Wie hilft die Diabetesmedizin von Januvia?

• Hypoglykämie

Bei fortschreitendem Typ-II-Diabetes ist eine Medikation unverzichtbar. Viele Ärzte empfehlen Yanuvia den Patienten. Anweisungen für die Verwendung von Tabletten Januvia sagte, dass dieses Werkzeug Ihnen erlaubt, die Sprünge in der Konzentration von Glukose im Körper von Diabetikern zu kontrollieren.

Zusammensetzung und Freigabeform

Das Medikament ist in Pillenform erhältlich. Sie sind rund, hellrosa, sichtbare Beigetönung. Jede Tablette ist gekennzeichnet:

• "221" - wenn die Wirkstoffdosis 25 mg beträgt;
• "112" - 50 mg;
• "277" - 100 mg.

Der Hauptwirkstoff ist Sitagliptin (sein Phosphatmonohydrat).

Tabletten sind in Blistern verpackt.

Pharmakologische Wirkungen

Mittel "Januvia" bezieht sich auf eine Gruppe synthetischer hypoglykämischer Arzneimittel. Das Medikament ist Inkretin, ein Inhibitor von DPP-4. Es wird aktiv zu therapeutischen Zwecken bei der Diagnose von Typ-II-Diabetes eingesetzt. Wenn es genommen wird, steigt die Menge an aktivem Inkretin, was ihre Wirkung stimuliert. Die Insulinsynthese nimmt durch Pankreaszellen zu. Gleichzeitig wird die Glucagon-Sekretion unterdrückt - der Glykämie-Spiegel sinkt.

Im Normalzustand werden Inkretine im menschlichen Darm produziert, mit der Nahrungsaufnahme steigt ihr Niveau. Sie sind für die Stimulierung der Insulinproduktion verantwortlich.

Wenn Sie dieses Medikament erhalten, sinkt die Konzentration an glykosyliertem Hämoglobin (der Indikator, der den Zuckergehalt im Blut in den letzten Monaten bestimmt), der Blutzuckerwert nimmt ab, das Körpergewicht von Diabetikern normalisiert sich.

Der Wirkstoff wird 1-4 Stunden lang absorbiert. Die Aufnahme von fetthaltigen Lebensmitteln verändert die Pharmakokinetik des Arzneimittels nicht. Fast 79% der Mittel werden unverändert in den Urin ausgeschieden.

Indikationen zur Verwendung

Endokrinologen verschreiben „Yanuviya“ (ein Arzneimittel zur Behandlung von Diabetes) als wirksame Ergänzung zu speziellen körperlichen Übungen und einer Diät zur Kontrolle der Glykämie bei Patienten mit Typ-2-Diabetes. Monotherapeutikum "Januvia" mit Intoleranz gegen "Metformin" durchführen.

Als Bestandteil der Kombinationstherapie wird es in Kombination mit

• "Metformin", wenn die Verwendung dieses Werkzeugs in Kombination mit körperlicher Aktivität und Diät nicht zum gewünschten Ergebnis führt;
• Sulfonylharnstoff-Zubereitungen ("Euglucon", "Daonil", "Diabeton", "Amaryl"), sofern ihre Verwendung in Kombination mit der Lebensstilkorrektur nicht die erwartete Wirkung mit "Metformin" -Intoleranz hat;
• PPARy-Antagonisten (TZD-Zubereitungen - Thiazolidindione): "Pioglitazon", "Rosiglitazon", wenn ihre Verwendung angemessen ist, in Kombination mit Bewegung und Diät jedoch nicht die gewünschte Wirkung zeigt.

Verwenden Sie das Tool als Bestandteil der Dreifachtherapie:

• Kombination mit Metformin, Sulfonylharnstoffzubereitungen, Diät und Bewegung, wenn diese Kombination keine ordnungsgemäße Kontrolle der Glykämie ermöglicht;
• Kombination mit Metformin und PPARy-Antagonisten; wenn die Blutzuckerkontrolle während der Verabreichung, der Diät und des Trainings unwirksam ist.

Es kann unabhängig von der Verwendung von Metformin auch als Zusatzstoff für Blutzucker bei der Anwendung von Insulin verschrieben werden, wenn die getroffenen Maßnahmen keine glykämische Kontrolle bieten.

Bewerbungsmethoden

Ärzte, die das Medikament "Januvia" verschreiben, sollten erklären, welches Schema sie trinken soll. Die meisten Patienten empfehlen Tabletten mit einer Wirkstoffkonzentration von 100 mg. Bei der Diagnose eines mäßigen Nierenversagens werden 50 mg Tabletten verwendet. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz benötigen sie eine Hämodialyse. Dann werden 25 mg Tabletten verschrieben.

Bei leichtem und mäßigem Leberversagen ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Wenn der Wirkstoff als Bestandteil einer Kombinationstherapie verschrieben wird, kann das Risiko einer Hypoglykämie durch Senkung der Insulindosis oder der Sulfonylharnstoff-Medikamente verringert werden.

Trinken Sie 1 Tablette pro Tag, unabhängig von der Mahlzeit. Wenn Sie die nächste Dosis überspringen, ist es nicht akzeptabel, an einem Tag 2 Tabletten zu verwenden.

Liste der Gegenanzeigen

Bevor Sie mit der Einnahme beginnen, sollten Sie herausfinden, wann Sie das Arzneimittel nicht anwenden können. Gegenanzeigen sind:

• Typ-I-Diabetes;
• Überempfindlichkeit gegen die Substanzen, aus denen das Werkzeug besteht;
• die Entwicklung einer diabetischen Ketoazidose;
• Schwangerschaft und Stillzeit.

Gegenanzeigen schließen das Alter der Kinder ein. Das Arzneimittel wurde nicht an Patienten unter 18 Jahren getestet.

Mögliche schädliche Wirkungen

Untersuchungen von Ärzten legen nahe, dass die Mehrheit der Patienten das Medikament als separates Mittel zur Monotherapie und in Kombination mit anderen Medikamenten verträgt.

Studien haben gezeigt, dass es keinen ursächlichen Zusammenhang zwischen der Einnahme der Medikamente und dem Wohlbefinden des Patienten gibt. Die folgenden Komplikationen traten jedoch auf, wenn Sie Januvia etwas öfter einnahmen als bei der Einnahme von Placebo. Unter den häufigsten:

• die Entwicklung von Nasopharyngitis und Infektionen der Atemwege;
• Dyspeptische Störungen;
• Hypoglykämie.

Klinisch signifikante Veränderungen der Laborparameter, EKG wurde nicht beobachtet.

Wechselwirkung

Gleichzeitig nimmt die Konzentration von Sitagliptin und "Digoxin" zu.

In Kombination mit "Cyclosporin" erhöht sich die Konzentration von Sitagliptin.

Die Pharmakokinetik von Rosiglitazon, Simvastatin, Metformin, Warfarin und die oralen Kontrazeptiva von Januvia sind nicht betroffen.

Bei Verwendung einer Kombinationstherapie sollten die Patienten jedoch vor dem möglichen Risiko einer Hypoglykämie gewarnt werden.

Kosten der Mittel

Nicht jeder Russe, der an Diabetes Typ II leidet, kann es sich leisten, Yanuviya zu kaufen. Eine Packung mit 28 Tabletten à 100 mg kostet 1675 Rubel. Die angegebene Menge reicht für 4 Wochen der Behandlung. Angesichts der Tatsache, dass das Medikament für lange Zeit genommen werden sollte, ist der Preis für viele zu hoch.

Zusammen mit Ihrem Arzt können Sie einen Ersatz für das angegebene Medikament abholen.

Überdosis Drogen

In klinischen Studien wurde folgendes festgestellt: Bei der Einnahme von Sitagliptin in einer Menge von 800 mg änderte sich der Zustand der Patienten nicht wesentlich. In einer Studie wurde eine geringfügige Änderung des QTc-Intervalls beobachtet, die jedoch nicht als klinisch signifikant angesehen werden kann. Tests, bei denen Freiwillige mehr als 800 mg Mittel geben würden, wurden nicht durchgeführt.

Zur Behandlung einer Überdosis des Arzneimittels werden die folgenden Verfahren vorgeschrieben:

• Entfernung des nicht absorbierten Teils des Arzneimittels aus dem Gastrointestinaltrakt;
• Überwachung der Vitalfunktionen, einschließlich EKG;
• Durchführung einer symptomatischen Therapie.

Die Dialyse zur Entfernung von Sitagliptin ist unwirksam: Während des 3–4-stündigen Verfahrens wurden nur 13,5% der aufgenommenen Dosis aus dem Körper freigesetzt.

Zuordnung zu speziellen Patientenkategorien

Als Test bedeutet "Januvia" Patienten im Alter von über 65 Jahren. Seine Wirksamkeit, Verträglichkeit und Sicherheit waren die gleichen wie bei Patienten unter 65 Jahren. In dieser Hinsicht wurde festgestellt, dass die Dosis nicht angepasst werden sollte. Vor der Ernennung von Geldern ist es jedoch wünschenswert, die Arbeit der Nieren zu überprüfen.

In der pädiatrischen Praxis wird das Werkzeug nicht verwendet. In dieser Hinsicht wird die Anwendung von Patienten unter 18 Jahren nicht empfohlen.

Auswahl von Analoga

Viele Patienten, denen der Arzt "Yanuviya" verschrieben hat, versuchen, Analoga zu finden. Immerhin sind seine Kosten für viele hoch. Darüber hinaus ist Sitagliptin kein Allheilmittel gegen Diabetes. Es wird zusätzlich zu Diät und Bewegung verordnet, um eine vollständige Kontrolle des Typ-II-Diabetes zu gewährleisten.

Wenn Sie sich auf den ATX 4-Code konzentrieren, lauten die Gegenstücke des Tools:

• "Ongliza" - der Wirkstoff Saxagliptin;
• Galvus - Vildagliptin;
• Galvus Met - Vildagliptin, Metformin;
• "Traktion" - Linagliptin;
• "Commodus Prolong" - Metformin, Saxagliptin;
• "Nesin" - Alogliptin.

Der Wirkungsmechanismus in Bezug auf diese Fonds ist ähnlich. Sie wirken sich positiv auf die Aktivität des Nerven- und Herz-Kreislaufsystems aus, unterdrücken den Appetit.

Preispolitik

Wenn der Wirkungsmechanismus und die Wirksamkeit von Medikamenten, die als Analogien zu „Januvia“ gelten, gleich sind, entscheiden sich viele Patienten dafür, was billiger ist. Eine Packung mit 30 Tabletten von Galvus Met kann für 1487 Rubel erworben werden. Für 28 Tabletten, die unter dem Namen "Galvus" verkauft werden, werden 841 Rubel gezahlt.

Aber das Tool "Ongliz" teurer: Für 30 Tabletten müssen Sie 1978 reiben. Nicht viel billiger und "Trazhent": Eine Packung mit 30 Tabletten in Apotheken kostet etwa 1866 Rubel.

Das teuerste unter den vorgestellten Analoga ist "Combon Prothong" für 30 Tabletten, die 1 g Metformin und 5 mg Saxagliptin enthalten. Es sollten 2863 Rubel gegeben werden. Aber es gibt Commoglise Prolong, der 1 g Metformin und 2,5 mg Saxagliptin enthält. Für 56 Tabletten zahlen Diabetiker etwa 2866 Rubel.

Vergleichende Merkmale von Medikamenten

In Anbetracht der Tatsache, dass Galvus aus Vildagliptin zweimal billiger ist als Januvia, sind viele Patienten daran interessiert, ob es möglich ist, ein erschwinglicheres Mittel zu trinken. Wenn Sie diese Arzneimittel erhalten, blockiert sie die Wirkung des Enzyms DPP-4 für einen Tag. Daher reicht es aus, 1 Tablette pro Tag zu verwenden. Gleichzeitig verlängert sich die Arbeitszeit der vom Körper produzierten Inkreine.

Wenn dem Patienten eine tägliche Dosis von 50 mg Vildagliptin verordnet wird, sollte er morgens einmal täglich eingenommen werden. Bei einer Tagesdosis von 100 mg müssen zweimal täglich 50 mg getrunken werden. Dies bedeutet, dass für 28 Tage der Einnahme des Arzneimittels 2 Packungen des Arzneimittels benötigt werden.

"Januvia" oder "Galvus": Was ist besser, schwer zu verstehen. Nebenwirkungen bei der Einnahme dieser Medikamente sind selten. In den meisten Fällen ist die Häufigkeit des Auftretens von Reaktionen fast die gleiche wie bei Patienten, die ein Placebo erhielten. Bei der Verwendung von Galvus können Probleme mit der Leberfunktion auftreten. Aber nach Beendigung der Therapie kehrt die Situation zur Normalität zurück.

Beide Mittel können sicher mit anderen Medikamenten kombiniert werden, um die Konzentration von Zucker im Blut zu reduzieren. Bei regelmäßiger Anwendung verringert sich die Menge an glykiertem Hämoglobin im Jahresverlauf um 0,7 bis 1,8%. Der Endokrinologe schreibt die Mittel je nach seiner Erfahrung mit jedem dieser Arzneimittel vor.

Die gleichen Eigenschaften der Droge "Ongliz." Seine Ärzte können anstelle von Galvus oder Januvia verschreiben. Vergessen Sie jedoch nicht, dass all diese Hilfsmittel dabei helfen, die Glykämie unter Kontrolle zu halten, während Sie gleichzeitig Diät halten und körperliche Übungen unterstützen.

Meinung der Patienten

Nach einem Monat Einnahme sprechen Diabetiker von einem Zustandswechsel. Zum Beispiel Personen, denen der Arzt empfohlen hat, „Yanuviya“ anstelle von „Diabeton“ zu nehmen, beachten Folgendes:

• Die Kompensation ist weniger ausgeprägt, die Glukosewerte am Morgen sind relativ stabil.
• nach einer Mahlzeit wird die Glukosekonzentration in kurzer Zeit normalisiert;
• Wenn der Zuckerspiegel stark zurückgeht, bleibt seine Konzentration unabhängig von der Situation stabil.

Natürlich sind viele Patienten nicht zufrieden mit dem Preis des Produkts. Diese Diabetiker werden als Hauptnachteil bezeichnet. In einigen Regionen gelingt es den Menschen jedoch, die Kosten für Diabetiker teilweise zu kompensieren. Dies reduziert die Belastung des Familienbudgets erheblich.

Die meisten wählen dieses Schema: Sie trinken die Droge am Morgen. Schließlich müssen die Wirkstoffe dafür sorgen, dass die Nahrung den ganzen Tag in den Körper gelangt. Obwohl Ärzte sagen, dass die Tageszeit nicht wichtig ist. Die Hauptsache ist, täglich Pillen zu trinken, ohne dabei gleichzeitig zu springen. Dadurch wird die Konzentration der Hormone auf dem gleichen Niveau gehalten.

Zwar sagen einige Diabetiker, dass die Wirksamkeit des Mittels mit der Zeit nachlässt. Zuckersprünge nehmen wieder auf. Diese Situation tritt mit dem Fortschreiten der Krankheit auf. Sie können versuchen, die Abnahme der Effizienz teilweise zu kompensieren, indem Sie die optimale Bewegungsart auswählen.

Zu Beginn der Verwendung von "Januvia" sollte verstanden werden, dass dies kein unabhängiger potenter Agent ist. Das Medikament wird im Rahmen einer Kombinationstherapie in Kombination mit der Normalisierung des Lebensstils eingesetzt. Es wird nur dann wirksam sein, wenn eine ausreichende Menge Inkretinhormone im Körper produziert wird.

Januvia

Der Inhalt

Pharmakologische Wirkung des Arzneimittels Januvia

Oral hypoglykämisches Medikament, hochselektiver Inhibitor der Dipeptidylpeptidase 4 (DPP-4). Sitagliptin unterscheidet sich in chemischer Struktur und pharmakologischer Wirkung von Analoga von Glucagon-ähnlichem Peptid-1 (GLP-1), Insulin, Sulfonylharnstoffderivaten, Biguaniden, γ-Peroxisom-aktivierten Proliferatorrezeptor-Agonisten, Alpha-Glycosidase-Inhibitoren, Amylin-Analoga. Durch die Hemmung von DPP-4 erhöht Sitagliptin die Konzentration von 2 bekannten Hormonen der Incretin-Familie: GLP-1 und das Glukose-abhängige insulinotrope Peptid (HIP). Hormone der Familie der Inkretine werden tagsüber im Darm ausgeschieden, ihr Niveau steigt als Reaktion auf die Nahrungsaufnahme an. Inkretine sind Teil des internen physiologischen Systems zur Regulierung der Glukosehomöostase. Bei normalen oder erhöhten Blutzuckerspiegeln tragen Hormone der Incretinfamilie zu einer Erhöhung der Insulinsynthese sowie zu ihrer Sekretion von β-Zellen des Pankreas aufgrund von intrazellulären Signalmechanismen bei, die mit zyklischem AMP assoziiert sind. GLP-1 trägt auch zur Unterdrückung der erhöhten Glucagonsekretion durch Pankreas-α-Zellen bei. Eine Abnahme der Glukagonkonzentration vor dem Hintergrund eines Anstiegs des Insulinspiegels trägt zu einer Abnahme der Glukoseproduktion in der Leber bei, was letztendlich zu einer Abnahme des Blutzuckers führt. Bei niedrigen Blutzuckerkonzentrationen werden die aufgeführten Wirkungen von Inkretinen auf die Insulinfreisetzung und eine Abnahme der Glucagon-Sekretion nicht beobachtet. GLP-1 und HIP beeinflussen die Freisetzung von Glucagon als Reaktion auf Hypoglykämie nicht. Unter physiologischen Bedingungen ist die Aktivität von Inkretinen durch das Enzym DPP-4 begrenzt, das die Inkretine schnell zu inaktiven Produkten hydrolysiert. Sitagliptin verhindert die Hydrolyse von Inkretinen durch das DPP-4-Enzym und erhöht dadurch die Plasmakonzentrationen der aktiven Formen von GLP-1 und HIP. Durch die Erhöhung des Inkretins-Spiegels erhöht Sitagliptin die Glukose-abhängige Insulinfreisetzung und hilft, die Glucagon-Sekretion zu reduzieren. Bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus mit Hyperglykämie führen diese Veränderungen der Insulin- und Glucagon-Sekretion zu einer Abnahme des glykierten Hämoglobin-HbA1C-Spiegels und einer Abnahme der Plasmaglukosekonzentration, die bei leerem Magen und nach einem Stresstest festgestellt wird. Bei Patienten mit Typ-2-Diabetes führt die Einnahme einer Dosis von Januvia zu einer 24-stündigen Hemmung der Aktivität des Enzyms DPP-4, was zu einem Anstieg des zirkulierenden GLP-1 und HIP-Inkretins um den Faktor 2-3 führt, wodurch die Insulinkonzentration im Plasma und die C- Peptid, Verringerung der Konzentration von Glucagon im Blutplasma, Verringerung der Glukose beim Fasten sowie Verringerung der Blutzuckerwerte nach Glukose- oder Nahrungszufuhr.
Pharmakokinetik: Die Pharmakokinetik von Sitagliptin wurde bei Gesunden und Patienten mit Typ-2-Diabetes untersucht Resorption: Nach Einnahme des Arzneimittels in einer Dosis von 100 mg bei Gesunden wird eine schnelle Resorption von Sitagliptin bei Erreichen von Cmax nach 1 bis 4 Stunden beobachtet Probanden 8,52 umol × h, wenn sie oral in einer Dosis von 100 mg verabreicht wurden, betrug der Cmax-Wert 950 nmol. Die absolute Bioverfügbarkeit von Sitagliptin beträgt ca. 87%. Die intra- und interindividuelle AUC der Sitagliptin-Variabilität ist vernachlässigbar. Die gleichzeitige Einnahme von fetthaltigen Lebensmitteln beeinflusst die Pharmakokinetik von Sitagliptin nicht, sodass das Medikament Januvia unabhängig von der Mahlzeit verschrieben werden kann. Verteilung: Die Plasma-AUC von Sitagliptin erhöhte sich nach der nächsten Dosis des Arzneimittels bei einer Dosis von 100 mg um etwa 14%, um das Gleichgewicht nach Einnahme der ersten Dosis zu erreichen. Nach einer Einzeldosis des Arzneimittels in einer Dosis von 100 mg betrug der durchschnittliche Vd von Sitagliptin bei gesunden Probanden ungefähr 198 Liter. Sitagliptin-Bindung an Plasmaproteine ​​beträgt 38%. Metabolismus: Nur ein kleiner Teil des aufgenommenen Arzneimittels wird metabolisiert. Nach der Einführung von 14C-markiertem Sitagliptin wurden etwa 16% des radioaktiven Arzneimittels in Form seiner Metaboliten ausgeschieden. Es wurden Spuren von 6 Metaboliten von Sitagliptin gefunden, die wahrscheinlich keine DPP-4-inhibitorische Aktivität hatten. In-vitro-Studien haben gezeigt, dass CYP3A4 mit CYP2C8 das primäre Enzym ist, das am begrenzten Metabolismus von Sitagliptin beteiligt ist. Rücknahme Etwa 79% des Sitagliptins werden unverändert im Urin ausgeschieden. Innerhalb von 1 Woche nach der Einnahme des Arzneimittels durch gesunde Freiwillige wurde 14C-markiertes Sitagliptin ausgeschieden: mit Urin - 87% und Kot - 13%. T1 / 2-Sitagliptin bei oraler Verabreichung in einer Dosis von 100 mg beträgt ungefähr 12,4 Stunden, die renale Clearance beträgt ungefähr 350 ml / min. Ausscheidung: Sitagliptin wird hauptsächlich durch die Ausscheidung der Nieren durch den Mechanismus der aktiven tubulären Sekretion durchgeführt. Sitagliptin ist ein Substrat für einen Transporter von organischen menschlichen Anionen des dritten Typs (hOAT-3), der möglicherweise an der Eliminierung von Sitagliptin durch die Nieren beteiligt ist. Klinisch wurde die Beteiligung von hOAT-3 am Sitagliptin-Transport nicht untersucht. Sitagliptin ist auch ein Substrat von p-Glycoprotein, das auch an dem Prozess der renalen Elimination von Sitagliptin teilnehmen kann. Cyclosporin, ein Inhibitor des p-Glycoproteins, reduzierte jedoch nicht die renale Clearance von Sitagliptin. Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen: Patienten mit Niereninsuffizienz Eine offene Studie des Arzneimittels Januvia in einer Dosis von 50 mg / wurde durchgeführt, um die Pharmakokinetik von Patienten mit unterschiedlichem Schweregrad des chronischen Nierenversagens zu untersuchen. Die in die Studie eingeschlossenen Patienten wurden in Gruppen mit leichtem Nierenversagen (CC 50-80 ml / min), moderat (CC 30-50 ml / min) und schwerem Nierenversagen (CC weniger als 30 ml / min) sowie Patienten im Endstadium eingeteilt Pathologie der Nieren, die der Dialyse bedürfen. Bei Patienten mit leichtem Nierenversagen zeigte sich keine klinisch signifikante Veränderung der Plasma-Sitagliptin-Konzentration im Vergleich zur Kontrollgruppe gesunder Freiwilliger. Bei Patienten mit mittelschwerem Nierenversagen wurde eine etwa 2-fache Zunahme der SUC von Sitagliptin im Vergleich zur Kontrollgruppe beobachtet. Eine Zunahme der AUC war bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz sowie bei Patienten mit Niereninsuffizienz im Endstadium im Vergleich zur Kontrollgruppe etwa 4-fach höher. Sitagliptin wurde durch Hämodialyse schwach aus dem systemischen Kreislauf entfernt: Nur 13,5% der Dosis wurden während einer 3-4stündigen Dialysesitzung aus dem Körper entfernt. Daher ist eine Dosisanpassung erforderlich, um eine therapeutische Plasmakonzentration des Arzneimittels (ähnlich der bei Patienten mit normaler Nierenfunktion) bei Patienten mit mäßigem bis schwerem Nierenversagen zu erreichen. Patienten mit Leberfunktionsstörung Bei Patienten mit mäßiger Leberfunktionsstörung (7–9 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) nehmen die durchschnittliche AUC und Cmax von Sitagliptin in einer Einzeldosis von 100 mg um etwa 21% bzw. 13% zu. Daher ist die Dosisanpassung des Medikaments für mildes und mäßiges Leberversagen nicht erforderlich. Es gibt keine klinischen Daten zur Anwendung von Sitagliptin bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz (mehr als 9 Punkte auf der Child-Pugh-Skala). Aufgrund der Tatsache, dass das Medikament hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden wird, sollte bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz keine signifikante Änderung der Pharmakokinetik von Sitagliptin erwartet werden. Ältere Patienten Das Alter der Patienten hatte keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter von Sitagliptin. Im Vergleich zu jungen Patienten bei älteren Patienten (65-80 Jahre) ist die Konzentration von Sitagliptin ungefähr 19% höher. Eine Dosisanpassung des Medikaments in Abhängigkeit vom Alter ist nicht erforderlich.

Indikationen für die Verwendung des Arzneimittels Januvia

• Monotherapie: als Ergänzung zu Diät und Bewegung zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle bei Typ-2-Diabetes;
• Kombinationstherapie: Typ-2-Diabetes mellitus zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle in Kombination mit Metformin oder PPAR-γ-Agonisten (z. B. Thiazolidindion), wenn Diät und Bewegung in Kombination mit der Monotherapie mit diesen Mitteln keine ausreichende Blutzuckerkontrolle bewirken.

Dosierungsschema Droge Januvia

Bei der Anwendung als Monotherapie oder in Kombination mit Metformin oder einem PPAR-γ-Agonisten (z. B. Thiazolidindion) beträgt die empfohlene Dosis von Januvia 100 mg 1 Mal / Yanuvia kann unabhängig von der Mahlzeit eingenommen werden. Wenn der Patient die Einnahme von Januvia versäumt hat, sollte das Medikament so schnell wie möglich eingenommen werden. Nehmen Sie keine doppelte Dosis von Januvia ein. Bei leichtem Nierenversagen (CC ≥ 50 ml / min, ungefähr entsprechend Serumkreatinin ≤ 1,7 mg / dl bei Männern, ≤ 1,5 mg / dl bei Frauen), ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei mittelschwerem Nierenversagen (CC ≥ 30 ml / min, aber 1,7 mg / dl, aber bei Männern ≤ 3 mg / dL,> 1,5 mg / dl, aber bei Frauen ≤ 2,5 mg / dl) beträgt die Dosis von Januvia 50 mg 1 Zeiten / Bei schwerem Nierenversagen (KK 3 mg / dl bei Männern,> 2,5 mg / dl bei Frauen), bei Patienten mit Nierenversagen im Endstadium und Notwendigkeit einer Hämodialyse beträgt die Dosis von Januvia 25 mg 1-mal / Yanuvia kann unabhängig verwendet werden aus dem Zeitplan der Hämodialyse.

Nebenwirkung des Arzneimittels Januvia

Es gibt Nebenreaktionen, die ohne ursächlichen Zusammenhang mit der Einnahme des Arzneimittels Januvia in Dosierungen von 100 mg und 200 mg pro Tag auftreten, jedoch häufiger als bei der Einnahme eines Placebos. Auf der Seite der Atemwege: Infektionen der oberen Atemwege (100 mg - 6,8%, 200 mg - 6,1%, Placebo - 6,7%), Nasopharyngitis (100 mg - 4,5%, 200 mg - 4,4%, Placebo - 3,3%).
Von der Seite des Zentralnervensystems: Kopfschmerzen (100 mg - 3,6%, 200 mg - 3,9%, Placebo - 3,6%). Auf der Seite des Verdauungssystems: Diarrhoe (100 mg - 3%, 200 mg - 2,6%, Placebo - 2,3%), Bauchschmerzen (100 mg - 2,3%, 200 mg - 1,3%, Placebo - 2,1%), Übelkeit (100%) mg - 1,4%, 200 mg - 2,9%, Placebo - 0,6%), Erbrechen (100 mg - 0,8%, 200 mg - 0,7%, Placebo - 0,9%), Diarrhoe (100 mg - 3%, 200 mg - 2,6% Placebo - 2,3%). Auf der Seite des Bewegungsapparates: Arthralgie (100 mg - 2,1%, 200 mg - 3,3%, Placebo - 1,8%). Seitens des endokrinen Systems: Hypoglykämie (100 mg - 1,2%, 200 mg - 0,9%, Placebo - 0,9%). Auf der Laborseite: Bei Dosierungen von 100 mg / l und 200 mg / - ein Anstieg der Harnsäure um etwa 0,2 mg / dl im Vergleich zu Placebo (mittlerer Spiegel 5-5,5 mg / dl) bei Patienten, die das Arzneimittel in einer Dosis von 100 mg / 200 erhielten mg / Fälle von Gichtentwicklung nicht berichtet. Eine leichte Abnahme der Konzentration der gesamten alkalischen Phosphatase (etwa 5 IE / L im Vergleich zu Placebo, ein durchschnittliches Niveau von 56–62 IE / L), teilweise aufgrund einer geringen Abnahme der Knochenfraktion der alkalischen Phosphatase. Leukozytenzahl leicht erhöht (ca. 200 / µl im Vergleich zu Placebo, Durchschnittswert von 6600 / µl), bedingt durch eine Erhöhung der Anzahl der Neutrophilen. Diese Beobachtung wurde in den meisten, aber nicht in allen Studien festgestellt. Die aufgeführten Änderungen der Laborparameter werden nicht als klinisch signifikant angesehen. Vor dem Hintergrund der Anwendung des Arzneimittels Januvia gab es keine klinisch signifikanten Veränderungen bei den Vitalfunktionen und dem EKG (einschließlich des QTc-Intervalls). Januvia wird im Allgemeinen gut vertragen, sowohl als Monotherapie als auch in Kombination mit anderen hypoglykämischen Medikamenten. In klinischen Studien waren die Gesamtinzidenz von Nebenwirkungen sowie die Häufigkeit des Absetzens von Januvia aufgrund von Nebenwirkungen ähnlich wie bei Placebo.

Kontraindikationen für die Verwendung des Arzneimittels Januvia

• Typ-1-Diabetes;
• diabetische Ketoazidose;
• Schwangerschaft
• Stillzeit (Stillen);
• Überempfindlichkeit gegen das Medikament.

Es wird nicht empfohlen, das Arzneimittel Januvia Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren zu verschreiben (Daten zur Verwendung des Arzneimittels in der pädiatrischen Praxis liegen nicht vor). Bei Patienten mit Niereninsuffizienz mit Vorsicht anwenden. Bei mittelschwerer und schwerer Niereninsuffizienz sowie bei Patienten mit Niereninsuffizienz im Endstadium, die eine Hämodialyse benötigen, ist eine Korrektur des Dosierungsschemas erforderlich. Anwendung des Arzneimittels JANUVIA während der Schwangerschaft und Stillzeit Es wurden keine ausreichenden und streng kontrollierten klinischen Studien zur Unbedenklichkeit des Arzneimittels Januvia bei schwangeren Frauen durchgeführt. Die Verwendung des Medikaments während der Schwangerschaft ist kontraindiziert. Es ist nicht bekannt, ob Sitagliptin in die Muttermilch übergeht. Falls notwendig, sollte die Verwendung des Arzneimittels während der Stillzeit über den Abbruch des Stillens entscheiden. Anwendung bei Verletzungen der Leberfunktion Bei Patienten mit leichtem und mäßigem Leberversagen ist keine Dosisanpassung des Arzneimittels Januvia erforderlich. Das Medikament wurde bei Patienten mit schwerem Leberversagen nicht untersucht. Anwendung bei eingeschränkter Nierenfunktion Patienten mit leichter Niereninsuffizienz (CC ≥ 50 ml / min, die ungefähr dem Serumkreatinin ≤ 1,7 mg / dl bei Männern, ≤ 1,5 mg / dl bei Frauen entspricht) benötigen keine Dosisanpassung. Bei Patienten mit mäßigem Nierenversagen (CC ≥30 ml / min, aber 1,7 mg / dl, aber bei Männern ≤ 3 mg / dL,> 1,5 mg / dl, aber bei Frauen ≤ 2,5 mg / dl) beträgt die Dosis von Januvia 50 mg 1 Mal / Für Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (KK 3 mg / dl für Männer,> 2,5 mg / dl für Frauen), für Patienten mit Niereninsuffizienz im Endstadium und zur Notwendigkeit einer Hämodialyse beträgt die Dosis von Januvia 25 mg 1 Mal / Yanuvia gelten unabhängig vom Zeitplan der Hämodialyse.

Besondere Anweisungen für die Verwendung des Arzneimittels Januvia

In klinischen Studien des Arzneimittels Januvia als Monotherapie oder im Rahmen einer Kombinationstherapie mit Metformin oder Pioglitazon war die Inzidenz von Hypoglykämie bei der Verwendung des Arzneimittels Januvia ähnlich der Inzidenz von Hypoglykämie unter Placebo. Die kombinierte Anwendung des Arzneimittels Januvia in Kombination mit Arzneimitteln, die eine Hypoglykämie verursachen können, wie Insulin, Sulfonylharnstoffderivate, wurde nicht untersucht. Patienten mit leichter und mäßiger Leberinsuffizienz benötigen keine Dosisanpassung des Arzneimittels Januvia. Das Medikament wurde bei Patienten mit schwerem Leberversagen nicht untersucht. In klinischen Studien waren die Wirksamkeit und Sicherheit des Arzneimittels Januvia bei älteren Patienten (≥ 65 Jahre, 409 Patienten) mit diesen Indikatoren bei Patienten unter 65 Jahren vergleichbar. Eine Dosisanpassung für das Alter ist nicht erforderlich. Bei älteren Patienten tritt häufiger ein Nierenversagen auf. Dementsprechend ist wie in anderen Altersgruppen eine Dosisanpassung bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz erforderlich. Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Kontrollmechanismen Es wurden keine Studien zu den Auswirkungen des Medikaments Januvia auf die Verkehrstüchtigkeit von Fahrzeugen durchgeführt. Es wird jedoch nicht erwartet, dass das Medikament die Fähigkeit, ein Auto zu fahren, oder komplexe Mechanismen beeinträchtigt.

Eine Überdosis des Medikaments Januvia, Symptome und Behandlung

Symptome: In klinischen Studien mit gesunden Freiwilligen wurde eine gute Verträglichkeit bei der Einnahme von Januvia in einer Einzeldosis von 800 mg beobachtet. Minimale Änderungen des QTc-Intervalls, die nicht als klinisch signifikant angesehen wurden, wurden in einer der Studien des Arzneimittels bei der angegebenen Dosis festgestellt. Klinische Studien des Arzneimittels in einer Dosis von mehr als 800 mg / nicht durchgeführt. Behandlung: Entfernung eines nicht absorbierten Arzneimittels aus dem Gastrointestinaltrakt, Überwachung der Vitalfunktionen, einschließlich eines EKG, und, falls erforderlich, symptomatische und unterstützende Therapie. Sitagliptin ist schlecht dialysiert. In klinischen Studien wurden nur 13,5% der Dosis während der 3 bis 4-stündigen Dialysesitzung aus dem Körper entfernt. Im Falle einer klinischen Notwendigkeit kann eine verlängerte Dialyse verordnet werden. Es gibt keine Daten zur Wirksamkeit der Peritonealdialyse von Sitagliptin.

Drogenwechselwirkungen Januvia

In Studien zur Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln hatte Sitagliptin keinen klinisch signifikanten Effekt auf die Pharmakokinetik der folgenden Arzneimittel: Metformin, Rosiglitazon, Glibenclamid, Simvastatin, Warfarin und orale Kontrazeptiva. Basierend auf diesen Daten hemmt Sitagliptin keine CYP3A4-, 2C8- oder 2C9-Isoenzyme. Basierend auf In-vitro-Daten inhibiert Sitagliptin wahrscheinlich weder CYP2D6, 1A2, 2C19 oder 2B6 noch induziert es CYP3A4. Es wurde ein leichter Anstieg der AUC (11%) sowie eine durchschnittliche Cmax (18%) von Digoxin bei gleichzeitiger Anwendung mit Sitagliptin beobachtet. Dieser Anstieg wird nicht als klinisch signifikant angesehen. Es wird nicht empfohlen, die Dosis von Digoxin oder Januvia bei gleichzeitiger Anwendung zu ändern. Bei Patienten mit gemeinsamer Anwendung von Januvia in einer Einzeldosis von 100 mg und von Cyclosporin (einem p-Glycoprotein-starken Inhibitor) in einer Einzeldosis von 600 mg wurde eine Zunahme der AUC und Сmax von Sitagliptin um 29% bzw. 68% festgestellt. Diese Änderungen der pharmakokinetischen Parameter von Sitagliptin werden nicht als klinisch signifikant angesehen. Es wird nicht empfohlen, die Dosis des Arzneimittels Januvia zu ändern, wenn es zusammen mit Cyclosporin und anderen Inhibitoren von p-Glycoprotein (z. B. Ketoconazol) angewendet wird. Populationspharmakokinetische Analysen bei Patienten und gesunden Freiwilligen (n = 858), die ein breites Spektrum begleitender Medikamente erhielten (n = 83, von denen etwa die Hälfte von den Nieren ausgeschieden wird), zeigten keine klinisch signifikanten Auswirkungen von Medikamenten auf die Pharmakokinetik von Sitagliptin.

Urlaubsbedingungen von Apotheken Droge Januvia

Das Medikament ist auf Rezept erhältlich.

Lagerungsbedingungen Droge Januvia

Das Medikament sollte außerhalb der Reichweite von Kindern bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C aufbewahrt werden. Haltbarkeit - 2 Jahre.

Hypoglykämisches Medikament Januvia (Anweisungen und Bewertungen von Diabetikern)

Januvia ist das erste Antidiabetikum, das zu einer grundlegend neuen Gruppe von Medikamenten gehört, den DPP-4-Inhibitoren. Mit Beginn der Produktion von Januvia begann eine neue Inkretin-Ära bei der Behandlung von Diabetes. Wissenschaftlern zufolge ist diese Erfindung nicht weniger wichtig als die Entdeckung von Metformin oder die Erzeugung von künstlichem Insulin. Ein neues Medikament reduziert Zucker genauso effektiv wie Sulfonylharnstoffe (PSM), führt jedoch nicht zu Hypoglykämie, ist leicht verträglich und trägt sogar zur Wiederherstellung von Betazellen bei.

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Laut den Anweisungen kann Yanuvia zusammen mit einer Insulintherapie mit anderen Antihyperglykämika eingenommen werden.

Indikationen zur Verwendung

Gemäß den Empfehlungen zahlreicher Diabetikerassoziationen ist das First-Line-Medikament, das unmittelbar nach der Diagnose Typ-2-Diabetes verschrieben wird, Metformin. Mit mangelnder Wirksamkeit werden Arzneimittel der zweiten Wahl hinzugefügt. Sulfonylharnstoff-Medikamente wurden lange Zeit bevorzugt, da sie den Blutzucker wirksamer als andere Medikamente beeinflussen. Derzeit neigen immer mehr Ärzte zu neuen Medikamenten - GLP-1-Mimetika und DPP-4-Inhibitoren.

Januvia ist in der Regel ein Heilmittel gegen Diabetes mellitus, das im Stadium 2 der Diabetes-Therapie zu Metformin gegeben wird. Der Indikator für die Notwendigkeit eines zweiten Glukose-senkenden Arzneimittels ist glykiertes Hämoglobin> 6,5%, sofern Metformin in einer Dosis nahe dem Maximum eingenommen wird, eine Diät mit niedrigem Kohlenhydratgehalt beobachtet wird und regelmäßige körperliche Aktivität gewährleistet ist.

Achten Sie bei der Wahl des Patienten auf den Patienten: Sulfonylharnstoff oder Yanuviya auf die Gefahr einer Hypoglykämie für den Patienten.

Hinweise zum Erhalt von Januvia und seinen Analoga:

1. Patienten mit verminderter Empfindlichkeit gegenüber Hypoglykämie aufgrund von Neuropathie oder anderen Ursachen.
2. Diabetiker prädisponierten für nächtliche Hypoglykämie.
3. Einsame ältere Patienten.
4. Diabetiker, die beim Autofahren, Arbeiten in der Höhe, bei komplexen Mechanismen usw. eine hohe Konzentration an Aufmerksamkeit erfordern
5. Patienten mit häufiger Hypoglykämie, die Sulfonylharnstoff einnehmen.

Natürlich kann jeder Patient mit Diabetes auf Yanuvia umsteigen. Der Effizienzindex von Januvia ist ein Rückgang des glykosylierten Hämoglobins um 0,5 Prozent oder mehr nach sechsmonatiger Behandlung. Wenn diese Ergebnisse nicht erreicht werden, muss der Patient ein anderes Medikament auswählen. Wenn HS gesunken ist, aber immer noch nicht die Norm erreicht hat, wird ein drittes Antidiabetikum zum Behandlungsschema hinzugefügt.

Wie funktioniert die Medizin?

Inkretine sind gastrointestinale Hormone, die nach einer Mahlzeit produziert werden und die Insulinfreisetzung aus dem Pankreas bewirken. Nachdem sie ihre Arbeit abgeschlossen haben, werden sie schnell durch eine spezielle Enzymtyp-4-Dipeptidylpeptidase oder DPP-4 abgebaut. Januvia hemmt oder hemmt dieses Enzym. Inkretine sind daher länger im Blut, was bedeutet, dass die Insulinsynthese zunimmt und die Glukose abnimmt.

Allgemeine Merkmale aller DPP-4-Inhibitoren bei Diabetes mellitus:

• Januvia und Analoga werden oral eingenommen und sind in Pillenform erhältlich.
• sie erhöhen die Konzentration der Inkretine, jedoch nicht mehr als das Zweifache der physiologischen Konzentration;
• praktisch keine unerwünschten Handlungen im Verdauungstrakt haben;
• das Gewicht nicht beeinträchtigen;
• Hypoglykämie bei Diabetes mellitus wird durch Sulfonylharnstoff-Medikamente viel seltener verursacht;
• glykiertes Hämoglobin um 0,5-1,8% reduzieren;
• beeinflussen sowohl die toscak- als auch die postprandiale Glykämie. Die Glukose bei leerem Magen ist reduziert, auch aufgrund einer Abnahme der Sekretion der Leber.
• die Masse der Betazellen im Pankreas erhöhen;
• Beeinflussen Sie nicht die Sekretion von Glucagon als Reaktion auf Hypoglykämie, reduzieren Sie nicht die Reserven in der Leber.

Die Gebrauchsanweisung beschreibt detailliert die Pharmakokinetik von Sitagliptin, dem Wirkstoff von Januvia. Es hat eine hohe Bioverfügbarkeit (etwa 90%), die aus dem Magen-Darm-Trakt innerhalb von 4 Stunden absorbiert wird. Die Aktion beginnt eine halbe Stunde nach Aufnahme, der Effekt dauert mehr als einen Tag. Im Körper wird Sitagliptin praktisch nicht metabolisiert, 80% werden in derselben Form im Urin ausgeschieden.

Hersteller Januvia - American Corporation Merck. Das Medikament, das auf den russischen Markt gelangt, wird in den Niederlanden hergestellt. Derzeit hat die russische Firma Akrihin mit der Produktion von Sitagliptin begonnen. Sein Auftritt in den Apothekenregalen wird voraussichtlich im zweiten Quartal 2018 erwartet.

Gebrauchsanweisung

Januvia-Arzneimittel sind in Dosierungen von 25, 50, 100 mg erhältlich. Die Tabletten haben einen Filmüberzug und sind je nach Dosis gefärbt: 25 mg - blassrosa, 50 mg - Milch, 100 mg - beige.

Das Medikament ist für mehr als 24 Stunden gültig. Es wird zu jeder Zeit einmal täglich eingenommen, unabhängig von den Mahlzeiten und der Zusammensetzung. Laut den Bewertungen können Sie die Einnahmezeit von Januvia um 2 Stunden verschieben, unbeschadet der Glykämie.

Empfehlungen aus der Anleitung zur Dosierungsauswahl:

1. Die optimale Dosis beträgt 100 mg. Es wird fast allen Diabetikern verschrieben, die keine Kontraindikationen haben. Es ist nicht notwendig, mit einer kleinen Dosis zu beginnen und diese schrittweise zu erhöhen, da Januvia vom Körper gut vertragen wird.
2. Die Nieren sind an der Ausscheidung von Sitagliptin beteiligt, sodass sich das Medikament im Falle eines Nierenversagens im Blut anreichern kann. Um eine Überdosis zu vermeiden, wird die Dosis von Januvia abhängig vom Grad der Insuffizienz angepasst. Bei einer GFR> 50 werden die üblichen 100 mg verschrieben. Mit SCF 9%).

Januvia

Beschreibung zum 27. März 2015

• Lateinischer Name: Januvia
• ATC-Code: A10BH01
• Wirkstoff: Sitagliptin (Sitagliptin)
• Hersteller: MERCK SHARP DOHME (Niederlande)

Zusammensetzung

Eine Tablette Januvia kann 100 mg, 50 mg oder 25 mg Sitagliptin enthalten.

Zusätzliche Substanzen: Calciumphosphat, mikrokristalline Cellulose, Magnesiumstearat, Croscarmellose-Natrium, Fumarat-Natrium.

Schalenzusammensetzung: Polyvinylalkohol, Opadry 2 beige, Titandioxid, gelbes Eisenoxid, Talkum, Macrogol 3350, rotes Eisenoxid.

Formular freigeben

Beige bikonvexe Tabletten in runder Form mit Gravur "277". 14 Tabletten in einer Konturverpackung, zwei Packungen in einem Karton.

Pharmakologische Wirkung

Pharmakodynamik und Pharmakokinetik

Pharmakodynamik

Hypoglykämisches Medikament zur oralen Verabreichung, hochselektiver Blocker-Dipeptidylpeptidase-4. Es unterscheidet sich in Struktur und Wirkung von Insulin, Biguaniden, Sulfonylharnstoffderivaten, γ-Rezeptor-Agonisten, alpha-Glycosidase-Blockern, Analoga von Glucagon-ähnlichem Peptid 1 und Amylin. Durch die Blockierung der Dipeptidylpeptidase-4 erhöht Sitagliptin den Spiegel von zwei bekannten Hormon-Inkretinen: dem insulinotropen Glucose-abhängigen Peptid und dem Glucagon-ähnlichen Peptid 1.

Diese Hormone werden im Darm ausgeschieden und ihr Spiegel steigt mit dem Essen an. Inkretine sind Teil des internen Systems zur Regulierung des Glukosestoffwechsels. Bei normalem oder erhöhtem Glukosegehalt im Plasma hilft das Hormon Incretin, die Insulinsynthese und deren Sekretion durch die Bauchspeicheldrüse anzuregen.

Das glucagonähnliche Peptid 1 trägt auch zur Hemmung der erhöhten Sekretion von Glucagon durch das Pankreas bei. Eine Abnahme des Glucagongehalts zusammen mit einem Anstieg des Insulinspiegels führt zu einer Abnahme der Glucosesynthese in der Leber, was letztendlich zu einer Abschwächung der Glykämie führt.

Bei niedrigen Plasmaglukosekonzentrationen werden die obigen Wirkungen dieses Hormons Incretin auf die Insulinsekretion und die Unterdrückung der Glucagonsekretion nicht registriert. Glucagon-ähnliches Peptid 1 und insulinotropes Glucose-abhängiges Peptid beeinflussen die Freisetzung von Glucagon als Reaktion auf die Entwicklung von Hypoglykämie nicht.

Sitagliptin hemmt die Hydrolyse von Inkretin durch das Enzym Dipeptidylpeptidase-4 und erhöht dadurch die Plasmaspiegel aktiver Formen des glucagonartigen Peptids 1 und des insulinotropen Glucose-abhängigen Peptids. Durch die Erhöhung des Inkretingehalts erhöht Sitagliptin die Glukose-abhängige Insulinsekretion und trägt zur Hemmung der Glucagonsekretion bei. Bei Personen mit Typ-2-Diabetes mellitus vor dem Hintergrund von Hyperglykämie verursachen diese Veränderungen der Insulin- und Glucagon-Produktion eine Abnahme der Konzentration von glykiertem Hämoglobin und eine Abnahme der Blutzuckerwerte.

Bei Personen mit Typ-2-Diabetes führt die Einnahme einer Standarddosis des Januvia-Arzneimittels dazu, dass die Aktivität des Enzyms Dipeptidylpeptidase-4 während des Tages unterdrückt wird, was zu einer Erhöhung des Gehalts an zirkulierendem Inkretin (Glucagon-ähnlichem Peptid 1 und insulinotropem Glucose-abhängigem Peptid) um 2-3 Mal führt, wodurch die Konzentration von Insulin und C erhöht wird -Peptid im Plasma, senkt den Glucagon-Spiegel im Blut und reduziert die Blutzuckerwerte bei leerem Magen.

Pharmakokinetik

Nach dem Verzehr von 100 mg des Arzneimittels wird eine schnelle Resorption von Sitagliptin beobachtet, wobei der höchste Blutgehalt nach 1 bis 4 Stunden erreicht wird. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt ca. 87%. Der gleichzeitige Konsum von fetthaltigen Lebensmitteln ändert die Pharmakokinetik von Sitagliptin nicht.

Die Bindung des Wirkstoffs an Plasmaproteine ​​beträgt 38%.

Nur ein kleiner Teil der Droge umgewandelt. 16% der Dosis werden als Metaboliten ausgeschieden. Es sind 6 Sitagliptin-Metaboliten bekannt, die ihre Aktivität wahrscheinlich nicht besitzen. Die primären Enzyme, die für den Metabolismus von Sitagliptin verantwortlich sind, sind CYP2C8 und CYP3A4. Bis zu 79% des Arzneimittels werden mit dem Urin ausgeschieden. Die Halbwertszeit von Sitagliptin beträgt ca. 12,5 Stunden.

Indikationen zur Verwendung

• Als Teil der kombinierten Behandlung von Diabetes mellitus des zweiten Typs zur Verbesserung der Kontrolle von Glykämie in Kombination mit Agonisten PPAR-γ oder Metformin, wenn Bewegung und Diät in Kombination mit Monotherapie mit den oben genannten Mitteln die Kontrolle von Glykämie nicht zulassen.
• Monotherapeutikum als Ergänzung zu körperlichem Stress und Diät zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle bei Patienten mit Typ-2-Diabetes.

Gegenanzeigen

• Typ-1-Diabetes;
• Schwangerschaft und Stillzeit;
• diabetische Ketoazidose;
• Überempfindlichkeit gegen das Medikament;
• Es ist nicht ratsam, das Medikament Personen unter 18 Jahren zu verschreiben.

Es wird empfohlen, Patienten mit Nierenversagen Vorsicht zu verschreiben. Bei mäßig bis stark ausgeprägter Niereninsuffizienz benötigen Patienten mit terminalem Stadium dieser Eroberung, die eine Hämodialyse benötigen, eine Korrektur des Regimes.

Nebenwirkungen

• Erkrankungen der Atemwege: Infektionen der Atemwege, Nasopharyngitis.
• Erkrankungen der Nervosität: Kopfschmerzen.
• Verdauungsstörungen: Bauchschmerzen, Durchfall, Erbrechen, Übelkeit.
• Erkrankungen des Bewegungsapparates: Arthralgie.
• Immunitätsstörungen: Hypoglykämie.
• Störungen aus Labordaten: Erhöhung des Gehalts an Harnsäure, leichte Abnahme der Konzentration an alkalischer Phosphatase, Erhöhung der Anzahl der Neutrophilen.

Januvia, Gebrauchsanweisung (Methode und Dosierung)

Die Anweisungen für Yanuvia legen die empfohlene Dosis des Arzneimittels fest, wenn sie als Monotherapie oder in Kombination mit anderen Arzneimitteln in einer Dosis von 100 mg täglich angewendet werden.

Die Droge darf unabhängig von der Mahlzeit eingenommen werden. Wenn der Patient die Einnahme vergessen hat, muss diese Dosis so bald wie möglich eingenommen werden. Es ist verboten, eine doppelte Dosis des Arzneimittels zu erhalten.

Bei leichter Niereninsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Bei mäßigem Nierenversagen sollte die Dosis 50 mg täglich betragen.

Bei schwerem Nierenversagen und bei Patienten mit dem Endstadium des Nierenversagens sowie gegebenenfalls der Hämodialyse beträgt die Dosierung des Arzneimittels täglich 25 mg.

Überdosis

Anzeichen einer Überdosierung: Bei gleichzeitiger Einnahme von 800 mg des Arzneimittels wurden minimale Veränderungen im QTc-Segment festgestellt. Klinische Studien des Arzneimittels in einer Dosis von mehr als 800 mg pro Tag wurden nicht durchgeführt.

Behandlung einer Überdosierung: Magenspülung, Einnahme von Enterosorbentien, Überwachung der Vitalfunktionen, Durchführung einer unterstützenden und symptomatischen Therapie.

Der Wirkstoff ist schlecht dialysiert.

Interaktion

Bei Verwendung zusammen mit Sitagliptin wurde ein leichter Anstieg der maximalen Digoxinkonzentration beobachtet.

Ein Anstieg der Maximalwerte der Sitagliptin-Konzentration bei Patienten wurde auch beobachtet, wenn sie zusammen mit Cyclosporin angewendet wurden.

Verkaufsbedingungen

Lagerbedingungen

Bei Temperaturen bis 30 ° C lagern Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Verfallsdatum

Besondere Anweisungen

In klinischen Studien war die Inzidenz von Hypoglykämie bei seiner Anwendung der von Placebo ähnlich.

Patienten mit kompensierter Leberinsuffizienz müssen die Dosierung des Arzneimittels nicht ändern.

Analoge

Analoge von Januvia: Galvus, Kombogliz XR, Nesin, Ongliz, Trazhent.

Für Kinder

Verschreiben Sie das Medikament nicht an Personen unter 18 Jahren.

Während der Schwangerschaft und Stillzeit

Diese Zeiträume sind Kontraindikationen für die Verwendung des Arzneimittels.

Januvia Bewertungen

In fast allen Übersichten von Januvia werden die Ergebnisse der medikamentösen Behandlung für die oben genannten Indikationen sehr geschätzt. Der weit verbreitete Einsatz von Medikamenten begrenzt die hohen Kosten.

Januvia Preis wo zu kaufen

Der Preis von Januvia 100 mg Nr. 28 in Russland beträgt 2180 bis 2700 Rubel, und in der Ukraine liegt der Preis für diese Form der Freilassung nahe bei 1200 Griwna.

Wie kann man "Yanuviyu" bei Diabetes einnehmen?

Eine Heilung für Diabetes mit dem Namen "Januvia" gilt als die sicherste und effektivste für Diabetiker, da das Medikament eine besondere Wirkung auf den Körper hat. Sie müssen jedoch wissen, welche Gegenanzeigen bestehen, ob Nebenreaktionen möglich sind und wie "Yanuviyu" richtig verwendet wird.

Die Zusammensetzung und Eigenschaften des Medikaments

Der wichtigste Wirkstoff der Droge "Januvia" ist Sitagliptin. Darüber hinaus sind als Hilfskomponenten folgende Elemente enthalten:

• Calciumphosphat;
• Cellulose und Magnesiumstearat;
• Natriumfumarat und Croscarmellose;
• Polyvinylalkohol, Talkum und andere ungefährliche Substanzen.

Therapeutische Eigenschaften des Hauptwirkstoffs:

• erhöhte Insulinsekretion;
• reduzierte Blutzuckerwerte;
• Prävention von Hypoglykämie.

Wirkung auf den Körper

“Januvia” wird vom Arzt für Diabetes Mellitus ausschließlich vom 2. Typ ernannt. Tatsache ist, dass im Gegensatz zu Insulin und anderen Medikamenten, die bei Diabetes mellitus Typ 1 eingesetzt werden, der Mechanismus von "Januvia" im Körper völlig anders ist. Es stellt sich heraus, dass der Hauptwirkstoff zur Produktion der Hormone beiträgt, die im Darm gebildet werden und an den Verdauungsprozessen aktiv sind. Und dies führt zur Synthese der erforderlichen Insulinmenge, um den Blutzuckerspiegel zu senken. Kurz gesagt, es wird mehr Insulin produziert, sodass der Blutzuckerspiegel nicht steigt.

Sitagliptin wirkt sich auch auf Glukagon aus, das von der Bauchspeicheldrüse produziert wird. Infolgedessen wird seine Menge deutlich reduziert, was den Zuckerspiegel normalisiert.

Nach dem Eindringen des Arzneimittels in den Körper bleibt die Aktivität des Wirkstoffs 24 Stunden erhalten. Aus diesem Grund bleibt der Zustand eines Kranken nach körperlicher Anstrengung, Essen und Fasten normal. Der höchste Konzentrationspunkt liegt mindestens nach einer Stunde, maximal nach 4 Stunden. Halbheilung nach 12 Stunden.

Die Besonderheit der Droge "Januvia" - kann unabhängig von der Mahlzeit und anderen Umständen eingenommen werden. Nahezu 80% der aktiven Substanzen werden durch das Nierensystem (d. H. Mit Urin) ausgeschieden.

Wie bewerbe ich mich?

1. Wenn Januvia als Monotherapie oder zusammen mit anderen Arzneimitteln angewendet wird, werden 100 mg pro Tag verordnet.
2. Es ist nicht wünschenswert, die Einnahmezeit des Medikaments zu versäumen. Wenn dies jedoch der Fall ist, trinken Sie sofort eine Pille, und die nächste Einnahme erfolgt an einem Tag. Sie können keine doppelte Dosis einnehmen!
3. Sie können die Dosierung des Medikaments nicht unabhängig erhöhen.
4. Bei Niereninsuffizienz gibt es spezielle Aufnahmebedingungen. Bei dem mildesten Schweregrad wird die Dosis nicht angepasst, im Durchschnitt - die Dosis sollte 50 mg / Tag nicht überschreiten, bei schweren - 25 mg / Tag.

Die genaue Dosierung wird allein vom behandelnden Arzt bestimmt, abhängig von Pathologie, Schweregrad, Begleiterkrankungen und individuellen Eigenschaften des Organismus.

Mögliche Gegenanzeigen

• Allergische Reaktion auf einen der Bestandteile des Arzneimittels "Januvia".
• Schwangerschaft und Stillzeit. Es stellt sich heraus, dass das Verbot aufgrund der Tatsache verhängt wurde, dass die Studie des Medikaments in dieser Richtung nicht durchgeführt wurde. Wenn es jedoch notwendig ist, das Medikament einzunehmen, wird der Frau empfohlen, das Stillen abzulehnen. Es gibt eine Reihe von Annahmen, dass die Substanz Sitagliptin die Entwicklung des Fötus und die Schwangerschaft im Allgemeinen negativ beeinflusst.
• Typ-1-Diabetiker
• Ketoazidose bei Diabetes mellitus.
• Alterskategorie bis 18 Jahre.
• Alter In diesem Fall werden Komorbiditäten berücksichtigt, daher ist die "Januvia" -Methode möglich, jedoch mit Dosisanpassung.

Nebenwirkungen

Im Allgemeinen wird das Medikament "Januvia" vom Körper leicht vertragen. Es kann mit vielen anderen medizinischen Formen kombiniert werden, die zur Behandlung von Diabetes vorgesehen sind. Nebenwirkungen werden jedoch immer noch festgestellt. Dies ist hauptsächlich auf eine Überdosierung, eine allergische Reaktion und die Merkmale jedes einzelnen Organismus zurückzuführen. Nebenwirkungen, die auftreten können:

• Übelkeit und Erbrechen;
• Durchfall und Bauchschmerzen.

Während der Therapie mit dem Medikament "Januvia" wird ein Anstieg der Harnsäure- und Leukozytenkonzentration beobachtet, was zu geringfügigen Veränderungen des Zustands des Patienten führt. Daher hängen diese klinischen Manifestationen nicht mit Nebenwirkungen zusammen.

Überdosis - was tun?

Bei einer Überdosierung wird sich der Diabetiker schlechter fühlen. Daher ist es sehr wichtig, rechtzeitig Maßnahmen zu ergreifen, um Folgendes zu unterstützen:

1. Reinigen Sie den Magen des Wirkstoffs durch künstliches Erbrechen / Waschen des Magens.
2. Die Notwendigkeit besteht darin, den Puls und die Herzfrequenz sowie den Blutdruck zu kontrollieren.
3. Konsultieren Sie dringend einen Arzt oder rufen Sie eine Rettungswagenbrigade an.

Merkmale der Droge "Januvia"

Das Medikament "Januvia" wird in solchen Fällen verwendet:

• mit Monotherapie;
• unter Einhaltung einer speziellen Diabetikerdiät;
• während des Trainings;
• zusammen mit anderen Drogen.

Die kombinierte und dreifache Therapie verdient besondere Aufmerksamkeit. Daher wird Januvia zusammen mit solchen Behandlungen für Typ-2-Diabetes mellitus angewendet:

1. In vielen Fällen zusammen mit dem Tool "Metformin". Wenn es sich um eine Kombinationstherapie handelt, dann in Kombination mit körperlicher Aktivität und diabetischer Diät. Bei Dreifachtherapie dann zusätzlich in Kombination mit Antagonisten oder einer Sulfonylharnstoffgruppe.
2. "Januvia" wird aktiv in Kombination mit Substanzen wie Sulfonylharnstoff verwendet. Dies können Medikamente sein: "Daonil", "Euglucon", "Diabeton" oder "Amaryl".
3. Zusammen mit Antagonisten (PPARy) also der Substanz Thiazolidindion. Bekannte Drogen: "Rosiglitazon", "Pioglitazon".

Das betreffende Medikament ist in Tablettenform erhältlich. Die Tabletten haben eine abgerundete rosafarbene Farbe mit einem weichen Beigeton. Sie können die Inschrift auf einer der Seiten "112" oder "227" sehen, die wiederum direkt von der Dosierung von 50 oder 100 mg des Arzneimittels abhängt.

„Yanuviya“ muss bei Raumtemperatur von nicht mehr als 30 Grad gelagert werden.

Die Haltbarkeit der Droge beträgt 2 Jahre. Sie sollten dieses Medikament nicht nach Ablauf der auf der Verpackung jedes Arzneimittels angegebenen Frist einnehmen.

Wenn Sie an Typ-2-Diabetes leiden, probieren Sie unbedingt die Therapie mit dem Medikament "Januvia" aus, da dies den Körper absolut nicht wie andere Medikamente beeinflusst. Konsultieren Sie den behandelnden Endokrinologen nur vorher und überwachen Sie den Blutzuckerspiegel.