Forsiga ™

  • Prävention

In jüngerer Zeit haben Diabetes-Patienten in Russland Hypoglykämien der neuen Klasse mit einer grundsätzlich anderen Wirkung zur Verfügung gestellt. Das Forsig-Medikament gegen Typ-2-Diabetes wurde erstmals in unserem Land registriert, das war 2014. Die Ergebnisse der Studien mit dem Medikament sind beeindruckend, seine Verwendung kann die Dosis der eingenommenen Medikamente erheblich reduzieren und in einigen Fällen sogar Insulin-Injektionen in schweren Fällen der Krankheit ausschließen.

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Bewertungen Endokrinologen und mehrdeutige Patienten. Jemand freut sich über neue Gelegenheiten, andere warten lieber, bis die Auswirkungen des Langzeitgebrauchs des Medikaments bekannt sind.

Wie funktioniert das Medikament Forsiga?

Die Wirkung des Medikaments Forsig beruht auf der Fähigkeit der Nieren, Glukose im Blut zu sammeln und in der Zusammensetzung des Urins zu entfernen. Das Blut in unserem Körper wird ständig durch Stoffwechselprodukte und Giftstoffe belastet. Die Nieren haben die Aufgabe, diese Substanzen herauszufiltern und sie loszuwerden. Dazu durchläuft das Blut mehrmals am Tag den Glomerulus. In der ersten Stufe passieren nur die Proteinkomponenten des Blutes nicht den Filter, der Rest der Flüssigkeit dringt in die Glomeruli ein. Dies ist der sogenannte Primärharn, während des Tages werden Dutzende Liter gebildet.

Um sekundär zu werden und in die Blase einzudringen, muss die gefilterte Flüssigkeit konzentrierter werden. Dies wird auf der zweiten Stufe erreicht, wenn alle nützlichen Substanzen in gelöster Form - Natrium, Kalium und Blut - wieder in das Blut aufgenommen werden. Der Körper hält auch Glukose für notwendig, da er die Energiequelle für Muskeln und Gehirn ist. Spezielle SGLT2-Transporterproteine ​​geben es dem Blut zurück. Sie bilden eine Art Tunnel im Tubulus des Nephrons, durch den Zucker in das Blut gelangt. Bei einem gesunden Menschen kehrt die Glukose vollständig zurück, bei einem Patienten mit Diabetes mellitus beginnt er teilweise in den Urin zu fallen, wenn sein Spiegel die Nierenschwelle von 9-10 mmol / l überschreitet.

Das Medikament von Forsig wurde durch eine Suche von Pharmafirmen nach Substanzen entdeckt, die in der Lage sind, diese Tunnel zu schließen und die Glukose im Urin blockieren. Die Forschung begann im letzten Jahrhundert, und schließlich beantragten die Unternehmen Bristol-Myers Squibb und AstraZeneca im Jahr 2011 die Registrierung eines grundlegend neuen Instruments zur Behandlung von Diabetes.

Der Wirkstoff Forsigi ist Dapagliflozin, es ist ein Inhibitor von SGLT2-Proteinen. Dies bedeutet, dass er ihre Arbeit unterdrücken kann. Die Absorption von Glukose aus dem primären Urin nimmt ab, es wird verstärkt von den Nieren ausgeschieden. Infolgedessen sinkt der Blutzuckerspiegel, der Hauptfeind der Blutgefäße und die Hauptursache für alle Komplikationen von Diabetes. Ein besonderes Merkmal von Dapagliflozin ist seine hohe Selektivität, es hat fast keine Auswirkung auf Glucosetransporter zu den Geweben und stört die Resorption im Darm nicht.

Bei der Standarddosierung des Arzneimittels werden ungefähr 80 g Glukose pro Tag in den Urin freigesetzt, unabhängig von der Insulinmenge, die von der Bauchspeicheldrüse produziert wird oder durch Injektion erhalten wird. Beeinflusst nicht die Wirksamkeit von Forsigi und das Vorhandensein von Insulinresistenz. Darüber hinaus erleichtert die Verringerung der Glukosekonzentration den Durchgang des restlichen Zuckers durch die Zellmembranen.

In welchen Fällen wird vergeben

Forsiga ist nicht in der Lage, den gesamten Zucker mit unkontrollierter Zufuhr von Kohlenhydraten aus der Nahrung zu entfernen. Wie auch bei anderen hypoglykämischen Mitteln sind Diät und Bewegung während des Gebrauchs unerlässlich. In einigen Fällen ist eine Monotherapie mit diesem Medikament möglich, aber meistens verschreiben Endokrinologen Forsigu zusammen mit Metformin.

Empfohlene Arzneimittelverordnung in den folgenden Fällen:

  • um den Gewichtsverlust bei Patienten mit Typ-2-Diabetes zu erleichtern;
  • als zusätzliches Hilfsmittel bei schwerer Krankheit;
  • zur Korrektur von regelmäßigen Fehlern in der Ernährung;
  • bei Krankheiten, die körperliche Aktivität verhindern.

Für die Behandlung von Typ-1-Diabetes ist dieses Arzneimittel nicht zulässig, da die Glukosemenge nicht konstant ist und von vielen Faktoren abhängt. Eine korrekte Berechnung der erforderlichen Insulindosis unter solchen Bedingungen ist nicht möglich, was mit Hypo- und Hyperglykämie behaftet ist.

Trotz hoher Effizienz und guter Bewertungen ist Forsig noch nicht weit verbreitet. Dafür gibt es mehrere Gründe:

  • sein hoher Preis;
  • unzureichende Lernzeit;
  • Auswirkungen ausschließlich auf das Symptom von Diabetes, ohne die Ursachen zu beeinflussen;
  • Nebenwirkungen des Medikaments.

Anweisungen zur Verwendung des Arzneimittels

Verfügbar Forsig in Form von Tabletten 5 und 10 mg. Die empfohlene Tagesdosis ohne Kontraindikationen beträgt konstant - 10 mg. Die Dosis von Metformin wird individuell ausgewählt. Wenn Diabetes erkannt wird, werden in der Regel Forsigu 10 mg und 500 mg Metformin verschrieben, woraufhin die Dosierung des letzteren in Abhängigkeit vom Glucometer eingestellt wird.

Die Pille hält 24 Stunden, daher wird das Medikament nur einmal pro Tag eingenommen. Die Fülle der Resorption von Forsigi hängt nicht davon ab, ob das Arzneimittel auf leeren Magen oder mit Nahrung eingenommen wird. Die Hauptsache ist, es mit ausreichend Wasser zu trinken und gleichmäßige Dosierungsintervalle sicherzustellen.

Das Medikament hat eine Wirkung auf das tägliche Urinvolumen. Zur Entfernung von 80 g Glucose sind zusätzlich etwa 375 ml Flüssigkeit erforderlich. Dies ist ungefähr eine zusätzliche Toilettenfahrt pro Tag. Verlorene Flüssigkeit muss nachgefüllt werden, um eine Austrocknung zu verhindern. Durch die Beseitigung eines Teils der Glukose während der Einnahme des Arzneimittels wird auch der Gesamtkaloriengehalt der Nahrung um etwa 300 Kalorien pro Tag reduziert.

Nebenwirkungen von Medikamenten

Bei der Registrierung von Forsigi in den Vereinigten Staaten und in Europa, deren Hersteller Schwierigkeiten hatten, genehmigte die Kommission das Medikament nicht, da die Befürchtung bestand, dass Tumoren in der Blase entstehen könnten. In klinischen Studien wurden diese Annahmen abgelehnt, ohne karzinogene Wirkungen in Forsigi.

Derzeit gibt es Daten aus mehr als einem Dutzend Studien, die die relative Sicherheit dieses Arzneimittels und seine Fähigkeit zur Blutzuckersenkung bestätigen. Eine Liste der Nebenwirkungen und die Häufigkeit ihres Auftretens. Alle gesammelten Informationen basieren auf der kurzfristigen Anwendung des Arzneimittels Forsig - etwa sechs Monate.

Es gibt keine Daten darüber, welche Konsequenzen ein dauerhafter Einsatz von Medikamenten langfristig haben wird. Nephrologen haben Bedenken geäußert, dass ein längerer Gebrauch des Medikaments die Arbeit der Nieren beeinflussen kann. Aufgrund der Tatsache, dass sie gezwungen sind, mit einer konstanten Überlastung zu funktionieren, kann die glomeruläre Filtrationsrate abnehmen und das Volumen des Urins kann abnehmen.

Derzeit identifizierte Nebenwirkungen:

  1. Wenn es als zusätzliches Mittel verschrieben wird, ist eine übermäßige Reduktion des Blutzuckers möglich. Die beobachtete Hypoglykämie ist normalerweise mild.
  2. Entzündungen im Urogenitalsystem durch Infektionen.
  3. Die Zunahme des Urinvolumens ist mehr als die zum Entfernen von Glukose erforderliche Menge.
  4. Erhöhte Lipide und Hämoglobin im Blut.
  5. Das Wachstum von Kreatinin im Blut ist bei Patienten über 65 Jahren mit einer Beeinträchtigung der Nierenfunktion verbunden.

Bei weniger als 1% der Diabetiker verursacht die Medikation Durst, Druckminderung, Verstopfung, übermäßiges Schwitzen und häufiges Wasserlassen nachts.

Die größte Wachsamkeit von Ärzten ist auf das Wachstum von Urogenitalinfektionen aufgrund der Einnahme von Forsigi zurückzuführen. Diese Nebenwirkung ist recht häufig - bei 4,8% der Diabetiker. 6,9% der Frauen haben bakterielle und pilzartige Vaginitis. Dies erklärt sich aus der Tatsache, dass ein hoher Zucker die beschleunigte Vermehrung von Bakterien in der Harnröhre, im Harn und in der Vagina auslöst. Zur Abwehr des Medikaments kann gesagt werden, dass diese Infektionen meist leicht oder mäßig sind und gut auf eine Standardtherapie ansprechen. Sie treten häufig zu Beginn der Verabreichung von Forsigi auf und treten nach der Behandlung selten wieder auf.

Anweisungen für die Verwendung des Arzneimittels unterliegen ständig Änderungen, die mit der Entdeckung neuer Nebenwirkungen und Kontraindikationen verbunden sind. Im Februar 2017 wurde beispielsweise eine Warnung ausgegeben, dass die Verwendung von SGLT2-Inhibitoren das Risiko einer Amputation von Zehen oder eines Teils des Fußes 2-fach erhöhte. Angegebene Informationen werden nach neuer Forschung in den Anweisungen des Arzneimittels angezeigt.

Kontraindikationen fürsigi

Gegenanzeigen zu erhalten sind:

  1. Diabetes mellitus Typ 1, da die Möglichkeit einer schweren Hypoglykämie nicht ausgeschlossen wird.
  2. Die Periode der Schwangerschaft und Stillzeit, Alter bis zu 18 Jahren. Der Nachweis der Unbedenklichkeit des Arzneimittels für Schwangere und Kinder sowie die Möglichkeit seiner Freisetzung in die Muttermilch liegen noch nicht vor.
  3. Alter über 75 Jahre aufgrund einer physiologischen Abnahme der Nierenfunktion und einer Abnahme des Blutvolumens.
  4. Laktoseintoleranz ist ein Bestandteil der Tablette.
  5. Allergie gegen Farbstoffe für die Tablettenschale.
  6. Erhöhte Konzentration der Ketonkörper im Blut.
  7. Diabetische Nephropathie mit einer Abnahme der glomerulären Filtrationsrate von bis zu 60 ml / min oder schwerer Niereninsuffizienz, die nicht mit Diabetes assoziiert ist.
  8. Akzeptanz von Diuretika von Schleifen (Furosemid, Torasemid) und Thiazid (Dihlotiazid, Polythiazid) aufgrund der Verstärkung ihrer Wirkung, die mit einer Abnahme des Drucks und der Dehydratisierung einhergeht.

Der Empfang ist erlaubt, jedoch ist Vorsicht und zusätzliche ärztliche Überwachung erforderlich: ältere Patienten mit Diabetes mellitus, Personen mit Leber-, Herz- oder schwacher Niereninsuffizienz, chronische Infektionen.

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Die Prüfung der Wirkung von Alkohol, Nikotin und verschiedenen Lebensmitteln auf die Wirkung des Arzneimittels wurde noch nicht durchgeführt.

Kann helfen, Gewicht zu verlieren

In der Anmerkung zum Arzneimittelhersteller informiert Forsigi über den Gewichtsverlust, der während des Empfangs beobachtet wird. Dies ist besonders bei Patienten mit Diabetes mit Adipositas bemerkbar. Dapagliflozin wirkt als mildes Diuretikum und verringert den Prozentsatz an Körperflüssigkeiten. Mit viel Gewicht und Vorhandensein von Ödemen - dies sind in der ersten Woche minus 3-5 kg ​​Wasser. Ein ähnlicher Effekt kann erreicht werden, indem auf eine salzfreie Diät umgestellt wird und die Nahrungsmenge stark eingeschränkt wird - der Körper beginnt sofort, die Feuchtigkeit zu entfernen, die er nicht benötigt.

Der zweite Grund für die Gewichtsabnahme ist eine Verringerung der Kalorien aufgrund der Entfernung eines Teils der Glukose. Werden pro Tag 80 g Glukose in den Urin freigesetzt, bedeutet dies einen Verlust von 320 Kalorien. Um ein Kilogramm Gewicht durch Fett zu verlieren, müssen Sie 7716 Kalorien entfernen, dh 1 kg zu verlieren, dauert 24 Tage. Es ist klar, dass Forsig nur dann handelt, wenn es an Nahrung mangelt. Für die Stabilität des Abnehmens müssen Sie die festgelegte Diät einhalten und das Training nicht vergessen.

Gesunde Menschen verwenden zum Zweck der Gewichtsabnahme das Zahnfleisch nicht. Dieses Medikament ist bei erhöhten Glukosespiegeln im Blut aktiver. Je näher es dem Normalzustand ist, desto langsamer wirkt die Wirkung des Arzneimittels. Vergessen Sie nicht die übermäßige Belastung der Nieren und die mangelnde Erfahrung mit der Verwendung von Geldern.

Forsiga ist nur auf Rezept erhältlich und ausschließlich für Patienten mit Typ-2-Diabetes vorgesehen.

Patientenbewertungen

Ein Endokrinologe hat mich nur zu Vorsuig und Diät ernannt, allerdings unter der Bedingung, dass ich mich strikt an die Regeln halte und regelmäßig Empfänge besuche. Die Glukose im Blut nahm glatt ab, bis zu 7 Tagen in etwa 10. Nun, ein halbes Jahr ist vergangen, ich habe keine anderen Medikamente verordnet, ich fühle mich gesund, ich habe in dieser Zeit 10 kg abgenommen. Jetzt am Scheideweg: Ich möchte eine Behandlungspause einlegen und sehen, ob ich den Zucker selbst nur auf Diät halten kann, aber der Arzt lässt es nicht zu.

Was sind die Analoga?

Das Medikament Forsiga ist das einzige in unserem Land verfügbare Medikament mit dem Wirkstoff Dapagliflozin. Vollständige Analoga des Original-Forsigi werden nicht produziert. Als Ersatz können Sie beliebige Arzneimittel aus der Klasse der Glyphosine verwenden, deren Wirkung auf der Hemmung von SGLT2-Transportern beruht. Zwei solcher Drogen wurden in Russland registriert - Jardins und Invokana.

Forsig - Gebrauchsanweisungen, Angaben, Zusammensetzung und Analoga

Nach der pharmakologischen Einstufung ist Forsig ein oraler hypoglykämischer Wirkstoff und gehört zur Gruppe der Natrium-abhängigen Glukosetransporter des zweiten Typs. Das Medikament wird aus Puerto Rico hergestellt, einer pharmazeutischen Firma, Broisto-Myers. Lesen Sie seine Gebrauchsanweisung.

Zusammensetzung und Freigabeform

Das Medikament Forsig hat folgende Zusammensetzung:

Gelbe runde oder rautenförmige Tabletten

Die Konzentration von Dapagliflozinpropandiolmonohydrat, mg pro Stck.

Gelbes Eisenoxid, mikrokristalline Cellulose, Talkum, wasserfreie Lactose, Macrogol, Titandioxid, Crospovidon, Polyvinylalkohol, Siliciumdioxid, gelbes Opadry, Magnesiumstearat

Blisterpackungen mit 10 oder 14 Stück, Packungen mit 2, 3, 4 oder 9 Blisterpackungen mit Gebrauchsanweisung

Eigenschaften der Bestandteile des Arzneimittels

Das Forsig-Präparat enthält einen selektiven Inhibitor Dapagliflozin. Es wird selektiv durch die Nieren exprimiert, es ist einer der Hauptträger, die an der Reabsorption von Glukose in den Nierentubuli beteiligt sind, was bei Patienten mit Hyperglykämie und Typ-2-Diabetes anhält.

Die glykosurische Wirkung wird unmittelbar nach der Verabreichung beobachtet und dauert einen Tag. Die von den Nieren ausgeschiedene Zuckermenge hängt von der Konzentration im Blut ab.

Forsiga stört die normale Produktion von endogener Glukose als Reaktion auf Hypoglykämie nicht. Seine Wirkung hängt nicht von der Insulinsynthese ab, der Empfindlichkeit darauf. Bei Verwendung des Medikaments verbessert die Funktion der Betazellen. Mit dem Entzug von Zucker wird der Kalorienverlust reduziert, das Körpergewicht reduziert.

Dapagliflozin erhöht die osmotische Diurese und den Urinausstoß. Nach der Einnahme werden die Pillen vollständig vom Magen aufgenommen, erreichen nach 2 Stunden die maximale Plasmakonzentration, haben eine Bioverfügbarkeit von 78%. Dapagliflozin bindet sich zu 91% an Plasmaproteine, wird metabolisiert und bildet 14c-Dapagliflozinglucosid und Dapagliflozin-3-o-glucuronid. Die Halbwertszeit der Restdosis aus dem Blut beträgt 13 Stunden. Metaboliten sind inaktiv und werden von der Niere mit Urin und Darm mit unverändertem Kot ausgeschieden (durch Radioaktivität getestet).

Indikationen zur Verwendung

Gebrauchsanweisung Forsigi hebt die folgenden Hinweise für die Verwendung des Tools hervor:

  • Diabetes der zweiten Art (zusätzlich zur Diät körperliche Anstrengung ohne deren Wirksamkeit);
  • Monotherapie für hohen Blutzucker, eine Ergänzung der Metformin-Therapie.

Dosierung und Verwaltung

Forsig-Tabletten werden unabhängig von der Mahlzeit oral eingenommen. Bei der Monotherapie empfiehlt die Anweisung, einmal 10 mg des Arzneimittels zu verwenden, bei der kombinierten Behandlung ändert sich die Dosis nicht, es werden jedoch 500 mg Metformin zugegeben. Bei stark eingeschränkter Leberfunktion beträgt die tägliche Dosis 5 mg, bei guter Ausdauer bis zu 10 mg.

Bei Kindern wurde die Unbedenklichkeit des Arzneimittels nicht festgestellt. Ältere Patienten müssen die Dosis nicht anpassen, aber nach 75 Jahren ist es nicht wünschenswert, das Medikament einzunehmen.

Besondere Anweisungen

Forsig-Tabletten haben spezifische Anweisungen zur Verwendung, wie in den Anweisungen beschrieben:

  1. Dapagliflozin erhöht die Diurese und senkt den Blutdruck geringfügig. Bei einer sehr hohen Glukosekonzentration im Blut ist der diuretische Effekt stärker ausgeprägt, so dass das Arzneimittel nicht zusammen mit Schleifendiuretika oder Patienten mit einem reduzierten Volumen an zirkulierendem Blut verschrieben wird. Vorsicht ist geboten bei Herz-Kreislauf-Erkrankungen und arterieller Hypotonie in der Geschichte.
  2. Die Einnahme von Pillen kann die Häufigkeit von Infektionen der Harnwege erhöhen. Bei der Behandlung von Pyelonephritis oder Urosepsis wird die Therapie vorübergehend abgebrochen.
  3. Die Behandlung mit dem Wirkstoff führt zu einem positiven Uringlukosetest.
  4. Es ist nicht bekannt, ob die Einnahme des Medikaments die Verkehrstüchtigkeit von Fahrzeugen und Maschinen beeinflusst.
  5. Ältere Patienten haben ein erhöhtes Risiko für eine Nierenfunktionsstörung. Sie verwenden häufig Antihypertensiva (Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitoren, Angiotensin-Rezeptor-Antagonisten 1), die die Nierenfunktion beeinflussen. Bei Patienten, die älter als 65 Jahre sind, treten häufig unerwünschte Reaktionen von der Niere auf und die Kreatininkonzentration steigt. Die meisten Fälle sind vorübergehend reversibel.
  6. Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz von 1-2 Funktionsklassen sind die Erfahrungen mit der Einnahme von Pillen begrenzt. Das Medikament wird in den Klassen 3-4 nicht verwendet.
  7. Während der Behandlung kommt es zu einer Erhöhung des Hämatokrits, daher wird das Mittel bei Patienten, bei denen dieser Wert bereits erhöht wurde, mit Vorsicht angewendet.

Droge Droge Forsig Tabletten 10 mg 30 Stck

Filmtabletten

Tabletten, filmbeschichtet, 5 mg:

Runde, bikonvexe Tabletten, mit gelber Folie überzogen, auf der einen Seite "5" und auf der anderen Seite "1427". Filmtabletten, 10 mg: Diamantförmige, bikonvexe Tabletten, filmbeschichtet, gelb, auf der einen Seite „10“ und auf der anderen Seite „1428“.

A.10.B.X Andere hypoglykämische Medikamente

Dapagliflozin ist ein wirksamer (Inhibitionskonstante (K;) 0,55 nM), ein selektiver, reversibler Inhibitor des Natrium-Glucose-Cotransporters Typ 2 (SGLT2). SGLT2 wird selektiv in der Niere exprimiert und wird nicht in mehr als 70 anderen Körpergeweben (einschließlich Leber, Skelettmuskel, Fettgewebe, Brustdrüsen, Blase und Gehirn) gefunden. SGLT2 ist der Hauptvektor, der am Prozess der Glukose-Reabsorption in den Nierentubuli beteiligt ist. Die Glukose-Reabsorption in den Nierentubuli bei Patienten mit Typ-2-Diabetes (Typ-2-Diabetes) hält trotz Hyperglykämie an. Durch die Hemmung des Nierentransfers von Glukose verringert Dapagliflozin seine Reabsorption in den Nierentubuli, wodurch Glukose durch die Nieren ausgeschieden wird. Das Ergebnis von Dapagliflozin ist eine Abnahme der Glukosekonzentration beim Fasten und der postprandialen Glukose sowie eine Abnahme der Konzentration von glykosyliertem Hämoglobin bei Patienten mit Typ-2-Diabetes.

Die Glukoseausscheidung (Glukosurieffekt) wird bereits nach der ersten Einnahme des Arzneimittels beobachtet, bleibt für die nächsten 24 Stunden bestehen und hält für die Dauer der Therapie an. Die Glukosemenge, die aufgrund dieses Mechanismus von den Nieren ausgeschieden wird, hängt von der Glukosekonzentration im Blut und von der glomerulären Filtrationsrate (GFR) ab. Dapagliflozin stört die normale endogene Glukoseproduktion in Reaktion auf Hypoglykämie nicht. Die Wirkung von Dapagliflozin hängt nicht von der Insulinsekretion und der Insulinsensitivität ab. In klinischen Studien mit Forsig ™ zeigte sich eine Verbesserung der Betazellfunktion (HOMA-Test, Homöostase-Modellbewertung).

Die durch Dapagliflozin verursachte Ausscheidung von Glukose durch die Nieren geht mit Kalorienverlust und Gewichtsverlust einher. Die Hemmung des Natriumglucose-Cotransportes durch Dapagliflozin wird von schwachen diuretischen und vorübergehenden natriuretischen Effekten begleitet.

Dapagliflozin beeinflusst andere Glukosetransporter, die Glukose in periphere Gewebe transportieren, nicht und zeigt für SGLT2 eine mehr als 1.400fach höhere Selektivität als für SGLT1, den für die Glukoseabsorption verantwortlichen Darmtransporter.

Nachdem Dapagliflozin von gesunden Freiwilligen und Patienten mit Typ-2-Diabetes eingenommen wurde, wurde ein Anstieg der Glukosemenge beobachtet, die von den Nieren ausgeschieden wurde. Bei 12-wöchiger Gabe von Dapagliflozin in einer Dosis von 10 mg / Tag wurden Patienten mit T2DM Glucose von ca. 70 Jr pro Tag durch die Nieren ausgeschieden (dies entspricht 280 kcal / Tag). Bei Patienten mit Typ-2-Diabetes, die Dapagliflozin über einen längeren Zeitraum (bis zu 2 Jahre) in einer Dosis von 10 mg / Tag einnahmen, blieb die Glukoseausscheidung während des gesamten Therapieverlaufs erhalten.

Die Ausscheidung von Glukose durch die Nieren mit Dapagliflozin führt auch zu osmotischer Diurese und einer Erhöhung des Urinvolumens. Die Zunahme des Urinvolumens bei Patienten mit Diabetes mellitus 2, die Dapagliflozin in einer Dosis von 10 mg / Tag einnahmen, wurde 12 Wochen lang aufrechterhalten und betrug ungefähr 375 ml / Tag. Die Zunahme des Urinvolumens ging mit einer geringen und vorübergehenden Erhöhung der Natriumausscheidung durch die Nieren einher, was die Natriumkonzentration im Serum nicht veränderte.

Absorption
Nach der Einnahme wird Dapagliflozin schnell und vollständig im Gastrointestinaltrakt resorbiert und kann sowohl während als auch außerhalb der Mahlzeit eingenommen werden. Die maximale Plasmakonzentration von Dapagliflozin (C max) wird normalerweise innerhalb von 2 Stunden nach der Einnahme auf leeren Magen erreicht. Die Werte von Cmax und AUC (die Fläche unter der Kurve der Konzentration gegen die Zeit) nehmen proportional zur Dosis von Dapagliflozin zu. Die absolute Bioverfügbarkeit von Dapagliflozin beträgt bei oraler Verabreichung in einer Dosis von 10 mg 78%. Das Essen hatte bei gesunden Probanden einen moderaten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Dapagliflozin. Das Essen einer fettreichen Diät reduzierte den C max von Dapagliflozin um 50%, verlängerte T max (Zeit bis zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentration) um etwa 1 Stunde, beeinflusste jedoch nicht die AUC im Vergleich zum Fasten. Diese Veränderungen sind klinisch nicht signifikant.

Verteilung
Dapagliflozin ist zu etwa 91% an Proteine ​​gebunden. Bei Patienten mit verschiedenen Erkrankungen, beispielsweise mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion, änderte sich dieser Indikator nicht.

Stoffwechsel
Dapagliflozin ist ein C-verknüpftes Glucosid, dessen Aglycon durch eine Kohlenstoff-Kohlenstoff-Bindung an Glukose gebunden ist, wodurch seine Stabilität gegen Glucosidasen gewährleistet wird. Die durchschnittliche Halbwertszeit von Plasma (T1 / 2) bei gesunden Freiwilligen betrug 12,9 Stunden nach einer Einzeldosis Dapagliflozin oral bei einer Dosis von 10 mg. Dapagliflozin wird hauptsächlich zu dem inaktiven Metaboliten Dapagliflozin-3-O-glucuronid metabolisiert.

Nach Einnahme von 50 mg 14 C-Dapagliflozin werden 61% der akzeptierten Dosis zu Dapagliflozin-3-O-glucuronid metabolisiert, das 42% der gesamten Plasmaradioaktivität (AUC0-12 h) ausmacht. Die Anteile der anderen Metaboliten übersteigen 5% der gesamten Plasmaradioaktivität nicht. Dapagliflozin-3-O-glucuronid und andere Metaboliten haben keine pharmakologische Wirkung. Dapagliflozin-3-O-glucuronid wird durch das in der Leber und in den Nieren vorhandene Enzym Uridindiphosphat Glucuronosyltransferase 1A9 (UGT1A9) gebildet, und Cytochrom-CYP-Isoenzyme sind in geringerem Maße am Metabolismus beteiligt.

Entfernung
Dapagliflozin und seine Metaboliten werden hauptsächlich von den Nieren ausgeschieden, und nur weniger als 2% werden unverändert ausgeschieden. Nach der Einnahme von 50 mg 14 C-Dapagliflozin wurden 96% der Radioaktivität nachgewiesen - 75% im Urin und 21% im Stuhl. Ungefähr 15% der Radioaktivität, die in den Fäzes gefunden wurde, war unverändert Dapagliflozin.

Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Im Gleichgewichtszustand (durchschnittliche AUC) war die systemische Dapagliflozin-Exposition bei Patienten mit Diabetes mellitus und leichtem, mittelschwerem oder schwerem Nierenversagen (bestimmt durch die Yogexol-Clearance) 32%, 60% und 87% höher als bei Patienten mit Diabetes und normaler Funktion Nieren. Die Glukosemenge, die tagsüber während der Einnahme von Dapagliflozin im Gleichgewichtszustand von den Nieren ausgeschieden wurde, hing vom Zustand der Nierenfunktion ab. Bei Patienten mit Typ-2-Diabetes und normaler Nierenfunktion sowie mit leichter, mittelschwerer oder schwerer Niereninsuffizienz wurden pro Tag 85, 52, 18 und 11 g Glucose entfernt. Es gab keine Unterschiede in der Bindung von Dapagliflozin an Proteine ​​bei gesunden Freiwilligen und bei Patienten mit Niereninsuffizienz unterschiedlicher Schwere. Es ist nicht bekannt, ob die Hämodialyse die Exposition von Dapagliflozin beeinflusst.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Bei Patienten mit leichter oder mäßiger Leberinsuffizienz waren die Mittelwerte von Stax und AUC von Dapagliflozin im Vergleich zu gesunden Freiwilligen um 12% bzw. 36% höher. Diese Unterschiede sind nicht klinisch signifikant, daher ist keine Anpassung der Dosis von Dapagliflozin bei leichter und mäßiger Leberinsuffizienz erforderlich (siehe Abschnitt „Dosierung und Verabreichung“). Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz (Child-Pugh-Klasse C) Mittelwerte Stach und AUC von Dapagliflozin waren im Vergleich zu gesunden Probanden um 40% bzw. 67% höher.

Ältere Patienten (> 65 Jahre)

Bei Patienten unter 70 Jahren gab es keinen klinisch signifikanten Anstieg der Exposition (es sei denn, andere Faktoren als das Alter wurden berücksichtigt). Es ist jedoch mit einer Zunahme der Exposition aufgrund einer mit dem Alter verbundenen Abnahme der Nierenfunktion zu rechnen. Daten zur Exposition bei Patienten über 70 Jahre sind unzureichend.

Bei Frauen liegt die durchschnittliche AUC im Gleichgewicht um 22% höher als bei Männern.

Es gab keine klinisch signifikanten Unterschiede in der systemischen Exposition zwischen Vertretern der Kaukasoid-, Negroid- und Mongoloid-Rassen.

Niedrigere Expositionswerte für erhöhtes Körpergewicht. Daher kann es bei Patienten mit niedriger Körpermasse zu einer geringfügigen Erhöhung der Exposition kommen, und bei Patienten mit erhöhter Körpermasse kann eine Verringerung der Dapagliflozin-Exposition beobachtet werden. Diese Unterschiede sind jedoch klinisch nicht signifikant.

Typ-2-Diabetes zusätzlich zu Ernährung und Bewegung zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle:

· Ergänzungen zur Metformin-Therapie ohne adäquate glykämische Kontrolle dieser Therapie;

· Beginn der Kombinationstherapie mit Metformin entsprechend dieser Therapie.

Erhöhte individuelle Empfindlichkeit gegenüber einem Bestandteil des Arzneimittels.

Diabetes mellitus Typ 1.

Mittleres bis schweres Nierenversagen (GFR

Schwangerschaft und Stillzeit

Da die Anwendung von Dapagliflozin während der Schwangerschaft nicht untersucht wurde, ist das Arzneimittel während der Schwangerschaft kontraindiziert. Wenn eine Schwangerschaft diagnostiziert wird, sollte die Therapie mit Dapagliflozin abgebrochen werden.

Es ist nicht bekannt, ob Dapagliflozin und / oder seine inaktiven Metaboliten in die Muttermilch übergehen. Risiko für Säuglinge / Babys kann nicht ausgeschlossen werden. Dapagliflozin während der Stillzeit kontraindiziert.

Dapagliflozin ist sicher und wird von gesunden Freiwilligen gut vertragen, wenn es einmal in Dosen von bis zu 500 mg (50-fach höher als die empfohlene Dosis) eingenommen wird. Glukose wurde nach der Einnahme des Arzneimittels im Urin bestimmt (mindestens 5 Tage nach der Einnahme einer Dosis von 500 mg), während keine Fälle von Dehydratation, Hypotonie, Elektrolytstörung oder klinisch signifikanter Auswirkung auf das QTc-Intervall festgestellt wurden. Die Inzidenz von Hypoglykämie war der Häufigkeit von Placebo ähnlich. In klinischen Studien mit gesunden Freiwilligen und Patienten mit T2DM, die das Arzneimittel 2 Wochen lang einmalig in Dosen von bis zu 100 mg (10-fach höher als die empfohlene Höchstdosis) eingenommen hatten, war die Inzidenz von Hypoglykämie etwas höher als bei Placebo und nicht von der Dosis abhängig. Die Inzidenz unerwünschter Ereignisse, einschließlich Dehydratation oder Hypotonie, ähnelte der Inzidenz in der Placebo-Gruppe. Es gab keine klinisch signifikanten, dosisabhängigen Änderungen der Laborparameter, einschließlich der Elektrolytkonzentrationen im Serum und der Biomarker der Nierenfunktion.

Im Falle einer Überdosierung muss eine Erhaltungstherapie unter Berücksichtigung des Zustands des Patienten durchgeführt werden. Die Ausscheidung von Dapagliflozin mittels Hämodialyse wurde nicht untersucht.

Dapagliflozin kann die diuretische Wirkung von Thiazid- und "Loop" -Diuretika verstärken und das Risiko einer Dehydratation und einer arteriellen Hypotonie erhöhen (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen").

Der Metabolismus von Dapagliflozin wird hauptsächlich durch Glucuronid-Konjugation unter der Wirkung von UGT1A9 durchgeführt.

Während In-vitro-Untersuchungen untersuchten Dapagliflozin keine Cytochrom-P450-Isoenzyme von CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4 und induzierten keine CYP1A2-, CYP22A-Kanadrena-Verbindungen. In dieser Hinsicht ist die Wirkung von Dapagliflozin auf die metabolische Clearance von Begleitmedikamenten, die von diesen Isoenzymen metabolisiert werden, nicht zu erwarten.

Auswirkungen anderer Arzneimittel auf Dapagliflozin
Studien über Wechselwirkungen mit gesunden Freiwilligen, die meistens eine Einzeldosis des Arzneimittels einnahmen, haben gezeigt, dass Metformin, Pioglitazon, Sitagliptin, Glimepirid, Voglibose, Hydrochlorothiazid, Bumetanid, Valsartan oder Simvastatin die Pharmakokinetik von Dapagliflozin nicht beeinflussen. Nach gemeinsamer Anwendung von Dapagliflozin und Rifampicin, einem Induktor verschiedener aktiver Transporter und Arzneimittelmetabolisierungsenzyme, wurde eine Abnahme der systemischen Exposition (AUC) von Dapagliflozin um 22% beobachtet, wobei die tägliche Glukoseausscheidung durch die Nieren nicht klinisch signifikant beeinflusste. Es wird nicht empfohlen, die Dosis des Arzneimittels anzupassen. Bei Verwendung mit anderen Induktoren (z. B. Carbamazepin, Phenytoin, Phenobarbital) ist keine klinisch signifikante Wirkung zu erwarten.

Nach gemeinsamer Anwendung von Dapagliflozin und Mefenaminsäure (UGT1A9-Inhibitor) wurde bei der systemischen Dapagliflozin-Exposition ein Anstieg um 55% festgestellt, jedoch ohne klinisch signifikante Auswirkung auf die tägliche Glukoseausscheidung der Nieren. Es wird nicht empfohlen, die Dosis des Arzneimittels anzupassen.

Die Wirkung von Dapagliflozin auf andere Arzneimittel

In Studien zu Wechselwirkungen mit gesunden Freiwilligen, die hauptsächlich eine einzige Dosis des Arzneimittels einnahmen, wurde auf Pharmakokinetik nicht gegen Pharmakokinetik gegen Metformin, Pioglitazon, Sitagliptin, Glimepirid, Hydrochlorothiazid, Bumetanid, Valsartan und Digoxin (Thrombozyten) getroffen. Isoenzym CYP2C9) oder über die gerinnungshemmende Wirkung, gemessen mit der International Normalized Ratio (MHO). Die Verwendung einer Einzeldosis von 20 mg Dapagliflozin und Simvastatin (CYP3A4-Isoenzymsubstrat) führte zu einer Erhöhung der AUC von Simvastatin um 19% und der AUC von Simvastatinsäure um 31%. Eine Erhöhung der Exposition von Simvastatin und Simvastatinsäure wird nicht als klinisch signifikant angesehen.

Die Auswirkungen von Rauchen, Diät, Einnahme von pflanzlichen Heilmitteln und Alkoholkonsum auf die Parameter der Pharmakokinetik von Dapagliflozin wurden nicht untersucht.

Anwendung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Die Wirksamkeit von Dapagliflozin hängt von der Nierenfunktion ab. Diese Effizienz ist bei Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz vermindert und liegt wahrscheinlich bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (siehe Abschnitt „Dosierung und Verabreichung“). Bei Patienten mit mittelschwerer Niereninsuffizienz (CK 2) sollte Dapagliflozin gestoppt werden.

Anwendung bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen

In klinischen Studien wurden begrenzte Daten zur Verwendung des Arzneimittels bei Patienten mit Leberfunktionsstörung erhalten. Die Dapagliflozin-Exposition ist bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung erhöht (siehe Abschnitte „Dosierung und Anwendung“, „Vorsicht“ und „Pharmakokinetik“).

Anwendung bei Patienten mit dem Risiko der Senkung der BCC-Entwicklung von arterieller Hypotonie und / oder Elektrolytstörung

Entsprechend dem Wirkungsmechanismus verstärkt Dapagliflozin die Diurese, begleitet von einem leichten Blutdruckabfall (siehe Abschnitt Pharmakodynamik). Der diuretische Effekt kann bei Patienten mit sehr hohen Blutzuckerkonzentrationen stärker ausgeprägt sein.

Dapagliflozin ist kontraindiziert bei Patienten, die Diuretika mit „Loopback“ erhalten (siehe Abschnitt „Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten und anderen Arten von Arzneimittelwechselwirkungen“) oder bei Patienten mit reduziertem BCC, beispielsweise aufgrund akuter Erkrankungen (wie Magen-Darm-Erkrankungen). Bei Patienten, bei denen eine Dapagliflozin-induzierte Blutdrucksenkung ein Risiko darstellen kann, ist Vorsicht geboten, z. B. bei Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen in der Vorgeschichte, bei Patienten mit arterieller Hypotonie in der Vorgeschichte oder bei einer blutdrucksenkenden Therapie oder bei älteren Patienten.

Bei der Einnahme von Dapagliflozin wird eine sorgfältige Überwachung des BCC-Zustands und der Elektrolytkonzentrationen (z. B. körperliche Untersuchung, Blutdruckmessung, Labortests einschließlich Hämatokrit) vor dem Hintergrund der Begleitbedingungen empfohlen, die zu einer Abnahme des BCC führen können. Bei einer Abnahme des BCC wird empfohlen, die Einnahme von Dapagliflozin vorübergehend zu beenden, bevor Sie diesen Zustand beheben (siehe Abschnitt „Nebenwirkungen“). Infektionen der Harnwege Bei der Analyse der kombinierten Daten zur Anwendung von Dapagliflozin bis zu 24 Wochen nach einer Harnwegsinfektion wird häufiger festgestellt, dass Dapagliflozin in einer Dosis von 10 mg im Vergleich zu Placebo verwendet wird (siehe Abschnitt "Nebenwirkungen"). Die Entwicklung einer Pyelonephritis wurde selten beobachtet, mit einer ähnlichen Häufigkeit in der Kontrollgruppe. Die Ausscheidung von Glukose durch die Nieren kann von einem erhöhten Risiko für die Entwicklung von Harnwegsinfektionen begleitet sein. Daher sollte bei der Behandlung von Pyelonephritis oder Urosepsis die Möglichkeit eines vorübergehenden Abbruchs der Therapie mit Dapagliflozin in Betracht gezogen werden (siehe Abschnitt "Nebenwirkungen").

Ältere Patienten haben häufiger eine Nierenfunktionsstörung und / oder den Einsatz von Antihypertensiva, die die Nierenfunktion beeinflussen können, wie Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitoren (ACE-Inhibitoren) und Typ 1-Angiotensin-II-Rezeptorantagonisten (ARA). Für ältere Patienten gelten die gleichen Empfehlungen für Nierenfunktionsstörungen wie für alle Patientengruppen (siehe Abschnitte „Dosierung und Verabreichung“, „Nebenwirkungen“ und „Pharmakodynamik“). In der Gruppe> 65 Jahre entwickelte ein größerer Anteil der Patienten, die Dapagliflozin erhielten, im Vergleich zu Placebo Nebenwirkungen, die mit eingeschränkter Nierenfunktion oder Niereninsuffizienz einhergingen. Die häufigste Nebenwirkung, die mit einer Beeinträchtigung der Nierenfunktion einherging, war ein Anstieg des Serumkreatinins. Die meisten Fälle waren vorübergehend und reversibel (siehe Abschnitt "Nebenwirkungen").

Bei älteren Patienten kann das Risiko einer BCC-Senkung höher sein, und es ist wahrscheinlicher, dass Diuretika eingenommen werden. Bei Patienten im Alter von über 65 Jahren zeigte ein größerer Anteil der Patienten, die Dapagliflozin erhielten, Nebenwirkungen, die mit einer Abnahme des BCC einhergingen (siehe Abschnitt „Nebenwirkungen“).

Die Erfahrung mit dem Medikament bei Patienten ab 75 Jahren ist begrenzt. Es ist kontraindiziert, die Therapie mit Dapagliflozin in dieser Population zu beginnen (siehe Abschnitte "Dosierung und Verabreichung" und "Pharmakokinetik").

Chronische Herzinsuffizienz

Die Erfahrung mit der Droge bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz I-II-Funktionsklasse gemäß der NYHA-Klassifikation ist begrenzt, und in klinischen Studien wurde Dapagliflozin bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz III-IV-Funktionsklasse gemäß NYHA nicht verwendet.

Erhöhung des Hämatokrits

Bei der Verwendung von Dapagliflozin wurde ein Anstieg des Hämatokrit beobachtet (siehe Abschnitt „Nebenwirkungen“). Daher ist bei Patienten mit erhöhtem Hämatokritwert Vorsicht geboten.

Bewertungsergebnisse der Urinanalyse

Aufgrund des Wirkmechanismus des Arzneimittels sind die Ergebnisse der Blutzuckermessung bei Patienten, die Forsig ™ einnehmen, positiv.

Auswirkungen auf die Fähigkeit, trans zu fahren. Mi und pelz.

Es wurden Studien zur Wirkung von Dapagliflozin auf die Fähigkeit zum Führen von Fahrzeugen und Mechanismen durchgeführt.

Forsiga

Forsig: Gebrauchsanweisungen und Bewertungen

Lateinischer Name: Forxiga

ATX-Code: A10BX09

Wirkstoff: Dapagliflozin (Dapagliflozin)

Hersteller: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (USA), Bristol-Myers Squibb Maneufringuring Company (Humacao) (Puerto Rico)

Update Beschreibung und Foto: 27.07.2014

Preise in Apotheken: ab 2511 Rubel.

Forsiga - orales Antidiabetikum.

Form und Zusammensetzung freigeben

Dosierungsform Forsigi - Filmtabletten: gelb, bikonvex; Jeweils 5 mg - rund, auf einer Seite mit der Gravur "5", auf der anderen - "1427"; Je 10 mg - rautenförmig, auf einer Seite mit Gravur „10“, auf der anderen Seite „1428“ (10 Stück in Blistern, in einem Karton 3 oder 9 Blister; 14 Stück in Blistern, in einem Karton 2 oder 4 Blasen).

Zutaten 1 Tablette:

  • Wirkstoff: Dapagliflozin - 5 oder 10 mg (Propandiol-Dapagliflozin-Monohydrat - 6,15 bzw. 12,3 mg);
  • Hilfskomponenten (5/10 mg): mikrokristalline Cellulose - 85,725 / 171,45 mg; wasserfreie Laktose - 25/50 mg; Crospovidon - 5/10 mg; Siliciumdioxid - 1,875 / 3,75 mg; Magnesiumstearat - 1,25 / 2,5 mg;
  • Schale (5/10 mg): Opadry II gelb (partiell hydrolysierter Polyvinylalkohol - 2/4 mg; Titandioxid - 1,177 / 2,35 mg; Macrogol 3350 - 1,01 / 2,02 mg; Talk - 0,74 / 1,48 mg; Eisenoxidgelb-Farbstoff - 0,073 / 0,15 mg) - 5/10 mg.

Pharmakologische Eigenschaften

Der Wirkstoff Forsigi, Dapagliflozin, ist stark [Hemmungskonstante (Kich) - 0,55 nM] selektiver reversibler Inhibitor des Natriumglucose-Cotransporters Typ 2 (SGLT2), der selektiv in den Nieren und in mehr als 70 anderen Körpergeweben exprimiert wird (einschließlich Leber, Skelettmuskel, Fettgewebe, Brustdrüsen, Urin) die Blase und das Gehirn) werden nicht erkannt.

SGLT2 ist der Hauptträger, der am Prozess der Glukose-Reabsorption in den Nierentubuli beteiligt ist. Bei Diabetes mellitus Typ 2 (Diabetes Typ 2) setzt sich die Glukose-Reabsorption in den Nierentubuli trotz Hyperglykämie fort. Dapagliflozin, das den renalen Transfer von Glukose hemmt, reduziert seine Reabsorption in den Nierentubuli, wodurch Glukose durch die Nieren ausgeschieden wird. Infolge der Dapagliflozinwirkung bei Patienten mit T2DM ist die Konzentration an Nüchternglukose und nach einer Mahlzeit verringert und die Konzentration an glykiertem Hämoglobin nimmt ab.

Die glukosurische Wirkung (Glukoseausscheidung) wird nach der ersten Einnahme von Forsigi beobachtet. Die Wirkung hält für die nächsten 24 Stunden an und hält für die gesamte Anwendungsdauer an. Die Menge, die von den Nieren aufgrund dieses Glukosemechanismus ausgeschieden wird, hängt von der glomerulären Filtrationsrate (GFR) und der Glukosekonzentration im Blut ab. Dapagliflozin stört die normale endogene Glukoseproduktion in Reaktion auf Hypoglykämie nicht. Die Wirkung der Substanz auf die Insulinsekretion und Empfindlichkeit hängt nicht davon ab. In klinischen Studien zeigte Forsigi eine Verbesserung der β-Zellfunktion.

Die durch Dapagliflozin induzierte Ausscheidung von Glukose durch die Nieren geht mit Kalorienverlust und Gewichtsverlust einher. Die Hemmung des Natriumglucose-Cotransportes verläuft mit schwachen vorübergehenden natriuretischen und diuretischen Wirkungen.

Dapagliflozin hat keine Wirkung auf andere Glukoseträger, die Glukose in periphere Gewebe transportieren. Die Substanz weist eine mehr als 1400-fach höhere Selektivität für SGLT2 auf als für SGLT1, den Haupttransporter im Darm, der für die Glukose-Resorption verantwortlich ist.

Pharmakodynamik

Laut klinischen Studien wurde bei T2DM vor dem Hintergrund eines langen Verlaufs (bis zu 2 Jahre) in einer Tagesdosis von 10 mg die Glukoseausscheidung während der gesamten Einnahmezeit des Arzneimittels aufrechterhalten.

Die Ausscheidung von Glukose durch die Nieren führt auch zu osmotischer Diurese und einer Erhöhung des Urinvolumens, die 12 Wochen dauert (375 ml / Tag). Die Zunahme des Urinvolumens ging einher mit einer vorübergehenden und leichten Erhöhung der Natriumausscheidung der Nieren, die zu keiner Änderung der Natriumkonzentration im Serum im Blut führte.

Den Ergebnissen der Forschung zufolge wurde auch festgestellt, dass die Verwendung des Arzneimittels zu einer Senkung des systolischen und diastolischen Blutdrucks (CAD und DBP) um 3,7 und 1,8 mm Hg führt. Art. (jeweils) in der 24. Dosierungswoche mit 10 mg Dapagliflozin pro Tag im Vergleich zur Placebogruppe (Abnahme von GARDEN und DAD um 0,5 mmHg). Ein ähnlicher Effekt wurde während der 104-wöchigen Behandlung beobachtet.

Bei der Verwendung von 10 mg Dapagliflozin pro Tag bei Patienten mit Diabetes mellitus mit Hypertonie und unzureichender Blutzuckerkontrolle, die mit Angiotensin-II-Rezeptorblockern behandelt wurden, wurden Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitoren, einschließlich in Kombination mit anderen Antihypertensiva, nach 12-wöchiger Behandlung im Vergleich zu Placebo verabreicht eine Abnahme des glykosylierten Hämoglobinindex um 3,1% und eine Abnahme des SAP um 4,3 mm Hg. Art.

Pharmakokinetik

Dapagliflozin wird nach oraler Verabreichung vollständig und schnell aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Sie können das Medikament wie während der Mahlzeit und außerhalb davon nehmen. Cmax (Die maximale Konzentration der Substanz) Dapagliflozin im Blutplasma wird in der Regel innerhalb von 2 Stunden nach Einnahme auf leeren Magen erreicht. C-Wertemax und AUC (Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve) nehmen proportional zu der erhaltenen Dosis zu. Die absolute Bioverfügbarkeit einer Substanz bei oraler Verabreichung in einer Dosis von 10 mg beträgt 78%. Bei gesunden Freiwilligen wirkt sich das Essen auf die Pharmakokinetik von Dapagliflozin moderat aus. Essen von hohem Fett reduziert Cmax Dapagliflozin um 50%, verlängerte Tmax (Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration) im Plasma für etwa 1 Stunde, hatte jedoch keinen Einfluss auf die AUC im Vergleich zum Fasten. Diese Veränderungen sind klinisch nicht signifikant.

Die Bindung von Dapagliflozin an Plasmaproteine ​​beträgt etwa 91%. Eingeschränkte Nieren- / Leberfunktion und andere Erkrankungen beeinflussen diesen Indikator nicht.

Dapagliflozin ist ein C-gebundenes Glucosid, dessen Aglycon über eine Kohlenstoff-Kohlenstoff-Bindung an die Glucose gebunden ist. Die Substanz wird hauptsächlich zu Dapagliflozin-3-O-glucuronid (inaktivem Metaboliten) metabolisiert.

61% der Dosis, die nach oraler Verabreichung von 50 mg 14 C-Dapagliflozin eingenommen wurde, wird zu Dapagliflozin-3-O-glucuronid metabolisiert (dies macht 42% der gesamten Plasmaradioaktivität aus). Der Anteil des unveränderten Wirkstoffs - 39% der gesamten Plasma-Radioaktivität, die übrigen Metaboliten - bis zu 5%. Dapagliflozin-3-O-glucuronid und andere Metaboliten haben keine pharmakologische Wirkung.

Durchschnittliche t1/2 (Halbwertszeit) von Plasma bei gesunden Probanden beträgt 12,9 Stunden nach einer Einzeldosis von 10 mg Dapagliflozin. Die Ausscheidung des Stoffes und seiner Metaboliten erfolgt hauptsächlich durch die Nieren unter 2% - unverändert. Nach der Einnahme von 50 mg 14 C-Dapagliflozin werden 96% der Radioaktivität nachgewiesen (75% im Urin, 21% im Kot). Ungefähr 15% der Radioaktivität, die in den Fäzes gefunden wird, ist unverändertes Dapagliflozin.

Im Gleichgewicht (durchschnittliche AUC) war die systemische Dapagliflozin-Exposition bei Patienten mit Typ-2-Diabetes und leichter, mittelschwerer oder schwerer Niereninsuffizienz um 32%, 60% bzw. 87% höher als bei normaler Nierenfunktion. Die Glukosemenge, die von den Nieren innerhalb von 24 Stunden bei Gleichgewichtsaufnahme von Dapagliflozin ausgeschieden wird, hängt vom Zustand der Nierenfunktion ab. Bei Patienten mit Typ-2-Diabetes und normaler Nierenfunktion sowie mildem, mäßigem oder schwerem Nierenversagen werden pro Tag 85, 52, 18 und 11 g Glukose ausgeschieden. Es gab keine Unterschiede in der Bindung von Dapagliflozin an Proteine ​​bei gesunden Freiwilligen und bei Patienten mit unterschiedlich schwerer Niereninsuffizienz. Es ist nicht bekannt, ob die Hämodialyse die Exposition von Dapagliflozin beeinflusst.

Bei leichtem oder mäßigem Leberversagen mittlere C-Wertemax und AUC von Dapagliflozin waren im Vergleich zu gesunden Probanden um 12% bzw. 36% höher (sie haben keine klinische Bedeutung). Bei schwerem Leberversagen sind die Durchschnittswerte dieser Indikatoren um 40% bzw. 67% höher.

Bei Patienten, die älter als 65 Jahre sind, ist mit einer Zunahme der Exposition zu rechnen, die mit einer Abnahme der Nierenfunktion einhergeht.

Die durchschnittliche AUC im Gleichgewicht bei Frauen ist um 22% höher als bei Männern.

Bei erhöhtem Körpergewicht werden niedrigere Expositionswerte festgestellt (es hat keine klinische Bedeutung).

Indikationen zur Verwendung

Forsigu wird zur Behandlung von Typ-2-Diabetes mellitus als Ergänzung zu Diät und Bewegung verordnet, um die Blutzuckerkontrolle zu verbessern.

Das Medikament kann wie folgt verwendet werden:

  • Monotherapie;
  • Beginn der Kombinationstherapie mit Metformin (falls diese Kombination angemessen ist);
  • Zusätzlich zur Behandlung mit Metformin, Thiazolidindionen, Sulfonylharnstoffderivaten (einschließlich in Kombination mit Metformin), Inhibitoren der Dipeptidylpeptidase 4 (DPP-4) (einschließlich in Kombination mit Metformin), Insulinpräparationen (einschließlich Kombination mit einem oder zwei oralen Antidiabetika) bei unzureichender Blutzuckerkontrolle.

Gegenanzeigen

  • erbliche Glukose-Galactose-Intoleranz, Laktoseintoleranz, Laktasemangel;
  • Typ-1-Diabetes;
  • Nierenversagen im Endstadium oder mittelschweres bis schweres Nierenversagen (GFR 2);
  • diabetische Ketoazidose;
  • Kombinationstherapie mit Schleifendiuretika oder reduziertem Blutvolumen, z. B. im Zusammenhang mit akuten Erkrankungen (wie Magen-Darm-Erkrankungen);
  • Alter bis 18 Jahre;
  • Alter von 75 Jahren (für den ersten Gebrauch);
  • Schwangerschaft und Stillen;
  • individuelle Intoleranz gegenüber den Bestandteilen der Droge.

Verwandter (Forsig unter ärztlicher Aufsicht ernannt):

  • erhöhter Hämatokrit;
  • chronische Herzinsuffizienz;
  • schweres Leberversagen;
  • das Risiko einer Abnahme des zirkulierenden Blutvolumens;
  • Harnwegsinfektion;
  • Alter

Gebrauchsanweisung Forsigi: Methode und Dosierung

Forsigu wird oral genommen. Essen über die Wirksamkeit der Therapie hat keine Auswirkungen.

Das empfohlene Dosierungsschema beträgt einmal täglich 10 mg.

Bei der Kombinationstherapie mit Insulinpräparaten oder Arzneimitteln, die die Insulinsekretion erhöhen (insbesondere mit Sulfonylharnstoffderivaten), muss möglicherweise die Dosis reduziert werden.

Wenn Forsig zu Beginn der Kombinationstherapie mit Metformin angewendet wird, beträgt seine tägliche Dosis 500 mg in einer Dosis. Bei unzureichender Blutzuckerkontrolle wird die Dosis von Metformin erhöht.

Die Anfangsdosis für schwere Verletzungen der Leberfunktion beträgt 5 mg. Mit guter Portabilität kann Forsigi 10 mg verwendet werden.

Nebenwirkungen

Zu den häufigsten Nebenwirkungen, die zum Absetzen von Forsigi führten, gehören Schwindel, Harnwegsinfekte, Übelkeit, Hautausschlag und eine Erhöhung der Konzentration von Kreatinin im Blut. In einem Fall wurde die Entwicklung eines unerwünschten Leberereignisses (Autoimmun- und / oder Arzneimittelhepatitis) festgestellt. Hypoglykämie trat am häufigsten während der Therapie auf.

Mögliche Nebenreaktionen (> 10% - sehr häufig;> 1% und 0,1% und 2, das Medikament wird abgebrochen.

Bei schwerer Leberfunktion ist die Exposition gegenüber Dapagliflozin erhöht.

Bei einer sehr hohen Glukosekonzentration im Blut kann der diuretische Effekt stärker ausgeprägt sein.

Patienten, bei denen eine Senkung des Blutdrucks durch Dapagliflozin ein Risiko darstellen kann, zum Beispiel bei einer verschärften Anamnese von Herz-Kreislauf-Erkrankungen, arterieller Hypotonie sowie während einer antihypertensiven Therapie und bei älteren Patienten, ist während des Therapiezeitraums Vorsicht geboten.

Während der Einnahme von Forsigi wird empfohlen, das zirkulierende Blutvolumen und die Elektrolytkonzentration (insbesondere körperliche Untersuchung, Labortests, einschließlich Hämatokrit, Blutdruckmessung) vor dem Hintergrund der damit verbundenen Zustände sorgfältig zu überwachen, die zu einer Abnahme dieses Indikators führen können. Wenn sie vor der Korrektur dieses Zustands reduziert wird, ist ein vorübergehender Abbruch der Therapie angezeigt.

Wenn Symptome wie Bauchschmerzen, Übelkeit, Atemnot, Unwohlsein, Erbrechen während der Therapie auftreten, sollte der Patient auf Ketoazidose (auch bei Glukosekonzentrationen bis 14 mmol / l) untersucht werden. Wenn Sie vermuten, dass ein Verstoß vorliegt, sollten Sie die Möglichkeit einer Kündigung / kurzzeitigen Einstellung der Nutzung von Forsigi in Erwägung ziehen und unverzüglich eine Umfrage durchführen.

Zu den Hauptfaktoren, die für die Entwicklung einer Ketoazidose prädisponieren, gehören die Senkung der Insulindosis, eine geringe Funktionsaktivität der β-Zellen aufgrund einer Pankreasfunktionsstörung, eine verminderte Kalorienaufnahme von Lebensmitteln oder ein erhöhter Insulinbedarf aufgrund von Infektionen, Erkrankungen, Alkoholmissbrauch oder Operationen. Diese Patientengruppe sollte das Medikament mit Vorsicht verschreiben.

Wenn Glukose durch die Nieren ausgeschieden wird, besteht möglicherweise ein erhöhtes Risiko für Harnwegsinfektionen. Daher sollte bei der Behandlung von Urosepsis oder Pyelonephritis die Möglichkeit einer vorübergehenden Aussetzung von Forsigi in Betracht gezogen werden.

Bei der Anwendung nach der Registrierung wurden schwerwiegende Harnwegsinfektionen berichtet, einschließlich der Entwicklung von Urosepsis und Pyelonephritis, die einen Krankenhausaufenthalt von Patienten erforderlich machten, die Forsigu und andere SGLT2-Inhibitoren einnahmen. Da die Therapie mit SGLT2-Inhibitoren die Wahrscheinlichkeit von Harnwegsinfektionen erhöht, sollte der Zustand der Patienten auf die Entwicklung solcher Infektionen überwacht werden. Bei der Bestätigung der Diagnose ist eine sofortige Behandlung erforderlich.

Die Erfahrung mit Forsigi bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz I - II der Funktionsklasse gemäß der NYHA-Klassifikation ist begrenzt: In klinischen Studien wurde das Medikament bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz der Klasse III - IV nicht angewendet.

Aufgrund des Wirkmechanismus von Forsigi während der Therapie sind die Ergebnisse der Blutzuckermessung im Urin positiv.

Eine Bewertung der Blutzuckerkontrolle mithilfe der Bestimmung von 1,5-Anhydroglucitol wird nicht empfohlen, da die Messung von 1,5-Anhydroglucitol eine unzuverlässige Methode für Patienten ist, die SGLT2-Inhibitoren erhalten. Zur Beurteilung der Blutzuckerkontrolle sollten alternative Methoden verwendet werden.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Das Sicherheitsprofil wurde nicht untersucht, und Forsig wird nicht für schwangere und stillende Frauen ernannt.

Verwenden Sie in der Kindheit

Das Sicherheitsprofil wurde nicht untersucht, daher werden Patienten unter 18 Jahren das Arzneimittel nicht verschrieben.

Bei eingeschränkter Nierenfunktion

Patienten mit Nierenversagen im Endstadium oder mittelschwerer / schwerer Niereninsuffizienz (mit Kreatinin-Clearance 2) sind für Forsigu kontraindiziert.

Mit anormaler Leberfunktion

Bei schwerem Leberversagen sollte die Therapie mit Vorsicht verschrieben werden.

Verwenden Sie im Alter

Das Sicherheitsprofil von Forsigi wurde nicht untersucht. Daher sollten Patienten ab 75 Jahren nicht mit der Therapie beginnen.

Wechselwirkung

  • Thiazid- und Schleifendiuretika: Erhöhung der diuretischen Wirkung und Erhöhung der Wahrscheinlichkeit einer arteriellen Hypotonie und Dehydratation;
  • Insulin und Medikamente, die die Insulinsekretion erhöhen: Entwicklung von Hypoglykämie; Die Kombination erfordert Vorsicht und möglicherweise eine Dosisanpassung dieser Arzneimittel.

Analoge

Informationen zu Forsigi-Analoga sind nicht verfügbar.

Aufbewahrungsbedingungen

Bei Temperaturen bis 30 ° C lagern Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Haltbarkeit - 3 Jahre.

Apothekenverkaufsbedingungen

Verschreibung

Forsig Bewertungen

Laut Bewertungen ist Forsig ein wirksames Medikament zur Entfernung von Glukose aus dem Körper. In einigen Fällen können Sie Insulin vollständig ablassen. Viele bemerken jedoch die Entwicklung ausgeprägter Nebenwirkungen, einschließlich zu häufigem Wasserlassen, Verschlimmerung der entzündlichen Erkrankungen des Urogenitalsystems, Schlafstörungen, Juckreiz, Fieber, Atemnot.

Forsigu Preis in Apotheken

Der ungefähre Preis für Forsigu 10 mg (30 Tabletten pro Packung) beträgt 1.470–2.580 Rubel.

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