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Januvia (Sitagliptin, Januvia, Sitagliptin) ist ein orales Antidiabetikum. Die Droge Januvia wird in Form beiger runder, filmbeschichteter Tabletten hergestellt. Auf einer Seite der Tafel Januvia befindet sich eine Gravur "277", die zweite Seite ist glatt.

Eine Blisterpackung enthält 14 Tabletten. Eine Packung enthält zwei Packungen von Januvia-Tabletten.

Anatomische und therapeutische chemische Einstufung (ATC)

Anatomisch-therapeutisch-chemische Einstufung (Anatomisch-therapeutisch-chemische Substanz, ATC) ist ein internationales Klassifizierungssystem für Arzneimittel. Der Hauptzweck von ATC ist die Bereitstellung von Statistiken zum Drogenkonsum.

Laut ATH gehört das Medikament in Form von Januvia-Tabletten zum Abschnitt "A10BH01 Sitagliptin".

Klinisch-pharmakologische Gruppe

Das Medikament in Form von Januvia-Tabletten, einem oralen hypoglykämischen Medikament, gehört zur Gruppe der hypoglykämischen synthetischen und anderen klinisch-pharmakologischen Gruppen.

Nosologische Klassifizierung (ICD-10)

Die internationale Klassifikation der Krankheiten der zehnten Revision (ICD-10) ist ein Standardbewertungsinstrument in den Bereichen Gesundheitsmanagement, Medizin, Epidemiologie sowie Analyse der allgemeinen Gesundheit der Bevölkerung. Laut ICD-10 kann das Medikament in Januvia-Tabletten bei folgenden Erkrankungen und Komplikationen verwendet werden:

• E11 Insulinunabhängiger Diabetes mellitus (Typ-2-Diabetes).

Wirkstoff

Eine Tablette von Januvia enthält 100 mg des Wirkstoffs Sitagliptin (in Form von Phosphatmonohydrat).

Hilfsstoffe

Die Hilfskräfte von Januvia sind:

• mikrokristalline Cellulose
• Croscarmellose-Natrium,
• Kalziumphosphat,
• Natriumfumarat,
• Magnesiumstearat.

• Polyvinylalkohol,
• Talkum
• Titandioxid,
• Eisenoxidgelb,
• Macrogol (Polyethylenglykol) 3350,
• Eisenoxidrot.

Gebrauchsanweisung Januia

Das Lesen dieser Gebrauchsanweisung des Medikaments Januvia befreit den Patienten nicht vom Studium der "Gebrauchsanweisung von Januvia", die sich im Karton des Herstellers befindet.

Das Medikament von Januvia wird Anweisungen für Patienten mit Diabetes mellitus Typ 2 verschrieben, in einigen Fällen in Kombination mit Metformin oder Glitazonen, leichter körperlicher Anstrengung und Diät. Das Medikament wird zur Behandlung von Nieren- und Leberversagen verwendet. Mit einem Anstieg des Blutzuckers hemmt die Wirkung des Medikaments die Sekretion von Glucagon, wodurch die Entwicklung einer Hypoglykämie verhindert wird.

Die Wirkung von Januvia stimuliert die Insulinproduktion und das Funktionieren der Betazellen des Pankreas.

Eine Zunahme des Körpergewichts des Patienten tritt bei der Einnahme des Medikaments nicht auf.

Nach den Anweisungen wird der Verlauf der Behandlung und Dosierung der Tabletten vom behandelnden Endokrinologen festgelegt. Diabetiker wiesen Januvia einmal täglich 100 mg zu. Bei Nierenversagen verringert sich die Tagesrate je nach Schwere der Erkrankung auf 50 oder 25 mg. Beim Überspringen des nächsten Empfangs sollte die Dosis von Januvia nicht erhöht werden.

Januia muss an einem dunklen Ort außerhalb der Reichweite von Kindern bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C gelagert werden.

Die Haltbarkeit beträgt 24 Monate ab dem Zeitpunkt der Freisetzung des Arzneimittels. Nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum nicht mehr verwenden.

Nebenwirkungen von Januvia

Januvia wird gut vertragen, ohne Nebenwirkungen zu verursachen. In Ausnahmefällen können die folgenden Phänomene auftreten.

Seitens des Atmungssystems:

• Infektionen der oberen Atemwege,
• Nasopharyngitis

Von der Seite des Zentralnervensystems:

Aus dem Verdauungssystem:

Aus dem muskuloskelettalen System:

Seitens des endokrinen Systems:

Kontraindikationen Januvia

Kontraindikationen für die Verwendung des Arzneimittels Januvia:

• Typ-1-Diabetes,
• Schwangerschaft
• diabetische Ketoazidose,
• Stillzeit
• extreme Empfindlichkeit gegenüber Medikamentenbestandteilen.

Die Wirkung von Januvia bei Patienten unter 18 Jahren wurde nicht vollständig untersucht. Januvia-Tabletten sind für diese Personengruppe nicht vorgeschrieben.

Analoga von Januvia

Analoge Januvia fehlt.

Januia Preis

Der Preis von Januvia in Tabletten beinhaltet nicht die Lieferkosten, wenn das Medikament über eine Online-Apotheke gekauft wird. Die Preise können je nach Kaufort und Dosierung erheblich variieren.

• Russland (Moskau, St. Petersburg) von 2080 bis 3110 russische Rubel,
• Ukraine (Kiew, Charkow) von 686 bis 1026 ukrainische Griwna,
• Kasachstan (Almaty, Temirtau) von 9797 bis 14648 kasachischer Tenge,
• Weißrussland (Minsk, Gomel) von 547040 bis 817930 Weißrussische Rubel,
• Moldau (Chisinau) von 582 bis 871 Moldauischer Lei,
• Kirgisistan (Bischkek, Osh) von 2,267 bis 3,390 kirgisische soms,
• Usbekistan (Taschkent, Samarkand) von 80662 bis 120606 usbekische Sohen,
• Aserbaidschan (Baku, Ganja) von 31,0 bis 46,3 aserbaidschanisches Manat,
• Armenien (Jerewan, Gyumri) von 14290 bis 21366 armenische Dramen,
• Georgien (Tiflis, Batumi) von 70,7 bis 105,7 georgische Lari,
• Tadschikistan (Dushanbe, Khujand) von 195,9 bis 293,0 Tadschikische Somoni,
• Turkmenistan (Ashkhabad, Turkmenabat) von 100,5 bis 150,2 neue turkmenische Manats.

Kaufen Sie Januvia

Sie können Januvia in Form von Filmtabletten in der Apotheke über den Medikamenten-Reservierungsservice kaufen. Vor dem Kauf sollte Januvia das Verfallsdatum klären. Die Bestellung von Januvia kann in der Online-Apotheke erfolgen. Das Medikament ist nur auf Rezept erhältlich.

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Bewertungen von Januvia

Feedback zu Januvia positiv. In den negativen Bewertungen erwähnte Januviya Schmerzen im Magen während der ersten drei Tage nach dem Beginn des Empfangs. Auch der hohe Preis von Januvia führt zu Beanstandungen.

Hersteller Januia

Der Produzent von Januvia ist Merck Sharp Dohme Merck scharf Dohme ist eine Marke, unter der das amerikanische Pharmaunternehmen Merck tätig ist Co verkauft seine Produkte weltweit.

Foto von Januia

Foto von Januvia (100 mg Tabletten). Klicken Sie auf die Abbildung, um das Bild zu vergrößern.

Verwendung der Beschreibung von Januia

Die Beschreibung des Arzneimittels Januvia in Pillen auf dem medizinischen Portal "My Tablets" ist eine detaillierte Version der "Anweisungen für die Verwendung des Arzneimittels Januvia für medizinische Zwecke". Bevor Sie das Medikament kaufen und verwenden, sollten Sie sich mit den vom Hersteller genehmigten Anweisungen vertraut machen und einen qualifizierten Arzt oder einen Arzt aufsuchen. Die Beschreibung des Arzneimittels Januvia dient nur zu Informationszwecken und ist kein Leitfaden zur Verwendung bei der Selbstbehandlung.

Januvia ® (Januvia)

Wirkstoff:

Der Inhalt

Pharmakologische Gruppe

Nosologische Klassifizierung (ICD-10)

Zusammensetzung

Beschreibung der Darreichungsform

Tabletten, 25 mg: runde, bikonvexe, hellrosa Farbe mit einem schwachen Beigeton, filmbeschichtet, mit der Prägung "221" auf einer Seite und glatt auf der anderen Seite.

Tabletten, 50 mg: rund, bikonvex, hellbeige, filmbeschichtet, auf einer Seite mit „112“ eingraviert und auf der anderen glatt.

Tabletten, 100 mg: rund, bikonvex, beige, filmbeschichtet, auf einer Seite mit „277“ eingraviert und auf der anderen glatt.

Pharmakologische Wirkung

Pharmakodynamik

Das Medikament Januvia ® (Sitagliptin) ist bei oraler Einnahme aktiv, ein hochselektiver Inhibitor des Enzyms DPP-4, das zur Behandlung von Typ-2-Diabetes vorgesehen ist. Rezeptoren, die durch Proliferatorperoxisom (PPAR-γ), alpha-Glucosidase-Inhibitoren, Amylin-Analoga aktiviert werden. Durch die Hemmung von DPP-4 erhöht Sitagliptin die Konzentration von zwei Hormonen der Inkretinfamilie: GLP-1 und HIP. Hormone der Inkretinfamilie werden tagsüber im Darm ausgeschieden, ihre Konzentration steigt als Reaktion auf die Nahrungsaufnahme. Inkretine sind Teil des internen physiologischen Systems zur Regulierung der Glukosehomöostase. Bei normalen oder erhöhten Blutzuckerkonzentrationen tragen Hormone der Incretinfamilie zu einer Erhöhung der Insulinsynthese sowie ihrer Sekretion von Betazellen des Pankreas aufgrund von mit cAMP verbundenen intrazellulären Signalmechanismen bei.

GLP-1 trägt auch zur Unterdrückung der erhöhten Glucagon-Sekretion durch Pankreas-Alpha-Zellen bei. Eine Abnahme der Glucagonkonzentration vor dem Hintergrund einer Erhöhung der Insulinkonzentration trägt zu einer Abnahme der Glukoseproduktion in der Leber bei, was letztendlich zu einer Abnahme der Glykämie führt. Dieser Wirkmechanismus unterscheidet sich von dem Wirkmechanismus von Sulfonylharnstoffderivaten, die die Freisetzung von Insulin und mit einer niedrigen Glukosekonzentration im Blut stimulieren, was mit der Entwicklung einer sulfonierten Hypoglykämie nicht nur bei Patienten mit Typ-2-Diabetes, sondern auch bei gesunden Individuen einhergeht.

Bei einer niedrigen Blutzuckerkonzentration werden die aufgeführten Wirkungen von Inkretinen auf die Insulinfreisetzung und eine Abnahme der Glucagon-Sekretion nicht beobachtet. GLP-1 und HIP beeinflussen die Freisetzung von Glucagon als Reaktion auf Hypoglykämie nicht. Unter physiologischen Bedingungen ist die Aktivität von Inkretinen durch das Enzym DPP-4 begrenzt, das die Inkretine schnell zu inaktiven Produkten hydrolysiert.

Sitagliptin verhindert die Hydrolyse von Inkretinen durch das DPP-4-Enzym und erhöht dadurch die Plasmakonzentrationen der aktiven Formen von GLP-1 und HIP. Durch die Erhöhung der Inkretinkonzentration erhöht Sitagliptin die Glukose-abhängige Insulinfreisetzung und trägt zur Verringerung der Glucagon-Sekretion bei. Bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus mit Hyperglykämie führen diese Veränderungen der Insulin- und Glucagon-Sekretion zu einer Abnahme der HbA-Konzentration._1C und eine Abnahme der Plasmaglukosekonzentration, bestimmt bei leerem Magen und nach einem Stresstest.

Bei Patienten mit Typ-2-Diabetes führt die Einnahme einer Dosis von Januvia ® zu einer 24-stündigen Hemmung der Aktivität des DPP-4-Enzyms, was zu einer 2-3-fachen Erhöhung der Konzentration von zirkulierendem GLP-1 und HIP-Inkretin, der Insulin-Plasmakonzentration und von C führt -Peptid, reduziert die Konzentration von Glucagon im Blutplasma, reduziert Glukose beim Fasten sowie nach dem Laden von Glukose oder Lebensmitteln.

Eine Studie zur Beurteilung der kardiovaskulären Sicherheit von Sitagliptin (TECOS). In einer Studie zur Beurteilung der kardiovaskulären Sicherheit von Sitagliptin (TECOS) nahmen die Patienten Januvia ® 100 mg pro Tag (oder 50 mg pro Tag, wenn die ursprünglich berechnete GFR (eGFR) ≥30 und 2 betrug) oder Placebo, die der Standardtherapie hinzugefügt wurden gemäß den bestehenden nationalen Normen zur Bestimmung des HbA-Zielwerts_1C und Kontrolle kardiovaskulärer Risikofaktoren. Nach Abschluss der durchschnittlichen Nachbeobachtungszeit von 3 Jahren bei Patienten mit Typ-2-Diabetes erhöhte die Einnahme von Januvia ® zusätzlich zur Standardtherapie das Risiko schwerwiegender Nebenwirkungen des CVS nicht (Risiko-Ratio: 0,98; 95% -KI: 0,89) –1,08; p ®.

Pharmakokinetik

Die Pharmakokinetik von Sitagliptin ist bei gesunden Personen und Patienten mit Typ-2-Diabetes umfassend beschrieben worden: Bei gesunden Personen wird nach oraler Verabreichung von 100 mg Sitagliptin eine schnelle Resorption des Arzneimittels mit Erfolg C beobachtet_max im Bereich von 1 bis 4 Stunden ab dem Zeitpunkt der Aufnahme. Die AUC nimmt im Verhältnis zur Dosis zu und beträgt bei gesunden Probanden 8,52 µmol · h / l, wenn sie 100 mg oral eingenommen wird, C_max betrug 950 nmol / l. Die Plasma-AUC von Sitagliptin erhöhte sich nach der nächsten Dosis von 100 mg des Arzneimittels um ca. 14%, um C zu erreichen_ss nach der ersten Einnahme. Die intra- und intersubjektiven Variationskoeffizienten der AUC von Sitagliptin waren unbedeutend.

Absorption Die absolute Bioverfügbarkeit von Sitagliptin beträgt ca. 87%. Da die gemeinsame Einnahme des Arzneimittels Januvia ® und fetthaltiger Lebensmittel keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik hat, kann das Arzneimittel Januvia ® unabhängig von der Mahlzeit verabreicht werden.

Verteilung Medium V_ss nach einer Einzeldosis von 100 mg Sitagliptin bei gesunden Freiwilligen sind es etwa 198 Liter. Der Anteil der Sitagliptin-Bindung an Plasmaproteine ​​ist mit 38% relativ niedrig.

Stoffwechsel Etwa 79% des Sitagliptins werden unverändert von den Nieren ausgeschieden. Nur ein kleiner Teil des aufgenommenen Medikaments wird metabolisiert. Nach der Verabreichung von 14 C-markiertem Sitagliptin wurden ungefähr 16% des radioaktiven Sitagliptins in Form seiner Metaboliten aufgenommen. Es wurden Spuren von 6 Sitagliptin-Metaboliten gefunden, die wahrscheinlich keine DPP-4-inhibitorische Aktivität hatten. In-vitro-Studien haben gezeigt, dass die primären Isoenzyme, die an einem begrenzten Sitagliptin-Metabolismus beteiligt sind, CYP3A4 und CYP2C8 sind.

Ableitung Nach der Einführung von 14 C-markiertem Sitagliptin in gesunde Freiwillige wurden ungefähr 100% des verabreichten Sitagliptins wie folgt abgeleitet: 13% durch den Darm, 87% durch die Nieren innerhalb einer Woche nach Einnahme des Arzneimittels. Durchschnittliche t_1/2 Orale Sitagliptin-Verabreichung von 100 mg betrug ungefähr 12,4 Stunden; renale Clearance von ca. 350 ml / min.

Die Entfernung von Sitagliptin erfolgt hauptsächlich durch Ausscheidung der Nieren durch den Mechanismus der aktiven tubulären Sekretion. Sitagliptin ist ein Substrat für einen Transporter von organischen menschlichen Anionen des dritten Typs (hOAT-3), der möglicherweise an der Eliminierung von Sitagliptin durch die Nieren beteiligt ist. Klinisch wurde die Beteiligung von hOAT-3 am Sitagliptin-Transport nicht untersucht. Sitagliptin ist auch ein Substrat von P-gp, das in den Prozess der Ausscheidung von Sitagliptin durch die Nieren involviert sein kann. Cyclosporin, ein Inhibitor von P-gp, reduzierte jedoch nicht die renale Clearance von Sitagliptin.

Spezielle Patientengruppen

Nierenversagen Eine offene Studie des Medikaments Januvia ® mit einer Dosis von 50 mg / Tag wurde durchgeführt, um die Pharmakokinetik von Patienten mit unterschiedlichem Schweregrad an chronischem Nierenversagen zu untersuchen. Die in die Studie eingeschlossenen Patienten wurden in die folgenden Gruppen eingeteilt: Patienten mit leichter Niereninsuffizienz (Cl-Kreatinin 50 bis 80 ml / min), mittelschwer (Cl-Kreatinin 30 bis 50 ml / min) und schwerer Niereninsuffizienz (Cl-Kreatinin unter 30 ml / ml). min) sowie bei chronischem Nierenversagen im Endstadium, das einer Dialyse bedarf.

Bei Patienten mit leichtem Nierenversagen wurde keine klinisch signifikante Veränderung der Plasma-Sitagliptin-Konzentration im Vergleich zur Kontrollgruppe gesunder Freiwilliger beobachtet.

Bei Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz wurde im Vergleich zur Kontrollgruppe ein um etwa das 2fache Anstieg der SUC von Sitagliptin beobachtet. Ein etwa vierfacher Anstieg der AUC wurde bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz sowie bei Patienten mit CRF im Endstadium im Vergleich zur Kontrollgruppe beobachtet. Sitagliptin wurde durch Hämodialyse leicht entfernt: Nur 13,5% der Dosis wurden während der 3 bis 4-stündigen Dialysesitzung aus dem Körper entfernt.

Um eine therapeutische Konzentration von Sitagliptin im Blutplasma (ähnlich wie bei Patienten mit normaler Nierenfunktion) bei Patienten mit mäßiger und schwerer Niereninsuffizienz zu erreichen, ist daher eine Dosisanpassung erforderlich (siehe „Dosierung und Verabreichung“).

Leberinsuffizienz. Bei Patienten mit mäßiger Leberinsuffizienz (7–9 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) wurden die durchschnittliche AUC und C gemessen_max Sitagliptin mit einer Einzeldosis von 100 mg steigt um etwa 21 bzw. 13%. Daher ist die Dosisanpassung des Medikaments für mildes und mäßiges Leberversagen nicht erforderlich.

Es gibt keine klinischen Daten zur Anwendung von Sitagliptin bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz (mehr als 9 Punkte auf der Child-Pugh-Skala). Aufgrund der Tatsache, dass Sitagliptin hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden wird, sollte bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz keine signifikante Veränderung der Pharmakokinetik von Sitagliptin erwartet werden.

Alter Das Alter der Patienten hatte keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter von Sitagliptin. Im Vergleich zu jungen Patienten ist die Konzentration von Sitagliptin bei älteren Patienten (65–80 Jahre) etwa 19% höher. Eine Dosisanpassung des Medikaments in Abhängigkeit vom Alter ist nicht erforderlich.

Indikationen Medikament Januvia ®

Monotherapie, Ergänzung der Diät und Bewegung zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle bei Patienten mit Typ-2-Diabetes.

in Kombination mit Metformin bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle als Starttherapie oder wenn Diät und Bewegung in Kombination mit einer Monotherapie mit einem der aufgeführten Arzneimittel nicht zu einer ausreichenden Blutzuckerkontrolle führen;

in Kombination mit Sulfonylharnstoffderivaten bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ 2 zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle, wenn Diät und Bewegung in Kombination mit einer Monotherapie mit einem der aufgeführten Arzneimittel nicht zu einer ausreichenden Blutzuckerkontrolle führen;

in Kombination mit PPAR-γ-Agonisten (Thiazolidindione) bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ 2 zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle, wenn Diät und Bewegung in Kombination mit einer Monotherapie mit einem dieser Arzneimittel nicht zu einer ausreichenden Blutzuckerkontrolle führen;

in Kombination mit Metformin und Sulfonylharnstoffderivaten bei Patienten mit Typ-2-Diabetes zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle, wenn Diät und Bewegung in Kombination mit einer Therapie mit zwei der aufgeführten Wirkstoffe nicht zu einer ausreichenden Blutzuckerkontrolle führen;

in Kombination mit Metformin und PPAR-γ-Agonisten (Thiazolidindione) bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle, wenn Diät und Bewegung in Kombination mit einer Therapie mit zwei dieser Medikamente nicht zu einer ausreichenden Blutzuckerkontrolle führen;

als Ergänzung zu Insulin (mit oder ohne Metformin) bei Patienten mit Typ-2-Diabetes, wenn Diät, Bewegung und eine stabile Insulindosis nicht zu einer ausreichenden Blutzuckerkontrolle führen.

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile des Arzneimittels;

Typ-1-Diabetes;

Stillzeit;

Alter bis 18 Jahre.

Mit Vorsicht: Nierenversagen *; Pankreatitis **.

* Der Hauptweg der Ausscheidung von Sitagliptin aus dem Körper ist die Nierenausscheidung. Um die gleichen Plasmakonzentrationen wie bei Patienten mit normaler renaler Ausscheidungsfunktion zu erreichen, bei Patienten mit mäßiger und schwerer Niereninsuffizienz sowie bei Patienten mit chronischem Nierenversagen im Endstadium, die eine Hämodialyse oder Peritonealdialyse erfordern, muss die Dosis des Arzneimittels Januvia korrigiert (verringert) werden ® (siehe "Dosierung und Verabreichung", Nierenversagen).

** Siehe "Besondere Anweisungen", Pankreatitis.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Es gab keine kontrollierten Studien mit dem Medikament Januvia ® bei schwangeren Frauen, daher liegen keine Daten zur Unbedenklichkeit seiner Anwendung bei schwangeren Frauen vor. Das Medikament Januvia ® wird wie andere orale Antidiabetika nicht für die Anwendung während der Schwangerschaft empfohlen.

Zur Verteilung von Sitagliptin mit Muttermilch liegen keine Daten vor. Daher sollte das Medikament Januvia® nicht während der Stillzeit verabreicht werden.

Nebenwirkungen

Das Medikament Januvia® wird im Allgemeinen sowohl in der Monotherapie als auch in Kombination mit anderen Antidiabetika gut vertragen. In klinischen Studien waren die Inzidenz unerwünschter Ereignisse sowie die Häufigkeit des Absetzens des Arzneimittels aufgrund unerwünschter Ereignisse ähnlich wie bei Placebo.

Gemäß 4 placebokontrollierten Studien (Dauer 18-24 Wochen) von Januvia® in einer Tagesdosis von 100-200 mg als Mono- oder Kombinationstherapie mit Metformin oder Pioglitazon wurden keine mit dem untersuchten Arzneimittel verbundenen Nebenwirkungen beobachtet, deren Häufigkeit 1 überstieg % in der Gruppe der Patienten, die das Medikament Januvia ® einnehmen. Das Sicherheitsprofil der Tagesdosis von 200 mg war vergleichbar mit dem Sicherheitsprofil der Tagesdosis von 100 mg.

Die Analyse der in den obigen klinischen Studien erhaltenen Daten zeigte, dass die Gesamtinzidenz von Hypoglykämie bei Patienten, die Januvia ® erhielten, der von Placebo ähnelte (Januvia ® 100 mg - 1,2%, Januvia ® 200 mg - 0), 9%, Placebo - 0,9%). Die Häufigkeit von unerwünschten Ereignissen, die der Gastrointestinaltrakt bei Einnahme des Arzneimittels Januvia® in beiden Dosierungen beobachtete, war ähnlich wie bei Placebo (mit Ausnahme der häufiger auftretenden Übelkeit während der Einnahme des Arzneimittels Januvia® in einer Dosis von 200 mg / Tag): Bauchschmerzen (Januvia® 100 mg) - 2,3%, Januvia ® 200 mg - 1,3%, Placebo - 2,1%), Übelkeit (1,4; 2,9; 0,6%), Erbrechen (0,8; 0,7; 0,9%), Diarrhoe (3; 2,6; 2,3%).

In allen Studien wurden Nebenwirkungen in Form von Hypoglykämie aufgezeichnet, basierend auf allen Berichten über klinisch ausgeprägte Symptome von Hypoglykämie; Eine parallele Messung der Glukosekonzentration im Blut ist nicht erforderlich.

Beginn der Kombinationstherapie mit Metformin

In einer 24-wöchigen placebokontrollierten faktoriellen Studie, bei der eine Kombinationstherapie mit Januvia ® in einer Tagesdosis von 100 mg und Metformin in einer Tagesdosis von 1000 mg oder 2000 mg (Sitagliptin 50 mg + Metformin 500 mg oder 1000 mg × 2-mal täglich) in der kombinierten Gruppe begonnen wurde Die folgenden unerwünschten Ereignisse im Zusammenhang mit der Einnahme des Arzneimittels wurden im Vergleich zur Metformin-Monotherapie-Gruppe mit einer Häufigkeit von ≥ 1% in der Januvia®-Behandlungsgruppe und häufiger als in der Metformin-Behandlungsgruppe in der Monotherapie beobachtet: Diarrhoe (Januvia ® + Metformin - 3,5%. Metformin - 3,3%), Dyspepsie (1,3; 1,1%), Kopfschmerzen (1,3; 1,1%), Flatulenz (1,3; 0,5%), Hypoglykämie (1,1 0,5%), Erbrechen (1,1; 0,3%).

Kombination mit Sulfonylharnstoffderivaten oder Sulfonylharnstoffderivaten und Metformin

In einer 24-wöchigen, placebokontrollierten Studie zur Kombinationstherapie mit Januvia (100 mg Tagesdosis) und Glimepirid oder Glimepirid und Metformin in der Gruppe des Studienmedikaments im Vergleich zur Gruppe der Patienten, die Placebo und Glimepirid oder Glimepirid und Metformin erhielten, wurden die folgenden Nebenwirkungen beobachtet Einnahme des Medikaments mit einer Häufigkeit von ≥ 1% in der Behandlungsgruppe mit Januvia ® und häufiger als in der Kombinationstherapie-Gruppe mit Placebo: Hypoglykämie (Januvia ® - 9,5%, Placebo - 0,9%).

Beginn der Kombinationstherapie mit PPAR-γ-Agonisten

In einer 24-wöchigen Studie zum Beginn der Kombinationstherapie mit Januvia in einer Tagesdosis von 100 mg und Pioglitazon in einer Tagesdosis von 30 mg in der kombinierten Behandlungsgruppe wurden die folgenden Nebenwirkungen, die mit der Einnahme des Arzneimittels einhergingen, in der Gruppe mit einer Häufigkeit von ≥ 1% im Vergleich zur Pioglitazon-Monotherapie beobachtet. Behandlung mit Januvia ® und häufiger als in der Pioglitazon-Behandlungsgruppe bei Monotherapie: asymptomatische Abnahme der Blutzuckerkonzentration (Januvia ® + Pioglitazon - 1,1%, Pioglitazon - 0%), symptomatische Hypoglyc Miya (0,4; 0,8%).

Kombination mit Agonisten PPAR-γ und Metformin

Laut einer placebokontrollierten Studie zur Behandlung mit Januvia ® (100 mg Tagesdosis) in Kombination mit Rosiglitazon und Metformin in der Studiengruppe verglichen mit der Gruppe der Patienten, die Placebo mit Rosiglitazon und Metformin erhielten, wurden die folgenden mit der Einnahme des Arzneimittels verbundenen Nebenwirkungen beobachtet. mit einer Häufigkeit von ≥ 1% in der Behandlungsgruppe mit Januvia ® und häufiger als in der Kombinationstherapie-Gruppe mit Placebo: während 18 Wochen Beobachtung - Kopfschmerzen (Januvia ® - 2,4%, Placebo - 0%), Diarrhoe (1,8; 1,1%), Übelkeit (1,2; 1,1%), hyp Glykämie (1,2; 0%), Erbrechen (1,2; 0%); nach 54 Beobachtungswochen - Kopfschmerz (Januvia ® - 2,4%, Placebo - 0%), Hypoglykämie (2,4; 0%), Infektionen der oberen Atemwege (1,8; 0%), Übelkeit (1,2 1,1%), Husten (1,2; 0%), Pilzinfektion der Haut (1,2; 0%), peripheres Ödem (1,2; 0%), Erbrechen (1,2; 0%).

Insulinkombination

In einer 24-wöchigen placebokontrollierten Studie zur Kombinationstherapie mit Januvia ® (Tagesdosis 100 mg) und einer festen Insulindosis (mit oder ohne Metformin) in der Gruppe der Studienmedikation wurde die Gruppe der Patienten, die Placebo erhielten, und Insulin (mit oder ohne Metformin) Die folgenden unerwünschten Ereignisse im Zusammenhang mit der Einnahme des Arzneimittels wurden mit einer Häufigkeit von ≥ 1% in der Gruppe von Januvia ® und häufiger als in der Gruppe mit Insulin (mit oder ohne Metformin) beobachtet: Hypoglykämie (Januvia ® + Insulin (mit oder ohne Metformin) - 9,6%, Placebo + Insulin (mit oder ohne Metformin) - 5,3%), Influenza (1,2; 0,3%), Kopfschmerzen (1,2; 0%).

In einer weiteren 24-Wochen-Studie, in der die Patienten Januvia ® als zusätzliche Therapie für die Insulintherapie (mit oder ohne Metformin) erhielten, wurden keine mit dem Arzneimittel verbundenen Nebenwirkungen festgestellt, wobei in der Januvia®-Behandlungsgruppe eine Häufigkeit von ≥ 1% auftrat. (bei einer Dosis von 100 mg) und häufiger als in der Placebo-Gruppe.

In einer verallgemeinerten Analyse von 19 doppelblinden, randomisierten klinischen Studien mit Sitagliptin in einer Tagesdosis von 100 mg oder einem geeigneten Kontrollarzneimittel (aktiv oder Placebo) betrug die Häufigkeit unbestätigter akuter Pankreatitis 0,1 Fälle pro 100 Patientenjahre Behandlung in jeder Gruppe (siehe „Besondere Anweisungen“) ", Pankreatitis sowie eine Studie zur kardiovaskulären Sicherheit von Sitagliptin (TECOS) (weiter unten).

Während der Behandlung mit Januvia® wurden keine klinisch signifikanten Abweichungen der Vitalparameter oder des EKG (einschließlich der Dauer des QT-Intervalls) beobachtet.

Studie zur Beurteilung der kardiovaskulären Sicherheit von Sitagliptin (TECOS)

Die Studie zur Bewertung der kardiovaskulären Sicherheit von Sitagliptin (TECOS) umfasste 7332 Patienten mit Typ-2-Diabetes, die Januvia ® 100 mg pro Tag (oder 50 mg pro Tag, wenn der eGFR-Ausgangswert ≥ 30 und 2 betrug) und 7339 Patienten, die in der Allgemeinbevölkerung der Patienten, denen die Behandlung verschrieben wurde, Placebo erhielten. Das Studienmedikament (Januvia ® oder Placebo) wurde der Standardtherapie gemäß den bestehenden nationalen Standards für die Auswahl eines HbA-Zielniveaus hinzugefügt._1C und Kontrolle kardiovaskulärer Risikofaktoren. Insgesamt wurden 2004 Patienten ab 75 Jahren in die Studie eingeschlossen (970 erhielten Januvia ® und 1034 - Placebo). Die Inzidenz schwerwiegender Nebenwirkungen bei Patienten, die Januvia ® einnahmen, war die gleiche wie bei Patienten, die Placebo erhielten. Eine Bewertung der Komplikationen im Zusammenhang mit Diabetes mellitus zeigte zuvor, dass eine vergleichbare Inzidenz unerwünschter Ereignisse zwischen den Gruppen festgestellt wurde, einschließlich Infektionen (18,4% bei Patienten unter Januvia ® und 17,7% bei Patienten unter Placebo) und Funktionsstörungen Nierenerkrankung (1,4% bei Patienten unter Januvia ® und 1,5% bei Patienten unter Placebo). Das Profil unerwünschter Ereignisse bei Patienten ab 75 Jahren war im Allgemeinen ähnlich wie bei der Allgemeinbevölkerung.

In der Behandlungsabsicht der Patienten (Patienten, die mindestens eine Dosis des Studienmedikaments eingenommen hatten) unter denjenigen, die ursprünglich Insulintherapie und / oder Sulfonylharnstoffe erhielten, betrug die Inzidenz schwerer Hypoglykämien bei Patienten, die das Medikament Januvia einnahmen, 2,7% ® und 2,5% bei Patienten unter Placebo. Bei Patienten, die anfangs kein Insulin und / oder Sulfonylharnstoffe erhielten, betrug die Inzidenz schwerer Hypoglykämien bei Patienten unter Januvia 1% und bei Patienten unter Placebo 0,7%. Die durch die Untersuchung bestätigte Inzidenz der Pankreatitis betrug 0,3% bei Patienten unter Januvia® und 0,2% bei Patienten unter Placebo. Die durch die Untersuchung der Fälle von malignen Tumoren bestätigte Inzidenz betrug 3,7% bei Patienten, die das Medikament Januvia ® einnahmen, und 4% bei Patienten, die Placebo erhielten.

Im Zuge der Überwachung der Anwendung des Arzneimittels Januvia ® in der Monotherapie und / oder in Kombinationstherapie mit anderen hypoglykämischen Mitteln nach der Registrierung wurden zusätzliche unerwünschte Ereignisse identifiziert. Da diese Daten freiwillig aus einer Population unsicherer Größe gewonnen wurden, ist es unmöglich, die Häufigkeit und den Kausalzusammenhang mit der Behandlung dieser unerwünschten Ereignisse zu bestimmen. Dazu gehören Überempfindlichkeitsreaktionen inkl. Anaphylaxie, Angioödem, Hautausschlag, Urtikaria, Hautvaskulitis, exfoliative Hauterkrankungen, einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom; akute Pankreatitis, einschließlich hämorrhagischer und nekrotischer Formen mit tödlichem und nicht tödlichem Ausgang; beeinträchtigte Nierenfunktion, einschließlich akutem Nierenversagen (manchmal ist eine Dialyse erforderlich); Infektionen der oberen Atemwege; Nasopharyngitis; Verstopfung; Erbrechen; Kopfschmerzen; Arthralgie; Myalgie; Gliederschmerzen; Rückenschmerzen; Juckreiz; Pemphigoid

Änderungen der Laborparameter

Die Häufigkeit von Abweichungen der Laborparameter in den Behandlungsgruppen von Januvia (100 mg Tagesdosis) war vergleichbar mit der Häufigkeit in den Placebogruppen. In den meisten, jedoch nicht allen klinischen Studien, stieg die Leukozytenzahl leicht an (etwa 200 / µl im Vergleich zu Placebo, der durchschnittliche Gehalt betrug zu Beginn der Behandlung 6600 / µl), was auf eine Erhöhung der Anzahl der Neutrophilen zurückzuführen war.

Die Analyse der Daten klinischer Studien des Arzneimittels zeigte einen leichten Anstieg der Harnsäurekonzentration (etwa 0,2 mg / dl im Vergleich zu Placebo, durchschnittliche Konzentration vor der Behandlung von 5-5,5 mg / dl) bei Patienten, die das Medikament Januvia in einer Dosis von 100 und 200 erhielten mg / Tag Es wurden keine Fälle von Gicht berichtet.

Die Konzentration der gesamten alkalischen Phosphatase nahm leicht ab (etwa 5 IE / l im Vergleich zu Placebo, die durchschnittliche Konzentration vor der Behandlung betrug 56–62 IE / l), was teilweise auf einen leichten Rückgang der Knochenfraktion der alkalischen Phosphatase zurückzuführen ist.

Die aufgeführten Änderungen der Laborparameter werden nicht als klinisch signifikant angesehen.

Interaktion

In Studien zur Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln hatte Sitagliptin keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik der folgenden Arzneimittel: Metformin, Rosiglitazon, Glibenclamid, Simvastatin, Warfarin und orale Kontrazeptiva. Basierend auf diesen Daten inhibiert Sitagliptin keine CYP3A 4 -, CYP2C 8 - oder CYP2C 9 - Isoenzyme. Aufgrund von In - vitro - Daten inhibiert Sitagliptin auch nicht CYP2D6, CYP1A 2, CYP2C 19 und CYP2 B 6 - Isoenzyme und induziert keine CYP3A4 - Isoenzyme.

Die wiederholte Verabreichung von Metformin in Kombination mit Sitagliptin beeinflusste die pharmakokinetischen Parameter von Sitagliptin bei Patienten mit Typ-2-Diabetes nicht signifikant.

Gemäß der populationspharmakokinetischen Analyse von Typ-2-Diabetes-Patienten hatte die Begleittherapie keinen klinisch signifikanten Effekt auf die Pharmakokinetik von Sitagliptin. Die Studie untersuchte eine Reihe von Medikamenten, die am häufigsten von Patienten mit Typ-2-Diabetes verwendet werden, einschließlich Lipidsenkern (Statinen, Fibraten, Ezetimibe), Thrombozytenaggregationshemmer (Clopidogrel), Antihypertensiva (ACE-Hemmer, ARA II, Betablocker, CCB, Hydrochlorothiazid), NSAIDs (Naproxen, Diclofenac, Celecoxib), Antidepressiva (Bupropion, Fluoxetin, Sertralin), Antihistaminika (Cetirizin), Protonenpumpenhemmer (Omeprazol, Lansoprazol) und Arzneimittel zur Behandlung der erektilen Dysfunktion (Sildenafil).

Es wurde ein leichter Anstieg der AUC (11%) sowie ein durchschnittliches C beobachtet_max (18%) Digoxin bei gleichzeitiger Anwendung mit Sitagliptin. Dieser Anstieg wird nicht als klinisch signifikant angesehen. Es wird nicht empfohlen, die Dosis von Digoxin oder Januvia ® bei gemeinsamer Anwendung zu ändern.

Eine Zunahme von AUC und C wurde beobachtet._max Januvia ® beträgt 29% bzw. 68% bei Patienten mit einer gemeinsamen oralen Dosis von 100 mg Januvia® und einer oralen Einzeldosis von 600 mg Cyclosporin, einem starken Inhibitor von P-gp. Die beobachteten Veränderungen der pharmakokinetischen Eigenschaften von Sitagliptin werden nicht als klinisch signifikant angesehen. Es wird nicht empfohlen, die Dosis des Arzneimittels Januvia ® zu ändern, wenn es zusammen mit Cyclosporin und anderen P-gp-Inhibitoren (einschließlich Ketoconazol) angewendet wird.

Eine populationspharmakokinetische Analyse von Patienten und gesunden Freiwilligen (n = 858) für ein breites Spektrum verwandter Arzneimittel (n = 83, von denen etwa die Hälfte über die Nieren ausgeschieden wird) ergab keine klinisch signifikanten Auswirkungen dieser Substanzen auf die Pharmakokinetik von Sitagliptin.

Dosierung und Verabreichung

Innen Die empfohlene Dosis von Januvia® beträgt 100 mg / Tag oral als Monotherapie oder in Kombination mit Metformin oder Sulfonylharnstoffderivaten oder PPAR-γ-Agonisten (Thiazolidindione) oder Insulin (mit oder ohne Metformin) oder in Kombination mit Metformin und Sulfonylharnstoff oder Metformin und PPAR-γ-Agonisten.

Das Medikament Januvia ® kann unabhängig von der Mahlzeit eingenommen werden. Das Dosierungsschema von Metformin, Sulfonylharnstoffderivaten und PPAR-γ-Agonisten sollte auf der Grundlage der empfohlenen Dosierungen für diese Arzneimittel ausgewählt werden.

Bei der Kombination des Arzneimittels Januvia ® mit Sulfonylharnstoffderivaten oder Insulin empfiehlt es sich, die traditionell empfohlene Dosis eines Sulfonylharnstoffs oder Insulinderivats zu reduzieren, um das Risiko der Entwicklung einer Sulfonue-induzierten oder Insulin-induzierten Hypoglykämie zu verringern (siehe "Besondere Anweisungen". Hypoglykämie).

Wenn der Patient die Einnahme von Januvia versäumt hat, sollte das Arzneimittel so bald wie möglich eingenommen werden, nachdem der Patient die vergessene Dosis vergessen hat.

Nehmen Sie keine doppelte Dosis von Januvia ® am selben Tag ein.

Spezielle Patientengruppen

Nierenversagen Bei Patienten mit leichter Niereninsuffizienz (Cl-Kreatinin ≥ 50 ml / min, etwa entsprechend der Serum-Kreatininkonzentration ≤ 1,7 mg / dl bei Männern und ≤ 1,5 mg / dl bei Frauen) ist keine Dosisanpassung von Januvia ® erforderlich.

Für Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz (Cl-Kreatinin ≥ 30 ml / min, aber 1,7 mg / dl, jedoch ≤ 3 mg / dl bei Männern und> 1,5 mg / dL, jedoch ≤ 2,5 mg / dL Frauen) Die Dosis von Januvia ® beträgt 50 mg / Tag.

Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Cl-Kreatinin 3 mg / dl bei Männern und> 2,5 mg / dl bei Frauen) oder bei CRF im Endstadium, die eine Hämodialyse oder Peritonealdialyse erfordern, beträgt die Dosis von Januvia ® 25 mg / Tag. Das Medikament Januvia ® kann unabhängig vom Zeitplan des Dialyseverfahrens verwendet werden.

Im Hinblick auf die Notwendigkeit einer Dosisanpassung wird empfohlen, dass Patienten mit Niereninsuffizienz ihre Nierenfunktion vor Beginn der Behandlung mit Januvia® und in regelmäßigen Abständen während des Behandlungsprozesses bewerten.

Leberinsuffizienz. Bei Januvia ® ist bei Patienten mit leichtem oder mäßigem Leberversagen keine Dosisanpassung erforderlich. Das Medikament wurde bei Patienten mit schwerem Leberversagen nicht untersucht.

Alter Bei älteren Patienten ist für Januvia ® keine Dosisanpassung erforderlich.

Überdosis

In klinischen Studien mit gesunden Freiwilligen wurde eine Einzeldosis von 800 mg Januvia® im Allgemeinen gut vertragen. In einer der Studien des Medikaments Januvia ® wurden bei einer Dosis von 800 mg / Tag minimale Änderungen des QTc-Intervalls festgestellt, die nicht als klinisch signifikant angesehen wurden. Eine Dosis von mehr als 800 mg / Tag wurde beim Menschen nicht untersucht.

In der ersten Phase der klinischen Studien wurden keine Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der Behandlung mit Januvia beobachtet, wenn das Medikament in einer täglichen Dosis von bis zu 400 mg für 28 Tage eingenommen wurde.

Behandlung: Es ist notwendig, mit den üblichen Erhaltungsaktivitäten zu beginnen - Entfernung des nicht absorbierten Arzneimittels aus dem Gastrointestinaltrakt, Überwachung der Vitalfunktionen, einschließlich des EKG, sowie gegebenenfalls die Ernennung einer Erhaltungsbehandlung.

Sitagliptin ist schlecht dialysiert. In klinischen Studien wurden nur 13,5% der Dosis während einer 3-4stündigen Dialysesitzung aus dem Körper entfernt. Im Falle einer klinischen Notwendigkeit kann eine längere Dialyse verordnet werden. Es gibt keine Daten zur Wirksamkeit der Peritonealdialyse von Sitagliptin.

Besondere Anweisungen

Pankreatitis Es gab Berichte über die Entwicklung einer akuten Pankreatitis, einschließlich hämorrhagischer oder nekrotischer Reaktionen mit letalem und nicht letalem Verlauf, bei Patienten, die Sitagliptin einnahmen (siehe „Nebenwirkungen“). Die Patienten sollten über die charakteristischen Symptome einer akuten Pankreatitis informiert werden - anhaltende, starke Bauchschmerzen. Nach Absetzen von Sitagliptin verschwanden die klinischen Manifestationen der Pankreatitis. Wenn der Verdacht auf eine Pankreatitis besteht, muss die Einnahme von Januvia® und anderen potenziell gefährlichen Medikamenten abgesetzt werden.

Hypoglykämie Laut klinischen Studien von Januvia ® war die Inzidenz von Hypoglykämie bei Monotherapie oder Kombinationstherapie mit Medikamenten, die keine Hypoglykämie verursachen (Metformin, Pioglitazon), vergleichbar mit der Inzidenz von Hypoglykämie in der Placebo-Gruppe. Wie bei der Einnahme anderer hypoglykämischer Medikamente wurde bei der Anwendung des Arzneimittels Januvia ® in Kombination mit Insulin oder Sulfonylharnstoffderivaten eine Hypoglykämie beobachtet (siehe "Nebenwirkungen"). Um das Risiko einer Sulfon-induzierten Hypoglykämie zu verringern, sollte die Dosis von Sulfonylharnstoff reduziert werden (siehe „Dosierung und Verabreichung“).

Verwenden Sie bei älteren Menschen. In klinischen Studien waren die Wirksamkeit und Sicherheit von Januvia ® bei älteren Patienten (≥ 65 Jahre, 409 Patienten) mit diesen Indikatoren bei Patienten unter 65 Jahren vergleichbar. Eine Dosisanpassung in Abhängigkeit vom Alter ist nicht erforderlich. Bei älteren Patienten tritt häufiger ein Nierenversagen auf. Dementsprechend ist wie bei anderen Altersgruppen eine Dosisanpassung bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz erforderlich (siehe „Dosierung und Verabreichung“).

Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge und Mechanismen zu fahren. Es wurden keine Studien zur Untersuchung der Wirkung von Januvia ® auf die Verkehrstüchtigkeit durchgeführt. Der negative Einfluss von Januvia ® auf die Fähigkeit zum Führen von Fahrzeugen oder auf komplexe Mechanismen wird jedoch nicht erwartet.

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Tabletten, filmbeschichtet, 25 mg, 50 mg, 100 mg. Bei 14 tab. in einem Blister aus PVDC / PE / PVC-Folie und Aluminiumfolie. Zu 1, 2, 4, 6 oder 7 bl. in einen Karton gelegt.

Im Falle der Produktion bei AKRIKHIN JSC

Tabletten, filmbeschichtet, 100 mg. Bei 14 tab. in einem Blister aus PVDC / PE / PVC-Folie und Aluminiumfolie. 2 bl. in einen Karton gelegt.

Hersteller

oder (bei Dosierung von 100 mg)

Akrikhin Chemische und Pharmazeutische Anlage JSC (Akrikhin JSC). 142450, Region Moskau, Bezirk Noginsk, Stadt Old Kupavna, st. Kirov, 29.

Verpackt: Merck Sharp & Dome Ltd., UK;

oder AKRIKHIN JSC, Russland.

Herausgeber der Qualitätskontrolle: Merck Sharp & Dome Ltd., UK;

oder Merck Sharp und Dome B.V., Niederlande;

oder AKRIKHIN JSC, Russland.

Die juristische Person, auf deren Namen die Zulassungsbescheinigung ausgestellt wird: Merck Sharp und Dome B.V., Niederlande.

Verbraucheransprüche direkt an die Adresse: LLC MSD Pharmaceuticals. 115093, Russland, Moskau, Ul. Pavlovskaya, 7, S. 1.

Tel: (495) 916-71-00; Fax: (495) 916-70-94.

Apothekenverkaufsbedingungen

Lagerungsbedingungen Arzneimittel Januvia ®

Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Die Haltbarkeit des Medikaments Januvia ®

Nicht nach dem auf der Packung angegebenen Verfallsdatum verwenden.

Hypoglykämisches Medikament Januvia (Anweisungen und Bewertungen von Diabetikern)

Januvia ist das erste Antidiabetikum, das zu einer grundlegend neuen Gruppe von Medikamenten gehört, den DPP-4-Inhibitoren. Mit Beginn der Produktion von Januvia begann eine neue Inkretin-Ära bei der Behandlung von Diabetes. Wissenschaftlern zufolge ist diese Erfindung nicht weniger wichtig als die Entdeckung von Metformin oder die Erzeugung von künstlichem Insulin. Ein neues Medikament reduziert Zucker genauso effektiv wie Sulfonylharnstoffe (PSM), führt jedoch nicht zu Hypoglykämie, ist leicht verträglich und trägt sogar zur Wiederherstellung von Betazellen bei.

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Laut den Anweisungen kann Yanuvia zusammen mit einer Insulintherapie mit anderen Antihyperglykämika eingenommen werden.

Indikationen zur Verwendung

Gemäß den Empfehlungen zahlreicher Diabetikerassoziationen ist das First-Line-Medikament, das unmittelbar nach der Diagnose Typ-2-Diabetes verschrieben wird, Metformin. Mit mangelnder Wirksamkeit werden Arzneimittel der zweiten Wahl hinzugefügt. Sulfonylharnstoff-Medikamente wurden lange Zeit bevorzugt, da sie den Blutzucker wirksamer als andere Medikamente beeinflussen. Derzeit neigen immer mehr Ärzte zu neuen Medikamenten - GLP-1-Mimetika und DPP-4-Inhibitoren.

Januvia ist in der Regel ein Heilmittel gegen Diabetes mellitus, das im Stadium 2 der Diabetes-Therapie zu Metformin gegeben wird. Der Indikator für die Notwendigkeit eines zweiten Glukose-senkenden Arzneimittels ist glykiertes Hämoglobin> 6,5%, sofern Metformin in einer Dosis nahe dem Maximum eingenommen wird, eine Diät mit niedrigem Kohlenhydratgehalt beobachtet wird und regelmäßige körperliche Aktivität gewährleistet ist.

Achten Sie bei der Wahl des Patienten auf den Patienten: Sulfonylharnstoff oder Yanuviya auf die Gefahr einer Hypoglykämie für den Patienten.

Hinweise zum Erhalt von Januvia und seinen Analoga:

1. Patienten mit verminderter Empfindlichkeit gegenüber Hypoglykämie aufgrund von Neuropathie oder anderen Ursachen.
2. Diabetiker prädisponierten für nächtliche Hypoglykämie.
3. Einsame ältere Patienten.
4. Diabetiker, die beim Autofahren, Arbeiten in der Höhe, bei komplexen Mechanismen usw. eine hohe Konzentration an Aufmerksamkeit erfordern
5. Patienten mit häufiger Hypoglykämie, die Sulfonylharnstoff einnehmen.

Natürlich kann jeder Patient mit Diabetes auf Yanuvia umsteigen. Der Effizienzindex von Januvia ist ein Rückgang des glykosylierten Hämoglobins um 0,5 Prozent oder mehr nach sechsmonatiger Behandlung. Wenn diese Ergebnisse nicht erreicht werden, muss der Patient ein anderes Medikament auswählen. Wenn HS gesunken ist, aber immer noch nicht die Norm erreicht hat, wird ein drittes Antidiabetikum zum Behandlungsschema hinzugefügt.

Wie funktioniert die Medizin?

Inkretine sind gastrointestinale Hormone, die nach einer Mahlzeit produziert werden und die Insulinfreisetzung aus dem Pankreas bewirken. Nachdem sie ihre Arbeit abgeschlossen haben, werden sie schnell durch eine spezielle Enzymtyp-4-Dipeptidylpeptidase oder DPP-4 abgebaut. Januvia hemmt oder hemmt dieses Enzym. Inkretine sind daher länger im Blut, was bedeutet, dass die Insulinsynthese zunimmt und die Glukose abnimmt.

Allgemeine Merkmale aller DPP-4-Inhibitoren bei Diabetes mellitus:

• Januvia und Analoga werden oral eingenommen und sind in Pillenform erhältlich.
• sie erhöhen die Konzentration der Inkretine, jedoch nicht mehr als das Zweifache der physiologischen Konzentration;
• praktisch keine unerwünschten Handlungen im Verdauungstrakt haben;
• das Gewicht nicht beeinträchtigen;
• Hypoglykämie bei Diabetes mellitus wird durch Sulfonylharnstoff-Medikamente viel seltener verursacht;
• glykiertes Hämoglobin um 0,5-1,8% reduzieren;
• beeinflussen sowohl die toscak- als auch die postprandiale Glykämie. Die Glukose bei leerem Magen ist reduziert, auch aufgrund einer Abnahme der Sekretion der Leber.
• die Masse der Betazellen im Pankreas erhöhen;
• Beeinflussen Sie nicht die Sekretion von Glucagon als Reaktion auf Hypoglykämie, reduzieren Sie nicht die Reserven in der Leber.

Die Gebrauchsanweisung beschreibt detailliert die Pharmakokinetik von Sitagliptin, dem Wirkstoff von Januvia. Es hat eine hohe Bioverfügbarkeit (etwa 90%), die aus dem Magen-Darm-Trakt innerhalb von 4 Stunden absorbiert wird. Die Aktion beginnt eine halbe Stunde nach Aufnahme, der Effekt dauert mehr als einen Tag. Im Körper wird Sitagliptin praktisch nicht metabolisiert, 80% werden in derselben Form im Urin ausgeschieden.

Hersteller Januvia - American Corporation Merck. Das Medikament, das auf den russischen Markt gelangt, wird in den Niederlanden hergestellt. Derzeit hat die russische Firma Akrihin mit der Produktion von Sitagliptin begonnen. Sein Auftritt in den Apothekenregalen wird voraussichtlich im zweiten Quartal 2018 erwartet.

Gebrauchsanweisung

Januvia-Arzneimittel sind in Dosierungen von 25, 50, 100 mg erhältlich. Die Tabletten haben einen Filmüberzug und sind je nach Dosis gefärbt: 25 mg - blassrosa, 50 mg - Milch, 100 mg - beige.

Das Medikament ist für mehr als 24 Stunden gültig. Es wird zu jeder Zeit einmal täglich eingenommen, unabhängig von den Mahlzeiten und der Zusammensetzung. Laut den Bewertungen können Sie die Einnahmezeit von Januvia um 2 Stunden verschieben, unbeschadet der Glykämie.

Empfehlungen aus der Anleitung zur Dosierungsauswahl:

1. Die optimale Dosis beträgt 100 mg. Es wird fast allen Diabetikern verschrieben, die keine Kontraindikationen haben. Es ist nicht notwendig, mit einer kleinen Dosis zu beginnen und diese schrittweise zu erhöhen, da Januvia vom Körper gut vertragen wird.
2. Die Nieren sind an der Ausscheidung von Sitagliptin beteiligt, sodass sich das Medikament im Falle eines Nierenversagens im Blut anreichern kann. Um eine Überdosis zu vermeiden, wird die Dosis von Januvia abhängig vom Grad der Insuffizienz angepasst. Bei einer GFR> 50 werden die üblichen 100 mg verschrieben. Mit SCF 9%).

Januvia

Januvia: Gebrauchsanweisungen und Bewertungen

Lateinischer Name: Januvia

ATX-Code: A10BH01

Wirkstoff: Sitagliptin (Sitagliptin)

Hersteller: Merck Sharp Dohme B.V. (Niederlande), Merck Sharp Dohme S.p.A. (Italien), Akrihin, OAO (Russland)

Aktualisierung der Beschreibung und des Fotos: 24.10.2014

Januvia ist ein hypoglykämisches Medikament; Dipeptidylpeptidase-4-Inhibitor.

Form und Zusammensetzung freigeben

Januvia-Dosierungsform - Filmtabletten: bikonvex, rund; bei einer Dosierung von 25 mg - hellrosa mit leicht beigem Farbton und Gravur "221"; in der Dosierung von 50 mg - hellbeige, mit Gravur "112"; in der Dosierung von 100 mg - beige, mit Gravur "277" (14 Stücke in Blistern, in einem Karton mit 1, 2, 4, 6 oder 7 Blistern).

Die Zusammensetzung von 1 Tablette:

• Wirkstoff: Sitagliptinphosphathydrat - 32,13 / 64,25 / 128,5 mg (entsprechend dem Gehalt an Sitagliptin - 25/50/100 mg);
• Hilfskomponenten: mikrokristalline Cellulose, ungemahlenes Calciumphosphat, Croscarmellose-Natrium, Magnesiumstearat, Natriumfumarat;
• Filmhülle: in einer Dosierung von 25 mg - Opadry II Pink 85 F 97191; bei einer Dosierung von 50 mg - Opadry II Light beige 85 F 17498; bei einer Dosierung von 100 mg - Opadry II Beige 85 F 17438 (Polyvinylalkohol, Titandioxid, Polyethylenglykol 3350, Talkum, Eisengelboxid, Eisenrotoxid).

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Der Wirkstoff von Januvia ist Sitagliptin - ein hochselektiver Inhibitor des Enzyms DPP-4 (Dipeptidylpeptidase-4), das zur Behandlung von Typ-2-Diabetes vorgesehen ist. In Bezug auf die chemische Struktur und die pharmakologische Wirkung unterscheidet sich Sitagliptin von GLP-1-Analoga (glucagonartiges Peptid-1), Sulfonylharnstoffderivaten, Insulin, Biguaniden, γ-Rezeptor-Agonisten (aktiviert durch Peroxisom-Proliferator - PPAR-γ), α-Glycosidase-Inhibitoren und Analoga Amylin. Sitagliptin, das DPP-4 hemmt, erhöht dadurch die Konzentration von GLP-1 und HIP (Glucose-abhängiges insulinotropes Peptid) - zwei bekannte Hormone, die zur Familie der Inkretine gehören, die 24 Stunden im Darm sekretiert werden, und deren Konzentration auf die Nahrungsaufnahme ansteigt. Inkretyn - ist Teil der internen physiologischen Biosystemregulierung der Glukosehomöostase. Sie trägt zur Insulinsynthese und ihrer Sekretion durch Pankreas-β-Zellen aufgrund von intrazellulären Signalmechanismen bei, die mit cyclischem AMP (Adenosinmonophosphat) assoziiert sind, mit normalen oder erhöhten Blutglucosespiegeln.

GLP-1 hemmt die erhöhte Sekretion von Glucagon durch α-Pankreaszellen. Die Abnahme des Glucagon-Spiegels vor dem Hintergrund einer erhöhten Insulinkonzentration trägt zur Hemmung der Glukoseproduktion in der Leber bei, was zu einer Abnahme der Glykämie führt.

Bei niedrigem Blutzuckerwert wird die Wirkung von Inkretin auf die Insulinsynthese und die Glucagonsekretion nicht beobachtet, sie wirkt sich nicht auf die Freisetzung von Glucagon als Antwort auf Hypoglykämie aus. Unter natürlichen Bedingungen begrenzt das Enzym DPP-4 die Aktivität der Inkretine, hydrolysiert sie schnell und zerlegt sie in inaktive Komponenten.

Sitagliptin, das die Wirksamkeit von DPP-4 hemmt, verhindert somit die Hydrolyse von Incretinen, wodurch das Wachstum der Plasmakonzentrationen der aktiven Formen von GLP-1 und HIP erhöht wird, was die glukoseabhängige Insulinfreisetzung erhöht und zu einer Verringerung der Glucagon-Sekretion beiträgt. Bei Typ-2-Diabetes mellitus mit Hyperglykämie führt eine solche Korrektur der Insulin- und Glucagonsekretion zu einer Abnahme der Konzentration von HbA1c (glycosyliertes Hämoglobin) und einer Abnahme des Glucosespiegels, die sowohl bei leerem Magen als auch nach einem Belastungstest festgestellt wird.

Die Einnahme einer Dosis von Januvia bei Typ-2-Diabetes mellitus führt zu einer 24-stündigen Hemmung des DPP-4-Enzyms. Als Folge davon steigt der Gehalt an zirkulierendem GLP-1 und HIP-Inkretin um das 2–3-fache an, die Plasmakonzentration von Insulin und C-Peptid steigt an, es nimmt ab Glukagonkonzentration im Plasma, Nüchternblutzuckerindikatoren und nach Nahrungsaufnahme oder Abnahme der Glukose.

Pharmakokinetik

Die kinetischen Muster chemischer und biologischer Prozesse, die mit Sitagliptin im Körper von gesunden Personen und Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus auftreten, wurden ausführlich untersucht. Merkmale für gesunde Freiwillige nach oraler Verabreichung von 100 mg Sitagliptin: Resorption - schnell, TC-Wert_max (Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration) - 1-4 Stunden ab dem Zeitpunkt der Aufnahme; AUC (Bereich unter der „Konzentrationszeit“ -Kurve) - 8,52 µmol / Stunde; dieser Indikator ist proportional zur aufgenommenen Dosis; C_max - 950 nmol / l; T_1/2 (durchschnittliche Halbwertszeit) - 12,4 Stunden Die AUC von Sitagliptin nach der nächsten Einnahme von 100 mg des Arzneimittels nach Erreichen des Gleichgewichtszustandes nach der ersten Dosis war erhöht

14%. Die Intra- und Intersubjekt-Variabilität der AUC-Substanz ist vernachlässigbar.

Pharmakokinetische Eigenschaften von Januvia:

Resorption: Der absolute Indikator für die Bioverfügbarkeit von Sitagliptin ist

87%; Die gleichzeitige Verabreichung des Arzneimittels mit fetthaltigen Lebensmitteln hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik. Verteilung: Nach einer Einzeldosis des Arzneimittels in einer Dosis von 100 mg betrug das durchschnittliche Verteilungsvolumen von Sitagliptin im Gleichgewichtszustand bei gesunden Probanden

198 l. Die Plasmaprotein-Bindungsfraktion ist relativ niedrig (

38%); Metabolismus: Bis zu 79% des Sitagliptins werden in unveränderter Form von den Nieren ausgeschieden, nur ein kleiner Teil der aufgenommenen Substanz wird metabolisiert. nach Verabreichung von 14 C-markiertem Sitagliptin

16% des radioaktiven Arzneimittels wurden als Metaboliten ausgeschieden; in Spurenmengen wurden 6 Sitagliptin-Metaboliten nachgewiesen, die höchstwahrscheinlich keine DPP-4-Hemmwirkung hatten; Ausscheidung: Nach Verabreichung von 14 C-markiertem Sitagliptin an gesunde Probanden wurden innerhalb einer Woche nach Verabreichung der Verabreichung bis zu 100% des Arzneimittels wie folgt eliminiert: durch den Darm - 13%, durch die Nieren - 87%. T_1/2 bei oraler Einnahme in einer Dosis von 100 mg

12.4 h, renale Clearance

Indikationen zur Verwendung

• Monotherapie: Patienten, die eine spezielle Diät einnehmen und körperliche Bewegung erhalten, werden als Medikament verschrieben, das die Glykämiekontrolle bei Typ-2-Diabetes verbessert.
• Kombinationstherapie: In Kombination mit Metformin oder PPARγ-Rezeptor werden Patienten mit Typ-2-Diabetes Agonisten (Thiazolidindione) verschrieben, um die Blutzuckerkontrolle zu verbessern, im Falle einer unwirksamen Ernährung und Bewegung in Kombination mit einer Monotherapie.

Gegenanzeigen

• Typ-1-Diabetes;
• diabetische Ketoazidose;
• die Zeit der Schwangerschaft und Stillzeit (Laktation);
• Kinder und Jugendliche bis 18 Jahre;
• Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile des Arzneimittels.

Relative Kontraindikationen: Yanuvu sollte bei Nierenversagen mit Vorsicht angewendet werden. Patienten mit mäßiger und schwerer Niereninsuffizienz und Nierenpathologie im terminalen Stadium, die eine Hämodialyse erfordern, erfordern eine Dosisanpassung von Sitagliptin.

Anweisungen zur Verwendung von Januvia: Methode und Dosierung

Januvia-Tabletten werden unabhängig von der Mahlzeit oral eingenommen.

Die empfohlene Dosierung für Monotherapie sowie in Kombination mit Metformin oder PPARγ-Agonisten (Thiazolidindione) - 100 mg 1 Mal pro Tag.

Wenn der Patient vergessen hat, eine andere Pille einzunehmen, sollte diese so schnell wie möglich eingenommen werden, unmittelbar nachdem er sich daran erinnert hat, die Dosis übersprungen zu haben, ohne jedoch die doppelte Dosis einzunehmen.

Nebenwirkungen

Januvia als Monotherapie und in Kombination mit anderen Antidiabetika wird im Allgemeinen gut vertragen. Die Gesamthäufigkeit des Auftretens negativer Nebenwirkungen sowie die Häufigkeit von Absetzen von Sitagliptin aufgrund von Nebenwirkungen waren laut klinischen Studien ähnlich wie bei der Einnahme von Placebo.

Nebenwirkungen ohne identifizierten Zusammenhang mit der Einnahme von Sitagliptin in einer Tagesdosis von 100 und 200 mg, jedoch häufiger als bei Patienten, die Placebo erhielten (≥ 3% der Fälle): Infektion der oberen Atemwege, Nasopharyngitis, Kopfschmerzen, Durchfall, Arthralgie.

Andere Nebenwirkungen von Januvia:

• Gastrointestinal (Gastrointestinal): Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall;
• Labordaten (nicht als klinisch relevant angesehen): leichter Anstieg der Harnsäure (es wurden keine Fälle von Gicht gemeldet); eine leichte Abnahme der Konzentration der gesamten alkalischen Phosphatase, teilweise aufgrund einer geringen Abnahme der Knochenfraktion der alkalischen Phosphatase; ein schwacher Anstieg des Gehalts an Leukozyten aufgrund einer Zunahme der Anzahl der Neutrophilen (das Phänomen wurde in den meisten Studien festgestellt, jedoch nicht in allen Fällen);
• Herz-Kreislauf-System: Es gab keine klinisch signifikanten Veränderungen in den Vitalfunktionen und im Elektrokardiogramm (EKG), einschließlich des QTc-Intervalls.

Überdosis

Klinische Studien, an denen gesunde Probanden teilgenommen haben, haben gezeigt, dass Sitagliptin in einer Einzeldosis von 800 mg im Allgemeinen gut vertragen wird. In einem einzigen Fall wurde eine minimale klinisch unbedeutende Änderung des QTc-Intervalls festgestellt. Die Aufnahme von Tagesdosen von mehr als 800 mg beim Menschen wurde nicht untersucht.

Im Falle einer Überdosierung wird empfohlen, standardmäßige unterstützende Maßnahmen durchzuführen: Extraktion nicht resorbierter Rückstände des Arzneimittels aus dem Gastrointestinaltrakt, kontinuierliche Überwachung der Vitalfunktionen, einschließlich EKG, und gegebenenfalls Ersetzung einer symptomatischen Behandlung.

Das Medikament ist schlecht dialysiert (nach einer 3-4-stündigen Hämodialyse-Sitzung werden den klinischen Beobachtungen zufolge nur 13,5% der Dosis aus dem Körper ausgeschieden). Bei nachgewiesener klinischer Notwendigkeit kann eine verlängerte Dialyse verschrieben werden. Daten zur Wirksamkeit der Ausscheidung von Sitagliptin bei der Peritonealdialyse sind heute nicht verfügbar.

Besondere Anweisungen

Laut klinischen Studien entwickelte sich Hypoglykämie infolge der Einnahme von Januvia als Monotherapeutikum oder als Teil einer komplexen Behandlung mit Metformin / Pioglitazon bei Patienten mit einer ähnlichen Häufigkeit wie bei der Anwendung von Placebo.

Die kombinierte Verwendung des Arzneimittels in Kombination mit Arzneimitteln, die in der Lage sind, Hypoglykämie zu induzieren, beispielsweise mit Insulin oder Sulfonylharnstoffderivaten, wurde nicht untersucht.

Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit von Kraftfahrzeugen und auf komplexe Mechanismen

Studien zur Wirkung von Januvia auf die Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen und die Konzentrationsfähigkeit wurden nicht durchgeführt. Es wird jedoch nicht erwartet, dass sich das Medikament auf diese Indikatoren negativ auswirkt.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Da keine Daten aus kontrollierten Studien zur Sicherheit und Wirksamkeit der Verwendung des Arzneimittels bei schwangeren Frauen vorliegen, wird Yanuviya ebenso wie andere hypoglykämische Mittel zur oralen Verabreichung nicht für die Anwendung während der Schwangerschaft empfohlen.

Es liegen keine Daten zur Verteilung von Sitagliptin während der Stillzeit vor, daher ist das Arzneimittel während der Stillzeit nicht indiziert.

Verwenden Sie in der Kindheit

Laut den Anweisungen wird Yanuvia in der pädiatrischen Praxis nicht angewendet.

Bei eingeschränkter Nierenfunktion

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist eine Dosisanpassung von Januvia erforderlich, für die empfohlen wird, die Nierenfunktion vor Beginn des Verlaufs zu beurteilen und diese im Verlauf der Therapie regelmäßig zu wiederholen.

Korrektur der Dosierung in Abhängigkeit vom Grad des Nierenversagens und der Kreatinin-Clearance (CK):

• mildes Nierenversagen, QA> 50 ml / min (Serumkreatinin: weniger als 1,7 mg / dl bei Männern; weniger als 1,5 mg / dl bei Frauen): Dosisanpassung ist nicht erforderlich;
• mittelschweres Nierenversagen, CC von 30 bis 50 ml / min (Serum-Kreatinin-Konzentration: 1,7–3 mg / dl für Männer; 1,5–2,5 mg / dl für Frauen): Tagesdosis - 50 mg für 1 Empfang;
• schweres Nierenversagen, QC

Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität, benannt nach I.М. Sechenov, Spezialität "Medizin".

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, dienen Informationszwecken und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstbehandlung ist gesundheitsgefährdend!