Januvia

• Produkte

Bei fortschreitendem Typ-II-Diabetes ist eine Medikation unverzichtbar. Viele Ärzte empfehlen Yanuvia den Patienten. Anweisungen für die Verwendung von Tabletten Januvia sagte, dass dieses Werkzeug Ihnen erlaubt, die Sprünge in der Konzentration von Glukose im Körper von Diabetikern zu kontrollieren.

Zusammensetzung und Freigabeform

Das Medikament ist in Pillenform erhältlich. Sie sind rund, hellrosa, sichtbare Beigetönung. Jede Tablette ist gekennzeichnet:

• "221" - wenn die Wirkstoffdosis 25 mg beträgt;
• "112" - 50 mg;
• "277" - 100 mg.

Der Hauptwirkstoff ist Sitagliptin (sein Phosphatmonohydrat).

Tabletten sind in Blistern verpackt.

Pharmakologische Wirkungen

Mittel "Januvia" bezieht sich auf eine Gruppe synthetischer hypoglykämischer Arzneimittel. Das Medikament ist Inkretin, ein Inhibitor von DPP-4. Es wird aktiv zu therapeutischen Zwecken bei der Diagnose von Typ-II-Diabetes eingesetzt. Wenn es genommen wird, steigt die Menge an aktivem Inkretin, was ihre Wirkung stimuliert. Die Insulinsynthese nimmt durch Pankreaszellen zu. Gleichzeitig wird die Glucagon-Sekretion unterdrückt - der Glykämie-Spiegel sinkt.

Im Normalzustand werden Inkretine im menschlichen Darm produziert, mit der Nahrungsaufnahme steigt ihr Niveau. Sie sind für die Stimulierung der Insulinproduktion verantwortlich.

Wenn Sie dieses Medikament erhalten, sinkt die Konzentration an glykosyliertem Hämoglobin (der Indikator, der den Zuckergehalt im Blut in den letzten Monaten bestimmt), der Blutzuckerwert nimmt ab, das Körpergewicht von Diabetikern normalisiert sich.

Der Wirkstoff wird 1-4 Stunden lang absorbiert. Die Aufnahme von fetthaltigen Lebensmitteln verändert die Pharmakokinetik des Arzneimittels nicht. Fast 79% der Mittel werden unverändert in den Urin ausgeschieden.

Indikationen zur Verwendung

Endokrinologen verschreiben „Yanuviya“ (ein Arzneimittel zur Behandlung von Diabetes) als wirksame Ergänzung zu speziellen körperlichen Übungen und einer Diät zur Kontrolle der Glykämie bei Patienten mit Typ-2-Diabetes. Monotherapeutikum "Januvia" mit Intoleranz gegen "Metformin" durchführen.

Als Bestandteil der Kombinationstherapie wird es in Kombination mit

• "Metformin", wenn die Verwendung dieses Werkzeugs in Kombination mit körperlicher Aktivität und Diät nicht zum gewünschten Ergebnis führt;
• Sulfonylharnstoff-Zubereitungen ("Euglucon", "Daonil", "Diabeton", "Amaryl"), sofern ihre Verwendung in Kombination mit der Lebensstilkorrektur nicht die erwartete Wirkung mit "Metformin" -Intoleranz hat;
• PPARy-Antagonisten (TZD-Zubereitungen - Thiazolidindione): "Pioglitazon", "Rosiglitazon", wenn ihre Verwendung angemessen ist, in Kombination mit Bewegung und Diät jedoch nicht die gewünschte Wirkung zeigt.

Verwenden Sie das Tool als Bestandteil der Dreifachtherapie:

• Kombination mit Metformin, Sulfonylharnstoffzubereitungen, Diät und Bewegung, wenn diese Kombination keine ordnungsgemäße Kontrolle der Glykämie ermöglicht;
• Kombination mit Metformin und PPARy-Antagonisten; wenn die Blutzuckerkontrolle während der Verabreichung, der Diät und des Trainings unwirksam ist.

Es kann unabhängig von der Verwendung von Metformin auch als Zusatzstoff für Blutzucker bei der Anwendung von Insulin verschrieben werden, wenn die getroffenen Maßnahmen keine glykämische Kontrolle bieten.

Bewerbungsmethoden

Ärzte, die das Medikament "Januvia" verschreiben, sollten erklären, welches Schema sie trinken soll. Die meisten Patienten empfehlen Tabletten mit einer Wirkstoffkonzentration von 100 mg. Bei der Diagnose eines mäßigen Nierenversagens werden 50 mg Tabletten verwendet. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz benötigen sie eine Hämodialyse. Dann werden 25 mg Tabletten verschrieben.

Bei leichtem und mäßigem Leberversagen ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Wenn der Wirkstoff als Bestandteil einer Kombinationstherapie verschrieben wird, kann das Risiko einer Hypoglykämie durch Senkung der Insulindosis oder der Sulfonylharnstoff-Medikamente verringert werden.

Trinken Sie 1 Tablette pro Tag, unabhängig von der Mahlzeit. Wenn Sie die nächste Dosis überspringen, ist es nicht akzeptabel, an einem Tag 2 Tabletten zu verwenden.

Liste der Gegenanzeigen

Bevor Sie mit der Einnahme beginnen, sollten Sie herausfinden, wann Sie das Arzneimittel nicht anwenden können. Gegenanzeigen sind:

• Typ-I-Diabetes;
• Überempfindlichkeit gegen die Substanzen, aus denen das Werkzeug besteht;
• die Entwicklung einer diabetischen Ketoazidose;
• Schwangerschaft und Stillzeit.

Gegenanzeigen schließen das Alter der Kinder ein. Das Arzneimittel wurde nicht an Patienten unter 18 Jahren getestet.

Mögliche schädliche Wirkungen

Untersuchungen von Ärzten legen nahe, dass die Mehrheit der Patienten das Medikament als separates Mittel zur Monotherapie und in Kombination mit anderen Medikamenten verträgt.

Studien haben gezeigt, dass es keinen ursächlichen Zusammenhang zwischen der Einnahme der Medikamente und dem Wohlbefinden des Patienten gibt. Die folgenden Komplikationen traten jedoch auf, wenn Sie Januvia etwas öfter einnahmen als bei der Einnahme von Placebo. Unter den häufigsten:

• die Entwicklung von Nasopharyngitis und Infektionen der Atemwege;
• Dyspeptische Störungen;
• Hypoglykämie.

Klinisch signifikante Veränderungen der Laborparameter, EKG wurde nicht beobachtet.

Wechselwirkung

Gleichzeitig nimmt die Konzentration von Sitagliptin und "Digoxin" zu.

In Kombination mit "Cyclosporin" erhöht sich die Konzentration von Sitagliptin.

Die Pharmakokinetik von Rosiglitazon, Simvastatin, Metformin, Warfarin und die oralen Kontrazeptiva von Januvia sind nicht betroffen.

Bei Verwendung einer Kombinationstherapie sollten die Patienten jedoch vor dem möglichen Risiko einer Hypoglykämie gewarnt werden.

Kosten der Mittel

Nicht jeder Russe, der an Diabetes Typ II leidet, kann es sich leisten, Yanuviya zu kaufen. Eine Packung mit 28 Tabletten à 100 mg kostet 1675 Rubel. Die angegebene Menge reicht für 4 Wochen der Behandlung. Angesichts der Tatsache, dass das Medikament für lange Zeit genommen werden sollte, ist der Preis für viele zu hoch.

Zusammen mit Ihrem Arzt können Sie einen Ersatz für das angegebene Medikament abholen.

Überdosis Drogen

In klinischen Studien wurde folgendes festgestellt: Bei der Einnahme von Sitagliptin in einer Menge von 800 mg änderte sich der Zustand der Patienten nicht wesentlich. In einer Studie wurde eine geringfügige Änderung des QTc-Intervalls beobachtet, die jedoch nicht als klinisch signifikant angesehen werden kann. Tests, bei denen Freiwillige mehr als 800 mg Mittel geben würden, wurden nicht durchgeführt.

Zur Behandlung einer Überdosis des Arzneimittels werden die folgenden Verfahren vorgeschrieben:

• Entfernung des nicht absorbierten Teils des Arzneimittels aus dem Gastrointestinaltrakt;
• Überwachung der Vitalfunktionen, einschließlich EKG;
• Durchführung einer symptomatischen Therapie.

Die Dialyse zur Entfernung von Sitagliptin ist unwirksam: Während des 3–4-stündigen Verfahrens wurden nur 13,5% der aufgenommenen Dosis aus dem Körper freigesetzt.

Zuordnung zu speziellen Patientenkategorien

Als Test bedeutet "Januvia" Patienten im Alter von über 65 Jahren. Seine Wirksamkeit, Verträglichkeit und Sicherheit waren die gleichen wie bei Patienten unter 65 Jahren. In dieser Hinsicht wurde festgestellt, dass die Dosis nicht angepasst werden sollte. Vor der Ernennung von Geldern ist es jedoch wünschenswert, die Arbeit der Nieren zu überprüfen.

In der pädiatrischen Praxis wird das Werkzeug nicht verwendet. In dieser Hinsicht wird die Anwendung von Patienten unter 18 Jahren nicht empfohlen.

Auswahl von Analoga

Viele Patienten, denen der Arzt "Yanuviya" verschrieben hat, versuchen, Analoga zu finden. Immerhin sind seine Kosten für viele hoch. Darüber hinaus ist Sitagliptin kein Allheilmittel gegen Diabetes. Es wird zusätzlich zu Diät und Bewegung verordnet, um eine vollständige Kontrolle des Typ-II-Diabetes zu gewährleisten.

Wenn Sie sich auf den ATX 4-Code konzentrieren, lauten die Gegenstücke des Tools:

• "Ongliza" - der Wirkstoff Saxagliptin;
• Galvus - Vildagliptin;
• Galvus Met - Vildagliptin, Metformin;
• "Traktion" - Linagliptin;
• "Commodus Prolong" - Metformin, Saxagliptin;
• "Nesin" - Alogliptin.

Der Wirkungsmechanismus in Bezug auf diese Fonds ist ähnlich. Sie wirken sich positiv auf die Aktivität des Nerven- und Herz-Kreislaufsystems aus, unterdrücken den Appetit.

Preispolitik

Wenn der Wirkungsmechanismus und die Wirksamkeit von Medikamenten, die als Analogien zu „Januvia“ gelten, gleich sind, entscheiden sich viele Patienten dafür, was billiger ist. Eine Packung mit 30 Tabletten von Galvus Met kann für 1487 Rubel erworben werden. Für 28 Tabletten, die unter dem Namen "Galvus" verkauft werden, werden 841 Rubel gezahlt.

Aber das Tool "Ongliz" teurer: Für 30 Tabletten müssen Sie 1978 reiben. Nicht viel billiger und "Trazhent": Eine Packung mit 30 Tabletten in Apotheken kostet etwa 1866 Rubel.

Das teuerste unter den vorgestellten Analoga ist "Combon Prothong" für 30 Tabletten, die 1 g Metformin und 5 mg Saxagliptin enthalten. Es sollten 2863 Rubel gegeben werden. Aber es gibt Commoglise Prolong, der 1 g Metformin und 2,5 mg Saxagliptin enthält. Für 56 Tabletten zahlen Diabetiker etwa 2866 Rubel.

Vergleichende Merkmale von Medikamenten

In Anbetracht der Tatsache, dass Galvus aus Vildagliptin zweimal billiger ist als Januvia, sind viele Patienten daran interessiert, ob es möglich ist, ein erschwinglicheres Mittel zu trinken. Wenn Sie diese Arzneimittel erhalten, blockiert sie die Wirkung des Enzyms DPP-4 für einen Tag. Daher reicht es aus, 1 Tablette pro Tag zu verwenden. Gleichzeitig verlängert sich die Arbeitszeit der vom Körper produzierten Inkreine.

Wenn dem Patienten eine tägliche Dosis von 50 mg Vildagliptin verordnet wird, sollte er morgens einmal täglich eingenommen werden. Bei einer Tagesdosis von 100 mg müssen zweimal täglich 50 mg getrunken werden. Dies bedeutet, dass für 28 Tage der Einnahme des Arzneimittels 2 Packungen des Arzneimittels benötigt werden.

"Januvia" oder "Galvus": Was ist besser, schwer zu verstehen. Nebenwirkungen bei der Einnahme dieser Medikamente sind selten. In den meisten Fällen ist die Häufigkeit des Auftretens von Reaktionen fast die gleiche wie bei Patienten, die ein Placebo erhielten. Bei der Verwendung von Galvus können Probleme mit der Leberfunktion auftreten. Aber nach Beendigung der Therapie kehrt die Situation zur Normalität zurück.

Beide Mittel können sicher mit anderen Medikamenten kombiniert werden, um die Konzentration von Zucker im Blut zu reduzieren. Bei regelmäßiger Anwendung verringert sich die Menge an glykiertem Hämoglobin im Jahresverlauf um 0,7 bis 1,8%. Der Endokrinologe schreibt die Mittel je nach seiner Erfahrung mit jedem dieser Arzneimittel vor.

Die gleichen Eigenschaften der Droge "Ongliz." Seine Ärzte können anstelle von Galvus oder Januvia verschreiben. Vergessen Sie jedoch nicht, dass all diese Hilfsmittel dabei helfen, die Glykämie unter Kontrolle zu halten, während Sie gleichzeitig Diät halten und körperliche Übungen unterstützen.

Meinung der Patienten

Nach einem Monat Einnahme sprechen Diabetiker von einem Zustandswechsel. Zum Beispiel Personen, denen der Arzt empfohlen hat, „Yanuviya“ anstelle von „Diabeton“ zu nehmen, beachten Folgendes:

• Die Kompensation ist weniger ausgeprägt, die Glukosewerte am Morgen sind relativ stabil.
• nach einer Mahlzeit wird die Glukosekonzentration in kurzer Zeit normalisiert;
• Wenn der Zuckerspiegel stark zurückgeht, bleibt seine Konzentration unabhängig von der Situation stabil.

Natürlich sind viele Patienten nicht zufrieden mit dem Preis des Produkts. Diese Diabetiker werden als Hauptnachteil bezeichnet. In einigen Regionen gelingt es den Menschen jedoch, die Kosten für Diabetiker teilweise zu kompensieren. Dies reduziert die Belastung des Familienbudgets erheblich.

Die meisten wählen dieses Schema: Sie trinken die Droge am Morgen. Schließlich müssen die Wirkstoffe dafür sorgen, dass die Nahrung den ganzen Tag in den Körper gelangt. Obwohl Ärzte sagen, dass die Tageszeit nicht wichtig ist. Die Hauptsache ist, täglich Pillen zu trinken, ohne dabei gleichzeitig zu springen. Dadurch wird die Konzentration der Hormone auf dem gleichen Niveau gehalten.

Zwar sagen einige Diabetiker, dass die Wirksamkeit des Mittels mit der Zeit nachlässt. Zuckersprünge nehmen wieder auf. Diese Situation tritt mit dem Fortschreiten der Krankheit auf. Sie können versuchen, die Abnahme der Effizienz teilweise zu kompensieren, indem Sie die optimale Bewegungsart auswählen.

Zu Beginn der Verwendung von "Januvia" sollte verstanden werden, dass dies kein unabhängiger potenter Agent ist. Das Medikament wird im Rahmen einer Kombinationstherapie in Kombination mit der Normalisierung des Lebensstils eingesetzt. Es wird nur dann wirksam sein, wenn eine ausreichende Menge Inkretinhormone im Körper produziert wird.

Hypoglykämisches Medikament Januvia (Anweisungen und Bewertungen von Diabetikern)

Januvia ist das erste Antidiabetikum, das zu einer grundlegend neuen Gruppe von Medikamenten gehört, den DPP-4-Inhibitoren. Mit Beginn der Produktion von Januvia begann eine neue Inkretin-Ära bei der Behandlung von Diabetes. Wissenschaftlern zufolge ist diese Erfindung nicht weniger wichtig als die Entdeckung von Metformin oder die Erzeugung von künstlichem Insulin. Ein neues Medikament reduziert Zucker genauso effektiv wie Sulfonylharnstoffe (PSM), führt jedoch nicht zu Hypoglykämie, ist leicht verträglich und trägt sogar zur Wiederherstellung von Betazellen bei.

Wichtig zu wissen! Eine Neuheit, die Endokrinologen für die permanente Überwachung von Diabetes empfehlen! Nur jeden Tag brauchen. Lesen Sie mehr >>

Laut den Anweisungen kann Yanuvia zusammen mit einer Insulintherapie mit anderen Antihyperglykämika eingenommen werden.

Indikationen zur Verwendung

Gemäß den Empfehlungen zahlreicher Diabetikerassoziationen ist das First-Line-Medikament, das unmittelbar nach der Diagnose Typ-2-Diabetes verschrieben wird, Metformin. Mit mangelnder Wirksamkeit werden Arzneimittel der zweiten Wahl hinzugefügt. Sulfonylharnstoff-Medikamente wurden lange Zeit bevorzugt, da sie den Blutzucker wirksamer als andere Medikamente beeinflussen. Derzeit neigen immer mehr Ärzte zu neuen Medikamenten - GLP-1-Mimetika und DPP-4-Inhibitoren.

Januvia ist in der Regel ein Heilmittel gegen Diabetes mellitus, das im Stadium 2 der Diabetes-Therapie zu Metformin gegeben wird. Der Indikator für die Notwendigkeit eines zweiten Glukose-senkenden Arzneimittels ist glykiertes Hämoglobin> 6,5%, sofern Metformin in einer Dosis nahe dem Maximum eingenommen wird, eine Diät mit niedrigem Kohlenhydratgehalt beobachtet wird und regelmäßige körperliche Aktivität gewährleistet ist.

Achten Sie bei der Wahl des Patienten auf den Patienten: Sulfonylharnstoff oder Yanuviya auf die Gefahr einer Hypoglykämie für den Patienten.

Hinweise zum Erhalt von Januvia und seinen Analoga:

1. Patienten mit verminderter Empfindlichkeit gegenüber Hypoglykämie aufgrund von Neuropathie oder anderen Ursachen.
2. Diabetiker prädisponierten für nächtliche Hypoglykämie.
3. Einsame ältere Patienten.
4. Diabetiker, die beim Autofahren, Arbeiten in der Höhe, bei komplexen Mechanismen usw. eine hohe Konzentration an Aufmerksamkeit erfordern
5. Patienten mit häufiger Hypoglykämie, die Sulfonylharnstoff einnehmen.

Natürlich kann jeder Patient mit Diabetes auf Yanuvia umsteigen. Der Effizienzindex von Januvia ist ein Rückgang des glykosylierten Hämoglobins um 0,5 Prozent oder mehr nach sechsmonatiger Behandlung. Wenn diese Ergebnisse nicht erreicht werden, muss der Patient ein anderes Medikament auswählen. Wenn HS gesunken ist, aber immer noch nicht die Norm erreicht hat, wird ein drittes Antidiabetikum zum Behandlungsschema hinzugefügt.

Wie funktioniert die Medizin?

Inkretine sind gastrointestinale Hormone, die nach einer Mahlzeit produziert werden und die Insulinfreisetzung aus dem Pankreas bewirken. Nachdem sie ihre Arbeit abgeschlossen haben, werden sie schnell durch eine spezielle Enzymtyp-4-Dipeptidylpeptidase oder DPP-4 abgebaut. Januvia hemmt oder hemmt dieses Enzym. Inkretine sind daher länger im Blut, was bedeutet, dass die Insulinsynthese zunimmt und die Glukose abnimmt.

Allgemeine Merkmale aller DPP-4-Inhibitoren bei Diabetes mellitus:

• Januvia und Analoga werden oral eingenommen und sind in Pillenform erhältlich.
• sie erhöhen die Konzentration der Inkretine, jedoch nicht mehr als das Zweifache der physiologischen Konzentration;
• praktisch keine unerwünschten Handlungen im Verdauungstrakt haben;
• das Gewicht nicht beeinträchtigen;
• Hypoglykämie bei Diabetes mellitus wird durch Sulfonylharnstoff-Medikamente viel seltener verursacht;
• glykiertes Hämoglobin um 0,5-1,8% reduzieren;
• beeinflussen sowohl die toscak- als auch die postprandiale Glykämie. Die Glukose bei leerem Magen ist reduziert, auch aufgrund einer Abnahme der Sekretion der Leber.
• die Masse der Betazellen im Pankreas erhöhen;
• Beeinflussen Sie nicht die Sekretion von Glucagon als Reaktion auf Hypoglykämie, reduzieren Sie nicht die Reserven in der Leber.

Die Gebrauchsanweisung beschreibt detailliert die Pharmakokinetik von Sitagliptin, dem Wirkstoff von Januvia. Es hat eine hohe Bioverfügbarkeit (etwa 90%), die aus dem Magen-Darm-Trakt innerhalb von 4 Stunden absorbiert wird. Die Aktion beginnt eine halbe Stunde nach Aufnahme, der Effekt dauert mehr als einen Tag. Im Körper wird Sitagliptin praktisch nicht metabolisiert, 80% werden in derselben Form im Urin ausgeschieden.

Hersteller Januvia - American Corporation Merck. Das Medikament, das auf den russischen Markt gelangt, wird in den Niederlanden hergestellt. Derzeit hat die russische Firma Akrihin mit der Produktion von Sitagliptin begonnen. Sein Auftritt in den Apothekenregalen wird voraussichtlich im zweiten Quartal 2018 erwartet.

Gebrauchsanweisung

Januvia-Arzneimittel sind in Dosierungen von 25, 50, 100 mg erhältlich. Die Tabletten haben einen Filmüberzug und sind je nach Dosis gefärbt: 25 mg - blassrosa, 50 mg - Milch, 100 mg - beige.

Das Medikament ist für mehr als 24 Stunden gültig. Es wird zu jeder Zeit einmal täglich eingenommen, unabhängig von den Mahlzeiten und der Zusammensetzung. Laut den Bewertungen können Sie die Einnahmezeit von Januvia um 2 Stunden verschieben, unbeschadet der Glykämie.

Empfehlungen aus der Anleitung zur Dosierungsauswahl:

1. Die optimale Dosis beträgt 100 mg. Es wird fast allen Diabetikern verschrieben, die keine Kontraindikationen haben. Es ist nicht notwendig, mit einer kleinen Dosis zu beginnen und diese schrittweise zu erhöhen, da Januvia vom Körper gut vertragen wird.
2. Die Nieren sind an der Ausscheidung von Sitagliptin beteiligt, sodass sich das Medikament im Falle eines Nierenversagens im Blut anreichern kann. Um eine Überdosis zu vermeiden, wird die Dosis von Januvia abhängig vom Grad der Insuffizienz angepasst. Bei einer GFR> 50 werden die üblichen 100 mg verschrieben. Mit SCF 9%).

Januvia

Beschreibung zum 27. März 2015

• Lateinischer Name: Januvia
• ATC-Code: A10BH01
• Wirkstoff: Sitagliptin (Sitagliptin)
• Hersteller: MERCK SHARP DOHME (Niederlande)

Zusammensetzung

Eine Tablette Januvia kann 100 mg, 50 mg oder 25 mg Sitagliptin enthalten.

Zusätzliche Substanzen: Calciumphosphat, mikrokristalline Cellulose, Magnesiumstearat, Croscarmellose-Natrium, Fumarat-Natrium.

Schalenzusammensetzung: Polyvinylalkohol, Opadry 2 beige, Titandioxid, gelbes Eisenoxid, Talkum, Macrogol 3350, rotes Eisenoxid.

Formular freigeben

Beige bikonvexe Tabletten in runder Form mit Gravur "277". 14 Tabletten in einer Konturverpackung, zwei Packungen in einem Karton.

Pharmakologische Wirkung

Pharmakodynamik und Pharmakokinetik

Pharmakodynamik

Hypoglykämisches Medikament zur oralen Verabreichung, hochselektiver Blocker-Dipeptidylpeptidase-4. Es unterscheidet sich in Struktur und Wirkung von Insulin, Biguaniden, Sulfonylharnstoffderivaten, γ-Rezeptor-Agonisten, alpha-Glycosidase-Blockern, Analoga von Glucagon-ähnlichem Peptid 1 und Amylin. Durch die Blockierung der Dipeptidylpeptidase-4 erhöht Sitagliptin den Spiegel von zwei bekannten Hormon-Inkretinen: dem insulinotropen Glucose-abhängigen Peptid und dem Glucagon-ähnlichen Peptid 1.

Diese Hormone werden im Darm ausgeschieden und ihr Spiegel steigt mit dem Essen an. Inkretine sind Teil des internen Systems zur Regulierung des Glukosestoffwechsels. Bei normalem oder erhöhtem Glukosegehalt im Plasma hilft das Hormon Incretin, die Insulinsynthese und deren Sekretion durch die Bauchspeicheldrüse anzuregen.

Das glucagonähnliche Peptid 1 trägt auch zur Hemmung der erhöhten Sekretion von Glucagon durch das Pankreas bei. Eine Abnahme des Glucagongehalts zusammen mit einem Anstieg des Insulinspiegels führt zu einer Abnahme der Glucosesynthese in der Leber, was letztendlich zu einer Abschwächung der Glykämie führt.

Bei niedrigen Plasmaglukosekonzentrationen werden die obigen Wirkungen dieses Hormons Incretin auf die Insulinsekretion und die Unterdrückung der Glucagonsekretion nicht registriert. Glucagon-ähnliches Peptid 1 und insulinotropes Glucose-abhängiges Peptid beeinflussen die Freisetzung von Glucagon als Reaktion auf die Entwicklung von Hypoglykämie nicht.

Sitagliptin hemmt die Hydrolyse von Inkretin durch das Enzym Dipeptidylpeptidase-4 und erhöht dadurch die Plasmaspiegel aktiver Formen des glucagonartigen Peptids 1 und des insulinotropen Glucose-abhängigen Peptids. Durch die Erhöhung des Inkretingehalts erhöht Sitagliptin die Glukose-abhängige Insulinsekretion und trägt zur Hemmung der Glucagonsekretion bei. Bei Personen mit Typ-2-Diabetes mellitus vor dem Hintergrund von Hyperglykämie verursachen diese Veränderungen der Insulin- und Glucagon-Produktion eine Abnahme der Konzentration von glykiertem Hämoglobin und eine Abnahme der Blutzuckerwerte.

Bei Personen mit Typ-2-Diabetes führt die Einnahme einer Standarddosis des Januvia-Arzneimittels dazu, dass die Aktivität des Enzyms Dipeptidylpeptidase-4 während des Tages unterdrückt wird, was zu einer Erhöhung des Gehalts an zirkulierendem Inkretin (Glucagon-ähnlichem Peptid 1 und insulinotropem Glucose-abhängigem Peptid) um 2-3 Mal führt, wodurch die Konzentration von Insulin und C erhöht wird -Peptid im Plasma, senkt den Glucagon-Spiegel im Blut und reduziert die Blutzuckerwerte bei leerem Magen.

Pharmakokinetik

Nach dem Verzehr von 100 mg des Arzneimittels wird eine schnelle Resorption von Sitagliptin beobachtet, wobei der höchste Blutgehalt nach 1 bis 4 Stunden erreicht wird. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt ca. 87%. Der gleichzeitige Konsum von fetthaltigen Lebensmitteln ändert die Pharmakokinetik von Sitagliptin nicht.

Die Bindung des Wirkstoffs an Plasmaproteine ​​beträgt 38%.

Nur ein kleiner Teil der Droge umgewandelt. 16% der Dosis werden als Metaboliten ausgeschieden. Es sind 6 Sitagliptin-Metaboliten bekannt, die ihre Aktivität wahrscheinlich nicht besitzen. Die primären Enzyme, die für den Metabolismus von Sitagliptin verantwortlich sind, sind CYP2C8 und CYP3A4. Bis zu 79% des Arzneimittels werden mit dem Urin ausgeschieden. Die Halbwertszeit von Sitagliptin beträgt ca. 12,5 Stunden.

Indikationen zur Verwendung

• Als Teil der kombinierten Behandlung von Diabetes mellitus des zweiten Typs zur Verbesserung der Kontrolle von Glykämie in Kombination mit Agonisten PPAR-γ oder Metformin, wenn Bewegung und Diät in Kombination mit Monotherapie mit den oben genannten Mitteln die Kontrolle von Glykämie nicht zulassen.
• Monotherapeutikum als Ergänzung zu körperlichem Stress und Diät zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle bei Patienten mit Typ-2-Diabetes.

Gegenanzeigen

• Typ-1-Diabetes;
• Schwangerschaft und Stillzeit;
• diabetische Ketoazidose;
• Überempfindlichkeit gegen das Medikament;
• Es ist nicht ratsam, das Medikament Personen unter 18 Jahren zu verschreiben.

Es wird empfohlen, Patienten mit Nierenversagen Vorsicht zu verschreiben. Bei mäßig bis stark ausgeprägter Niereninsuffizienz benötigen Patienten mit terminalem Stadium dieser Eroberung, die eine Hämodialyse benötigen, eine Korrektur des Regimes.

Nebenwirkungen

• Erkrankungen der Atemwege: Infektionen der Atemwege, Nasopharyngitis.
• Erkrankungen der Nervosität: Kopfschmerzen.
• Verdauungsstörungen: Bauchschmerzen, Durchfall, Erbrechen, Übelkeit.
• Erkrankungen des Bewegungsapparates: Arthralgie.
• Immunitätsstörungen: Hypoglykämie.
• Störungen aus Labordaten: Erhöhung des Gehalts an Harnsäure, leichte Abnahme der Konzentration an alkalischer Phosphatase, Erhöhung der Anzahl der Neutrophilen.

Januvia, Gebrauchsanweisung (Methode und Dosierung)

Die Anweisungen für Yanuvia legen die empfohlene Dosis des Arzneimittels fest, wenn sie als Monotherapie oder in Kombination mit anderen Arzneimitteln in einer Dosis von 100 mg täglich angewendet werden.

Die Droge darf unabhängig von der Mahlzeit eingenommen werden. Wenn der Patient die Einnahme vergessen hat, muss diese Dosis so bald wie möglich eingenommen werden. Es ist verboten, eine doppelte Dosis des Arzneimittels zu erhalten.

Bei leichter Niereninsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Bei mäßigem Nierenversagen sollte die Dosis 50 mg täglich betragen.

Bei schwerem Nierenversagen und bei Patienten mit dem Endstadium des Nierenversagens sowie gegebenenfalls der Hämodialyse beträgt die Dosierung des Arzneimittels täglich 25 mg.

Überdosis

Anzeichen einer Überdosierung: Bei gleichzeitiger Einnahme von 800 mg des Arzneimittels wurden minimale Veränderungen im QTc-Segment festgestellt. Klinische Studien des Arzneimittels in einer Dosis von mehr als 800 mg pro Tag wurden nicht durchgeführt.

Behandlung einer Überdosierung: Magenspülung, Einnahme von Enterosorbentien, Überwachung der Vitalfunktionen, Durchführung einer unterstützenden und symptomatischen Therapie.

Der Wirkstoff ist schlecht dialysiert.

Interaktion

Bei Verwendung zusammen mit Sitagliptin wurde ein leichter Anstieg der maximalen Digoxinkonzentration beobachtet.

Ein Anstieg der Maximalwerte der Sitagliptin-Konzentration bei Patienten wurde auch beobachtet, wenn sie zusammen mit Cyclosporin angewendet wurden.

Verkaufsbedingungen

Lagerbedingungen

Bei Temperaturen bis 30 ° C lagern Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Verfallsdatum

Besondere Anweisungen

In klinischen Studien war die Inzidenz von Hypoglykämie bei seiner Anwendung der von Placebo ähnlich.

Patienten mit kompensierter Leberinsuffizienz müssen die Dosierung des Arzneimittels nicht ändern.

Analoge

Analoge von Januvia: Galvus, Kombogliz XR, Nesin, Ongliz, Trazhent.

Für Kinder

Verschreiben Sie das Medikament nicht an Personen unter 18 Jahren.

Während der Schwangerschaft und Stillzeit

Diese Zeiträume sind Kontraindikationen für die Verwendung des Arzneimittels.

Januvia Bewertungen

In fast allen Übersichten von Januvia werden die Ergebnisse der medikamentösen Behandlung für die oben genannten Indikationen sehr geschätzt. Der weit verbreitete Einsatz von Medikamenten begrenzt die hohen Kosten.

Januvia Preis wo zu kaufen

Der Preis von Januvia 100 mg Nr. 28 in Russland beträgt 2180 bis 2700 Rubel, und in der Ukraine liegt der Preis für diese Form der Freilassung nahe bei 1200 Griwna.

Januvia

Januvia: Gebrauchsanweisungen und Bewertungen

Lateinischer Name: Januvia

ATX-Code: A10BH01

Wirkstoff: Sitagliptin (Sitagliptin)

Hersteller: Merck Sharp Dohme B.V. (Niederlande), Merck Sharp Dohme S.p.A. (Italien), Akrihin, OAO (Russland)

Aktualisierung der Beschreibung und des Fotos: 24.10.2014

Januvia ist ein hypoglykämisches Medikament; Dipeptidylpeptidase-4-Inhibitor.

Form und Zusammensetzung freigeben

Januvia-Dosierungsform - Filmtabletten: bikonvex, rund; bei einer Dosierung von 25 mg - hellrosa mit leicht beigem Farbton und Gravur "221"; in der Dosierung von 50 mg - hellbeige, mit Gravur "112"; in der Dosierung von 100 mg - beige, mit Gravur "277" (14 Stücke in Blistern, in einem Karton mit 1, 2, 4, 6 oder 7 Blistern).

Die Zusammensetzung von 1 Tablette:

• Wirkstoff: Sitagliptinphosphathydrat - 32,13 / 64,25 / 128,5 mg (entsprechend dem Gehalt an Sitagliptin - 25/50/100 mg);
• Hilfskomponenten: mikrokristalline Cellulose, ungemahlenes Calciumphosphat, Croscarmellose-Natrium, Magnesiumstearat, Natriumfumarat;
• Filmhülle: in einer Dosierung von 25 mg - Opadry II Pink 85 F 97191; bei einer Dosierung von 50 mg - Opadry II Light beige 85 F 17498; bei einer Dosierung von 100 mg - Opadry II Beige 85 F 17438 (Polyvinylalkohol, Titandioxid, Polyethylenglykol 3350, Talkum, Eisengelboxid, Eisenrotoxid).

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Der Wirkstoff von Januvia ist Sitagliptin - ein hochselektiver Inhibitor des Enzyms DPP-4 (Dipeptidylpeptidase-4), das zur Behandlung von Typ-2-Diabetes vorgesehen ist. In Bezug auf die chemische Struktur und die pharmakologische Wirkung unterscheidet sich Sitagliptin von GLP-1-Analoga (glucagonartiges Peptid-1), Sulfonylharnstoffderivaten, Insulin, Biguaniden, γ-Rezeptor-Agonisten (aktiviert durch Peroxisom-Proliferator - PPAR-γ), α-Glycosidase-Inhibitoren und Analoga Amylin. Sitagliptin, das DPP-4 hemmt, erhöht dadurch die Konzentration von GLP-1 und HIP (Glucose-abhängiges insulinotropes Peptid) - zwei bekannte Hormone, die zur Familie der Inkretine gehören, die 24 Stunden im Darm sekretiert werden, und deren Konzentration auf die Nahrungsaufnahme ansteigt. Inkretyn - ist Teil der internen physiologischen Biosystemregulierung der Glukosehomöostase. Sie trägt zur Insulinsynthese und ihrer Sekretion durch Pankreas-β-Zellen aufgrund von intrazellulären Signalmechanismen bei, die mit cyclischem AMP (Adenosinmonophosphat) assoziiert sind, mit normalen oder erhöhten Blutglucosespiegeln.

GLP-1 hemmt die erhöhte Sekretion von Glucagon durch α-Pankreaszellen. Die Abnahme des Glucagon-Spiegels vor dem Hintergrund einer erhöhten Insulinkonzentration trägt zur Hemmung der Glukoseproduktion in der Leber bei, was zu einer Abnahme der Glykämie führt.

Bei niedrigem Blutzuckerwert wird die Wirkung von Inkretin auf die Insulinsynthese und die Glucagonsekretion nicht beobachtet, sie wirkt sich nicht auf die Freisetzung von Glucagon als Antwort auf Hypoglykämie aus. Unter natürlichen Bedingungen begrenzt das Enzym DPP-4 die Aktivität der Inkretine, hydrolysiert sie schnell und zerlegt sie in inaktive Komponenten.

Sitagliptin, das die Wirksamkeit von DPP-4 hemmt, verhindert somit die Hydrolyse von Incretinen, wodurch das Wachstum der Plasmakonzentrationen der aktiven Formen von GLP-1 und HIP erhöht wird, was die glukoseabhängige Insulinfreisetzung erhöht und zu einer Verringerung der Glucagon-Sekretion beiträgt. Bei Typ-2-Diabetes mellitus mit Hyperglykämie führt eine solche Korrektur der Insulin- und Glucagonsekretion zu einer Abnahme der Konzentration von HbA1c (glycosyliertes Hämoglobin) und einer Abnahme des Glucosespiegels, die sowohl bei leerem Magen als auch nach einem Belastungstest festgestellt wird.

Die Einnahme einer Dosis von Januvia bei Typ-2-Diabetes mellitus führt zu einer 24-stündigen Hemmung des DPP-4-Enzyms. Als Folge davon steigt der Gehalt an zirkulierendem GLP-1 und HIP-Inkretin um das 2–3-fache an, die Plasmakonzentration von Insulin und C-Peptid steigt an, es nimmt ab Glukagonkonzentration im Plasma, Nüchternblutzuckerindikatoren und nach Nahrungsaufnahme oder Abnahme der Glukose.

Pharmakokinetik

Die kinetischen Muster chemischer und biologischer Prozesse, die mit Sitagliptin im Körper von gesunden Personen und Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus auftreten, wurden ausführlich untersucht. Merkmale für gesunde Freiwillige nach oraler Verabreichung von 100 mg Sitagliptin: Resorption - schnell, TC-Wert_max (Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration) - 1-4 Stunden ab dem Zeitpunkt der Aufnahme; AUC (Bereich unter der „Konzentrationszeit“ -Kurve) - 8,52 µmol / Stunde; dieser Indikator ist proportional zur aufgenommenen Dosis; C_max - 950 nmol / l; T_1/2 (durchschnittliche Halbwertszeit) - 12,4 Stunden Die AUC von Sitagliptin nach der nächsten Einnahme von 100 mg des Arzneimittels nach Erreichen des Gleichgewichtszustandes nach der ersten Dosis war erhöht

14%. Die Intra- und Intersubjekt-Variabilität der AUC-Substanz ist vernachlässigbar.

Pharmakokinetische Eigenschaften von Januvia:

Resorption: Der absolute Indikator für die Bioverfügbarkeit von Sitagliptin ist

87%; Die gleichzeitige Verabreichung des Arzneimittels mit fetthaltigen Lebensmitteln hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik. Verteilung: Nach einer Einzeldosis des Arzneimittels in einer Dosis von 100 mg betrug das durchschnittliche Verteilungsvolumen von Sitagliptin im Gleichgewichtszustand bei gesunden Probanden

198 l. Die Plasmaprotein-Bindungsfraktion ist relativ niedrig (

38%); Metabolismus: Bis zu 79% des Sitagliptins werden in unveränderter Form von den Nieren ausgeschieden, nur ein kleiner Teil der aufgenommenen Substanz wird metabolisiert. nach Verabreichung von 14 C-markiertem Sitagliptin

16% des radioaktiven Arzneimittels wurden als Metaboliten ausgeschieden; in Spurenmengen wurden 6 Sitagliptin-Metaboliten nachgewiesen, die höchstwahrscheinlich keine DPP-4-Hemmwirkung hatten; Ausscheidung: Nach Verabreichung von 14 C-markiertem Sitagliptin an gesunde Probanden wurden innerhalb einer Woche nach Verabreichung der Verabreichung bis zu 100% des Arzneimittels wie folgt eliminiert: durch den Darm - 13%, durch die Nieren - 87%. T_1/2 bei oraler Einnahme in einer Dosis von 100 mg

12.4 h, renale Clearance

Indikationen zur Verwendung

• Monotherapie: Patienten, die eine spezielle Diät einnehmen und körperliche Bewegung erhalten, werden als Medikament verschrieben, das die Glykämiekontrolle bei Typ-2-Diabetes verbessert.
• Kombinationstherapie: In Kombination mit Metformin oder PPARγ-Rezeptor werden Patienten mit Typ-2-Diabetes Agonisten (Thiazolidindione) verschrieben, um die Blutzuckerkontrolle zu verbessern, im Falle einer unwirksamen Ernährung und Bewegung in Kombination mit einer Monotherapie.

Gegenanzeigen

• Typ-1-Diabetes;
• diabetische Ketoazidose;
• die Zeit der Schwangerschaft und Stillzeit (Laktation);
• Kinder und Jugendliche bis 18 Jahre;
• Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile des Arzneimittels.

Relative Kontraindikationen: Yanuvu sollte bei Nierenversagen mit Vorsicht angewendet werden. Patienten mit mäßiger und schwerer Niereninsuffizienz und Nierenpathologie im terminalen Stadium, die eine Hämodialyse erfordern, erfordern eine Dosisanpassung von Sitagliptin.

Anweisungen zur Verwendung von Januvia: Methode und Dosierung

Januvia-Tabletten werden unabhängig von der Mahlzeit oral eingenommen.

Die empfohlene Dosierung für Monotherapie sowie in Kombination mit Metformin oder PPARγ-Agonisten (Thiazolidindione) - 100 mg 1 Mal pro Tag.

Wenn der Patient vergessen hat, eine andere Pille einzunehmen, sollte diese so schnell wie möglich eingenommen werden, unmittelbar nachdem er sich daran erinnert hat, die Dosis übersprungen zu haben, ohne jedoch die doppelte Dosis einzunehmen.

Nebenwirkungen

Januvia als Monotherapie und in Kombination mit anderen Antidiabetika wird im Allgemeinen gut vertragen. Die Gesamthäufigkeit des Auftretens negativer Nebenwirkungen sowie die Häufigkeit von Absetzen von Sitagliptin aufgrund von Nebenwirkungen waren laut klinischen Studien ähnlich wie bei der Einnahme von Placebo.

Nebenwirkungen ohne identifizierten Zusammenhang mit der Einnahme von Sitagliptin in einer Tagesdosis von 100 und 200 mg, jedoch häufiger als bei Patienten, die Placebo erhielten (≥ 3% der Fälle): Infektion der oberen Atemwege, Nasopharyngitis, Kopfschmerzen, Durchfall, Arthralgie.

Andere Nebenwirkungen von Januvia:

• Gastrointestinal (Gastrointestinal): Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall;
• Labordaten (nicht als klinisch relevant angesehen): leichter Anstieg der Harnsäure (es wurden keine Fälle von Gicht gemeldet); eine leichte Abnahme der Konzentration der gesamten alkalischen Phosphatase, teilweise aufgrund einer geringen Abnahme der Knochenfraktion der alkalischen Phosphatase; ein schwacher Anstieg des Gehalts an Leukozyten aufgrund einer Zunahme der Anzahl der Neutrophilen (das Phänomen wurde in den meisten Studien festgestellt, jedoch nicht in allen Fällen);
• Herz-Kreislauf-System: Es gab keine klinisch signifikanten Veränderungen in den Vitalfunktionen und im Elektrokardiogramm (EKG), einschließlich des QTc-Intervalls.

Überdosis

Klinische Studien, an denen gesunde Probanden teilgenommen haben, haben gezeigt, dass Sitagliptin in einer Einzeldosis von 800 mg im Allgemeinen gut vertragen wird. In einem einzigen Fall wurde eine minimale klinisch unbedeutende Änderung des QTc-Intervalls festgestellt. Die Aufnahme von Tagesdosen von mehr als 800 mg beim Menschen wurde nicht untersucht.

Im Falle einer Überdosierung wird empfohlen, standardmäßige unterstützende Maßnahmen durchzuführen: Extraktion nicht resorbierter Rückstände des Arzneimittels aus dem Gastrointestinaltrakt, kontinuierliche Überwachung der Vitalfunktionen, einschließlich EKG, und gegebenenfalls Ersetzung einer symptomatischen Behandlung.

Das Medikament ist schlecht dialysiert (nach einer 3-4-stündigen Hämodialyse-Sitzung werden den klinischen Beobachtungen zufolge nur 13,5% der Dosis aus dem Körper ausgeschieden). Bei nachgewiesener klinischer Notwendigkeit kann eine verlängerte Dialyse verschrieben werden. Daten zur Wirksamkeit der Ausscheidung von Sitagliptin bei der Peritonealdialyse sind heute nicht verfügbar.

Besondere Anweisungen

Laut klinischen Studien entwickelte sich Hypoglykämie infolge der Einnahme von Januvia als Monotherapeutikum oder als Teil einer komplexen Behandlung mit Metformin / Pioglitazon bei Patienten mit einer ähnlichen Häufigkeit wie bei der Anwendung von Placebo.

Die kombinierte Verwendung des Arzneimittels in Kombination mit Arzneimitteln, die in der Lage sind, Hypoglykämie zu induzieren, beispielsweise mit Insulin oder Sulfonylharnstoffderivaten, wurde nicht untersucht.

Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit von Kraftfahrzeugen und auf komplexe Mechanismen

Studien zur Wirkung von Januvia auf die Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen und die Konzentrationsfähigkeit wurden nicht durchgeführt. Es wird jedoch nicht erwartet, dass sich das Medikament auf diese Indikatoren negativ auswirkt.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Da keine Daten aus kontrollierten Studien zur Sicherheit und Wirksamkeit der Verwendung des Arzneimittels bei schwangeren Frauen vorliegen, wird Yanuviya ebenso wie andere hypoglykämische Mittel zur oralen Verabreichung nicht für die Anwendung während der Schwangerschaft empfohlen.

Es liegen keine Daten zur Verteilung von Sitagliptin während der Stillzeit vor, daher ist das Arzneimittel während der Stillzeit nicht indiziert.

Verwenden Sie in der Kindheit

Laut den Anweisungen wird Yanuvia in der pädiatrischen Praxis nicht angewendet.

Bei eingeschränkter Nierenfunktion

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist eine Dosisanpassung von Januvia erforderlich, für die empfohlen wird, die Nierenfunktion vor Beginn des Verlaufs zu beurteilen und diese im Verlauf der Therapie regelmäßig zu wiederholen.

Korrektur der Dosierung in Abhängigkeit vom Grad des Nierenversagens und der Kreatinin-Clearance (CK):

• mildes Nierenversagen, QA> 50 ml / min (Serumkreatinin: weniger als 1,7 mg / dl bei Männern; weniger als 1,5 mg / dl bei Frauen): Dosisanpassung ist nicht erforderlich;
• mittelschweres Nierenversagen, CC von 30 bis 50 ml / min (Serum-Kreatinin-Konzentration: 1,7–3 mg / dl für Männer; 1,5–2,5 mg / dl für Frauen): Tagesdosis - 50 mg für 1 Empfang;
• schweres Nierenversagen, QC

Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität, benannt nach I.М. Sechenov, Spezialität "Medizin".

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, dienen Informationszwecken und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstbehandlung ist gesundheitsgefährdend!