Glucophage 1000

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Glucophage ist ein Medikament, das den Blutzucker reduziert. Es wird in Form von Tabletten zur Einnahme hergestellt. Das Medikament wird Menschen gezeigt, die an Diabetes mellitus Typ II leiden, vor dem Hintergrund von Übergewicht und Fettleibigkeit.

Anwendung

Glucophage ist ein zuckerreduzierendes Mittel zur oralen Verabreichung (durch den Mund), ein Vertreter von Biguaniden. Es enthält den Wirkstoff - Metforminhydrochlorid. Weitere Substanzen sind Magnesiumstearat und Povidon. Die Schale der Tabletten Glyukofazh 1000 enthält neben Hypromellose Makrogol.

Trotz der Abnahme der Zuckermenge im Blut führt dies nicht zu Hypoglykämie. Das Wirkprinzip von Glucophage beruht auf der Erhöhung der Affinität von Insulinrezeptoren sowie auf dem Einfangen und Zerstören von Glukose durch Zellen. Darüber hinaus hemmt der Wirkstoff die Produktion von Glukose durch die Leberzellen, indem er die Prozesse der Glukogenolyse und der Glukoneogenese hemmt.

Der Hauptwirkstoff des Arzneimittels bewirkt die Produktion von Glykogen durch die Leber. Es bietet auch eine Erhöhung des Volumens von Glukose-Transportsystemen zu verschiedenen Zellen. Metformin hat einige sekundäre Wirkungen - senkt Cholesterin und Triglyceride und fördert die optimale Durchdringung von Glukose im Gastrointestinaltrakt.

Formen der Freigabe

Glucophage wird als Tabletten mit einer Dosis von 500, 850 bzw. 1000 mg angeboten. Es ist erwähnenswert, dass die Tabletten bei einer Dosis von 500 und 850 mg rund sind und 1000 mg oval sind.

Gebrauchsanweisung

Zubereitung zur oralen Verabreichung in Form von Tabletten, die mit einem weißen Film überzogen sind.

Es wird seit Beginn des Kurses mehrmals täglich während oder nach den Mahlzeiten in Mengen von 500 oder 850 mg verordnet. Basierend auf der Sättigung des Blutzuckers können Sie die Dosis schrittweise erhöhen.

Der Wartungsteil der Therapie beträgt 1500-2000 mg pro Tag. Die Gesamtzahl wird in 2-3 Dosen aufgeteilt, um unerwünschte Magen-Darm-Störungen zu vermeiden. Die maximale Erhaltungsdosis beträgt 3000 mg und sollte in 3 Dosen pro Tag aufgeteilt werden.

Nach einiger Zeit können die Patienten von einer Standarddosis von 500 bis 850 mg auf eine Dosis von 1000 mg übergehen. Die maximale Dosis ist in diesen Fällen genau dieselbe wie bei der Erhaltungstherapie - 3000 mg in 3 Dosen.

Wenn Sie von einem zuvor eingenommenen hypoglykämischen Mittel zu Glucophage wechseln müssen, sollten Sie die Einnahme des vorherigen Medikaments abbrechen und Glucophage in der zuvor angegebenen Dosis trinken.

Kombination mit Insulin:

Hemmt die Synthese dieses Hormons nicht und verursacht in der Kombinationstherapie keine Nebenwirkungen. Kann für beste Ergebnisse zusammen genommen werden. Zu diesem Zweck sollte die Glyukofazh-Dosis standardmäßig 500–850 mg betragen, und die injizierte Insulinmenge muss unter Berücksichtigung der Konzentration des letzteren im Blut ausgewählt werden.

Kinder und Jugendliche:

Ab dem Alter von 10 Jahren können Sie sich bei der Behandlung von Glucophage als Einzeldroge oder in Kombination mit Insulin verschreiben. Die Dosierung ist die gleiche wie für Erwachsene. Nach zwei Wochen ist eine Dosisanpassung basierend auf Blutzuckerwerten möglich.

Die Dosierung von Glucophage bei älteren Patienten sollte an den Zustand des Nierensystems angepasst werden. Um dies zu erreichen, ist es notwendig, 2-4 Mal pro Jahr den Kreatininspiegel im Serum zu bestimmen.

Weiße Filmtabletten zur oralen Verabreichung. Sie müssen als Ganzes konsumiert werden, ohne ihre Integrität zu verletzen, mit Wasser abgewaschen.

Glucophage Long 500mg:

Verwaltung einer Dosis von 500 mg - einmal täglich zum Abendessen oder zweimal 250 mg während des Frühstücks und des Abendessens. Diese Menge wird basierend auf dem Plasmaglucosespiegel ausgewählt.

Wenn von herkömmlichen Tabletten auf Glucofage Long umgestellt werden muss, stimmt die Dosierung der letzteren mit der Dosis des üblichen Arzneimittels überein.

Je nach Zuckerspiegel nach zwei Wochen darf die Hauptdosis um 500 mg erhöht werden, jedoch nicht mehr als die Höchstdosis - 2000 mg.

Wenn die Wirkung des Arzneimittels Glucophage Long vermindert oder nicht ausgeprägt ist, sollte die Höchstdosis wie angewiesen genommen werden - morgens und abends zwei Tabletten.

Die Interaktion mit Insulin unterscheidet sich nicht von der bei Einnahme von nicht verlängerten Glucophagen.

Glucophage Long 850 mg:

Die erste Dosis von Glucophage Long 850 mg - 1 Tablette pro Tag. Die Höchstdosis beträgt 2250 mg. Der Empfang ähnelt einer Dosierung von 500 mg.

Glucophage 1000 Gebrauchsanweisung:

Die Dosierung von 1000 mg ist ähnlich wie bei anderen verlängerten Optionen - 1 Tablette pro Tag während der Mahlzeit.

Gegenanzeigen

Sie können dieses Medikament nicht bei Menschen einnehmen, die an folgenden Krankheiten leiden:

  • Ketoazidose auf dem Hintergrund von Diabetes
  • von eingeschränkter Nierenfunktion mit einer Clearance von weniger als 60 ml / min
  • Austrocknung vor dem Hintergrund von Erbrechen oder Durchfall, Schock, Infektionskrankheiten
  • Herzkrankheit wie CHF
  • Lungenkrankheiten - HLN
  • Leberversagen und Leberfunktionsstörungen
  • chronischer Alkoholismus
  • individuelle Unverträglichkeit gegenüber Substanzen in der Zubereitung

Darüber hinaus ist es verboten, Glucophage schwangeren Frauen mit kalorienarmer Diät, Personen im Stadium oder Koma mit Diabetes mellitus einzunehmen.

Dosierung

Tabletten von 500, 850 und 100 mg, weiß beschichtet. Die Verwendung des Medikaments - beim Essen drinnen, Trinkwasser. Die Dosierung wird für jeden Patienten individuell berechnet, wobei seine Blutzuckerindikatoren und der Grad der Fettleibigkeit berücksichtigt werden, da das Medikament auch für die Gewichtsabnahme geeignet ist.

Nebenwirkungen

Nebenwirkungen auf den Körper können auftreten, wie:

  • Dyspepsie - manifestiert sich durch Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen, Blähungen (erhöhte Gasbildung)
  • Geschmacksstörungen
  • Appetitlosigkeit
  • Leberfunktionsstörung - Verringerung der Aktivität seiner Funktionen bis zur Entwicklung einer Hepatitis
    auf der Haut - juckender Ausschlag, Erythem
  • Reduktion von Vitamin B12 - vor dem Hintergrund einer Langzeitmedikation

Die Kosten variieren in Einzelhandelsapotheken und Online-Shops. Der Preis hängt auch von der Dosis des Arzneimittels und der Anzahl der Tabletten in der Packung ab. Im Online-Shop beträgt die Preisbeschreibung für Packungen mit 30 Tabletten 500 mg - etwa 130 Rubel, 850 mg - 130-140 Rubel, 1000 mg - etwa 200 Rubel. Die gleichen Dosierungen, jedoch für eine Packung mit einer Menge von 60 Stück pro Packung, betragen 170, 220 bzw. 320 Rubel.

In Apotheken-Einzelhandelsketten können die Kosten im Bereich von 20 bis 30 Rubel höher liegen.

Analoge

Glucophage weist aufgrund des Wirkstoffs Metformin einige Analoga auf. Hier nur einige davon:

  • Siofor. Das Medikament mit dem gleichen Wirkstoff. Es ist die sicherste Version von hypoglykämischen Medikamenten zur Gewichtsreduktion. Darüber hinaus werden extrem seltene Nebenwirkungen festgestellt. Der ungefähre Preis beträgt etwa 400 Rubel.
  • Nova Met. Die Besonderheit dieses Medikaments ist, dass seine Anwendung bei älteren Menschen und bei schwerer körperlicher Arbeit schwierig ist. Tatsache ist, dass Nova Meth das Auftreten einer Laktatazidose auslösen kann. Darüber hinaus kann bei älteren Menschen eine Beeinträchtigung der Nierenfunktion aufgrund fehlender Symptome auftreten. Preis - etwa 300 Rubel.
  • Metformin. Tatsächlich ist es der gesamte Wirkstoff aller Analoga von Glucophage und von sich selbst. Es hat die gleichen Eigenschaften. Der Preis in Apotheken beträgt etwa 80-100 Rubel.

Überdosis

Wie oben erwähnt, trägt das Medikament nicht zur Hypoglykämie bei - und auch bei einer Überdosierung. Wenn es jedoch in einer Menge aufgenommen wird, die über der zulässigen Menge liegt, entwickelt sich eine sogenannte Laktatazidose. Dies ist ein seltenes, aber ziemlich gefährliches Phänomen, da dies zu einem tödlichen Ergebnis führen kann.

Im Falle einer Überdosierung von Glyukofazh ist es dringend erforderlich, die Einnahme des Arzneimittels einzustellen. Sofortiger Krankenhausaufenthalt, ärztliche Untersuchung und Diagnose werden angezeigt. Eine symptomatische Therapie ist angezeigt, aber die beste Option wäre die Ernennung der Hämodialyse.

Bewertungen

Fazit

Das Medikament Glukonazh 1000 - ein hervorragendes Werkzeug für Menschen mit Diabetes. Er hilft nicht nur bei der Kontrolle des Zuckerspiegels, sondern ist auch in der Lage, Gewicht zu reduzieren, sodass er denen hilft, die abnehmen möchten. Sie sollten es jedoch nicht unbedacht einnehmen - Sie müssen es gemäß den Anweisungen des Arztes einnehmen. Konsultieren Sie vor dem Kauf dieses Arzneimittels einen Spezialisten.

GLUCOPHAGE XR (GLUCOPHAGE ® XR)

Tab. verlängern Aktion 500 mg, № 30, №60

Tab. verlängern Aktion 1000 mg, № 30, №60

UA / 3994/02/02 vom 15.06.2014 Gemäß Verschreibung A

Pharmakodynamik. Der Wirkstoff des Medikaments Glucophage XR - Metformin - Biguanid mit antihyperglykämischer Wirkung. Glucophage XR senkt sowohl den anfänglichen Glucosespiegel als auch den Glucosespiegel nach einer Mahlzeit im Plasma. Stimuliert nicht die Insulinsekretion und verursacht keine hypoglykämische Wirkung, die durch diesen Mechanismus vermittelt wird.

Metformin funktioniert auf drei Arten:

  • führt zu einer Verringerung der Glukoseproduktion in der Leber aufgrund der Hemmung der Glukoneogenese und der Glykogenolyse;
  • verbessert die Erfassung und Nutzung von peripherer Glukose in den Muskeln durch Erhöhung der Insulinsensitivität;
  • verzögert die Aufnahme von Glukose im Darm.

Metformin stimuliert die intrazelluläre Glykogensynthese durch Beeinflussung der Glykogensynthetase. Erhöht die Transportkapazität aller Arten von Membranglukosetransportern (GLUT). Klinische Studien haben gezeigt, dass die Hauptwirkung von Metformin neben einer Hypoglykämie die Stabilisierung oder eine leichte Abnahme des Körpergewichts ist.

Unabhängig von seiner Wirkung auf die Glykämie hat Metformin einen positiven Effekt auf den Fettstoffwechsel. Dieser Effekt wurde durch die Verwendung therapeutischer Dosen in kontrollierten Mittel- oder Langzeitstudien nachgewiesen: Metformin-Tabletten mit sofortiger Freisetzung reduzieren das Gesamtcholesterin, LDL und TG. Eine ähnliche Wirkung wurde bei der Verwendung von Tabletten mit verlängerter Wirkung nicht beobachtet, wahrscheinlich aufgrund der Verwendung des Arzneimittels am Abend. Aus diesem Grund kann es zu einem Anstieg des TG-Gehalts kommen.

Pharmakokinetik Glucophage XR 500

Saugen. Nach Einnahme einer Tablette mit verzögerter Freisetzung wird eine statistisch signifikante Verzögerung der Resorption von Metformin festgestellt (Tmax nach 7 h) verglichen mit Tabletten mit sofortiger Freisetzung (Tmax nach 2,5 Stunden).

Im Gleichgewicht, wie bei den Medikamenten mit sofortiger Freisetzung, Cmax und AUC steigen überproportional zur eingenommenen Dosis. Nach einmaliger Verabreichung von Metformin in Tabletten mit verzögerter Freisetzung in einer Dosis von 2000 mg ist die AUC der nach Einnahme von Metformin mit sofortiger Freisetzung in einer Dosis von 1000 mg zweimal täglich ähnlich.

Variabilität Cmax Die AUC zwischen Patienten bei der Verwendung von Metformin mit langsamer Freisetzung ist vergleichbar mit der der sofortigen Freisetzung von Metformin-Tabletten.

Bei der Einnahme einer Tablette Metformin mit langsamer Freisetzung nach einer Mahlzeit ist der AUC-Wert um 30% reduziert (ohne Auswirkungen auf Cmax und tmax).

Die Nahrungsaufnahme beeinflusst die Resorption von Metformin aus Formen mit verzögerter Freisetzung nicht.

Nach wiederholter Verabreichung von Metformin in Dosen von bis zu 2000 mg mit langsamer Freisetzung wurde keine Akkumulation des Arzneimittels beobachtet.

Verteilung. Die Bindung an Plasmaproteine ​​ist nicht signifikant. Metformin dringt in rote Blutkörperchen ein. Cmax Metformin im Vollblut ist niedriger als im Blutplasma und wird etwa zur gleichen Zeit erreicht. Erythrozyten stellen offensichtlich einen zusätzlichen Bereich der Verteilung von Metformin dar. Das durchschnittliche Verteilungsvolumen lag zwischen 63 und 276 Litern.

Stoffwechsel. Metformin wird unverändert im Urin ausgeschieden. Beim Menschen gibt es keine Metforminmetaboliten.

Entfernung. Die renale Clearance von Metformin beträgt> 400 ml / min. Dies bedeutet, dass Metformin durch glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion aus dem Körper ausgeschieden wird. Nach Verschlucken scheint T½ In der Endphase sind es etwa 6,5 ​​Stunden

Bei einer Nierenfunktionsstörung nimmt die renale Clearance proportional zur Kreatinin-Clearance und somit zu T ab½ erhöht, was zu erhöhten Metforminspiegeln im Blutplasma führt.

Merkmale in speziellen Patientengruppen

Nierenversagen Es liegen nur wenige Daten zu Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz vor, eine verlässliche Beurteilung der systemischen Wirkungen von Metformin in dieser Untergruppe im Vergleich zu Patienten mit normaler Nierenfunktion kann nicht durchgeführt werden. Daher sollte die Dosisanpassung unter Berücksichtigung der klinischen Wirksamkeit / Verträglichkeit durchgeführt werden.

Pharmakokinetik Glucophage XR 1000

Saugen. Nach einer Einzeldosis des Arzneimittels Glyukofazh XR 1000 mg durchschnittlich Cmax Im Blutplasma werden 1214 ng / ml nach einer Zeitspanne erreicht, deren Median 5 Stunden beträgt, und der Bereich liegt zwischen 4 und 10 Stunden.

Glucofage XR 1000 mg ist erwiesenermaßen ein bioäquivalentes Medikament Glucophage XR 500 mg in einer Dosis von 1000 mg in Bezug auf Cmax und AUC bei gesunden Menschen, wenn sie sowohl nach den Mahlzeiten als auch auf nüchternen Magen eingenommen werden.

Bioäquivalente Produkte zeigen die folgenden Eigenschaften.

Im Gleichgewicht, wie bei den Medikamenten mit sofortiger Freisetzung, Cmax und AUC steigen überproportional zur eingenommenen Dosis. Nach einer Einzeldosis Metforminhydrochlorid in Tabletten mit verzögerter Freisetzung in einer Dosis von 2000 mg ist die AUC der nach Einnahme von Metforminhydrochlorid mit sofortiger Freisetzung in einer Dosis von 1000 mg zweimal täglich ähnlich.

Variabilität Cmax und AUC zwischen Patienten bei der Verwendung von Metforminhydrochloridtabletten mit verzögerter Freisetzung sind vergleichbar mit denen bei der Verwendung von Metforminhydrochloridtabletten mit sofortiger Freisetzung.

Bei der Einnahme von 1 Tablette Metformin mit langsamer Freisetzung in einer Dosis von 1000 mg nach einer Mahlzeit steigt der AUC-Wert um 77% (Cmax steigt um 26% und Tmax erhöht sich leicht um etwa 1 Stunde).

Es hat fast keinen Einfluss auf die Resorption von Metforminhydrochlorid aus der Form der verzögerten Freisetzung.

Nach wiederholter Verabreichung von Metforminhydrochlorid in Dosen von bis zu 2000 mg in Tabletten mit verzögerter Freisetzung wird keine Akkumulation des Arzneimittels beobachtet.

Verteilung. Die Plasmaproteinbindung ist nicht signifikant. Metformin dringt in rote Blutkörperchen ein. Cmax Metformin im Vollblut ist niedriger als im Blutplasma und wird etwa zur gleichen Zeit erreicht. Erythrozyten stellen offensichtlich einen zusätzlichen Bereich der Verteilung von Metformin dar. Das durchschnittliche Verteilungsvolumen lag zwischen 63 und 276 Litern.

Stoffwechsel. Metformin wird unverändert im Urin ausgeschieden. Beim Menschen gibt es keine Metforminmetaboliten.

Entfernung. Die renale Clearance von Metformin beträgt> 400 ml / min. Dies bedeutet, dass Metformin durch glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion aus dem Körper ausgeschieden wird. Nach Verschlucken scheint T½ In der Endphase sind es etwa 6,5 ​​Stunden

Bei einer Nierenfunktionsstörung nimmt die renale Clearance proportional zur Kreatinin-Clearance und somit zu T ab½ erhöht, was zu erhöhten Metforminspiegeln im Blutplasma führt.

Merkmale in speziellen Patientengruppen

Nierenversagen Es liegen nur wenige Daten zu Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz vor, eine verlässliche Beurteilung der systemischen Wirkungen von Metformin in dieser Untergruppe im Vergleich zu Patienten mit normaler Nierenfunktion kann nicht durchgeführt werden. Daher sollte die Dosisanpassung unter Berücksichtigung der klinischen Wirksamkeit / Verträglichkeit durchgeführt werden.

Diabetes mellitus Typ II (nicht insulinabhängig) bei Erwachsenen (insbesondere bei übergewichtigen Patienten) mit schlechter Ernährung und Bewegung, als Monotherapie oder in Kombination mit anderen oralen Antidiabetika oder in Kombination mit Insulin.

Monotherapie oder Kombinationstherapie mit anderen oralen hypoglykämischen Mitteln. Das Medikament Glucophage XR wird abends 1 Mal pro Tag eingenommen. Die empfohlene Höchstdosis beträgt 2000 mg.

Bei Patienten, die mit der Behandlung beginnen, beträgt die Anfangsdosis von Glucophage XR normalerweise einmal täglich 500 mg mit einer Mahlzeit am Abend. Nach 10–15 Tagen Behandlung muss die Dosis entsprechend den Ergebnissen der Plasmaglukosemessungen angepasst werden. Eine langsame Dosissteigerung trägt zur Verringerung der Nebenwirkungen des Verdauungstrakts bei.

Wenn der erforderliche Blutzuckerspiegel nicht erreicht werden kann, wenn Glucophage XR bei der maximalen Dosis von 2000 mg angewendet wird, die der Patient 1 Mal pro Tag einnimmt, kann die Dosis in 2 Dosen aufgeteilt werden (1 Mal morgens und 1 Mal abends während der Mahlzeit). Wenn der erforderliche Blutzuckerspiegel nicht erreicht wird, können Glucophage, Filmtabletten, 500 mg, 1000 mg in der empfohlenen Höchstdosis von 3000 mg / Tag verwendet werden.

Wenn Sie auf das Medikament Glucophage XR, Tabletten mit einer langsamen Freisetzung von 500 mg, 1000 mg, umstellen, müssen Sie die Einnahme eines anderen Antidiabetikums abbrechen.

Vor der Anwendung des Arzneimittels Glyukofazh XR 1000 mg wird die Dosis titriert und beginnt mit der Einnahme von Glucophage XR 500 mg.

Das Medikament Glucophage XR 1000 mg wird als Erhaltungstherapie für zuvor mit Metformin behandelte Patienten verwendet. Die Anfangsdosis von Glucofage XR, Retardtabletten, sollte der Tagesdosis von Retardtabletten entsprechen.

Kombinationstherapie in Kombination mit Insulin. Um eine bessere Blutzuckereinstellung zu erreichen, können Metformin und Insulin als Kombinationstherapie eingesetzt werden. Normalerweise beträgt die Anfangsdosis von Glucophage XR während der Mahlzeit abends einmal täglich 500 mg. Daher muss die Insulindosis gemäß den Ergebnissen der Messung des Blutzuckerspiegels ausgewählt werden. Glyukofazh XR, Tabletten mit einer verlängerten Freisetzung von 1000 mg, können nach Titration der Arzneimitteldosis verwendet werden.

Bei älteren Menschen kann die Nierenfunktion beeinträchtigt sein. Daher muss die Dosis von Metformin auf der Grundlage einer Beurteilung der Nierenfunktion ausgewählt werden, die regelmäßig durchgeführt werden sollte (siehe BESONDERE ANGABEN).

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion. Metformin kann bei Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz (Stadium IIIa) (Kreatinin-Clearance 45–59 ml / min oder glomeruläre Filtrationsrate (GFR) 45–59 ml / min / 1,73 m 2) nur in Abwesenheit anderer Bedingungen angewendet werden, die ansteigen können Risiko der Entwicklung einer Laktatazidose, gefolgt von einer Dosisanpassung: Die Anfangsdosis beträgt 500 mg oder 750 mg Metforminhydrochlorid 1 Mal pro Tag. Die Höchstdosis beträgt 1000 mg / Tag. Die Nierenfunktion sollte sorgfältig überwacht werden (alle 3–6 Monate). Wenn die Kreatinin-Clearance bzw. die GFR auf 2 sinkt, muss die Verwendung von Metformin sofort eingestellt werden.

- Überempfindlichkeit gegen Metformin oder einen anderen Bestandteil des Arzneimittels;

- diabetische Ketoazidose, diabetisches Prekoma;

- moderates Nierenversagen (IIIb) und schwere oder beeinträchtigte Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance 2);

Acute - akute Zustände, die zu einer Beeinträchtigung der Nierenfunktion führen können: Dehydratation, schwere Infektion, Schock;

- Krankheiten, die mit einer Gewebehypoxie einhergehen (insbesondere akute Erkrankungen oder Verschlimmerung einer chronischen Erkrankung): dekompensierte Herzinsuffizienz, Atemstillstand, kürzlich durchgeführter Myokardinfarkt, Schock;

- akute Alkoholvergiftung, Alkoholismus.

Bei der Erhebung von Daten nach Markteinführung und in kontrollierten klinischen Studien waren unerwünschte Ereignisse, die bei Patienten, die Glucophage XR erhielten, beobachtet wurden, in ihrer Art und ihrem Schweregrad ähnlich wie bei Patienten, die Glucophage mit sofortiger Freisetzung erhielten.

Zu Beginn der Behandlung sind die häufigsten Nebenwirkungen Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen und Appetitlosigkeit, die in den meisten Fällen spontan verschwinden.

Die häufigsten Nebenwirkungen, insbesondere zu Beginn der Behandlung, sind Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen und Appetitlosigkeit. Diese Symptome verschwinden normalerweise von selbst.

Unerwünschte Wirkungen nach Häufigkeit des Auftretens werden in folgende Kategorien eingeteilt: sehr häufig (≥1 / 10); oft (≥1 / 100,

Die Laktatazidose ist eine seltene, aber schwere metabolische Komplikation (hohe Sterblichkeitsrate ohne Notfallbehandlung), die als Folge der Kumulierung von Metforminhydrochlorid auftreten kann. Es gab Fälle von Laktatazidose bei Patienten mit Diabetes mellitus mit schwerer Niereninsuffizienz oder einer starken Verschlechterung der Nierenfunktion. In Fällen, in denen die Nierenfunktion beeinträchtigt sein kann, ist Vorsicht geboten, z. B. während Dehydratation (schwerer Durchfall oder Erbrechen) oder zu Beginn der Behandlung mit blutdrucksenkenden Medikamenten, Diuretika und zu Beginn der NSAID-Therapie. Bei diesen Verschlimmerungen muss die Verwendung von Metformin vorübergehend eingestellt werden.

Andere Risikofaktoren für eine Laktatazidose sollten in Betracht gezogen werden: schlecht kontrollierter Diabetes mellitus, Ketose, längeres Fasten, übermäßiges Trinken, Leberversagen oder alle mit Hypoxie in Verbindung stehenden Zustände (dekompensierte Herzinsuffizienz, akuter Myokardinfarkt) (siehe KONTRAINDIKATIONEN).

Eine Laktatazidose kann sich als unspezifische Symptome manifestieren, wie Muskelkrämpfe, Verdauungsstörungen, Bauchschmerzen und schwere Asthenie. Patienten sollten sofort über das Auftreten solcher Reaktionen informiert werden, insbesondere wenn zuvor Patienten Metformin gut vertragen. In solchen Fällen muss die Verabreichung von Metformin vorübergehend unterbrochen werden, bis die Situation geklärt ist. Die Metformin-Therapie sollte nach der Beurteilung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses in Einzelfällen und der Beurteilung der Nierenfunktion wieder aufgenommen werden.

Die Laktatazidose ist durch saure Dyspnoe, Bauchschmerzen und Hypothermie gekennzeichnet, und später kann sich Koma entwickeln. Diagnostische Indikatoren: Abnahme des pH-Wertes im Blut, Erhöhung der Plasmakonzentration von Laktat> 5 mmol / l, Zunahme der Anionenlücke und des Laktat / Pyruvat-Verhältnisses. Wenn sich eine Laktatazidose entwickelt, sollte der Patient sofort in ein Krankenhaus eingeliefert werden (siehe ÜBERDOSE). Der Arzt sollte die Patienten vor dem Risiko der Entwicklung und den Symptomen einer Laktatazidose warnen.

Nierenversagen Da Metformin vor und während der Behandlung mit Glucophageal XR über die Nieren ausgeschieden wird, ist es erforderlich, den Kreatininspiegel (im Blutplasma mit der Cockroft-Gault-Formel) oder die glomeruläre Filtrationsrate zu überprüfen: Patienten mit normaler Nierenfunktion - mindestens 1 Mal pro Jahr; Patienten mit einer Kreatinin-Clearance an der unteren Grenze von normalen und älteren Patienten mindestens 2–4 Mal pro Jahr. Für die Kreatinin-Clearance 2) ist Metformin kontraindiziert (siehe KONTRAINDIKATIONEN).

Bei älteren Patienten wird häufig eine Einschränkung der Nierenfunktion festgestellt, der Verlauf verläuft asymptomatisch. Bei Verletzung der Nierenfunktion ist Vorsicht geboten, z. B. während der Dehydratation oder zu Beginn der Behandlung mit blutdrucksenkenden Medikamenten, Diuretika und NSAR. In solchen Fällen wird auch empfohlen, die Nierenfunktion vor Beginn der Behandlung mit Metformin zu überwachen.

Bei Verletzung der Nierenfunktion ist Vorsicht geboten, z. B. während der Dehydratation oder zu Beginn der Behandlung mit blutdrucksenkenden Medikamenten, Diuretika und NSAR. In solchen Fällen wird auch empfohlen, die Nierenfunktion vor Beginn der Behandlung mit Metformin zu überwachen.

Herzfunktion Patienten mit Herzinsuffizienz haben ein erhöhtes Risiko für Hypoxie und Nierenversagen. Bei Patienten mit stabiler chronischer Herzinsuffizienz kann Metformin mit einer regelmäßigen Überwachung der Herz- und Nierenfunktion verwendet werden. Metformin ist bei Patienten mit akuter und instabiler Herzinsuffizienz kontraindiziert (siehe KONTRAINDIKATIONEN).

Jodröntgendichte Mittel. Bei der Verwendung von strahlenundurchlässigen Mitteln für radiologische Studien kann es zu Nierenversagen und folglich zu einer Akkumulation von Metformin kommen und das Risiko einer Laktatazidose erhöhen. Bei Patienten mit einer GFR> 60 ml / min / 1,73 m 2 sollte die Anwendung von Metformin vor oder während der Studie gestoppt und nicht vor 48 Stunden nach der Studie wieder aufgenommen werden. Erst nachdem die Nierenfunktion erneut beurteilt wurde und bestätigt wurde, dass sich der Nierenzustand nicht weiter verschlechtert hat ( siehe INTERACTIONS).

Bei Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz (GFR 45–60 ml / min / 1,73 m 2) sollte die Einnahme von Metformin 48 Stunden vor der Verabreichung von jodhaltigen Kontrastmitteln abgesetzt und frühestens 48 Stunden nach der Studie und erst nach einer Neubewertung der Funktion wieder aufgenommen werden Niere und bestätigen keine weitere Verschlechterung der Nieren (siehe INTERAKTIONEN).

Chirurgische Eingriffe. Die Einnahme von Metformin muss 48 Stunden vor dem geplanten chirurgischen Eingriff, der unter Allgemein-, Spinal- oder Epiduralanästhesie durchgeführt wird, eingestellt werden und darf nicht früher als 48 Stunden nach der Operation oder der Wiederherstellung der oralen Ernährung wieder aufgenommen werden, und nur, wenn die Nierenfunktion normal ist.

Andere Maßnahmen. Die Patienten müssen den ganzen Tag über Diät halten und Kohlenhydrate einnehmen. Übergewichtige Patienten sollten weiterhin eine kalorienarme Diät einhalten. Die Indikatoren für den Kohlenhydratstoffwechsel der Patienten müssen regelmäßig überwacht werden.

Eine Monotherapie mit Metformin verursacht keine Hypoglykämie. Bei gleichzeitiger Anwendung von Metformin mit Insulin oder anderen oralen Antidiabetika (z. B. Sulfonylharnstoffderivaten oder Meglitiniden) ist jedoch Vorsicht geboten.

Vielleicht das Vorhandensein von Schalenfragmenten von Tabletten im Stuhl. Dies ist normal und hat keine klinische Bedeutung.

Anwendung während der Schwangerschaft oder Stillzeit

Schwangerschaft Ein unkontrollierter Diabetes mellitus während der Schwangerschaft (Schwangerschaft oder dauerhaft) erhöht das Risiko von angeborenen Anomalien und der perinatalen Mortalität. Zur Anwendung von Metformin bei schwangeren Frauen liegen nur begrenzte Daten vor, die kein erhöhtes Risiko für angeborene Anomalien anzeigen. Präklinische Studien zeigten keinen negativen Einfluss auf Schwangerschaft, Embryo- oder Fötusentwicklung, Geburt und postpartale Entwicklung. Bei einer Schwangerschaftsplanung sowie bei einer Schwangerschaft wird empfohlen, zur Behandlung von Diabetes mellitus anstelle von Metformin Insulin zu verwenden, um den Blutzuckerspiegel so nahe wie möglich zu halten, um das Risiko fötaler Defekte zu reduzieren.

Stillen Metformin geht in die Muttermilch über, aber bei Neugeborenen / Babys, die gestillt wurden, wurden keine Nebenwirkungen festgestellt. Da jedoch keine ausreichenden Daten zur Unbedenklichkeit des Arzneimittels vorliegen, wird das Stillen während der Behandlung mit Metformin nicht empfohlen. Die Entscheidung, das Stillen zu beenden, muss unter Berücksichtigung der Vorteile des Stillens und des möglichen Risikos von Nebenwirkungen für das Baby getroffen werden.

Fruchtbarkeit Metformin hatte keinen Einfluss auf die Fertilität von Tieren bei Dosen von 600 mg / kg / Tag, die fast dreimal so hoch waren wie die empfohlene maximale Tagesdosis für eine Person, berechnet auf der Körperoberfläche.

Kinder Das Medikament wird nicht bei Kindern angewendet, da keine klinischen Daten zu dieser Altersgruppe von Patienten vorliegen.

Die Fähigkeit, die Reaktionsgeschwindigkeit beim Fahren oder Arbeiten mit anderen Mechanismen zu beeinflussen. Glyukofazh XR beeinflusst die Reaktionsgeschwindigkeit beim Fahren oder Arbeiten mit anderen Mechanismen nicht, da die Medikamenten-Monotherapie keine Hypoglykämie verursacht.

Es sollte jedoch mit Vorsicht Metformin in Kombination mit anderen hypoglykämischen Mitteln (Sulfonylharnstoffderivate, Insulin, Repaglinid) verwendet werden, da das Risiko einer Hypoglykämie besteht.

Kombinationen, die nicht empfohlen werden

Akute Alkoholintoxikationen sind mit einem erhöhten Risiko für eine Laktatazidose verbunden, insbesondere bei Fasten oder kalorienarmen Diäten sowie bei Leberversagen. Bei der Behandlung des Rauschgifts sollte Glyukofazh XR auf Alkohol und alkoholhaltige Medikamente verzichten.

Strahlenundurchlässige Substanzen. Bei der Einführung von Jod können strahlenundurchlässige Mittel zu Nierenversagen und folglich zur Akkumulation von Metformin führen und das Risiko der Entwicklung einer Laktatazidose erhöhen.

Bei Patienten mit einer GFR> 60 ml / min / 1,73 m 2 sollte die Anwendung von Metformin vor oder während der Studie gestoppt und nicht vor 48 Stunden nach der Studie wieder aufgenommen werden, erst nach einer Neubewertung der Nierenfunktion und nach Bestätigung der Abwesenheit einer weiteren Verschlechterung der Nieren ( siehe BESONDERE ANWEISUNGEN).

Bei Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz (GFR 45–60 ml / min / 1,73 m 2) sollte die Einnahme von Metformin 48 Stunden vor der Verabreichung von jodhaltigen Kontrastmitteln abgesetzt und frühestens 48 Stunden nach der Studie und erst nach einer Neubewertung der Funktion wieder aufgenommen werden Niere und bestätigen das Fehlen einer weiteren Verschlechterung der Nieren.

Kombinationen, die mit Vorsicht verwendet werden sollten. Arzneimittel, die eine hyperglykämische Wirkung haben (systemische und lokale Wirkung von GCS, Sympathomimetika). Insbesondere zu Beginn der Behandlung muss der Blutzuckerspiegel häufiger kontrolliert werden. Während und nach dem Absetzen einer solchen Kombinationstherapie muss die Dosis von Glucophage angepasst werden.

Diuretika, insbesondere Loopbacks, können aufgrund einer möglichen Einschränkung der Nierenfunktion das Risiko einer Laktatazidose erhöhen.

Bei der Verwendung des Arzneimittels in einer Dosis von 85 g wurde keine Hypoglykämie beobachtet. In diesem Fall wurde jedoch die Entwicklung einer Laktatazidose festgestellt. Eine signifikante Überdosierung von Metformin oder damit verbundene Risikofaktoren kann zu einer Laktatazidose führen. Laktatazidose ist ein Notfall und sollte in einem Krankenhaus behandelt werden. Die wirksamste Maßnahme zur Entfernung von Laktat und Metformin aus dem Körper ist die Hämodialyse.

Glucophage® XR (1000 mg) Metformin

Anweisung

  • Russisch
  • азақша

Handelsname

Internationaler, nicht proprietärer Name

Dosierungsform

750 mg und 1000 mg lang wirkende Tabletten

Zusammensetzung

Eine 750 mg lang wirkende Tablette enthält:

der Wirkstoff ist 750 mg Metforminhydrochlorid, was 585 mg der Basis von Metformin entspricht,

Hilfsstoffe: Carmellose-Natrium, Hypromellose 2208, Magnesiumstearat

Eine Tablette der verlängerten Wirkung von 1000 mg enthält:

der Wirkstoff ist 1000 mg Metforminhydrochlorid, was 780 mg der Basis von Metformin entspricht,

Hilfsstoffe: Carmellose-Natrium, Hypromellose 2208, Magnesiumstearat

Beschreibung

750 mg lang wirkende Tabletten: Kapselförmige Tabletten, bikonvex, von weiß bis fast weiß, auf der einen Seite „750“ und auf der anderen Seite „Merck“;

1000 mg lang wirkende Tabletten: Kapselförmige Tabletten, bikonvex, weiß bis fast weiß, auf der einen Seite mit 1000 eingraviert und auf der anderen Seite mit Merck.

Pharmakotherapeutische Gruppe

Mittel zur Behandlung von Diabetes. Zucker senkende Medikamente für

orale Verabreichung. Biguanides. Metformin.

ATX-Code A10BA02

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakokinetik

Nach oraler Dosierung in Form einer Tablette mit längerer Wirkung ist die Resorption von Metformin im Vergleich zu der Tablette mit der üblichen Freisetzung von Metformin langsam. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TCmax) beträgt 7 Stunden. Zur gleichen Zeit beträgt TCmax für eine Tablette mit schneller Freisetzung 2,5 Stunden.

Nach einer oralen Einzeldosis von 1.500 mg Glucophage® XR 750 mg wurde die durchschnittliche maximale Plasmakonzentration von 1193 ng / ml mit einer mittleren Zeit von 5 Stunden (Bereich von 4 bis 12 Stunden) erreicht.

Nach einmaliger oraler Verabreichung von 1000 mg Glucophage® XR 1000 mg wurde eine durchschnittliche maximale Konzentration von 1214 ng / ml mit einer mittleren Zeit von 5 Stunden (Bereich 4 bis 10 Stunden) erreicht.

Glucophage® XR 750 mg und Glucophage® XR 1000 mg sind mit Glucofage® XR 750 mg Tabletten in einer Dosis von 1500 mg und Glucofage® XR Tabletten von 500 mg in einer Dosis von 1000 mg, bezogen auf Cmax und AUC (der Bereich unter der Konzentrationsabhängigkeitskurve von), bioäquivalent Zeit) bei gesunden Patienten nach den Mahlzeiten und auf nüchternen Magen.

Bioäquivalente Droge weist die folgenden Eigenschaften auf:

In einem Steady-State, ähnlich einer Dosierungsform mit sofortiger Freisetzung, steigen Cmax und AUC nicht proportional zur verabreichten Dosis. AUC nach einmaliger oraler Gabe von 2000 mg Metformin-Hydrochlorid-Tabletten mit verzögerter Wirkstofffreisetzung, ähnlich der AUC, die nach Einnahme von 1000 mg Metformin-Hydrochlorid-Tabletten mit sofortiger Freisetzung zweimal täglich beobachtet wurde.

Die individuelle Variabilität von Cmax und AUC von Metforminhydrochloridtabletten ist vergleichbar mit der individuellen Variabilität, die bei der sofortigen Freisetzung von Metforminhydrochloridtabletten beobachtet wird.

Wenn eine Tablette mit verzögerter Freisetzung nach einer Mahlzeit eingenommen wird, erhöht sich die AUC um 77% (Cmax steigt um 26% und Tmax wird um etwa 1 Stunde etwas höher). Es hat fast keinen Einfluss auf die durchschnittliche Resorption von Metforminhydrochlorid aus der Dosierungsform mit langsamer Freisetzung.

Wenn Tabletten mit längerer Wirkung unter Nüchternbedingungen verwendet werden, ist die AUC um 30% reduziert (Cmax und Tmax ändern sich nicht). Die Resorption von Metformin-Tabletten mit verzögerter Freisetzung ändert sich nicht in Abhängigkeit von der Nahrungsaufnahme.

Nach wiederholter Verabreichung von Metformin-Hydrochlorid-Tabletten mit verzögerter Freisetzung in einer Dosis von bis zu 2000 mg tritt keine Akkumulation auf.

Der Bindungsgrad von Metformin an Plasmaproteine ​​ist unbedeutend. Metformin ist in roten Blutkörperchen verteilt. Der maximale Blutspiegel ist niedriger als im Plasma und wird etwa zur gleichen Zeit erreicht. Das durchschnittliche Verteilungsvolumen (Vd) beträgt 63–276 Liter.

Metformin wird unverändert im Urin ausgeschieden. Es wurden keine Metabolinmetaboliten identifiziert.

Die renale Clearance von Metformin beträgt mehr als 400 ml / min. Dies bedeutet, dass Metformin durch glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion entfernt wird. Nach der Einnahme beträgt die Halbwertszeit etwa 6,5 ​​Stunden.

Bei einer Nierenfunktionsstörung nimmt die renale Clearance proportional zur Kreatinin-Clearance ab, wodurch die Halbwertzeit ansteigt, was zu einem Anstieg der Metformin-Plasmaspiegel führt.

Pharmakodynamik

Metformin ist ein Biguanid mit antihyperglykämischer Wirkung, das sowohl den basalen als auch den postprandialen Blutzuckerspiegel senkt. Es stimuliert nicht die Insulinsekretion und verursacht daher keine Hypoglykämie.

Metformin hat 3 Wirkmechanismen:

reduziert die Produktion von Glukose durch die Leber aufgrund der Hemmung der Glukoneogenese und der Glykogenolyse;

verbessert die Erfassung und Nutzung von peripherer Glukose in den Muskeln durch Erhöhung der Insulinsensitivität;

verzögert die Aufnahme von Glukose im Darm.

Metformin stimuliert die Synthese von intrazellulärem Glykogen, indem es auf Glykogensynthase wirkt. Es verbessert auch die Fähigkeit aller Arten von Glukosemembran-Transportern (GLUT).

In klinischen Studien beeinflusste die Einnahme von Metformin das Körpergewicht nicht oder verringerte es etwas.

Unabhängig von seiner Wirkung auf die Glykämie hat Metformin einen positiven Effekt auf den Fettstoffwechsel. In kontrollierten klinischen Studien mit therapeutischen Dosen wurde festgestellt, dass Metformin das Gesamtcholesterin, Lipoproteine ​​niedriger Dichte und Triglyceride reduziert.

Indikationen zur Verwendung

Behandlung von Typ-2-Diabetes, insbesondere bei übergewichtigen Patienten, wenn nur Diät-Therapie und Bewegung keine ausreichende Blutzuckerkontrolle bieten. Glyukofazh XR kann als Monotherapie oder in Kombination mit anderen oralen Antidiabetika oder mit Insulin angewendet werden.

Dosierung und Verabreichung

Monotherapie und Kombinationstherapie in Kombination mit anderen oralen Antidiabetika:

Das Medikament Glyukofazh® XR 750 mg und 1000 mg ist für Patienten bestimmt, die bereits Metformin-Tabletten (verlängerte oder sofortige Wirkung) eingenommen haben.

Bei Patienten, die zum ersten Mal mit Metformin Hydrochloride beginnen, beträgt die übliche Anfangsdosis 500 mg Glucophage® XR 1-mal pro Tag. Nach 10-15 Tagen nach Beginn der Therapie ist es erforderlich, die Dosis des Arzneimittels basierend auf den Ergebnissen der Blutzuckermessungen anzupassen. Eine langsame Erhöhung der Dosis kann die Magen-Darm-Toleranz verbessern. Wenn die Blutzuckerkontrolle nicht mit einer maximalen Tagesdosis erreicht wird, die 1 Mal pro Tag eingenommen wird, können wir die Möglichkeit in Betracht ziehen, diese Dosis in mehrere Dosen pro Tag gemäß dem folgenden Schema aufzuteilen: Glucofage® XR verlängerte Wirkung 500 mg: 2 Tabletten während des Frühstücks und 2 Tabletten pro Tag Zeit zum Abendessen. Wenn die Blutzuckerkontrolle immer noch nicht erreicht wird, kann der Patient bis zu einer maximalen Dosis von 3000 mg pro Tag in Standardmetformin überführt werden. Patienten, die Metformin in einer Dosis von mehr als 2000 mg pro Tag erhalten, wird nicht empfohlen, bei längerer Wirkung auf Glukofaz®XR umzustellen.

Im Falle einer geplanten Umstellung von einem anderen Antidiabetikum ist es erforderlich, die Einnahme eines anderen Arzneimittels abzubrechen und mit der Einnahme von Glucophage® XR in einer Dosis von 500 mg zu beginnen, bevor auf Glucophage® XR 750 mg und 1000 mg umgestellt wird.

Die Dosis von Glyukofaz® XR 750 mg und Glyukofaz® XR 1000 mg sollte der Tagesdosis von Metformin-Tabletten (verlängerte oder sofortige Freisetzung) entsprechen, bis zu maximal 1500 mg bzw. 2000 mg, die zusammen mit einer Abendmahlzeit eingenommen werden sollten. Nach 10–15 Tagen Behandlung wird empfohlen, durch Blutzuckermessung zu überprüfen, ob die Dosis von Glucophage® XR 750 mg ausreichend ist.

Tabletten der verlängerten Wirkung von 1000 mg:

Glyukofazh® XR 1000 mg sollte einmal täglich zu einer Mahlzeit eingenommen werden. Die empfohlene Höchstdosis beträgt 2 Tabletten pro Tag.

Glucofage® XR 1000 mg ist für die Erhaltungstherapie bei Patienten vorgesehen, die derzeit entweder 1000 mg oder 2000 mg Metforminhydrochlorid einnehmen. Bei einem Wechsel sollte die tägliche Dosis von Glyukofaz® XR der aktuellen Tagesdosis von Metforminhydrochlorid entsprechen.

Insulinkombination:

Um eine bessere Blutzuckerkontrolle zu erreichen, können Glucofas-XR und Insulin als Kombinationstherapie verwendet werden. Die übliche Anfangsdosis von Glucophage®XR beträgt 500 mg einmal täglich, während die Insulindosis auf der Grundlage der Ergebnisse der Blutzuckermessungen ausgewählt wird.

Bei Patienten, die bereits Metformin und Insulin in Kombinationstherapie erhalten haben, sollte die Dosis von Glucofage® XR 750 mg und Glucofage® XR 1000 mg der Tagesdosis von Metformin-Tabletten (verlängerte oder sofortige Freisetzung) entsprechen, die maximal 1500 mg bzw. 2000 mg betragen sollte mit einem Abendessen eingenommen werden, während die Insulindosis basierend auf der Messung der Glukose im Blut angepasst wird.

Nach der Titration sollte der Übergang zu Glucophage® XR 1000 mg in Betracht gezogen werden.

Ältere Patienten:

Aufgrund der möglichen Einschränkung der Nierenfunktion bei älteren Menschen sollte die Dosis von Glucofage®XR auf der Grundlage der Parameter der Nierenfunktion ausgewählt werden. Eine regelmäßige Beurteilung der Nierenfunktion ist erforderlich.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion:

Metformin kann bei Patienten mit mäßig eingeschränkter Nierenfunktion - Stadium 3a (Kreatinin-Clearance (ClCr) 45–59 ml / min. Oder geschätzte glomeruläre Filtrationsrate (eGFR) 45–59 ml / min. / 1,73 m2) nur in Abwesenheit von verwendet werden Andere Bedingungen, die das Risiko einer Laktatazidose erhöhen können, und folgende Dosisanpassung: Die Anfangsdosis von Metforminhydrochlorid beträgt 500 mg oder 750 mg einmal täglich. Die Höchstdosis beträgt 1000 mg pro Tag. Eine sorgfältige Überwachung der Nierenfunktion (alle 3-6 Monate) ist erforderlich.

Wenn die Werte für CLCr oder eGFR auf 60 ml / min / 1,73 m2 gesenkt werden, sollte die Verwendung von Metformin vor oder während der Studie mit jodhaltigen Kontrastmitteln gestoppt werden und nicht frühestens 48 Stunden nach der Studie und erst nach der Funktion wieder aufgenommen werden Die Nieren wurden erneut analysiert und es wurde keine nachfolgende Verschlechterung festgestellt.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit mäßigem Schweregrad (eGFR 45–60 ml / min / 1,73 m2) sollte Metformin 48 Stunden vor der Verwendung von jodhaltigen Kontrastmitteln abgesetzt und nicht früher als 48 Stunden nach der Studie und erst danach wieder aufgenommen werden wie die Nierenfunktion erneut analysiert wurde und keine nachfolgende Verschlechterung festgestellt wurde.

Kombinationen, die Vorsicht erfordern

Arzneimittel mit hyperglykämischer Wirkung (Glucocorticoid (systemisch und lokal) und Sympathomimetika): Insbesondere zu Beginn der Behandlung kann eine häufigere Bestimmung des Blutzuckers erforderlich sein. Falls erforderlich, sollte die Dosierung von Metformin vor dem Absetzen mit dem geeigneten Arzneimittel angepasst werden.

Diuretika, insbesondere Schleifendiuretika, können aufgrund ihrer möglichen negativen Wirkung auf die Nierenfunktion das Risiko einer Laktatazidose erhöhen.

Besondere Anweisungen

Die Laktatazidose ist eine sehr seltene, aber schwerwiegende metabolische Komplikation mit hoher Mortalität ohne Notfallbehandlung, die sich als Folge der Metforminakkumulation entwickeln kann. Die genannten Fälle von Laktatazidose bei mit Metformin behandelten Patienten entwickelten sich vorwiegend bei Patienten mit Diabetes mellitus und schwerer Niereninsuffizienz oder mit akuter Nierenfunktionsstörung. In Situationen, in denen die Nierenfunktion beeinträchtigt sein kann, ist Vorsicht geboten, z. B. bei Dehydratation (schwerer Durchfall, Erbrechen) oder einer blutdrucksenkenden Therapie, Diuretika-Therapie oder nichtsteroidalen Antiphlogistika (NSAIDs). In diesen akuten Zuständen sollte die Metformintherapie vorübergehend unterbrochen werden.

Andere damit verbundene Risikofaktoren müssen in Betracht gezogen werden, z. B. schlecht kontrollierter Diabetes, Ketose, längeres Fasten, übermäßiges Trinken, Leberversagen und alle mit Hypoxie in Verbindung stehenden Zustände (z. B. dekompensierte Herzinsuffizienz, akuter Myokardinfarkt).

Die Diagnose einer Laktatazidose sollte in Betracht gezogen werden, wenn unspezifische Symptome wie Muskelkrämpfe, Bauchschmerzen und / oder schwere Asthenien auftreten. Die Patienten müssen darüber informiert werden, dass sie diese Symptome ihrem Arzt melden müssen, insbesondere wenn die Patienten zuvor eine gute Verträglichkeit von Metformin hatten. Bei Verdacht auf eine Laktatazidose sollte die Behandlung mit GlyukofazhR abgebrochen werden. Die Wiederverwendung von Glucophage® XR sollte nur unter Berücksichtigung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses und der Nierenfunktion einzeln in Betracht gezogen werden.

Die Laktatazidose ist durch das Auftreten von azidotischer Dyspnoe, Bauchschmerzen und Unterkühlung gefolgt von Koma gekennzeichnet. Indikatoren des diagnostischen Labors sind eine Abnahme des Blut-pH-Wertes, Plasmalactatspiegel über 5 mmol / l, eine Erhöhung des Anionenintervalls und das Laktat / Pyruvat-Verhältnis. Bei Verdacht auf eine Laktatazidose sollte der Patient sofort in ein Krankenhaus eingeliefert werden. Ärzte sollten Patienten über das Risiko und die Symptome einer Laktatazidose informieren.

Da Metformin über die Nieren ausgeschieden wird, muss die Kreatinin-Clearance vor Beginn und regelmäßig während der Behandlung mit Glucophage XR überprüft werden (durch Bestimmung des Kreatininspiegels im Blutserum unter Verwendung der Cockroft-Gault-Formel):

mindestens einmal pro Jahr bei Patienten mit normaler Nierenfunktion;

bei älteren Patienten nicht weniger als 2-4 Mal pro Jahr sowie bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance an der unteren Normgrenze.

GLUCOPHAGE XR, LÄNGERE AKTIONSTABLETTEN

Bestellen Sie mit einem Klick

  • ATX-Klassifizierung: A10BA02 Metformin
  • MNN oder Gruppenname: Metformin
  • Pharmakologische Gruppe: A10J - BIGUANIDA
  • Hersteller: NYCOMED PHARMA
  • Lizenzinhaber: NYCOMED / TAKEDA
  • Land: unbekannt

Anweisungen für den medizinischen Gebrauch

Arzneimittel

Glucose ® XR

Handelsname

Internationaler, nicht proprietärer Name

Dosierungsform

Tabletten der verlängerten Wirkung von 500 mg

Zusammensetzung

Eine Tablette enthält

Wirkstoff - Metforminhydrochlorid 500 mg,

Hilfsstoffe: Natriumcarboxymethylcellulose, Hypromellose 100000 cP (Hydroxypropylmethylcellulose), Hypromellose 5 cP (Hydroxypropylmethylcellulose), mikrokristalline Cellulose, Magnesiumstearat

Beschreibung

Kapselförmige Tabletten, bikonvex, von weiß bis fast weiß, auf einer Seite der Tablette mit „500“ eingraviert.

Pharmakotherapeutische Gruppe

Mittel zur Behandlung von Diabetes. Zucker senkende Medikamente zur oralen Verabreichung. Biguanides. Metformin.

ATH-Code А10ВА02

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakokinetik

Nach oraler Dosierung in Form einer Tablette mit längerer Wirkung ist die Resorption von Metformin im Vergleich zu der Tablette mit der üblichen Freisetzung von Metformin langsam. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TCmax) beträgt 7 Stunden. Zur gleichen Zeit TCmax für eine Schnellfreigabe beträgt die Tablette 2,5 Stunden.

Nach einmaliger Einnahme von 2000 mg Metformin in Form von Tabletten mit verlängerter Wirkung ist der Bereich unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) ähnlich dem, der nach der Einnahme von 1000 mg Metformin in Form von Tabletten mit normaler Freisetzung zweimal täglich beobachtet wird.

Fluktuation der maximalen Metforminkonzentration (Cmax) und AUC bei einzelnen Patienten bei Einnahme von Metformin in Form von Tabletten mit verlängerter Wirkung sind mit den gleichen Indikatoren vergleichbar wie bei Tabletten mit normalem Freisetzungsprofil.

Die Aufnahme von Metformin aus Retardtabletten ändert sich nicht in Abhängigkeit von der Nahrungsaufnahme. Bei wiederholter Anwendung von bis zu 2000 mg Metformin in Form von Tabletten mit längerer Wirkung wird keine Kumulierung beobachtet.

Die Kommunikation mit Plasmaproteinen ist vernachlässigbar. Metformin ist teilweise mit roten Blutkörperchen assoziiert. Mitmax im Blut unter Cmax im Plasma und wird etwa in derselben Zeit erreicht. Bei üblichen therapeutischen Dosen wird keine Plasmaakkumulation von Metformin beobachtet, außer bei eingeschränkter Nierenfunktion. Das durchschnittliche Verteilungsvolumen variiert im Bereich von 63 bis 276 Litern.

Metformin ist nicht am Stoffwechsel beteiligt. Da die Assoziation mit Plasmaproteinen vernachlässigbar ist, wird es in ungebundener Form metabolisiert. Es wurden keine menschlichen Metaboliten nachgewiesen. Metformin wird unverändert von den Nieren ausgeschieden.

Die Nierenclearance von Metformin beträgt> 400 ml / min. Dies bedeutet, dass Metformin aufgrund von glomerulärer Filtration und kanalitärer Sekretion ausgeschieden wird. Nach oraler Verabreichung beträgt die Halbwertszeit etwa 6,5 ​​Stunden.

Bei eingeschränkter Nierenfunktion nimmt die Metformin-Clearance im Verhältnis zur Kreatinin-Clearance ab, die Halbwertszeit steigt an, was zu einer Erhöhung der Metformin-Konzentration im Plasma führen kann.

Pharmakodynamik

Glucophage Ò ХR ist ein Biguanid mit antihyperglykämischer Wirkung, das den Blutzuckerspiegel im Plasma sowohl bei leerem Magen als auch nach den Mahlzeiten senkt. Da das Medikament die Insulinsekretion nicht stimuliert, verursacht es keine Hypoglykämie.

Metformin hat drei Mechanismen:

  1. Verringerung der Glukoseproduktion in der Leber durch Hemmung der Glukoneogenese und der Glykogenolyse.
  2. In den Muskeln wird durch die Erhöhung der Insulinsensitivität die periphere Glukoseaufnahme und deren Verwendung verbessert.
  3. Verzögerte intestinale Glukoseabsorption.

Metformin stimuliert die intrazelluläre Synthese von Glukose, indem es auf Glykogen-Synthetase wirkt.

Methomin erhöht die Transportkapazität aller heute bekannten Glukosemembrantransporter (GLUT).

In klinischen Studien wurde die Anwendung von Metformin entweder von einer Gewichtsstabilisierung oder einem Gewichtsverlust begleitet.

Metformin erhöht die Blutzirkulation in der Leber und beschleunigt die Umwandlung von Glukose in Glykogen. Reduziert Triglyceride, LDL, VLDL.

Indikationen zur Verwendung

  • Behandlung von Typ-2-Diabetes bei Erwachsenen, insbesondere bei Patienten mit Übergewicht und Glykämie, unkontrollierter Ernährung und körperlicher Betätigung als Monotherapie oder in Kombination mit anderen oralen Antidiabetika oder Insulin

Dosierung und Verabreichung

Monotherapie und Kombinationstherapie in Kombination mit anderen oralen Antidiabetika:

Die übliche Anfangsdosis beträgt 500 mg 1 Mal pro Tag während des Abendessens.

Nach 10-15 Tagen der Behandlung muss die Dosis basierend auf den Ergebnissen der Blutzuckermessung angepasst werden. Eine langsame Erhöhung der Dosis kann die Magen-Darm-Toleranz verbessern.

Die maximale Tagesdosis Glucophage Ò XR 4 Tabletten 1 Mal pro Tag während des Abendessens.

Je nach Glukosegehalt im Blutplasma wird die Dosis alle 10-15 Tage langsam um 500 mg auf die maximale Tagesdosis (2000 mg) erhöht.

Wenn die Blutzuckerkontrolle nicht erreicht wird, wenn einmal täglich eine maximale Tagesdosis eingenommen wird, können wir die Möglichkeit in Betracht ziehen, diese Dosis nach dem folgenden Schema in mehrere Dosen pro Tag aufzuteilen:

Glucophage прол XR verlängerte Wirkung 500 mg: 2 Tabletten während des Frühstücks und 2 Tabletten während des Abendessens.

Wenn Sie einen Übergang von der Einnahme eines anderen Antidiabetikums planen, müssen Sie die Einnahme eines anderen Arzneimittels beenden und die Einnahme von Glucophage® XR in der oben angegebenen Dosis beginnen.

Patienten, die Metformin in einer Dosis von mehr als 2000 mg pro Tag erhalten, wird nicht empfohlen, bei längerer Wirkung auf Glucofage® XR umzustellen.

Insulinkombination

Bei Verwendung des Arzneimittels Glucophage® XR mit längerer Wirkung zusammen mit Insulin beträgt die übliche Anfangsdosis des Arzneimittels 1 Tablette einmal täglich, und die Insulindosis wird basierend auf den Ergebnissen der Messung der Glukose im Blutplasma ausgewählt.

Ältere Patienten: Aufgrund einer möglichen Abnahme der Nierenfunktion bei älteren Menschen muss die Dosis von Glucophage Ò XR auf der Grundlage der Nierenfunktion (Messung des Kreatininspiegels im Blut!) Ausgewählt werden.

Nebenwirkungen

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen des Medikaments ist wie folgt:

Sehr häufig: 1/10

Häufig: 1/ 1/100, Ò XR unerwünschte Phänomene verschwinden vollständig.

Gegenanzeigen

  • Überempfindlichkeit gegen Metforminhydrochlorid oder einen der sonstigen Bestandteile
  • diabetische Ketoazidose, diabetischer präkomatöser Zustand, Koma
  • Nierenversagen oder Beeinträchtigung der Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance unter 60 ml / min)
  • Dehydratation, schwere Infektion, hypoglykämischer Schock, der zu einer Beeinträchtigung der Nierenfunktion führen kann
  • klinisch signifikante Manifestationen akuter und chronischer Erkrankungen, die zur Entwicklung einer Gewebehypoxie führen können (Herz- oder Atemstillstand, akuter Myokardinfarkt und Schock)
  • Leberversagen
  • akute Alkoholvergiftung, Alkoholismus

Wechselwirkungen mit Medikamenten

Die Einnahme von Alkohol erhöht das Risiko einer Laktatazidose bei akuter Alkoholvergiftung, insbesondere bei Fasten oder kalorienarmen Diäten sowie bei Leberversagen. Während der Einnahme des Medikaments sollten Alkohol und alkoholhaltige Drogen vermieden werden.

Jodierte Kontrastmittel:

Die intravaskuläre Verabreichung von iodierten Kontrastmitteln kann zu Nierenversagen führen, was zur Folge hat, dass sich im Körper Metformin ansammelt und es zu einem Risiko für die Entwicklung einer Laktatazidose kommt. Die Aufnahme von Metformin sollte vor oder während der Studie abgebrochen werden und sollte nicht innerhalb von 48 Stunden nach der Untersuchung wieder aufgenommen werden. Die Aufnahme sollte erst nach der Beurteilung der Nierenfunktion und wenn dies normal ist, wieder aufgenommen werden.

Kombinationen, die bei der Anwendung Vorkehrungen erfordern

Medikamente, die eine hyperglykämische Wirkung haben (Glucocorticoid (systemische und lokale Wirkung) und Sympathomimetika), können eine häufigere Bestimmung des Blutzuckers erfordern, insbesondere zu Beginn der Behandlung. Falls erforderlich, sollte die Dosierung von Metformin vor dem Absetzen mit dem geeigneten Arzneimittel angepasst werden.

Diuretika, insbesondere Schleifendiuretika, können das Risiko einer Laktatazidose erhöhen, da sie möglicherweise die Nierenfunktion reduzieren.

Besondere Anweisungen

Die Laktatazidose ist eine seltene, aber schwerwiegende metabolische Komplikation, die aufgrund der Metforminakkumulation auftreten kann.

Fälle von Laktatazidose bei mit Metformin behandelten Patienten traten hauptsächlich bei Patienten mit Diabetes mellitus auf, verbunden mit schwerem Nierenversagen.

Um das Auftreten einer Laktatazidose zu verhindern, wird das Medikament insbesondere Patienten mit schlecht kontrollierter Diabetes, Ketose, längerem Fasten, Alkoholkonsum, Leberversagen und allen mit Hypoxie verbundenen Zuständen verschrieben.

Wenn der Patient während der Behandlung Muskelkrämpfe, Verdauungsstörungen (Bauchschmerzen) und schwere Asthenien hat, können diese Symptome ein Zeichen für eine beginnende Laktatazidose sein.

Die Labordiagnostik zeigt: Abnahme des Blut-pH-Wertes, Plasmalactatspiegel über 5 mmol / l, Erhöhung des Plasmaanionintervalls und Erhöhung des Laktat / Pyruvat-Verhältnisses. Bei Verdacht auf Laktatazidose sollte die Behandlung mit Metformin unterbrochen und der Patient ins Krankenhaus eingeliefert werden.

Da Metformin durch die Nieren ausgeschieden wird, ist es erforderlich, vor Beginn der Behandlung und in der Zukunft regelmäßig den Serumkreatininspiegel zu bestimmen (dies kann anhand des Serumkreatininspiegels mithilfe der Cockroft-Gault-Formel geschätzt werden):

  • mindestens einmal pro Jahr bei Patienten mit normaler Nierenfunktion;
  • mindestens zwei bis vier Mal pro Jahr bei Patienten mit Serum-Kreatinin-Spiegeln an der oberen Normgrenze und bei älteren Menschen.

Bei älteren Patienten ist die Einschränkung der Nierenfunktion häufig und asymptomatisch. In Fällen, in denen eine Nierenfunktionsstörung durch Einnahme von Antihypertensiva oder Diuretika ausgelöst wird, und bei der Einnahme nichtsteroidaler Antiphlogistika (NSAID) besondere Vorsicht geboten sein.

Einführung von jodierten Kontrastmitteln:

Da die intravaskuläre Injektion von iodierten Kontrastmitteln während radiobiologischer Studien zu Nierenversagen führen kann, was zur Kumulierung von Metformin und zu Laktatazidose führen kann, sollte Metformin in diesen Fällen vor oder während der Studie abgesetzt und nicht innerhalb von 48 Stunden nach der Untersuchung wieder aufgenommen werden und sollte erst wieder aufgenommen werden, nachdem eine Beurteilung der Nierenfunktion durchgeführt wurde und dies normal ist.

Die Aufnahme von Metformin muss 48 Stunden vor Durchführung der empfohlenen Operation mit Allgemein-, Wirbelsäulen- oder Pereduralanästhesie abgebrochen werden. Die Therapie kann frühestens 48 Stunden nach der Operation oder nach Beginn der oralen Nahrungsaufnahme und erst nach Bestätigung der normalen Nierenfunktion begonnen werden.

Alle Patienten sind während der Glucophage XR-Behandlung dazu verpflichtet, eine Diät und die Einnahme von Kohlenhydraten zu halten, die den ganzen Tag über einheitlich sind. Übergewichtige Patienten sollten weiterhin eine kalorienarme Diät einhalten.

Zur Überprüfung des Krankheitsverlaufs sollten regelmäßig Labortests durchgeführt werden.

Die alleinige Anwendung von Metformin kann keine Hypoglykämie verursachen. Die Patienten sollten jedoch in Kombination mit Insulin oder Sulfonylharnstoff-Derivaten Vorsicht walten lassen und regelmäßige Blutzuckermessungen vorschreiben.

Patienten, die eine Langzeitbehandlung mit Glyukofazh R XR erhielten, nahmen die Vitamin-B-Aufnahme ab12, begleitet von einer Abnahme seiner Konzentration im Serum. Reduzierte Vitamin B-Spiegel12 muss bei Patienten mit megaloblastischer Anämie berücksichtigt werden.

Pädiatrische Verwendung

Das Medikament Glyukofazh Ò XR mit verlängerter Wirkung sollte bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht angewendet werden, da keine Daten zum Antrag vorliegen.

Schwangerschaft und Stillzeit

Begrenzte Daten zur Anwendung von Metformin bei schwangeren Frauen weisen nicht auf ein erhöhtes Risiko für angeborene Erkrankungen hin. Ihre Anwendung ist jedoch nur unter Berücksichtigung des Nutzens / Risikos möglich.

Bei der Planung einer Schwangerschaft sowie im Falle einer Schwangerschaft vor dem Hintergrund der Einnahme von Glucophage XR wird empfohlen, das Medikament abzusetzen und die Insulintherapie zu verschreiben. Während der Behandlung mit Glucophage XR wird das Stillen nicht empfohlen. Die Entscheidung, das Stillen zu unterbrechen, sollte unter Berücksichtigung der Vorteile des Stillens und des möglichen Risikos von Nebenwirkungen für das Kind getroffen werden.

Merkmale der Wirkung des Medikaments auf die Fähigkeit, ein Fahrzeug oder eine möglicherweise gefährliche Maschine zu fahren

Monotherapie mit Glucophage Ò XR verursacht keine Hypoglykämie und beeinträchtigt daher nicht die Fahrtüchtigkeit und das Arbeiten mit Mechanismen. Die Patienten sollten sich jedoch der Möglichkeit einer Hypoglykämie bewusst sein, wenn Glucophage® in Kombination mit anderen Antidiabetika (Sulfonylharnstoffderivate, Insulin, Repaglinid) angewendet wird.

Überdosis

Symptome: Bei Verwendung von Glucophage® in einer Dosis von 85 g wurde keine Entwicklung einer Hypoglykämie beobachtet. In diesem Fall wurde jedoch die Entwicklung einer Laktatazidose beobachtet.

Behandlung: Bei Anzeichen einer Laktatazidose sollte die Behandlung mit dem Arzneimittel sofort abgebrochen werden, der Patient muss dringend in ein Krankenhaus eingeliefert werden und nach Bestimmung der Laktatkonzentration sollte die Diagnose geklärt werden. Die wirksamste Maßnahme zur Entfernung von Laktat und Metformin aus dem Körper ist die Hämodialyse. Symptomatische Behandlung wird auch durchgeführt.

Formular und Verpackung freigeben

15 Tabletten in einer Blisterpackung aus PVC / Aluminiumfolie, 2 oder 4 Blisterpackungen werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in einem Karton aufbewahrt.

Lagerbedingungen

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen!

Haltbarkeitsdatum

Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem Verfallsdatum

Apothekenverkaufsbedingungen

Hersteller

Merck Sante SAO, Frankreich

Zulassungsinhaber

Merck Sante SAO, Frankreich

Adresse der Organisation, die Ansprüche von Verbrauchern auf die Qualität der Produkte (Waren) in der Republik Kasachstan erhält

Takeda Ostevrop Holding GmbH

Almaty, st. Begalin 136 a

Telefonnummer (727) 2444004

Faxnummer (727) 2444005

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