wurden 30 Tage nach der Behandlung mit Sitagliptin oder Metformin + Sitagliptin Fälle von Pankreatitis beobachtet. Für den Krankenhausaufenthalt waren 58 (66%) Patienten erforderlich. Nach Absetzen von Sitagliptin wurden 47 von 88 Fällen (53%) der Pankreatitis geheilt. Kausale Beziehungen zwischen Sitagliptin und Pankreatitis wurden nicht nachgewiesen. Diabetes selbst ist ein Risikofaktor für eine Pankreatitis. Weitere Risikofaktoren wie Hypercholesterinämie, Hypertriglyceridämie und Fettleibigkeit traten in 51% der Fälle auf.

Während der Beobachtungen nach dem Inverkehrbringen wurden schwerwiegende allergische Reaktionen, einschließlich anaphylaktischer Reaktionen, Angioödem und dermatologischer Reaktionen (z. B. Stevens-Johnson-Syndrom), berichtet. Diese Reaktionen traten in der Regel 3 Monate nach Beginn der Behandlung mit Sitagliptin auf, einige wurden bereits nach der ersten Dosis festgestellt.

Nebenwirkungen mit Sitagliptin

Unter den Teilnehmern an klinischen Studien, die täglich 2,5 oder 5 mg Saxagliptin, ein Medikament oder in Kombination mit Metformin, Thiazolidindion oder Glibenclamid einnahmen, stellten 1,5% Überempfindlichkeit, Urtikaria und Schwellungen des Gesichts (Angioödem) im Vergleich zu 0 fest 4% in der Placebo-Gruppe. Saxagliptin kann Lymphopenie verursachen. Verglichen mit denen, die Placebo erhielten, betrug die durchschnittliche Abnahme der absoluten Anzahl von Lymphozyten 100 Zellen / µl unter denjenigen, die täglich 5 mg Saxagliptin einnahmen. Die Anzahl der Lymphozyten ≤ 750 Zellen / µl wurde bei 0,5% der Patienten beobachtet, die 2,4 mg Saxagliptin erhielten; bei 1,5% der Patienten, die 5 mg Saxagliptin erhielten, und bei 0,4% der Patienten, die ein Placebo erhielten.

Nebenwirkungen der Vildagliptin-Behandlung

Die wichtigsten Nebenwirkungen bei der Anwendung von Vildagliptin: Hypoglykämie, Husten und peripheres Ödem. In einer verallgemeinerten Analyse von mehr als 8.000 Patienten lagen Leberenzyme (Aspartataminotransferase und Alaninaminotransferase) bei Patienten, die einmal täglich 100 mg Vildagliptin erhielten (0,86%), mehr als dreimal so hoch wie im Vergleich zu Patienten, die 50 mg Vildagliptin 1-mal einnahmen pro Tag (0,21%) oder 50 mg Vildagliptin zweimal täglich (0,34%). Die Placebo-Häufigkeit betrug in dieser Analyse 0,4%.

Zu den kardiovaskulären Wirkungen zählen Hypertonie (1,1–5,7%) und periphere Ödeme (3,8–5,9%). Auch Kopfschmerzen und Schwindel wurden beobachtet (1,9-12,9%). Es wurde über Nasopharyngitis und Infektionen der oberen Atemwege berichtet, ähnlich wie Sitagliptin.

In einer Meta-Analyse klinischer Studien zur Behandlung mit Sitagliptin und Vildagliptin zeigte sich im Vergleich zur Kontrollgruppe kein Anstieg der Hypoglykämie-Inzidenz. In der Sulfonylharnstoff-Behandlungsgruppe wurde eine erhöhte Inzidenz von Hypoglykämie beobachtet. In Bezug auf das Auftreten anderer schwerwiegender Nebenwirkungen zeigten diese Studien in der Behandlungsgruppe mit einem DPP-4-Inhibitor im Vergleich zur Kontrollgruppe keine erhöhte Inzidenz. In der Gruppe der Patienten, die mit GLP 1-Analoga behandelt wurden, trat im Vergleich zur Kontrollgruppe eine leicht erhöhte Inzidenz von Hypoglykämie auf. Bei keinem der drei Arzneimittel mit DPP-4-Inhibitoren wurde ein erhöhtes Risiko für kardiovaskuläre Komplikationen festgestellt.

DPP-4-Hemmer und Herz

In den letzten Jahren wurden mehrere Studien zur schützenden Wirkung von Herz-Inkretinen (hauptsächlich GLP-1-Analoga) sowie zu den günstigen Wirkungen von DPP-4-Inhibitoren veröffentlicht. In Studien an Mäusen, die keine DPP-4-Rezeptoren hatten, die Sitagliptin einnahmen, diagnostizierten die Forscher einen akuten Myokardinfarkt. In diesen Mäusen wurde die Hochregulierung der kardioprotektiven Gene und ihrer Proteinprodukte gezeigt. In einer anderen Studie an Mäusen wurde gezeigt, dass die Behandlung mit Sitagliptin den Infarktbereich reduzieren kann; Die Schutzwirkung von Sitagliptin war von der Proteinkinase abhängig.

Bei Diabetikern, die ebenfalls an koronarer Herzkrankheit leiden, konnte gezeigt werden, dass die Behandlung mit Sitagliptin die Herzfunktion und die Perfektion der Koronararterien verbesserte. Frederich et al. Veröffentlichten eine retrospektive Studie über die Wirkung einer Behandlung mit Saxagliptin auf die kardiovaskuläre Morbidität und Mortalität. In dieser Studie wurde kein erhöhtes Risiko für kardiovaskuläre Morbidität und Mortalität festgestellt.

Im Hinblick auf Risikofaktoren für koronare Herzkrankheiten können DPP-4-Hemmer zu einer Senkung des Blutdrucks beitragen. Mistry et al. Zeigten, dass Sitagliptin eine kleine, aber statistisch signifikante Abnahme von 2–3 mm Hg verursachte. systolisch und 1,6-1,8 mm Hg Der diastolische Blutdruck ist bei nicht diabetischen Patienten mit leichter bis mäßiger Hypertonie akut (1 Tag) und im Steady-State (Tag 5).

Es wurde auch gefunden, dass DPP-4-Inhibitoren die Lipidspiegel von Postprandial beeinflussen. Matikainen und Mitarbeiter zeigten, dass die Behandlung mit Vildagliptin für 4 Wochen die postprandialen Plasmatriglyceride und den Apolipoprotein B-48-haltigen Triglycerid-reichen Lipoprotein-Metabolismus von Partikeln nach Aufnahme von fettreichen Lebensmitteln bei Patienten mit Typ-2-Diabetes verbessert.

Boschmann et al. Schlugen vor, dass die Hemmung von DPP-4 die postprandiale Lipidmobilisierung und -oxidation fördert, wenn das sympathische System aktiviert ist, und nicht aufgrund einer direkten Wirkung auf den Stoffwechselstatus. Andere Wissenschaftler untersuchten die postprandiale Lipidsynthese und -sekretion bei Tieren. Sie fanden heraus, dass die DPP-4-Hemmung oder eine pharmakologische Erhöhung der GLP-1-Rezeptor (GLP-1R) -Signalisierung die Darmsekretion von Triglyceriden, Cholesterin und Apolipoprotein B-48 verringert. Darüber hinaus ist die endogene Signalgebung von GLP-1R für die Kontrolle der Biosynthese und Sekretion von intestinalem Lipoprotein unerlässlich.

Diese Studien und andere ähnliche von Ärzten durchgeführte Studien lassen hoffen, dass DPP-4-Inhibitoren als Arzneimittelgruppe nicht nur den Blutzuckerspiegel, sondern auch die Funktion des Herzens und der Koronararterien positiv beeinflussen.

Vergleich von GLP-1-Analoga und DPP-4-Inhibitoren

In einer Studie, die eine 2-wöchige Kurzzeitbehandlung mit Exenatid im Vergleich zu Sitagliptin vergleicht, waren die Ergebnisse nach der Exenatid-Behandlung besser. Sie wurden anhand verschiedener Parameter gemessen: Abnahme der postprandialen Glukose, Erhöhung des Insulinspiegels, Abnahme der Glucagonspiegel und Abnahme der Kalorienzufuhr. Pratley et al. Veröffentlichten die erste prospektive Langzeitstudie: Ein Vergleich der Behandlung mit Liraglutid im Vergleich zu Sitagliptin bei Patienten mit Typ-2-Diabetes, die täglich 1.500 mg Metformin verwendeten, wobei der HbA-Spiegel 1c (7,5-10%) gemessen wurde. Die Ergebnisse dieser Studie zeigten eine Abnahme des HbA um 1,5%, wenn die Patienten täglich 1,8 mg Liraglutid erhielten, 1,23% bei täglicher Behandlung mit 1,2 mg Liraglutid, 0,9% bei täglicher Behandlung mit 100 mg Sitagliptin. Bei Patienten, die 1,8 mg Liraglutid erhielten, wurde eine Gewichtsreduktion von 3,38 kg beobachtet. Bei Patienten, die 1,2 mg Liraglutid erhielten, wurde eine Gewichtsreduktion von 2,86 kg beobachtet. Bei Patienten, die 100 mg Sitagliptin erhielten, wurde ein Rückgang um 0,96 kg beobachtet. Bei Patienten, die mit Liraglutid behandelt wurden, gab es außerdem eine Abnahme des Taillenumfangs, jedoch keine signifikante Abnahme des Verhältnisses von Taille zu Hüfte. Drei Behandlungsgruppen zeigten eine Abnahme des systolischen und diastolischen Blutdrucks, aber nur in der Liraglutid-Behandlungsgruppe kam es zu einem Anstieg der Herzfrequenz. In der mit Liraglutid behandelten Gruppe stieg die Häufigkeit geringfügiger Nebenwirkungen wie Übelkeit und Erbrechen (21-27%) im Vergleich zu der Gruppe mit Sitagliptin (5%) an. Die Verminderung der Hypoglykämie war in allen Behandlungsgruppen ähnlich (5%).

Die Behandlung von Diabetikern mit Medikamenten aus der Inkretinfamilie ist eines der wichtigsten und zentralen Therapeutika, die dem Kliniker heute zur Verfügung stehen. Diese Behandlung ist genauso wirksam wie bei anderen bekannten oralen Antidiabetika und sicherer als Sulfonylharnstoffe (im Vergleich zur Häufigkeit hypoglykämischer Ereignisse). DPP-4-Inhibitoren können sowohl als Monotherapie als auch als Kombinationstherapie mit Metformin verwendet werden. Bei der Auswahl des Medikaments für die Wahl zwischen GLP-1-Analoga und DPP-4-Inhibitoren sollte der Arzt Parameter wie das Alter des Patienten, die Zeit von der Erstdiagnose des Diabetes, das Körpergewicht, die Compliance und die Verfügbarkeit von Geldern berücksichtigen.

Es ist ratsam, DPP-4-Inhibitoren bei älteren Patienten zu verwenden, da sie eine begrenzte Wirkung auf die Blutzuckersenkung und eine neutrale Wirkung auf die Kalorienzufuhr haben und folglich die Muskeln und das Gesamtkörpergewicht des Proteins weniger negativ beeinflussen. Bei jungen Patienten, bei denen Typ-2-Diabetes mellitus, abdominale Fettleibigkeit und Stoffwechselstörungen diagnostiziert wurden, sollte die Möglichkeit der Behandlung von GLP-1-Analoga in Betracht gezogen werden, die sich positiv auf den Gewichtsverlust auswirken und das Stoffwechselprofil verbessern. Darüber hinaus sind DPP-4-Inhibitoren (in niedrigen Dosen) zur Behandlung von Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Niereninsuffizienz sicher, während GLP-1-Analoga für diese Patienten kontraindiziert sind.

Inkretine und Inkretin Mimetika (DPP4-Inhibitoren und GLP1-Agonisten)

Guten Tag, regelmäßige Leser und Gäste des Blogs! Heute wird es einen schwierigen Artikel über moderne Medikamente geben, die bereits von Ärzten auf der ganzen Welt verwendet werden.

Was sind Incretine und Incretine, welche Wirkstoffe aus der Gruppe der Dipeptidylpeptidase-4-Inhibitoren und glucagonähnlichen Peptid-1-Agonisten werden zur Behandlung von Diabetes eingesetzt? Heute lernen Sie, was diese langen und komplexen Wörter bedeuten und vor allem, um das erworbene Wissen anzuwenden.

In diesem Artikel werden völlig neue Wirkstoffe diskutiert - Analoga von Glucagon-like-Peptid 1 (GLP1) - und Dipeptidylpeptidase 4 (DPP4) -Blockern. Diese Medikamente wurden in den Studien mit Inkretinhormonen erfunden, die direkt an der Insulinsynthese und der Glukoseverwertung im Blut beteiligt sind.

Increins und Behandlung von Typ-2-Diabetes

Zunächst werde ich Ihnen sagen, was die Inkretine selbst sind, wie sie kurz genannt werden. Inkretine sind Hormone, die im Magen-Darm-Trakt als Reaktion auf die Nahrungsaufnahme produziert werden und die Insulinspiegel im Blut erhöhen. Zwei Hormone, Glucogon-ähnliches Peptid-1 (GLP-1) und Gluc-abhängiges insulinotropes Polypeptid (HIP), gelten als Inkretine. Die HIP-Rezeptoren befinden sich auf den Betazellen des Pankreas und GLP-1-Rezeptoren befinden sich in verschiedenen Organen. Daher führt die Aktivierung der GLP-1-Rezeptoren zusätzlich zur Stimulierung der Insulinproduktion zu anderen Effekten dieses Hormons.

Hier sind die Effekte, die als Ergebnis der Arbeit von GLP-1 auftreten:

• Stimulierung der Insulinproduktion durch Betazellen des Pankreas.
• Unterdrückung der Glucagon-Produktion durch Pankreas-Alpha-Zellen.
• Verlangsamte Magenentleerung.
• Reduzierter Appetit und gesteigertes Völlegefühl.
• Positive Wirkung auf das Herz-Kreislauf-System und das zentrale Nervensystem.

Wenn mit dem ersten und führenden Effekt alles klar ist: Es gibt mehr Insulin - weniger Glukose, und mit dem zweiten wird es wahrscheinlich schwieriger für Sie, es herauszufinden. Glucagon ist ein Pankreashormon, das von Alpha-Zellen produziert wird. Dieses Hormon ist das absolute Gegenteil von Insulin. Glukagon erhöht den Blutzuckerspiegel, indem es aus der Leber freigesetzt wird. Vergessen Sie nicht, dass in unserem Körper in der Leber und in den Muskeln große Glukose-Reserven als Energiequelle vorhanden sind, die in Form von Glykogen vorliegen. Durch die Verringerung der Produktion von Glucagon reduzieren Inkretine nicht nur die Freisetzung von Glukose aus der Leber, sondern erhöhen auch die Insulinsynthese.

Was ist der positive Effekt einer Verringerung der Magenentleerung bei der Behandlung von Diabetes? Tatsache ist, dass der Hauptanteil der Nahrungsglukose aus dem Dünndarm aufgenommen wird. Wenn daher Nahrung in kleinen Portionen in den Darm gelangt, steigt der Zucker im Blut langsamer und ohne plötzliche Sprünge an, was ebenfalls ein großes Plus ist. Dies löst das Problem der Erhöhung der Glukose nach dem Essen (postprandiale Glykämie).

Der Wert der Verringerung des Appetits und der Steigerung des Völlegefühls bei der Behandlung von Typ-2-Diabetes ist im Allgemeinen schwer zu überschätzen. GLP-1 wirkt direkt auf die Zentren von Hunger und Sättigung im Hypothalamus. Das ist also auch ein großer und fetter Pluspunkt. Ein positiver Effekt auf Herz und Nervensystem wird gerade untersucht, und es gibt nur experimentelle Modelle, aber ich bin mir sicher, dass wir in naher Zukunft mehr über diese Effekte lernen werden.

Zusätzlich zu diesen Effekten wurde in Experimenten nachgewiesen, dass GLP-1 die Regeneration und das Wachstum neuer Pankreaszellen sowie die Zerstörung von Betazellenblöcken stimuliert. Somit schützt dieses Hormon die Bauchspeicheldrüse vor Erschöpfung und erhöht die Masse der Betazellen.

Was würde uns davon abhalten, diese Hormone als Arzneimittel zu verwenden? Dies wären fast perfekte Medikamente, da sie mit den menschlichen Hormonen identisch wären. Die Schwierigkeit liegt jedoch in der Tatsache, dass GLP-1 und HIP durch das Enzym-Typ-4-Dipeptidylpeptidase (DPP-4) sehr schnell (GLP-1 in 2 Minuten und HIP in 6 Minuten) zerstört werden.

Aber Wissenschaftler haben einen Ausweg gefunden.

Heutzutage gibt es zwei Gruppen von Medikamenten auf der Welt, die irgendwie mit Inrekretinen zusammenhängen (da GLP-1 positivere Wirkungen als GUI hat, war es wirtschaftlich vorteilhaft, mit GLP-1 zu arbeiten).

1. Medikamente, die die Wirkung von menschlichem GLP-1 nachahmen.
2. Arzneimittel, die die Wirkung des Enzyms DPP-4 blockieren und dadurch die Wirkung seines Hormons verlängern.

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GLP-1-Analoga bei der Behandlung von Typ-2-Diabetes

Derzeit gibt es auf dem russischen Markt zwei Vorbereitungen für GLP-1-Analoga - dies sind Bayetta (Exenatide) und Viktoza (Liraglutide). Diese Medikamente sind synthetische Analoga von humanem GLP-1, aber nur die Wirkdauer ist viel länger. Sie haben absolut alle Wirkungen des menschlichen Hormons, das ich oben erwähnt habe. Dies ist zweifellos ein Plus. Zu den Vorteilen zählt die Verringerung des Körpergewichts um durchschnittlich 4 kg über 6-12 Monate. und eine Abnahme des glykosylierten Hämoglobins um durchschnittlich 0,8-1,8%. Was ist glykiertes Hämoglobin und warum müssen Sie es kontrollieren? Lesen Sie dazu den Artikel "Glykiertes Hämoglobin: Wie spenden?".

Die Nachteile sind:

• Nur subkutane Verabreichung, d. H. Keine Tablettenform.
• Die Konzentration von GLP-1 kann um das Fünffache ansteigen, was das Risiko für hypoglykämische Zustände erhöht.
• Die Wirkungen von GLP-1 nehmen nur zu, das Medikament beeinflusst den ISP nicht.
• Bei 30-40% können Nebenwirkungen in Form von Übelkeit und Erbrechen beobachtet werden, sie sind jedoch vorübergehend.

Byetta ist in Einweg-Pen-Pens (ähnlich wie Insulin-Pen-Pens) in einer Dosis von 250 µg / mg erhältlich. Die Griffe sind in 1,2 und 2,4 ml Volumen erhältlich. In einer Packung - ein Stift. Beginnen Sie die Behandlung des Diabetes mellitus mit einer Dosis von 5 µg zweimal täglich über einen Monat, um die Verträglichkeit zu verbessern. Anschließend wird die Dosis bei Bedarf zweimal täglich auf 10 µg erhöht. Eine weitere Dosiserhöhung verbessert nicht die Wirkung des Arzneimittels, sondern erhöht die Anzahl der Nebenwirkungen.

Injection Baet für eine Stunde vor dem Frühstück und Abendessen tun, kann es nicht nach einer Mahlzeit erfolgen. Wenn die Injektion versäumt wird, wird die nächste zum geplanten Zeitpunkt durchgeführt. Die Injektion wird subkutan im Oberschenkel, Bauch oder in der Schulter verabreicht. Es kann nicht intramuskulär oder intravenös verabreicht werden.

Bewahren Sie das Medikament an einem dunklen, kalten Ort auf, dh an der Kühlschranktür, und lassen Sie es nicht einfrieren. Der Spritzenstift sollte jedes Mal nach der Injektion im Kühlschrank aufbewahrt werden. Nach 30 Tagen wird der Stift mit Baeta entsorgt, auch wenn das Arzneimittel darin verbleibt, da das Arzneimittel nach dieser Zeit teilweise zerstört wird und nicht die gewünschte Wirkung hat. Bewahren Sie das gebrauchte Arzneimittel nicht mit einer angebrachten Nadel auf, d. H. Nach jedem Gebrauch muss die Nadel abgeschraubt und weggeworfen werden, und eine neue muss vor einer neuen Injektion getragen werden.

Byetta kann mit anderen Antidiabetika kombiniert werden. Wenn das Medikament mit Sulfonylharnstoff-Medikamenten (Manin, Diabeton usw.) kombiniert wird, sollte die Dosis reduziert werden, um die Entwicklung einer Hypoglykämie zu vermeiden. Es gibt einen separaten Artikel über Hypoglykämie, daher empfehle ich, dem Link zu folgen und zu studieren, falls Sie dies nicht getan haben. Wenn Byetta zusammen mit Metformin angewendet wird, ändern sich die Metformin-Dosen nicht, da in diesem Fall eine Hypoglykämie unwahrscheinlich ist.

Viktoza ist auch in Spritzen in einer Dosis von 6 mg pro 1 ml erhältlich. Das Volumen des Spritzenstifts beträgt 3 ml. Verkauft von 1, 2 oder 3 Spritzenstiften in der Packung. Die Lagerung und Verwendung des Spritzenstifts ist ähnlich wie bei Baye. Die Behandlung von Diabetes mit Viktozy wird einmal pro Tag zur gleichen Zeit durchgeführt, die der Patient unabhängig von der Mahlzeit selbst auswählen kann. Das Medikament wird subkutan in Oberschenkel, Bauch oder Schulter injiziert. Es kann auch nicht für die intramuskuläre und intravenöse Verabreichung verwendet werden.

Die Anfangsdosis von Victoza beträgt 0,6 mg pro Tag. Nach einer Woche können Sie die Dosis schrittweise auf 1,2 mg erhöhen. Die Höchstdosis beträgt 1,8 mg, die nach einer Woche nach Erhöhung der Dosis auf 1,2 mg begonnen werden kann. Über dieser Dosis wird das Medikament nicht empfohlen. Analog zu Baeta kann Viktozu mit anderen Antidiabetika eingesetzt werden.

Und jetzt zum wichtigsten - zum Preis und zur Verfügbarkeit beider Medikamente. Diese Medikamentengruppe ist weder in der Bundes- noch in der regionalen Liste der bevorzugten Medikamente zur Behandlung von Patienten mit Diabetes enthalten. Daher müssen diese Medikamente für ihr eigenes Geld kaufen. Ehrlich gesagt sind diese Medikamente nicht billig. Der Preis hängt von der Dosis des verabreichten Arzneimittels und von der Verpackung ab. Beispielsweise enthält 1,2 mg Byet 60 Dosen des Arzneimittels. Dieser Betrag reicht für 1 Monat. vorausgesetzt, dass die verschriebene Tagesdosis 5 Mikrogramm beträgt. In diesem Fall kostet das Medikament durchschnittlich 4.600 Rubel pro Monat. Wenn dies Viktoza ist, kostet das Medikament bei einer minimalen Tagesdosis von 6 mg 3.400 Rubel pro Monat.

DPP-4-Inhibitoren bei der Behandlung von Typ-2-Diabetes

Wie ich oben sagte, zerstört das Enzym Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) Inkretinhormone. Daher beschlossen die Wissenschaftler, dieses Enzym zu blockieren, was zu einer längeren physiologischen Wirkung der eigenen Hormone führt. Ein großes Plus dieser Gruppe von Medikamenten ist die Erhöhung beider Hormone - GLP-1 und HIP, was die Wirkung des Medikaments verstärkt. Positiv ist auch die Tatsache, dass der Anstieg dieser Hormone im physiologischen Bereich von nicht mehr als dem Zweifachen auftritt, wodurch das Auftreten hypoglykämischer Reaktionen vollständig eliminiert wird.

Ein Plus kann auch die Art der Verabreichung dieser Medikamente sein - dies sind Tablettenpräparate, keine Injektionen. Es gibt praktisch keine Nebenwirkungen von DPP-4-Inhibitoren, da die Hormone innerhalb physiologischer Grenzen ansteigen, als wären sie bei einem gesunden Menschen. Bei Verwendung von Inhibitoren sinkt der Gehalt an glykosyliertem Hämoglobin um 0,5-1,8%. Diese Medikamente haben jedoch fast keine Auswirkungen auf das Körpergewicht.

Heute gibt es auf dem russischen Markt drei Medikamente - Galvus (Vildagliptin), Januvia (Sitagliptin), Ongliz (Saxagliptin).

Januvia ist das erste Medikament dieser Gruppe, das zuerst in den USA und dann auf der ganzen Welt eingesetzt wurde. Dieses Medikament kann sowohl in der Monotherapie als auch in Kombination mit anderen hypoglykämischen Medikamenten und sogar Insulin verwendet werden. Januia blockiert das Enzym für 24 Stunden und beginnt innerhalb von 30 Minuten nach der Einnahme zu wirken.

Erhältlich in Tabletten in Dosierungen von 25, 50 und 100 mg. Die empfohlene Dosis - 100 mg pro Tag (1 Mal pro Tag) kann unabhängig von der Mahlzeit eingenommen werden. Bei Niereninsuffizienz wird die Dosis des Arzneimittels auf 25 oder 50 mg reduziert.

Die Wirkung der Anwendung zeigt sich bereits im ersten Monat der Anwendung, und sowohl der Toast- als auch der postprandiale Blutzuckerspiegel sind reduziert.

Für die Bequemlichkeit der Kombinationstherapie wird Yanuvia als Kombinationspräparat mit Metformin - Janumet freigesetzt. In zwei Dosen erhältlich: 50 mg Januvia + 500 mg Metformin und 50 mg Januvia + 1000 mg Metformin. In dieser Form werden Tabletten zweimal täglich eingenommen.

Galvus ist auch ein Mitglied der DPP-4-Inhibitorgruppe. Es wird unabhängig von der Mahlzeit eingenommen. Die Anfangsdosis von Galvus beträgt 50 mg 1 Mal pro Tag, bei Bedarf wird die Dosis auf 100 mg erhöht, die Dosis wird jedoch zweimal täglich 50 mg verteilt.

Galvus wird auch in Kombination mit anderen Antidiabetika angewendet. Daher gibt es ein solches kombiniertes Medikament wie Galvusmet, zu dem auch Metformin gehört. Es gibt Tabletten mit 500, 850 und 1000 mg Metformin, die Dosis von Galvus bleibt 50 mg.

In der Regel ist die Kombination von Medikamenten für die Ineffektivität der Monotherapie verschrieben. Bei Galvusmet wird das Medikament zweimal täglich eingenommen. In Kombination mit anderen Medikamenten wird Galvus nur einmal pro Tag eingenommen.

Bei leicht eingeschränkter Nierenfunktion kann die Dosis des Arzneimittels nicht verändert werden. Beim Vergleich von zwei Medikamenten von Januvia und Galvus wurden identische Veränderungen bei glykosyliertem Hämoglobin, postprandialer Glykämie (Zucker nach einer Mahlzeit) und Nüchternglukose beobachtet.

Ongliza - die letzte offene Medikamentengruppe von DPP-4-Inhibitoren. Erhältlich in 2,5 und 5 mg Tabletten. Es wird unabhängig von der Mahlzeit 1 Mal pro Tag eingenommen. Auch als Monotherapie sowie in Kombination mit anderen Antidiabetika eingesetzt. Bisher gibt es jedoch kein Kombinationspräparat mit Metformin, wie es bei Yanuvía oder Galvus der Fall ist.

Bei leichter Niereninsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich, bei mittleren und schweren Stadien wird die Dosis des Arzneimittels um das Zweifache reduziert. Der Vergleich mit Yanuvía und Galvus zeigte auch keine offensichtlichen und signifikanten Unterschiede, weder in der Wirksamkeit noch in der Häufigkeit von Nebenwirkungen. Daher hängt die Wahl des Arzneimittels vom Preis und der Erfahrung des Arztes mit diesem Arzneimittel ab.

Leider sind diese Medikamente nicht auf der Bundesliste der Präferenzmedikamente aufgeführt, aber in einigen Regionen ist es möglich, diese Medikamente auf Kosten des lokalen Budgets an Patienten aus dem Regionalregister zu entladen. Daher müssen diese Medikamente wieder eigenes Geld kaufen.

Für den Preis sind diese Medikamente auch nicht sehr unterschiedlich. Zum Beispiel, die Behandlung von Diabetes mellitus Yanuviya bei einer Dosis von 100 mg müssen Sie durchschnittlich 2 200-2 400 Rubel ausgeben. Eine Galvus-Dosis von 50 mg kostet 800-900 Rubel pro Monat. Ongliz 5 mg kostet 1.700 Rubel pro Monat. Die Preise sind rein indikativ und werden von Online-Shops bezogen.

Wem werden diese Drogengruppen verschrieben? Vorbereitungen aus diesen beiden Gruppen können bereits zum Zeitpunkt des Debüts der Krankheit verschrieben werden, natürlich für diejenigen, die es sich leisten können. Zu diesem Zeitpunkt ist es besonders wichtig, den Pool an Betazellen der Bauchspeicheldrüse aufrechtzuerhalten und vielleicht sogar zu erhöhen. Dann wird Diabetes für lange Zeit gut kompensiert und erfordert nicht die Ernennung von Insulin.

Wie viele Medikamente gleichzeitig zum Nachweis von Diabetes mellitus verschrieben werden, hängt von der Menge des glykosylierten Hämoglobins ab.

Ich habe alles Es stellte sich viel heraus, ich weiß nicht einmal, ob Sie es beherrschen werden. Aber ich weiß, dass es unter den Lesern Menschen gibt, die diese Medikamente bereits erhalten. Deshalb appelliere ich an Sie mit der Bitte, Ihre Eindrücke von der Medizin mitzuteilen. Ich denke, es wird für diejenigen nützlich sein, die noch daran denken, zu einer neuen Behandlung zu wechseln, um es herauszufinden.

Und denken Sie daran, dass trotz der effektivsten Medikamente die Normalisierung der Ernährung bei Diabetes eine führende Rolle in Verbindung mit regelmäßigen körperlichen Anstrengungen spielt.