Forksiga (Forxiga): Indikationen für die Anwendung, Kontraindikationen und mögliche Nebenwirkungen

• Diagnose

Trotz aller neuen hypoglykämischen Medikamente ist die Behandlung von Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus (T2D) immer noch relevant. Forksig unterscheidet sich radikal von den bisher verwendeten Mitteln sowohl durch den Wirkmechanismus als auch durch den ausgeübten Effekt. Es wird zur Monotherapie verschrieben, muss jedoch zusätzlich zu Diät und Bewegung erfolgen. Forxiga kann auch in Kombination mit hypoglykämischen Arzneimitteln anderer pharmakologischer Gruppen verwendet werden.

Laut der International Diabetes Federation leiden derzeit weltweit mehr als 400 Millionen Menschen an dieser Krankheit.

Experten gehen davon aus, dass die Zahl bis 2040 auf 650 Millionen steigen wird. Jedes Jahr sterben 4,5 Millionen an Komplikationen und Herz-Kreislauf-Erkrankungen sind die häufigste Todesursache.

Neue internationale Standards und Protokolle zur Behandlung von Diabetes werden entwickelt, eine Regel bleibt jedoch die gleiche - ein individueller Ansatz für jeden Patienten. Es berücksichtigt das Alter, das Vorhandensein oder das Fehlen sekundärer Komplikationen und das Risiko einer plötzlichen Entwicklung eines hypoglykämischen Zustands.

Diabetes mellitus des zweiten Typs wird in 80 - 90% der Fälle diagnostiziert. Die erste Form ist auf die fortschreitende Zerstörung von β-Zellen des Insulin produzierenden Pankreas zurückzuführen. Die Entwicklung des zweiten Typs beruht auf der Verletzung der Insulinsekretion (aus verschiedenen exogenen und endogenen Gründen) und der Widerstandsfähigkeit von Fett-, Muskel- und Lebergewebe gegen seine Wirkung.

Klinische Studien, die Anfang der 2000er Jahre durchgeführt wurden, zeigten jedoch Diabetes mit anderen pathologischen Prozessen:

• Änderung der Sekretion von Inkretinen (Hormone, die während der Mahlzeit produziert werden und die Insulinproduktion "auslösen");
• Verringerung der Empfindlichkeit von Betazellen gegenüber dem Einfluss von Inkretinen;
• erhöhte Glukose-Reabsorption in der Niere;
• ein Überschuss an Glucagon (ein Hormon, das von α-Zellen des Pankreas erzeugt wird, stimuliert die Freisetzung oder Produktion von Glucose);
• Störungen der Regulation des Kohlenhydratstoffwechsels des zentralen Nervensystems.

Das Hauptziel der Behandlung von Diabetes mellitus des zweiten Typs besteht darin, die Konzentration von glykosiliertem Hämoglobin (in Laborformen bedeutet HbA1c) auf weniger als 7% zu senken, idealerweise auf einem Niveau von 6,0 - 6,5%.

Aufgrund des hohen Risikos unerwünschter Wirkungen bei der Standardbehandlung von Typ-II-Diabetes mellitus haben Fachleute begonnen, neue, fortgeschrittenere Medikamente zu entwickeln. Die Mechanismen der Glukose-Reabsorption in den Nierentubuli unter Beteiligung der Protein-Transporter SGLT-1 und SGLT-2 wurden aktiv untersucht, erste klinische Studien wurden mit der Substanz Phlorizin durchgeführt. Im Tierversuch wurde seine hemmende Wirkung auf die SGLT-Aktivität festgestellt. Die weitere Verwendung von Phlorizin wurde jedoch aufgrund seiner unterschiedslosen Wirkung und metabolischen Instabilität abgelehnt.

Um die Wende des 20. und 21. Jahrhunderts tauchten jedoch neue Mittel auf, die eine hohe Selektivität für SGLT-2-Protein aufwiesen, was die Ära der sicheren und wirksamen Behandlung von Typ-2-Diabetes eröffnete. Es ist diese Klasse von Drogen und Forksiga (Forxiga). Das Medikament wurde im Januar 2014 von der US-amerikanischen Food and Drug Administration (FDA) für die Verwendung in SD2 zugelassen. In Europa wurde er seit 2012 ernannt, und in der Russischen Föderation ist Forksiga im Jahr 2014 registriert.

Herstellerinformationen

Dapagliflozin wurde im Rahmen einer gemeinsamen Forschung von den Pharmaunternehmen Bristol-Myers Squibb (USA) und AstraZeneca entwickelt (ein englisch-schwedisches Unternehmen, das sich dann auch in den USA niederließ). AstraZeneca wurde 1999 aus der Fusion der schwedischen Astra AB und der britischen Zeneca Group gegründet. Seit der Gründung mehrerer Tochtergesellschaften zählt AstraZeneca heute zu den größten Pharmakonzernen der Welt.

Bristol-Myers Squibb (gegründet 1858) beschäftigt sich mit der Entwicklung von Arzneimitteln zur Behandlung lebensbedrohlicher Krankheiten - HIV / AIDS, Virushepatitis, rheumatoide Arthritis. Spezialisten des Unternehmens sind auch an der Behandlung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen und psychiatrischen Erkrankungen beteiligt.

Die Verwendung von Forxiga bei der Behandlung von Diabetes

Eines der Hauptmedikamente, die immer noch zur Behandlung von Typ-II-Diabetes eingesetzt werden, ist Metformin. Das Heilmittel betrifft:

• Leberzellinsulinresistenz;
• Gluconeogenese-Prozesse;
• Insulinsensitivität.

Metformin führt praktisch nicht zu einer Erhöhung des Körpergewichts und verursacht keine Hypoglykämie. Bei einem Drittel der Patienten werden jedoch Nebenwirkungen des Verdauungstrakts festgestellt. In einigen Fällen führen Komplikationen zum Drogenentzug. Darüber hinaus wird Metformin fast immer in Kombination mit anderen Arzneimitteln angewendet.

Gleichzeitig ist die Wirkung von Forxiga von der Glukose abhängig. Die Wirkung auf Reabsorptionsprozesse nimmt ab und wird minimal, wenn die Glukosekonzentration im Plasma unter 5 mmol / l liegt. Wenn der glykämische Spiegel 13,9 mmol / l beträgt, steigt gleichzeitig die Reabsorption auf 70% und bei 16,7 mmol / l auf 80%. Verglichen mit anderen hypoglykämischen Medikamenten ist das Risiko einer Hypoglykämie daher praktisch nicht vorhanden.

Anwendungsfunktionen

Ein besonderes Merkmal der hypoglykämischen Wirkung von SGLT-2-Inhibitoren ist das Fehlen einer direkten stimulierenden Wirkung auf die β-Zellen der Langerhans-Inseln. Darüber hinaus hilft Forxiga dabei, ihre Aktivität wiederherzustellen. Experten zufolge führt eine anhaltende Hypoglykämie zu einer progressiven, manchmal irreversiblen Verschlechterung der Funktionen dieser Strukturen. Dieser Effekt wird Glukosetoxizität genannt. Zusätzlich wird die Empfindlichkeit der Geweberezeptoren gegenüber der Wirkung von Insulin (Insulinresistenz) verschlechtert.

Formular freigeben

Erhältlich in Form von Dragees. Es gibt zwei mögliche Dosierungen des Wirkstoffs - 5 und 10 mg. Zur Erleichterung der Patienten und zur Minimierung des Risikos von Einnahmefehlern ist jede Tablette mit den Zahlen 5 bzw. 10 gekennzeichnet.

Wirkstoff

Die Zusammensetzung enthält Dapagliflozin (5 oder 10 mg) sowie Hilfsbestandteile (Verbindungen von Silicium, Magnesium, Cellulose).

Pharmakologische Einstufung

Laut der internationalen pharmakologischen Systematik ist Forksig ein hypoglykämisches Arzneimittel, das zur oralen Verabreichung bestimmt ist. Nach dem Wirkungsmechanismus ist Forxiga ein Inhibitor des Natriumglucoseträgers SGLT-2.

Therapeutische Wirkung

Die durch Forksig verursachte Glukosurie verbessert die Insulinsekretion der Langerhans-Inseln in der Bauchspeicheldrüse durch β-Zellen. Es erhöht auch die Empfindlichkeit des peripheren Gewebes gegenüber Insulin. Dies ist das Ergebnis einer Abnahme der Glukosetoxizität und einer Abnahme der Gesamtmasse des Fettgewebes.

Forxiga hat andere klinische Vorteile. Insbesondere bewirkt es die Normalisierung des systolischen und diastolischen Blutdrucks. Dies reduziert das Risiko für kardiovaskuläre Komplikationen bei Diabetes.

Verteilung im Körper

Die maximale Konzentration im Blut wird 2 Stunden nach der Einnahme erreicht. Dapagliflozin ist zu 90–91% an Plasmaproteine ​​gebunden. In klinischen Studien wurden bei diesem Indikator keine Veränderungen festgestellt, abhängig vom Zustand der Nieren und der Leber.

Folgende Aspekte können die Pharmakokinetik beeinflussen:

• Nierenfunktionsstörung: leicht betroffen;
• Lebererkrankung: Nur schwere Erkrankungen können die Verteilung von Dapagliflozin beeinflussen.
• Alter: Bei Patienten, die älter als 70 Jahre sind, sind bestimmte Veränderungen möglich, sie haben jedoch keine klinische Bedeutung.
• Körpergewicht: keine Dosisanpassung erforderlich.

Die Aufnahme von fetthaltigen Lebensmitteln erhöhte den Zeitraum des Erreichens der maximalen Konzentration, beeinflusste jedoch nicht die allgemeine Bioverfügbarkeit. Die Eliminationshalbwertszeit nach Verabreichung von Forxiga in einer Dosierung von 10 mg beträgt fast 13 Stunden. Dapagliflozin wird hauptsächlich als Metaboliten von den Nieren ausgeschieden, nur 2% in unveränderter Form.

Beschreibung des Wirkstoffs

Eine der physiologischen Funktionen der Nieren ist die Nutzung und Rückführung aller verbrauchten Glukose in den systemischen Kreislauf. So wird seine Ausscheidung mit Urin und massiver Energieverlust des Körpers verhindert. Nahezu 90% der gesamten Glukose, die in den Primärharn gefiltert wird, wird anschließend im proximalen Tubulus des Nephrons mit dem Co - Transporter - Protein SGLT2 reabsorbiert. Die restlichen 10% werden vom Proteintyp SGLT1 erfasst, wirken jedoch viel schwächer. Der Glukosetransport erfolgt nur unter Beteiligung von Na + -Ionen.

SGLT2 wird in den Nieren ausgeschieden und ist in anderen Körpergeweben nicht nachweisbar. Die Verbindung dient als Schlüsselelement für den Prozess der Glukose-Reabsorption in den Nierentubuli. Dapagliflozin, der Hauptwirkstoff von Forxiga, blockiert die Aktivität von SGLT2 in den proximalen Tubuli der Nieren. So wird überschüssige Glukose im Urin ausgeschieden und der Blutzuckerspiegel normalisiert.

Hinweise zur Zulassung

Wie in der Gebrauchsanleitung angegeben, wird Forksig zur Behandlung von Diabetes mellitus Typ 2 entweder allein oder in Kombination mit anderen Arzneimitteln verwendet:

• Sulfonylharnstoffderivate (Glibenclamid, Glikvidon, Glipizid);
• Biguanide (Metformin);
• DPP-4-Inhibitoren (Sitagliptin, Saksagliptin);
• Thiazolidindione (Ziglitazon, Englitazon);
• Insulinpräparate.

Der glykosurische Effekt und die Normalisierung des Blutzuckerspiegels tritt bereits am ersten Tag nach der Verabreichung auf und bleibt während des gesamten Behandlungsverlaufs bestehen. Gleichzeitig beeinflusst Forxiga nicht nur die physiologischen Mechanismen der Glukoseproduktion und die Empfindlichkeit des Gewebes gegenüber Insulin.

Einschränkungen bei der Verwendung von

Trotz klinisch nachgewiesener Sicherheit und guter Verträglichkeit ist Forxiga in solchen Fällen kontraindiziert:

• individuelle Unverträglichkeit gegenüber dem Wirkstoff und den Hilfskomponenten (einschließlich Laktose);
• schweres Nierenversagen, begleitet von einer Verletzung der Nierenstruktur;
• Schwangerschaft
• Stillzeit.

Entsprechend den Informationen in der Gebrauchsanweisung wird Forxiga auch bei Kindern und Jugendlichen bis zum Alter von 18 Jahren nicht angewendet (mangels klinischer Daten). Darüber hinaus ist das Medikament bei Diabetes mellitus des ersten Typs streng kontraindiziert. Forksig eignet sich nicht für die Primärtherapie bei Patienten, die älter als 75 Jahre sind. Eine Aufnahme ist jedoch möglich, wenn die Behandlung früher beginnt.

Dosierungsmerkmale

Forksig wird einmal täglich in Tabletten verabreicht. Kann unabhängig von der Mahlzeit eingenommen werden, ist aber gleichzeitig besser. Die empfohlene Standarddosis beträgt 0,01 g, was 10 mg entspricht.

Unerwünschte Reaktionen

In der überwiegenden Mehrzahl der Fälle wird die Therapie mit Dapagliflozin von den Patienten gut vertragen. Folgende Nebenwirkungen sind möglich:

• Infektionen der Harnwege;
• Senkung des Blutzuckerspiegels (nur in Kombination mit anderen Antidiabetika);
• beeinträchtigte Verdauung;
• Hyperhidrose;
• Schmerzen in der Lenden- oder Brustwirbelsäule;
• Störungen beim Wasserlassen

Mögliche Komplikationen der Leber und der Nieren. Es zeigt selten Symptome. Häufiger werden Veränderungen in den Ergebnissen der biochemischen Analyse von Blut und klinischen Studien von Urin festgestellt.

Kombinationen mit anderen Medikamenten

Das Medikament kann in Kombination mit anderen Medikamenten sicher verwendet werden. Forksig verbessert jedoch die diuretische Wirkung von Diuretika. Dies kann zu schwerer Hypotonie und Austrocknung führen.

Kompatibilität mit alkoholischen Getränken

Die Möglichkeit eines regelmäßigen Alkoholkonsums und der Einnahme von Forxiga wurde nicht untersucht. Experten empfehlen jedoch, auf alkoholische Getränke zu verzichten.

Besondere Anweisungen

Die Erhöhung der Glukosekonzentration im Urin schafft günstige Bedingungen für die Reproduktion pathogener und bedingt pathogener Mikroflora in der Schleimhaut des Urogenitaltrakts. Dies erhöht das Risiko von Vulvovaginitis, Balanitis und anderen genitalen und urologischen Infektionen mit leichter bis mittelschwerer Schwere. Die Inzidenz dieser Pathologien war bei Frauen höher als bei Männern.

Diabetes mellitus ist immer mit einem bestimmten Risiko für das Herz-Kreislauf-System verbunden. Hypoglykämische Zustände werden oft von Hypertonie, Arrhythmie und erhöhter Blutgerinnung begleitet. Vor dem Hintergrund der Aufnahme von Forxiga wurde jedoch der Gesundheitszustand durch Herzinfarkt, Schlaganfall und instabiler Blutdruck nicht erfasst.

Änderungen im Prozess der Glukose-Reabsorption im proximalen Tubulus der Nephrone können das Nierengewebe schädigen. Der Wirkmechanismus von Medikamenten der SGLT-2-Inhibitor-Gruppe ist ziemlich komplex und hängt eng mit dem Transport von Na + -Ionen und dem Renin-Angiotensin-System zusammen. Daher haben diese Medikamente eine nephroprotektive Wirkung, die in klinischen Studien nachgewiesen wurde.

Mit Vorsicht ist vorgeschrieben für:

• Lebererkrankung;
• akute und chronische infektiöse Läsionen des Harntraktes;
• eine Abnahme des gesamten zirkulierenden Blutvolumens aufgrund von Blutungen und anderen Ursachen;
• Patienten älter als 60 - 65 Jahre;
• Erkrankungen des Herz-Kreislaufsystems.

Bei Patienten, die gleichzeitig Forksigu und Insulin einnehmen, besteht ein Risiko für hypoglykämische Zustände. Daher ist in einigen Fällen eine Dosisanpassung des letzteren erforderlich.

Überdosis

In klinischen Studien wurde eine Einzeldosis Dapagliflozin in einer Dosis von 0,5 g sowie die Verwendung in einer Menge von 0,1 g im Verlauf einer Woche untersucht. Es wurde festgestellt, dass selbst ein signifikanter Überschuss der therapeutischen Dosis nicht zu Hypoglykämie und anderen Komplikationen führt. Bei einer Verschlechterung des Wohlbefindens ist jedoch eine unterstützende symptomatische Therapie angezeigt.

Lagerbedingungen

Bewahren Sie die Pillenpackung bei Raumtemperatur an einem dunklen Ort und von Kindern fern.

Verfallsdatum

3 Jahre ab dem auf der Verpackung und dem Blister angegebenen Herstellungsdatum.

Beendigung der Behandlung

Die Therapie wird in einer bestimmten Dosierung fortgesetzt. Ein Abbruch ist nur nach ärztlicher Verordnung möglich.

Mögliche Analoga

Auf dem globalen Pharmamarkt gibt es keine Arzneimittel, die Dapagliflozin enthalten. Der Arzt kann andere Analoga vorschlagen, die ebenfalls zur Gruppe der SGLT-2-Inhibitoren gehören: Canagliflozin (Invokana) und Empagliflozin (Jardins). Allerdings hat Forxiga das höchste therapeutische Ergebnis und ein hohes Sicherheitsprofil. Daher wird dieses Werkzeug am häufigsten in Kombination mit anderen Antidiabetika verschrieben.

Die Kosten des Medikaments und wie man es kauft

Sie können Forksiga in Apotheken in Moskau, St. Petersburg und anderen russischen Städten kaufen. Der Verkauf von Medikamenten ist jedoch nur auf Rezept möglich. Außerdem ist der Preis des Medikaments etwas höher als in Europa. Sie können das Original-Forxiga-Tool von einem Händler mit Zustellung an die angegebene Adresse erwerben.

Ist die erforderliche Dosierung nicht verfügbar, wird das Medikament direkt aus Deutschland geliefert. Der Preis für ein Paket mit 28 Tabletten beträgt 90 Euro. Es ist profitabel, eine Schachtel mit 98 Tabletten für 160 Euro zu kaufen.

Fachkundige Bewertungen

Sergey Viktorovich Ozertsev, Endokrinologe: „Zuvor mussten Patienten mit Typ-2-Diabetes lange Zeit die richtige Behandlungsmethode finden. Gleichzeitig traten häufig Hypoglykämien und andere Nebenwirkungen auf. Die gleichzeitige Einnahme mehrerer Arzneimittel geht häufig mit dem Wegfall von Tabletten einher, einer Dosisverletzung. Mit dem Aufkommen der Drogenforks hat sich die Situation jedoch geändert. Mit diesem Tool erreichen Sie einen stabilen Blutzuckerspiegel ohne unangenehme "Überraschungen".

Kundenbewertungen

Olga, 42 Jahre: „Mit 35 Jahren wurde Diabetes diagnostiziert. Der Arzt hat eine strikte Diät empfohlen (mit Gewicht hatte ich ernsthafte Probleme). Ich schaffte es, Gewicht zu verlieren, beobachtete streng die Diät, aber der Zucker nahm immer noch zu. Zuerst schlug der Arzt billigere und einfachere Medikamente vor, aber sie fühlte sich schrecklich von der Seitenlinie. Daher entschied ich mich für Forksigu und habe nicht verloren. Ich akzeptiere einmal am Tag. Besseres Gefühl, Zucker normal. "

Wie kaufe ich keine Fälschung?

Bis heute erhalten mehr als 30.000 Menschen in Russland eine Therapie mit Forksig-Tabletten. Diese Patienten werden jedoch in staatliche Programme einbezogen, die aus dem Ausland finanziert werden, und nehmen an klinischen Studien teil. Eine kostenlose Behandlung ist äußerst schwierig, insbesondere angesichts der Verbreitung von Typ-2-Diabetes.

Sie können das Medikament in einer Apotheke kaufen, die Qualität bleibt jedoch in Frage. Daher ist es besser, das Original-Arzneimittel von Forxiga direkt in Europa zu kaufen. Vermittler liefern Unterlagen, die den Kauf eines lizenzierten Medikaments bestätigen.

Klinische Forschungsdaten

In einer Studie von 2014 wurde die Dapagliflozin-Monotherapie untersucht. Das Medikament wurde in Dosierungen von 2,5 bis 10 mg eingesetzt, 558 Patienten nahmen an der Studie teil. Bei anderen Dingen zeigte die Anwendung von Forxiga im Vergleich zu Placebo eine ausgeprägte hypoglykämische Wirkung. Das klinische Ergebnis wurde über den gesamten Testzeitraum beibehalten.

Die Möglichkeit und Sicherheit von Dapagliflozin in Kombination mit Metformin wurde ebenfalls untersucht. Wenige Tage nach Kursbeginn wurde bei 95% der Patienten eine Normalisierung des Blutzuckerspiegels festgestellt. Die Fachleute betonten gesondert, dass die Behandlung gut vertragen wurde, dass Nebenwirkungen in Einzelfällen festgestellt wurden, dass sie nicht exprimiert wurden und keine Therapieunterbrechung oder -korrektur erforderlich waren.

Die Zugabe von Forksig-Tabletten zur Insulintherapie bei Patienten mit Typ-2-Diabetes hat zu einer Normalisierung des Blutzuckerspiegels geführt. Diese Kombination trug auch zur Verringerung des Körpergewichts und zur Stabilisierung der Insulindosis bei.

Vierjährigen klinischen Studien zufolge führt die Monotherapie mit Forxiga mit Tabletten zu einer dauerhaften Abnahme des glykosylierten Hämoglobins um 0,44 - 1,45%.

Handelsnamen

Dapagliflozin wird unter der Lizenzmarke Forxiga vertrieben. Aufgrund der Komplexität der Transkription wird der russische Name der Droge jedoch auf zwei Arten interpretiert: Forsig oder Forksig.

Prinzipien der Therapie

Vor der Verwendung des Arzneimittels muss ein Arzt konsultiert werden. Das genaue Behandlungsschema kann nur nach einer vollständigen Untersuchung des Patienten erstellt werden.

Forsiga

Forsig: Gebrauchsanweisungen und Bewertungen

Lateinischer Name: Forxiga

ATX-Code: A10BX09

Wirkstoff: Dapagliflozin (Dapagliflozin)

Hersteller: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (USA), Bristol-Myers Squibb Maneufringuring Company (Humacao) (Puerto Rico)

Update Beschreibung und Foto: 27.07.2014

Preise in Apotheken: ab 2511 Rubel.

Forsiga - orales Antidiabetikum.

Form und Zusammensetzung freigeben

Dosierungsform Forsigi - Filmtabletten: gelb, bikonvex; Jeweils 5 mg - rund, auf einer Seite mit der Gravur "5", auf der anderen - "1427"; Je 10 mg - rautenförmig, auf einer Seite mit Gravur „10“, auf der anderen Seite „1428“ (10 Stück in Blistern, in einem Karton 3 oder 9 Blister; 14 Stück in Blistern, in einem Karton 2 oder 4 Blasen).

Zutaten 1 Tablette:

• Wirkstoff: Dapagliflozin - 5 oder 10 mg (Propandiol-Dapagliflozin-Monohydrat - 6,15 bzw. 12,3 mg);
• Hilfskomponenten (5/10 mg): mikrokristalline Cellulose - 85,725 / 171,45 mg; wasserfreie Laktose - 25/50 mg; Crospovidon - 5/10 mg; Siliciumdioxid - 1,875 / 3,75 mg; Magnesiumstearat - 1,25 / 2,5 mg;
• Schale (5/10 mg): Opadry II gelb (partiell hydrolysierter Polyvinylalkohol - 2/4 mg; Titandioxid - 1,177 / 2,35 mg; Macrogol 3350 - 1,01 / 2,02 mg; Talk - 0,74 / 1,48 mg; Eisenoxidgelb-Farbstoff - 0,073 / 0,15 mg) - 5/10 mg.

Pharmakologische Eigenschaften

Der Wirkstoff Forsigi, Dapagliflozin, ist stark [Hemmungskonstante (K_ich) - 0,55 nM] selektiver reversibler Inhibitor des Natriumglucose-Cotransporters Typ 2 (SGLT2), der selektiv in den Nieren und in mehr als 70 anderen Körpergeweben exprimiert wird (einschließlich Leber, Skelettmuskel, Fettgewebe, Brustdrüsen, Urin) die Blase und das Gehirn) werden nicht erkannt.

SGLT2 ist der Hauptträger, der am Prozess der Glukose-Reabsorption in den Nierentubuli beteiligt ist. Bei Diabetes mellitus Typ 2 (Diabetes Typ 2) setzt sich die Glukose-Reabsorption in den Nierentubuli trotz Hyperglykämie fort. Dapagliflozin, das den renalen Transfer von Glukose hemmt, reduziert seine Reabsorption in den Nierentubuli, wodurch Glukose durch die Nieren ausgeschieden wird. Infolge der Dapagliflozinwirkung bei Patienten mit T2DM ist die Konzentration an Nüchternglukose und nach einer Mahlzeit verringert und die Konzentration an glykiertem Hämoglobin nimmt ab.

Die glukosurische Wirkung (Glukoseausscheidung) wird nach der ersten Einnahme von Forsigi beobachtet. Die Wirkung hält für die nächsten 24 Stunden an und hält für die gesamte Anwendungsdauer an. Die Menge, die von den Nieren aufgrund dieses Glukosemechanismus ausgeschieden wird, hängt von der glomerulären Filtrationsrate (GFR) und der Glukosekonzentration im Blut ab. Dapagliflozin stört die normale endogene Glukoseproduktion in Reaktion auf Hypoglykämie nicht. Die Wirkung der Substanz auf die Insulinsekretion und Empfindlichkeit hängt nicht davon ab. In klinischen Studien zeigte Forsigi eine Verbesserung der β-Zellfunktion.

Die durch Dapagliflozin induzierte Ausscheidung von Glukose durch die Nieren geht mit Kalorienverlust und Gewichtsverlust einher. Die Hemmung des Natriumglucose-Cotransportes verläuft mit schwachen vorübergehenden natriuretischen und diuretischen Wirkungen.

Dapagliflozin hat keine Wirkung auf andere Glukoseträger, die Glukose in periphere Gewebe transportieren. Die Substanz weist eine mehr als 1400-fach höhere Selektivität für SGLT2 auf als für SGLT1, den Haupttransporter im Darm, der für die Glukose-Resorption verantwortlich ist.

Pharmakodynamik

Laut klinischen Studien wurde bei T2DM vor dem Hintergrund eines langen Verlaufs (bis zu 2 Jahre) in einer Tagesdosis von 10 mg die Glukoseausscheidung während der gesamten Einnahmezeit des Arzneimittels aufrechterhalten.

Die Ausscheidung von Glukose durch die Nieren führt auch zu osmotischer Diurese und einer Erhöhung des Urinvolumens, die 12 Wochen dauert (375 ml / Tag). Die Zunahme des Urinvolumens ging einher mit einer vorübergehenden und leichten Erhöhung der Natriumausscheidung der Nieren, die zu keiner Änderung der Natriumkonzentration im Serum im Blut führte.

Den Ergebnissen der Forschung zufolge wurde auch festgestellt, dass die Verwendung des Arzneimittels zu einer Senkung des systolischen und diastolischen Blutdrucks (CAD und DBP) um 3,7 und 1,8 mm Hg führt. Art. (jeweils) in der 24. Dosierungswoche mit 10 mg Dapagliflozin pro Tag im Vergleich zur Placebogruppe (Abnahme von GARDEN und DAD um 0,5 mmHg). Ein ähnlicher Effekt wurde während der 104-wöchigen Behandlung beobachtet.

Bei der Verwendung von 10 mg Dapagliflozin pro Tag bei Patienten mit Diabetes mellitus mit Hypertonie und unzureichender Blutzuckerkontrolle, die mit Angiotensin-II-Rezeptorblockern behandelt wurden, wurden Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitoren, einschließlich in Kombination mit anderen Antihypertensiva, nach 12-wöchiger Behandlung im Vergleich zu Placebo verabreicht eine Abnahme des glykosylierten Hämoglobinindex um 3,1% und eine Abnahme des SAP um 4,3 mm Hg. Art.

Pharmakokinetik

Dapagliflozin wird nach oraler Verabreichung vollständig und schnell aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Sie können das Medikament wie während der Mahlzeit und außerhalb davon nehmen. C_max (Die maximale Konzentration der Substanz) Dapagliflozin im Blutplasma wird in der Regel innerhalb von 2 Stunden nach Einnahme auf leeren Magen erreicht. C-Werte_max und AUC (Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve) nehmen proportional zu der erhaltenen Dosis zu. Die absolute Bioverfügbarkeit einer Substanz bei oraler Verabreichung in einer Dosis von 10 mg beträgt 78%. Bei gesunden Freiwilligen wirkt sich das Essen auf die Pharmakokinetik von Dapagliflozin moderat aus. Essen von hohem Fett reduziert C_max Dapagliflozin um 50%, verlängerte T_max (Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration) im Plasma für etwa 1 Stunde, hatte jedoch keinen Einfluss auf die AUC im Vergleich zum Fasten. Diese Veränderungen sind klinisch nicht signifikant.

Die Bindung von Dapagliflozin an Plasmaproteine ​​beträgt etwa 91%. Eingeschränkte Nieren- / Leberfunktion und andere Erkrankungen beeinflussen diesen Indikator nicht.

Dapagliflozin ist ein C-gebundenes Glucosid, dessen Aglycon über eine Kohlenstoff-Kohlenstoff-Bindung an die Glucose gebunden ist. Die Substanz wird hauptsächlich zu Dapagliflozin-3-O-glucuronid (inaktivem Metaboliten) metabolisiert.

61% der Dosis, die nach oraler Verabreichung von 50 mg 14 C-Dapagliflozin eingenommen wurde, wird zu Dapagliflozin-3-O-glucuronid metabolisiert (dies macht 42% der gesamten Plasmaradioaktivität aus). Der Anteil des unveränderten Wirkstoffs - 39% der gesamten Plasma-Radioaktivität, die übrigen Metaboliten - bis zu 5%. Dapagliflozin-3-O-glucuronid und andere Metaboliten haben keine pharmakologische Wirkung.

Durchschnittliche t_1/2 (Halbwertszeit) von Plasma bei gesunden Probanden beträgt 12,9 Stunden nach einer Einzeldosis von 10 mg Dapagliflozin. Die Ausscheidung des Stoffes und seiner Metaboliten erfolgt hauptsächlich durch die Nieren unter 2% - unverändert. Nach der Einnahme von 50 mg 14 C-Dapagliflozin werden 96% der Radioaktivität nachgewiesen (75% im Urin, 21% im Kot). Ungefähr 15% der Radioaktivität, die in den Fäzes gefunden wird, ist unverändertes Dapagliflozin.

Im Gleichgewicht (durchschnittliche AUC) war die systemische Dapagliflozin-Exposition bei Patienten mit Typ-2-Diabetes und leichter, mittelschwerer oder schwerer Niereninsuffizienz um 32%, 60% bzw. 87% höher als bei normaler Nierenfunktion. Die Glukosemenge, die von den Nieren innerhalb von 24 Stunden bei Gleichgewichtsaufnahme von Dapagliflozin ausgeschieden wird, hängt vom Zustand der Nierenfunktion ab. Bei Patienten mit Typ-2-Diabetes und normaler Nierenfunktion sowie mildem, mäßigem oder schwerem Nierenversagen werden pro Tag 85, 52, 18 und 11 g Glukose ausgeschieden. Es gab keine Unterschiede in der Bindung von Dapagliflozin an Proteine ​​bei gesunden Freiwilligen und bei Patienten mit unterschiedlich schwerer Niereninsuffizienz. Es ist nicht bekannt, ob die Hämodialyse die Exposition von Dapagliflozin beeinflusst.

Bei leichtem oder mäßigem Leberversagen mittlere C-Werte_max und AUC von Dapagliflozin waren im Vergleich zu gesunden Probanden um 12% bzw. 36% höher (sie haben keine klinische Bedeutung). Bei schwerem Leberversagen sind die Durchschnittswerte dieser Indikatoren um 40% bzw. 67% höher.

Bei Patienten, die älter als 65 Jahre sind, ist mit einer Zunahme der Exposition zu rechnen, die mit einer Abnahme der Nierenfunktion einhergeht.

Die durchschnittliche AUC im Gleichgewicht bei Frauen ist um 22% höher als bei Männern.

Bei erhöhtem Körpergewicht werden niedrigere Expositionswerte festgestellt (es hat keine klinische Bedeutung).

Indikationen zur Verwendung

Forsigu wird zur Behandlung von Typ-2-Diabetes mellitus als Ergänzung zu Diät und Bewegung verordnet, um die Blutzuckerkontrolle zu verbessern.

Das Medikament kann wie folgt verwendet werden:

• Monotherapie;
• Beginn der Kombinationstherapie mit Metformin (falls diese Kombination angemessen ist);
• Zusätzlich zur Behandlung mit Metformin, Thiazolidindionen, Sulfonylharnstoffderivaten (einschließlich in Kombination mit Metformin), Inhibitoren der Dipeptidylpeptidase 4 (DPP-4) (einschließlich in Kombination mit Metformin), Insulinpräparationen (einschließlich Kombination mit einem oder zwei oralen Antidiabetika) bei unzureichender Blutzuckerkontrolle.

Gegenanzeigen

• erbliche Glukose-Galactose-Intoleranz, Laktoseintoleranz, Laktasemangel;
• Typ-1-Diabetes;
• Nierenversagen im Endstadium oder mittelschweres bis schweres Nierenversagen (GFR 2);
• diabetische Ketoazidose;
• Kombinationstherapie mit Schleifendiuretika oder reduziertem Blutvolumen, z. B. im Zusammenhang mit akuten Erkrankungen (wie Magen-Darm-Erkrankungen);
• Alter bis 18 Jahre;
• Alter von 75 Jahren (für den ersten Gebrauch);
• Schwangerschaft und Stillen;
• individuelle Intoleranz gegenüber den Bestandteilen der Droge.

Verwandter (Forsig unter ärztlicher Aufsicht ernannt):

• erhöhter Hämatokrit;
• chronische Herzinsuffizienz;
• schweres Leberversagen;
• das Risiko einer Abnahme des zirkulierenden Blutvolumens;
• Harnwegsinfektion;
• Alter

Gebrauchsanweisung Forsigi: Methode und Dosierung

Forsigu wird oral genommen. Essen über die Wirksamkeit der Therapie hat keine Auswirkungen.

Das empfohlene Dosierungsschema beträgt einmal täglich 10 mg.

Bei der Kombinationstherapie mit Insulinpräparaten oder Arzneimitteln, die die Insulinsekretion erhöhen (insbesondere mit Sulfonylharnstoffderivaten), muss möglicherweise die Dosis reduziert werden.

Wenn Forsig zu Beginn der Kombinationstherapie mit Metformin angewendet wird, beträgt seine tägliche Dosis 500 mg in einer Dosis. Bei unzureichender Blutzuckerkontrolle wird die Dosis von Metformin erhöht.

Die Anfangsdosis für schwere Verletzungen der Leberfunktion beträgt 5 mg. Mit guter Portabilität kann Forsigi 10 mg verwendet werden.

Nebenwirkungen

Zu den häufigsten Nebenwirkungen, die zum Absetzen von Forsigi führten, gehören Schwindel, Harnwegsinfekte, Übelkeit, Hautausschlag und eine Erhöhung der Konzentration von Kreatinin im Blut. In einem Fall wurde die Entwicklung eines unerwünschten Leberereignisses (Autoimmun- und / oder Arzneimittelhepatitis) festgestellt. Hypoglykämie trat am häufigsten während der Therapie auf.

Mögliche Nebenreaktionen (> 10% - sehr häufig;> 1% und 0,1% und 2, das Medikament wird abgebrochen.

Bei schwerer Leberfunktion ist die Exposition gegenüber Dapagliflozin erhöht.

Bei einer sehr hohen Glukosekonzentration im Blut kann der diuretische Effekt stärker ausgeprägt sein.

Patienten, bei denen eine Senkung des Blutdrucks durch Dapagliflozin ein Risiko darstellen kann, zum Beispiel bei einer verschärften Anamnese von Herz-Kreislauf-Erkrankungen, arterieller Hypotonie sowie während einer antihypertensiven Therapie und bei älteren Patienten, ist während des Therapiezeitraums Vorsicht geboten.

Während der Einnahme von Forsigi wird empfohlen, das zirkulierende Blutvolumen und die Elektrolytkonzentration (insbesondere körperliche Untersuchung, Labortests, einschließlich Hämatokrit, Blutdruckmessung) vor dem Hintergrund der damit verbundenen Zustände sorgfältig zu überwachen, die zu einer Abnahme dieses Indikators führen können. Wenn sie vor der Korrektur dieses Zustands reduziert wird, ist ein vorübergehender Abbruch der Therapie angezeigt.

Wenn Symptome wie Bauchschmerzen, Übelkeit, Atemnot, Unwohlsein, Erbrechen während der Therapie auftreten, sollte der Patient auf Ketoazidose (auch bei Glukosekonzentrationen bis 14 mmol / l) untersucht werden. Wenn Sie vermuten, dass ein Verstoß vorliegt, sollten Sie die Möglichkeit einer Kündigung / kurzzeitigen Einstellung der Nutzung von Forsigi in Erwägung ziehen und unverzüglich eine Umfrage durchführen.

Zu den Hauptfaktoren, die für die Entwicklung einer Ketoazidose prädisponieren, gehören die Senkung der Insulindosis, eine geringe Funktionsaktivität der β-Zellen aufgrund einer Pankreasfunktionsstörung, eine verminderte Kalorienaufnahme von Lebensmitteln oder ein erhöhter Insulinbedarf aufgrund von Infektionen, Erkrankungen, Alkoholmissbrauch oder Operationen. Diese Patientengruppe sollte das Medikament mit Vorsicht verschreiben.

Wenn Glukose durch die Nieren ausgeschieden wird, besteht möglicherweise ein erhöhtes Risiko für Harnwegsinfektionen. Daher sollte bei der Behandlung von Urosepsis oder Pyelonephritis die Möglichkeit einer vorübergehenden Aussetzung von Forsigi in Betracht gezogen werden.

Bei der Anwendung nach der Registrierung wurden schwerwiegende Harnwegsinfektionen berichtet, einschließlich der Entwicklung von Urosepsis und Pyelonephritis, die einen Krankenhausaufenthalt von Patienten erforderlich machten, die Forsigu und andere SGLT2-Inhibitoren einnahmen. Da die Therapie mit SGLT2-Inhibitoren die Wahrscheinlichkeit von Harnwegsinfektionen erhöht, sollte der Zustand der Patienten auf die Entwicklung solcher Infektionen überwacht werden. Bei der Bestätigung der Diagnose ist eine sofortige Behandlung erforderlich.

Die Erfahrung mit Forsigi bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz I - II der Funktionsklasse gemäß der NYHA-Klassifikation ist begrenzt: In klinischen Studien wurde das Medikament bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz der Klasse III - IV nicht angewendet.

Aufgrund des Wirkmechanismus von Forsigi während der Therapie sind die Ergebnisse der Blutzuckermessung im Urin positiv.

Eine Bewertung der Blutzuckerkontrolle mithilfe der Bestimmung von 1,5-Anhydroglucitol wird nicht empfohlen, da die Messung von 1,5-Anhydroglucitol eine unzuverlässige Methode für Patienten ist, die SGLT2-Inhibitoren erhalten. Zur Beurteilung der Blutzuckerkontrolle sollten alternative Methoden verwendet werden.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Das Sicherheitsprofil wurde nicht untersucht, und Forsig wird nicht für schwangere und stillende Frauen ernannt.

Verwenden Sie in der Kindheit

Das Sicherheitsprofil wurde nicht untersucht, daher werden Patienten unter 18 Jahren das Arzneimittel nicht verschrieben.

Bei eingeschränkter Nierenfunktion

Patienten mit Nierenversagen im Endstadium oder mittelschwerer / schwerer Niereninsuffizienz (mit Kreatinin-Clearance 2) sind für Forsigu kontraindiziert.

Mit anormaler Leberfunktion

Bei schwerem Leberversagen sollte die Therapie mit Vorsicht verschrieben werden.

Verwenden Sie im Alter

Das Sicherheitsprofil von Forsigi wurde nicht untersucht. Daher sollten Patienten ab 75 Jahren nicht mit der Therapie beginnen.

Wechselwirkung

• Thiazid- und Schleifendiuretika: Erhöhung der diuretischen Wirkung und Erhöhung der Wahrscheinlichkeit einer arteriellen Hypotonie und Dehydratation;
• Insulin und Medikamente, die die Insulinsekretion erhöhen: Entwicklung von Hypoglykämie; Die Kombination erfordert Vorsicht und möglicherweise eine Dosisanpassung dieser Arzneimittel.

Analoge

Informationen zu Forsigi-Analoga sind nicht verfügbar.

Aufbewahrungsbedingungen

Bei Temperaturen bis 30 ° C lagern Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Haltbarkeit - 3 Jahre.

Apothekenverkaufsbedingungen

Verschreibung

Forsig Bewertungen

Laut Bewertungen ist Forsig ein wirksames Medikament zur Entfernung von Glukose aus dem Körper. In einigen Fällen können Sie Insulin vollständig ablassen. Viele bemerken jedoch die Entwicklung ausgeprägter Nebenwirkungen, einschließlich zu häufigem Wasserlassen, Verschlimmerung der entzündlichen Erkrankungen des Urogenitalsystems, Schlafstörungen, Juckreiz, Fieber, Atemnot.

Forsigu Preis in Apotheken

Der ungefähre Preis für Forsigu 10 mg (30 Tabletten pro Packung) beträgt 1.470–2.580 Rubel.

Forksig-Anweisung

Forksig Gebrauchsanweisung

für das Medikament zasosuvannya Medikament

Lagerhaus

Dyucha Rechovina: Dapagliflozin;

1 Tablettenmix 6,15 bis 12,30 mg Dapagliflozinpropandiolmonogidrat u pererahuvannі Dapaglіflozin 5 bis 10 mg;

Dopomіzhnі rechovini: mikrokristalline Cellulose, wasserfreie Laktose, Crospidon, Siliciumdioxid, Magnesiumstearat, Opadry II Zhovty.

Likarska-Form

Tabletten, in der Form von plivkovy obolonkoy.

Pharmakotherapeutische Gruppe

Oral gipoglіkemіzuyuch preparati. Vorbereitungen, die zasosovuyut tsukurovom dіabetі. Prepншіin preparati, shzo znizhuyut івень Glukose im Blut, für vinyatkom Drogen іnsulіnu. ATC-Code A10B X09.

Klinikmerkmale

Anzeigen

Tsukroviy Dabet 2 Typ.

Wenn Kinder und Kinder das Recht haben, nicht genügend grundlegende Kontrolle bei den Patienten zu haben, können diejenigen, die Metforma haben, die Unverträglichkeit des Arzneimittels nicht überwinden.

Dodatkova kombіnovana terapіya

Im Falle der Suizid-Lucas der zweiten Wahl, einschließlich Insulin, wenn sie gleichzeitig hergestellt werden, haben sie keinen Anspruch auf ausreichende Kontrolle.

Prototyp

Persönliche Sensibilität für aktives Sprechen, um domovin zu werden.

Sposіb zasosuvannya dozi

Monotherapie, die dobatkova kombіnovana terapіya

Es wird empfohlen, die Dosis von Dapagloflozin für eine Monotherapie und einmalig vor der kombinierten Therapie in gemeinsamen Arzneimitteln, einschließlich Inkonsistenzen, auf 10 mg einmal pro Dosis zu erhöhen. Wenn zastosuvannі dapaglіflozinu in kombіnatsії von іnsulіnom abo zasobami scho posilyuyut sekretsіyu іnsulіnu solche Yak sulfonіlsechovina, s metoyu znizhennya riziku rozvitku gіpoglіkemії slіd rozglyanuti mozhlivіst zastosuvannya nizkih Dosen іnsulіnu abo zasobіv scho posilyuyut sekretsіyu іnsulіnu (div. Rozdіli „VZAYEMODIYA von іnshimi lіkarskimi zasobami dass Інші види взаємодій »dass" Reaktionen von Reaktionen ").

Porushennya funktioniert nirok

Wirksamkeit zasosuvannya dapaglіflozinu liegen in den Funktionen von Nirok. Wirksamkeit der Droge znizhuєtsya patsіnntіv mit pomіrnimi pomushenny funkіnіr nyrok i, imovіrno, v_dstnyuya patsіnntіv ply mit pyshenchennykh funktsii nyrok. Vorbereitung Forksіga rekomenduєtsya nicht für zastosuvannya patsієntam von abgerissen nirkovoї funktsії pomіrnogo i stupenіv Grab (s patsієntam klіrensom kreatinіnu [QC] 2 ;. Rozdіli div "Osoblivostі zastosuvannya", "Pobіchnі reaktsії", "Farmakologіchnі vlastivostі").

Patienten mit einem leichten Kippen der Funktionen von Nirok Korkstsya dozi sind nicht erforderlich.

Porushennya funktsii pechinki

Patienten mit leichten oder abgekürzten pomushhennyam Funktionen der Ofenkerne dozi nicht erforderlich. Patienten mit schwerwiegenden Funktionsstörungen des Medikaments Pechinka werden bei der Anfangsdosis von 5 mg empfohlen. Wenn das Medikament gut vertragen wird, kann die Dosis bis zu 10 mg betragen (div. Rozili "Besonders zastosuvannya" und "Pharmacokinetics").

Patienten lіtnogo vіku (≥ 65 rokіv)

Zagalom, koriguvannya Dosierung des Arzneimittels an der Verbindung mit dem zweiten Patienten ist nicht erforderlich. Primazuyuchiu Droge, slrah Vrahovuvati funktsiyu nyrok und risik rozvitku zmenzhennya ob'єmu mіzhklіtinno іdini (div. Rozdili "osoblivosti zasosuvannya" und "Pharmacokinetics"). Durch die Interferenzen therapeutische Dosierung zastosuvannya Medikament patsіnntam vіkom ponad 75 rokіv rozpocinati lіkuvannya dapaglіfloziny solche patsіnntіv nicht empfohlen.

Das Medikament Vorksiga kann einmal im Doba in einer Stunde Stunde priymati vnutrіshnyo, dodelezno vіd ryzhu їzhі. Tabletten mit Milchsäure.

Reaktionen gewinnen

Die Häufigkeit von Skywave (kurz gekrümmter Lack) bei Patienten, die eine Dosis von 10 mg erhalten hatten, wurde auf 10 mg reduziert, was einem Placebo ähnelt. Abziehbild vipadkіv nebrazhanikh ¬avisch wurde mit dem Charakter von mіzh doslіdzhuvani-Gruppen aus dem Gleichgewicht gebracht. Naybіlsh Teil nebazhanimi yavischami scho erzeugt im Allgemeinen pripinennya lіkuvannya patsієntіv y up, y SSMSC otrimuvali dapaglіflozin dozі 10 mg, Boules zbіlshennya rіvnіv kreatinіnu in krovі (0,4%), іnfektsії sechovivіdnih shlyahіv (0,3%), nudota (0,2% ), zamomorchennya (0,2%) und visipi (0,2%). Bei einem Kind, das Dapagloflozin bestritten hatte, wurde Hepatitis festgestellt. Es gab keine Anzeichen für Verletzungen der Lyrik und Autoimmunhepatitis.

Naibіlsh oft Nebazhanyu Reaktion, über Yak Povidomlyas, bula gіpoglіkemіya, Yak Zaleladal und die Haupttherapie, scho wurde in der Haut doslіzhennі durchgeführt. Die Häufigkeit der geringfügigen Epidemie ist ähnlich wie die der Gruppen, einschließlich der Gruppe zastosuvannya plazebo, für die Durchführung des Dosiervorgangs an die Sulphonyltsevitowy Predatkovogo-LіKVANANA-LіKUVANANA-LAKE-VANYA-LATKOVA-LYKOVANY-LYKOVANY-LYKOVANY-LYKUVANOVA-LY-VANYATLA-LYKUVANOVA-LYKUVANOVA-LYKOVANY-LYKOVANY-LYKOVANY-LYKOVANY-VIRATATOVOGO-LYKUVANYA-GALOGA-GESICHTSKRIEBE Wenn die kombinierte Therapie auf der Basis von Sulfonylsecondin und präkataler Lykuvannya bis insulin durchgeführt wurde, zeigten mehr Visa die Entwicklung von gogglekemii (div. Unter dem „Goglogliklyklyklykk.)

Im Zuge einer Placebo-Kontrolle der wichtigsten Reaktionen des Himmels Himmelsreaktion. Es wurde nicht offenbart, dass Nebazhannyh-Reaktionen nicht mit der Droge zusammenhängen. Nebazhan-Reaktionen, die im unteren Bereich induziert wurden, hielten sich klassischerweise über die Frequenz und die Klasse des Organsystems (CSR) zurück. Frequenzkategorien werden solchen Kriterien zugeordnet: oft leidenschaftlich (≥ 1/10), häufig (von ≥ 1/100 bis a

Klas system organov

Інфекції і інвазії ї

Vulvovaginitis, balanitische und Infektionskrankheiten, vom Staatssystem betroffen b, c

Їнфекції Sichovivіdni shlyah_v b

Porushennya obmіnu rechovin i kharuvannya

Gipoglіkemіya (mit zastosuvannі sulfonylsechinov abo insulіnu) b

ZMENSHENNYA OB'єmu mіzhklіtinnoi Ridini b, e

Von der Seite des Rasensystems

Von der Seite der Shkіri und Pіdshkіrno ї klіtkovini

Von der Seite des Skelett-m'yazovoi-Systems

Von der Seite nirok und sechivivdnyh shlyahіv

Laborergebnisse und instrumentelle Dosierung

Підвищення рівнів hematocrit g

Підвищення рівнів kreatinіnu im Blut

Підвищення рівнів сечовини в крові

a An den Tisch, um die Daten auf 24 Jahre (kurzfristig) doslіdzhennya zu lenken, unabhängig von der Ersparnis des rvnniv glikemіі.

b div. Sozhidov vіdpovіdniy rozdіl niedriger.

mit Vulvovagіnіt, balanіt, die pov'yazanі Zi statevoyu System vklyuchayut Vertrauen іnfektsії, napriklad, poperedno vstanovlenі termіni perevazhnogo vikoristannya: vulvovagіnalna Pilz іnfektsіya, vagіnalna іnfektsіya, balanіt, Pilz- іnfektsіya statevih organіv, vulvovagіnalny Candidiasis vulvovagіnіt Candida balanіt, genіtalny Candidiasis, Genitalinfektionen, Genitalinfektionen bei Cholovs, Infektionen des Gruppenmitglieds, Vulvitis, bakterielle vaginale Abszessvulvitis.

d Polіurіya schließt die Termini eines perezhivnoy vikingist in sich ein: polakіrіya, polіurіya, pіdvishchene vidіlennya sechі.

Das dreitägige Ob'mu des internationalen Rindendi umfasst beispielsweise vor dem Ende der Laufzeit die wichtige Umleitung: Erniedrigung, Depression, arterielle Hypotonie.

f Der mittlere Prozentsatz für die Dosis von 10 mg für Dapagliflozin in einer Dosis von 10 mg in einer Dosis von 10 mg für Placebo betrug: für 1,4% Cholesterin in 0,4% für Schweinecholesterin; für Cholesterin LPVSCh 5,5% in Porvnyannі von 3,8%; für Cholesterin LPNSch 2,7% bei 1,9%; für triglіtseridіv 5,4% in porіvnyanі von 0,7%.

g Die Mitte des Tages Hämatokrit in einer einzigen Tagesdosis betrug 2,15% für Dapagloflozin in einer Dosis von 10 mg, eine Dosis von 0,40% für Placebo.

* Bei ≥ 2% der väterlichen Patienten, die angeblich mit Dapagliflozin in einer Dosis von 10 mg repariert wurden, ≥ 1% der Erkrankung in einer Gruppe von Placebo.

** Sporadisch ≥ 0,2% der väterlichen Infektionen bei ≥ 0,1%, häufig bei 3 Patienten, bei einer Rate von 3 Patienten 10 mg-Dosis, unabhängig von der gleichen Rate, und Sie beantragen, und Sie sollten ausnahmslos eine Dosis von 10 mg anwenden

Beschreibung von Okremi Nebazhanich Reaktsiy

Vipadkіv gіpoglіkemії Frequenz lag um die Haupttherapie, Yak Zastosovuvali in der Haut doslіdzhenny.

Die Häufigkeit der Geburt mit einfallsreichen Einfallsreichtum Bula ist ähnlich (2), und es ist offensichtlich, dass es sich nicht um ein einziges Mal handelt. Die Vorbereitung Vorksіga nicht empfohlen für zastosuvannya patsіntam pushenennya nirkovoi funktsii pomіrnogo ich schwere Schritte (patsіnntam kK 2). Der Aufenthalt mit dem Vorksiga-Medikament tritt nicht bei Patienten mit schwerwiegenden Funktionsstörungen des Sees (KK 2) oder im thermischen Stadium des Nirkovo-Dorfes (ESRD) auf.

Die Überwachung der Nirkovo-Funktion wird für solche Spiele empfohlen:

• vor dem cob lіkuvannya dapaglіflozinom ich inaynіn einmal auf dem rik pіslya cob lіkuvannya (div. rozdli "spezialität zastosuvannya"), verlobte ich mich mit dem besten lіkarskimi zobobami und vidi vyyo weg

• vor dem Kolben zasozuvannya supilnig lіkarskih zobob_v, yakі mozhut pіrshiti nirkovu funktsiyu und tako periodisch pіslya cob zastosuvannu prutifіv;

• In einer solchen Situation in Abhängigkeit von einer Funktion ist es notwendig, 2 bis 4 Mal pro Tag auf die Funktion einer Rangstufe des Gewichtsverlusts zu kommen. Im Spiel steigen die Demonstranten der nirkovoj-Funktionen tiefer als der rvnіv KK 2, zasosuvannya dapaglіflozinu slip pripiniti.

Zastosuvannya patsієntam pushenenam funktsі pechinki

Dosvіd zasosuvannya das Medikament in der wichtigsten Doslіdzhennyah für die Beteiligung von Patienten mit den Perishenen der Funktionen von Peregrin. Ausstellungen dapagliflozin zbіlshu уtsya patsіnntіv z goryushennym ploshchennyam funkіі pіninki (div. Rozdili "Sposіb zasosuvannya dozi" dass "Farmakodinamika").

Zastosuvannya patsієntam zrazik rozvitku zmenshennya ob'єmu mezhkіtinіno іdіdіn, arterialno іpotentsі ta / abo Unstimmigkeiten

Zavydyak zu seinem Mechanismus dapaglіflozin zbіlshuє рівен іурез, sco suprovduzhuzhatsya in mehr als einem Tag zu einer Zeit (div. Pharmakodinіka »), Sie können es bekommen, aber Sie müssen es bekommen, und dann können Sie es

Dapagliflozin nicht empfohlen für zasozuvannya patsіntam, yaki ryumyu yaku yaku yak pryulovі dіuretini, aber um patsі thentam in іммененені ob'єmu mіzhklіtinno dini, zu verwenden

Slіd dotrimuvatisya oberezhnostі patsієntam für yakih padіnnya arterіalnogo Schraubstock viklikane zastosuvannyam dapaglіflozinu, Mauger stanoviti nebezpeku, napriklad patsієntam іz vstanovlenim Sertsevy-sudinnim zahvoryuvannyam, patsієntam von arterіalnoyu gіpotenzієyu in anamnezі, SSMSC priymayut antigіpertenzivnі lіkarskі zasobi ABO patsієntam lіtnogo vіku.

Patsієntam, SSMSC otrimuyut dapaglіflozin i mayutsya suputnі zahvoryuvannya scho mozhut prizvesti zu rozvitku zmenshennya ob'єmu mіzhklіtinnoї rіdini, rekomenduєtsya provoditi retelny monіtoring Stufe zmenshennya ob'єmu mіzhklіtinnoї rіdini (napriklad, fіzichne obstezhennya, vimіryuvannya arterіalnogo Schraubstock laboratornі analіzi, vklyuchayuchi rіven Hämatokrit) dass wirklich elektrolіtіv. Patsієntam have yakih rozvivaєtsya reaktsіya zmenshennya ob'єmu mіzhklіtinnoї rіdini, rekomenduєtsya timchasove pripinennya lіkuvannya dapaglіflozinom vor der Stunde, nicht Pokey bude usuneny vpliv visnazhennya auf patsієnta Mühle (div. Rozdіl "Pobіchnі reaktsії").

Інфекції Сечовивідних шляхів

Rozvitok іnfektsіy sechovivіdnih shlyahіv chastіshe sposterіgavsya bei vipadku zastosuvannya dapaglіflozinu dozі in 10 mg eines Placebos porіvnyannі ob'єdnanomu analіzі trivalіstyu bis 24 tizhnіv (div. "Pobіchnі reaktsії" rozdіl). Pyleonephritis ist kein häufiges Symptom für eine solche Häufigkeit, wie in Kontrollgruppen von Patienten. Die extrinsische Glukose im Querschnitt kann mit der riskanten Entwicklung des infektiösen Zweigs der oberen und unteren Schlitze verbunden sein; In einem solchen Ritus können Sie sich auf dieselbe Stunde ausruhen, während Sie aufhören, an Dapagliflozinu zu sterben.

Patsі Ínti lіtnogo vіku

Paci-Lithium Für die Patches der Benutzerkampagne werden dieselben Empfehlungen für die hundertneunzigsten Funktionen sowie für alle Kinder (die göttliche Verteilung ") gegeben.

Sered patsіnntіv vіkom ≥ 65 rokіv, angeblich abgestoßenes lіkuvannya dapaglіflozinom, zum Teil in der Placebo-Gruppe mit der sterilen Himmelsreaktion, gehen in die Trichter der Funktionen der Neurocircumfirmation und verzögern die Reaktion Naybіlsh oft nebazhanyuyu Reaktion, über die Yak pov_domlyalosya і yaka Bula povoyazana zirkovoyu funktsiyu, bulo pіdvishchennya rіvnіv kreatinіnu in syrovattsi Blut; Großartig mit dem Reaktilen Buli Minuschimi und den Werwölfen (div. Rozdil "Pobchni Reakti")

Die Patienten wechseln sowohl zu den international tätigen Rinini, als auch zu einem Teil von lіkuvannya diuretikami. Patsіnnіvііііk ≥ 65 rokіv, angeblich abgestoßenes lіkuvannya dapaglіflozinom, oft mit der Sky-Bazhanny-Reaktion, po'yazanі mit rozvitkom mensenno ob'єmu mezhklіtinno nyo rіdini (div.

Die therapeutische Dosierung des Arzneimittels durch die Patienten im Falle von 75 Pfund Behinderungen wird nicht empfohlen für die in der Bevölkerung der Menschen nicht empfohlene (div. Rozdili "Sposib zasosuvannya" und "Farmakodinymek")

Dosvіd zastosuvannya Medikament in patsієntіv von Klas III sertsevoї nedostatnostі für klasifіkatsієyu NYHA obmezheny und dosvіd zastosuvannya dapaglіflozinu innerhalb klіnіchnih doslіdzhen patsієntіv in der III-IV Klas sertsevoї nedostatnostі für klasifіkatsієyu NYHA vіdsutnіy.

Zastosuvannya patsієntam, angeblich lіkuvannya pіoglіtazonom abgestoßen

Willst du es tun? Dani epidemologic doslіjen otchidat über unbedeutende rizik rozvitku raku Sichovogo mechura patsіntniv mit tsukrovim dіabetom, also otrimuvali lіkuvannya pіglіtazonom.

Petting Riv Hämatokrit

Bei Lacquerin Dapagliflozin wurde bei den Patienten mit Papilizatomyoplastik eine Hämatokritis (div. Rozdil "Beat Reactions") diagnostiziert, bei der er sich gleichzeitig fragte, wann er mit dem Patienten behandelt wurde, er habe bereits mit seinen Parasiten reagiert.

Kombinationen von Medikamenten nicht vivchalisya

Zastosuvannya dapaglіflozinu hat bei der Verteilung von Dipeptidylpeptidasi-4 (DPP-4) oder Analoga von Glucagonpeptidpeptid-1 (GLP-1) nicht vivchalosya.

Otsіnka Laboratories analіzіv sechі

Durch den Mechanismus der Präparation des Medikaments, um das Vorksiga-Medikament zu eliminieren, werden die positiven Ergebnisse der Glukoseanalyse in der sechsten.

Tabletten Mistyat Laktose wasserfrei (1 Tablette 5 mg pro Dosis 25 mg Laktose, 10 mg pro 50 mg Laktose). Patienten mit den häufig auftretenden Spadkovymi-Problemen der Unverträglichkeit gegen Galaktose, Lappas Laktasemangel oder Glukose-Galaktose sind nicht leicht zu akzeptieren.

Zdatnіst vplivati ​​über die Reaktion der Rakete mit Keruvann und Fahrzeugen über Roboter mit den besten Mechanismen.

Vorksigazubereitung darf nicht durch den Transport und Transporteinrichtungen mit Mechanismen auf den Zustand der Kervati infundiert werden. Patsіnntіv sl per Perididiti über rizik rozvitku gіpoglіkemіІ pdad zasosuvannya dapaglіflozinu in pdnannі s sulfonilsechovinoyu obo innsulіnom.

Beziehungen zu den besten lіkarskim zobobami, die vidi vzagєmodii sind

Zastosuvannya dapaglіflozin mozhe zbіlshiti d_uretichny efekt tіazidny і petlylovyh dіuretikіv, und auch wir können uns in der armenischen Potenzie (Kampfkunst, armeßialpotensіy) (arializialpensi)

Tansulіn ta zosbi

In taos zosobi, scho vyylyuyut sekretsіy insul, taki yak preparati sulfonilsechovini, wiklyat rozvitok g_poglіkemіі. Auf diese Weise können Sie Ihr Training mit Ihren eigenen Werkzeugen verbessern, aber Sie können Ihre besten Ergebnisse mit geringen Dosen schmerzhafter Arbeit finden, wenn Sie können, und Sie werden die Werkzeuge haben, die Sie benötigen, und Sie können mit Ihren eigenen arbeiten

Der Metabolismus Dapagliflozinu passiert im Hauptweg des Konjugats mit Glucuronid, vermittelt durch die UDP-Glucuronutransferase 1A9 (UGT1A9).

Im Laufe des Ref in So Rang, nicht perebachєtsya, nur Dapaglіflozin Zmіnyuvatime Metabolit Klyrens eine Stunde zastosovuvanikh lіkarskih pesobіv, scho metabolisch Tsimi-Enzyme.

Vpl інших лікарських заобів на dapaglіflozin

Doslіdzhennya von vivchennya vzaєmodії, provedenі für Gesundheit dobrovoltsіv von vikoristannyam teilnehmenden odnієї Grundsätzlich Dozy Droge, svіdchat über die scho farmakokіnetika dapaglіflozinu nicht zmіnyuєtsya pid dієyu metformіnu, pіoglіtazonu, sitaglіptinu, glіmepіridu, zu, gіdrohlortіazidu, bumetanіdu, Valsartan abo Simvastatin.

Eine Stunde lang zuschauen Koriguvannya dozy wird nicht empfohlen. Klіnіchno bedeutsam für das Medikament im Falle von Zasosuvannі Medikament mit Inshimi-Induktoren (zum Beispiel Carbamazepin, Phänotyp, Phenobarbital) nicht studieren.

Pіslya odnochasnogo zastosuvannya dapaglіflozinu von Mefenaminsäure (іngіbіtorom UGT1A9) sposterіgalosya zbіlshennya 55% sistemnoї ekspozitsії dapaglіflozinu, ale ohne klіnіchno znachuschoї dії auf Dobovo ekskretsіyu secheyu von Glukose. Koriguvannya dozy wird nicht empfohlen.

Vpl dapaglіflozinu on in lіkarskiі zobobi

In doslіdzhennyah von vivchennya vzaєmodії in gesunden dobrovoltsіv von vikoristannyam hauptsächlich odnієї Dozy Formulierung statt über dapaglіflozin nicht zmіnyuvav farmakokіnetiku metformіnu, pіoglіtazonu, sitaglіptinu, glіmepіridu, gіdrohlortіazidu, bumetanіdu, Valsartan, Digoxin (Substrat P-gp) i Warfarin (S-Warfarin (CYP2C19-Substrat) und gerinnungshemmende Warfarin-Effekte wurden zur Unterstützung der EOM [der internationalen normalen Beziehungen] bewertet. Die Zugabe einer Einzeldosis von 20 mg zu Simvastatin (CYP3A4-Substrat) erzeugte eine 19% ige AUC-Simvastatin und eine 31% ige AUC-Simvastatin-Säure. Die Exposition von Simvastatin und Simvastatinovoy Säure und stört klіnіchno nicht sinnvoll.

Palinnya, Kinder, Produkte von Roslinnogo pokhozhennya absorbiert, die in Alkohol auf dem pharmacokinetika dapaglіflozinu nicht vivchavsya implantiert.

Pharmakologische Behörden

Dapagliflozin - hoher Whisky (K_і0,55 nM), selektiv und effektiv in vitro-Glucose-Cotransporter Typ 2 (SGLT2).

SGLT2 drückt sich selektiv gleichzeitig mit dem Exp aus. SGLT2 є der Hauptstiel, scho vidpovіdaє zur Rückresorption von Glukose vom glomerulären Filter zurück in den Kreislauf. Nezvazhuyuchi na naavnіst g_perglіkemії wenn tukrovomu dabeti 2 Typ, reabsorbtsiya vіdfіltovano ї Glukose trivaє. Dapagliflozin polіpshuє pіvnі glukosi natcha und pіslya priykomu їzhі in plasma_ blood_ für weitere Gründe, Änderung der reabsorbtsі Glucose in nirkah, scho prizvodit bis vdedennya glucose іz abschnitt. Zielglukose (glukuritische Wirkung) kann eingenommen werden, nachdem das Arzneimittel im Abstand von 24 Stunden und mit einem Löffel eingenommen wurde. Glukose Glukose, vivedeno ї nirkami für zusätzliche Hilfsmechanismen, legt die Glukosekonzentration im Blut des ShKF-Indikators fest. Dapagliflozin ruiniert nicht die normale Produktion von endogener Glucose in Vidovid gpoglіkemіyu. Dapagliflozin unabhängig von sekretsіі ta und insulіnu. In der klinischen doschіnzhennyh Droge Vorksіga sposterіgaєtsya polіpshennya Funktionen Betaclintin (Beta-klіtini NOMA).

Vivedennya Glukose ist Scheibe (Glukose), Іndukovane dapaglіflozinom, verbunden mit der zweiten Kalorie, die mit dem reduzierten Gewicht des Körpers. Prignіchennya spіlnogo transportuvannya Glukose, die natrіyu dapaglіflozinom takozh asotsіyuєtsya von Neznachny dіurezom i timchasovim vidіlennyam natrіyu іz secheyu scho no Bulo pov'yazano Zi zmіnami kontsentratsіy natrіyu in sirovattsі krovі.

Dapagliflosin ist nicht für Glukoseträger geeignet, die für den Transport von Glukose in periphere Gewebe wichtig sind, nämlich dass 1400-mal selektiver SGLT2 aus dem SGLT1, der Kopfunterstützung bis zum Darmband im Darmband und dem Herzen der Haut, einem Bereich des Darmstrangs, zum Einführen der Glukose in den Darmstrang dient, z.

In den gesunden Parteien doslіdzhennya patsієntіv s tukrovim dіabetom 2 Typ pіslya zastosuvannya dapaglіflozinu sposterіgalosya zbіlshennya kіlkostі glukozi, vivedeno ї іz Sich. Etwa 70 g Glukose pro Dosis werden zugegeben (bei einer Rate von 280 kcal / Dobu) bei einer Dosis von 10 mg pro Dosis bei einer Dosis von 10 mg pro Dosis bei einem Dubiet vom Typ 2 mit einer Länge von 12 Dosen.

Eine solche Ausscheidung von Glukose aus der Naht während der Fixierung von Dapaglin-Fluozin dann auch, um es für Durea osmotisch zu machen und für das Seychelle schmerzhaft bei Parasitikeln mit Diabetes Typ 2. Zbіlshennya ob'єmu sechі patsіnntіv s tsukrovim diabet 2 Art der Reichweite ca. 375 ml für Dobu.

Die Ausscheidung von saurer SECHO-Säure und SEC erfolgt ebenfalls zur vollen Stunde (3 bis 7 Tage) und wurde durch die konstante Konzentration von SEC-Säure im Blut von Syrovatts überwacht.

Klar und effektiv in bezpeka

Bulo führte elf mobile Rüstungsgüter durch, randomisierte, kontrollierte klerikale Dosierung für die Teilnahme von 5693 Teilnehmern mit Tukrovim Dabet 2-Typ zur Bewertung der Effizienz ohne Sicherheit für die Zubereitung Forksіga; trival_st per_odu lіkuvannya wurde zwischen 24 und 102 tischniew. Die mittlere Trivialität des Zakhvoryuvannya tsukrovim diabetom varіvualasya von 1,4 bis 16,9 Rock.

Likuvania dapaglіflozina in Zasosuvannyam Droge einmal auf Doba genannt, um eine statistisch signifikante (S. < 0,0001) зниження рівнів HbА1с в порівнянні з плацебо. У період подовження знижені рівні HbА1с підтримувалися до тижня 102.

Im Falle von Eltern, sie rydimuvali dapaglіflozin yak dovtkove lіkavnyv bis metformіnu, glіmepіridu abo іsulіnu, vіdmіchalosya statistisch signifikante Reduktion von HbA1s in 24-mal so oft wie in 24 Monaten veraltet und veraltet < 0,0001).

Zu doslіdzhennyh es zastosuvannyam kombіnatsіy predatkovogo lіkuvannya (glіmepіridu ta іsulіnu) in danich für 48 Tizhnіv, senkte r_vnіv HbA1sbulo sty. Darüber hinaus war die reduzierte Größe der Region HbA1s am Ende des vorlizenzierten Lukavannya an Metforminu auf die von 102 begrenzt.

Glukose im Plasma Blut natche

Monotherapie in Dapaglofin Zieleffekt sposterіgavsya in auf 1 1 dіkuvannya і pіdtrimuvavasya auf dem Marsch hielt doslіzhen, dass bouto podovzhenі bis tizhnya 102.

Rivne Glukose im Plasma Blut nach der Einnahme

L_kuvannya dapaglіflozin in einer Dosis von 10 mg vor dovatkovo to likuvannya glіmepіridom forderte in 2 Jahren eine statistisch signifikante Senkung der Glukose im Plasma. Nach 24 Tagen reicht es aus, Ihre Herzfrequenz bei 24 Minuten für 24 Stunden Glukose in 2 zu halten

Lykuvannya Dapaglіflozin in einer Dosis von 10 mg vor dovatkovo bis Lykuvannya metformina, Glimepіridom abo Insulіnomu forderte eine statistisch signifikante Abnahme der Masse von 24 Tizhnі. Im Laufe der Arbeit, die bis zum Ende des Tages geleistet wurde, betrug das verringerte Gewicht des Tanks 4,65 kg, der Rest ging verloren.

Zermina masi tіla: sposterіgalisya mehr polyshennya pokaznikіv masi tіla in zhirovo ї masi tіla, nikz pokaznikіv m'yazovyh stoff i vtrati rdini Bulo hat die Anzahl der Veränderungen in einem Fett- und Gewebegewebe gezeigt, die an einem bestimmten Ort Placebo verabreicht werden, wenn sie vor Metformin verabreicht werden.

Lykuvannya dapaglіflozin in einer Dosis von 10 mg forderte bis zu 3 Tage bis 3 Tage und dreimal einen systolischen arteriellen Abdruck (~ 4,4 mm. Hg) und einen dastolischen arteriellen Abdruck (, 12,1 mm). (-0,9 mm Hg) und einen diastolischen (-0,5 mm Hg) Arteriendruck in der Gruppe der Placebos.

Bezpeka zasosuvannya zur Vorbereitung auf Herz- und Sudno-Systeme

Unabhängiger Ausschuss

Patsієnti z Porushennyam Funktionen nirok

Porushennya funktsii nirok pomіrnogo Schritt der Schwere (rShKF v_d ≥ 30 bis < 60 мл/хв/1,732)

Die durchschnittliche Leistung von HapA1s ist in 24 Stunden nach 0,05% in Gruppen von Dapagliflozin in einer Dosis von 10 mg oder mehr in einem Zeitraum von zehn Tagen nach dem Ende des Tages verteilt

Patienten mit einem vivne-Tag mit HbA1c ≥ 9%

Bei patsієntіv von vihіdnim rіvnem HbA1c ≥ 9,0%, monoterapіya dapaglіflozinom bei 10 mg dozі dass zastosuvannya dapaglіflozinu dodatkovo zu lіkuvannya metformіnom prizvelo an Zufälligkeit znachuschogo znizhennya rіvnіv HbA1c auf tizhnі 24.

Dapaglіflozin shvidko ist freundlicherweise vsmoktuvsya p_slya oral zastosuvannya. Maximale Konzentrationen von Dapagliflozin im Blutplasma (C_max) zsinichno dosyagalsya protiscom 2 Jahre pіslya zasosuvannya Wirkstoff. Geometrischer Mittelwert C_max In AUCτ dapagliflozina mit dosagnennі vinvnovazhno ї konzentration pіslya zasosuvannya dapaglіflozina in Dosen von 10 mg einmal auf Dobuyu 158 ng / ml in 628 ng • Jahr / ml v_dpov_dno. Die absolute Bioverfügbarkeit von Dapagliflozina bei Verabreichung mit dem oralen Zastosuvannya-Medikament in einer Dosis von 10 mg wird zu 78%. Zasosuuvannya Medikament mit žzheyu mit hohem viszeralem Fett znizhuvalo C_max Dapagliflozin 50% in podovzhuvalo Indikator T_max Ca. 1 Jahr erhielt Ala keine Indikation für die AUC, die zusammen mit dem Medikament eingenommen wurde. Tsi Zmіni respektieren nicht klínica sinnvoll. So ist die Droge Vorksga mozhe zasosovuvatisya unabhängig von außerhalb der Rezeption їжі.

Dapagliflozin ist an ungefähr 91% der Biloks gebunden. Bei erneuter Beschäftigung war die Einnahme des Medikaments mit Medikamenten nicht möglich (z. B. als die Funktion unterbrochen wurde, war nirok abo pechninki). Seredniy ob'єm rozpodіlu dapaglіflozinu mit ausreichend konzentrierter Konzentration von 118 Litern.

Dapagliflozin wird in der Klinik und in Nirkah am Anfang des Teufels mit Dapagloflozin-3-O-glucuronid, das durch den inaktiven Metaboliten festgestellt wird, weitgehend metabolisiert. Dapagliflozin 3 - O-Glucuronid oder Stoffwechsel-Stoffwechsel verhindert Glukose-Struma nicht, und der Stoffwechsel, CYP-Medikamente, stellen beim Menschen einen unbedeutenden Weg für Blutzucker dar.

Seredniy kіntseviy per_od nap_vivivedennya Blutplasma (t_1/2) für Dapagloflozin in gesunden Teilen des dostandzhnavnye 12,9 Jahre der oralen Einwegverabreichung von Dapagliflozin 10 mg. Dapagliflozin und sein damit verbundener Metabolismus in den wichtigsten vivodatsya für zusätzliche Hilfe ich von der Viper und weniger als 2% Dapagliflozin vivoditsya in einer nicht näher spezifizierten Spezies.

Dapagliflozin zbіlshuvsya proportional absorbiert und ihre Pharmakokinetik wiederholte sich nicht in einer Stunde mit wiederholtem Dobovom dovuvannі.

Porushennya funktioniert nirok

Dobova-Glukose im Querschnitt bei der Konzentration des Arzneimittels wurde mit einer signifikanten Menge in der Funktion von Nirok gespeichert. Bei Teilnehmern bis zu 2 Arten von Diabetes mit einer normalen Funktion des Nirok oder um die Funktionen des Nirok der Lunge zu zerstören, zusätzlich zu der schweren Stufe der vivodilosya vіdpovіdno 85, 52, 18 und 11 g Glukose auf Dobju. Aufblühende Hämodialyse zur Exposition durch Dapagloflozin-Nevidomie.

Porushennya funktsii pechinki

Nicht von klіnіchno bedeutungsvoll vіdmіnnosti bei der durchschnittlichen Show C_max In AUC Dapaglіflozina bei den Teilnehmern dos do dnyny z porushennyam funkіі pechenі Lunge abo pomіrnogo Schritt, dass gesunde Menschen in Kontrollgruppen dos dosszhenzhen. In den Teilnehmern zeigt doslіdzhenny z porushennyam funktsii pechinki die durchschnittliche Stufe C_max In der AUC Dapaglіflozinu buli vіdpovіdno vishche, neue Demonstranten in gesunden Teilen des Teams in der Kontrollgruppe.

Patienten lіtnogo vіku (≥ 65 rokіv)

In Osib gibt es bis zu 70 Rokivs des klinisch bedeutsamen Medikaments in Zalezhnosti Tіlki und nicht in Sposterіgalos. Sie können jedoch ochikuvat pіdvishcheno ї Exposition des Medikaments an der Konjunktion von einander mit den Funktionen von Nirok.

Der durchschnittliche Indikator für AUC für Dapagliflozin bei zhіnok, für Bewertungen, um etwa 22% höher als bei cholov_k.

Keines der klinisch bedeutsamsten Anliegen der systemischen Exposition gegenüber der Droge sind Vertreter von Europa, Negro Abt von der mongolischen Rasse, ohne zu hinterfragen.

Mit vivchennі expozitsii dapaglіflozinu wurde das Medikament zum Zeitpunkt der Kontaktaufnahme mit dem Medikament gleichzeitig entdeckt. Übrigens, Patienten mit einer niedrigen Ölmaske können mit dem Medikament wirksamer behandelt werden, und Patienten mit einem hohen Gewicht des Medikaments können die Exposition des Medikaments verringern. In der Ausstellung in der Ausstellung sind jedoch nicht vvazhayvsya klіnіchno sinnvoll.

Pharmazeutische Eigenschaften

GRUNDLEGENDE PHYSIKALISCHE UND GESUNDE BEHÖRDEN

10 mg Tabletten: Tabletten mit gelber Farbe, Doppelpuqual, rautenförmig, vollkörnig, 10 g auf einer Platte und 1428 auf einer Seite.

Tabletten 5 mg: Tabletten mit gelber Farbe, doppelte Punktion, rund, auf dem ganzen Tisch, mit 5 Gravierungen auf einer Platte und 1427 auf der Innenseite.

Termin in pridatnostі

Heiraten zberіgannya

Zberigaty für Kinder der Masse bei Temperaturen bis 25 ° C unzugänglich

Verpackung 10 Tabletten in Blisterpackung. Auf 3 blisteri an kartons.

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Virobnik

1. Virobnik "in loser Schüttung":

Bristol-Myurs Skvіbb Fertigungsfirma / Bristol-Myers Squibb Manufacturing Company.

2. Virobnik, vіdpovіdalnyy für die erste und zweite Packung, Kontrolle von Ikosti, Vipusk seria:

Bristol-Myurs Skvibb Sr.l / Bristol Myers Squibb S.r.l..

Mississar

1. BC Skrinka 609, State Road Nr. 3, 77,5 km, Humasao, USA / p.o.box 609, State Road

Nr. 3, km 77,5, Humacao, USA.

2 Lok. Fontana del Cerazo-03012, Anania (FR), Іtalіya / Loc. Fontana del Ceraso-03012, Anagni (FR), Italien.