Glucophage

• Hypoglykämie

Titel: GLUCAF XR, Takeda

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik. Wirkstoff des Medikaments Glucophage XR - Metformin - Biguanid mit antihyperglykämischer Wirkung. Glucophage XR senkt sowohl den anfänglichen Glucosespiegel als auch den Glucosespiegel nach einer Mahlzeit im Blutplasma. Stimuliert die Insulinsekretion nicht und verursacht keine hypoglykämische Wirkung.
Metformin funktioniert auf drei Arten:

• führt zu einer Verringerung der Glukoseproduktion in der Leber aufgrund der Hemmung der Glukoneogenese und der Glykogenolyse;
• verbessert die Insulinsensitivität in den Muskeln durch Verbesserung der Aufnahme und Verwendung von peripherer Glukose;
• verzögert die Aufnahme von Glukose im Darm.

Metformin stimuliert die intrazelluläre Glykogensynthese durch Beeinflussung der Glykogensynthetase. Erhöht die Transportkapazität aller Arten von Membranglukosetransportern (GLUT).
Unabhängig von seiner Wirkung auf die Glykämie wirkt sich Metformin positiv auf den Fettstoffwechsel aus: Es reduziert das Gesamtcholesterin, LDL und TG.
Pharmakokinetik
Saugen Nach oraler Verabreichung von Glucophage XR-Tabletten mit verzögerter Freisetzung war es Zeit, C zu erreichen_max im Plasma beträgt 7 Stunden
Im Gleichgewicht, wie bei der Verwendung von Tabletten mit schneller Freisetzung, C_max und AUC steigen überproportional injiziert. Die AUC nach einmaliger Einnahme von 2000 mg Metformin in Form von Tabletten mit verlängerter Freisetzung ähnelt der AUC, die nach der Einnahme von 1000 mg Metformin in Form von Tabletten mit schneller Freisetzung 2-mal täglich beobachtet wird.
C Schwankungen_max und AUC bei Einzelpersonen bei der Einnahme von Metformin-Tabletten mit verzögerter Freisetzung sind vergleichbar mit den Variationen, die bei der Einnahme von Metformin-Tabletten mit schneller Freisetzung beobachtet werden.
Nach der Einnahme von Retardtabletten vor einer Mahlzeit wurde ein Anstieg der AUC beobachtet (C_max um 26% und Tmax auf 1 h erhöht).
Die Resorption von Metformin aus Retardtabletten ändert sich je nach Zusammensetzung des Lebensmittels nicht. Beachten Sie keine Kumulierung bei wiederholter Anwendung von bis zu 2000 mg Metformin in Form von Tabletten mit langsamer Freisetzung.
Verteilung Die Bindung an Plasmaproteine ​​ist nicht signifikant. Metformin dringt in rote Blutkörperchen ein. C_max Blut niedriger als C_max im Blutplasma und durch die gleiche Zeit erreicht. Am wahrscheinlichsten sind Erythrozyten die zweite Verteilungskammer. Das durchschnittliche Verteilungsvolumen (Vd) variiert zwischen 63 und 276 Litern.
Stoffwechsel Metformin wird unverändert im Urin ausgeschieden. Es wurden keine menschlichen Metaboliten identifiziert.
Ableitung Die renale Clearance von Metformin beträgt> 400 ml / min. Dies bedeutet, dass Metformin aufgrund von glomerulärer Filtration und tubulärer Sekretion ausgeschieden wird. Nach oraler Einnahme von T_½ beträgt etwa 6,5 ​​Stunden Bei einer Nierenfunktionsstörung nimmt die renale Clearance im Verhältnis zur Kreatinin-Clearance ab und damit T_½ erhöht, was zu erhöhten Metforminspiegeln im Blutplasma führt.

Zusammensetzung und Freigabeform

Tab. verlängern Aktion 500 mg, № 30, №60

№ UA / 3994/02/01 vom 18.05.2013 bis 18.05.2018

Tab. verlängern Aktion 1000 mg, № 30, №60

№ UA / 3994/02/02 vom 13.05.2013 bis 13.05.2018

Hinweise

Typ-2-Diabetes mellitus (nicht insulinabhängig) bei Erwachsenen (insbesondere bei übergewichtigen Patienten) mit schlechter Ernährung und Bewegung, als Monotherapie oder in Kombination mit anderen oralen Antidiabetika oder in Kombination mit Insulin.

Anwendung

Monotherapie oder Kombinationstherapie in Kombination mit anderen oralen hypoglykämischen Mitteln. Das Medikament Glucophage XR wird abends 1 Mal pro Tag eingenommen. Die höchste empfohlene Dosierung beträgt 2000 mg.
Bei Patienten, die mit der Behandlung begonnen haben, beträgt die Anfangsdosis des Medikaments Glucophage XR häufig 500 mg einmal täglich mit einer Mahlzeit am Abend. Nach 10–15 Tagen Behandlung sollte die Dosis entsprechend den Ergebnissen der Plasmaglukosemessungen korrigiert werden. Die langsame Erhöhung der Dosierung hilft, Nebenwirkungen des Verdauungstrakts zu reduzieren.
Wenn bei der Anwendung von Glucophage XR in der maximalen Dosis von 2000 mg, die der Patient 1 Mal pro Tag einnimmt, der erforderliche Blutzuckerspiegel nicht erreicht werden kann, kann die Dosis in zwei Dosen aufgeteilt werden (1 Mal morgens und 1 Mal abends während der Mahlzeiten). Wenn der erforderliche Blutzuckerspiegel nicht erreicht wird, können Glyukofazh, Tabletten, 500 mg, 1000 mg in einer empfohlenen Höchstdosis von 3000 mg / Tag angewendet werden.
Bei einem Wechsel auf das Medikament Glucophage XR, Tabletten mit einer verlängerten Freisetzung von 500 mg, 1000 mg, müssen Sie die Einnahme eines anderen Antidiabetikums abbrechen.
Vor der Anwendung des Arzneimittels wird die Dosis von Glucophage XR 1000 mg titriert und mit der Einnahme von Glucophage XR 500 mg begonnen.
Das Medikament Glucophage XR 1000 mg wird als Erhaltungstherapie für Patienten verwendet, die zuvor mit Metformin behandelt wurden. Die Anfangsdosis des Glucophage-XR-Medikaments, Retardtabletten, sollte der täglichen Dosierung der Quick-Release-Tabletten entsprechen.
Kombinationstherapie in Kombination mit Insulin. Zur besseren Kontrolle des Blutzuckerspiegels können Metformin und Insulin als Kombinationstherapie eingesetzt werden. Häufig beträgt die Anfangsdosis von Glyukofazh XR während der Mahlzeiten abends einmal täglich 500 mg. Daher muss die Insulindosis gemäß den Ergebnissen der Messung des Blutzuckerspiegels ausgewählt werden. Glyukofazh XR, Tabletten mit einer verlängerten Freisetzung von 1000 mg, ist es möglich, nach der Titration die Dosierung des Arzneimittels zu verwenden.
Bei Menschen im fortgeschrittenen Alter wird sich die Nierenfunktion wahrscheinlich verschlechtern. Daher sollte die Dosis von Metformin auf der Grundlage einer regelmäßig durchgeführten Beurteilung der Nierenfunktion ausgewählt werden (siehe BESONDERE ANGABEN).

Gegenanzeigen

• Überempfindlichkeit gegen Metformin oder einen anderen Bestandteil des Arzneimittels;
• diabetische Ketoazidose, diabetisches Precoma;
• Nierenversagen oder Beeinträchtigung der Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance 5 mmol / l, Erhöhung des Anionenintervalls und des Laktat / Pyruvat-Verhältnisses. Bei Verdacht auf eine Laktatazidose müssen Sie das Medikament abbrechen und den Patienten sofort hospitalisieren.
  Nierenversagen Da Metformin über die Nieren ausgeschieden wird, sollten vor und während der Behandlung mit Glucophagus XR die Plasmaspiegel des Kreatinins überprüft werden: Patienten mit mindestens 1-maliger Nierenfunktion pro Jahr, Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und Patienten im fortgeschrittenen Alter - mindestens 2–4-mal Jahr
  Vorsicht ist geboten, wenn die Nierenfunktion beeinträchtigt sein kann, insbesondere zu Beginn der Behandlung mit blutdrucksenkenden Arzneimitteln, Diuretika und zu Beginn der NSAID-Therapie.
  Jodröntgendichte Mittel. Die Verwendung von i / v-strahlenundurchlässigen Mitteln kann zu Nierenversagen führen, was zur Ansammlung von Metformin und zur Entwicklung einer Laktatazidose führen kann. Daher sollte die Anwendung von Metformin abhängig von der Nierenfunktion 48 Stunden vor oder während der Studie gestoppt und nicht früher als 48 Stunden nach der Untersuchung und Bewertung der Nierenfunktion wieder aufgenommen werden.
  Chirurgische Eingriffe. Es ist notwendig, die Anwendung von Glyukofazh XR 48 Stunden vor einem geplanten chirurgischen Eingriff, der unter Allgemein-, Spinal- oder Epiduralanästhesie durchgeführt wird, abzubrechen und nicht frühestens 48 Stunden nach der Operation und Bewertung der Nierenfunktion wieder aufzunehmen.
  Andere Vorsichtsmaßnahmen. Die Patienten müssen den ganzen Tag über eine Diät mit einheitlicher Kohlenhydrataufnahme einnehmen und die Laborwerte überwachen. Übergewichtige Patienten sollten weiterhin eine kalorienarme Diät einhalten. Es ist notwendig, die Laborindikatoren des Blutzuckerspiegels regelmäßig zu überwachen.
  Bei gleichzeitiger Anwendung von Glucophage XR mit Insulin oder anderen oralen hypoglykämischen Arzneimitteln (Sulfonylharnstoffderivate oder Meglitinid) steigt die hypoglykämische Wirkung wahrscheinlich an.
  Wahrscheinlich das Vorhandensein von Schalenfragmenten von Tabletten im Stuhl. Dies ist normal und hat keine klinische Bedeutung.
  Anwendung während der Schwangerschaft oder Stillzeit
  Unkontrollierter Diabetes während der Schwangerschaft (Schwangerschaft oder dauerhaft) erhöht das Risiko für angeborene Anomalien und perinatale Mortalität. Zur Anwendung von Metformin bei schwangeren Frauen liegen nur begrenzte Daten vor, die kein erhöhtes Risiko für angeborene Anomalien anzeigen. Präklinische Studien zeigten keinen negativen Einfluss auf Schwangerschaft, fötale Entwicklung, Geburt und postpartale Entwicklung. Bei einer Schwangerschaftsplanung sowie bei einer Schwangerschaft sollte die Behandlung mit Metformin abgebrochen werden, der Arzt informiert werden und eine Insulintherapie zur Aufrechterhaltung des Blutzuckerspiegels verordnet werden.
  Stillen Metformin geht in die Muttermilch über. Bei Säuglingen / Kleinkindern wurden keine Nebenwirkungen beobachtet. Da jedoch keine ausreichenden Daten zur Unbedenklichkeit der Verwendung des Arzneimittels vorliegen, wird während der Arzneimitteltherapie kein Stillen angeboten. Die Entscheidung, das Stillen abzubrechen, sollte unter Berücksichtigung der Notwendigkeit der Verwendung von Medikamenten für die Mutter und des potenziellen Risikos für das Baby getroffen werden.
  Fruchtbarkeit Metformin hatte keinen Einfluss auf die Fertilität männlicher und weiblicher Tiere, wenn es in Dosen von 600 mg / kg / Tag angewendet wurde. Dies ist fast das Dreifache der maximalen Tagesdosis, die für die Anwendung beim Menschen empfohlen wird.
  Kinder Das Medikament wird nicht bei Kindern angewendet, da keine klinischen Daten zu dieser Altersgruppe von Patienten vorliegen.
  Die Fähigkeit, die Reaktionsgeschwindigkeit beim Fahren oder Arbeiten mit anderen Mechanismen zu beeinflussen. Glyukofazh XR beeinflusst die Reaktionsgeschwindigkeit beim Fahren oder Arbeiten mit anderen Mechanismen nicht, da das Monotherapeutikum keine Hypoglykämie verursacht.
  Es ist jedoch notwendig, mit Vorsicht Metformin in Kombination mit anderen hypoglykämischen Mitteln (Sulfonylharnstoffderivate, Insulin, Repaglinid) in Verbindung mit dem Risiko einer Hypoglykämie zu verwenden.

Wechselwirkungen

Kombinationen, die nicht zur Verwendung vorgeschlagen werden
Akute Alkoholintoxikationen sind mit einem erhöhten Risiko für eine Laktatazidose verbunden, insbesondere bei Fasten oder kalorienarmen Diäten sowie bei Leberversagen. Bei der Behandlung mit Glucophage XR sollten Alkohol und alkoholhaltige Medikamente vermieden werden.
Jodröntgendichte Substanzen können die Laktatazidose bei Patienten mit Diabetes vor dem Hintergrund eines funktionellen Nierenversagens verursachen. Die Anwendung von Glucophage XR sollte vor der Studie abgebrochen werden und darf nicht früher als 48 Stunden nach der Studie mit Röntgenkontrastmitteln und Beurteilung der Nierenfunktion wieder aufgenommen werden.
Mit Vorsicht zu verwendende Kombinationen
Arzneimittel, die hyperglykämische Wirkungen haben (systemische und lokale GCS-Wirkung, Sympathomimetika, Chlorpromazin). Sie müssen ständig den Blutzuckerspiegel überwachen, insbesondere zu Beginn der Behandlung. Während und nach Absetzen einer solchen Kombinationstherapie sollte die Dosis von Glucophage XR unter Kontrolle des Glykämiepegels angepasst werden.
ACE-Hemmer können den Blutzuckerspiegel senken. Bei Bedarf kann die Dosis des Arzneimittels während der Kombinationstherapie korrigiert werden.
Diuretika, insbesondere Schleifendiuretika, können das Risiko einer Laktatazidose erhöhen.

Überdosis

Bei Verwendung des Arzneimittels in einer Dosis von 85 g wurde keine Entwicklung einer Hypoglykämie beobachtet. In diesem Fall wurde jedoch die Entwicklung einer Laktatazidose beobachtet. Mit der Entwicklung einer Laktatazidose sollte die Behandlung mit Metforminhydrochlorid abgebrochen und der Patient sofort ins Krankenhaus eingeliefert werden. Die Hämodialyse gilt als wirksame Maßnahme zur Entfernung von Laktat und Metformin aus dem Körper.

Lagerbedingungen

bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C
GLUC-FPA-092014-022

Glucophage® XR (500 mg) Metformin

Anweisung

• Russisch
• азақша

Handelsname

Internationaler, nicht proprietärer Name

Dosierungsform

Tabletten der verlängerten Wirkung von 500 mg

Zusammensetzung

Eine Tablette enthält

Wirkstoff - Metforminhydrochlorid 500 mg,

Hilfsstoffe: Natriumcarboxymethylcellulose, Hypromellose 100000 cP (Hydroxypropylmethylcellulose), Hypromellose 5 cP (Hydroxypropylmethylcellulose), mikrokristalline Cellulose, Magnesiumstearat

Beschreibung

Kapselförmige Tabletten, bikonvex, von weiß bis fast weiß, auf einer Seite der Tablette mit „500“ eingraviert.

Pharmakotherapeutische Gruppe

Mittel zur Behandlung von Diabetes. Zucker senkende Medikamente zur oralen Verabreichung. Biguanides. Metformin.

ATH-Code А10ВА02

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakokinetik

Nach oraler Dosierung in Form einer Tablette mit längerer Wirkung ist die Resorption von Metformin im Vergleich zu der Tablette mit der üblichen Freisetzung von Metformin langsam. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TCmax) beträgt 7 Stunden. Zur gleichen Zeit beträgt TCmax für eine Tablette mit schneller Freisetzung 2,5 Stunden.

Nach einmaliger Einnahme von 2000 mg Metformin in Form von Tabletten mit verlängerter Wirkung ist der Bereich unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) ähnlich dem, der nach der Einnahme von 1000 mg Metformin in Form von Tabletten mit normaler Freisetzung zweimal täglich beobachtet wird.

Die Schwankungen der maximalen Metformin-Konzentration (Cmax) und der AUC bei einzelnen Patienten bei Einnahme von Metformin in Form von Tabletten mit verlängerter Wirkung sind mit den gleichen Indikatoren vergleichbar wie bei der Einnahme von Tabletten mit normalem Freisetzungsprofil.

Bei einer Einnahme von Tabletten mit verzögerter Freisetzung auf leeren Magen sinkt die AUC um 30%, während Cmax und Tmax unverändert bleiben. Die Resorption der Metformin-Tabletten mit verlängerter Freisetzung ändert sich nicht je nach Mahlzeit. Bei wiederholter Anwendung von bis zu 2000 mg Metformin in Form von Tabletten mit längerer Wirkung wird keine Kumulierung beobachtet.

Die Bindung von Metformin an Plasmaproteine ​​ist vernachlässigbar. Metformin ist in roten Blutkörperchen verteilt. Der maximale Blutspiegel ist niedriger als im Plasma und wird etwa zur gleichen Zeit erreicht. Das durchschnittliche Verteilungsvolumen (Vd) beträgt 63–276 Liter.

Metformin wird unverändert in den Urin ausgeschieden. Die Metaboliten dieser Substanz beim Menschen wurden nicht identifiziert.

Die renale Clearance von Metformin beträgt mehr als 400 ml / min. Dies bedeutet, dass Metformin durch glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion entfernt wird. Nach der Einnahme beträgt die Halbwertszeit etwa 6,5 ​​Stunden.

Bei einer Nierenfunktionsstörung nimmt die renale Clearance proportional zur Kreatinin-Clearance ab, wodurch die Halbwertzeit ansteigt, was zu einem Anstieg der Metformin-Plasmaspiegel führt.

Pharmakodynamik

Metformin ist ein Biguanid mit antihyperglykämischer Wirkung, das sowohl den basalen als auch den postprandialen Blutzuckerspiegel senkt. Es stimuliert nicht die Insulinsekretion und verursacht daher keine Hypoglykämie.

Metformin hat 3 Wirkmechanismen:

reduziert die Produktion von Glukose durch die Leber aufgrund der Hemmung der Glukoneogenese und der Glykogenolyse;

verbessert die Erfassung und Nutzung von peripherer Glukose in den Muskeln durch Erhöhung der Insulinsensitivität;

verzögert die Aufnahme von Glukose im Darm.

Metformin stimuliert die Synthese von intrazellulärem Glykogen, indem es auf Glykogen-Synthetase wirkt. Es verbessert auch die Fähigkeit aller Arten von Glukosemembran-Transportern (GLUT).

Die nichtglykämischen Hauptwirkungen von Metformin sind Stabilisierung oder mäßiger Gewichtsverlust.

Beim Menschen verbessert Metformin unabhängig von seiner Wirkung auf die Glykämie den Fettstoffwechsel. Dies wurde durch die Verwendung therapeutischer Dosen von Metformin in klinischen und langfristigen Langzeitstudien gezeigt: Metformin reduziert die Konzentration von Gesamtcholesterin, Low Density Lipoprotein (LDL) und Triglyceriden.

Indikationen zur Verwendung

Behandlung von Typ-2-Diabetes, insbesondere bei übergewichtigen Patienten, wenn nur Diät-Therapie und Bewegung keine ausreichende Blutzuckerkontrolle bieten.

Glucophage® XR kann als Monotherapie oder in Kombination mit anderen oralen Antidiabetika oder Insulin angewendet werden.

Dosierung und Verabreichung

Monotherapie und Kombinationstherapie in Kombination mit anderen oralen Antidiabetika:

Die übliche Anfangsdosis beträgt 500 mg 1 Mal pro Tag.

Nach 10-15 Tagen nach Beginn der Therapie ist es erforderlich, die Dosis des Arzneimittels basierend auf den Ergebnissen der Blutzuckermessungen anzupassen. Eine langsame Erhöhung der Dosis kann die Magen-Darm-Toleranz verbessern.

Die maximale Tagesdosis - 4 Tabletten Glucophage  XR 500 mg pro Tag.

Abhängig vom Glukosegehalt im Blutplasma wird die Dosis alle 10 bis 15 Tage während des Abendessens langsam um 500 mg auf eine maximale Tagesdosis von 2000 mg pro Tag erhöht.

Wenn die Blutzuckerkontrolle nicht mit einer maximalen Tagesdosis erreicht wird, die 1 Mal pro Tag eingenommen wird, können wir die Möglichkeit in Betracht ziehen, diese Dosis in mehrere Dosen pro Tag gemäß dem folgenden Schema aufzuteilen: Glucofage® XR verlängerte Wirkung 500 mg: 2 Tabletten während des Frühstücks und 2 Tabletten pro Tag Zeit zum Abendessen. Wenn der erforderliche Blutzuckerspiegel nicht erreicht wird, können die Patienten in der empfohlenen Höchstdosis von 3000 mg / Tag auf Standard-Metformin überführt werden.

Bei Patienten, die Metformin-Tabletten erhalten haben, sollte die Anfangsdosis von Glucophage XR der Tagesdosis von Metformin in Tabletten mit sofortiger Freisetzung entsprechen.

Patienten, die Metformin in einer Dosis von mehr als 2000 mg pro Tag erhalten, wird nicht empfohlen, bei längerer Wirkung auf Glucophage® XR umzusteigen.

Wenn Sie einen Übergang von der Einnahme eines anderen Antidiabetikums planen, müssen Sie die Einnahme eines anderen Arzneimittels beenden und mit der Einnahme von Glucophage XR in der oben angegebenen Dosis beginnen.

Insulinkombination

Um eine bessere Blutzuckerkontrolle zu erreichen, können Glucofas XR und Insulin als Kombinationstherapie verwendet werden. Die übliche Anfangsdosis von Glucophage® XR beträgt 500 mg einmal täglich, während die Insulindosis auf der Grundlage der Messergebnisse von Glukose im Blut ausgewählt wird.

Ältere Patienten:

Aufgrund der möglichen Verringerung der Nierenfunktion bei älteren Menschen sollte die Dosis von Glucophage XR auf der Grundlage der Parameter der Nierenfunktion ausgewählt werden. Eine regelmäßige Beurteilung der Nierenfunktion ist erforderlich.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion:

Metformin kann bei Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz, Stufe 3a (Kreatinin-Clearance (CLCr) 45–59 ml / min oder geschätzte glomeruläre Filtrationsrate (cGPL) 45–59 ml / min / 1,73 m2) nur unter anderen Bedingungen angewendet werden kann das Risiko einer Laktatazidose mit der folgenden Dosisanpassung erhöhen: Die Anfangsdosis beträgt 500 oder 750 mg Metforminhydrochlorid 1 Mal pro Tag. Die Höchstdosis beträgt 1000 mg / Tag. Die Nierenfunktion sollte sorgfältig überwacht werden (alle 3–6 Monate).

Wenn CLCr oder eGFR auf 60 ml / min / 1,73 m2 reduziert wird, sollte die Verwendung von Metformin vor oder während der Studie mit jodhaltigen Kontrastmitteln eingestellt und frühestens 48 Stunden nach der Studie und erst nach Nierenfunktion wieder aufgenommen werden erneut analysiert und es gab keine nachfolgende Verschlechterung.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion von mäßiger Schwere (eGFR 45-60 ml / min / 1,73 m2) sollte Metformin 48 Stunden vor der Verwendung von jodhaltigen Kontrastmitteln abgesetzt und frühestens 48 Stunden nach der Studie und erst danach wieder aufgenommen werden wie die Nierenfunktion erneut analysiert wurde und keine nachfolgende Verschlechterung festgestellt wurde.

Kombinationen, die Vorsicht erfordern

Arzneimittel mit hyperglykämischer Wirkung (Glucocorticoid (systemisch und lokal) und Sympathomimetika): Insbesondere zu Beginn der Behandlung kann eine häufigere Bestimmung des Blutzuckers erforderlich sein. Falls erforderlich, sollte die Dosierung von Metformin vor dem Absetzen mit dem geeigneten Arzneimittel angepasst werden.

Diuretika, insbesondere Schleifendiuretika, können aufgrund ihrer möglichen negativen Wirkung auf die Nierenfunktion das Risiko einer Laktatazidose erhöhen.

Besondere Anweisungen

Die Laktatazidose ist eine sehr seltene, aber schwerwiegende metabolische Komplikation mit hoher Mortalität ohne Notfallbehandlung, die sich als Folge der Metforminakkumulation entwickeln kann. Die genannten Fälle von Laktatazidose bei mit Metformin behandelten Patienten entwickelten sich vorwiegend bei Patienten mit Diabetes mellitus und schwerer Niereninsuffizienz oder mit akuter Nierenfunktionsstörung. In Situationen, in denen die Nierenfunktion beeinträchtigt sein kann, ist Vorsicht geboten, z. B. bei Dehydratation (schwerer Durchfall, Erbrechen) oder einer blutdrucksenkenden Therapie, Diuretika-Therapie oder nichtsteroidalen Antiphlogistika (NSAIDs). In diesen akuten Zuständen sollte die Metformintherapie vorübergehend unterbrochen werden.

Andere damit verbundene Risikofaktoren müssen in Betracht gezogen werden, z. B. schlecht kontrollierter Diabetes, Ketose, längeres Fasten, übermäßiges Trinken, Leberversagen und alle mit Hypoxie in Verbindung stehenden Zustände (z. B. dekompensierte Herzinsuffizienz, akuter Myokardinfarkt).

Die Diagnose einer Laktatazidose sollte in Betracht gezogen werden, wenn unspezifische Symptome wie Muskelkrämpfe, Bauchschmerzen und / oder schwere Asthenien auftreten. Die Patienten müssen darüber informiert werden, dass sie diese Symptome ihrem Arzt melden müssen, insbesondere wenn die Patienten zuvor eine gute Verträglichkeit von Metformin hatten. Wenn Sie eine Laktatazidose vermuten, setzen Sie die Behandlung mit Glucophage XR ab. Die Wiederverwendung von Glucophage® XR sollte nur unter Berücksichtigung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses und der Nierenfunktion einzeln in Betracht gezogen werden.

Die Laktatazidose ist durch das Auftreten von azidotischer Dyspnoe, Bauchschmerzen und Unterkühlung gefolgt von Koma gekennzeichnet. Indikatoren des diagnostischen Labors sind eine Abnahme des Blut-pH-Wertes, Plasmalactatspiegel über 5 mmol / l, eine Erhöhung des Anionenintervalls und das Laktat / Pyruvat-Verhältnis. Bei Verdacht auf eine Laktatazidose sollte der Patient sofort in ein Krankenhaus eingeliefert werden. Ärzte sollten Patienten über das Risiko und die Symptome einer Laktatazidose informieren.

Ärzte sollten Patienten über das Risiko und die Symptome einer Laktatazidose informieren.

Da Metformin über die Nieren ausgeschieden wird, muss die Kreatinin-Clearance vor Beginn und regelmäßig während der Behandlung mit Glucophage XR überprüft werden (durch Bestimmung des Kreatininspiegels im Blutserum unter Verwendung der Cockroft-Gault-Formel):

mindestens einmal pro Jahr bei Patienten mit normaler Nierenfunktion;

bei älteren Patienten nicht weniger als 2-4 Mal pro Jahr sowie bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance an der unteren Normgrenze.

GLUCOPHAGE XR, LÄNGERE AKTIONSTABLETTEN

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• ATX-Klassifizierung: A10BA02 Metformin
• MNN oder Gruppenname: Metformin
• Pharmakologische Gruppe: A10J - BIGUANIDA
• Hersteller: NYCOMED PHARMA
• Lizenzinhaber: NYCOMED / TAKEDA
• Land: unbekannt

Anweisungen für den medizinischen Gebrauch

Arzneimittel

Glucose ® XR

Handelsname

Internationaler, nicht proprietärer Name

Dosierungsform

Tabletten der verlängerten Wirkung von 500 mg

Zusammensetzung

Eine Tablette enthält

Wirkstoff - Metforminhydrochlorid 500 mg,

Hilfsstoffe: Natriumcarboxymethylcellulose, Hypromellose 100000 cP (Hydroxypropylmethylcellulose), Hypromellose 5 cP (Hydroxypropylmethylcellulose), mikrokristalline Cellulose, Magnesiumstearat

Beschreibung

Kapselförmige Tabletten, bikonvex, von weiß bis fast weiß, auf einer Seite der Tablette mit „500“ eingraviert.

Pharmakotherapeutische Gruppe

Mittel zur Behandlung von Diabetes. Zucker senkende Medikamente zur oralen Verabreichung. Biguanides. Metformin.

ATH-Code А10ВА02

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakokinetik

Nach oraler Dosierung in Form einer Tablette mit längerer Wirkung ist die Resorption von Metformin im Vergleich zu der Tablette mit der üblichen Freisetzung von Metformin langsam. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TC_max) beträgt 7 Stunden. Zur gleichen Zeit TC_max für eine Schnellfreigabe beträgt die Tablette 2,5 Stunden.

Nach einmaliger Einnahme von 2000 mg Metformin in Form von Tabletten mit verlängerter Wirkung ist der Bereich unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) ähnlich dem, der nach der Einnahme von 1000 mg Metformin in Form von Tabletten mit normaler Freisetzung zweimal täglich beobachtet wird.

Fluktuation der maximalen Metforminkonzentration (C_max) und AUC bei einzelnen Patienten bei Einnahme von Metformin in Form von Tabletten mit verlängerter Wirkung sind mit den gleichen Indikatoren vergleichbar wie bei Tabletten mit normalem Freisetzungsprofil.

Die Aufnahme von Metformin aus Retardtabletten ändert sich nicht in Abhängigkeit von der Nahrungsaufnahme. Bei wiederholter Anwendung von bis zu 2000 mg Metformin in Form von Tabletten mit längerer Wirkung wird keine Kumulierung beobachtet.

Die Kommunikation mit Plasmaproteinen ist vernachlässigbar. Metformin ist teilweise mit roten Blutkörperchen assoziiert. Mit_max im Blut unter C_max im Plasma und wird etwa in derselben Zeit erreicht. Bei üblichen therapeutischen Dosen wird keine Plasmaakkumulation von Metformin beobachtet, außer bei eingeschränkter Nierenfunktion. Das durchschnittliche Verteilungsvolumen variiert im Bereich von 63 bis 276 Litern.

Metformin ist nicht am Stoffwechsel beteiligt. Da die Assoziation mit Plasmaproteinen vernachlässigbar ist, wird es in ungebundener Form metabolisiert. Es wurden keine menschlichen Metaboliten nachgewiesen. Metformin wird unverändert von den Nieren ausgeschieden.

Die Nierenclearance von Metformin beträgt> 400 ml / min. Dies bedeutet, dass Metformin aufgrund von glomerulärer Filtration und kanalitärer Sekretion ausgeschieden wird. Nach oraler Verabreichung beträgt die Halbwertszeit etwa 6,5 ​​Stunden.

Bei eingeschränkter Nierenfunktion nimmt die Metformin-Clearance im Verhältnis zur Kreatinin-Clearance ab, die Halbwertszeit steigt an, was zu einer Erhöhung der Metformin-Konzentration im Plasma führen kann.

Pharmakodynamik

Glucophage Ò ХR ist ein Biguanid mit antihyperglykämischer Wirkung, das den Blutzuckerspiegel im Plasma sowohl bei leerem Magen als auch nach den Mahlzeiten senkt. Da das Medikament die Insulinsekretion nicht stimuliert, verursacht es keine Hypoglykämie.

Metformin hat drei Mechanismen:

1. Verringerung der Glukoseproduktion in der Leber durch Hemmung der Glukoneogenese und der Glykogenolyse.
2. In den Muskeln wird durch die Erhöhung der Insulinsensitivität die periphere Glukoseaufnahme und deren Verwendung verbessert.
3. Verzögerte intestinale Glukoseabsorption.

Metformin stimuliert die intrazelluläre Synthese von Glukose, indem es auf Glykogen-Synthetase wirkt.

Methomin erhöht die Transportkapazität aller heute bekannten Glukosemembrantransporter (GLUT).

In klinischen Studien wurde die Anwendung von Metformin entweder von einer Gewichtsstabilisierung oder einem Gewichtsverlust begleitet.

Metformin erhöht die Blutzirkulation in der Leber und beschleunigt die Umwandlung von Glukose in Glykogen. Reduziert Triglyceride, LDL, VLDL.

Indikationen zur Verwendung

• Behandlung von Typ-2-Diabetes bei Erwachsenen, insbesondere bei Patienten mit Übergewicht und Glykämie, unkontrollierter Ernährung und körperlicher Betätigung als Monotherapie oder in Kombination mit anderen oralen Antidiabetika oder Insulin

Dosierung und Verabreichung

Monotherapie und Kombinationstherapie in Kombination mit anderen oralen Antidiabetika:

Die übliche Anfangsdosis beträgt 500 mg 1 Mal pro Tag während des Abendessens.

Nach 10-15 Tagen der Behandlung muss die Dosis basierend auf den Ergebnissen der Blutzuckermessung angepasst werden. Eine langsame Erhöhung der Dosis kann die Magen-Darm-Toleranz verbessern.

Die maximale Tagesdosis Glucophage Ò XR 4 Tabletten 1 Mal pro Tag während des Abendessens.

Je nach Glukosegehalt im Blutplasma wird die Dosis alle 10-15 Tage langsam um 500 mg auf die maximale Tagesdosis (2000 mg) erhöht.

Wenn die Blutzuckerkontrolle nicht erreicht wird, wenn einmal täglich eine maximale Tagesdosis eingenommen wird, können wir die Möglichkeit in Betracht ziehen, diese Dosis nach dem folgenden Schema in mehrere Dosen pro Tag aufzuteilen:

Glucophage прол XR verlängerte Wirkung 500 mg: 2 Tabletten während des Frühstücks und 2 Tabletten während des Abendessens.

Wenn Sie einen Übergang von der Einnahme eines anderen Antidiabetikums planen, müssen Sie die Einnahme eines anderen Arzneimittels beenden und die Einnahme von Glucophage® XR in der oben angegebenen Dosis beginnen.

Patienten, die Metformin in einer Dosis von mehr als 2000 mg pro Tag erhalten, wird nicht empfohlen, bei längerer Wirkung auf Glucofage® XR umzustellen.

Insulinkombination

Bei Verwendung des Arzneimittels Glucophage® XR mit längerer Wirkung zusammen mit Insulin beträgt die übliche Anfangsdosis des Arzneimittels 1 Tablette einmal täglich, und die Insulindosis wird basierend auf den Ergebnissen der Messung der Glukose im Blutplasma ausgewählt.

Ältere Patienten: Aufgrund einer möglichen Abnahme der Nierenfunktion bei älteren Menschen muss die Dosis von Glucophage Ò XR auf der Grundlage der Nierenfunktion (Messung des Kreatininspiegels im Blut!) Ausgewählt werden.

Nebenwirkungen

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen des Medikaments ist wie folgt:

Sehr häufig: 1/10

Häufig: 1/ 1/100, Ò XR unerwünschte Phänomene verschwinden vollständig.

Gegenanzeigen

• Überempfindlichkeit gegen Metforminhydrochlorid oder einen der sonstigen Bestandteile
• diabetische Ketoazidose, diabetischer präkomatöser Zustand, Koma
• Nierenversagen oder Beeinträchtigung der Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance unter 60 ml / min)
• Dehydratation, schwere Infektion, hypoglykämischer Schock, der zu einer Beeinträchtigung der Nierenfunktion führen kann
• klinisch signifikante Manifestationen akuter und chronischer Erkrankungen, die zur Entwicklung einer Gewebehypoxie führen können (Herz- oder Atemstillstand, akuter Myokardinfarkt und Schock)
• Leberversagen
• akute Alkoholvergiftung, Alkoholismus

Wechselwirkungen mit Medikamenten

Die Einnahme von Alkohol erhöht das Risiko einer Laktatazidose bei akuter Alkoholvergiftung, insbesondere bei Fasten oder kalorienarmen Diäten sowie bei Leberversagen. Während der Einnahme des Medikaments sollten Alkohol und alkoholhaltige Drogen vermieden werden.

Jodierte Kontrastmittel:

Die intravaskuläre Verabreichung von iodierten Kontrastmitteln kann zu Nierenversagen führen, was zur Folge hat, dass sich im Körper Metformin ansammelt und es zu einem Risiko für die Entwicklung einer Laktatazidose kommt. Die Aufnahme von Metformin sollte vor oder während der Studie abgebrochen werden und sollte nicht innerhalb von 48 Stunden nach der Untersuchung wieder aufgenommen werden. Die Aufnahme sollte erst nach der Beurteilung der Nierenfunktion und wenn dies normal ist, wieder aufgenommen werden.

Kombinationen, die bei der Anwendung Vorkehrungen erfordern

Medikamente, die eine hyperglykämische Wirkung haben (Glucocorticoid (systemische und lokale Wirkung) und Sympathomimetika), können eine häufigere Bestimmung des Blutzuckers erfordern, insbesondere zu Beginn der Behandlung. Falls erforderlich, sollte die Dosierung von Metformin vor dem Absetzen mit dem geeigneten Arzneimittel angepasst werden.

Diuretika, insbesondere Schleifendiuretika, können das Risiko einer Laktatazidose erhöhen, da sie möglicherweise die Nierenfunktion reduzieren.

Besondere Anweisungen

Die Laktatazidose ist eine seltene, aber schwerwiegende metabolische Komplikation, die aufgrund der Metforminakkumulation auftreten kann.

Fälle von Laktatazidose bei mit Metformin behandelten Patienten traten hauptsächlich bei Patienten mit Diabetes mellitus auf, verbunden mit schwerem Nierenversagen.

Um das Auftreten einer Laktatazidose zu verhindern, wird das Medikament insbesondere Patienten mit schlecht kontrollierter Diabetes, Ketose, längerem Fasten, Alkoholkonsum, Leberversagen und allen mit Hypoxie verbundenen Zuständen verschrieben.

Wenn der Patient während der Behandlung Muskelkrämpfe, Verdauungsstörungen (Bauchschmerzen) und schwere Asthenien hat, können diese Symptome ein Zeichen für eine beginnende Laktatazidose sein.

Die Labordiagnostik zeigt: Abnahme des Blut-pH-Wertes, Plasmalactatspiegel über 5 mmol / l, Erhöhung des Plasmaanionintervalls und Erhöhung des Laktat / Pyruvat-Verhältnisses. Bei Verdacht auf Laktatazidose sollte die Behandlung mit Metformin unterbrochen und der Patient ins Krankenhaus eingeliefert werden.

Da Metformin durch die Nieren ausgeschieden wird, ist es erforderlich, vor Beginn der Behandlung und in der Zukunft regelmäßig den Serumkreatininspiegel zu bestimmen (dies kann anhand des Serumkreatininspiegels mithilfe der Cockroft-Gault-Formel geschätzt werden):

• mindestens einmal pro Jahr bei Patienten mit normaler Nierenfunktion;
• mindestens zwei bis vier Mal pro Jahr bei Patienten mit Serum-Kreatinin-Spiegeln an der oberen Normgrenze und bei älteren Menschen.

Bei älteren Patienten ist die Einschränkung der Nierenfunktion häufig und asymptomatisch. In Fällen, in denen eine Nierenfunktionsstörung durch Einnahme von Antihypertensiva oder Diuretika ausgelöst wird, und bei der Einnahme nichtsteroidaler Antiphlogistika (NSAID) besondere Vorsicht geboten sein.

Einführung von jodierten Kontrastmitteln:

Da die intravaskuläre Injektion von iodierten Kontrastmitteln während radiobiologischer Studien zu Nierenversagen führen kann, was zur Kumulierung von Metformin und zu Laktatazidose führen kann, sollte Metformin in diesen Fällen vor oder während der Studie abgesetzt und nicht innerhalb von 48 Stunden nach der Untersuchung wieder aufgenommen werden und sollte erst wieder aufgenommen werden, nachdem eine Beurteilung der Nierenfunktion durchgeführt wurde und dies normal ist.

Die Aufnahme von Metformin muss 48 Stunden vor Durchführung der empfohlenen Operation mit Allgemein-, Wirbelsäulen- oder Pereduralanästhesie abgebrochen werden. Die Therapie kann frühestens 48 Stunden nach der Operation oder nach Beginn der oralen Nahrungsaufnahme und erst nach Bestätigung der normalen Nierenfunktion begonnen werden.

Alle Patienten sind während der Glucophage XR-Behandlung dazu verpflichtet, eine Diät und die Einnahme von Kohlenhydraten zu halten, die den ganzen Tag über einheitlich sind. Übergewichtige Patienten sollten weiterhin eine kalorienarme Diät einhalten.

Zur Überprüfung des Krankheitsverlaufs sollten regelmäßig Labortests durchgeführt werden.

Die alleinige Anwendung von Metformin kann keine Hypoglykämie verursachen. Die Patienten sollten jedoch in Kombination mit Insulin oder Sulfonylharnstoff-Derivaten Vorsicht walten lassen und regelmäßige Blutzuckermessungen vorschreiben.

Patienten, die eine Langzeitbehandlung mit Glyukofazh R XR erhielten, nahmen die Vitamin-B-Aufnahme ab₁₂, begleitet von einer Abnahme seiner Konzentration im Serum. Reduzierte Vitamin B-Spiegel₁₂ muss bei Patienten mit megaloblastischer Anämie berücksichtigt werden.

Pädiatrische Verwendung

Das Medikament Glyukofazh Ò XR mit verlängerter Wirkung sollte bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht angewendet werden, da keine Daten zum Antrag vorliegen.

Schwangerschaft und Stillzeit

Begrenzte Daten zur Anwendung von Metformin bei schwangeren Frauen weisen nicht auf ein erhöhtes Risiko für angeborene Erkrankungen hin. Ihre Anwendung ist jedoch nur unter Berücksichtigung des Nutzens / Risikos möglich.

Bei der Planung einer Schwangerschaft sowie im Falle einer Schwangerschaft vor dem Hintergrund der Einnahme von Glucophage XR wird empfohlen, das Medikament abzusetzen und die Insulintherapie zu verschreiben. Während der Behandlung mit Glucophage XR wird das Stillen nicht empfohlen. Die Entscheidung, das Stillen zu unterbrechen, sollte unter Berücksichtigung der Vorteile des Stillens und des möglichen Risikos von Nebenwirkungen für das Kind getroffen werden.

Merkmale der Wirkung des Medikaments auf die Fähigkeit, ein Fahrzeug oder eine möglicherweise gefährliche Maschine zu fahren

Monotherapie mit Glucophage Ò XR verursacht keine Hypoglykämie und beeinträchtigt daher nicht die Fahrtüchtigkeit und das Arbeiten mit Mechanismen. Die Patienten sollten sich jedoch der Möglichkeit einer Hypoglykämie bewusst sein, wenn Glucophage® in Kombination mit anderen Antidiabetika (Sulfonylharnstoffderivate, Insulin, Repaglinid) angewendet wird.

Überdosis

Symptome: Bei Verwendung von Glucophage® in einer Dosis von 85 g wurde keine Entwicklung einer Hypoglykämie beobachtet. In diesem Fall wurde jedoch die Entwicklung einer Laktatazidose beobachtet.

Behandlung: Bei Anzeichen einer Laktatazidose sollte die Behandlung mit dem Arzneimittel sofort abgebrochen werden, der Patient muss dringend in ein Krankenhaus eingeliefert werden und nach Bestimmung der Laktatkonzentration sollte die Diagnose geklärt werden. Die wirksamste Maßnahme zur Entfernung von Laktat und Metformin aus dem Körper ist die Hämodialyse. Symptomatische Behandlung wird auch durchgeführt.

Formular und Verpackung freigeben

15 Tabletten in einer Blisterpackung aus PVC / Aluminiumfolie, 2 oder 4 Blisterpackungen werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in einem Karton aufbewahrt.

Lagerbedingungen

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen!

Haltbarkeitsdatum

Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem Verfallsdatum

Apothekenverkaufsbedingungen

Hersteller

Merck Sante SAO, Frankreich

Zulassungsinhaber

Merck Sante SAO, Frankreich

Adresse der Organisation, die Ansprüche von Verbrauchern auf die Qualität der Produkte (Waren) in der Republik Kasachstan erhält

Takeda Ostevrop Holding GmbH

Almaty, st. Begalin 136 a

Telefonnummer (727) 2444004

Faxnummer (727) 2444005

E-Mail an [email protected]

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