Galvus - Gebrauchsanweisungen, Bewertungen, Analoga und Freisetzungsformen (Tabletten 50 mg, mit Metformin 50 + 500, 50 + 850, 50 + 1000 Met) des Arzneimittels zur Behandlung von Typ-2-Diabetes bei Erwachsenen, Kindern und während der Schwangerschaft. Zusammensetzung

• Hypoglykämie

In diesem Artikel können Sie die Gebrauchsanweisung des Medikaments Galvus lesen. Präsentiert Bewertungen der Besucher der Website - Verbraucher dieser Medizin sowie die Meinungen von Fachärzten über die Verwendung von Galvus in ihrer Praxis. Eine große Bitte, Ihr Feedback zu dem Medikament aktiver hinzuzufügen: Das Medikament hat geholfen oder hat nicht dazu beigetragen, die Krankheit zu beseitigen, welche Komplikationen und Nebenwirkungen beobachtet wurden, möglicherweise nicht vom Hersteller in der Anmerkung angegeben. Analoga Galvusa in Gegenwart verfügbarer struktureller Analoga. Zur Behandlung von Typ-2-Diabetes bei Erwachsenen, Kindern sowie während der Schwangerschaft und Stillzeit. Die Zusammensetzung der Droge.

Galvus - orales Antidiabetikum. Vildagliptin (der Wirkstoff des Medikaments Galvus) gehört zur Klasse der Stimulatoren des Insularapparates der Bauchspeicheldrüse und hemmt selektiv das Enzym Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4). Die schnelle und vollständige Hemmung der DPP-4-Aktivität (mehr als 90%) bewirkt über den Tag eine Erhöhung der basalen und nahrungsmittelstimulierten Sekretion von Glucagon-artigem Typ-1-Peptid (GLP-1) und glucoseabhängigem insulinotropem Polypeptid (HIP) in den systemischen Kreislauf.

Durch die Erhöhung der Konzentrationen von GLP-1 und HIP erhöht Vildagliptin die Empfindlichkeit der Betazellen des Pankreas gegen Glukose, was zu einer Verbesserung der Glukose-abhängigen Insulinsekretion führt.

Bei der Anwendung von Vildagliptin in einer Dosis von 50-100 mg pro Tag bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus wird eine Verbesserung der Funktion der β-Zellen des Pankreas festgestellt. Der Grad der Verbesserung der Funktion von Betazellen hängt vom Grad ihrer ursprünglichen Schädigung ab. Daher stimuliert Vildagliptin bei Nichtdiabetikern (mit normalen Plasmaglucosespiegeln) die Insulinsekretion nicht und senkt den Glucosespiegel nicht.

Durch Erhöhung der Konzentration von endogenem GLP-1 erhöht Vildagliptin die Empfindlichkeit von α-Zellen gegenüber Glukose, was zu einer Verbesserung der glukoseabhängigen Regulation der Glukagon-Sekretion führt. Die Verringerung des Glucagon-Spiegels während einer Mahlzeit führt wiederum zu einer Abnahme der Insulinresistenz.

Eine Erhöhung des Insulin / Glucagon-Verhältnisses vor dem Hintergrund von Hyperglykämie aufgrund einer Erhöhung der Konzentrationen von GLP-1 und HIP bewirkt eine Abnahme der Glukoseproduktion der Leber sowohl in der Prandialperiode als auch nach einer Mahlzeit, was zu einer Abnahme der Glukosekonzentration im Blutplasma führt.

Vor dem Hintergrund der Anwendung von Vildagliptin nimmt außerdem der Lipidspiegel im Blutplasma ab, jedoch ist dieser Effekt nicht mit seiner Wirkung auf GLP-1 oder HIP und der Verbesserung der Funktion der Betazellen des Pankreas verbunden.

Es ist bekannt, dass ein Anstieg des GLP-1-Spiegels zu einer langsameren Magenentleerung führen kann, dieser Effekt wird jedoch bei Verwendung von Vildagliptin nicht beobachtet.

Galvus Met - kombiniertes orales hypoglykämisches Medikament. Das Medikament Galvus Met besteht aus zwei hypoglykämischen Wirkstoffen mit unterschiedlichen Wirkmechanismen: Vildagliptin, das zur Klasse der Inhibitoren der Dipeptidylpeptidase-4 gehört, und Metformin (in Form von Hydrochlorid), einem Vertreter der Klasse der Biguanide. Durch die Kombination dieser Komponenten können Sie die Glukosekonzentration im Blut von Patienten mit Typ-2-Diabetes innerhalb von 24 Stunden wirksamer steuern.

Zusammensetzung

Vildagliptin + Hilfsstoffe (Galvus).

Vildagliptin + Metformina-Hydrochlorid + Hilfsstoffe (Galvus Met).

Pharmakokinetik

Bei Einnahme auf leeren Magen wird Vildagliptin schnell resorbiert. Bei gleichzeitiger Nahrungsaufnahme nimmt die Absorptionsrate von Vildagliptin leicht ab, die Nahrungsaufnahme beeinflusst jedoch nicht den Grad der Resorption und die AUC. Das Medikament ist gleichmäßig zwischen dem Plasma und den roten Blutkörperchen verteilt. Die Biotransformation ist der Hauptweg der Vildagliptin-Ausscheidung. Im menschlichen Körper werden 69% der Arzneimitteldosis umgewandelt. Nach der Einnahme des Arzneimittels werden etwa 85% der Dosis durch die Nieren und 15% über den Darm ausgeschieden, die renale Ausscheidung von unverändertem Vildagliptin beträgt 23%.

Geschlecht, Body-Mass-Index und Ethnizität beeinflussen die Pharmakokinetik von Vildagliptin nicht.

Die pharmakokinetischen Merkmale von Vildagliptin bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren sind nicht belegt.

Vor dem Hintergrund der Nahrungsaufnahme sind der Umfang und die Resorptionsrate von Metformin etwas verringert. Das Medikament ist praktisch nicht an Plasmaproteine ​​gebunden, während Sulfonylharnstoffderivate zu mehr als 90% an sie binden. Metformin dringt in die roten Blutkörperchen ein (wahrscheinlich eine Zunahme dieses Prozesses im Laufe der Zeit). Bei intravenöser Verabreichung an gesunde Freiwillige wird Metformin in unveränderter Form von den Nieren ausgeschieden. Es wird in der Leber nicht metabolisiert (beim Menschen werden keine Metaboliten nachgewiesen) und wird nicht in der Galle ausgeschieden. Bei der Einnahme werden in den ersten 24 Stunden etwa 90% der aufgenommenen Dosis über die Nieren ausgeschieden.

Das Geschlecht der Patienten beeinflusst die Pharmakokinetik von Metformin nicht.

Die pharmakokinetischen Merkmale von Metformin bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren sind nicht belegt.

Die Wirkung von Lebensmitteln auf die Pharmakokinetik von Vildagliptin und Metformin als Teil von Galvus Met unterschied sich nicht von derjenigen, wenn beide Arzneimittel getrennt genommen wurden.

Hinweise

Typ-2-Diabetes:

• als Monotherapie in Kombination mit Diät-Therapie und Bewegung;
• bei Patienten, die zuvor eine Kombinationstherapie mit Vildagliptin und Metformin in Form von Monodrugs erhalten haben (für Galvus Met);
• in Kombination mit Metformin als anfängliche medikamentöse Therapie mit unzureichender Wirksamkeit von Diät-Therapie und Bewegung;
• als Teil einer Zwei-Komponenten-Kombinationstherapie mit Metformin, Sulfonylharnstoffderivaten, Thiazolidindion oder Insulin bei Unwirksamkeit der Diättherapie, Bewegung und Monotherapie mit diesen Arzneimitteln;
• als Teil einer Dreifachkombinationstherapie: in Kombination mit Sulfonylharnstoffderivaten und Metformin bei Patienten, die zuvor mit Sulfonylharnstoffderivaten und Metformin vor dem Hintergrund von Diät und Bewegung behandelt wurden und keine ausreichende Blutzuckerkontrolle erreicht haben;
• als Teil einer Dreifachkombinationstherapie: In Kombination mit Insulin und Metformin bei Patienten, die zuvor Insulin und Metformin aufgrund von Ernährung und Bewegung erhalten hatten und keine ausreichende Blutzuckerkontrolle erreicht haben.

Formen der Freigabe

Tabletten 50 mg (Galvus).

Tabletten, beschichtet 50 + 500 mg, 50 + 850 mg, 50 + 1000 mg (Galvus Met).

Gebrauchsanweisung und Dosierungsschema

Galvus unabhängig von der Mahlzeit aufgenommen.

Das Dosierungsschema des Arzneimittels sollte abhängig von der Wirksamkeit und Verträglichkeit individuell ausgewählt werden.

Die empfohlene Dosis des Arzneimittels bei der Monotherapie oder im Rahmen einer Zweikomponenten-Kombinationstherapie mit Metformin, Thiazolidindion oder Insulin (in Kombination mit Metformin oder ohne Metformin) beträgt 50 mg oder 100 mg pro Tag. Bei Patienten mit schwererem Typ-2-Diabetes, die mit Insulin behandelt werden, wird empfohlen, Galvus in einer Dosis von 100 mg pro Tag zu verwenden.

Die empfohlene Dosis von Galvus im Rahmen einer Dreifachkombinationstherapie (Vildagliptin + Sulfonylharnstoffderivate + Metformin) beträgt 100 mg pro Tag.

Die Dosis von 50 mg pro Tag sollte morgens bei 1 Empfang verordnet werden. Eine Dosis von 100 mg pro Tag sollte morgens und abends zweimal täglich 50 mg verabreicht werden.

Bei Anwendung als Teil einer Zweikomponenten-Kombinationstherapie mit Sulfonylharnstoffderivaten beträgt die empfohlene Dosis von Galvus 50 mg 1 Mal pro Tag am Morgen. Bei Verabreichung in Kombination mit Sulfonylharnstoffderivaten war die Wirksamkeit der medikamentösen Therapie bei einer Dosis von 100 mg pro Tag ähnlich wie bei 50 mg pro Tag. Bei unzureichender klinischer Wirkung vor dem Hintergrund der maximal empfohlenen Tagesdosis von 100 mg zur besseren Blutzuckerkontrolle können zusätzliche hypoglykämische Medikamente verordnet werden: Metformin, Sulfonylharnstoff-Derivate, Thiazolidindion oder Insulin.

Bei Patienten mit leichten Nieren- und Lebererkrankungen ist keine Korrektur des Dosierungsschemas erforderlich. Bei Patienten mit mäßiger oder schwerer Nierenfunktionsstörung (einschließlich chronischer Niereninsuffizienz im Endstadium der Hämodialyse) sollte das Arzneimittel in einer Dosis von 50 mg einmal täglich angewendet werden.

Ältere Patienten (über 65 Jahre) benötigen keine Korrektur des Galvus-Dosierungsschemas.

Da bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren keine Erfahrungen mit dem Arzneimittel vorliegen, wird die Verwendung des Arzneimittels in dieser Kategorie von Patienten nicht empfohlen.

Das Medikament wird im Inneren verwendet. Das Dosierungsschema des Medikaments Galvus Met sollte in Abhängigkeit von der Wirksamkeit und Verträglichkeit individuell ausgewählt werden. Bei der Verwendung des Arzneimittels sollte Galvus Met die empfohlene maximale Tagesdosis von Vildagliptin (100 mg) nicht überschreiten.

Die empfohlene Anfangsdosis von Galvus Met sollte unter Berücksichtigung der bereits bestehenden Behandlungsschemata für Vildagliptin und / oder Metformin ausgewählt werden. Um den Schweregrad der Nebenwirkungen des Verdauungssystems, die für Metformin charakteristisch sind, zu reduzieren, nehmen Sie Galvus Met während der Mahlzeiten ein.

Die Anfangsdosis von Galvus Met mit der Unwirksamkeit einer Vildagliptin-Monotherapie: Die Behandlung mit Galvus Honey kann mit einer Tablette mit einer Dosis von 50 mg / 500 mg zweimal täglich beginnen. Nach Bewertung der therapeutischen Wirkung kann die Dosis schrittweise erhöht werden.

Die Anfangsdosis von Galvus Met mit der Ineffektivität der Metformin-Monotherapie: Abhängig von der bereits eingenommenen Metformin-Dosis kann die Behandlung mit Galvus Met mit einer einzelnen Tablette in einer Dosis von 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg oder 50 mg / 1000 mg zweimal täglich begonnen werden.

Die Anfangsdosis von Galvus Met bei Patienten, die zuvor eine Kombinationstherapie mit Vildagliptin und Metformin als separate Tabletten erhalten hatten: Abhängig von den bereits mit Vildagliptin oder Metformin eingenommenen Dosen sollte die Behandlung mit Galvus Met mit einer Pille begonnen werden, die so nahe wie möglich an der vorhandenen Behandlung liegt. 50 mg / 500 mg 50 mg / 850 mg oder 50 mg / 1000 mg und titrieren nach Wirkung.

Die Anfangsdosis von Galvus Meth als Anfangstherapie bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus mit unzureichender Wirksamkeit bei Diät und Bewegung: Als Anfangstherapie sollte Galvus Met in einer Anfangsdosis von 50 mg / 500 mg einmal pro Tag und nach Bewertung der therapeutischen Wirkung verabreicht werden Titrieren Sie die Dosis zweimal täglich auf 50 mg / 100 mg.

Kombinationstherapie mit Galvus Met zusammen mit Sulfonylharnstoffderivaten oder Insulin: Die Dosis von Galvus Met wird aus 50 mg Vildagliptin zweimal täglich (100 mg pro Tag) und Metformin in einer Dosis berechnet, die der zuvor als Einzelwirkstoff verabreichten Dosis entspricht.

Die Anwendung des Medikaments Galvus Met ist bei Patienten mit Niereninsuffizienz oder eingeschränkter Nierenfunktion kontraindiziert.

Metformin wird von den Nieren ausgeschieden. Da bei Patienten über 65 Jahren häufig eine Abnahme der Nierenfunktion auftritt, wird Galvus Met für diese Kategorie von Patienten in der Mindestdosis vorgeschrieben, die eine Normalisierung der Glukosekonzentration nur nach der Bestimmung der QK zur Bestätigung der normalen Nierenfunktion gewährleistet. Bei der Anwendung des Arzneimittels bei Patienten über 65 muss die Nierenfunktion regelmäßig überwacht werden.

Da die Sicherheit und Wirksamkeit von Galvus Met bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht untersucht wurde, ist die Verwendung des Arzneimittels in dieser Kategorie von Patienten kontraindiziert.

Nebenwirkungen

• Kopfschmerzen;
• Schwindel;
• Tremor;
• Schüttelfrost
• Übelkeit, Erbrechen;
• gastroösophagealen Reflux;
• Magenschmerzen;
• Durchfall, Verstopfung;
• Flatulenz;
• Hypoglykämie;
• Hyperhidrose;
• Müdigkeit;
• Hautausschlag;
• Urtikaria;
• Juckreiz;
• Arthralgie;
• peripheres Ödem;
• Hepatitis (reversibel bei Absetzen der Therapie);
• Pankreatitis;
• lokales Ablösen der Haut;
• Blasen;
• verminderte Aufnahme von Vitamin B12;
• Laktatazidose;
• metallischer Geschmack im Mund.

Gegenanzeigen

• Nierenversagen oder Nierenfunktionsstörung: Wenn der Serumkreatininspiegel bei Männern mehr als 1,5 mg% (mehr als 135 mmol / l) und bei Frauen mehr als 1,4 mg% (mehr als 110 mmol / l) beträgt;
• Akute Zustände, bei denen ein Risiko für die Entwicklung einer Nierenfunktionsstörung auftritt: Dehydratation (mit Durchfall, Erbrechen), Fieber, schwere Infektionskrankheiten, Hypoxie (Schock, Sepsis, Niereninfektionen, bronchopulmonale Erkrankungen);
• akute und chronische Herzinsuffizienz, akuter Herzinfarkt, akutes kardiovaskuläres Versagen (Schock);
• Atemstillstand;
• abnorme Leberfunktion;
• akute oder chronische metabolische Azidose (einschließlich diabetischer Ketoazidose mit oder ohne Koma). Diabetische Ketoazidose sollte durch Insulintherapie angepasst werden;
• Laktatazidose (auch in der Geschichte);
• Das Medikament wird nicht 2 Tage vor der Operation, Radioisotop, Röntgenuntersuchungen mit der Einführung von Kontrastmitteln und innerhalb von 2 Tagen nach deren Einführung verordnet.
• Schwangerschaft
• Stillzeit;
• Typ-1-Diabetes;
• chronischer Alkoholismus, akute Alkoholvergiftung;
• Einhaltung einer kalorienarmen Diät (weniger als 1000 kcal pro Tag);
• das Alter von Kindern bis zu 18 Jahren (Effizienz und Anwendungssicherheit sind nicht belegt);
• Überempfindlichkeit gegen Vildagliptin oder Metformin oder andere Bestandteile des Arzneimittels.

Da in manchen Fällen eine Laktazidose bei Patienten mit Leberfunktionsstörung beobachtet wurde, die eine der Nebenwirkungen von Metformin sein können, sollte Galvus Met nicht bei Patienten mit Lebererkrankungen oder beeinträchtigten biochemischen Parametern der Leber angewendet werden.

Bei Patienten, die älter als 60 Jahre sind, sowie bei schweren körperlichen Arbeiten aufgrund des erhöhten Risikos der Entwicklung einer Laktatazidose wird empfohlen, Metformin-haltige Medikamente zu verwenden.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Da ausreichende Daten zur Einnahme des Medikaments Galvus oder Galvus Met bei Schwangeren nicht vorliegen, ist die Verwendung des Medikaments während der Schwangerschaft kontraindiziert.

Bei Störungen des Glukosestoffwechsels bei schwangeren Frauen besteht ein erhöhtes Risiko für die Entwicklung angeborener Anomalien sowie die Häufigkeit neonataler Morbidität und Mortalität. Zur Normalisierung der Blutzuckerkonzentration während der Schwangerschaft wird eine Insulinmonotherapie empfohlen.

In experimentellen Studien bei der Verschreibung von Vildagliptin in Dosen, die 200-fach höher als empfohlen waren, verursachte das Arzneimittel keine Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit und der frühen Embryonalentwicklung und hatte keine teratogenen Wirkungen auf den Fötus. Bei der Verschreibung von Vildagliptin in Kombination mit Metformin im Verhältnis 1:10 wurde auch keine teratogene Wirkung auf den Fötus festgestellt.

Da nicht bekannt ist, ob Vildagliptin oder Metformin in die Muttermilch übergehen, ist die Anwendung von Galvus während der Stillzeit kontraindiziert.

Verwenden Sie bei Kindern

Kontraindiziert bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Unbedenklichkeit der Anwendung wurden nicht nachgewiesen).

Bei älteren Patienten anwenden

Bei Patienten über 60 Jahren wird die Verwendung von metforminhaltigen Medikamenten mit Vorsicht empfohlen.

Besondere Anweisungen

Bei Patienten, die Insulin erhalten, können Galvus oder Galvus Met Insulin nicht ersetzen.

Da bei der Anwendung von Vildagliptin etwas häufiger als in der Kontrollgruppe eine Erhöhung der Aktivität von Aminotransferasen (in der Regel ohne klinische Manifestationen) festgestellt wurde, bevor das Medikament Galvus oder Galvus Met sowie regelmäßig während der Behandlung mit dem Medikament verschrieben wurde, wird empfohlen, die biochemischen Indikatoren der Leberfunktion zu bestimmen. Wenn ein Patient eine erhöhte Aktivität von Aminotransferasen aufweist, sollte dieses Ergebnis durch wiederholte Forschung bestätigt werden. Anschließend sollten die biochemischen Indikatoren für die Leberfunktion regelmäßig bestimmt werden, bis sie sich normalisieren. Wenn der Überschuss an AST- oder ALT-Aktivität drei oder mehr Male höher ist als die durch wiederholte Untersuchung bestätigte VGN, wird empfohlen, das Arzneimittel abzubrechen.

Die Laktatazidose ist eine sehr seltene, aber schwerwiegende metabolische Komplikation, die auftritt, wenn sich Metformin im Körper ansammelt. Eine Laktatazidose während der Anwendung von Metformin wurde hauptsächlich bei Patienten mit Diabetes mellitus mit hoher Niereninsuffizienz beobachtet. Das Risiko, eine Laktatazidose zu entwickeln, ist bei Patienten mit Diabetes Mellitus, der schwer zu behandeln ist, mit Ketoazidose, anhaltendem Fasten, anhaltendem Alkoholmissbrauch, Leberversagen und Hypoxie verursachten Erkrankungen erhöht.

Mit der Entwicklung der Laktatazidose werden Atemnot, Bauchschmerzen und Hypothermie gefolgt von Koma bemerkt. Die folgenden Laborparameter sind von diagnostischem Wert: eine Abnahme des Blut-pH-Wertes, eine Serumlaktatkonzentration über 5 nmol / l sowie ein erhöhtes Anionenintervall und ein erhöhtes Laktat / Pyruvat-Verhältnis. Bei Verdacht auf metabolische Azidose sollte das Medikament abgesetzt werden und der Patient sollte sofort in ein Krankenhaus eingeliefert werden.

Da Metformin größtenteils durch die Nieren ausgeschieden wird, ist das Risiko der Anhäufung und der Entwicklung einer Laktatazidose umso höher, je mehr die Nierenfunktion beeinträchtigt ist. Bei der Anwendung des Arzneimittels sollte Galvus Met regelmäßig auf die Nierenfunktion untersucht werden, insbesondere unter den folgenden Bedingungen, die zu seiner Verletzung beitragen: In der Anfangsphase der Behandlung mit blutdrucksenkenden Arzneimitteln, Antidiabetika oder NSAIDs. In der Regel sollte die Nierenfunktion vor Beginn der Behandlung mit Galvus Met und bei Patienten mit normaler Nierenfunktion mindestens 1 Mal pro Jahr und bei Patienten mit Serumkreatinin über VGN mindestens 2–4 Mal pro Jahr untersucht werden. Bei Patienten mit einem hohen Risiko einer Nierenfunktionsstörung sollte sie mehr als zwei bis vier Mal pro Jahr überwacht werden. Wenn Anzeichen einer Verschlechterung der Nierenfunktion auftreten, sollte Galvus Met abgeschafft werden.

Bei der Durchführung radiologischer Studien, die eine intravaskuläre Verabreichung von Jod enthaltenden radiopaken Mitteln erfordern, sollte Galvus Met vorübergehend (48 Stunden vor und auch 48 Stunden nach der Studie) abgebrochen werden, da die intravaskuläre Verabreichung von Jod enthaltenden Röntgenkontrastmitteln zu einer starken Verschlechterung der Nierenfunktion und zu einem erhöhten Risiko führen kann Entwicklung der Laktatazidose. Sie können die Einnahme von Galvus Met erst wieder aufnehmen, nachdem Sie die Nierenfunktion neu bewertet haben.

Bei akuter kardiovaskulärer Insuffizienz (Schock) können sich akute Herzinsuffizienz, akuter Myokardinfarkt und andere Zustände entwickeln, die durch Hypoxie, Laktatazidose und akutes Niereninsuffizienz prerenal gekennzeichnet sind. Wenn die oben genannten Bedingungen auftreten, sollte das Medikament sofort abgebrochen werden.

Galvus Met sollte zum Zeitpunkt von chirurgischen Eingriffen (mit Ausnahme kleiner Eingriffe, die nicht auf die Einschränkung der Aufnahme von Nahrungsmitteln und Flüssigkeiten bezogen sind) abgebrochen werden. Sie können die Einnahme des Arzneimittels fortsetzen, nachdem der Patient begonnen hat, alleine zu essen, und es zeigt sich, dass seine Nierenfunktion nicht beeinträchtigt wird.

Es wurde festgestellt, dass Ethanol (Alkohol) die Wirkung von Metformin auf den Laktatstoffwechsel verstärkt. Patienten sollten vor der Unzulässigkeit von Alkoholmissbrauch während der Einnahme des Medikaments Galvus Met gewarnt werden.

Es wurde festgestellt, dass Metformin in etwa 7% der Fälle eine asymptomatische Abnahme der Serumkonzentration von Vitamin B12 verursacht. Eine solche Abnahme führt in sehr seltenen Fällen zur Entwicklung einer Anämie. Offensichtlich normalisiert sich die Serumkonzentration von Vitamin B12 nach Absetzen von Metformin und / oder einer Ersatztherapie mit Vitamin B12 schnell. Patienten, die Galvus Met erhalten, wird empfohlen, mindestens einmal pro Jahr ein komplettes Blutbild durchzuführen. Falls Unregelmäßigkeiten festgestellt werden, ermitteln sie die Ursache und ergreifen geeignete Maßnahmen. Offensichtlich haben einige Patienten (z. B. Patienten mit unzureichender Einnahme oder eingeschränkter Aufnahme von Vitamin B12 oder Calcium) die Neigung, die Serumkonzentration von Vitamin B12 zu senken. In solchen Fällen kann empfohlen werden, die Serumkonzentration von Vitamin B12 mindestens alle 2-3 Jahre zu bestimmen.

Wenn ein Patient mit Typ-2-Diabetes mellitus, der zuvor auf die Therapie angesprochen hat, Anzeichen einer Verschlechterung (Veränderung der Laborparameter oder klinische Manifestationen) aufweist und die Symptome vage sind, sollten Tests zum Nachweis von Ketoazidose und / oder Laktidose durchgeführt werden. Wenn die Azidose in irgendeiner Form bestätigt wird, sollten Sie Galus Met sofort abbrechen und geeignete Maßnahmen ergreifen.

Typischerweise haben Patienten, die nur Galvus Met erhalten, keine Hypoglykämie, sie kann jedoch vor dem Hintergrund einer kalorienarmen Diät (wenn intensive körperliche Anstrengung nicht durch die Kalorienzufuhr kompensiert wird) oder vor dem Hintergrund des Alkoholkonsums auftreten. Hypoglykämie tritt am häufigsten bei älteren, geschwächten oder geschwächten Patienten sowie vor dem Hintergrund von Hypopituitarismus, Nebenniereninsuffizienz oder Alkoholintoxikation auf. Bei älteren Patienten und solchen, die Betablocker erhalten, kann die Diagnose einer Hypoglykämie schwierig sein.

Unter Stress (Fieber, Trauma, Infektion, Operation), der bei einem Patienten aufgetreten ist, der hypoglykämische Mittel nach einem stabilen Schema erhalten hat, ist eine starke Abnahme der Wirksamkeit des letzteren für einige Zeit möglich. In diesem Fall kann es erforderlich sein, Galvus Met abzubrechen und Insulin zu verschreiben. Sie können die Behandlung mit Galvus Met nach dem Ende der akuten Periode fortsetzen.

Einfluss auf die Fähigkeit, Motortransport- und Kontrollmechanismen zu steuern

Der Einfluss des Medikaments Galvus oder Galvus Met auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und mit Mechanismen zu arbeiten, wurde nicht untersucht. Mit der Entwicklung von Schwindel während der Verwendung des Medikaments sollte das Fahren und Arbeiten mit Mechanismen unterlassen werden.

Wechselwirkung

Bei gleichzeitiger Anwendung von Vildagliptin (100 mg 1 Mal pro Tag) und Metformin (1000 mg 1 Mal pro Tag) gab es keine klinisch signifikante pharmakokinetische Interaktion zwischen ihnen. Weder während klinischer Studien noch während des breiten klinischen Einsatzes des Medikaments Galvus Met bei Patienten, die andere Begleitmedikamente und -substanzen erhielten, gab es keine unerwarteten Wechselwirkungen.

Vildagliptin hat ein geringes Potenzial für Arzneimittelinteraktionen. Da Vildagliptin kein Substrat von Cytochrom-P450-Isoenzymen ist und diese Isoenzyme weder inhibiert noch induziert, ist seine Wechselwirkung mit Medikamenten, die Substrate, Inhibitoren oder Induktoren von P450 sind, unwahrscheinlich. Bei gleichzeitiger Anwendung von Vildagliptin hat dies keinen Einfluss auf die Stoffwechselrate von Arzneimitteln, die Enzymsubstrate sind: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 und CYP3A4 / 5.

Eine klinisch signifikante Wechselwirkung von Vildagliptin mit Medikamenten, die am häufigsten bei der Behandlung von Typ-2-Diabetes (Glibenclamid, Pioglitazon, Metformin) oder mit einem engen therapeutischen Bereich (Amlodipin, Digoxin, Ramipril, Simvastatin, Valsartan, Warfarin) eingesetzt werden, wurde nicht nachgewiesen.

Furosemid erhöht die Cmax und AUC von Metformin, beeinflusst jedoch nicht die renale Clearance. Metformin reduziert die Cmax und AUC von Furosemid und beeinflusst die renale Clearance nicht.

Nifedipin erhöht die Absorption, Cmax und AUC von Metformin; Darüber hinaus erhöht es seine Ausscheidung im Urin. Metformin hat praktisch keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter von Nifedipin.

Glibenclamid beeinflusst die pharmakokinetischen / pharmakodynamischen Parameter von Metformin nicht. Metformin reduziert im Allgemeinen die Cmax und AUC von Glibenclamid, aber die Stärke des Effekts variiert stark. Aus diesem Grund bleibt die klinische Bedeutung einer solchen Wechselwirkung unklar.

Organische Kationen, wie Amilorid, Digoxin, Morphin, Procainamid, Chinin, Chinin, Ranitidin, Triamteren, Trimethoprim, Vancomycin und andere, die durch Tubussekretion über die Niere ausgeschieden werden, können theoretisch mit Metformin in Wechselwirkung treten, da sie um gewöhnliche renale tubuläre Transportsysteme konkurrieren. Cimetidin erhöht sowohl die Plasma / Blut-Metformin-Konzentration als auch die AUC um 60% bzw. 40%. Metformin beeinflusst die pharmakokinetischen Parameter von Cimetidin nicht.

Vorsicht ist geboten, wenn Sie das Medikament Galvus Met zusammen mit Medikamenten einnehmen, die die Nierenfunktion oder die Verteilung von Metformin im Körper beeinflussen.

Einige Medikamente können Hyperglykämie verursachen und zu Ineffizienzen Antidiabetika für solche Zubereitungen beitragen Thiazide und andere Diuretika, Glucocorticosteroiden (GCS), Phenothiazine, Hormone, Thyroid-Medikamente, Östrogen, orale Kontrazeptiva, Phenytoin, Nicotinsäure, Sympathomimetika, Kalziumkanalblocker und Isoniazid umfassen. Bei der Verschreibung solcher Begleitmedikationen oder, im Gegenteil, bei deren Entzug, wird empfohlen, die Wirksamkeit von Metformin (seinen hypoglykämischen Effekt) sorgfältig zu überwachen und gegebenenfalls die Dosis des Arzneimittels anzupassen.

Es wird nicht empfohlen, gleichzeitig Danazol einzunehmen, um eine hyperglykämische Wirkung des letzteren zu vermeiden. Falls erforderlich, erfordert die Behandlung mit Danazol und nach Absetzen des letzteren eine Dosisanpassung von Metformin unter Kontrolle der Glukosespiegel.

Wenn Chlorpromazin in hohen Dosen (100 mg pro Tag) eingenommen wird, erhöht es den Blutzuckerspiegel und verringert die Insulinfreisetzung. Bei der Behandlung von Neuroleptika und nach deren Absetzen ist eine Dosisanpassung des Arzneimittels unter Kontrolle des Glucosespiegels erforderlich.

Die radiologische Untersuchung unter Verwendung von jodhaltigen strahlenundurchlässigen Mitteln kann bei Patienten mit Diabetes mellitus vor dem Hintergrund eines funktionellen Nierenversagens die Entwicklung einer Laktatazidose verursachen.

Beta2-Sympathomimetika, die als Injektion injiziert werden, erhöhen die Glykämie aufgrund der Stimulation von Beta2-adrenergen Rezeptoren. In diesem Fall ist eine Blutzuckerkontrolle erforderlich. Bei Bedarf wird die Einnahme von Insulin empfohlen.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Metformin mit Sulfonylharnstoffderivaten, Insulin, Acarbose, Salicylaten kann die hypoglykämische Wirkung zunehmen.

Da die Anwendung von Metformin bei Patienten mit akuter Alkoholvergiftung das Risiko einer Laktatazidose erhöht (insbesondere während des Fastens, der Erschöpfung oder des Leberversagens), sollten Patienten mit Galvus Met auf Alkohol und alkoholhaltige Medikamente verzichtet werden.

Analoga des Medikaments Galvus

Strukturanaloga des Wirkstoffs:

Analoga für die pharmakologische Gruppe (hypoglykämische Mittel):

• Avandamet;
• Avandia;
• Arfazetin;
• Bagomet;
• Betanaz;
• Bucarban;
• Viktoza;
• Glamase;
• Glibenese;
• Glibenclamid;
• Glibomet;
• Glidiab;
• Gliclad;
• Gliclazid;
• Glimepirid;
• Glyminfor;
• Glitisol;
• Gliformin;
• Glukobay;
• Glucobene;
• Gluconorm;
• Glucophage;
• Glucophage Long;
• Diabetalong;
• Diabeton;
• Diaglythazon;
• Diaformin;
• Langerine;
• Maninil;
• Meglimid;
• Metadien;
• Metglib;
• Metthogamma;
• Metformin;
• Nova Met;
• Pioglitis;
• Reclid;
• Roglit;
• Siofor;
• Sofamet;
• Subeta;
• Zugkraft;
• Formetin;
• Formin Pliva;
• Chlorpropamid;
• Euglucon;
• Januia;
• Janumet.

Wird zur Behandlung von Krankheiten verwendet: Diabetes, Diabetes

Galvus Met

Wirkstoff:

Der Inhalt

Pharmakologische Gruppe

Nosologische Klassifizierung (ICD-10)

3D-Bilder

Zusammensetzung

Beschreibung der Darreichungsform

Tabletten, 50 mg + 500 mg: oval, mit abgeschrägten Rändern, hellgelber Filmbeschichtung mit einem schwachen rosa Farbton. Auf der einen Seite befindet sich das Label „NVR“, auf der anderen Seite „LLO“.

Tabletten, 50 mg + 850 mg: oval, mit abgeschrägten Rändern, gelbfilm mit schwacher Grautönung. Auf der einen Seite befindet sich das Label „NVR“, auf der anderen Seite das „SEH“.

Tabletten, 50 mg + 1000 mg: oval, mit abgeschrägten Rändern, dunkelgelb mit dunkelgrauer Folie und grauem Farbton. Auf der einen Seite befindet sich das Etikett „NVR“, auf der anderen Seite „FLO“.

Pharmakologische Wirkung

Pharmakodynamik

Das Präparat Galvus Met besteht aus 2 hypoglykämischen Wirkstoffen mit unterschiedlichen Wirkmechanismen: Vildagliptin, das zur Klasse der Inhibitoren der Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) gehört, und Metformin (in Form von Hydrochlorid), einem Vertreter der Klasse der Biguanide. Durch die Kombination dieser Komponenten können Sie die Blutzuckerkonzentration bei Patienten mit Typ-2-Diabetes innerhalb von 24 Stunden wirksamer steuern.

Vildagliptin, ein Mitglied der Pankreas-Inselstimulatorklasse, inhibiert selektiv das Enzym DPP-4, das Typ-1-Glucagon-artiges Peptid (GLP-1) und Glucose-abhängiges insulinotropes Polypeptid (HIP) zerstört.

Metformin verringert die Glukoseproduktion in der Leber, verringert die Absorption von Glukose im Darm und verringert die Insulinresistenz, indem es die Glukoseaufnahme und die Verwendung durch das periphere Gewebe erhöht.

Metformin induziert die intrazelluläre Glykogensynthese, die auf die Glykogensynthetase einwirkt, und erhöht den Glukosetransport durch bestimmte Membranglukosetransferproteine ​​(GLUT-1 und GLUT-4).

Die schnelle und vollständige Hemmung der Aktivität von DPP-4 nach der Einnahme von Vildagliptin führt während des Tages zu einer Erhöhung der basalen und nahrungsmittelstimulierten Sekretion von GLP-1 und HIP aus dem Darm in den systemischen Kreislauf.

Durch die Erhöhung der Konzentration von GLP-1 und HIP erhöht Vildagliptin die Empfindlichkeit der β-Zellen des Pankreas gegenüber Glukose, was zu einer Verbesserung der Glukose-abhängigen Insulinsekretion führt. Der Grad der Verbesserung der Funktion der β-Zellen hängt vom Grad ihrer ursprünglichen Schädigung ab. Daher stimuliert Vildagliptin bei Personen ohne Diabetes mellitus (mit normaler Glukosekonzentration im Blutplasma) nicht die Insulinsekretion und verringert nicht die Glukosekonzentration.

Durch Erhöhung der Konzentration von endogenem GLP-1 erhöht Vildagliptin die Empfindlichkeit von α-Zellen gegenüber Glukose, was zu einer Verbesserung der glukoseabhängigen Regulation der Glukagon-Sekretion führt. Eine Abnahme der erhöhten Glucagonkonzentration nach einer Mahlzeit führt wiederum zu einer Abnahme der Insulinresistenz.

Eine Erhöhung des Insulin / Glucagon-Verhältnisses vor dem Hintergrund von Hyperglykämie, verursacht durch eine Erhöhung der Konzentration von GLP-1 und HIP, bewirkt eine Abnahme der Glukoseproduktion der Leber sowohl während als auch nach den Mahlzeiten, was zu einer Abnahme der Konzentration von Glukose im Blutplasma führt.

Vor dem Hintergrund von Vildagliptin gab es außerdem nach einer Mahlzeit eine Abnahme der Plasmalipidkonzentration, jedoch ist dieser Effekt nicht mit seiner Wirkung auf GLP-1 oder HIP und einer verbesserten Funktion von Pankreasinselzellen verbunden.

Es ist bekannt, dass eine Erhöhung der Konzentration von GLP-1 zu einer langsameren Magenentleerung führen kann, diese Wirkung wird jedoch bei Verwendung von Vildagliptin nicht beobachtet.

Bei der Anwendung von Vildagliptin bei 5759 Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus über 52 Wochen als Monotherapie oder in Kombination mit Metformin, Sulfonylharnstoffderivaten, Thiazolidindion oder Insulin trat eine signifikante langfristige Abnahme der Konzentration von glykosyliertem Hämoglobin (HbA) auf_1s) und Blutzucker auf leeren Magen.

Metformin verbessert die Glukosetoleranz bei Patienten mit Typ-2-Diabetes und senkt die Glukosekonzentration im Plasma sowohl vor als auch nach den Mahlzeiten.

Im Gegensatz zu Sulfonylharnstoffderivaten verursacht Metformin bei Patienten mit Typ-2-Diabetes oder bei Gesunden (außer in besonderen Fällen) keine Hypoglykämie. Die medikamentöse Therapie führt nicht zur Entwicklung einer Hyperinsulinämie. Bei Verwendung von Metformin ändert sich die Insulinsekretion nicht, während die Insulinplasmakonzentrationen auf leerem Magen und während des Tages abnehmen können.

Wenn Metformin verwendet wird, hat dies einen positiven Effekt auf den Lipoproteinstoffwechsel: eine Abnahme der Konzentration von Gesamtcholesterin, LDL-Cholesterin und Triglyceriden, die nicht mit der Wirkung des Arzneimittels auf die Blutzuckerkonzentration im Zusammenhang steht.

Bei Verwendung einer Kombinationstherapie mit Vildagliptin und Metformin in täglichen Dosen von 1500–3000 mg Metformin und 50 mg Vildagliptin 2-mal täglich für 1 Jahr wurde eine statistisch signifikante dauerhafte Abnahme der Blutzuckerkonzentration beobachtet (bestimmt durch eine Abnahme des HbA_1s) und eine Erhöhung des Anteils der Patienten, bei denen die Abnahme der HbA-Konzentration_1s betrug mindestens 0,6–0,7% (verglichen mit der Patientengruppe, die weiterhin nur Metformin erhielt).

Bei Patienten, die die Kombination von Vildagliptin und Metformin erhielten, wurde keine statistisch signifikante Änderung des Körpergewichts im Vergleich zum Ausgangszustand beobachtet. Bei Patienten, die Vildagliptin in Kombination mit Metformin erhielten, war 24 Wochen nach Behandlungsbeginn ein Rückgang von BAP und DAD bei Patienten mit arterieller Hypertonie zu verzeichnen.

Bei Verwendung der Kombination von Vildagliptin und Metformin als Anfangstherapie von Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus wurde über 24 Wochen eine dosisabhängige Abnahme der HbA-Werte beobachtet._1s im Vergleich zur Monotherapie mit diesen Medikamenten. Die Fälle von Hypoglykämie waren in beiden Behandlungsgruppen minimal.

Bei Anwendung von Vildagliptin (50 mg zweimal täglich) zusammen / ohne Metformin in Kombination mit Insulin (durchschnittliche Dosis - 41 U) bei Patienten in einer klinischen Studie, HbA-Indikator_1s statistisch signifikant - um 0,72% gesunken (Anfangsindikator - durchschnittlich 8,8%). Die Inzidenz von Hypoglykämie in der behandelten Gruppe war vergleichbar mit der Inzidenz von Hypoglykämie in der Placebogruppe.

Bei Verwendung von Vildagliptin (50 mg zweimal täglich) zusammen mit Metformin (≥ 1500 mg) in Kombination mit Glimepirid (≥ 4 mg / Tag) bei Patienten in einer klinischen Studie der HbA-Indikator_1s statistisch signifikant verringert - um 0,76% (vom Durchschnittswert - 8,8%).

Pharmakokinetik

Saugen Bei Einnahme auf leeren Magen wird Vildagliptin schnell resorbiert, T_max - 1,75 h nach der Verabreichung. Bei gleichzeitiger Einnahme von Nahrung nimmt die Absorptionsrate von Vildagliptin leicht ab: es gibt eine Abnahme von C_max um 19% und eine Zunahme von T_max bis zu 2,5 Stunden, die Nahrungsaufnahme hat jedoch keinen Einfluss auf den Absorptionsgrad und die AUC.

Vildagliptin wird schnell resorbiert und seine absolute Bioverfügbarkeit nach oraler Verabreichung beträgt 85%. C_max und AUC im therapeutischen Dosisbereich nehmen ungefähr proportional zur Dosis zu.

Verteilung Der Bindungsgrad von Vildagliptin an Plasmaproteine ​​ist gering (9,3%). Das Medikament ist gleichmäßig zwischen dem Plasma und den roten Blutkörperchen verteilt. Die Verteilung von Vildagliptin ist angeblich extravaskulär, V_ss nach dem ein / in der einführung von 71 liter.

Stoffwechsel Die Biotransformation ist der Hauptweg der Vildagliptin-Ausscheidung. Im menschlichen Körper werden 69% der Arzneimitteldosis umgewandelt. Der Hauptmetabolit LAY151 (57% der Dosis) ist pharmakologisch inaktiv und das Produkt der Hydrolyse von Cyan-Komponenten. Etwa 4% der Dosis des Arzneimittels erfahren eine Amidhydrolyse.

In experimentellen Studien gibt es einen positiven Effekt von DPP-4 auf die Hydrolyse des Arzneimittels. Vildagliptin wird nicht unter Beteiligung von Cytochrom-P450-Isoenzymen metabolisiert. In-vitro-Studien zufolge ist Vildagliptin kein Substrat von P450-Isoenzymen, inhibiert nicht und induziert keine Cytochrom-P450-Isoenzyme.

Ableitung Nach der Einnahme des Arzneimittels werden etwa 85% der Dosis durch die Nieren und 15% über den Darm ausgeschieden, die renale Ausscheidung von unverändertem Vildagliptin beträgt 23%. Mit a / bei der Einführung des Durchschnitts T_1/2 2 h erreicht, liegen die Gesamtplasma-Clearance und die renale Clearance von Vildagliptin bei 41 bzw. 13 l / h. T_1/2 nach der Einnahme beträgt unabhängig von der Dosis etwa 3 Stunden.

Spezielle Patientengruppen

Geschlecht, Body-Mass-Index und Ethnizität beeinflussen die Pharmakokinetik von Vildagliptin nicht.

Leberfunktionsstörung. Bei Patienten mit leichter und mäßig eingeschränkter Leberfunktion (6–10 Punkte gemäß Child-Pugh-Klassifikation) nimmt die Bioverfügbarkeit von Vildagliptin nach einmaliger Anwendung um 8 bzw. 20% ab. Bei Patienten mit stark eingeschränkter Leberfunktion (12 Punkte nach Child-Pugh-Einstufung) ist die Bioverfügbarkeit von Vildagliptin um 22% erhöht. Die maximale Veränderung der Bioverfügbarkeit von Vildagliptin, eine Zunahme oder Abnahme von bis zu 30%, ist klinisch nicht signifikant. Die Korrelation zwischen dem Schweregrad der Leberfunktionsstörung und der Bioverfügbarkeit des Arzneimittels wurde nicht nachgewiesen.

Eingeschränkte Nierenfunktion. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion erhöhte sich die milde, moderate oder schwere AUC von Vildagliptin im Vergleich zu diesem Indikator bei gesunden Freiwilligen um 1,4; 1,7 bzw. 2 mal. AUC-Metabolit LAY151 stieg um 1,6; 3,2- und 7,3-fache und der Metabolit BQS867 - 1,4; 2,7- und 7,3-fache bei Patienten mit leichter, mittelschwerer und schwerer Nierenfunktionsstörung. Begrenzte Daten bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz im Endstadium (CKD) weisen darauf hin, dass die Indikatoren in dieser Gruppe denen bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz ähnlich sind. Die Konzentration des Metaboliten LAY151 bei Patienten mit einer CKD im Endstadium stieg im Vergleich zur Konzentration bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung um das 2-3-fache an. Die Entfernung von Vildagliptin mittels Hämodialyse ist begrenzt (3% während des Verfahrens, das mehr als 3 bis 4 Stunden 4 Stunden nach einer Einzeldosis des Arzneimittels dauert).

Patienten ≥65 Jahre alt. Die maximale Steigerung der Bioverfügbarkeit des Arzneimittels um 32% (Zunahme von_max 18%) bei Patienten, die älter als 70 Jahre sind, ist klinisch nicht signifikant und beeinflusst die Hemmung von DPP-4 nicht.

Patienten ≤18 Jahre. Die pharmakokinetischen Merkmale von Vildagliptin bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren sind nicht belegt.

Saugen Die absolute Bioverfügbarkeit von Metformin bei oraler Verabreichung in einer Dosis von 500 mg auf leeren Magen betrug 50–60%. T_max im Plasma - 1,81–2,69 h nach Verabreichung. Bei einer Erhöhung der Dosis des Arzneimittels von 500 auf 1500 mg oder in Dosen von 850 auf 2250 mg oral wurde ein langsamer Anstieg der pharmakokinetischen Parameter beobachtet (als für eine lineare Beziehung zu erwarten wäre). Dieser Effekt beruht nicht so sehr auf einer Änderung der Ausscheidung des Arzneimittels als auf einer Verlangsamung seiner Absorption. Vor dem Hintergrund der Nahrungsaufnahme nahmen auch Ausmaß und Resorption von Metformin leicht ab. Bei einer Einzeldosis des Arzneimittels in einer Dosis von 850 mg zu einer Mahlzeit gab es also eine Abnahme von C_max und AUC um etwa 40 und 25% und eine Zunahme von T_max für 35 min Die klinische Bedeutung dieser Tatsachen ist nicht belegt.

Verteilung Bei einmaliger Einnahme in einer Dosis von 850 mg anscheinend V_d Metformin beträgt (654 ± 358) l. Das Medikament ist praktisch nicht an Plasmaproteine ​​gebunden, während Sulfonylharnstoffderivate zu mehr als 90% an sie binden. Metformin dringt in die roten Blutkörperchen ein (wahrscheinlich eine Zunahme dieses Prozesses im Laufe der Zeit). Bei Verwendung von Metformin gemäß dem Standardschema (Standarddosis und Häufigkeit der Anwendung) C_ss Das Arzneimittel im Blutplasma wird innerhalb von 24 bis 48 Stunden erreicht und überschreitet in der Regel nicht mehr als 1 µg / ml. In kontrollierten klinischen Studien mit_max Metformin im Plasma überstieg 5 μg / ml nicht (selbst wenn es in hohen Dosen eingenommen wurde).

Stoffwechsel Bei einer einmaligen Einführung von Metformin bei gesunden Freiwilligen wird es in unveränderter Form von den Nieren ausgeschieden. In diesem Fall wird das Medikament in der Leber nicht metabolisiert (beim Menschen wurden keine Metaboliten identifiziert) und wird nicht in der Galle ausgeschieden.

Ableitung Da die renale Clearance von Metformin etwa das 3,5-fache der von Kreatinin beträgt, besteht der Hauptweg zur Eliminierung des Medikaments in der tubulären Sekretion. Bei der Einnahme werden etwa 90% der aufgenommenen Dosis in den ersten 24 Stunden von den Nieren eliminiert, mit T_1/2 aus Blutplasma beträgt etwa 6,2 h_1/2 Metformin aus Vollblut beträgt etwa 17,6 Stunden, was auf die Ansammlung eines signifikanten Teils des Arzneimittels in roten Blutkörperchen hindeutet.

Spezielle Patientengruppen

Paul Kein Einfluss auf die Pharmakokinetik von Metformin.

Leberfunktionsstörung. Bei Patienten mit Leberinsuffizienz wurden die pharmakokinetischen Merkmale von Metformin nicht untersucht.

Eingeschränkte Nierenfunktion. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (gemessen durch Kreatinin-Clearance) T_1/2 Metformin aus Plasma und Vollblut nimmt zu und seine renale Clearance nimmt im Verhältnis zur Abnahme der Kreatinin-Clearance ab.

Patienten ≥65 Jahre alt. Laut begrenzten Daten aus pharmakokinetischen Studien war bei der gesunden Bevölkerung von ≥65 Jahren eine Abnahme der gesamten Plasmaclearance von Metformin und eine Zunahme der T-Rate zu verzeichnen_1/2 und C_max im Vergleich zu diesen Zahlen bei jungen Menschen. Diese Merkmale der Pharmakokinetik von Metformin bei über 65-jährigen Patienten stehen wahrscheinlich in erster Linie im Zusammenhang mit Veränderungen der Nierenfunktion. Daher können Patienten, die älter als 80 Jahre sind, Galvus Met nur mit normaler Kreatinin-Clearance verschrieben werden.

Patienten ≤18 Jahre. Die pharmakokinetischen Merkmale von Metformin bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren sind nicht belegt.

Patienten unterschiedlicher ethnischer Herkunft. Es gibt keinen Hinweis auf den Einfluss der Ethnizität von Patienten auf die pharmakokinetischen Eigenschaften von Metformin. In kontrollierten klinischen Studien mit Metformin bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ 2 unterschiedlicher ethnischer Zugehörigkeit manifestierte sich die hypoglykämische Wirkung des Arzneimittels im gleichen Maße.

Studien haben Bioäquivalenz in Bezug auf AUC und C gezeigt_max Galvus Meth in 3 verschiedenen Dosierungen (50 mg + 500 mg, 50 mg + 850 mg und 50 mg + 1000 mg) und Vildagliptin und Metformin in geeigneten Dosen als separate Tabletten.

Die Mahlzeit hat keinen Einfluss auf den Grad und die Resorptionsrate von Vildagliptin als Teil von Galvus Met. C-Werte_max und AUC von Metformin in der Zusammensetzung des Arzneimittels Galvus Met nahmen während der Einnahme von Nahrung um 26 bzw. 7% ab. Zusätzlich wurde die Resorption von Metformin vor dem Hintergrund der Nahrungsaufnahme verlangsamt, was die T erhöhte_max (2 bis 4 Stunden). Ähnliche Änderung mit_max und AUC auf dem Hintergrund der Nahrungsaufnahme wurden im Fall der getrennten Verwendung von Metformin beobachtet, im letzteren Fall waren die Änderungen jedoch weniger signifikant. Die Wirkung von Lebensmitteln auf die Pharmakokinetik von Vildagliptin und Metformin als Teil von Galvus Met unterschied sich nicht von derjenigen, wenn beide Arzneimittel getrennt genommen wurden.

Indikationen Droge Galvus Met

Typ-2-Diabetes mellitus (in Kombination mit Diät-Therapie und Bewegung):

mit unzureichender Wirksamkeit einer Monotherapie mit Vildagliptin oder Metformin;

bei Patienten, die zuvor die Kombinationstherapie mit Vildagliptin und Metformin in Form von Monodrugs erhalten haben;

in Kombination mit Sulfonylharnstoffderivaten (Dreifachkombinationstherapie) bei Patienten, die zuvor mit Sulfonylharnstoffderivaten und Metformin behandelt wurden, ohne eine ausreichende glykämische Kontrolle zu erreichen;

bei Dreifachkombinationstherapie mit Insulin bei Patienten, die zuvor eine Insulintherapie in einer stabilen Dosis und Metformin erhalten haben, ohne eine ausreichende Blutzuckerkontrolle zu erreichen;

als anfängliche Therapie bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ 2 mit unzureichender Wirksamkeit der Diättherapie, Bewegung und der Notwendigkeit, die Blutzuckerkontrolle zu verbessern.

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegen Vildagliptin oder Metformin oder andere Bestandteile des Arzneimittels;

Nierenversagen oder Beeinträchtigung der Nierenfunktion (mit Serum-Kreatinin-Konzentration ≥ 1,5 mg% (> 135 mmol / l) für Männer und ≥ 1,4 mg% (> 110 mmol / l) für Frauen);

Akute Zustände, bei denen ein Risiko für die Entwicklung einer Nierenfunktionsstörung auftritt: Dehydratation (mit Durchfall, Erbrechen), Fieber, schwere Infektionskrankheiten, Hypoxie (Schock, Sepsis, Niereninfektionen, bronchopulmonale Erkrankungen);

akute und chronische Herzinsuffizienz, akuter Herzinfarkt, akutes Herz-Kreislauf-Versagen (Schock), Atemstillstand;

abnorme Leberfunktion;

akute oder chronische metabolische Azidose (einschließlich diabetischer Ketoazidose in Kombination mit oder ohne Koma), diabetische Ketoazidose (muss durch Insulintherapie angepasst werden), Laktatazidose (einschließlich Anamnese);

vor chirurgischen Eingriffen, Radioisotopen, Röntgenuntersuchungen mit der Einführung von Kontrastmitteln - das Medikament wird 48 Stunden und innerhalb von 48 Stunden nach seiner Einführung nicht verschrieben;

Typ-1-Diabetes;

chronischer Alkoholismus, akute Alkoholvergiftung;

Einhaltung einer kalorienarmen Diät (weniger als 1000 kcal / Tag);

Kinder unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht nachgewiesen).

Da bei Patienten mit Leberfunktionsstörung gelegentlich Laktatazidose und möglicherweise eine der Nebenwirkungen von Metformin auftraten, sollte Galvus Met nicht bei Patienten mit Lebererkrankungen oder beeinträchtigten biochemischen Indikatoren der Leberfunktion angewendet werden.

Mit Vorsicht: Patienten über 60 Jahre bei schwerer körperlicher Arbeit aufgrund eines erhöhten Risikos für die Entwicklung einer Laktatazidose.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

In experimentellen Studien an Tieren, bei denen Vildagliptin in Dosen eingesetzt wurde, die 200-fach höher waren als empfohlen, führte das Arzneimittel nicht zu einer Beeinträchtigung der frühen Entwicklung des Embryos und hatte keine teratogene Wirkung. Bei Verwendung von Vildagliptin in Kombination mit Metformin im Verhältnis 1:10 wurde auch kein teratogener Effekt festgestellt.

Da schwangere Frauen keine ausreichenden Daten zur Anwendung des Arzneimittels Galvus Met haben, ist die Anwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft kontraindiziert.

Metformin geht in die Muttermilch über. Es ist nicht bekannt, ob Vildagliptin in die Muttermilch übergeht. Die Anwendung des Medikaments Galvus Met während des Stillens ist kontraindiziert.

Nebenwirkungen

Die unten dargestellten Daten beziehen sich auf die Verwendung von Vildagliptin und Metformin bei Monotherapie und in Kombination.

Während der Therapie mit Vildagliptin wurde selten eine abnormale Leberfunktion (einschließlich Hepatitis) eines asymptomatischen Verlaufs beobachtet. In den meisten Fällen wurden diese Störungen und Anomalien der Leberfunktionsindikatoren von der Norm nach Beendigung der medikamentösen Therapie ohne Komplikationen aufgelöst. Bei der Anwendung von Vildagliptin in einer Dosis von 50 mg ein- oder zweimal pro Tag betrug die Häufigkeit erhöhter Aktivität von Leberenzymen (ALT oder ACT ist dreimal höher als VGN) 0,2 bzw. 0,3% (verglichen mit 0,2% in der Kontrollgruppe).. Die erhöhte Leberenzymaktivität war in den meisten Fällen asymptomatisch, es trat kein Fortschritt ein und wurde nicht von Cholestase oder Gelbsucht begleitet.

Die folgenden Kriterien wurden zur Beurteilung der Häufigkeit unerwünschter Ereignisse (UE) herangezogen: sehr häufig (≥ 1/10); oft (≥1 / 100,

Galvus Met

Beschreibung ab dem 23. November 2014

• Lateinischer Name: Galvus Met
• ATX-Code: A10BD08
• Wirkstoff: Vildagliptin + Metformin (Vildagliptin + Metformin)
• Hersteller: Novartis Pharma Production GmbH., Deutschland; Novartis Pharma Stein AG, Schweiz

Zusammensetzung

Die Tabletten enthalten die Wirkstoffe: Vildagliptin und Metforminhydrochlorid.

Zusätzliche Bestandteile: Hyprolose, Hypromellose, Magnesiumstearat, Titandioxid, Talkum, Macrogol 4000, Eisenoxidgelb und -rot.

Formular freigeben

Galvus Met wird in Form von Filmtabletten in Dosierungen von 50 mg + 500 mg, 50 mg + 850 mg oder 50 mg + 1000 mg hergestellt. Die Tabletten sind in Blisterpackungen zu 6 oder 10 Stück, 1, 3, 5, 6, 12, 18, 36 Blisterpackungen pro Packung verpackt.

Pharmakologische Wirkung

Dieses Arzneimittel hat eine hypoglykämische pharmakologische Wirkung.

Pharmakodynamik und Pharmakokinetik

Galvus Met umfasst 2 hypoglykämische Wirkstoffe mit unterschiedlichen Wirkmechanismen. In diesem Fall ist Vildagliptin ein Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) -Hemmer und Metforminhydrochlorid ein Biguanid. In Kombination tragen diese Komponenten bei Typ-2-Diabetes mellitus während des Tages zur wirksamen Kontrolle der Glukosekonzentration im Blut bei.

Die Verwendung dieses Arzneimittels führt zu einer statistisch signifikanten dauerhaften Abnahme der Blutzuckerkonzentration. Gleichzeitig werden nur vereinzelte Fälle von Hypoglykämie beobachtet.

Es wird festgestellt, dass der Verzehr von Nahrungsmitteln die Geschwindigkeit und das Ausmaß der Resorption des Arzneimittels nicht beeinflusst und die Wirkstoffkonzentration etwas reduziert ist, sondern im Allgemeinen von der Dosis abhängt.

Die Resorption von Galvus Met erfolgt schnell, die Bioverfügbarkeit der Komponenten beträgt etwa 85%. Wenn das Arzneimittel auf leeren Magen eingenommen wird, wird das Vorhandensein seiner Bestandteile im Blutplasma nach 1 bis 1,5 Stunden festgestellt. Im Körper wird das Medikament in Metaboliten umgewandelt, die von den Nieren und einem kleinen Teil mit Kot ausgeschieden werden.

Indikationen für die Verwendung von Drogen

Die Hauptindikation für die Einnahme von Galvus Met ist die Therapie bei Typ-2-Diabetes in den folgenden Fällen:

• Monotherapie mit Vildagliptin oder Metformin ist nicht wirksam;
• Die Blutzuckerwerte können mit anderen Behandlungsoptionen nicht ausreichend unter Kontrolle gebracht werden.

Gegenanzeigen

Galvus Met wird nicht zugewiesen, wenn:

• hohe Empfindlichkeit gegenüber seinen Komponenten;
• Nierenversagen und andere Erkrankungen der Nieren;
• akute Formen von Krankheiten, die zur Entwicklung einer Nierenfunktionsstörung führen können - Dehydrierung, Fieber, Infektionen, Hypoxie und so weiter;
• abnorme Leberfunktion;
• Typ-1-Diabetes;
• chronischer Alkoholismus, akute Alkoholvergiftung;
• Stillzeit, Schwangerschaft;
• Einhaltung einer hypokalorischen Diät;
• Kinder unter 18 Jahren.

Mit Vorsicht werden Tabletten ab einem Alter von 60 Jahren verschrieben, die in schwerer körperlicher Produktion arbeiten, da sich eine Laktatazidose entwickeln kann.

Nebenwirkungen

Bei der Behandlung von Galvus Met können Nebenwirkungen auftreten: starke Kopfschmerzen, Schwindel, Tremor. Störungen im Gastrointestinaltrakt können ebenfalls auftreten: Übelkeit, Durchfall, gastroösophagealen Reflux, Blähungen. Obwohl die Einnahme dieses Medikaments das Auftreten von Hypoglykämie minimiert, sollten wir die Entwicklung der Symptome nicht ausschließen.

Galvus Met - Gebrauchsanweisung (Methode und Dosierung)

Dieses Medikament ist zur Einnahme vorgesehen. Dosierung Galvus Met wird individuell ausgewählt und hängt von der Wirksamkeit der Behandlung und der Verträglichkeit der Komponenten ab. Während der Therapie wird empfohlen, die vorgeschriebene Tagesdosis von Vildagliptin, die 100 mg nicht überschreiten sollte, strikt einzuhalten.

Zu Beginn der Behandlung wird die Dosis unter Berücksichtigung der Dauer des Krankheitsverlaufs, des Blutzuckerspiegels, des Zustands des Patienten und des zuvor verwendeten Therapieschemas ausgewählt. Um den Schweregrad der Nebenwirkungen zu reduzieren, die mit der Arbeit des Verdauungssystems verbunden sind, werden Medikamente zu den Mahlzeiten eingenommen.

Normalerweise beginnt die Behandlung mit einer einzelnen 50 mg + 500 mg-Tablette, die zweimal täglich eingenommen wird. Nach der Bewertung des therapeutischen Effekts können Sie die Dosis schrittweise erhöhen.

Wenn die Metformin-Monotherapie unwirksam war, kann unter Berücksichtigung des zuvor eingenommenen Metformins einer Tablette die am besten geeignete Dosis verschrieben werden, die zweimal täglich eingenommen werden kann.

Bei der Verschreibung der Anfangsdosis des Arzneimittels an Patienten, die die Kombinationstherapie mit separaten Vildagliptin-Tabletten und Metformin-Tabletten erhalten, wird die nächste Dosis ausgewählt.

Bei der Kombinationstherapie von Galvus Met und Sulfonylharnstoff oder Insulinderivaten wird die Dosis aus der Menge von Vildagliptin 50 mg × 2, dh 100 mg pro Tag, und Metformin in einer Dosierung berechnet, die nahe bei der Monotherapie liegt.

Überdosis

Bekanntermaßen wird Vildagliptin in der Zusammensetzung dieses Arzneimittels bei einer täglichen Dosierung von bis zu 200 mg gut vertragen. In anderen Fällen können Muskelschmerzen, Schwellungen und Fieber auftreten. Üblicherweise können Symptome einer Überdosierung durch Absetzen des Medikaments beseitigt werden.

Bei Überdosierung mit Metformin, dessen Symptome sich bei Einnahme des Arzneimittels ab 50 g entwickeln können, treten Hypoglykämie, Laktatazidose, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, verminderte Körpertemperatur, Schmerzen im Unterleib und in den Muskeln, verstärkte Atmung, Schwindel auf. Schwere Formen führen zu Bewusstseinsstörungen und zur Entwicklung eines Komas.

Gleichzeitig wird eine symptomatische Behandlung durchgeführt, eine Hämodialyse wird durchgeführt und so weiter.

Es ist zu beachten, dass bei Patienten, die Insulin erhalten, die Anstellung Galvus Met kein Insulinersatz ist.

Interaktion

Vildagliptin gehört nicht zu Substraten von Cytochrom-P450-Enzymen, es ist kein Inhibitor und Induktor dieser Enzyme, daher interagiert es praktisch nicht mit Substraten, Induktoren oder P450-Inhibitoren. Darüber hinaus beeinflusst die gleichzeitige Verwendung bestimmter Enzyme mit Substraten die Stoffwechselrate dieser Komponenten nicht.

Die gleichzeitige Anwendung von Vildagliptin und anderen Medikamenten, die für Typ-2-Diabetes mellitus verschrieben werden, beispielsweise: Glibenclamid, Pioglitazon, Metformin und Medikamente mit einem engen therapeutischen Bereich - Amlodipin, Digoxin, Ramipril, Simvastatin, Valsartan, Warfarin verursachen keine klinisch signifikante Interaktion.

Die Kombination von Furosemid und Metformin wirkt sich gegenseitig auf die Konzentration dieser Substanzen im Körper aus. Nifedipin erhöht die Resorption und Eliminierung von Metformin in der Zusammensetzung des Urins.

Organische Kationen wie: Amilorid, Digoxin, Procainamid, Chinidin, Morphin, Chinin, Ranitidin, Trimethoprim, Vancomycin, Triamteren und andere können beim Zusammenwirken mit Metformin aufgrund des Wettbewerbs um den Gesamttransport der Nierentubuli die Konzentration erhöhen. Daher ist die Verwendung von Galvus Met in solchen Kombinationen vorsichtig.

Die Kombination des Arzneimittels mit Thiaziden, anderen Diuretika, Phenothiazinen, Schilddrüsenhormonen, Östrogenen, oralen Kontrazeptiva, Phenytoin, Nikotinsäure, Sympathomimetika, Calciumantagonisten und Isoniazid kann Hyperglykämie verursachen und die Wirksamkeit von Hypoglykämiemitteln verringern.

Wenn solche Medikamente gleichzeitig verschrieben oder abgesetzt werden, ist daher eine sorgfältige Überwachung der Wirksamkeit von Metformin erforderlich - seine hypoglykämische Wirkung und, falls erforderlich, eine Dosisanpassung. Es wird empfohlen, auf die Kombination mit Danazol zu verzichten, um die Manifestation seiner hyperglykämischen Wirkung zu vermeiden.

Die Einnahme hoher Chlorpromazin-Dosen kann die Glykämie erhöhen, da dies die Insulinfreisetzung verringert. Eine neuroleptische Behandlung erfordert auch eine Anpassung der Dosierung und Überwachung der Glukosekonzentration.

Die kombinierte Therapie mit jodhaltigen strahlenundurchlässigen Mitteln, die zum Beispiel radiologische Forschung durchführt, verursacht häufig die Entwicklung einer Laktatazidose bei Diabetes mellitus und funktionellem Nierenversagen.

Injizierbare β2-Sympathomimetika können infolge der Stimulation von β2-Rezeptoren zu erhöhter Glykämie führen. Aus diesem Grund müssen Sie den Blutzucker kontrollieren, beispielsweise die Einnahme von Insulin.

Die gleichzeitige Anwendung von Metformin- und Sulfonylharnstoffderivaten, Insulin, Acarbose und Salicylaten kann die hypoglykämische Wirkung verstärken.

Verkaufsbedingungen

Verschreibungspflichtiges Medikament

Lagerbedingungen

Tabletten sollten an einem dunklen, trockenen Ort bei Temperaturen von bis zu 30 ° C aufbewahrt werden.