Wie hilft die Diabetesmedizin von Januvia?

• Prävention

Bei fortschreitendem Typ-II-Diabetes ist eine Medikation unverzichtbar. Viele Ärzte empfehlen Yanuvia den Patienten. Anweisungen für die Verwendung von Tabletten Januvia sagte, dass dieses Werkzeug Ihnen erlaubt, die Sprünge in der Konzentration von Glukose im Körper von Diabetikern zu kontrollieren.

Zusammensetzung und Freigabeform

Das Medikament ist in Pillenform erhältlich. Sie sind rund, hellrosa, sichtbare Beigetönung. Jede Tablette ist gekennzeichnet:

• "221" - wenn die Wirkstoffdosis 25 mg beträgt;
• "112" - 50 mg;
• "277" - 100 mg.

Der Hauptwirkstoff ist Sitagliptin (sein Phosphatmonohydrat).

Tabletten sind in Blistern verpackt.

Pharmakologische Wirkungen

Mittel "Januvia" bezieht sich auf eine Gruppe synthetischer hypoglykämischer Arzneimittel. Das Medikament ist Inkretin, ein Inhibitor von DPP-4. Es wird aktiv zu therapeutischen Zwecken bei der Diagnose von Typ-II-Diabetes eingesetzt. Wenn es genommen wird, steigt die Menge an aktivem Inkretin, was ihre Wirkung stimuliert. Die Insulinsynthese nimmt durch Pankreaszellen zu. Gleichzeitig wird die Glucagon-Sekretion unterdrückt - der Glykämie-Spiegel sinkt.

Im Normalzustand werden Inkretine im menschlichen Darm produziert, mit der Nahrungsaufnahme steigt ihr Niveau. Sie sind für die Stimulierung der Insulinproduktion verantwortlich.

Wenn Sie dieses Medikament erhalten, sinkt die Konzentration an glykosyliertem Hämoglobin (der Indikator, der den Zuckergehalt im Blut in den letzten Monaten bestimmt), der Blutzuckerwert nimmt ab, das Körpergewicht von Diabetikern normalisiert sich.

Der Wirkstoff wird 1-4 Stunden lang absorbiert. Die Aufnahme von fetthaltigen Lebensmitteln verändert die Pharmakokinetik des Arzneimittels nicht. Fast 79% der Mittel werden unverändert in den Urin ausgeschieden.

Indikationen zur Verwendung

Endokrinologen verschreiben „Yanuviya“ (ein Arzneimittel zur Behandlung von Diabetes) als wirksame Ergänzung zu speziellen körperlichen Übungen und einer Diät zur Kontrolle der Glykämie bei Patienten mit Typ-2-Diabetes. Monotherapeutikum "Januvia" mit Intoleranz gegen "Metformin" durchführen.

Als Bestandteil der Kombinationstherapie wird es in Kombination mit

• "Metformin", wenn die Verwendung dieses Werkzeugs in Kombination mit körperlicher Aktivität und Diät nicht zum gewünschten Ergebnis führt;
• Sulfonylharnstoff-Zubereitungen ("Euglucon", "Daonil", "Diabeton", "Amaryl"), sofern ihre Verwendung in Kombination mit der Lebensstilkorrektur nicht die erwartete Wirkung mit "Metformin" -Intoleranz hat;
• PPARy-Antagonisten (TZD-Zubereitungen - Thiazolidindione): "Pioglitazon", "Rosiglitazon", wenn ihre Verwendung angemessen ist, in Kombination mit Bewegung und Diät jedoch nicht die gewünschte Wirkung zeigt.

Verwenden Sie das Tool als Bestandteil der Dreifachtherapie:

• Kombination mit Metformin, Sulfonylharnstoffzubereitungen, Diät und Bewegung, wenn diese Kombination keine ordnungsgemäße Kontrolle der Glykämie ermöglicht;
• Kombination mit Metformin und PPARy-Antagonisten; wenn die Blutzuckerkontrolle während der Verabreichung, der Diät und des Trainings unwirksam ist.

Es kann unabhängig von der Verwendung von Metformin auch als Zusatzstoff für Blutzucker bei der Anwendung von Insulin verschrieben werden, wenn die getroffenen Maßnahmen keine glykämische Kontrolle bieten.

Bewerbungsmethoden

Ärzte, die das Medikament "Januvia" verschreiben, sollten erklären, welches Schema sie trinken soll. Die meisten Patienten empfehlen Tabletten mit einer Wirkstoffkonzentration von 100 mg. Bei der Diagnose eines mäßigen Nierenversagens werden 50 mg Tabletten verwendet. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz benötigen sie eine Hämodialyse. Dann werden 25 mg Tabletten verschrieben.

Bei leichtem und mäßigem Leberversagen ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Wenn der Wirkstoff als Bestandteil einer Kombinationstherapie verschrieben wird, kann das Risiko einer Hypoglykämie durch Senkung der Insulindosis oder der Sulfonylharnstoff-Medikamente verringert werden.

Trinken Sie 1 Tablette pro Tag, unabhängig von der Mahlzeit. Wenn Sie die nächste Dosis überspringen, ist es nicht akzeptabel, an einem Tag 2 Tabletten zu verwenden.

Liste der Gegenanzeigen

Bevor Sie mit der Einnahme beginnen, sollten Sie herausfinden, wann Sie das Arzneimittel nicht anwenden können. Gegenanzeigen sind:

• Typ-I-Diabetes;
• Überempfindlichkeit gegen die Substanzen, aus denen das Werkzeug besteht;
• die Entwicklung einer diabetischen Ketoazidose;
• Schwangerschaft und Stillzeit.

Gegenanzeigen schließen das Alter der Kinder ein. Das Arzneimittel wurde nicht an Patienten unter 18 Jahren getestet.

Mögliche schädliche Wirkungen

Untersuchungen von Ärzten legen nahe, dass die Mehrheit der Patienten das Medikament als separates Mittel zur Monotherapie und in Kombination mit anderen Medikamenten verträgt.

Studien haben gezeigt, dass es keinen ursächlichen Zusammenhang zwischen der Einnahme der Medikamente und dem Wohlbefinden des Patienten gibt. Die folgenden Komplikationen traten jedoch auf, wenn Sie Januvia etwas öfter einnahmen als bei der Einnahme von Placebo. Unter den häufigsten:

• die Entwicklung von Nasopharyngitis und Infektionen der Atemwege;
• Dyspeptische Störungen;
• Hypoglykämie.

Klinisch signifikante Veränderungen der Laborparameter, EKG wurde nicht beobachtet.

Wechselwirkung

Gleichzeitig nimmt die Konzentration von Sitagliptin und "Digoxin" zu.

In Kombination mit "Cyclosporin" erhöht sich die Konzentration von Sitagliptin.

Die Pharmakokinetik von Rosiglitazon, Simvastatin, Metformin, Warfarin und die oralen Kontrazeptiva von Januvia sind nicht betroffen.

Bei Verwendung einer Kombinationstherapie sollten die Patienten jedoch vor dem möglichen Risiko einer Hypoglykämie gewarnt werden.

Kosten der Mittel

Nicht jeder Russe, der an Diabetes Typ II leidet, kann es sich leisten, Yanuviya zu kaufen. Eine Packung mit 28 Tabletten à 100 mg kostet 1675 Rubel. Die angegebene Menge reicht für 4 Wochen der Behandlung. Angesichts der Tatsache, dass das Medikament für lange Zeit genommen werden sollte, ist der Preis für viele zu hoch.

Zusammen mit Ihrem Arzt können Sie einen Ersatz für das angegebene Medikament abholen.

Überdosis Drogen

In klinischen Studien wurde folgendes festgestellt: Bei der Einnahme von Sitagliptin in einer Menge von 800 mg änderte sich der Zustand der Patienten nicht wesentlich. In einer Studie wurde eine geringfügige Änderung des QTc-Intervalls beobachtet, die jedoch nicht als klinisch signifikant angesehen werden kann. Tests, bei denen Freiwillige mehr als 800 mg Mittel geben würden, wurden nicht durchgeführt.

Zur Behandlung einer Überdosis des Arzneimittels werden die folgenden Verfahren vorgeschrieben:

• Entfernung des nicht absorbierten Teils des Arzneimittels aus dem Gastrointestinaltrakt;
• Überwachung der Vitalfunktionen, einschließlich EKG;
• Durchführung einer symptomatischen Therapie.

Die Dialyse zur Entfernung von Sitagliptin ist unwirksam: Während des 3–4-stündigen Verfahrens wurden nur 13,5% der aufgenommenen Dosis aus dem Körper freigesetzt.

Zuordnung zu speziellen Patientenkategorien

Als Test bedeutet "Januvia" Patienten im Alter von über 65 Jahren. Seine Wirksamkeit, Verträglichkeit und Sicherheit waren die gleichen wie bei Patienten unter 65 Jahren. In dieser Hinsicht wurde festgestellt, dass die Dosis nicht angepasst werden sollte. Vor der Ernennung von Geldern ist es jedoch wünschenswert, die Arbeit der Nieren zu überprüfen.

In der pädiatrischen Praxis wird das Werkzeug nicht verwendet. In dieser Hinsicht wird die Anwendung von Patienten unter 18 Jahren nicht empfohlen.

Auswahl von Analoga

Viele Patienten, denen der Arzt "Yanuviya" verschrieben hat, versuchen, Analoga zu finden. Immerhin sind seine Kosten für viele hoch. Darüber hinaus ist Sitagliptin kein Allheilmittel gegen Diabetes. Es wird zusätzlich zu Diät und Bewegung verordnet, um eine vollständige Kontrolle des Typ-II-Diabetes zu gewährleisten.

Wenn Sie sich auf den ATX 4-Code konzentrieren, lauten die Gegenstücke des Tools:

• "Ongliza" - der Wirkstoff Saxagliptin;
• Galvus - Vildagliptin;
• Galvus Met - Vildagliptin, Metformin;
• "Traktion" - Linagliptin;
• "Commodus Prolong" - Metformin, Saxagliptin;
• "Nesin" - Alogliptin.

Der Wirkungsmechanismus in Bezug auf diese Fonds ist ähnlich. Sie wirken sich positiv auf die Aktivität des Nerven- und Herz-Kreislaufsystems aus, unterdrücken den Appetit.

Preispolitik

Wenn der Wirkungsmechanismus und die Wirksamkeit von Medikamenten, die als Analogien zu „Januvia“ gelten, gleich sind, entscheiden sich viele Patienten dafür, was billiger ist. Eine Packung mit 30 Tabletten von Galvus Met kann für 1487 Rubel erworben werden. Für 28 Tabletten, die unter dem Namen "Galvus" verkauft werden, werden 841 Rubel gezahlt.

Aber das Tool "Ongliz" teurer: Für 30 Tabletten müssen Sie 1978 reiben. Nicht viel billiger und "Trazhent": Eine Packung mit 30 Tabletten in Apotheken kostet etwa 1866 Rubel.

Das teuerste unter den vorgestellten Analoga ist "Combon Prothong" für 30 Tabletten, die 1 g Metformin und 5 mg Saxagliptin enthalten. Es sollten 2863 Rubel gegeben werden. Aber es gibt Commoglise Prolong, der 1 g Metformin und 2,5 mg Saxagliptin enthält. Für 56 Tabletten zahlen Diabetiker etwa 2866 Rubel.

Vergleichende Merkmale von Medikamenten

In Anbetracht der Tatsache, dass Galvus aus Vildagliptin zweimal billiger ist als Januvia, sind viele Patienten daran interessiert, ob es möglich ist, ein erschwinglicheres Mittel zu trinken. Wenn Sie diese Arzneimittel erhalten, blockiert sie die Wirkung des Enzyms DPP-4 für einen Tag. Daher reicht es aus, 1 Tablette pro Tag zu verwenden. Gleichzeitig verlängert sich die Arbeitszeit der vom Körper produzierten Inkreine.

Wenn dem Patienten eine tägliche Dosis von 50 mg Vildagliptin verordnet wird, sollte er morgens einmal täglich eingenommen werden. Bei einer Tagesdosis von 100 mg müssen zweimal täglich 50 mg getrunken werden. Dies bedeutet, dass für 28 Tage der Einnahme des Arzneimittels 2 Packungen des Arzneimittels benötigt werden.

"Januvia" oder "Galvus": Was ist besser, schwer zu verstehen. Nebenwirkungen bei der Einnahme dieser Medikamente sind selten. In den meisten Fällen ist die Häufigkeit des Auftretens von Reaktionen fast die gleiche wie bei Patienten, die ein Placebo erhielten. Bei der Verwendung von Galvus können Probleme mit der Leberfunktion auftreten. Aber nach Beendigung der Therapie kehrt die Situation zur Normalität zurück.

Beide Mittel können sicher mit anderen Medikamenten kombiniert werden, um die Konzentration von Zucker im Blut zu reduzieren. Bei regelmäßiger Anwendung verringert sich die Menge an glykiertem Hämoglobin im Jahresverlauf um 0,7 bis 1,8%. Der Endokrinologe schreibt die Mittel je nach seiner Erfahrung mit jedem dieser Arzneimittel vor.

Die gleichen Eigenschaften der Droge "Ongliz." Seine Ärzte können anstelle von Galvus oder Januvia verschreiben. Vergessen Sie jedoch nicht, dass all diese Hilfsmittel dabei helfen, die Glykämie unter Kontrolle zu halten, während Sie gleichzeitig Diät halten und körperliche Übungen unterstützen.

Meinung der Patienten

Nach einem Monat Einnahme sprechen Diabetiker von einem Zustandswechsel. Zum Beispiel Personen, denen der Arzt empfohlen hat, „Yanuviya“ anstelle von „Diabeton“ zu nehmen, beachten Folgendes:

• Die Kompensation ist weniger ausgeprägt, die Glukosewerte am Morgen sind relativ stabil.
• nach einer Mahlzeit wird die Glukosekonzentration in kurzer Zeit normalisiert;
• Wenn der Zuckerspiegel stark zurückgeht, bleibt seine Konzentration unabhängig von der Situation stabil.

Natürlich sind viele Patienten nicht zufrieden mit dem Preis des Produkts. Diese Diabetiker werden als Hauptnachteil bezeichnet. In einigen Regionen gelingt es den Menschen jedoch, die Kosten für Diabetiker teilweise zu kompensieren. Dies reduziert die Belastung des Familienbudgets erheblich.

Die meisten wählen dieses Schema: Sie trinken die Droge am Morgen. Schließlich müssen die Wirkstoffe dafür sorgen, dass die Nahrung den ganzen Tag in den Körper gelangt. Obwohl Ärzte sagen, dass die Tageszeit nicht wichtig ist. Die Hauptsache ist, täglich Pillen zu trinken, ohne dabei gleichzeitig zu springen. Dadurch wird die Konzentration der Hormone auf dem gleichen Niveau gehalten.

Zwar sagen einige Diabetiker, dass die Wirksamkeit des Mittels mit der Zeit nachlässt. Zuckersprünge nehmen wieder auf. Diese Situation tritt mit dem Fortschreiten der Krankheit auf. Sie können versuchen, die Abnahme der Effizienz teilweise zu kompensieren, indem Sie die optimale Bewegungsart auswählen.

Zu Beginn der Verwendung von "Januvia" sollte verstanden werden, dass dies kein unabhängiger potenter Agent ist. Das Medikament wird im Rahmen einer Kombinationstherapie in Kombination mit der Normalisierung des Lebensstils eingesetzt. Es wird nur dann wirksam sein, wenn eine ausreichende Menge Inkretinhormone im Körper produziert wird.

Januvia

Beschreibung zum 27. März 2015

• Lateinischer Name: Januvia
• ATC-Code: A10BH01
• Wirkstoff: Sitagliptin (Sitagliptin)
• Hersteller: MERCK SHARP DOHME (Niederlande)

Zusammensetzung

Eine Tablette Januvia kann 100 mg, 50 mg oder 25 mg Sitagliptin enthalten.

Zusätzliche Substanzen: Calciumphosphat, mikrokristalline Cellulose, Magnesiumstearat, Croscarmellose-Natrium, Fumarat-Natrium.

Schalenzusammensetzung: Polyvinylalkohol, Opadry 2 beige, Titandioxid, gelbes Eisenoxid, Talkum, Macrogol 3350, rotes Eisenoxid.

Formular freigeben

Beige bikonvexe Tabletten in runder Form mit Gravur "277". 14 Tabletten in einer Konturverpackung, zwei Packungen in einem Karton.

Pharmakologische Wirkung

Pharmakodynamik und Pharmakokinetik

Pharmakodynamik

Hypoglykämisches Medikament zur oralen Verabreichung, hochselektiver Blocker-Dipeptidylpeptidase-4. Es unterscheidet sich in Struktur und Wirkung von Insulin, Biguaniden, Sulfonylharnstoffderivaten, γ-Rezeptor-Agonisten, alpha-Glycosidase-Blockern, Analoga von Glucagon-ähnlichem Peptid 1 und Amylin. Durch die Blockierung der Dipeptidylpeptidase-4 erhöht Sitagliptin den Spiegel von zwei bekannten Hormon-Inkretinen: dem insulinotropen Glucose-abhängigen Peptid und dem Glucagon-ähnlichen Peptid 1.

Diese Hormone werden im Darm ausgeschieden und ihr Spiegel steigt mit dem Essen an. Inkretine sind Teil des internen Systems zur Regulierung des Glukosestoffwechsels. Bei normalem oder erhöhtem Glukosegehalt im Plasma hilft das Hormon Incretin, die Insulinsynthese und deren Sekretion durch die Bauchspeicheldrüse anzuregen.

Das glucagonähnliche Peptid 1 trägt auch zur Hemmung der erhöhten Sekretion von Glucagon durch das Pankreas bei. Eine Abnahme des Glucagongehalts zusammen mit einem Anstieg des Insulinspiegels führt zu einer Abnahme der Glucosesynthese in der Leber, was letztendlich zu einer Abschwächung der Glykämie führt.

Bei niedrigen Plasmaglukosekonzentrationen werden die obigen Wirkungen dieses Hormons Incretin auf die Insulinsekretion und die Unterdrückung der Glucagonsekretion nicht registriert. Glucagon-ähnliches Peptid 1 und insulinotropes Glucose-abhängiges Peptid beeinflussen die Freisetzung von Glucagon als Reaktion auf die Entwicklung von Hypoglykämie nicht.

Sitagliptin hemmt die Hydrolyse von Inkretin durch das Enzym Dipeptidylpeptidase-4 und erhöht dadurch die Plasmaspiegel aktiver Formen des glucagonartigen Peptids 1 und des insulinotropen Glucose-abhängigen Peptids. Durch die Erhöhung des Inkretingehalts erhöht Sitagliptin die Glukose-abhängige Insulinsekretion und trägt zur Hemmung der Glucagonsekretion bei. Bei Personen mit Typ-2-Diabetes mellitus vor dem Hintergrund von Hyperglykämie verursachen diese Veränderungen der Insulin- und Glucagon-Produktion eine Abnahme der Konzentration von glykiertem Hämoglobin und eine Abnahme der Blutzuckerwerte.

Bei Personen mit Typ-2-Diabetes führt die Einnahme einer Standarddosis des Januvia-Arzneimittels dazu, dass die Aktivität des Enzyms Dipeptidylpeptidase-4 während des Tages unterdrückt wird, was zu einer Erhöhung des Gehalts an zirkulierendem Inkretin (Glucagon-ähnlichem Peptid 1 und insulinotropem Glucose-abhängigem Peptid) um 2-3 Mal führt, wodurch die Konzentration von Insulin und C erhöht wird -Peptid im Plasma, senkt den Glucagon-Spiegel im Blut und reduziert die Blutzuckerwerte bei leerem Magen.

Pharmakokinetik

Nach dem Verzehr von 100 mg des Arzneimittels wird eine schnelle Resorption von Sitagliptin beobachtet, wobei der höchste Blutgehalt nach 1 bis 4 Stunden erreicht wird. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt ca. 87%. Der gleichzeitige Konsum von fetthaltigen Lebensmitteln ändert die Pharmakokinetik von Sitagliptin nicht.

Die Bindung des Wirkstoffs an Plasmaproteine ​​beträgt 38%.

Nur ein kleiner Teil der Droge umgewandelt. 16% der Dosis werden als Metaboliten ausgeschieden. Es sind 6 Sitagliptin-Metaboliten bekannt, die ihre Aktivität wahrscheinlich nicht besitzen. Die primären Enzyme, die für den Metabolismus von Sitagliptin verantwortlich sind, sind CYP2C8 und CYP3A4. Bis zu 79% des Arzneimittels werden mit dem Urin ausgeschieden. Die Halbwertszeit von Sitagliptin beträgt ca. 12,5 Stunden.

Indikationen zur Verwendung

• Als Teil der kombinierten Behandlung von Diabetes mellitus des zweiten Typs zur Verbesserung der Kontrolle von Glykämie in Kombination mit Agonisten PPAR-γ oder Metformin, wenn Bewegung und Diät in Kombination mit Monotherapie mit den oben genannten Mitteln die Kontrolle von Glykämie nicht zulassen.
• Monotherapeutikum als Ergänzung zu körperlichem Stress und Diät zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle bei Patienten mit Typ-2-Diabetes.

Gegenanzeigen

• Typ-1-Diabetes;
• Schwangerschaft und Stillzeit;
• diabetische Ketoazidose;
• Überempfindlichkeit gegen das Medikament;
• Es ist nicht ratsam, das Medikament Personen unter 18 Jahren zu verschreiben.

Es wird empfohlen, Patienten mit Nierenversagen Vorsicht zu verschreiben. Bei mäßig bis stark ausgeprägter Niereninsuffizienz benötigen Patienten mit terminalem Stadium dieser Eroberung, die eine Hämodialyse benötigen, eine Korrektur des Regimes.

Nebenwirkungen

• Erkrankungen der Atemwege: Infektionen der Atemwege, Nasopharyngitis.
• Erkrankungen der Nervosität: Kopfschmerzen.
• Verdauungsstörungen: Bauchschmerzen, Durchfall, Erbrechen, Übelkeit.
• Erkrankungen des Bewegungsapparates: Arthralgie.
• Immunitätsstörungen: Hypoglykämie.
• Störungen aus Labordaten: Erhöhung des Gehalts an Harnsäure, leichte Abnahme der Konzentration an alkalischer Phosphatase, Erhöhung der Anzahl der Neutrophilen.

Januvia, Gebrauchsanweisung (Methode und Dosierung)

Die Anweisungen für Yanuvia legen die empfohlene Dosis des Arzneimittels fest, wenn sie als Monotherapie oder in Kombination mit anderen Arzneimitteln in einer Dosis von 100 mg täglich angewendet werden.

Die Droge darf unabhängig von der Mahlzeit eingenommen werden. Wenn der Patient die Einnahme vergessen hat, muss diese Dosis so bald wie möglich eingenommen werden. Es ist verboten, eine doppelte Dosis des Arzneimittels zu erhalten.

Bei leichter Niereninsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Bei mäßigem Nierenversagen sollte die Dosis 50 mg täglich betragen.

Bei schwerem Nierenversagen und bei Patienten mit dem Endstadium des Nierenversagens sowie gegebenenfalls der Hämodialyse beträgt die Dosierung des Arzneimittels täglich 25 mg.

Überdosis

Anzeichen einer Überdosierung: Bei gleichzeitiger Einnahme von 800 mg des Arzneimittels wurden minimale Veränderungen im QTc-Segment festgestellt. Klinische Studien des Arzneimittels in einer Dosis von mehr als 800 mg pro Tag wurden nicht durchgeführt.

Behandlung einer Überdosierung: Magenspülung, Einnahme von Enterosorbentien, Überwachung der Vitalfunktionen, Durchführung einer unterstützenden und symptomatischen Therapie.

Der Wirkstoff ist schlecht dialysiert.

Interaktion

Bei Verwendung zusammen mit Sitagliptin wurde ein leichter Anstieg der maximalen Digoxinkonzentration beobachtet.

Ein Anstieg der Maximalwerte der Sitagliptin-Konzentration bei Patienten wurde auch beobachtet, wenn sie zusammen mit Cyclosporin angewendet wurden.

Verkaufsbedingungen

Lagerbedingungen

Bei Temperaturen bis 30 ° C lagern Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Verfallsdatum

Besondere Anweisungen

In klinischen Studien war die Inzidenz von Hypoglykämie bei seiner Anwendung der von Placebo ähnlich.

Patienten mit kompensierter Leberinsuffizienz müssen die Dosierung des Arzneimittels nicht ändern.

Analoge

Analoge von Januvia: Galvus, Kombogliz XR, Nesin, Ongliz, Trazhent.

Für Kinder

Verschreiben Sie das Medikament nicht an Personen unter 18 Jahren.

Während der Schwangerschaft und Stillzeit

Diese Zeiträume sind Kontraindikationen für die Verwendung des Arzneimittels.

Januvia Bewertungen

In fast allen Übersichten von Januvia werden die Ergebnisse der medikamentösen Behandlung für die oben genannten Indikationen sehr geschätzt. Der weit verbreitete Einsatz von Medikamenten begrenzt die hohen Kosten.

Januvia Preis wo zu kaufen

Der Preis von Januvia 100 mg Nr. 28 in Russland beträgt 2180 bis 2700 Rubel, und in der Ukraine liegt der Preis für diese Form der Freilassung nahe bei 1200 Griwna.

Januvia (100 mg) Sitagliptin

Anweisung

• Russisch
• азақша

Handelsname

Internationaler, nicht proprietärer Name

Dosierungsform

Tabletten, filmbeschichtet, 25 mg, 50 mg oder 100 mg

Zusammensetzung

Eine Tablette enthält

Wirkstoff - Sitagliptinphosphat-Monohydrat 32,13 mg, 64,25 mg oder 128,5 mg (entsprechend 25 mg, 50 mg oder 100 mg Sitagliptin),

Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose, Calciumphosphat (wasserfrei), ungemahlen, Croscarmellose-Natrium, Magnesiumstearat, Natriumfumarat,

die Zusammensetzung der Filmhülle Opadray® II Pink 85F97191 (für eine Dosierung von 25 mg), Opadray® II Light beige 85F17498 (für eine Dosierung von 50 mg), Opadray® II Beige 85F17438 (für eine Dosierung von 100 mg): Polyvinylalkohol, E171 Titandioxid, Macrogol / Polyethylenglykol 3350, Talkum, Eisen (III) -oxidgelb E172, Eisen (III) -oxidrot E172.

Beschreibung

25 mg Tabletten - runde Tabletten, bikonvex, pinkfarben beschichtet, auf einer Seite mit „221“ eingraviert und auf der anderen glatt.

Tabletten auf 50 mg - Tabletten mit runder Form, bikonvexer, filmbeschichteter hellbeiger Farbe, mit einer Gravur "112" auf einer Seite und glatt mit einer anderen.

Tabletten mit 100 mg - Tabletten sind rund, bikonvex, beige beschichtet, auf einer Seite mit „277“ eingraviert und auf der anderen glatt.

Pharmakotherapeutische Gruppe

Mittel zur Behandlung von Diabetes. Zuckerhemmende Medikamente, die kein Insulin enthalten. Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) -Hemmer. Sitagliptin

ATH-Code А10ВН01

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung von 100 mg Sitagliptin wird die maximale Konzentration (Cmax) im Bereich von 1 bis 4 Stunden ab dem Zeitpunkt der Verabreichung erreicht. Die Fläche unter der Kurve "Konzentration - Zeit" (AUC) nimmt proportional zur Dosis zu und beträgt bei oraler Einnahme von 100 mg 8,52 µmol · h, die Cmax beträgt 950 nmol, die Halbwertszeit (T1 / 2) beträgt 12,4 Stunden. Die Plasma-AUC von Sitagliptin erhöhte sich nach der nächsten Dosis von 100 mg des Arzneimittels nach Erreichen der Gleichgewichtseinstellung nach der ersten Dosis um etwa 14%. Die intra- und interindividuelle AUC der Sitagliptin-Variabilität ist nicht signifikant (5,8% und 15,1%). Die Pharmakokinetik von Sitagliptin im Allgemeinen ist bei gesunden Personen und bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus ähnlich. Absorption Die absolute Bioverfügbarkeit von Sitagliptin beträgt ca. 87%. Da die gleichzeitige Anwendung von Sitagliptin und fetthaltigen Lebensmitteln keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik hat, kann das Arzneimittel unabhängig von der Mahlzeit verschrieben werden.

Verteilung Das durchschnittliche Verteilungsvolumen im Gleichgewichtszustand nach Einnahme einer Einzeldosis von 100 mg Sitagliptin beträgt etwa 198 Liter. Der Anteil der Sitagliptin-Bindung an Plasmaproteine ​​ist mit 38% relativ niedrig.

Stoffwechsel Nur ein kleiner Teil des aufgenommenen Medikaments wird metabolisiert. Etwa 79% des Sitagliptins werden unverändert im Urin ausgeschieden. Etwa 16% des Arzneimittels werden in Form seiner Metaboliten ausgeschieden. Es wurden Spuren von sechs Metaboliten gefunden, die die Wirkung der Hemmwirkung von Plasma-Sitagliptin DPP-4 wahrscheinlich nicht beeinflussten. Es wurde gezeigt, dass CYP3A4 unter Beteiligung von CYP2C8 ein primäres Enzym ist, das am begrenzten Metabolismus von Sitagliptin beteiligt ist.

Ableitung Nach oraler Verabreichung von 14C-markiertem Sitagliptin bei gesunden Freiwilligen waren etwa 100% des Arzneimittels innerhalb von 1 Woche mit Kot und Harn bei 13% bzw. 87% ausgeschieden. Die durchschnittliche Halbwertszeit einer oralen Einzeldosis von 100 mg Sitagliptin beträgt etwa 12,4 Stunden. Die renale Clearance beträgt ca. 350 ml / min.

Die Entfernung von Sitagliptin erfolgt hauptsächlich durch Ausscheidung der Nieren durch den Mechanismus der aktiven tubulären Sekretion. Sitagliptin ist ein Substrat für einen Transporter von humanen organischen Anionen des dritten Typs (hOAT-3), der möglicherweise an der Ausscheidung von Sitagliptin durch die Nieren beteiligt ist. Die Beteiligung von hOAT-3 am Transport von Sitagliptin wurde nicht klinisch untersucht. Sitagliptin ist auch ein Substrat von p-Glycoprotein, das auch an dem Prozess der renalen Elimination von Sitagliptin teilnehmen kann. Cyclosporin, ein Inhibitor des p-Glycoproteins, verringert jedoch nicht die renale Clearance von Sitagliptin. Sitagliptin ist kein Substrat für einen organischen kationischen Transporter (OCT2), einen organischen anionischen Transporter (OAT1) oder einen Proteintransporter (PEPT1 / 2).

In In-vitro-Studien inhibiert Sitagliptin nicht den durch OAT3 (IC50 = 160 μM) oder p-Glycoprotein (bis zu 250 μM) vermittelten Transfer bei therapeutisch signifikanten Plasmakonzentrationen. In klinischen Studien hat Sitagliptin eine geringe Wirkung auf die Plasmakonzentrationen von Digoxin. Sitagliptin kann jedoch ein milder p-Glycoprotein-Inhibitor sein.

Patienten mit Nierenversagen. Bei Patienten mit leichter Niereninsuffizienz (CK-Kreatinin-Clearance 50-80 ml / min) war kein klinisch signifikanter Anstieg der Plasmakonzentration von Sitagliptin im Plasma im Vergleich zu der Kontrollgruppe von gesunden Freiwilligen festzustellen. Bei Patienten mit mittelschwerer Niereninsuffizienz (CK 30-50 ml / min) wurde ein etwa 2facher Anstieg der AUC für Sitagliptin beobachtet, bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (CK <30 ml / min) und einem 4fachen Anstieg der AUC Patienten mit Nierenversagen im Endstadium, die unter Hämodialyse waren, verglichen mit der Kontrollgruppe. Um eine therapeutische Konzentration des Arzneimittels im Blutplasma von Patienten mit mäßigem bis schwerem Nierenversagen zu erreichen, ist daher eine Dosisanpassung erforderlich. Sitagliptin wird während der Hämodialyse leicht ausgeschieden (13,5% der Dosis in einer 3 bis 4-stündigen Dialysesitzung, die 4 Stunden nach der Einnahme des Arzneimittels begann).

Patienten mit Leberversagen. Bei Patienten mit mäßigem Leberversagen (7–9 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) ist keine Dosisanpassung erforderlich. Es gibt keine klinischen Daten zur Anwendung von Sitagliptin bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz (mehr als 9 Punkte auf der Child-Pugh-Skala). Aufgrund der Tatsache, dass Sitagliptin hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden wird, sollte bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz keine signifikante Veränderung der Pharmakokinetik von Sitagliptin erwartet werden.

Alter Es ist nicht erforderlich, die Dosis des Medikaments je nach Alter anzupassen. Bei älteren Patienten (65-80 Jahre) liegen die Plasmakonzentrationen von Sitagliptin um 19% höher als bei jüngeren Patienten.

Kinder Studien zur Anwendung von Sitagliptin bei Kindern wurden nicht durchgeführt.

Geschlecht, Rasse, Body-Mass-Index. Es ist nicht erforderlich, die Dosis des Medikaments je nach Geschlecht, Rasse oder BMI anzupassen. Diese Eigenschaften hatten keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Sitagliptin.

Typ-2-Diabetes Die Pharmakokinetik von Sitagliptin ist im Allgemeinen bei gesunden Personen und Patienten mit Typ-2-Diabetes die gleiche. Klinische Studien haben gezeigt, dass Geschlecht, Rasse und Körpergewicht keine signifikanten klinischen Auswirkungen auf die Pharmakokinetik von Sitagliptin haben.

Pharmakodynamik

Januia gehört zur Klasse der hypoglykämischen oralen Arzneistoffe, den sogenannten Dipeptidylpeptidase 4 (DPP-4) -Hemmern, die die Blutzuckerkontrolle bei Patienten mit Typ-2-Diabetes durch Erhöhung der Spiegel aktiver Hormone der Incretin-Familie verbessern. Hormone der Inkretinfamilie, einschließlich des glucagonähnlichen Peptids 1 (GLP-1) und des glucoseabhängigen insulinotropen Peptids (HIP), werden tagsüber im Darm ausgeschieden, wobei ihr Spiegel als Reaktion auf die Nahrungsaufnahme ansteigt. Inkretine sind Teil des internen physiologischen Systems zur Regulierung der Glukosehomöostase. Bei normalen oder erhöhten Blutzuckerspiegeln tragen Hormone der Incretinfamilie zu einer Erhöhung der Insulinsynthese sowie ihrer Sekretion durch Betazellen der Bauchspeicheldrüse bei, indem sie intrazelluläre Mechanismen signalisieren, die mit cyclischem AMP (Adenosinmonophosphat) assoziiert sind.

Untersuchungen von GLP-1- oder DPP-4-Inhibitoren in Tiermodellen mit Typ-2-Diabetes zeigten eine Verbesserung der Empfindlichkeit von β-Zellen gegenüber Glukose und Stimulierung der Insulinsynthese. Eine Zunahme der Glukoseabsorption wurde mit einer Zunahme der Insulinproduktion festgestellt. GLP-1 trägt auch zur Unterdrückung der erhöhten Glucagon-Sekretion durch Pankreas-Alpha-Zellen bei. Eine Abnahme der Glukagonkonzentration vor dem Hintergrund eines Anstiegs des Insulinspiegels trägt zu einer Abnahme der Glukoseproduktion in der Leber bei, was letztendlich zu einer Abnahme des Blutzuckers führt.

Bei niedrigen Blutzuckerkonzentrationen werden die aufgeführten Wirkungen von Inkretinen auf die Insulinfreisetzung und eine Abnahme der Glucagon-Sekretion nicht beobachtet. Die Wirkung der GLP-1- und HIP-Stimulation hängt vom Blutzuckerspiegel ab. Es gibt keine Stimulierung der Insulinproduktion oder Unterdrückung der GLP-1-Glucagonproduktion mit einem niedrigen Glucosespiegel. GLP-1 und HIP stimulieren die Insulinproduktion nur, wenn der Blutzuckerspiegel die Norm zu überschreiten beginnt. GLP-1 und HIP beeinflussen die Freisetzung von Glucagon als Reaktion auf Hypoglykämie nicht. Unter physiologischen Bedingungen ist die Aktivität von Inkretinen durch das Enzym DPP-4 begrenzt, das die Inkretine schnell zu inaktiven Produkten hydrolysiert.

Januya verhindert die Hydrolyse von Inkretinen durch das Enzym DPP-4 und erhöht dadurch die Plasmakonzentrationen der aktiven Formen von GLP-1 und HIP. Durch die Erhöhung des Inkretingehalts erhöht Januvia die Glukose-abhängige Insulinfreisetzung und trägt zu einer Verringerung der Glucagon-Sekretion bei. Bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus mit Hyperglykämie führen diese Veränderungen der Insulin- und Glucagon-Sekretion zu einer Abnahme des glykierten Hämoglobin-HbA1C-Spiegels und einer Abnahme der Plasmaglukosekonzentration, die bei leerem Magen und nach einem Stresstest festgestellt wird. Die Glukose-abhängige Wirkung von Sitagliptin unterscheidet sich von der Wirkung von Sulfonylharnstoffen, die die Insulinfreisetzung bereits bei niedrigen Glukosewerten erhöhen und bei Patienten mit Typ-2-Diabetes und gesunden Probanden zu Hypoglykämie führen können. Sitagliptin ist ein hochselektiver Inhibitor des Enzyms DPP-4 und inhibiert die nahe verwandten Enzyme DPP-8 oder DPP-9 bei therapeutischen Konzentrationen nicht.

Indikationen zur Verwendung

Behandlung von Diabetes mellitus Typ 2 bei erwachsenen Patienten zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle.

Monotherapie Bei unzureichender Kontrolle der Ernährung und Bewegung sowie bei Patienten mit Kontraindikationen oder Intoleranz kann die Verwendung von Metformin nicht angewendet werden

Kombinationstherapie mit Metformin. Ohne adäquate Blutzuckerkontrolle Therapie mit Metformin in Verbindung mit Diät und Bewegung

Kombinationstherapie mit Sulfonylharnstoffen. In Ermangelung einer angemessenen Blutzuckerkontrolle, Ernährung und Bewegung zusammen mit der Therapie ist die maximal verträgliche Dosis des Sulfonylharnstoffs in Fällen, in denen Metformin aufgrund von Kontraindikationen oder Unverträglichkeiten nicht akzeptabel ist

Kombinationstherapie mit einem PPARγ-Agonisten (Thiazolidindione). Wenn es Anhaltspunkte für die Verwendung eines PPARγ-Agonisten gibt, sowie bei Fehlen einer ausreichenden Blutzuckerkontrolle Diät- und Bewegungstherapie zusammen mit einem PPARγ-Agonisten

Kombinationstherapie mit Metformin und Sulfonylharnstoffen. In Ermangelung einer adäquaten Blutzuckerkontrolle sollten Diät und Bewegung in Verbindung mit einer dualen Therapie mit diesen Medikamenten durchgeführt werden.

Kombinationstherapie mit Metformin und einem PPARγ-Agonisten. Bei fehlender adäquater Blutzuckerkontrolle eine duale Therapie mit diesen Medikamenten in Verbindung mit Diät und Bewegung.

Kombinationstherapie mit Insulin (mit oder ohne Metformin). Insulinsupplement (mit oder ohne Metformin) bei Fehlen einer ausreichenden Blutzuckerkontrolle mit Diät- und Bewegungstherapie zusammen mit einer stabilen Insulindosis

Dosierung und Verabreichung

Januvia kann unabhängig von der Mahlzeit eingenommen werden.

Die empfohlene Anfangsdosis beträgt einmal täglich 100 mg.

Bei der Verwendung von Januvia in Kombination mit Metformin und / oder PPARγ-Agonisten (Thiazolidindione) ist keine Dosisanpassung erforderlich. Drogen müssen gleichzeitig eingenommen werden.

Bei der Anwendung von Januvia in Kombination mit Sulfonylharnstoffen oder Insulin können niedrigere Dosen von Sulfonylharnstoff oder Insulin in Betracht gezogen werden, um das Risiko einer Hypoglykämie zu senken.

Wenn Sie eine Dosis von Januvia überspringen, sollte der Patient sie einnehmen, sobald er sich daran erinnert hat. Sie sollten am Tag des Passes keine doppelte Dosis des Medikaments einnehmen.

Patienten mit Nierenversagen. Patienten mit leichter Niereninsuffizienz (CC ≥50 ml / min, die ungefähr dem Plasmaspiegel von Kreatinin ≤ 1,7 mg / dl bei Männern, ≤ 1,5 mg / dl bei Frauen entspricht) benötigen keine Korrektur der Januvia-Dosis.

Bei Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz (CC ≥ 30 ml / min, aber 1,7 mg / dl, jedoch ≤ 3 mg / dl bei Männern,> 1,5 mg / dl, aber ≤ 2,5 mg / dl bei Frauen) beträgt die Dosis von Januvia 50 mg einmal am Tag

Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (CK 3 mg / dL für Männer,> 2,5 mg / dL für Frauen) sowie bei Nierenerkrankungen im Endstadium, die eine Hämodialyse oder Peritonealdialyse erfordern, beträgt die Dosis von Januvia einmal täglich 25 mg. Januya kann unabhängig von der Dialysezeit verwendet werden.

Patienten mit Leberversagen. Bei Patienten mit leichter und mäßiger Leberinsuffizienz ist keine Anpassung der Dosis von Januvia erforderlich. Das Medikament wurde bei Patienten mit schwerem Leberversagen nicht untersucht.

Ältere Patienten Eine Dosisanpassung für ältere Patienten ist nicht erforderlich. Die Anwendung von Januvia bei Patienten, die älter als 75 Jahre sind, wurde nicht untersucht.

Alter der Kinder Die Anwendung von Yanuvia bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren wird nicht empfohlen, da keine klinischen Studien zur Sicherheit und Wirksamkeit dieser Altersgruppe vorliegen.

Nebenwirkungen

Nebenwirkungen, die mit der Verwendung von Medikamenten einhergehen, sind unten aufgeführt. Die Frequenz wird definiert als: sehr oft (≥1 / 10); oft (≥1 / 100,

Januvia ® (Januvia)

Wirkstoff:

Der Inhalt

Pharmakologische Gruppe

Nosologische Klassifizierung (ICD-10)

Zusammensetzung

Beschreibung der Darreichungsform

Tabletten, 25 mg: runde, bikonvexe, hellrosa Farbe mit einem schwachen Beigeton, filmbeschichtet, mit der Prägung "221" auf einer Seite und glatt auf der anderen Seite.

Tabletten, 50 mg: rund, bikonvex, hellbeige, filmbeschichtet, auf einer Seite mit „112“ eingraviert und auf der anderen glatt.

Tabletten, 100 mg: rund, bikonvex, beige, filmbeschichtet, auf einer Seite mit „277“ eingraviert und auf der anderen glatt.

Pharmakologische Wirkung

Pharmakodynamik

Das Medikament Januvia ® (Sitagliptin) ist bei oraler Einnahme aktiv, ein hochselektiver Inhibitor des Enzyms DPP-4, das zur Behandlung von Typ-2-Diabetes vorgesehen ist. Rezeptoren, die durch Proliferatorperoxisom (PPAR-γ), alpha-Glucosidase-Inhibitoren, Amylin-Analoga aktiviert werden. Durch die Hemmung von DPP-4 erhöht Sitagliptin die Konzentration von zwei Hormonen der Inkretinfamilie: GLP-1 und HIP. Hormone der Inkretinfamilie werden tagsüber im Darm ausgeschieden, ihre Konzentration steigt als Reaktion auf die Nahrungsaufnahme. Inkretine sind Teil des internen physiologischen Systems zur Regulierung der Glukosehomöostase. Bei normalen oder erhöhten Blutzuckerkonzentrationen tragen Hormone der Incretinfamilie zu einer Erhöhung der Insulinsynthese sowie ihrer Sekretion von Betazellen des Pankreas aufgrund von mit cAMP verbundenen intrazellulären Signalmechanismen bei.

GLP-1 trägt auch zur Unterdrückung der erhöhten Glucagon-Sekretion durch Pankreas-Alpha-Zellen bei. Eine Abnahme der Glucagonkonzentration vor dem Hintergrund einer Erhöhung der Insulinkonzentration trägt zu einer Abnahme der Glukoseproduktion in der Leber bei, was letztendlich zu einer Abnahme der Glykämie führt. Dieser Wirkmechanismus unterscheidet sich von dem Wirkmechanismus von Sulfonylharnstoffderivaten, die die Freisetzung von Insulin und mit einer niedrigen Glukosekonzentration im Blut stimulieren, was mit der Entwicklung einer sulfonierten Hypoglykämie nicht nur bei Patienten mit Typ-2-Diabetes, sondern auch bei gesunden Individuen einhergeht.

Bei einer niedrigen Blutzuckerkonzentration werden die aufgeführten Wirkungen von Inkretinen auf die Insulinfreisetzung und eine Abnahme der Glucagon-Sekretion nicht beobachtet. GLP-1 und HIP beeinflussen die Freisetzung von Glucagon als Reaktion auf Hypoglykämie nicht. Unter physiologischen Bedingungen ist die Aktivität von Inkretinen durch das Enzym DPP-4 begrenzt, das die Inkretine schnell zu inaktiven Produkten hydrolysiert.

Sitagliptin verhindert die Hydrolyse von Inkretinen durch das DPP-4-Enzym und erhöht dadurch die Plasmakonzentrationen der aktiven Formen von GLP-1 und HIP. Durch die Erhöhung der Inkretinkonzentration erhöht Sitagliptin die Glukose-abhängige Insulinfreisetzung und trägt zur Verringerung der Glucagon-Sekretion bei. Bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus mit Hyperglykämie führen diese Veränderungen der Insulin- und Glucagon-Sekretion zu einer Abnahme der HbA-Konzentration._1C und eine Abnahme der Plasmaglukosekonzentration, bestimmt bei leerem Magen und nach einem Stresstest.

Bei Patienten mit Typ-2-Diabetes führt die Einnahme einer Dosis von Januvia ® zu einer 24-stündigen Hemmung der Aktivität des DPP-4-Enzyms, was zu einer 2-3-fachen Erhöhung der Konzentration von zirkulierendem GLP-1 und HIP-Inkretin, der Insulin-Plasmakonzentration und von C führt -Peptid, reduziert die Konzentration von Glucagon im Blutplasma, reduziert Glukose beim Fasten sowie nach dem Laden von Glukose oder Lebensmitteln.

Eine Studie zur Beurteilung der kardiovaskulären Sicherheit von Sitagliptin (TECOS). In einer Studie zur Beurteilung der kardiovaskulären Sicherheit von Sitagliptin (TECOS) nahmen die Patienten Januvia ® 100 mg pro Tag (oder 50 mg pro Tag, wenn die ursprünglich berechnete GFR (eGFR) ≥30 und 2 betrug) oder Placebo, die der Standardtherapie hinzugefügt wurden gemäß den bestehenden nationalen Normen zur Bestimmung des HbA-Zielwerts_1C und Kontrolle kardiovaskulärer Risikofaktoren. Nach Abschluss der durchschnittlichen Nachbeobachtungszeit von 3 Jahren bei Patienten mit Typ-2-Diabetes erhöhte die Einnahme von Januvia ® zusätzlich zur Standardtherapie das Risiko schwerwiegender Nebenwirkungen des CVS nicht (Risiko-Ratio: 0,98; 95% -KI: 0,89) –1,08; p ®.

Pharmakokinetik

Die Pharmakokinetik von Sitagliptin ist bei gesunden Personen und Patienten mit Typ-2-Diabetes umfassend beschrieben worden: Bei gesunden Personen wird nach oraler Verabreichung von 100 mg Sitagliptin eine schnelle Resorption des Arzneimittels mit Erfolg C beobachtet_max im Bereich von 1 bis 4 Stunden ab dem Zeitpunkt der Aufnahme. Die AUC nimmt im Verhältnis zur Dosis zu und beträgt bei gesunden Probanden 8,52 µmol · h / l, wenn sie 100 mg oral eingenommen wird, C_max betrug 950 nmol / l. Die Plasma-AUC von Sitagliptin erhöhte sich nach der nächsten Dosis von 100 mg des Arzneimittels um ca. 14%, um C zu erreichen_ss nach der ersten Einnahme. Die intra- und intersubjektiven Variationskoeffizienten der AUC von Sitagliptin waren unbedeutend.

Absorption Die absolute Bioverfügbarkeit von Sitagliptin beträgt ca. 87%. Da die gemeinsame Einnahme des Arzneimittels Januvia ® und fetthaltiger Lebensmittel keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik hat, kann das Arzneimittel Januvia ® unabhängig von der Mahlzeit verabreicht werden.

Verteilung Medium V_ss nach einer Einzeldosis von 100 mg Sitagliptin bei gesunden Freiwilligen sind es etwa 198 Liter. Der Anteil der Sitagliptin-Bindung an Plasmaproteine ​​ist mit 38% relativ niedrig.

Stoffwechsel Etwa 79% des Sitagliptins werden unverändert von den Nieren ausgeschieden. Nur ein kleiner Teil des aufgenommenen Medikaments wird metabolisiert. Nach der Verabreichung von 14 C-markiertem Sitagliptin wurden ungefähr 16% des radioaktiven Sitagliptins in Form seiner Metaboliten aufgenommen. Es wurden Spuren von 6 Sitagliptin-Metaboliten gefunden, die wahrscheinlich keine DPP-4-inhibitorische Aktivität hatten. In-vitro-Studien haben gezeigt, dass die primären Isoenzyme, die an einem begrenzten Sitagliptin-Metabolismus beteiligt sind, CYP3A4 und CYP2C8 sind.

Ableitung Nach der Einführung von 14 C-markiertem Sitagliptin in gesunde Freiwillige wurden ungefähr 100% des verabreichten Sitagliptins wie folgt abgeleitet: 13% durch den Darm, 87% durch die Nieren innerhalb einer Woche nach Einnahme des Arzneimittels. Durchschnittliche t_1/2 Orale Sitagliptin-Verabreichung von 100 mg betrug ungefähr 12,4 Stunden; renale Clearance von ca. 350 ml / min.

Die Entfernung von Sitagliptin erfolgt hauptsächlich durch Ausscheidung der Nieren durch den Mechanismus der aktiven tubulären Sekretion. Sitagliptin ist ein Substrat für einen Transporter von organischen menschlichen Anionen des dritten Typs (hOAT-3), der möglicherweise an der Eliminierung von Sitagliptin durch die Nieren beteiligt ist. Klinisch wurde die Beteiligung von hOAT-3 am Sitagliptin-Transport nicht untersucht. Sitagliptin ist auch ein Substrat von P-gp, das in den Prozess der Ausscheidung von Sitagliptin durch die Nieren involviert sein kann. Cyclosporin, ein Inhibitor von P-gp, reduzierte jedoch nicht die renale Clearance von Sitagliptin.

Spezielle Patientengruppen

Nierenversagen Eine offene Studie des Medikaments Januvia ® mit einer Dosis von 50 mg / Tag wurde durchgeführt, um die Pharmakokinetik von Patienten mit unterschiedlichem Schweregrad an chronischem Nierenversagen zu untersuchen. Die in die Studie eingeschlossenen Patienten wurden in die folgenden Gruppen eingeteilt: Patienten mit leichter Niereninsuffizienz (Cl-Kreatinin 50 bis 80 ml / min), mittelschwer (Cl-Kreatinin 30 bis 50 ml / min) und schwerer Niereninsuffizienz (Cl-Kreatinin unter 30 ml / ml). min) sowie bei chronischem Nierenversagen im Endstadium, das einer Dialyse bedarf.

Bei Patienten mit leichtem Nierenversagen wurde keine klinisch signifikante Veränderung der Plasma-Sitagliptin-Konzentration im Vergleich zur Kontrollgruppe gesunder Freiwilliger beobachtet.

Bei Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz wurde im Vergleich zur Kontrollgruppe ein um etwa das 2fache Anstieg der SUC von Sitagliptin beobachtet. Ein etwa vierfacher Anstieg der AUC wurde bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz sowie bei Patienten mit CRF im Endstadium im Vergleich zur Kontrollgruppe beobachtet. Sitagliptin wurde durch Hämodialyse leicht entfernt: Nur 13,5% der Dosis wurden während der 3 bis 4-stündigen Dialysesitzung aus dem Körper entfernt.

Um eine therapeutische Konzentration von Sitagliptin im Blutplasma (ähnlich wie bei Patienten mit normaler Nierenfunktion) bei Patienten mit mäßiger und schwerer Niereninsuffizienz zu erreichen, ist daher eine Dosisanpassung erforderlich (siehe „Dosierung und Verabreichung“).

Leberinsuffizienz. Bei Patienten mit mäßiger Leberinsuffizienz (7–9 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) wurden die durchschnittliche AUC und C gemessen_max Sitagliptin mit einer Einzeldosis von 100 mg steigt um etwa 21 bzw. 13%. Daher ist die Dosisanpassung des Medikaments für mildes und mäßiges Leberversagen nicht erforderlich.

Es gibt keine klinischen Daten zur Anwendung von Sitagliptin bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz (mehr als 9 Punkte auf der Child-Pugh-Skala). Aufgrund der Tatsache, dass Sitagliptin hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden wird, sollte bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz keine signifikante Veränderung der Pharmakokinetik von Sitagliptin erwartet werden.

Alter Das Alter der Patienten hatte keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter von Sitagliptin. Im Vergleich zu jungen Patienten ist die Konzentration von Sitagliptin bei älteren Patienten (65–80 Jahre) etwa 19% höher. Eine Dosisanpassung des Medikaments in Abhängigkeit vom Alter ist nicht erforderlich.

Indikationen Medikament Januvia ®

Monotherapie, Ergänzung der Diät und Bewegung zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle bei Patienten mit Typ-2-Diabetes.

in Kombination mit Metformin bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle als Starttherapie oder wenn Diät und Bewegung in Kombination mit einer Monotherapie mit einem der aufgeführten Arzneimittel nicht zu einer ausreichenden Blutzuckerkontrolle führen;

in Kombination mit Sulfonylharnstoffderivaten bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ 2 zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle, wenn Diät und Bewegung in Kombination mit einer Monotherapie mit einem der aufgeführten Arzneimittel nicht zu einer ausreichenden Blutzuckerkontrolle führen;

in Kombination mit PPAR-γ-Agonisten (Thiazolidindione) bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ 2 zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle, wenn Diät und Bewegung in Kombination mit einer Monotherapie mit einem dieser Arzneimittel nicht zu einer ausreichenden Blutzuckerkontrolle führen;

in Kombination mit Metformin und Sulfonylharnstoffderivaten bei Patienten mit Typ-2-Diabetes zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle, wenn Diät und Bewegung in Kombination mit einer Therapie mit zwei der aufgeführten Wirkstoffe nicht zu einer ausreichenden Blutzuckerkontrolle führen;

in Kombination mit Metformin und PPAR-γ-Agonisten (Thiazolidindione) bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle, wenn Diät und Bewegung in Kombination mit einer Therapie mit zwei dieser Medikamente nicht zu einer ausreichenden Blutzuckerkontrolle führen;

als Ergänzung zu Insulin (mit oder ohne Metformin) bei Patienten mit Typ-2-Diabetes, wenn Diät, Bewegung und eine stabile Insulindosis nicht zu einer ausreichenden Blutzuckerkontrolle führen.

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile des Arzneimittels;

Typ-1-Diabetes;

Stillzeit;

Alter bis 18 Jahre.

Mit Vorsicht: Nierenversagen *; Pankreatitis **.

* Der Hauptweg der Ausscheidung von Sitagliptin aus dem Körper ist die Nierenausscheidung. Um die gleichen Plasmakonzentrationen wie bei Patienten mit normaler renaler Ausscheidungsfunktion zu erreichen, bei Patienten mit mäßiger und schwerer Niereninsuffizienz sowie bei Patienten mit chronischem Nierenversagen im Endstadium, die eine Hämodialyse oder Peritonealdialyse erfordern, muss die Dosis des Arzneimittels Januvia korrigiert (verringert) werden ® (siehe "Dosierung und Verabreichung", Nierenversagen).

** Siehe "Besondere Anweisungen", Pankreatitis.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Es gab keine kontrollierten Studien mit dem Medikament Januvia ® bei schwangeren Frauen, daher liegen keine Daten zur Unbedenklichkeit seiner Anwendung bei schwangeren Frauen vor. Das Medikament Januvia ® wird wie andere orale Antidiabetika nicht für die Anwendung während der Schwangerschaft empfohlen.

Zur Verteilung von Sitagliptin mit Muttermilch liegen keine Daten vor. Daher sollte das Medikament Januvia® nicht während der Stillzeit verabreicht werden.

Nebenwirkungen

Das Medikament Januvia® wird im Allgemeinen sowohl in der Monotherapie als auch in Kombination mit anderen Antidiabetika gut vertragen. In klinischen Studien waren die Inzidenz unerwünschter Ereignisse sowie die Häufigkeit des Absetzens des Arzneimittels aufgrund unerwünschter Ereignisse ähnlich wie bei Placebo.

Gemäß 4 placebokontrollierten Studien (Dauer 18-24 Wochen) von Januvia® in einer Tagesdosis von 100-200 mg als Mono- oder Kombinationstherapie mit Metformin oder Pioglitazon wurden keine mit dem untersuchten Arzneimittel verbundenen Nebenwirkungen beobachtet, deren Häufigkeit 1 überstieg % in der Gruppe der Patienten, die das Medikament Januvia ® einnehmen. Das Sicherheitsprofil der Tagesdosis von 200 mg war vergleichbar mit dem Sicherheitsprofil der Tagesdosis von 100 mg.

Die Analyse der in den obigen klinischen Studien erhaltenen Daten zeigte, dass die Gesamtinzidenz von Hypoglykämie bei Patienten, die Januvia ® erhielten, der von Placebo ähnelte (Januvia ® 100 mg - 1,2%, Januvia ® 200 mg - 0), 9%, Placebo - 0,9%). Die Häufigkeit von unerwünschten Ereignissen, die der Gastrointestinaltrakt bei Einnahme des Arzneimittels Januvia® in beiden Dosierungen beobachtete, war ähnlich wie bei Placebo (mit Ausnahme der häufiger auftretenden Übelkeit während der Einnahme des Arzneimittels Januvia® in einer Dosis von 200 mg / Tag): Bauchschmerzen (Januvia® 100 mg) - 2,3%, Januvia ® 200 mg - 1,3%, Placebo - 2,1%), Übelkeit (1,4; 2,9; 0,6%), Erbrechen (0,8; 0,7; 0,9%), Diarrhoe (3; 2,6; 2,3%).

In allen Studien wurden Nebenwirkungen in Form von Hypoglykämie aufgezeichnet, basierend auf allen Berichten über klinisch ausgeprägte Symptome von Hypoglykämie; Eine parallele Messung der Glukosekonzentration im Blut ist nicht erforderlich.

Beginn der Kombinationstherapie mit Metformin

In einer 24-wöchigen placebokontrollierten faktoriellen Studie, bei der eine Kombinationstherapie mit Januvia ® in einer Tagesdosis von 100 mg und Metformin in einer Tagesdosis von 1000 mg oder 2000 mg (Sitagliptin 50 mg + Metformin 500 mg oder 1000 mg × 2-mal täglich) in der kombinierten Gruppe begonnen wurde Die folgenden unerwünschten Ereignisse im Zusammenhang mit der Einnahme des Arzneimittels wurden im Vergleich zur Metformin-Monotherapie-Gruppe mit einer Häufigkeit von ≥ 1% in der Januvia®-Behandlungsgruppe und häufiger als in der Metformin-Behandlungsgruppe in der Monotherapie beobachtet: Diarrhoe (Januvia ® + Metformin - 3,5%. Metformin - 3,3%), Dyspepsie (1,3; 1,1%), Kopfschmerzen (1,3; 1,1%), Flatulenz (1,3; 0,5%), Hypoglykämie (1,1 0,5%), Erbrechen (1,1; 0,3%).

Kombination mit Sulfonylharnstoffderivaten oder Sulfonylharnstoffderivaten und Metformin

In einer 24-wöchigen, placebokontrollierten Studie zur Kombinationstherapie mit Januvia (100 mg Tagesdosis) und Glimepirid oder Glimepirid und Metformin in der Gruppe des Studienmedikaments im Vergleich zur Gruppe der Patienten, die Placebo und Glimepirid oder Glimepirid und Metformin erhielten, wurden die folgenden Nebenwirkungen beobachtet Einnahme des Medikaments mit einer Häufigkeit von ≥ 1% in der Behandlungsgruppe mit Januvia ® und häufiger als in der Kombinationstherapie-Gruppe mit Placebo: Hypoglykämie (Januvia ® - 9,5%, Placebo - 0,9%).

Beginn der Kombinationstherapie mit PPAR-γ-Agonisten

In einer 24-wöchigen Studie zum Beginn der Kombinationstherapie mit Januvia in einer Tagesdosis von 100 mg und Pioglitazon in einer Tagesdosis von 30 mg in der kombinierten Behandlungsgruppe wurden die folgenden Nebenwirkungen, die mit der Einnahme des Arzneimittels einhergingen, in der Gruppe mit einer Häufigkeit von ≥ 1% im Vergleich zur Pioglitazon-Monotherapie beobachtet. Behandlung mit Januvia ® und häufiger als in der Pioglitazon-Behandlungsgruppe bei Monotherapie: asymptomatische Abnahme der Blutzuckerkonzentration (Januvia ® + Pioglitazon - 1,1%, Pioglitazon - 0%), symptomatische Hypoglyc Miya (0,4; 0,8%).

Kombination mit Agonisten PPAR-γ und Metformin

Laut einer placebokontrollierten Studie zur Behandlung mit Januvia ® (100 mg Tagesdosis) in Kombination mit Rosiglitazon und Metformin in der Studiengruppe verglichen mit der Gruppe der Patienten, die Placebo mit Rosiglitazon und Metformin erhielten, wurden die folgenden mit der Einnahme des Arzneimittels verbundenen Nebenwirkungen beobachtet. mit einer Häufigkeit von ≥ 1% in der Behandlungsgruppe mit Januvia ® und häufiger als in der Kombinationstherapie-Gruppe mit Placebo: während 18 Wochen Beobachtung - Kopfschmerzen (Januvia ® - 2,4%, Placebo - 0%), Diarrhoe (1,8; 1,1%), Übelkeit (1,2; 1,1%), hyp Glykämie (1,2; 0%), Erbrechen (1,2; 0%); nach 54 Beobachtungswochen - Kopfschmerz (Januvia ® - 2,4%, Placebo - 0%), Hypoglykämie (2,4; 0%), Infektionen der oberen Atemwege (1,8; 0%), Übelkeit (1,2 1,1%), Husten (1,2; 0%), Pilzinfektion der Haut (1,2; 0%), peripheres Ödem (1,2; 0%), Erbrechen (1,2; 0%).

Insulinkombination

In einer 24-wöchigen placebokontrollierten Studie zur Kombinationstherapie mit Januvia ® (Tagesdosis 100 mg) und einer festen Insulindosis (mit oder ohne Metformin) in der Gruppe der Studienmedikation wurde die Gruppe der Patienten, die Placebo erhielten, und Insulin (mit oder ohne Metformin) Die folgenden unerwünschten Ereignisse im Zusammenhang mit der Einnahme des Arzneimittels wurden mit einer Häufigkeit von ≥ 1% in der Gruppe von Januvia ® und häufiger als in der Gruppe mit Insulin (mit oder ohne Metformin) beobachtet: Hypoglykämie (Januvia ® + Insulin (mit oder ohne Metformin) - 9,6%, Placebo + Insulin (mit oder ohne Metformin) - 5,3%), Influenza (1,2; 0,3%), Kopfschmerzen (1,2; 0%).

In einer weiteren 24-Wochen-Studie, in der die Patienten Januvia ® als zusätzliche Therapie für die Insulintherapie (mit oder ohne Metformin) erhielten, wurden keine mit dem Arzneimittel verbundenen Nebenwirkungen festgestellt, wobei in der Januvia®-Behandlungsgruppe eine Häufigkeit von ≥ 1% auftrat. (bei einer Dosis von 100 mg) und häufiger als in der Placebo-Gruppe.

In einer verallgemeinerten Analyse von 19 doppelblinden, randomisierten klinischen Studien mit Sitagliptin in einer Tagesdosis von 100 mg oder einem geeigneten Kontrollarzneimittel (aktiv oder Placebo) betrug die Häufigkeit unbestätigter akuter Pankreatitis 0,1 Fälle pro 100 Patientenjahre Behandlung in jeder Gruppe (siehe „Besondere Anweisungen“) ", Pankreatitis sowie eine Studie zur kardiovaskulären Sicherheit von Sitagliptin (TECOS) (weiter unten).

Während der Behandlung mit Januvia® wurden keine klinisch signifikanten Abweichungen der Vitalparameter oder des EKG (einschließlich der Dauer des QT-Intervalls) beobachtet.

Studie zur Beurteilung der kardiovaskulären Sicherheit von Sitagliptin (TECOS)

Die Studie zur Bewertung der kardiovaskulären Sicherheit von Sitagliptin (TECOS) umfasste 7332 Patienten mit Typ-2-Diabetes, die Januvia ® 100 mg pro Tag (oder 50 mg pro Tag, wenn der eGFR-Ausgangswert ≥ 30 und 2 betrug) und 7339 Patienten, die in der Allgemeinbevölkerung der Patienten, denen die Behandlung verschrieben wurde, Placebo erhielten. Das Studienmedikament (Januvia ® oder Placebo) wurde der Standardtherapie gemäß den bestehenden nationalen Standards für die Auswahl eines HbA-Zielniveaus hinzugefügt._1C und Kontrolle kardiovaskulärer Risikofaktoren. Insgesamt wurden 2004 Patienten ab 75 Jahren in die Studie eingeschlossen (970 erhielten Januvia ® und 1034 - Placebo). Die Inzidenz schwerwiegender Nebenwirkungen bei Patienten, die Januvia ® einnahmen, war die gleiche wie bei Patienten, die Placebo erhielten. Eine Bewertung der Komplikationen im Zusammenhang mit Diabetes mellitus zeigte zuvor, dass eine vergleichbare Inzidenz unerwünschter Ereignisse zwischen den Gruppen festgestellt wurde, einschließlich Infektionen (18,4% bei Patienten unter Januvia ® und 17,7% bei Patienten unter Placebo) und Funktionsstörungen Nierenerkrankung (1,4% bei Patienten unter Januvia ® und 1,5% bei Patienten unter Placebo). Das Profil unerwünschter Ereignisse bei Patienten ab 75 Jahren war im Allgemeinen ähnlich wie bei der Allgemeinbevölkerung.

In der Behandlungsabsicht der Patienten (Patienten, die mindestens eine Dosis des Studienmedikaments eingenommen hatten) unter denjenigen, die ursprünglich Insulintherapie und / oder Sulfonylharnstoffe erhielten, betrug die Inzidenz schwerer Hypoglykämien bei Patienten, die das Medikament Januvia einnahmen, 2,7% ® und 2,5% bei Patienten unter Placebo. Bei Patienten, die anfangs kein Insulin und / oder Sulfonylharnstoffe erhielten, betrug die Inzidenz schwerer Hypoglykämien bei Patienten unter Januvia 1% und bei Patienten unter Placebo 0,7%. Die durch die Untersuchung bestätigte Inzidenz der Pankreatitis betrug 0,3% bei Patienten unter Januvia® und 0,2% bei Patienten unter Placebo. Die durch die Untersuchung der Fälle von malignen Tumoren bestätigte Inzidenz betrug 3,7% bei Patienten, die das Medikament Januvia ® einnahmen, und 4% bei Patienten, die Placebo erhielten.

Im Zuge der Überwachung der Anwendung des Arzneimittels Januvia ® in der Monotherapie und / oder in Kombinationstherapie mit anderen hypoglykämischen Mitteln nach der Registrierung wurden zusätzliche unerwünschte Ereignisse identifiziert. Da diese Daten freiwillig aus einer Population unsicherer Größe gewonnen wurden, ist es unmöglich, die Häufigkeit und den Kausalzusammenhang mit der Behandlung dieser unerwünschten Ereignisse zu bestimmen. Dazu gehören Überempfindlichkeitsreaktionen inkl. Anaphylaxie, Angioödem, Hautausschlag, Urtikaria, Hautvaskulitis, exfoliative Hauterkrankungen, einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom; akute Pankreatitis, einschließlich hämorrhagischer und nekrotischer Formen mit tödlichem und nicht tödlichem Ausgang; beeinträchtigte Nierenfunktion, einschließlich akutem Nierenversagen (manchmal ist eine Dialyse erforderlich); Infektionen der oberen Atemwege; Nasopharyngitis; Verstopfung; Erbrechen; Kopfschmerzen; Arthralgie; Myalgie; Gliederschmerzen; Rückenschmerzen; Juckreiz; Pemphigoid

Änderungen der Laborparameter

Die Häufigkeit von Abweichungen der Laborparameter in den Behandlungsgruppen von Januvia (100 mg Tagesdosis) war vergleichbar mit der Häufigkeit in den Placebogruppen. In den meisten, jedoch nicht allen klinischen Studien, stieg die Leukozytenzahl leicht an (etwa 200 / µl im Vergleich zu Placebo, der durchschnittliche Gehalt betrug zu Beginn der Behandlung 6600 / µl), was auf eine Erhöhung der Anzahl der Neutrophilen zurückzuführen war.

Die Analyse der Daten klinischer Studien des Arzneimittels zeigte einen leichten Anstieg der Harnsäurekonzentration (etwa 0,2 mg / dl im Vergleich zu Placebo, durchschnittliche Konzentration vor der Behandlung von 5-5,5 mg / dl) bei Patienten, die das Medikament Januvia in einer Dosis von 100 und 200 erhielten mg / Tag Es wurden keine Fälle von Gicht berichtet.

Die Konzentration der gesamten alkalischen Phosphatase nahm leicht ab (etwa 5 IE / l im Vergleich zu Placebo, die durchschnittliche Konzentration vor der Behandlung betrug 56–62 IE / l), was teilweise auf einen leichten Rückgang der Knochenfraktion der alkalischen Phosphatase zurückzuführen ist.

Die aufgeführten Änderungen der Laborparameter werden nicht als klinisch signifikant angesehen.

Interaktion

In Studien zur Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln hatte Sitagliptin keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik der folgenden Arzneimittel: Metformin, Rosiglitazon, Glibenclamid, Simvastatin, Warfarin und orale Kontrazeptiva. Basierend auf diesen Daten inhibiert Sitagliptin keine CYP3A 4 -, CYP2C 8 - oder CYP2C 9 - Isoenzyme. Aufgrund von In - vitro - Daten inhibiert Sitagliptin auch nicht CYP2D6, CYP1A 2, CYP2C 19 und CYP2 B 6 - Isoenzyme und induziert keine CYP3A4 - Isoenzyme.

Die wiederholte Verabreichung von Metformin in Kombination mit Sitagliptin beeinflusste die pharmakokinetischen Parameter von Sitagliptin bei Patienten mit Typ-2-Diabetes nicht signifikant.

Gemäß der populationspharmakokinetischen Analyse von Typ-2-Diabetes-Patienten hatte die Begleittherapie keinen klinisch signifikanten Effekt auf die Pharmakokinetik von Sitagliptin. Die Studie untersuchte eine Reihe von Medikamenten, die am häufigsten von Patienten mit Typ-2-Diabetes verwendet werden, einschließlich Lipidsenkern (Statinen, Fibraten, Ezetimibe), Thrombozytenaggregationshemmer (Clopidogrel), Antihypertensiva (ACE-Hemmer, ARA II, Betablocker, CCB, Hydrochlorothiazid), NSAIDs (Naproxen, Diclofenac, Celecoxib), Antidepressiva (Bupropion, Fluoxetin, Sertralin), Antihistaminika (Cetirizin), Protonenpumpenhemmer (Omeprazol, Lansoprazol) und Arzneimittel zur Behandlung der erektilen Dysfunktion (Sildenafil).

Es wurde ein leichter Anstieg der AUC (11%) sowie ein durchschnittliches C beobachtet_max (18%) Digoxin bei gleichzeitiger Anwendung mit Sitagliptin. Dieser Anstieg wird nicht als klinisch signifikant angesehen. Es wird nicht empfohlen, die Dosis von Digoxin oder Januvia ® bei gemeinsamer Anwendung zu ändern.

Eine Zunahme von AUC und C wurde beobachtet._max Januvia ® beträgt 29% bzw. 68% bei Patienten mit einer gemeinsamen oralen Dosis von 100 mg Januvia® und einer oralen Einzeldosis von 600 mg Cyclosporin, einem starken Inhibitor von P-gp. Die beobachteten Veränderungen der pharmakokinetischen Eigenschaften von Sitagliptin werden nicht als klinisch signifikant angesehen. Es wird nicht empfohlen, die Dosis des Arzneimittels Januvia ® zu ändern, wenn es zusammen mit Cyclosporin und anderen P-gp-Inhibitoren (einschließlich Ketoconazol) angewendet wird.

Eine populationspharmakokinetische Analyse von Patienten und gesunden Freiwilligen (n = 858) für ein breites Spektrum verwandter Arzneimittel (n = 83, von denen etwa die Hälfte über die Nieren ausgeschieden wird) ergab keine klinisch signifikanten Auswirkungen dieser Substanzen auf die Pharmakokinetik von Sitagliptin.

Dosierung und Verabreichung

Innen Die empfohlene Dosis von Januvia® beträgt 100 mg / Tag oral als Monotherapie oder in Kombination mit Metformin oder Sulfonylharnstoffderivaten oder PPAR-γ-Agonisten (Thiazolidindione) oder Insulin (mit oder ohne Metformin) oder in Kombination mit Metformin und Sulfonylharnstoff oder Metformin und PPAR-γ-Agonisten.

Das Medikament Januvia ® kann unabhängig von der Mahlzeit eingenommen werden. Das Dosierungsschema von Metformin, Sulfonylharnstoffderivaten und PPAR-γ-Agonisten sollte auf der Grundlage der empfohlenen Dosierungen für diese Arzneimittel ausgewählt werden.

Bei der Kombination des Arzneimittels Januvia ® mit Sulfonylharnstoffderivaten oder Insulin empfiehlt es sich, die traditionell empfohlene Dosis eines Sulfonylharnstoffs oder Insulinderivats zu reduzieren, um das Risiko der Entwicklung einer Sulfonue-induzierten oder Insulin-induzierten Hypoglykämie zu verringern (siehe "Besondere Anweisungen". Hypoglykämie).

Wenn der Patient die Einnahme von Januvia versäumt hat, sollte das Arzneimittel so bald wie möglich eingenommen werden, nachdem der Patient die vergessene Dosis vergessen hat.

Nehmen Sie keine doppelte Dosis von Januvia ® am selben Tag ein.

Spezielle Patientengruppen

Nierenversagen Bei Patienten mit leichter Niereninsuffizienz (Cl-Kreatinin ≥ 50 ml / min, etwa entsprechend der Serum-Kreatininkonzentration ≤ 1,7 mg / dl bei Männern und ≤ 1,5 mg / dl bei Frauen) ist keine Dosisanpassung von Januvia ® erforderlich.

Für Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz (Cl-Kreatinin ≥ 30 ml / min, aber 1,7 mg / dl, jedoch ≤ 3 mg / dl bei Männern und> 1,5 mg / dL, jedoch ≤ 2,5 mg / dL Frauen) Die Dosis von Januvia ® beträgt 50 mg / Tag.

Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Cl-Kreatinin 3 mg / dl bei Männern und> 2,5 mg / dl bei Frauen) oder bei CRF im Endstadium, die eine Hämodialyse oder Peritonealdialyse erfordern, beträgt die Dosis von Januvia ® 25 mg / Tag. Das Medikament Januvia ® kann unabhängig vom Zeitplan des Dialyseverfahrens verwendet werden.

Im Hinblick auf die Notwendigkeit einer Dosisanpassung wird empfohlen, dass Patienten mit Niereninsuffizienz ihre Nierenfunktion vor Beginn der Behandlung mit Januvia® und in regelmäßigen Abständen während des Behandlungsprozesses bewerten.

Leberinsuffizienz. Bei Januvia ® ist bei Patienten mit leichtem oder mäßigem Leberversagen keine Dosisanpassung erforderlich. Das Medikament wurde bei Patienten mit schwerem Leberversagen nicht untersucht.

Alter Bei älteren Patienten ist für Januvia ® keine Dosisanpassung erforderlich.

Überdosis

In klinischen Studien mit gesunden Freiwilligen wurde eine Einzeldosis von 800 mg Januvia® im Allgemeinen gut vertragen. In einer der Studien des Medikaments Januvia ® wurden bei einer Dosis von 800 mg / Tag minimale Änderungen des QTc-Intervalls festgestellt, die nicht als klinisch signifikant angesehen wurden. Eine Dosis von mehr als 800 mg / Tag wurde beim Menschen nicht untersucht.

In der ersten Phase der klinischen Studien wurden keine Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der Behandlung mit Januvia beobachtet, wenn das Medikament in einer täglichen Dosis von bis zu 400 mg für 28 Tage eingenommen wurde.

Behandlung: Es ist notwendig, mit den üblichen Erhaltungsaktivitäten zu beginnen - Entfernung des nicht absorbierten Arzneimittels aus dem Gastrointestinaltrakt, Überwachung der Vitalfunktionen, einschließlich des EKG, sowie gegebenenfalls die Ernennung einer Erhaltungsbehandlung.

Sitagliptin ist schlecht dialysiert. In klinischen Studien wurden nur 13,5% der Dosis während einer 3-4stündigen Dialysesitzung aus dem Körper entfernt. Im Falle einer klinischen Notwendigkeit kann eine längere Dialyse verordnet werden. Es gibt keine Daten zur Wirksamkeit der Peritonealdialyse von Sitagliptin.

Besondere Anweisungen

Pankreatitis Es gab Berichte über die Entwicklung einer akuten Pankreatitis, einschließlich hämorrhagischer oder nekrotischer Reaktionen mit letalem und nicht letalem Verlauf, bei Patienten, die Sitagliptin einnahmen (siehe „Nebenwirkungen“). Die Patienten sollten über die charakteristischen Symptome einer akuten Pankreatitis informiert werden - anhaltende, starke Bauchschmerzen. Nach Absetzen von Sitagliptin verschwanden die klinischen Manifestationen der Pankreatitis. Wenn der Verdacht auf eine Pankreatitis besteht, muss die Einnahme von Januvia® und anderen potenziell gefährlichen Medikamenten abgesetzt werden.

Hypoglykämie Laut klinischen Studien von Januvia ® war die Inzidenz von Hypoglykämie bei Monotherapie oder Kombinationstherapie mit Medikamenten, die keine Hypoglykämie verursachen (Metformin, Pioglitazon), vergleichbar mit der Inzidenz von Hypoglykämie in der Placebo-Gruppe. Wie bei der Einnahme anderer hypoglykämischer Medikamente wurde bei der Anwendung des Arzneimittels Januvia ® in Kombination mit Insulin oder Sulfonylharnstoffderivaten eine Hypoglykämie beobachtet (siehe "Nebenwirkungen"). Um das Risiko einer Sulfon-induzierten Hypoglykämie zu verringern, sollte die Dosis von Sulfonylharnstoff reduziert werden (siehe „Dosierung und Verabreichung“).

Verwenden Sie bei älteren Menschen. In klinischen Studien waren die Wirksamkeit und Sicherheit von Januvia ® bei älteren Patienten (≥ 65 Jahre, 409 Patienten) mit diesen Indikatoren bei Patienten unter 65 Jahren vergleichbar. Eine Dosisanpassung in Abhängigkeit vom Alter ist nicht erforderlich. Bei älteren Patienten tritt häufiger ein Nierenversagen auf. Dementsprechend ist wie bei anderen Altersgruppen eine Dosisanpassung bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz erforderlich (siehe „Dosierung und Verabreichung“).

Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge und Mechanismen zu fahren. Es wurden keine Studien zur Untersuchung der Wirkung von Januvia ® auf die Verkehrstüchtigkeit durchgeführt. Der negative Einfluss von Januvia ® auf die Fähigkeit zum Führen von Fahrzeugen oder auf komplexe Mechanismen wird jedoch nicht erwartet.

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Tabletten, filmbeschichtet, 25 mg, 50 mg, 100 mg. Bei 14 tab. in einem Blister aus PVDC / PE / PVC-Folie und Aluminiumfolie. Zu 1, 2, 4, 6 oder 7 bl. in einen Karton gelegt.

Im Falle der Produktion bei AKRIKHIN JSC

Tabletten, filmbeschichtet, 100 mg. Bei 14 tab. in einem Blister aus PVDC / PE / PVC-Folie und Aluminiumfolie. 2 bl. in einen Karton gelegt.

Hersteller

oder (bei Dosierung von 100 mg)

Akrikhin Chemische und Pharmazeutische Anlage JSC (Akrikhin JSC). 142450, Region Moskau, Bezirk Noginsk, Stadt Old Kupavna, st. Kirov, 29.

Verpackt: Merck Sharp & Dome Ltd., UK;

oder AKRIKHIN JSC, Russland.

Herausgeber der Qualitätskontrolle: Merck Sharp & Dome Ltd., UK;

oder Merck Sharp und Dome B.V., Niederlande;

oder AKRIKHIN JSC, Russland.

Die juristische Person, auf deren Namen die Zulassungsbescheinigung ausgestellt wird: Merck Sharp und Dome B.V., Niederlande.

Verbraucheransprüche direkt an die Adresse: LLC MSD Pharmaceuticals. 115093, Russland, Moskau, Ul. Pavlovskaya, 7, S. 1.

Tel: (495) 916-71-00; Fax: (495) 916-70-94.

Apothekenverkaufsbedingungen

Lagerungsbedingungen Arzneimittel Januvia ®

Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Die Haltbarkeit des Medikaments Januvia ®

Nicht nach dem auf der Packung angegebenen Verfallsdatum verwenden.