Forsig: Gebrauchsanweisungen, Indikationen, Bewertungen und Analoga

• Hypoglykämie

Forsiga ist ein orales Antidiabetikum, das zur Behandlung von Typ-2-Diabetes eingesetzt wird. Der Hauptwirkstoff Dapagliflozin hilft dabei, die Glukoseausscheidung des Körpers durch die Nieren zu beschleunigen und senkt die Schwelle für die Rückresorption (Resorption) von Glukose in den Nierentubuli.

Das Einsetzen der Wirkung des Arzneimittels wird bereits nach der ersten Dosis von Forsigi beobachtet, die erhöhte Glukose-Clearance bleibt für die nächsten 24 Stunden bestehen und hält während des gesamten Behandlungsverlaufs an. Die von den Nieren ausgeschiedene Glukosemenge hängt von der glomerulären Filtrationsrate (GFR) und dem Blutzuckerspiegel ab.

Einer der Vorteile des Arzneimittels ist, dass Forsig den Zuckerspiegel reduziert, selbst wenn der Patient eine Verletzung des Pankreas hat, was zum Tod eines Teils der β-Zellen oder zur Entwicklung einer Insulinunempfindlichkeit des Gewebes führt.

Indikationen zur Verwendung

Was hilft Forsig? Das Medikament wird verschrieben, um die Blutzuckerkontrolle bei Patienten mit Typ-2-Diabetes zu verbessern. Es wird als wirksame Ergänzung zu Diät und Bewegung verwendet. Wird allein oder in Kombinationstherapie mit anderen Antidiabetika und Insulin angewendet. Forsigue kann bezeichnet werden als:

• Die einzige Medizin (Monotherapie);
• Zusätzliche Wirkstoffe zur Behandlung mit Metformin, Sulfonylharnstoffderivaten (einschließlich Kombination mit Metformin), Insulinpräparaten (einschließlich zusammen mit einem oder zwei hypoglykämischen oralen Präparaten) und mehreren anderen, wenn während der ausgewählten Behandlung keine ausreichende Blutzuckerkontrolle vorliegt;
• Bei Zweckmäßigkeit - Beginn der Kombinationstherapie mit Metformin.

Gebrauchsanweisung fürsig, Dosierung

Formsigu nimmt, unabhängig von der Mahlzeit, viel Wasser nach innen. Die maximale Konzentration des Wirkstoffs im Blutplasma wird innerhalb von 2 Stunden nach Einnahme auf leeren Magen erreicht.

Monotherapie: Die Standarddosierung von Forsig beträgt 10 mg - einmal täglich.
Kombinationstherapie: Die empfohlene Dosierung von Forsig - 10 mg einmal täglich in Kombination mit Metformin.

Beginn der Kombinationstherapie mit Metformin: Die empfohlene Dosis des Arzneimittels beträgt einmal täglich 10 mg, die Metformin-Dosis einmal täglich 500 mg. Bei unzureichender Blutzuckerkontrolle sollte die Dosis von Metformin erhöht werden.

Bei Patienten mit stark eingeschränkter Leberfunktion wird eine Anfangsdosis von 5 mg empfohlen. Bei guter Toleranz kann die Dosis auf 10 mg erhöht werden.

Gegenanzeigen

Forsigi-Kontraindikationen umfassen:

• Erhöhte individuelle Empfindlichkeit gegenüber einem Bestandteil des Arzneimittels.
• Typ-1-Diabetes
• Diabetisches ketoazidotisches Koma.
• Mittleres und schweres Nierenversagen (GFR

Forsigue: eine Eigenschaft des Medikaments und eine Liste billiger Analoga

Gegenwärtig hat die pharmazeutische Industrie aufgrund von Fortschritten in der Chemie und Medizin große Höhen erreicht.

Dies ermöglichte es den Unternehmen, eine Vielzahl von Medikamenten mit ähnlichen Wirkstoffen herzustellen, die jedoch einen anderen Handelsnamen hatten.

Jedes Medikament in der Apotheke hat mehr oder weniger billige Gegenstücke, Forsigs Medizin ist keine Ausnahme.

Merkmale des Arzneimittels

Forsiga - ein Medikament zur Behandlung von Typ-2-Diabetes.

Diese Art von Diabetes tritt auf, wenn Bauchspeicheldrüsenzellen Insulinhormon fehlt.

Dieses Hormon erhöht die Durchlässigkeit der Körperzellen gegenüber Glukose und verringert dadurch die Konzentration im Blut.

Erstens ist es ein hypoglykämischer Wirkstoff, dh es reduziert die Glukosekonzentration im Blut.

Ihre Konzentration hängt stark von der Nierenarbeit ab - sie entfernen den überschüssigen Zucker aus dem Körper, wenn die Konzentration im Blut die Nierenschwelle (ca. 8-9 mmol / l) überschreitet.

Lesen Sie über das Medikament zur Behandlung von Venenerkrankungen Detraleks.

Der Prozess der Urinbildung umfasst mehrere Stufen:

1. Die Bildung von primärem Urin wird durch gefiltertes Plasma dargestellt.
2. Reabsorption, das heißt die Reabsorption von Substanzen aus dem Primärfiltrat in das Blut. Aminosäuren, Mineralsalze, Wasser und Glukose unterliegen diesem Verfahren.

Eines der Hauptziele bei der Korrektur von Typ-2-Diabetes ist die Erhöhung der Glukoseausscheidung aus dem Körper. Dieser Indikator ist von der Reabsorption abhängig. Es ist wichtig, die Rückresorption von Glukose zu reduzieren, wodurch die Ausscheidung erhöht wird.

Genau so wirkt der Wirkstoff von Forsig-Dapagliflozin. Es beeinflusst (hemmt) die Glukoseträger, hemmt den Transport in den Nieren, verringert dadurch die Reabsorption und erhöht die Ausscheidung von Zucker im Urin.

Das Ergebnis ist Hypoglykämie oder eine Abnahme des Blutzuckers. Daher nimmt die Diurese (Polyurie) bei der Einnahme des Arzneimittels aufgrund der vermehrten Entfernung von Wasser aus dem Körper zu.

Das Arzneimittel wird für eine zusätzliche Therapie verwendet und ist nicht die Hauptbehandlung bei Diabetes.

Da das Hauptziel der Aktion die Nieren sind, sind die absoluten Kontraindikationen für die Anwendung von Forsigi:

1. Nierenversagen mit reduzierter glomerulärer Filtrationsrate. Das Medikament erhöht die Belastung der Nieren, und sein Gebrauch kann den Verlauf des Nierenversagens verschlimmern.
2. Vermindertes Blutvolumen im Blutkreislauf. Forsiga erhöht die Diurese und kann unter solchen Bedingungen zu Dehydratisierung führen.
3. Infektionen des Urogenitalsystems. Bei der Einnahme wird Glykosurie bemerkt - mochesaccharische Erschöpfung, und Glukose ist ein günstiges Medium für das Wachstum und die Reproduktion pathogener und bedingt pathogener Mikroorganismen (Pilze, Bakterien, Viren).

Der Preis des Medikaments in der Apotheke reicht von 2.200 bis 3.000 Rubel.

Ähnlich wie bei Dapagliflozin wirken solche Wirkstoffe wie Empagliflozin und Kanagliflozin, auf deren Basis billigere Generika (Analoga) des Arzneimittels Forsig sind.

Jardins

Der Wirkstoff ist Empagliflozin. Gehört wie Dapagliflozin zur Gruppe der Natriumglucose-Cotransporter-Inhibitoren.

Wie Forsig wird das Medikament in Kombinationstherapie mit anderen Medikamenten verwendet, einschließlich Hormontherapie (Insulin), einer speziellen Diät und moderater Bewegung.

Der Preis in Apotheken in Russland reicht von 800 Rubel.

Ich habe viele Werkzeuge für Diabetes ausprobiert, einschließlich Vorsigu. Vor allem war es Jardins, der auf mich zukam, weil ich keine Nebenwirkungen von ihm hatte.

Der Endokrinologe empfahl, Jardins zusammen mit Metformin einzunehmen. Die Wirkung ist gut, der Zucker fiel auf 7-8 mmol / l, was für mich sehr gut ist, und verlor auch an Gewicht.

Maria Petrowna, 61

Das Medikament wird absolut nicht angesprochen. Innerhalb weniger Tage nach dem Toilettengang, aber das Schlimmste, was alle meine chronischen Infektionen, insbesondere die Pyelonephritis, verschlimmerte, war eine Drossel. Empfehle ich nicht

Invokana

Der Wirkstoff ist Kanagliflozin.

Die Wirksamkeit des Medikaments Invokana unterscheidet sich nicht von der von Analoga - Patienten stellen ähnliche Wirksamkeit und Nebenwirkungen fest.

Der Preis ist etwas niedriger als der von Forsigi - in russischen Apotheken sind es durchschnittlich 1.700 Rubel.

Ich bin kürzlich an Diabetes erkrankt, ich dachte, ich müsste Insulin stechen, aber bisher hat der Arzt nur Invoca und eine strikte Diät verordnet. Zucker ist normal. Erfreut darüber, dass dieses Medikament meine Hormonspritzen ersetzt hat.

Anatoly Vladimirovich, 46

Der Preis ist unangemessen hoch, und es ist schwierig, ihn in den Apotheken meiner Stadt zu finden, musste ich bestellen. Dann las ich über die Analoga und fing an, Jardins zu nehmen. Billiger und keine Probleme beim Kauf, aber der Effekt ist der gleiche.

Daria M., 59

Sehr zufrieden mit dem Ergebnis. Sie nahm Vorsigu, aber sie fühlte sich krank, erhöhte Gasbildung und Verstopfung. Wir haben dieses Analog empfohlen, weitere Probleme sind nicht aufgetreten.

Nach neuesten Forschungsergebnissen haben Forsigi-Analoga klinisch unterschiedliche Vor- und Nachteile.

Apotheker haben bewiesen, dass Invokana das Risiko für kardiovaskuläre Komplikationen bei Patienten mit Typ-2-Diabetes reduzieren kann.

Darüber hinaus verringert Invokana das Fortschreiten der Albuminurie (Ausscheidung von Albuminblutproteinen im Urin), verringert das Risiko des Todes bei Nierenversagen und wirkt sich schützend auf das gesamte Harnsystem aus.

Wirksames Antibiotikum Tsedeks und seine Analoga.

Es ist wichtig zu beachten, dass die Anwendung von Canagliflozin (Invokan) das Risiko einer Amputation der unteren Extremitäten erhöht, insbesondere bei Patienten, die zuvor Probleme mit der peripheren Durchblutung hatten, was bei Jardins nicht der Fall ist.

Laut klinischen Studien trägt Jardins auch dazu bei, den Zustand des Herzmuskels zu verbessern, und dient als zusätzliche Prävention von Herzinfarkten und Schlaganfällen.

Zusammenfassend: Forsig und Analoga arbeiten auf der Grundlage der Wirkstoffe der gleichen Gruppe und haben den gleichen Wirkmechanismus. Die Gebrauchsanweisungen für Forsigi-Analoga sind in vielerlei Hinsicht ähnlich.

Der im Durchschnitt optimale Preis für Apotheken in Russland ist Jardins. Darüber hinaus stellte das Generikum Forsigi zusätzliche Eigenschaften in Form von Auswirkungen auf das Urogenital- und das Herz-Kreislauf-System fest.

Forsigara-Zubereitung - Gebrauchsanweisungen, Bewertungen, günstige Analoga

Patienten, die an Diabetes leiden, können die Glykämie häufig nur durch eine Diät normalisieren.

Viele von ihnen müssen verschiedene Zuckerreduktionsmittel einnehmen. Ein solches Medikament gegen Diabetes auf dem Pharmamarkt ist Forsig.

Allgemeine Informationen, Zusammensetzung, Freigabeformular

In Russland sind seit kurzem Medikamente der neuen Klasse verfügbar, die hypoglykämische Eigenschaften aufweisen, sich jedoch grundlegend von den zuvor verwendeten Medikamenten unterscheiden. Eine der ersten im Land war die Medizin Forsig.

Der pharmakologische Wirkstoff wird im Radarsystem (Arzneimittelregister) als hypoglykämisches Arzneimittel präsentiert, das zum Einnehmen bestimmt ist.

Experten im Verlauf der Forschung konnten beeindruckende Ergebnisse erzielen, die die Reduzierung der Dosierung der eingenommenen Medikamente oder sogar die Aufhebung der Insulintherapie in einigen Fällen aufgrund der Verwendung eines neuen Medikaments bestätigen.

Die Antworten von Endokrinologen und Patienten auf diese Bewertung sind gemischt. Viele freuen sich über neue Gelegenheiten, und manche von ihnen haben Angst davor, sie zu nutzen, und warten auf Informationen über die Folgen eines langen Empfangs.

Das Medikament ist in Form von Tabletten mit einer Dosierung von 10 oder 5 mg erhältlich und in Blisterpackungen in einer Menge von 10 sowie 14 Stück enthalten.

Die Zusammensetzung jeder Tablette enthält Dapagliflozin, das den Hauptwirkstoff darstellt.

Hilfssubstanzen umfassen die folgenden Elemente:

• mikrokristalline Cellulose;
• wasserfreie Laktose;
• Siliciumdioxid;
• Crospovidon;
• Magnesiumstearat.

• teilweise hydrolysierter Polyvinylalkohol (Opadry II Yellow);
• Titandioxid;
• Macrogol;
• Talkum;
• Farbstoff aus Eisenoxidgelb.

Pharmakologische Wirkung

Dapagliflozin, das als aktiver Bestandteil des Arzneimittels wirkt, ist auch ein Inhibitor von SGLT2 (Proteinen), d. H. Es unterdrückt seine Arbeit. Unter dem Einfluss der Bestandteile des Arzneimittels wird die Menge an Glukose, die aus dem primären Urin absorbiert wird, verringert, so dass seine Ausscheidung vollständig auf die Arbeit der Nieren zurückzuführen ist.

Dies führt zur Normalisierung des Blutzuckers im Blut. Eine Besonderheit des Werkzeugs ist seine hohe Selektivität, so dass es den Transport von Glukose zu den Geweben nicht beeinträchtigt und seine Absorption beim Eintritt in den Darm nicht stört.

Die Hauptwirkung des Arzneimittels ist die Ausscheidung von Glukose, die im Blut konzentriert ist, durch die Nieren. Der menschliche Körper ist regelmäßig einer Verschmutzung durch verschiedene Stoffwechselprodukte und Toxine ausgesetzt.

Aufgrund der etablierten Arbeit der Nieren werden diese Substanzen erfolgreich gefiltert und mit dem Urin ausgeschieden. Bei der Ausscheidung passiert das Blut mehrmals die Glomeruli. Die Eiweißkomponenten werden zunächst im Körper zurückgehalten und die restliche Flüssigkeit wird gefiltert und bildet den Primärharn. Ihre Menge pro Tag kann 10 Liter erreichen.

Um diese Flüssigkeit in sekundären Urin und in die Blase umzuwandeln, sollte sich ihre Konzentration erhöhen. Dieses Ziel wird durch die umgekehrte Absorption aller nützlichen Elemente, einschließlich Glukose, im Blut erreicht.

Wenn keine Pathologie vorliegt, werden alle Substanzen vollständig zurückgeführt, bei Diabetes tritt jedoch ein teilweiser Zuckerverlust im Urin auf. Dies geschieht bei einem Blutzuckerspiegel von mehr als 9-10 mmol / l.

Die Akzeptanz des Medikaments in der Standarddosis trägt zur Freisetzung von bis zu 80 g Blutzucker in den Urin bei. Diese Menge hängt nicht von der Insulinmenge ab, die von der Bauchspeicheldrüse produziert oder durch Injektion erhalten wird.

Die Entfernung der Glukose beginnt nach der Einnahme der Pille und ihre Wirkung hält 24 Stunden an. Der Wirkstoff des Arzneimittels beeinflusst die natürliche Produktion von endogener Glucose bei Auftreten einer Hypoglykämie nicht nachteilig.

In den Testergebnissen wurden Verbesserungen in Betazellen festgestellt, die für die Produktion des Hormons verantwortlich sind. Bei Patienten, die das Medikament 2 Jahre lang in einer Dosierung von 10 mg eingenommen hatten, wurde Glukose kontinuierlich eliminiert, was zu einer Zunahme der osmotischen Diurese führte. Ein Anstieg des Urinvolumens konnte von einer geringfügigen Erhöhung der Natriumausscheidung durch die Nieren begleitet werden, änderte jedoch nicht den Wert der Serumkonzentration dieser Substanz.

Anwendung Forsigi trägt bereits 2-4 Wochen nach Behandlungsbeginn zu einem Blutdruckabfall bei. Darüber hinaus reduziert die Verwendung des Arzneimittels für 3 Monate das glykosylierte Hämoglobin.

Pharmakokinetik

Die pharmakokinetische Wirkung ist durch die Eigenschaften der Absorption, Verteilung, des Stoffwechsels und der Eliminierung der Hauptkomponenten gekennzeichnet:

1. Absorption Nach dem Eindringen werden die Bestandteile des Produkts unabhängig von der Nahrungsaufnahmeperiode vollständig von den Wänden des Gastrointestinaltrakts (Gastrointestinaltrakts) aufgenommen. Die maximale Konzentration nach Einnahme auf leeren Magen ist nach 2 Stunden erreicht und steigt proportional zur Dosierung an. Die absolute Bioverfügbarkeit der Hauptkomponente beträgt 78%.
2. Verteilung Der Wirkstoff des Medikaments bindet fast 91% an Proteine. Nieren- oder Lebererkrankungen beeinflussen diesen Indikator nicht.
3. Stoffwechsel Die Hauptsubstanz des Arzneimittels ist ein Glucosid mit einer Kohlenstoffbindung an Glukose, was seine Resistenz gegen Glucosidasen erklärt. Die für die Halbwertszeit der Bestandteile des Arzneimittels aus Blutplasma erforderliche Zeit betrug 12,9 Stunden für die untersuchte Gruppe von gesunden Freiwilligen.
4. Ausscheidung Die Bestandteile des Arzneimittels werden von den Nieren ausgeschieden.

Videovortrag zum Forsig-Tool, Teil 1:

Indikationen und Kontraindikationen

Das Medikament kann den Blutzucker nicht normalisieren, wenn der Patient weiterhin unkontrollierte Kohlenhydratzufuhr nimmt.

Deshalb sollten Diät und die Durchführung einiger körperlicher Übungen obligatorische therapeutische Maßnahmen sein. Forsiga kann als einziges Therapeutikum verschrieben werden, in den meisten Fällen werden diese Pillen jedoch in Kombination mit Metformin empfohlen.

• Gewichtsverlust bei nicht insulinabhängigen Patienten;
• Verwendung als zusätzliches Medikament bei Patienten mit schwerem Diabetes;
• Korrektur regelmäßiger Verstöße gegen die Diät;
• das Vorhandensein von Pathologien, die körperliche Aktivität verbieten.

1. Insulinabhängiger Diabetes.
2. Schwangerschaft Die Kontraindikation erklärt sich aus dem Fehlen von Informationen, die die Unbedenklichkeit der Verwendung während dieses Zeitraums belegen.
3. Stillzeit.
4. Alter ab 75 Jahren und darüber. Dies ist auf eine Abnahme der Funktionen der Nieren und eine Abnahme der Blutmenge zurückzuführen.
5. Laktoseintoleranz, eine Hilfskomponente in Tabletten.
6. Eine Allergie, die sich entwickeln kann, wenn aufgenommene Farbstoffe in der Hülle einer Tablette verwendet werden.
7. Erhöhung des Niveaus der Ketonkörper.
8. Nephropathie (Diabetiker).
9. Akzeptanz bestimmter Diuretika, deren Wirkung bei gleichzeitiger Therapie mit Forsig-Tabletten zunimmt.

• chronische Infektionen;
• Alkohol, Nikotin (Tests auf die Wirkung des Arzneimittels wurden nicht durchgeführt);
• erhöhter Hämatokrit;
• Erkrankungen des Harnsystems;
• fortgeschrittenes Alter;
• schwerer Nierenschaden;
• Herzversagen

Gebrauchsanweisung

Tabletten werden oral in einer Dosis eingenommen, die von der Therapie des Patienten abhängt:

1. Monotherapie Die Dosierung sollte 10 mg pro Tag nicht überschreiten.
2. Kombinierte Behandlung. Pro Tag dürfen 10 mg Forsigi in Kombination mit Metformin eingenommen werden.
3. Die Anfangstherapie mit 500 mg Metformin beträgt 10 mg (einmal täglich).

Orale Medikamente hängen nicht von der Zeit des Essens ab. Die Reduzierung der Dosierung des Arzneimittels ist meistens für die Insulintherapie oder Mittel zur Verbesserung seiner Sekretion erforderlich.

Patienten mit schwerer Nieren- oder Lebererkrankung sollten mit der Einnahme von Tabletten mit einer Dosierung von 5 mg beginnen. In Zukunft kann es auf 10 mg erhöht werden, sofern die Komponenten gut vertragen werden.

Video-Vortrag über das Tool Forsig, Teil 2:

Spezielle Patienten

Die Eigenschaften des Arzneimittels können mit einigen Pathologien des Patienten oder den Merkmalen variieren:

1. Pathologie der Nieren. Die Menge der ausgeschiedenen Glukose hängt direkt von der Funktion dieser Organe ab.
2. Im Falle einer anormalen Leberfunktion variiert die Wirkung des Arzneimittels nur geringfügig, daher ist keine Anpassung der verordneten Dosen erforderlich. Signifikante Abweichungen in den Eigenschaften des Wirkstoffs wurden nur bei schwerer Pathologie beobachtet.
3. Alter Patienten unter 70 Jahren zeigten keinen signifikanten Anstieg der Exposition.
4. Geschlecht. Während der Anwendung des Arzneimittels bei Frauen ist die AUC um 22% höher als bei Männern.
5. Rasse führt nicht zu Unterschieden in der systemischen Exposition.
6. Gewicht Patienten mit Übergewicht während der Therapie hatten niedrigere Expositionswerte.

Die Wirkung des Arzneimittels bei Kindern wurde nicht untersucht, daher sollte es nicht zur Behandlung der Krankheit verwendet werden. Die gleiche Einschränkung gilt für schwangere und stillende Frauen, da keine Informationen über das mögliche Eindringen der Bestandteile des Produkts in die Milch vorliegen.

Besondere Anweisungen

Die Wirksamkeit des Medikaments hängt von dem Patienten ab, der an Krankheiten im Zusammenhang mit Diabetes leidet:

1. Pathologie der Nieren. In den meisten Fällen ist die Wirkung des Drogenkonsums bei Menschen, die an geringfügigen Störungen des Organs leiden, nicht verringert. Bei einer schweren Form der Pathologie kann die Einnahme von Pillen nicht zum gewünschten therapeutischen Ergebnis führen. Diese Anweisungen erklären die Notwendigkeit einer regelmäßigen Überwachung der Funktionen der Nieren, die gemäß medizinischen Empfehlungen mehrmals im Jahr durchgeführt werden sollte.
2. Pathologie der Leber Bei solchen Verstößen kann sich die Exposition des Wirkstoffs, der Bestandteil des Arzneimittels ist, erhöhen.

Das Forsigg-Tool führt zu den folgenden Änderungen:

• erhöht das Risiko, die Menge an zirkulierendem Blut zu reduzieren;
• erhöht die Wahrscheinlichkeit eines Druckanstiegs;
• stört den Elektrolythaushalt;
• erhöht das Risiko, Infektionen zu entwickeln, die sich auf die Harnwege auswirken;
• Ketoazidose kann auftreten;
• erhöht den Hämatokrit.

Es ist wichtig zu verstehen, dass die Einnahme von Pillen nach Absprache mit dem Arzt erfolgen sollte.

Nebenwirkungen und Überdosierung

Dapagliflozin gilt als sicheres Mittel und wird zum Zeitpunkt einer Einzeldosis von Tabletten, die die 50-fache zulässige Dosis überschreiten, gut vertragen.

Die Bestimmung der Glukose im Urin wurde über mehrere Tage hinweg beobachtet, es wurden jedoch keine Fälle von Dehydratation sowie Hypotonie und Elektrolytstörung festgestellt.

In den Studiengruppen, in denen einige Personen Forsig einnahmen, während die anderen ein Placebo erhielten, unterschied sich die Häufigkeit von Hypoglykämie sowie andere negative Phänomene geringfügig.

Eine Absage der Therapie sollte in folgenden Situationen erfolgen:

• Kreatininspiegel erhöht;
• es gab verschiedene Infektionen, die den Harntrakt beeinflussten;
• Übelkeit trat auf;
• Schwindel ist spürbar;
• ein Hautausschlag hat sich gebildet;
• entwickelte pathologische Prozesse in der Leber.

Wenn eine Überdosis festgestellt wird, ist eine Erhaltungstherapie erforderlich, wobei zu berücksichtigen ist, wie er sich fühlt.

Kann man mit Forsigoy abnehmen?

In den Anweisungen des Arzneimittelherstellers wird ein Gewichtsverlust angegeben, der während der Therapie beobachtet wird. Dies ist am deutlichsten bei Patienten, die nicht nur an Diabetes leiden, sondern auch an Fettleibigkeit.

Aufgrund der diuretischen Eigenschaften des Werkzeugs verringert sich die Flüssigkeitsmenge im Körper. Die Fähigkeit der Bestandteile des Arzneimittels, einen Teil der Glukose zu entfernen, trägt auch zum Verlust von zusätzlichen Pfunden bei.

Die Hauptbedingungen für die Erreichung der Wirkung der Verwendung des Arzneimittels sind unzureichende Ernährung und die Einführung von Einschränkungen in der Ernährung gemäß der empfohlenen Ernährung.

Gesunde Menschen sollten diese Pillen nicht zum Abnehmen verwenden. Dies ist auf die übermäßige Belastung der Nieren sowie auf unzureichende Erfahrungen mit der Anwendung von Forsigi zurückzuführen.

Wechselwirkungen mit Medikamenten und Analoga

Das Medikament verbessert Diuretika, Insulin und Mittel zur Steigerung der Sekretion.

Die Wirksamkeit des Arzneimittels wird reduziert, wenn die folgenden Arzneimittel eingenommen werden:

• Rifampicin;
• Induktor von aktiven Transportern;
• Enzyme, die den Stoffwechsel anderer Komponenten fördern.

Die Einnahme von Forsig-Tabletten und Mefenaminsäure erhöht die systemische Exposition des Wirkstoffs um 55%.

Forsiga gilt als das einzige Medikament, das Dapagliflozin in Russland enthält. Andere, billigere Gegenstücke des Originals werden nicht produziert.

Eine Alternative zu Forsig-Tabletten können Arzneimittel der Glyphosinklasse sein:

Meinung von Spezialisten und Patienten

Aus den Meinungen von Ärzten und Patienten über die Forsig-Zubereitung kann geschlossen werden, dass das Medikament die Glukose im Blut gut reduziert und sich positiv auf den Körper als Ganzes auswirkt. Allerdings haben einige von ihnen ziemlich starke Nebenwirkungen, die bei der Einnahme des Medikaments zu berücksichtigen sind.

Das Medikament hat seine Wirksamkeit im Laufe des Testens bewiesen. Eine Normalisierung der Glykämie kann in den meisten Fällen ohne Auftreten von Nebenwirkungen erreicht werden. Einige Patienten beenden die Injektion von Insulin. Diese Informationen stammen aus den Ergebnissen des Experiments, an dem 50.000 Personen mit einer Glykämie von 10 mmol / l teilnahmen. Neben der Stabilisierung des Zuckerspiegels wirkte sich das Medikament positiv auf die allgemeinen Gesundheitsindikatoren aus.

Alexander Petrovich, Endokrinologe

Forsiga ist der erste Wirkstoff in der Gruppe einer neuen Klasse von Inhibitoren. Die Eigenschaften des Arzneimittels hängen nicht von der Arbeit von Betazellen sowie Insulin ab. Die aktiven Komponenten blockieren die Rückresorption von Glukose in den Nieren und verringern dadurch ihren Blutwert. Nicht weniger wichtige Vorteile sind die Fähigkeit, das Körpergewicht zu reduzieren und die Wahrscheinlichkeit einer Hypoglykämie zu verringern. Die Tests haben gezeigt, dass die Therapie fast keine Nebenwirkungen hat. Das Medikament wird seit mehreren Jahren erfolgreich im Ausland eingesetzt und hat seine Wirksamkeit wiederholt unter Beweis gestellt.

Irina Pawlowna, Endokrinologe

Forsigg-Tabletten wurden meiner Mutter nach kategorischer Insulinabweisung verordnet. Zum Zeitpunkt des Empfangs waren fast alle Indikatoren der Mutter weit von der Norm entfernt. Das C-Peptid befand sich unterhalb der zulässigen Grenze, und der Zucker lag im Gegenteil bei etwa 20. Etwa 4 Tage nach der ersten getrunkenen Tablette wurden Verbesserungen sichtbar. Der Zucker stieg trotz konstanter Dosen anderer Medikamente (Amaryl, Siofor) nicht mehr über 10 an. Nach einem Monat Behandlung mit diesen Pillen wurden viele Medikamente für die Mutter abgesagt. Ich kann sagen, dass die Mittel von Vorsig sehr zufrieden sind.

Vladimir, 44 Jahre alt

Ich lese Bewertungen von anderen Nutzern und wundere mich. Viele Drogen haben geholfen, aber nicht ich. Seit dem Moment des Empfangs ist mein Zucker nicht nur normal geworden, sondern auch gesprungen. Aber das Schlimmste ist der Juckreiz am ganzen Körper, der nicht toleriert werden kann. Ich glaube, dass das Arzneimittel mit solchen Nebenwirkungen von niemandem verwendet werden darf.

Der Preis für eine Packung Forsig von 30 Tabletten (Dosierung 10 mg) beträgt etwa 2.600 Rubel.

Forsiga - ein neues Medikament zur Behandlung von Diabetes

In jüngerer Zeit haben Diabetes-Patienten in Russland Hypoglykämien der neuen Klasse mit einer grundsätzlich anderen Wirkung zur Verfügung gestellt. Das Forsig-Medikament gegen Typ-2-Diabetes wurde erstmals in unserem Land registriert, das war 2014. Die Ergebnisse der Studien mit dem Medikament sind beeindruckend, seine Verwendung kann die Dosis der eingenommenen Medikamente erheblich reduzieren und in einigen Fällen sogar Insulin-Injektionen in schweren Fällen der Krankheit ausschließen.

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Bewertungen Endokrinologen und mehrdeutige Patienten. Jemand freut sich über neue Gelegenheiten, andere warten lieber, bis die Auswirkungen des Langzeitgebrauchs des Medikaments bekannt sind.

Wie funktioniert das Medikament Forsiga?

Die Wirkung des Medikaments Forsig beruht auf der Fähigkeit der Nieren, Glukose im Blut zu sammeln und in der Zusammensetzung des Urins zu entfernen. Das Blut in unserem Körper wird ständig durch Stoffwechselprodukte und Giftstoffe belastet. Die Nieren haben die Aufgabe, diese Substanzen herauszufiltern und sie loszuwerden. Dazu durchläuft das Blut mehrmals am Tag den Glomerulus. In der ersten Stufe passieren nur die Proteinkomponenten des Blutes nicht den Filter, der Rest der Flüssigkeit dringt in die Glomeruli ein. Dies ist der sogenannte Primärharn, während des Tages werden Dutzende Liter gebildet.

Um sekundär zu werden und in die Blase einzudringen, muss die gefilterte Flüssigkeit konzentrierter werden. Dies wird auf der zweiten Stufe erreicht, wenn alle nützlichen Substanzen in gelöster Form - Natrium, Kalium und Blut - wieder in das Blut aufgenommen werden. Der Körper hält auch Glukose für notwendig, da er die Energiequelle für Muskeln und Gehirn ist. Spezielle SGLT2-Transporterproteine ​​geben es dem Blut zurück. Sie bilden eine Art Tunnel im Tubulus des Nephrons, durch den Zucker in das Blut gelangt. Bei einem gesunden Menschen kehrt die Glukose vollständig zurück, bei einem Patienten mit Diabetes mellitus beginnt er teilweise in den Urin zu fallen, wenn sein Spiegel die Nierenschwelle von 9-10 mmol / l überschreitet.

Das Medikament von Forsig wurde durch eine Suche von Pharmafirmen nach Substanzen entdeckt, die in der Lage sind, diese Tunnel zu schließen und die Glukose im Urin blockieren. Die Forschung begann im letzten Jahrhundert, und schließlich beantragten die Unternehmen Bristol-Myers Squibb und AstraZeneca im Jahr 2011 die Registrierung eines grundlegend neuen Instruments zur Behandlung von Diabetes.

Der Wirkstoff Forsigi ist Dapagliflozin, es ist ein Inhibitor von SGLT2-Proteinen. Dies bedeutet, dass er ihre Arbeit unterdrücken kann. Die Absorption von Glukose aus dem primären Urin nimmt ab, es wird verstärkt von den Nieren ausgeschieden. Infolgedessen sinkt der Blutzuckerspiegel, der Hauptfeind der Blutgefäße und die Hauptursache für alle Komplikationen von Diabetes. Ein besonderes Merkmal von Dapagliflozin ist seine hohe Selektivität, es hat fast keine Auswirkung auf Glucosetransporter zu den Geweben und stört die Resorption im Darm nicht.

Bei der Standarddosierung des Arzneimittels werden ungefähr 80 g Glukose pro Tag in den Urin freigesetzt, unabhängig von der Insulinmenge, die von der Bauchspeicheldrüse produziert wird oder durch Injektion erhalten wird. Beeinflusst nicht die Wirksamkeit von Forsigi und das Vorhandensein von Insulinresistenz. Darüber hinaus erleichtert die Verringerung der Glukosekonzentration den Durchgang des restlichen Zuckers durch die Zellmembranen.

In welchen Fällen wird vergeben

Forsiga ist nicht in der Lage, den gesamten Zucker mit unkontrollierter Zufuhr von Kohlenhydraten aus der Nahrung zu entfernen. Wie auch bei anderen hypoglykämischen Mitteln sind Diät und Bewegung während des Gebrauchs unerlässlich. In einigen Fällen ist eine Monotherapie mit diesem Medikament möglich, aber meistens verschreiben Endokrinologen Forsigu zusammen mit Metformin.

Empfohlene Arzneimittelverordnung in den folgenden Fällen:

• um den Gewichtsverlust bei Patienten mit Typ-2-Diabetes zu erleichtern;
• als zusätzliches Hilfsmittel bei schwerer Krankheit;
• zur Korrektur von regelmäßigen Fehlern in der Ernährung;
• bei Krankheiten, die körperliche Aktivität verhindern.

Für die Behandlung von Typ-1-Diabetes ist dieses Arzneimittel nicht zulässig, da die Glukosemenge nicht konstant ist und von vielen Faktoren abhängt. Eine korrekte Berechnung der erforderlichen Insulindosis unter solchen Bedingungen ist nicht möglich, was mit Hypo- und Hyperglykämie behaftet ist.

Trotz hoher Effizienz und guter Bewertungen ist Forsig noch nicht weit verbreitet. Dafür gibt es mehrere Gründe:

• sein hoher Preis;
• unzureichende Lernzeit;
• Auswirkungen ausschließlich auf das Symptom von Diabetes, ohne die Ursachen zu beeinflussen;
• Nebenwirkungen des Medikaments.

Anweisungen zur Verwendung des Arzneimittels

Verfügbar Forsig in Form von Tabletten 5 und 10 mg. Die empfohlene Tagesdosis ohne Kontraindikationen beträgt konstant - 10 mg. Die Dosis von Metformin wird individuell ausgewählt. Wenn Diabetes erkannt wird, werden in der Regel Forsigu 10 mg und 500 mg Metformin verschrieben, woraufhin die Dosierung des letzteren in Abhängigkeit vom Glucometer eingestellt wird.

Die Pille hält 24 Stunden, daher wird das Medikament nur einmal pro Tag eingenommen. Die Fülle der Resorption von Forsigi hängt nicht davon ab, ob das Arzneimittel auf leeren Magen oder mit Nahrung eingenommen wird. Die Hauptsache ist, es mit ausreichend Wasser zu trinken und gleichmäßige Dosierungsintervalle sicherzustellen.

Das Medikament hat eine Wirkung auf das tägliche Urinvolumen. Zur Entfernung von 80 g Glucose sind zusätzlich etwa 375 ml Flüssigkeit erforderlich. Dies ist ungefähr eine zusätzliche Toilettenfahrt pro Tag. Verlorene Flüssigkeit muss nachgefüllt werden, um eine Austrocknung zu verhindern. Durch die Beseitigung eines Teils der Glukose während der Einnahme des Arzneimittels wird auch der Gesamtkaloriengehalt der Nahrung um etwa 300 Kalorien pro Tag reduziert.

Nebenwirkungen von Medikamenten

Bei der Registrierung von Forsigi in den Vereinigten Staaten und in Europa, deren Hersteller Schwierigkeiten hatten, genehmigte die Kommission das Medikament nicht, da die Befürchtung bestand, dass Tumoren in der Blase entstehen könnten. In klinischen Studien wurden diese Annahmen abgelehnt, ohne karzinogene Wirkungen in Forsigi.

Derzeit gibt es Daten aus mehr als einem Dutzend Studien, die die relative Sicherheit dieses Arzneimittels und seine Fähigkeit zur Blutzuckersenkung bestätigen. Eine Liste der Nebenwirkungen und die Häufigkeit ihres Auftretens. Alle gesammelten Informationen basieren auf der kurzfristigen Anwendung des Arzneimittels Forsig - etwa sechs Monate.

Es gibt keine Daten darüber, welche Konsequenzen ein dauerhafter Einsatz von Medikamenten langfristig haben wird. Nephrologen haben Bedenken geäußert, dass ein längerer Gebrauch des Medikaments die Arbeit der Nieren beeinflussen kann. Aufgrund der Tatsache, dass sie gezwungen sind, mit einer konstanten Überlastung zu funktionieren, kann die glomeruläre Filtrationsrate abnehmen und das Volumen des Urins kann abnehmen.

Derzeit identifizierte Nebenwirkungen:

1. Wenn es als zusätzliches Mittel verschrieben wird, ist eine übermäßige Reduktion des Blutzuckers möglich. Die beobachtete Hypoglykämie ist normalerweise mild.
2. Entzündungen im Urogenitalsystem durch Infektionen.
3. Die Zunahme des Urinvolumens ist mehr als die zum Entfernen von Glukose erforderliche Menge.
4. Erhöhte Lipide und Hämoglobin im Blut.
5. Das Wachstum von Kreatinin im Blut ist bei Patienten über 65 Jahren mit einer Beeinträchtigung der Nierenfunktion verbunden.

Bei weniger als 1% der Diabetiker verursacht die Medikation Durst, Druckminderung, Verstopfung, übermäßiges Schwitzen und häufiges Wasserlassen nachts.

Die größte Wachsamkeit von Ärzten ist auf das Wachstum von Urogenitalinfektionen aufgrund der Einnahme von Forsigi zurückzuführen. Diese Nebenwirkung ist recht häufig - bei 4,8% der Diabetiker. 6,9% der Frauen haben bakterielle und pilzartige Vaginitis. Dies erklärt sich aus der Tatsache, dass ein hoher Zucker die beschleunigte Vermehrung von Bakterien in der Harnröhre, im Harn und in der Vagina auslöst. Zur Abwehr des Medikaments kann gesagt werden, dass diese Infektionen meist leicht oder mäßig sind und gut auf eine Standardtherapie ansprechen. Sie treten häufig zu Beginn der Verabreichung von Forsigi auf und treten nach der Behandlung selten wieder auf.

Anweisungen für die Verwendung des Arzneimittels unterliegen ständig Änderungen, die mit der Entdeckung neuer Nebenwirkungen und Kontraindikationen verbunden sind. Im Februar 2017 wurde beispielsweise eine Warnung ausgegeben, dass die Verwendung von SGLT2-Inhibitoren das Risiko einer Amputation von Zehen oder eines Teils des Fußes 2-fach erhöhte. Angegebene Informationen werden nach neuer Forschung in den Anweisungen des Arzneimittels angezeigt.

Kontraindikationen fürsigi

Gegenanzeigen zu erhalten sind:

1. Diabetes mellitus Typ 1, da die Möglichkeit einer schweren Hypoglykämie nicht ausgeschlossen wird.
2. Die Periode der Schwangerschaft und Stillzeit, Alter bis zu 18 Jahren. Der Nachweis der Unbedenklichkeit des Arzneimittels für Schwangere und Kinder sowie die Möglichkeit seiner Freisetzung in die Muttermilch liegen noch nicht vor.
3. Alter über 75 Jahre aufgrund einer physiologischen Abnahme der Nierenfunktion und einer Abnahme des Blutvolumens.
4. Laktoseintoleranz ist ein Bestandteil der Tablette.
5. Allergie gegen Farbstoffe für die Tablettenschale.
6. Erhöhte Konzentration der Ketonkörper im Blut.
7. Diabetische Nephropathie mit einer Abnahme der glomerulären Filtrationsrate von bis zu 60 ml / min oder schwerer Niereninsuffizienz, die nicht mit Diabetes assoziiert ist.
8. Akzeptanz von Diuretika von Schleifen (Furosemid, Torasemid) und Thiazid (Dihlotiazid, Polythiazid) aufgrund der Verstärkung ihrer Wirkung, die mit einer Abnahme des Drucks und der Dehydratisierung einhergeht.

Der Empfang ist erlaubt, jedoch ist Vorsicht und zusätzliche ärztliche Überwachung erforderlich: ältere Patienten mit Diabetes mellitus, Personen mit Leber-, Herz- oder schwacher Niereninsuffizienz, chronische Infektionen.

Wichtig zu wissen! Eine Neuheit, die Endokrinologen für die permanente Überwachung von Diabetes empfehlen! Nur jeden Tag brauchen. Lesen Sie mehr >>

Die Prüfung der Wirkung von Alkohol, Nikotin und verschiedenen Lebensmitteln auf die Wirkung des Arzneimittels wurde noch nicht durchgeführt.

Kann helfen, Gewicht zu verlieren

In der Anmerkung zum Arzneimittelhersteller informiert Forsigi über den Gewichtsverlust, der während des Empfangs beobachtet wird. Dies ist besonders bei Patienten mit Diabetes mit Adipositas bemerkbar. Dapagliflozin wirkt als mildes Diuretikum und verringert den Prozentsatz an Körperflüssigkeiten. Mit viel Gewicht und Vorhandensein von Ödemen - dies sind in der ersten Woche minus 3-5 kg ​​Wasser. Ein ähnlicher Effekt kann erreicht werden, indem auf eine salzfreie Diät umgestellt wird und die Nahrungsmenge stark eingeschränkt wird - der Körper beginnt sofort, die Feuchtigkeit zu entfernen, die er nicht benötigt.

Der zweite Grund für die Gewichtsabnahme ist eine Verringerung der Kalorien aufgrund der Entfernung eines Teils der Glukose. Werden pro Tag 80 g Glukose in den Urin freigesetzt, bedeutet dies einen Verlust von 320 Kalorien. Um ein Kilogramm Gewicht durch Fett zu verlieren, müssen Sie 7716 Kalorien entfernen, dh 1 kg zu verlieren, dauert 24 Tage. Es ist klar, dass Forsig nur dann handelt, wenn es an Nahrung mangelt. Für die Stabilität des Abnehmens müssen Sie die festgelegte Diät einhalten und das Training nicht vergessen.

Gesunde Menschen verwenden zum Zweck der Gewichtsabnahme das Zahnfleisch nicht. Dieses Medikament ist bei erhöhten Glukosespiegeln im Blut aktiver. Je näher es dem Normalzustand ist, desto langsamer wirkt die Wirkung des Arzneimittels. Vergessen Sie nicht die übermäßige Belastung der Nieren und die mangelnde Erfahrung mit der Verwendung von Geldern.

Forsiga ist nur auf Rezept erhältlich und ausschließlich für Patienten mit Typ-2-Diabetes vorgesehen.

Patientenbewertungen

Ein Endokrinologe hat mich nur zu Vorsuig und Diät ernannt, allerdings unter der Bedingung, dass ich mich strikt an die Regeln halte und regelmäßig Empfänge besuche. Die Glukose im Blut nahm glatt ab, bis zu 7 Tagen in etwa 10. Nun, ein halbes Jahr ist vergangen, ich habe keine anderen Medikamente verordnet, ich fühle mich gesund, ich habe in dieser Zeit 10 kg abgenommen. Jetzt am Scheideweg: Ich möchte eine Behandlungspause einlegen und sehen, ob ich den Zucker selbst nur auf Diät halten kann, aber der Arzt lässt es nicht zu.

Was sind die Analoga?

Das Medikament Forsiga ist das einzige in unserem Land verfügbare Medikament mit dem Wirkstoff Dapagliflozin. Vollständige Analoga des Original-Forsigi werden nicht produziert. Als Ersatz können Sie beliebige Arzneimittel aus der Klasse der Glyphosine verwenden, deren Wirkung auf der Hemmung von SGLT2-Transportern beruht. Zwei solcher Drogen wurden in Russland registriert - Jardins und Invokana.

FORSIGA

Tabletten, mit Folie überzogen, gelb, rund, bikonvex, auf der einen Seite "5" und auf der anderen Seite "1427".

Sonstige Bestandteile: mikrokristalline Cellulose - 85,725 mg, wasserfreie Lactose - 25 mg, Crospovidon - 5 mg, Siliciumdioxid - 1,875 mg, Magnesiumstearat - 1,25 mg.

Zusammensetzung der Schale: Opadry II gelb - 5 mg (Polyvinylalkohol partiell hydrolysiert - 2 mg, Titandioxid - 1,177 mg, Macrogol 3350 - 1,01 mg, Talkum - 0,74 mg, Eisenfarbstoff gelbes Oxid - 0,073 mg).

10 Stück - perforierte Blister aus Aluminiumfolie (3) - Kartonpackungen mit Kontrolle der ersten Öffnung.

Tabletten, filmbeschichtet gelb, rautenförmig, bikonvex, auf der einen Seite "10" und auf der anderen Seite "1428".

Sonstige Bestandteile: mikrokristalline Cellulose (171,45 mg), wasserfreie Lactose (50 mg), Crospovidon (10 mg), Siliciumdioxid (3,75 mg), Magnesiumstearat (2,5 mg).

Zusammensetzung der Schale: Opadry II gelb - 10 mg (Polyvinylalkohol partiell hydrolysiert - 4 mg, Titandioxid - 2,35 mg, Macrogol 3350 - 2,02 mg, Talk - 1,48 mg, Eisenfarbstoff gelbes Oxid - 0,15 mg).

10 Stück - perforierte Blister aus Aluminiumfolie (3) - Kartonpackungen mit Kontrolle der ersten Öffnung.

Dapagliflozin - stark (Hemmungskonstante (K_ich0,55 nM), ein selektiver reversibler Inhibitor des Natrium-Glucose-Cotransporters vom Typ 2 (SGLT2). SGLT2 wird selektiv in den Nieren exprimiert und wird nicht in mehr als 70 anderen Körpergeweben (einschließlich Leber, Skelettmuskulatur, Fettgewebe, Brustdrüsen, Blase und Gehirn) gefunden. SGLT2 ist der Hauptträger, der am Prozess der Glukose-Reabsorption in den Nierentubuli beteiligt ist. Die Glukose-Reabsorption in den Nierentubuli bei Patienten mit Typ-2-Diabetes (Typ-2-Diabetes) hält trotz Hyperglykämie an. Durch die Hemmung des Nierentransfers von Glukose verringert Dapagliflozin seine Reabsorption in den Nierentubuli, was zur Ausschaltung von Glukose durch die Nieren führt. Das Ergebnis von Dapagliflozin ist eine Abnahme der Glukosekonzentration beim Fasten und der postprandialen Glukose sowie eine Abnahme der Konzentration von glykosyliertem Hämoglobin bei Patienten mit Typ-2-Diabetes.

Die Glukoseausscheidung (Glukosurieffekt) wird bereits nach der ersten Einnahme des Arzneimittels beobachtet, bleibt für die nächsten 24 Stunden bestehen und hält für die Dauer der Therapie an. Die Glukosemenge, die aufgrund dieses Mechanismus von den Nieren ausgeschieden wird, hängt von der Glukosekonzentration im Blut und von der glomerulären Filtrationsrate (GFR) ab. Dapagliflozin stört die normale endogene Glukoseproduktion in Reaktion auf Hypoglykämie nicht. Die Wirkung von Dapagliflozin hängt nicht von der Insulinsekretion und der Insulinsensitivität ab. In klinischen Studien von Forsig wurde eine Verbesserung der β-Zellfunktion festgestellt (HOMA-Test, Homöostase-Modellbewertung).

Die Ausscheidung von Glukose durch die Nieren, verursacht durch Dapagliflozin, geht mit Kalorienverlust und Gewichtsverlust einher. Die Hemmung des Natriumglucose-Cotransportes durch Dapagliflozin wird von schwachen diuretischen und vorübergehenden natriuretischen Effekten begleitet.

Dapagliflozin beeinflusst andere Glukosetransporter, die Glukose in periphere Gewebe transportieren, nicht und zeigt für SGLT2 eine mehr als 1.400fach höhere Selektivität als für SGLT1, den Haupttransporter im Darm, der für die Glukoseabsorption verantwortlich ist.

Nachdem Dapagliflozin von gesunden Freiwilligen und Patienten mit Typ-2-Diabetes eingenommen wurde, wurde ein Anstieg der Glukosemenge beobachtet, die von den Nieren ausgeschieden wurde. Bei der Gabe von Dapagliflozin in einer Dosis von 10 mg / Tag über 12 Wochen nahmen Patienten mit Typ-2-Diabetes etwa 70 g Glukose pro Tag über die Nieren (was 280 kcal / Tag entspricht). Bei Patienten mit Typ-2-Diabetes, die Dapagliflozin über einen längeren Zeitraum (bis zu 2 Jahre) in einer Dosis von 10 mg / Tag einnahmen, blieb die Glukoseausscheidung während des gesamten Therapieverlaufs erhalten.

Die Ausscheidung von Glukose durch die Nieren mit Dapagliflozin führt auch zu osmotischer Diurese und einer Erhöhung des Urinvolumens. Die Zunahme des Urinvolumens bei Patienten mit Diabetes mellitus 2, die Dapagliflozin in einer Dosis von 10 mg / Tag einnahmen, wurde 12 Wochen lang aufrechterhalten und betrug ungefähr 375 ml / Tag. Die Zunahme des Urinvolumens ging mit einer geringen und vorübergehenden Erhöhung der Natriumausscheidung durch die Nieren einher, die nicht zu einer Veränderung der Natriumkonzentration im Serum führte.

Eine geplante Analyse der Ergebnisse von 13 placebokontrollierten Studien zeigte eine Abnahme des systolischen Blutdrucks (SBP) um 3,7 mm Hg. und diastolischer Blutdruck (DBP) bei 1,8 mm Hg. In Woche 24 der Dapagliflozintherapie bei einer Dosis von 10 mg / Tag im Vergleich zu einer Abnahme von SBP und DBP um 0,5 mm Hg. in der Placebo-Gruppe. Eine ähnliche Abnahme des Blutdrucks wurde während der 104-wöchigen Behandlung beobachtet.

Bei der Anwendung von Dapagliflozin in einer Dosis von 10 mg / Tag bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mit unzureichender Blutzuckerkontrolle und arterieller Hypertonie sollten Angiotensin-II-Rezeptorblocker, ACE-Hemmer, einschl. In Kombination mit einem anderen blutdrucksenkenden Arzneimittel wurden eine Abnahme des glykosylierten Hämoglobinindex um 3,1% und eine Abnahme der MAP um 4,3 mm Hg festgestellt. nach 12-wöchiger Therapie im Vergleich zu Placebo.

Nach der Einnahme wird Dapagliflozin schnell und vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert und kann sowohl während als auch außerhalb der Mahlzeit eingenommen werden. C_max Dapagliflozin im Blutplasma wird normalerweise innerhalb von 2 Stunden nach Verabreichung auf leeren Magen erreicht. C-Werte_max und AUC nehmen proportional zur Dosis von Dapagliflozin zu. Die absolute Bioverfügbarkeit von Dapagliflozin beträgt bei oraler Verabreichung in einer Dosis von 10 mg 78%. Das Essen hatte bei gesunden Probanden einen moderaten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Dapagliflozin. Essen von hohem Fett reduziert C_max Dapagliflozin 50%, verlängerte T_max im Plasma für etwa 1 h, beeinflusste jedoch die AUC im Vergleich zum Fasten nicht. Diese Veränderungen sind klinisch nicht signifikant.

Die Bindung von Dapagliflozin an Plasmaproteine ​​beträgt ungefähr 91%. Bei Patienten mit verschiedenen Erkrankungen, beispielsweise mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion, änderte sich dieser Indikator nicht.

Dapagliflozin ist ein C-verknüpftes Glucosid, dessen Aglycon durch eine Kohlenstoff-Kohlenstoff-Bindung an Glukose gebunden ist, wodurch seine Stabilität gegen Glucosidasen gewährleistet wird. Dapagliflozin wird hauptsächlich zu dem inaktiven Metaboliten Dapagliflozin-3-O-glucuronid metabolisiert.

Nach Einnahme von 50 mg 14 C-Dapagliflozin werden 61% der akzeptierten Dosis zu Dapagliflozin-3-O-glucuronid metabolisiert, das 42% der gesamten Plasma-Radioaktivität ausmacht (laut AUC)_{0-12 h}). Unveränderte Medikamente machen 39% der gesamten Plasma-Radioaktivität aus. Die Anteile der anderen Metaboliten übersteigen 5% der gesamten Plasmaradioaktivität nicht. Dapagliflozin-3-O-glucuronid und andere Metaboliten haben keine pharmakologische Wirkung. Dapagliflozin-3-O-glucuronid wird durch das in der Leber und in den Nieren vorhandene Enzym Uridindiphosphat Glucuronosyltransferase 1A9 (UGT1A9) gebildet, und Cytochrom-CYP-Isoenzyme sind in geringerem Maße am Metabolismus beteiligt.

Durchschnittliche t_1/2 Bei gesunden Freiwilligen betrug das Blutplasma 12,9 Stunden nach einer Einzeldosis Dapagliflozin oral bei einer Dosis von 10 mg. Dapagliflozin und seine Metaboliten werden hauptsächlich von den Nieren ausgeschieden, und nur weniger als 2% werden unverändert ausgeschieden. Nach der Einnahme von 50 mg 14 C-Dapagliflozin wurden 96% der Radioaktivität nachgewiesen - 75% im Urin und 21% im Stuhl. Ungefähr 15% der Radioaktivität, die in den Fäzes gefunden wurde, war unverändert Dapagliflozin.

Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion. Im Gleichgewichtszustand (durchschnittliche AUC) war die systemische Dapagliflozin-Exposition bei Patienten mit Diabetes mellitus und leichtem, mittelschwerem oder schwerem Nierenversagen (bestimmt durch die Yogexol-Clearance) 32%, 60% und 87% höher als bei Patienten mit Diabetes und normaler Funktion Nieren. Die Glukosemenge, die tagsüber während der Einnahme von Dapagliflozin im Gleichgewichtszustand von den Nieren ausgeschieden wurde, hing vom Zustand der Nierenfunktion ab. Bei Patienten mit Typ-2-Diabetes und normaler Nierenfunktion sowie mit leichter, mittelschwerer oder schwerer Niereninsuffizienz wurden 85, 52, 18 bzw. 11 g Glukose pro Tag entfernt. Es gab keine Unterschiede in der Bindung von Dapagliflozin an Proteine ​​bei gesunden Freiwilligen und bei Patienten mit Niereninsuffizienz unterschiedlicher Schwere. Es ist nicht bekannt, ob die Hämodialyse die Exposition von Dapagliflozin beeinflusst.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion. Bei Patienten mit leichter bis mäßiger Leberinsuffizienz mittlere C-Werte_max und AUC von Dapagliflozin waren im Vergleich zu gesunden Probanden um 12% bzw. 36% höher. Diese Unterschiede sind nicht klinisch signifikant, daher ist es nicht erforderlich, die Dosis von Dapagliflozin für leichte und mäßige Leberinsuffizienz anzupassen. Bei Patienten mit schwerem Leberversagen (Child-Pugh-Klasse C) mittlere C-Werte_max und AUC von Dapagliflozin waren im Vergleich zu gesunden Probanden um 40% bzw. 67% höher.

Ältere Patienten (≥65 Jahre). Bei Patienten unter 70 Jahren gab es keinen klinisch signifikanten Anstieg der Exposition (es sei denn, andere Faktoren als das Alter wurden berücksichtigt). Es ist jedoch mit einer Zunahme der Exposition aufgrund einer mit dem Alter verbundenen Abnahme der Nierenfunktion zu rechnen. Daten zur Exposition bei Patienten über 70 Jahre sind unzureichend.

Paul Bei Frauen liegt die durchschnittliche AUC im Gleichgewicht um 22% höher als bei Männern.

Rennen Es gab keine klinisch signifikanten Unterschiede in der systemischen Exposition zwischen Vertretern der Kaukasoid-, Negroid- und Mongoloid-Rassen.

Körpergewicht Niedrigere Expositionswerte für erhöhtes Körpergewicht. Daher kann es bei Patienten mit niedriger Körpermasse zu einer geringfügigen Erhöhung der Exposition kommen, und bei Patienten mit erhöhter Körpermasse kann eine Verringerung der Dapagliflozin-Exposition beobachtet werden. Diese Unterschiede sind jedoch klinisch nicht signifikant.

Typ-2-Diabetes zusätzlich zu Ernährung und Bewegung zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle:

- Ergänzungen zur Therapie mit Metformin, Sulfonylharnstoffderivaten (einschließlich in Kombination mit Metformin), Thiazolidindion, Dipeptidylpeptidase 4 (DPP-4) -Inhibitoren (einschließlich in Kombination mit Metformin), Insulinpräparationen (einschließlich in Kombination mit einem oder zwei hypoglykämischen Medikamenten zur oralen Verabreichung) ohne adäquate glykämische Kontrolle dieser Therapie;

- Beginn der Kombinationstherapie mit Metformin mit Angemessenheit dieser Therapie.

- Diabetes Mellitus Typ 1;

- mittelschwerer bis schwerer Niereninsuffizienz (GFR 2) oder Nierenversagen im Endstadium;

- erbliche Laktoseintoleranz, Laktasemangel und Glukose-Galactose-Intoleranz;

- Stillzeit;

- Kinder und Jugendliche bis 18 Jahre (Sicherheit und Effizienz werden nicht untersucht);

- Patienten, die "Loopback" -Diuretika einnehmen oder deren BCC zum Beispiel aufgrund akuter Erkrankungen (wie Magen-Darm-Erkrankungen) reduziert ist;

- ältere Patienten ab 75 Jahren (Beginn der Therapie);

- erhöhte individuelle Empfindlichkeit gegenüber einem Bestandteil des Arzneimittels.

Vorsicht: schweres Leberversagen, Harnwegsinfektion, Risiko einer verminderten BCC, ältere Patienten, chronische Herzinsuffizienz, erhöhter Hämatokritwert.

Die Droge wird unabhängig von der Mahlzeit oral eingenommen.

Monotherapie: Die empfohlene Dosis des Arzneimittels Forsig beträgt 10 mg 1 Mal / Tag.

Kombinationstherapie: Die empfohlene Dosis von Forsig beträgt 10 mg 1 Mal / Tag in Kombination mit Metformin, Sulfonylharnstoffderivaten (einschließlich in Kombination mit Metformin), Thiazolidindion und DPP-4-Inhibitoren (einschließlich in Kombination mit Metformin). Insulinpräparate (auch in Kombination mit einem oder zwei hypoglykämischen Präparaten zur oralen Verabreichung).

Um das Risiko einer Hypoglykämie bei gleichzeitiger Verschreibung von Forsigg mit Insulinpräparaten oder Medikamenten, die die Insulinsekretion erhöhen (z. B. mit einem Sulfonylharnstoffderivat), zu reduzieren, kann es erforderlich sein, die Dosis von Insulinpräparaten oder Medikamenten, die die Insulinsekretion erhöhen, zu reduzieren.

Beginn der Kombinationstherapie mit Metformin: Die empfohlene Dosis von Forsig beträgt 10 mg 1 Mal / Tag, die Dosis Metformin beträgt 500 mg 1 Mal / Tag. Bei unzureichender Blutzuckerkontrolle sollte die Dosis von Metformin erhöht werden.

Bei Verletzungen der Leber mit leichtem oder mäßigem Schweregrad muss die Dosis des Arzneimittels nicht angepasst werden. Bei Patienten mit stark eingeschränkter Leberfunktion wird eine Anfangsdosis von 5 mg empfohlen. Bei guter Toleranz kann die Dosis auf 10 mg erhöht werden.

Die Wirksamkeit von Dapagliflozin hängt von der Nierenfunktion ab. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit mäßigem Schweregrad ist die Wirksamkeit der Behandlung verringert, und bei Patienten mit schwerer Beeinträchtigung fehlt es höchstwahrscheinlich. Das Medikament Forsiga ist bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Niereninsuffizienz (CK 2) oder bei Niereninsuffizienz im Endstadium kontraindiziert. Bei Verletzungen der Niere ist eine leichte Dosisanpassung nicht erforderlich.

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Dapagliflozin bei Patienten unter 18 Jahren wurde nicht untersucht.

Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei der Auswahl einer Dosis sollte jedoch berücksichtigt werden, dass diese Kategorie von Patienten mit höherer Wahrscheinlichkeit eine Beeinträchtigung der Nierenfunktion und das Risiko einer Abnahme der BCC hat. Da die klinische Erfahrung des Arzneimittels bei Patienten im Alter von 75 Jahren und älter begrenzt ist, ist es kontraindiziert, die Therapie mit Dapagliflozin in dieser Altersgruppe zu beginnen.

Die im Voraus geplante Analyse gepoolter Daten umfasste die Ergebnisse von 12 placebokontrollierten Studien, in denen 1193 Patienten Dapagliflozin in einer Dosis von 10 mg und 1,393 Patienten ein Placebo erhielten.

Die Gesamtinzidenz unerwünschter Ereignisse (Kurzzeittherapie) bei Patienten, die Dapagliflozin in einer Dosis von 10 mg erhielten, war ähnlich wie in der Placebo-Gruppe. Die Zahl der Nebenwirkungen, die zum Abbruch der Therapie führten, war gering und zwischen den Behandlungsgruppen ausgewogen. Die häufigsten Nebenwirkungen, die zum Abbruch der Therapie mit Dapagliflozin bei einer Dosis von 10 mg führten, waren ein Anstieg der Kreatininkonzentration im Blut (0,4%), Harnwegsinfektionen (0,3%), Übelkeit (0,2%), Schwindel (0,2%) und Ausschlag (0,2%). ). Bei einem Patienten, der Dapagliflozin eingenommen hatte, wurde bei der Entwicklung eines unerwünschten Ereignisses der Leber eine durch Arzneimittel induzierte Hepatitis und / oder eine Autoimmunhepatitis diagnostiziert.

Die häufigste Nebenwirkung war Hypoglykämie, deren Entwicklung von der Art der in jeder Studie verwendeten Basistherapie abhing. Die Inzidenz von leichter Hypoglykämie war in Behandlungsgruppen, einschließlich Placebo, ähnlich.

Die in placebokontrollierten klinischen Studien berichteten Nebenwirkungen sind nachstehend aufgeführt. Keiner von ihnen hing von der Dosis des Arzneimittels ab. Die Häufigkeit der Nebenwirkungen wird in der folgenden Abstufung dargestellt: sehr oft (≥ 1/10), häufig (≥ 1/100, a