Forsiga - ein neues Medikament zur Behandlung von Diabetes

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In jüngerer Zeit haben Diabetes-Patienten in Russland Hypoglykämien der neuen Klasse mit einer grundsätzlich anderen Wirkung zur Verfügung gestellt. Das Forsig-Medikament gegen Typ-2-Diabetes wurde erstmals in unserem Land registriert, das war 2014. Die Ergebnisse der Studien mit dem Medikament sind beeindruckend, seine Verwendung kann die Dosis der eingenommenen Medikamente erheblich reduzieren und in einigen Fällen sogar Insulin-Injektionen in schweren Fällen der Krankheit ausschließen.

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Bewertungen Endokrinologen und mehrdeutige Patienten. Jemand freut sich über neue Gelegenheiten, andere warten lieber, bis die Auswirkungen des Langzeitgebrauchs des Medikaments bekannt sind.

Wie funktioniert das Medikament Forsiga?

Die Wirkung des Medikaments Forsig beruht auf der Fähigkeit der Nieren, Glukose im Blut zu sammeln und in der Zusammensetzung des Urins zu entfernen. Das Blut in unserem Körper wird ständig durch Stoffwechselprodukte und Giftstoffe belastet. Die Nieren haben die Aufgabe, diese Substanzen herauszufiltern und sie loszuwerden. Dazu durchläuft das Blut mehrmals am Tag den Glomerulus. In der ersten Stufe passieren nur die Proteinkomponenten des Blutes nicht den Filter, der Rest der Flüssigkeit dringt in die Glomeruli ein. Dies ist der sogenannte Primärharn, während des Tages werden Dutzende Liter gebildet.

Um sekundär zu werden und in die Blase einzudringen, muss die gefilterte Flüssigkeit konzentrierter werden. Dies wird auf der zweiten Stufe erreicht, wenn alle nützlichen Substanzen in gelöster Form - Natrium, Kalium und Blut - wieder in das Blut aufgenommen werden. Der Körper hält auch Glukose für notwendig, da er die Energiequelle für Muskeln und Gehirn ist. Spezielle SGLT2-Transporterproteine ​​geben es dem Blut zurück. Sie bilden eine Art Tunnel im Tubulus des Nephrons, durch den Zucker in das Blut gelangt. Bei einem gesunden Menschen kehrt die Glukose vollständig zurück, bei einem Patienten mit Diabetes mellitus beginnt er teilweise in den Urin zu fallen, wenn sein Spiegel die Nierenschwelle von 9-10 mmol / l überschreitet.

Das Medikament von Forsig wurde durch eine Suche von Pharmafirmen nach Substanzen entdeckt, die in der Lage sind, diese Tunnel zu schließen und die Glukose im Urin blockieren. Die Forschung begann im letzten Jahrhundert, und schließlich beantragten die Unternehmen Bristol-Myers Squibb und AstraZeneca im Jahr 2011 die Registrierung eines grundlegend neuen Instruments zur Behandlung von Diabetes.

Der Wirkstoff Forsigi ist Dapagliflozin, es ist ein Inhibitor von SGLT2-Proteinen. Dies bedeutet, dass er ihre Arbeit unterdrücken kann. Die Absorption von Glukose aus dem primären Urin nimmt ab, es wird verstärkt von den Nieren ausgeschieden. Infolgedessen sinkt der Blutzuckerspiegel, der Hauptfeind der Blutgefäße und die Hauptursache für alle Komplikationen von Diabetes. Ein besonderes Merkmal von Dapagliflozin ist seine hohe Selektivität, es hat fast keine Auswirkung auf Glucosetransporter zu den Geweben und stört die Resorption im Darm nicht.

Bei der Standarddosierung des Arzneimittels werden ungefähr 80 g Glukose pro Tag in den Urin freigesetzt, unabhängig von der Insulinmenge, die von der Bauchspeicheldrüse produziert wird oder durch Injektion erhalten wird. Beeinflusst nicht die Wirksamkeit von Forsigi und das Vorhandensein von Insulinresistenz. Darüber hinaus erleichtert die Verringerung der Glukosekonzentration den Durchgang des restlichen Zuckers durch die Zellmembranen.

In welchen Fällen wird vergeben

Forsiga ist nicht in der Lage, den gesamten Zucker mit unkontrollierter Zufuhr von Kohlenhydraten aus der Nahrung zu entfernen. Wie auch bei anderen hypoglykämischen Mitteln sind Diät und Bewegung während des Gebrauchs unerlässlich. In einigen Fällen ist eine Monotherapie mit diesem Medikament möglich, aber meistens verschreiben Endokrinologen Forsigu zusammen mit Metformin.

Empfohlene Arzneimittelverordnung in den folgenden Fällen:

  • um den Gewichtsverlust bei Patienten mit Typ-2-Diabetes zu erleichtern;
  • als zusätzliches Hilfsmittel bei schwerer Krankheit;
  • zur Korrektur von regelmäßigen Fehlern in der Ernährung;
  • bei Krankheiten, die körperliche Aktivität verhindern.

Für die Behandlung von Typ-1-Diabetes ist dieses Arzneimittel nicht zulässig, da die Glukosemenge nicht konstant ist und von vielen Faktoren abhängt. Eine korrekte Berechnung der erforderlichen Insulindosis unter solchen Bedingungen ist nicht möglich, was mit Hypo- und Hyperglykämie behaftet ist.

Trotz hoher Effizienz und guter Bewertungen ist Forsig noch nicht weit verbreitet. Dafür gibt es mehrere Gründe:

  • sein hoher Preis;
  • unzureichende Lernzeit;
  • Auswirkungen ausschließlich auf das Symptom von Diabetes, ohne die Ursachen zu beeinflussen;
  • Nebenwirkungen des Medikaments.

Anweisungen zur Verwendung des Arzneimittels

Verfügbar Forsig in Form von Tabletten 5 und 10 mg. Die empfohlene Tagesdosis ohne Kontraindikationen beträgt konstant - 10 mg. Die Dosis von Metformin wird individuell ausgewählt. Wenn Diabetes erkannt wird, werden in der Regel Forsigu 10 mg und 500 mg Metformin verschrieben, woraufhin die Dosierung des letzteren in Abhängigkeit vom Glucometer eingestellt wird.

Die Pille hält 24 Stunden, daher wird das Medikament nur einmal pro Tag eingenommen. Die Fülle der Resorption von Forsigi hängt nicht davon ab, ob das Arzneimittel auf leeren Magen oder mit Nahrung eingenommen wird. Die Hauptsache ist, es mit ausreichend Wasser zu trinken und gleichmäßige Dosierungsintervalle sicherzustellen.

Das Medikament hat eine Wirkung auf das tägliche Urinvolumen. Zur Entfernung von 80 g Glucose sind zusätzlich etwa 375 ml Flüssigkeit erforderlich. Dies ist ungefähr eine zusätzliche Toilettenfahrt pro Tag. Verlorene Flüssigkeit muss nachgefüllt werden, um eine Austrocknung zu verhindern. Durch die Beseitigung eines Teils der Glukose während der Einnahme des Arzneimittels wird auch der Gesamtkaloriengehalt der Nahrung um etwa 300 Kalorien pro Tag reduziert.

Nebenwirkungen von Medikamenten

Bei der Registrierung von Forsigi in den Vereinigten Staaten und in Europa, deren Hersteller Schwierigkeiten hatten, genehmigte die Kommission das Medikament nicht, da die Befürchtung bestand, dass Tumoren in der Blase entstehen könnten. In klinischen Studien wurden diese Annahmen abgelehnt, ohne karzinogene Wirkungen in Forsigi.

Derzeit gibt es Daten aus mehr als einem Dutzend Studien, die die relative Sicherheit dieses Arzneimittels und seine Fähigkeit zur Blutzuckersenkung bestätigen. Eine Liste der Nebenwirkungen und die Häufigkeit ihres Auftretens. Alle gesammelten Informationen basieren auf der kurzfristigen Anwendung des Arzneimittels Forsig - etwa sechs Monate.

Es gibt keine Daten darüber, welche Konsequenzen ein dauerhafter Einsatz von Medikamenten langfristig haben wird. Nephrologen haben Bedenken geäußert, dass ein längerer Gebrauch des Medikaments die Arbeit der Nieren beeinflussen kann. Aufgrund der Tatsache, dass sie gezwungen sind, mit einer konstanten Überlastung zu funktionieren, kann die glomeruläre Filtrationsrate abnehmen und das Volumen des Urins kann abnehmen.

Derzeit identifizierte Nebenwirkungen:

  1. Wenn es als zusätzliches Mittel verschrieben wird, ist eine übermäßige Reduktion des Blutzuckers möglich. Die beobachtete Hypoglykämie ist normalerweise mild.
  2. Entzündungen im Urogenitalsystem durch Infektionen.
  3. Die Zunahme des Urinvolumens ist mehr als die zum Entfernen von Glukose erforderliche Menge.
  4. Erhöhte Lipide und Hämoglobin im Blut.
  5. Das Wachstum von Kreatinin im Blut ist bei Patienten über 65 Jahren mit einer Beeinträchtigung der Nierenfunktion verbunden.

Bei weniger als 1% der Diabetiker verursacht die Medikation Durst, Druckminderung, Verstopfung, übermäßiges Schwitzen und häufiges Wasserlassen nachts.

Die größte Wachsamkeit von Ärzten ist auf das Wachstum von Urogenitalinfektionen aufgrund der Einnahme von Forsigi zurückzuführen. Diese Nebenwirkung ist recht häufig - bei 4,8% der Diabetiker. 6,9% der Frauen haben bakterielle und pilzartige Vaginitis. Dies erklärt sich aus der Tatsache, dass ein hoher Zucker die beschleunigte Vermehrung von Bakterien in der Harnröhre, im Harn und in der Vagina auslöst. Zur Abwehr des Medikaments kann gesagt werden, dass diese Infektionen meist leicht oder mäßig sind und gut auf eine Standardtherapie ansprechen. Sie treten häufig zu Beginn der Verabreichung von Forsigi auf und treten nach der Behandlung selten wieder auf.

Anweisungen für die Verwendung des Arzneimittels unterliegen ständig Änderungen, die mit der Entdeckung neuer Nebenwirkungen und Kontraindikationen verbunden sind. Im Februar 2017 wurde beispielsweise eine Warnung ausgegeben, dass die Verwendung von SGLT2-Inhibitoren das Risiko einer Amputation von Zehen oder eines Teils des Fußes 2-fach erhöhte. Angegebene Informationen werden nach neuer Forschung in den Anweisungen des Arzneimittels angezeigt.

Kontraindikationen fürsigi

Gegenanzeigen zu erhalten sind:

  1. Diabetes mellitus Typ 1, da die Möglichkeit einer schweren Hypoglykämie nicht ausgeschlossen wird.
  2. Die Periode der Schwangerschaft und Stillzeit, Alter bis zu 18 Jahren. Der Nachweis der Unbedenklichkeit des Arzneimittels für Schwangere und Kinder sowie die Möglichkeit seiner Freisetzung in die Muttermilch liegen noch nicht vor.
  3. Alter über 75 Jahre aufgrund einer physiologischen Abnahme der Nierenfunktion und einer Abnahme des Blutvolumens.
  4. Laktoseintoleranz ist ein Bestandteil der Tablette.
  5. Allergie gegen Farbstoffe für die Tablettenschale.
  6. Erhöhte Konzentration der Ketonkörper im Blut.
  7. Diabetische Nephropathie mit einer Abnahme der glomerulären Filtrationsrate von bis zu 60 ml / min oder schwerer Niereninsuffizienz, die nicht mit Diabetes assoziiert ist.
  8. Akzeptanz von Diuretika von Schleifen (Furosemid, Torasemid) und Thiazid (Dihlotiazid, Polythiazid) aufgrund der Verstärkung ihrer Wirkung, die mit einer Abnahme des Drucks und der Dehydratisierung einhergeht.

Der Empfang ist erlaubt, jedoch ist Vorsicht und zusätzliche ärztliche Überwachung erforderlich: ältere Patienten mit Diabetes mellitus, Personen mit Leber-, Herz- oder schwacher Niereninsuffizienz, chronische Infektionen.

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Die Prüfung der Wirkung von Alkohol, Nikotin und verschiedenen Lebensmitteln auf die Wirkung des Arzneimittels wurde noch nicht durchgeführt.

Kann helfen, Gewicht zu verlieren

In der Anmerkung zum Arzneimittelhersteller informiert Forsigi über den Gewichtsverlust, der während des Empfangs beobachtet wird. Dies ist besonders bei Patienten mit Diabetes mit Adipositas bemerkbar. Dapagliflozin wirkt als mildes Diuretikum und verringert den Prozentsatz an Körperflüssigkeiten. Mit viel Gewicht und Vorhandensein von Ödemen - dies sind in der ersten Woche minus 3-5 kg ​​Wasser. Ein ähnlicher Effekt kann erreicht werden, indem auf eine salzfreie Diät umgestellt wird und die Nahrungsmenge stark eingeschränkt wird - der Körper beginnt sofort, die Feuchtigkeit zu entfernen, die er nicht benötigt.

Der zweite Grund für die Gewichtsabnahme ist eine Verringerung der Kalorien aufgrund der Entfernung eines Teils der Glukose. Werden pro Tag 80 g Glukose in den Urin freigesetzt, bedeutet dies einen Verlust von 320 Kalorien. Um ein Kilogramm Gewicht durch Fett zu verlieren, müssen Sie 7716 Kalorien entfernen, dh 1 kg zu verlieren, dauert 24 Tage. Es ist klar, dass Forsig nur dann handelt, wenn es an Nahrung mangelt. Für die Stabilität des Abnehmens müssen Sie die festgelegte Diät einhalten und das Training nicht vergessen.

Gesunde Menschen verwenden zum Zweck der Gewichtsabnahme das Zahnfleisch nicht. Dieses Medikament ist bei erhöhten Glukosespiegeln im Blut aktiver. Je näher es dem Normalzustand ist, desto langsamer wirkt die Wirkung des Arzneimittels. Vergessen Sie nicht die übermäßige Belastung der Nieren und die mangelnde Erfahrung mit der Verwendung von Geldern.

Forsiga ist nur auf Rezept erhältlich und ausschließlich für Patienten mit Typ-2-Diabetes vorgesehen.

Patientenbewertungen

Ein Endokrinologe hat mich nur zu Vorsuig und Diät ernannt, allerdings unter der Bedingung, dass ich mich strikt an die Regeln halte und regelmäßig Empfänge besuche. Die Glukose im Blut nahm glatt ab, bis zu 7 Tagen in etwa 10. Nun, ein halbes Jahr ist vergangen, ich habe keine anderen Medikamente verordnet, ich fühle mich gesund, ich habe in dieser Zeit 10 kg abgenommen. Jetzt am Scheideweg: Ich möchte eine Behandlungspause einlegen und sehen, ob ich den Zucker selbst nur auf Diät halten kann, aber der Arzt lässt es nicht zu.

Was sind die Analoga?

Das Medikament Forsiga ist das einzige in unserem Land verfügbare Medikament mit dem Wirkstoff Dapagliflozin. Vollständige Analoga des Original-Forsigi werden nicht produziert. Als Ersatz können Sie beliebige Arzneimittel aus der Klasse der Glyphosine verwenden, deren Wirkung auf der Hemmung von SGLT2-Transportern beruht. Zwei solcher Drogen wurden in Russland registriert - Jardins und Invokana.

Vorsiga Bewertungen

Freigabeformular: Tablets

Analoge Forsig

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Gebrauchsanweisung für Forsig

Handelsname der Droge:

Internationaler, nicht proprietärer Name:

Dosierungsform:

Zusammensetzung

Eine Tablette, filmbeschichtet, 5 mg enthält:
Wirkstoff:
Dapagliflozinpropandiolmonohydrat 6.150 mg, bezogen auf Dapagliflozin 5 mg
Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose 85,725 mg, wasserfreie Lactose, 25.000 mg, Crospovidon, 5.000 mg, Siliciumdioxid, 1.875 mg, Magnesiumstearat, 1.250 mg;
Tablettenschale: Opadry ® II gelb 5.000 mg (2.000 mg Polyvinylalkohol teilweise hydrolysiert, Titansdioxid 1.177 mg, Macrogol 3350 1.010 mg, Talkum 0.740 mg, Eisenoxidgelb 0,073 mg).
Eine Tablette, filmbeschichtet, 10 mg enthält:
Wirkstoff:
Dapagliflozinpropandiolmonohydrat 12,30 mg, bezogen auf Dapagliflozin 10 mg
Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose 171,45 mg, wasserfreie Lactose 50,00 mg, Crospovidon 10,00 mg, Siliciumdioxid 3,75 mg, Magnesiumstearat 2,50 mg;
Tablettenschale: Opadry® II gelb 10,00 mg (Polyvinylalkohol partiell hydrolysiert 4,00 mg, Titandioxid 2,35 mg, Macrogol 3350 2,02 mg, Talk 1,48 mg, Eisenoxidgelb 0,15 mg).

Beschreibung
Tabletten, filmbeschichtet, 5 mg:
Runde, bikonvexe Tabletten, mit einer gelben Folie überzogen, auf der einen Seite die Gravur „5“ und auf der anderen Seite „1427“.
Filmtabletten, 10 mg:
Rautenförmige bikonvexe Tabletten, die mit einer gelben Filmmembran bedeckt sind, auf der einen Seite "10" und auf der anderen Seite "1428".

Pharmakotherapeutische Gruppe

Hypoglykämisches Mittel zur oralen Verabreichung - Inhibitor Natrium Typ 2 Glucosetransporter

ATH-Code: A10BH09

Pharmakologische Eigenschaften

Wirkmechanismus
Dapagliflozin ist ein potenter (Inhibitionskonstante (Ki) 0,55 nM), ein selektiver reversibler Inhibitor des Natrium-Glucose-Cotransporters vom Typ 2 (SGLT2). SGLT2 wird selektiv in der Niere exprimiert und wird nicht in mehr als 70 anderen Körpergeweben (einschließlich Leber, Skelettmuskel, Fettgewebe, Brustdrüsen, Blase und Gehirn) gefunden. SGLT2 ist der Hauptträger, der am Prozess der Glukose-Reabsorption in den Nierentubuli beteiligt ist. Die Glukose-Reabsorption in den Nierentubuli bei Patienten mit Typ-2-Diabetes (Typ-2-Diabetes) hält trotz Hyperglykämie an. Durch die Hemmung des Nierentransfers von Glukose verringert Dapagliflozin seine Reabsorption in den Nierentubuli, wodurch Glukose durch die Nieren ausgeschieden wird. Das Ergebnis von Dapagliflozin ist eine Abnahme der Glukosekonzentration beim Fasten und der postprandialen Glukose sowie eine Abnahme der Konzentration von glykosyliertem Hämoglobin bei Patienten mit Typ-2-Diabetes.
Die Glukoseausscheidung (Glukosurieffekt) wird bereits nach der ersten Einnahme des Arzneimittels beobachtet, bleibt für die nächsten 24 Stunden bestehen und hält für die Dauer der Therapie an. Die Glukosemenge, die aufgrund dieses Mechanismus von den Nieren ausgeschieden wird, hängt von der Glukosekonzentration im Blut und von der glomerulären Filtrationsrate (GFR) ab. Dapagliflozin stört die normale endogene Glukoseproduktion in Reaktion auf Hypoglykämie nicht. Die Wirkung von Dapagliflozin hängt nicht von der Insulinsekretion und der Insulinsensitivität ab. In klinischen Studien mit Forsig ™ zeigte sich eine Verbesserung der Betazellfunktion (HOMA-Test, Homöostase-Modellbewertung).
Die durch Dapagliflozin verursachte Ausscheidung von Glukose durch die Nieren geht mit Kalorienverlust und Gewichtsverlust einher. Die Hemmung des Natriumglucose-Cotransportes durch Dapagliflozin wird von schwachen diuretischen und vorübergehenden natriuretischen Effekten begleitet.
Dapagliflozin beeinflusst andere Glukosetransporter, die Glukose in periphere Gewebe transportieren, nicht und zeigt für SGLT2 eine mehr als 1.400fach höhere Selektivität als für SGLT1, den Haupttransporter im Darm, der für die Glukoseabsorption verantwortlich ist.

Pharmakodynamik
Nachdem Dapagliflozin von gesunden Freiwilligen und Patienten mit Typ-2-Diabetes eingenommen wurde, wurde ein Anstieg der Glukosemenge beobachtet, die von den Nieren ausgeschieden wurde. Bei der Einnahme von Dapagliflozin in einer Dosis von 10 mg / Tag über 12 Wochen nahmen Patienten mit Typ-2-Diabetes etwa 70 g Glukose pro Tag in die Nieren (was 280 kcal / Tag entspricht). Bei Patienten mit Typ-2-Diabetes, die Dapagliflozin über einen längeren Zeitraum (bis zu 2 Jahre) in einer Dosis von 10 mg / Tag einnahmen, blieb die Glukoseausscheidung während des gesamten Therapieverlaufs erhalten.
Die Ausscheidung von Glukose durch die Nieren mit Dapagliflozin führt auch zu osmotischer Diurese und einer Erhöhung des Urinvolumens. Die Zunahme des Urinvolumens bei Patienten mit Diabetes mellitus 2, die Dapagliflozin in einer Dosis von 10 mg / Tag einnahmen, wurde 12 Wochen lang aufrechterhalten und betrug ungefähr 375 ml / Tag. Die Zunahme des Urinvolumens ging mit einer geringen und vorübergehenden Erhöhung der Natriumausscheidung durch die Nieren einher, die nicht zu einer Veränderung der Natriumkonzentration im Serum führte.

Pharmakokinetik
Absorption
Nach der Einnahme wird Dapagliflozin schnell und vollständig im Gastrointestinaltrakt resorbiert und kann sowohl während als auch außerhalb der Mahlzeit eingenommen werden. Die maximale Konzentration von Dapagliflozin im Plasma (Cmax) wird normalerweise innerhalb von 2 Stunden nach der Einnahme auf leeren Magen erreicht. Die Werte von Cmax und AUC (die Fläche unter der Kurve der Konzentration gegen die Zeit) nehmen proportional zur Dosis von Dapagliflozin zu. Die absolute Bioverfügbarkeit von Dapagliflozin beträgt bei oraler Verabreichung in einer Dosis von 10 mg 78%. Das Essen hatte bei gesunden Probanden einen moderaten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Dapagliflozin. Das Essen von fetthaltigen Lebensmitteln reduzierte Stach Dapagliflozin um 50%, verlängerte Tmax (Zeit bis zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentration) um etwa 1 Stunde, beeinflusste jedoch nicht die AUC im Vergleich zum Fasten. Diese Veränderungen sind klinisch nicht signifikant.
Verteilung
Dapagliflozin ist zu etwa 91% an Proteine ​​gebunden. Bei Patienten mit verschiedenen Erkrankungen, beispielsweise mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion, änderte sich dieser Indikator nicht.
Stoffwechsel
Dapagliflozin ist ein C-verknüpftes Glucosid, dessen Aglycon durch eine Kohlenstoff-Kohlenstoff-Bindung an Glukose gebunden ist, wodurch seine Stabilität gegen Glucosidasen gewährleistet wird. Die durchschnittliche Halbwertszeit von Plasma (T½) bei gesunden Probanden betrug 12,9 Stunden nach einer Einzeldosis Dapagliflozin oral bei einer Dosis von 10 mg. Dapagliflozin wird hauptsächlich zu dem inaktiven Metaboliten Dapagliflozin-3-O-glucuronid metabolisiert.
Nach Einnahme von 50 mg 14C-Dapagliflozin werden 61% der akzeptierten Dosis zu Dapagliflozin-3-O-glucuronid metabolisiert, das 42% der gesamten Plasmaradioaktivität ausmacht (laut AUC0-12 h) - Unveränderte Wirkstoffe machen 39% der gesamten Plasma-Radioaktivität aus. Die Anteile der anderen Metaboliten übersteigen 5% der gesamten Plasmaradioaktivität nicht. Dapagliflozin-3-O-glucuronid und andere Metaboliten haben keine pharmakologische Wirkung. Dapagliflozin-3-O-glucuronid wird durch das in der Leber und in den Nieren vorhandene Enzym Uridindiphosphat Glucuronosyltransferase 1A9 (UGT1A9) gebildet, und Cytochrom-CYP-Isoenzyme sind in geringerem Maße am Metabolismus beteiligt.
Entfernung
Dapagliflozin und seine Metaboliten werden hauptsächlich von den Nieren ausgeschieden, und nur weniger als 2% werden unverändert ausgeschieden. Nach der Einnahme von 50 mg 14 C-Dapagliflozin wurden 96% der Radioaktivität nachgewiesen - 75% im Urin und 21% im Stuhl. Ungefähr 15% der Radioaktivität, die in den Fäzes gefunden wurde, war unverändert Dapagliflozin.

Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen
Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion
Im Gleichgewichtszustand (durchschnittliche AUC) war die systemische Dapagliflozin-Exposition bei Patienten mit Diabetes mellitus und leichtem, mittelschwerem oder schwerem Nierenversagen (bestimmt durch die Yogexol-Clearance) 32%, 60% und 87% höher als bei Patienten mit Diabetes und normaler Funktion Nieren. Die Glukosemenge, die tagsüber während der Einnahme von Dapagliflozin im Gleichgewichtszustand von den Nieren ausgeschieden wurde, hing vom Zustand der Nierenfunktion ab. Bei Patienten mit Typ-2-Diabetes und normaler Nierenfunktion sowie mit leichter, mittelschwerer oder schwerer Niereninsuffizienz wurden pro Tag 85, 52, 18 und 11 g Glucose entfernt. Es gab keine Unterschiede in der Bindung von Dapagliflozin an Proteine ​​bei gesunden Freiwilligen und bei Patienten mit Niereninsuffizienz unterschiedlicher Schwere. Es ist nicht bekannt, ob die Hämodialyse die Exposition von Dapagliflozin beeinflusst.
Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion
Bei Patienten mit leichter oder mäßiger Leberinsuffizienz waren die mittleren Cmax- und AUC-Werte von Dapagliflozin im Vergleich zu gesunden Freiwilligen um 12% bzw. 36% höher. Da diese Unterschiede nicht klinisch signifikant sind, ist eine Anpassung der Dosis von Dapagliflozin an leichte und mittelschwere Leberinsuffizienz nicht erforderlich (siehe Abschnitt „Dosierung und Verabreichung“). Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz (Child-Pugh-Klasse C), Mittelwerte Dapagliflozins Cmax und AUC waren im Vergleich zu gesunden Probanden um 40% bzw. 67% höher.
Ältere Patienten (> 65 Jahre)
Bei Patienten unter 70 Jahren gab es keinen klinisch signifikanten Anstieg der Exposition (es sei denn, andere Faktoren als das Alter wurden berücksichtigt). Es ist jedoch mit einer Zunahme der Exposition aufgrund einer mit dem Alter verbundenen Abnahme der Nierenfunktion zu rechnen. Daten zur Exposition bei Patienten über 70 Jahre sind unzureichend.
Paul
Bei Frauen liegt die durchschnittliche AUC im Gleichgewicht um 22% höher als bei Männern.
Rennen
Es gab keine klinisch signifikanten Unterschiede in der systemischen Exposition zwischen Vertretern der Kaukasoid-, Negroid- und Mongoloid-Rassen.
Körpergewicht
Niedrigere Expositionswerte für erhöhtes Körpergewicht. Daher kann es bei Patienten mit niedriger Körpermasse zu einer geringfügigen Erhöhung der Exposition kommen, und bei Patienten mit erhöhter Körpermasse kann eine Verringerung der Dapagliflozin-Exposition beobachtet werden. Diese Unterschiede sind jedoch klinisch nicht signifikant.

Indikationen zur Verwendung

Gegenanzeigen

Anwendung während der Schwangerschaft und während der Stillzeit

Dosierung und Verabreichung

Innen, unabhängig von der Mahlzeit.
Monotherapie: Die empfohlene Dosis von Forsiga ™ beträgt einmal täglich 10 mg.
Kombinationstherapie: Die empfohlene Dosis von Forsig ™ beträgt einmal täglich 10 mg in Kombination mit Metformin.
Beginn der Kombinationstherapie mit Metformin: Die empfohlene Dosis von Forsig ™ beträgt einmal täglich 10 mg, die Dosis von Metformin einmal täglich 500 mg. Bei unzureichender Blutzuckerkontrolle sollte die Dosis von Metformin erhöht werden.

Verwendung in speziellen Patientengruppen
Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion
Bei Verletzungen der Leber mit leichtem oder mäßigem Schweregrad muss die Dosis des Arzneimittels nicht angepasst werden. Bei Patienten mit stark eingeschränkter Leberfunktion wird eine Anfangsdosis von 5 mg empfohlen. Bei guter Verträglichkeit kann die Dosis auf 10 mg erhöht werden (siehe Abschnitte "Pharmakokinetik" und "Besondere Anweisungen").
Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion Die Wirksamkeit von Dapagliflozin hängt von der Nierenfunktion ab. Bei Patienten mit mittelschwerer Nierenfunktionsstörung ist die Wirksamkeit der Behandlung vermindert und bei Patienten mit schwerer Beeinträchtigung höchstwahrscheinlich nicht vorhanden. Forsig ™ ist kontraindiziert bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance (CK) 2) oder Nierenerkrankung im Endstadium (siehe Abschnitte "Gegenanzeigen", "Nebenwirkungen" und "Besondere Anweisungen").
Bei einer leichten Nierenfunktionsstörung muss die Dosis des Arzneimittels nicht angepasst werden.
Kinder
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Dapagliflozin bei Patienten unter 18 Jahren wurde nicht untersucht (siehe Abschnitt "Gegenanzeigen").
Ältere Patienten
Ältere Patienten müssen die Dosis des Medikaments nicht anpassen. Bei der Auswahl einer Dosis sollte jedoch berücksichtigt werden, dass diese Kategorie von Patienten mit höherer Wahrscheinlichkeit die Nierenfunktion und das Risiko einer Verringerung des zirkulierenden Blutvolumens (BCC) beeinträchtigt. Da die klinischen Erfahrungen mit dem Medikament bei Patienten ab 75 Jahren begrenzt sind, ist es kontraindiziert, die Therapie mit Dapagliflozin in dieser Altersgruppe zu beginnen.

Nebenwirkungen
Sicherheitsprofil Übersicht
Die im Voraus geplante Analyse gepoolter Daten umfasste die Ergebnisse von 12 placebokontrollierten Studien, in denen 1193 Patienten Dapagliflozin in einer Dosis von 10 mg und 1,393 Patienten ein Placebo erhielten.
Die Gesamtinzidenz unerwünschter Ereignisse (Kurzzeittherapie) bei Patienten, die Dapagliflozin in einer Dosis von 10 mg erhielten, war ähnlich wie in der Placebo-Gruppe. Die Zahl der Nebenwirkungen, die zum Abbruch der Therapie führten, war gering und zwischen den Behandlungsgruppen ausgewogen. Die häufigsten unerwünschten Ereignisse, die zur Abschaffung der Dapagliflozintherapie bei einer Dosis von 10 mg führten, waren ein Anstieg der Konzentration von Kreatinin im Blut (0,4%), Harnwegsinfektionen (0,3%), Übelkeit (0,2%), Schwindel (0, 2%) und Hautausschlag (0,2%). Bei einem Patienten, der Dapagliflozin eingenommen hatte, wurde bei der Entwicklung eines unerwünschten Ereignisses der Leber eine durch Arzneimittel induzierte Hepatitis und / oder eine Autoimmunhepatitis diagnostiziert.
Die häufigste Nebenwirkung war Hypoglykämie, deren Entwicklung von der Art der in jeder Studie verwendeten Basistherapie abhing. Die Inzidenz von leichter Hypoglykämie war in Behandlungsgruppen, einschließlich Placebo, ähnlich.
Die Liste der unerwünschten Reaktionen in Form einer Tabelle
Die in placebokontrollierten klinischen Studien berichteten Nebenwirkungen sind nachstehend aufgeführt. Keiner von ihnen hing von der Dosis des Arzneimittels ab. Die Häufigkeit unerwünschter Reaktionen wird in der folgenden Abstufung dargestellt: sehr oft (> 1/10), häufig (> 1/100, 1/1000, 1/10000, a

a Die Tabelle enthält Daten zur Verwendung des Arzneimittels bis zu 24 Wochen (Kurzzeittherapie, unabhängig von der Zulassung eines zusätzlichen hypoglykämischen Arzneimittels).
g Weitere Informationen finden Sie im entsprechenden Unterabschnitt.
c Vulvovaginitis, Balanitis und ähnliche genitale Infektionen umfassen beispielsweise die folgenden vorbestimmten bevorzugten Ausdrücke: vulvovaginale Pilzinfektion, vaginale Infektion, Balanitis, Pilzinfektion der Genitalorgane, vulvovaginale Candidiasis, Vulvovaginitis, candalale Balanitis, genitale Candidiasis; Genitalinfektion, Genitalinfektion bei Männern, Vulvainfektion des Penis, bakterielle Vaginitis, Vulvainabszess.
d Polyurie schließt die bevorzugten Ausdrücke ein: Pollakiurie, Polyurie und erhöhte Diurese.
e Die Reduktion von bcc schließt zum Beispiel die folgenden vordefinierten bevorzugten Ausdrücke ein: Dehydrierung, Hypovolämie, arterielle Hypotonie.
f Die durchschnittliche Veränderung der folgenden Indikatoren in Prozent der Basiswerte der Dapagliflozin-Gruppe von 10 mg bzw. der Placebo-Gruppe betrug: Gesamtcholesterin 1,4% im Vergleich zu -0,4%; Cholesterin-HDL 5,5% im Vergleich zu 3,8%; LDL-Cholesterin-2,7% ps im Vergleich zu -1,9%; Triglyceride -5,4% im Vergleich zu -0,7%.
g Die mittlere Änderung des Hämatokritwerts gegenüber den Ausgangswerten betrug 2,15% in der Dapagliflozin-10-mg-Gruppe im Vergleich zu -0,40% in der Placebo-Gruppe.
* Bei> 2% der Patienten, die Dapagliflozin in einer Dosis von 10 mg und mehr als 1% häufiger als bei der b-Placebo-Gruppe eingenommen hatten.
** Bei> 0,2% der Patienten und bei> 0,1% häufiger und bei einer größeren Anzahl von Patienten (mindestens 3) in der Dapagliflozin 10-mg-Gruppe im Vergleich zur Placebo-Gruppe, unabhängig von der Verwendung eines zusätzlichen hypoglykämischen Arzneimittels.

Beschreibung einzelner unerwünschter Reaktionen
Hypoglykämie
Die Inzidenz von Hypoglykämie hing von der Art der in jeder Studie verwendeten Basistherapie ab.
In Studien mit Dapagliflozin als Monotherapie, Kombinationstherapie mit Metformin für bis zu 102 Wochen, war die Inzidenz von Episoden einer leichten Hypoglykämie ähnlich (65 Jahre).
Nebenwirkungen, die mit eingeschränkter Nierenfunktion oder Nierenversagen einhergingen, wurden bei 2,5% der Patienten, die Dapagliflozin erhielten, und 1,1% der Patienten, die ein Placebo erhielten, in einer Gruppe von Patienten über 65 Jahre berichtet (siehe Abschnitt "Spezifische Anweisungen"). Die häufigste Nebenwirkung, die mit einer Beeinträchtigung der Nierenfunktion einherging, war ein Anstieg der Serumkreatininkonzentration. Die meisten dieser Reaktionen waren vorübergehend und reversibel. Bei Patienten über 65 Jahre wurde bei 1,5% bzw. 0,4% der Patienten, die Dapagliflozin bzw. Placebo einnahmen, eine Abnahme der BCC beobachtet, die am häufigsten als arterielle Hypotonie erfasst wurde (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen").

Überdosis

Dapagliflozin ist sicher und wird von gesunden Freiwilligen gut vertragen, wenn es einmal in Dosen von bis zu 500 mg (50-fach höher als die empfohlene Dosis) eingenommen wird. Glukose wurde nach der Einnahme des Arzneimittels im Urin bestimmt (mindestens 5 Tage nach der Einnahme einer Dosis von 500 mg), während keine Fälle von Dehydratation, Hypotonie, Elektrolytstörung oder klinisch signifikanter Auswirkung auf das QTc-Intervall festgestellt wurden. Die Inzidenz von Hypoglykämie war der Häufigkeit von Placebo ähnlich. In klinischen Studien mit gesunden Freiwilligen und Patienten mit T2DM, die das Arzneimittel 2 Wochen lang einmalig in Dosen von bis zu 100 mg (10-fach höher als die empfohlene Höchstdosis) eingenommen hatten, war die Inzidenz von Hypoglykämie etwas höher als bei Placebo und nicht von der Dosis abhängig. Die Inzidenz unerwünschter Ereignisse, einschließlich Dehydratation oder Hypotonie, ähnelte der Inzidenz in der Placebo-Gruppe. Es gab keine klinisch signifikanten, dosisabhängigen Änderungen der Laborparameter, einschließlich der Elektrolytkonzentrationen im Serum und der Biomarker der Nierenfunktion.
Im Falle einer Überdosierung muss eine Erhaltungstherapie unter Berücksichtigung des Zustands des Patienten durchgeführt werden. Die Ausscheidung von Dapagliflozin mittels Hämodialyse wurde nicht untersucht.

Wechselwirkung mit anderen Drogen
Diuretika
Dapagliflozin kann die diuretische Wirkung von Thiazid und Diuretika im Loop erhöhen und das Risiko einer Dehydratation und arteriellen Hypotonie erhöhen (siehe Abschnitt Besondere Anweisungen).

Pharmakokinetische Interaktion
Der Metabolismus von Dapagliflozin wird hauptsächlich durch Glucuronid-Konjugation unter der Wirkung von UGT1A9 durchgeführt.
Während In-vitro-Untersuchungen untersuchten Dapagliflozin keine Cytochrom-P450-Isoenzyme von CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4 und induzierten keine CYP1A2-, CYP22A-Kanadrena-Verbindungen. In dieser Hinsicht ist die Wirkung von Dapagliflozin auf die metabolische Clearance von Begleitmedikamenten, die von diesen Isoenzymen metabolisiert werden, nicht zu erwarten.
Auswirkungen anderer Arzneimittel auf Dapagliflozin
Studien über Wechselwirkungen mit gesunden Freiwilligen, die meistens eine Einzeldosis des Arzneimittels einnahmen, haben gezeigt, dass Metformin, Pioglitazon, Sitagliptin, Glimepirid, Voglibose, Hydrochlorothiazid, Bumetanid, Valsartan oder Simvastatin die Pharmakokinetik von Dapagliflozin nicht beeinflussen. Nach gemeinsamer Anwendung von Dapagliflozin und Rifampicin, einem Induktor verschiedener aktiver Transporter und Arzneimittelmetabolisierungsenzyme, wurde eine Abnahme der systemischen Exposition (AUC) von Dapagliflozin um 22% beobachtet, wobei die tägliche Glukoseausscheidung durch die Nieren nicht klinisch signifikant beeinflusste. Es wird nicht empfohlen, die Dosis des Arzneimittels anzupassen. Bei Verwendung mit anderen Induktoren (z. B. Carbamazepin, Phenytoin, Phenobarbital) ist keine klinisch signifikante Wirkung zu erwarten.
Nach der gemeinsamen Anwendung von Dapagliflozin und Mefenaminsäure (UGT1A9-Inhibitor) wurde bei der systemischen Dapagliflozin-Exposition ein Anstieg von 55% festgestellt, jedoch ohne klinisch signifikante Auswirkung auf die tägliche Glukoseausscheidung durch die Nieren. Es wird nicht empfohlen, die Dosis des Arzneimittels anzupassen.
Die Wirkung von Dapagliflozin auf andere Arzneimittel
In Studien zu Wechselwirkungen mit gesunden Freiwilligen, die hauptsächlich eine einzige Dosis des Arzneimittels einnahmen, wurde auf Pharmakokinetik nicht gegen Pharmakokinetik gegen Metformin, Pioglitazon, Sitagliptin, Glimepirid, Hydrochlorothiazid, Bumetanid, Valsartan und Digoxin (Thrombozyten) getroffen. Isoenzym CYP2C9) oder über die gerinnungshemmende Wirkung, gemessen mit der International Normalized Ratio (MHO). Die Verwendung einer Einzeldosis von 20 mg Dapagliflozin und Simvastatin (CYP3A4-Isoenzymsubstrat) führte zu einer Erhöhung der AUC von Simvastatin um 19% und der AUC von Simvastatinsäure um 31%. Eine Erhöhung der Exposition von Simvastatin und Simvastatinsäure wird nicht als klinisch signifikant angesehen.
Andere Interaktionen
Die Auswirkungen von Rauchen, Diät, Einnahme von pflanzlichen Heilmitteln und Alkoholkonsum auf die Parameter der Pharmakokinetik von Dapagliflozin wurden nicht untersucht.

Besondere Anweisungen

Anwendung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion
Die Wirksamkeit von Dapagliflozin hängt von der Nierenfunktion ab. Diese Wirksamkeit ist bei Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz vermindert und liegt wahrscheinlich bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (siehe Abschnitt „Dosierung und Anwendung“). Bei Patienten mit mittelschwerem Nierenversagen (CK 2) zeigte ein größerer Anteil der Patienten, die Dapagliflozin erhielten, einen Anstieg von Kreatinin, Phosphor, Parathyroidhormon und arterieller Hypotonie als bei Patienten, die Placebo erhielten. Forsig ™ ist kontraindiziert bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Niereninsuffizienz (CC 2). Forsig ™ wurde nicht auf schweres Nierenversagen (CC 2) oder eine Nierenerkrankung im Endstadium untersucht.
Es wird empfohlen, die Nierenfunktion wie folgt zu überwachen:


  • vor Beginn der Therapie mit Dapagliflozin und danach mindestens einmal im Jahr (siehe Abschnitte „Dosierung und Anwendung“, „Nebenwirkungen“, „Pharmakodynamik“ und „Pharmakokinetik“);
  • vor der gleichzeitigen Einnahme von Medikamenten, die die Nierenfunktion einschränken können, und danach regelmäßig;
  • bei Verletzung der Nierenfunktion mindestens 2-4 Mal pro Jahr bei mittlerem Schweregrad. Bei einer Abnahme der Nierenfunktion unter den QC 2 -Wert sollte Dapagliflozin gestoppt werden.

Anwendung bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen
In klinischen Studien wurden begrenzte Daten zur Verwendung des Arzneimittels bei Patienten mit Leberfunktionsstörung erhalten. Die Exposition von Dapagliflozin ist bei Patienten mit stark eingeschränkter Leberfunktion erhöht (siehe Abschnitte „Dosierung und Verabreichung“, „Vorsicht“ und „Pharmakokinetik“).
Anwendung bei Patienten, bei denen das Risiko einer Senkung des BCC, der Entwicklung einer arteriellen Hypotonie und / oder eines Elektrolytstörungen besteht
Entsprechend dem Wirkungsmechanismus von Dapagliflozin erhöht sich die Diurese, begleitet von einem leichten Blutdruckabfall (siehe Abschnitt Pharmakodynamik). Der diuretische Effekt kann bei Patienten mit sehr hohen Blutzuckerkonzentrationen stärker ausgeprägt sein.
Dapagliflozin ist kontraindiziert bei Patienten, die Diuretika mit „Loopback“ erhalten (siehe Abschnitt „Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten und anderen Arten von Arzneimittelwechselwirkungen“) oder bei Patienten mit verminderter O-CK, zum Beispiel aufgrund akuter Erkrankungen (wie Magen-Darm-Erkrankungen). Bei Patienten, bei denen eine Dapagliflozin-induzierte Blutdrucksenkung ein Risiko darstellen kann, ist Vorsicht geboten, z. B. bei Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen in der Vorgeschichte, bei Patienten mit arterieller Hypotonie in der Vorgeschichte oder bei einer blutdrucksenkenden Therapie oder bei älteren Patienten.
Bei der Einnahme von Dapagliflozin wird eine sorgfältige Überwachung des BCC-Zustands und der Elektrolytkonzentrationen (z. B. körperliche Untersuchung, Blutdruckmessung, Labortests einschließlich Hämatokrit) vor dem Hintergrund der Begleitbedingungen empfohlen, die zu einer Abnahme des BCC führen können. Bei einer Abnahme der BCC wird empfohlen, die Einnahme von Dapagliflozin vorübergehend zu beenden, bis diese Bedingung behoben ist (siehe Abschnitt „Nebenwirkungen“).
Infektionen der Harnwege
Bei der Analyse der kombinierten Daten zur Anwendung von Dapagliflozin bis zu 24 Wochen nach Harnwegsinfektionen wird häufiger festgestellt, dass Dapagliflozin in einer Dosis von 10 mg im Vergleich zu Placebo verwendet wird (siehe Abschnitt „Nebenwirkungen“). Die Entwicklung einer Pyelonephritis wurde selten beobachtet, mit einer ähnlichen Häufigkeit in der Kontrollgruppe. Die Ausscheidung von Glukose durch die Nieren kann mit einem erhöhten Risiko für die Entwicklung von Harnwegsinfektionen einhergehen. Daher sollte bei der Behandlung von Pyelonephritis oder Urosepsis die Möglichkeit eines zeitweiligen Abbruchs der Dapagliflozintherapie in Betracht gezogen werden (siehe Abschnitt „Nebenwirkungen“).
Ältere Patienten
Ältere Patienten haben häufiger eine Nierenfunktionsstörung und / oder den Einsatz von Antihypertensiva, die die Nierenfunktion beeinflussen können, wie Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitoren (ACE-Inhibitoren) und Typ 1-Angiotensin-II-Rezeptorantagonisten (ARA). Für ältere Patienten gelten die gleichen Empfehlungen für Nierenfunktionsstörungen wie für alle Patientengruppen (siehe Abschnitte „Dosierung und Verabreichung“, „Nebenwirkungen“ und „Pharmakodynamik“). In der Gruppe> 65 Jahre ist ein größerer Anteil der Patienten erhalten Dapagliflozin entwickelten Nebenwirkungen im Vergleich zu Placebo mit eingeschränkter Nierenfunktion oder Nierenversagen. Die häufigste Nebenwirkung, die mit einer Beeinträchtigung der Nierenfunktion einherging, war ein Anstieg des Serumkreatinins. Die meisten Fälle waren vorübergehend und reversibel (siehe Abschnitt „Nebenwirkungen“).
Bei älteren Patienten kann das Risiko einer BCC-Senkung höher sein, und es ist wahrscheinlicher, dass Diuretika eingenommen werden. Bei Patienten im Alter von über 65 Jahren zeigte ein größerer Anteil der Patienten, die Dapagliflozin erhielten, Nebenwirkungen, die mit einer Abnahme des BCC einhergingen (siehe Abschnitt „Nebenwirkungen“).
Die Erfahrung mit dem Medikament bei Patienten ab 75 Jahren ist begrenzt. Es ist kontraindiziert, die Therapie mit Dapagliflozin in dieser Population zu beginnen (siehe Abschnitte "Dosierung und Verabreichung" und "Pharmakokinetik").
Chronische Herzinsuffizienz
Die Erfahrung mit der Droge bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz I-II-Funktionsklasse gemäß der NYHA-Klassifikation ist begrenzt, und in klinischen Studien wurde Dapagliflozin bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz III-IV-Funktionsklasse gemäß NYHA nicht verwendet.
Erhöhung des Hämatokrits
Bei der Anwendung von Dapagliflozin wurde ein Anstieg des Hämatokrit beobachtet (siehe Abschnitt „Nebenwirkungen“). Daher ist bei Patienten mit erhöhtem Hämatokritwert Vorsicht geboten.
Bewertungsergebnisse der Urinanalyse
Aufgrund des Wirkmechanismus des Arzneimittels sind die Ergebnisse der Blutzuckermessung bei Patienten, die Forsig ™ einnehmen, positiv.

Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit von Fahrzeugen und Mechanismen

Es wurden Studien zur Wirkung von Dapagliflozin auf die Fähigkeit zum Führen von Fahrzeugen und Mechanismen durchgeführt.

Bewährter wirksamer Inhibitor von Forsig

Forsiga ist der einzige SGLT2-Inhibitor mit nachgewiesener Wirksamkeit und Sicherheit für 4 Jahre. Eine Tablette pro Tag sorgt unabhängig von der Mahlzeit für eine stetige Abnahme des Blutdrucks, eine signifikante und dauerhafte Abnahme des glykierten Hämoglobins und eine stetige Abnahme des Körpergewichts. Das Medikament ist nicht zur Behandlung von Fettleibigkeit und Bluthochdruck indiziert. Die Ergebnisse waren sekundäre Endpunkte in klinischen Studien.

Wer ist verschrieben?

Dapagliflozin (Handelsversion von Forxiga) in seiner Klasse von Medikamenten - Natrium-Glucose-Cotransporter Typ 2-Inhibitoren (SGLT-2) erschien zuerst auf dem russischen Pharmamarkt. Er wurde in Monotherapie zur Behandlung von Typ-2-Diabetes sowie in Kombination mit Metformin als Starter und für den fortschreitenden Krankheitsverlauf registriert. Die gesammelte Erfahrung erlaubt heute die Verwendung von Medikamenten für Diabetiker "mit Erfahrung" in allen möglichen Kombinationen:

  • Mit Sulfonylharnstoffderivaten (einschließlich komplexer Therapie mit Metformin);
  • Mit Glypthinen;
  • Mit Thiazolidindion;
  • Mit DPP-4-Inhibitoren (Kombination mit Metformin und Analoga ist möglich);
  • Mit Insulin (plus orale Antidiabetika).

Wer ist kontraindiziert?

Forsigu Diabetiker mit Typ-1-Krankheit nicht verschreiben. Bei individueller Unverträglichkeit der Bestandteile der Formel wird sie auch durch Analoga ersetzt. Nicht gezeigt Dapagliflozin auch:

  • Bei Problemen mit chronischen Nieren sowie bei einer Reduzierung der glomerulären Filtration auf 60 ml / min / 1,73 m2;
  • Diabetische Ketoazidose;
  • Laktoseintoleranz;
  • Lactase-Mangel und erhöhte Empfindlichkeit von Glucose-Galactose;
  • Schwangerschaft und Stillzeit;
  • In der Pubertät;
  • Während der Zeit der Einnahme bestimmter Arten von Diuretika;
  • Krankheiten des Verdauungstraktes;
  • Mit Anämie;
  • Wenn der Körper dehydriert ist;
  • Im reifen Alter (ab 75 Jahren), wenn das Medikament zum ersten Mal verordnet wird.

Vorsicht erfordert die Verwendung von Forsigi, wenn der Hämatokrit erhöht ist, gibt es Infektionen des Urogenitalsystems, chronische Herzinsuffizienz.

Vorteile von Dapagliflozin

Der therapeutische Effekt beruht auf der Hemmung des Natriumglukose-Cotransporters, und es entwickelt sich eine pharmakologische Glukosurie, die mit Gewichtsabnahme und Blutdruckabfall einhergeht. Diese dreifache Eigenschaft von Insulin-unabhängigen Effekten hat eine Reihe von Vorteilen:

  • Die Wirksamkeit hängt nicht von der Empfindlichkeit des Gewebes gegenüber Insulin ab.
  • Der Wirkungsmechanismus lädt keine β-Zellen;
  • Vermittelte Verbesserung der β-Zell-Fähigkeiten;
  • Reduktion der Insulinresistenz;
  • Das minimale Risiko einer Hypoglykämie ist mit einem Placebo vergleichbar.

Der insulinunabhängige Wirkmechanismus wird in allen möglichen Kombinationen auf allen Stufen des Patientenmanagements implementiert - vom Debüt bis hin zu progressiven Formen von Diabetes, wenn Kombinationen mit Insulin erforderlich sind. Nur seine Fähigkeiten wurden in Kombination mit GLP-1-Rezeptor-Agonisten nicht untersucht.

Die Dauer der Erkrankung beeinflusst die Möglichkeiten von Dapagliflozin nicht. Im Gegensatz zu anderen Analoga, die nur in den ersten 10 Jahren der Entwicklung von Diabetes wirksam sind, kann Vorsughu Diabetiker "mit Erfahrung" erfolgreich einsetzen.

Nach dem Ende der Einnahme des Inhibitors hält die therapeutische Wirkung lange an. Viel wird von der Gesundheit der Nieren abhängen.

Das Medikament hilft Bluthochdruckpatienten dabei, den Blutdruck zu kontrollieren, wodurch eine leichte hypotensive Wirkung erzielt wird. Dies verringert wiederum das Risiko, an Herz-Kreislauf-Erkrankungen zu erkranken.

Forsiga normalisiert schnell die Werte der mageren Glykämie, aber die Cholesterinkonzentration (sowohl Gesamtmenge als auch LDL) kann ansteigen.

Möglicher Schaden für Dapagliflozin

Vier Jahre sind keine sehr solide Zeit für die klinische Praxis.

Im Vergleich zu Metformin-Medikamenten, die seit Jahrzehnten erfolgreich eingesetzt werden, ist die langfristige Wirksamkeit von Forsigi nicht in allen Aspekten untersucht worden.

Es gibt keine Rede von Selbstbehandlung von Forsigoy, aber selbst wenn das Medikament vom Arzt verordnet wird, müssen Sie auf Ihren Zustand hören und alle Änderungen aufschreiben, um den Arzt rechtzeitig zu warnen. Diese Bedingungen umfassen:

  • Polyurie - erhöhte Urinproduktion;
  • Polydipsia ist ein ständiges Durstgefühl;
  • Polyphagy - erhöhter Hunger;
  • Erhöhte Müdigkeit und Reizbarkeit;
  • Unerklärlicher Gewichtsverlust;
  • Langsame Wundheilung;
  • Harnwegsinfektionen, begleitet von Juckreiz und Hyperämie in der Leistengegend;
  • Glukosurie (das Auftreten von Glukose bei Urintests);
  • Pyelonephritis;
  • Nachtbeinkrämpfe (aufgrund von Flüssigkeitsmangel);
  • Minderwertige Neoplasie (nicht genügend Informationen);
  • Onkologie der Blase und der Prostata (ungeprüfte Information);
  • Verletzung des Rhythmus des Stuhlgangs;
  • Vermehrtes Schwitzen;
  • Die Erhöhung des Gehalts an Harnstoff und Kreatinin im Blut;
  • Ketaocidosis (diabetische Form);
  • Dyslipidämie;
  • Rückenschmerzen

Es ist wichtig zu wissen, dass Dapagliflozin im Laufe der Zeit eine verstärkte Arbeit der Nieren hervorruft. Ihre Leistung nimmt ab, ebenso wie die glomeruläre Filtrationsrate. Bei einer diabetischen Niere - dem verletzlichsten Organ - sollte auf dieser Seite bereits ein Verstoß festgestellt werden, sollte auf die Verwendung von Forsigi-Analoga verzichtet werden. Eine vernachlässigte Form der diabetischen Nephropathie beinhaltet die künstliche Reinigung der Nieren mit Hämodialyse.

Glucosurie (eine hohe Konzentration von Zucker in Urinuntersuchungen) ist für die Harnwege schlecht. Der Inhibitor erhöht das Volumen des "süßen" Urins und damit die Wahrscheinlichkeit von Infektionen, begleitet von Rötung, Juckreiz und Unbehagen. Am häufigsten werden diese Symptome aus offensichtlichen Gründen bei Frauen beobachtet.

Die Verwendung des Inhibitors bei Diabetes Typ 1 ist gefährlich, da Glukose, die der Körper aus der Nahrung erhält, auch über die Nieren ausgeschieden wird. Das Risiko einer Hypoglykämie, die sich rasch auf Vorläufer und Koma ändert, steigt.

Es gibt kein klares Bild über diabetische Ketoazidose. Es gab Einzelfälle, die mit anderen verwandten Komponenten des metabolischen Syndroms in Verbindung gebracht werden können.

Die parallele Verabreichung von Diuretika dehydriert den Körper schnell und kann gefährlich sein.

Zwangsmechanismus

Die Hauptaufgabe von Dapagliflozin besteht darin, die Schwelle der reversen Resorption von Zuckern in den Nierentubuli zu senken. Die Nieren sind das wichtigste Filterorgan, das das Blut reinigt und den Überschuss aus dem Urin entfernt. Wir haben im Körper unsere eigenen Kriterien zur Bestimmung der für seine Vitalaktivität geeigneten Blutqualität. Der Grad seiner "Verschmutzung" wird von den Nieren geschätzt.

Durch das Netz der Blutgefäße wird das Blut gefiltert. Wenn die Verbindungen nicht der Filterfraktion entsprechen, werden sie vom Körper angezeigt. Beim Filtern werden zwei Arten von Urin gebildet. Primär - das ist in der Tat Blut, aber ohne Protein. Nach der ersten Vorreinigung wird es resorbiert. Der erste Urin ist immer deutlich größer als der sekundäre Urin, der sich zusammen mit den Metaboliten täglich sammelt und von den Nieren entfernt wird.

Bei Typ-2-Diabetes im Urin handelt es sich um Glukose- und Ketonkörper, was auf eine Hyperglykämie hinweist, die einige Zeit andauern kann. Dieser Überschuss überschreitet den Grenzwert für die Nieren (10-12 mmol / l) und wird daher während der Entwicklung des Primärharns teilweise genutzt. Dies ist jedoch nur bei einem Ungleichgewicht möglich.

Wissenschaftler haben versucht, diese Fähigkeiten der Nieren zu nutzen, um die Glykämie und andere Zuckerwerte zu bekämpfen, nicht nur während der Hyperglykämie. Dazu war es notwendig, den Prozess der reversen Resorption zu unterbrechen, so dass der größte Teil der Glukose im sekundären Urin verbleibt und auf natürliche Weise sicher aus dem Körper entfernt wird.

Studien haben gezeigt, dass die im Nephron lokalisierten Natriumglukose-Transporter die Grundlage des neuesten insulinunabhängigen Mechanismus bilden, der das Glukose-Gleichgewicht gewährleistet. Normalerweise werden täglich 180 g Glukose in allen Glomeruli vollständig gefiltert und fast vollständig in den Blutstrom im proximalen Tubulus zusammen mit anderen für Stoffwechselprozesse notwendigen Verbindungen resorbiert. SGLT-2, lokalisiert im S1-Segment des proximalen Tubulus, ist für etwa 90% der Rückresorption von Glukose in der Niere verantwortlich. Im Falle von Hyperglykämie bei Patienten mit Typ-2-Diabetes reaktiviert SGLT-2 weiterhin Glukose, die Hauptkalorienquelle, in den Blutkreislauf.

Die Hemmung des Natriumglucose-Cotransporters Typ 2 SGLT-2 ist ein neuer insulinunabhängiger Ansatz bei der Behandlung von Typ-2-Diabetes und hilft bei der Lösung vieler Probleme der Blutzuckerkontrolle. Die erste Geige in diesem Prozess wird von Transporterproteinen gespielt, hauptsächlich SGLT-2, die Glukose einfangen, um deren Resorption in den Nieren zu erhöhen. SGLT-2-Inhibitoren sind am wirksamsten für die Ausscheidung von Glucose in Mengen von 80 g / Tag. Parallel dazu sinkt die Energiemenge: Ein Diabetiker verliert bis zu 300 kcal pro Tag.

Forsiga gehört zur Klasse der SGLT-2-Inhibitoren. Sein Wirkmechanismus blockiert und absorbiert Glukose im S1-Segment des proximalen Tubulus. Dadurch wird sichergestellt, dass Glukose im Urin ausgeschieden wird. Nach der Einnahme von Forsigi besuchen Diabetiker natürlich häufiger die Toilette: Die tägliche osmotische Diurese steigt um 350 ml.

Ein solcher Insulin-unabhängiger Mechanismus ist sehr wichtig, da β-Zellen im Laufe der Zeit immer mehr aufgebraucht werden und Insulinresistenz eine entscheidende Rolle für das Fortschreiten von Typ-2-Diabetes spielt. Da die Insulinkonzentration die Aktivität des Inhibitors nicht beeinflusst, ist es ratsam, ihn bei Typ-2-Diabetes in Kombination mit Metformin und Insulinanaloga oder -präparaten einzusetzen.

Forsig Vorbereitung - Expertenschätzungen

Das Medikament wurde ausführlich in klinischen Studien untersucht, einschließlich der dritten Studienphase, an der mehr als 7.000 Freiwillige teilgenommen haben. Die erste Schicht der Studie ist Monotherapie (einschließlich Wirksamkeit bei niedriger Dosis), die zweite ist eine Kombination mit anderen hypoglykämischen Mitteln (Metformin, DPP-4-Inhibitoren, Insulin), die dritte Variante mit Sulfonylharnstoffderivaten oder Metformin. Die Wirksamkeit von zwei Dosen von Forsig - 10 mg und 5 mg in Kombination mit Metformin bei längerer Exposition wurde separat untersucht, insbesondere die Wirksamkeit des Arzneimittels für hypertensive Patienten.

Forsiga-Experten erhielten das höchste. Studien haben gezeigt, dass es eine signifikante klinische Wirkung auf den Gehalt an glykosyliertem Hämoglobin mit einem signifikanten Unterschied zur Placebo-Gruppe mit einer HbA1c-Dynamik von etwa 1 (maximale Werte in Kombination mit Insulin und Thiazolidindion) mit anfänglichen Werten von nicht mehr als 8% hat. Bei der Analyse einer Gruppe von Patienten, deren anfänglicher Spiegel an glykosyliertem Hämoglobin mehr als 9% betrug, war die Dynamik der HbA1c-Veränderungen nach 24 Wochen höher - 2% (mit Monotherapie) und 1,5% (in verschiedenen Kombinationstherapieoptionen). Alle Unterschiede waren im Vergleich zu Placebo signifikant.

Forsiga ist auch im Bereich der mageren Glykämie aktiv. Die maximale Antwort liefert die Ausgangskombination Dapagliflozin + Metformin, bei der die Dynamik der Nüchternzuckerindikatoren 3 mmol / l überstieg. Die Beurteilung des Einflusses der postprandialen Glykämie erfolgte nach 24-wöchiger Einnahme des Arzneimittels. In allen Kombinationen wurde ein signifikanter Unterschied zu Placebo erzielt: Monotherapie - minus 3,05 mmol / l, Zugabe von Sulfonylharnstoff zu Arzneimitteln - minus 1,93 mmol / l, Kombination mit Thiazolidindion - minus 3,75 mmol / l.

Die Bewertung der Wirkung des Medikaments auf den Gewichtsverlust verdient ebenfalls Aufmerksamkeit. Alle Stufen der Studie zeigten eine stabile Gewichtsreduktion: bei einer Monotherapie von durchschnittlich 3 kg in Kombination mit Medikamenten, die die Gewichtszunahme fördern (Insulin, Sulfonylharnstoff) - 1,6 - 2,26 mmol / l. Forsiga in der komplexen Therapie kann die unerwünschten Wirkungen von Medikamenten beseitigen, die die Gewichtszunahme fördern. Ein Drittel der Diabetiker mit einem Körpergewicht von 92 kg, die Vorsig zusammen mit Metformin erhielten, erzielte in 24 Wochen ein klinisch signifikantes Ergebnis: minus 4,8 kg (5% oder mehr). Bei der Leistungsbewertung wurde auch ein Ersatzmarker (Taillenumfang) verwendet. Während eines halben Jahres wurde eine anhaltende Abnahme des Taillenumfangs (durchschnittlich 1,5 cm) festgestellt, und dieser Effekt hielt an und stieg nach 102 Behandlungswochen (mindestens 2 cm) an.

Spezielle Studien (Dual-Energy-Röntgenabsorptiometrie) untersuchten die Merkmale des Gewichtsverlusts: 70% wurden 102 Wochen lang aufgrund des Abfalls von Körperfett verbracht - sowohl viszeral (an inneren Organen) als auch subkutan. Studien mit dem Vergleichsmedikament zeigten nicht nur eine vergleichbare Wirksamkeit, sondern eine längere Beibehaltung der Wirkung von Forsigi und Metformin für 4 Jahre Beobachtungszeit, sondern auch einen signifikanten Gewichtsverlust im Vergleich zu der Gruppe, die Metformin in Kombination mit Sulfonylharnstoffderivaten einnahm, bei denen das Gewicht von 4,5 kg zunahm.

Bei der Untersuchung von Blutdruckindikatoren betrug die Dynamik des systolischen Blutdrucks 4,4 mmHg. St, diastolisch - 2,1 mm Hg. Art. Bei hypertensiven Patienten mit Basislinien bis zu 150 mm Hg. Art., Die blutdrucksenkende Medikamente erhielt, betrug die Dynamik mehr als 10 mm Hg. Art., Mehr als 150 mm Hg. Art. - mehr als 12 mm Hg. Art.

Empfehlungen zur Verwendung

Ein orales Mittel wird zu jeder Zeit unabhängig von der Nahrung verwendet. Tabletten mit einem Gewicht von 5 mg und 10 mg werden in Kartonpackungen mit 28, 30, 56 und 90 Stück verpackt. Die in der Gebrauchsanweisung vorgeschriebene Standardempfehlung für Forsigi - 10 mg / Tag. Eine oder zwei Tabletten werden je nach Dosierung zusammen mit Wasser einmal getrunken.

Wenn die Leberfunktionen beeinträchtigt sind, reduziert der Arzt die Norm um eineinhalb bis zwei Mal (bei der Anfangstherapie von 5 mg / Tag).

Am gebräuchlichsten ist die Kombination von Forsigi mit Metformin oder seinen Analoga. In einer solchen Kombination werden 10 mg des Inhibitors und bis zu 500 mg Metformin verschrieben.

Zur Vorbeugung von Hypoglykämie sollten Sie Forsigu vor dem Hintergrund der Insulintherapie und in Kombination mit Medikamenten der Sulfonylharnstoffgruppe sorgfältig verschreiben.

Für eine maximale Wirksamkeit ist es ratsam, das Arzneimittel zur selben Tageszeit zu trinken.

Ohne den Lebensstil zu verändern, ist es sinnlos, das Potenzial eines Inhibitors zu bewerten.

Eine kombinierte Therapie mit Glyflozinami (ab 10 mg) verringert die Werte von HbA1c.

Wenn sich in der komplexen Behandlung Insulin befindet, nimmt das glykosylierte Hämoglobin noch weiter ab. In einem komplexen Schema wird bei der Verschreibung von Forsigi die Insulindosis zusätzlich korrigiert. Eine vollständige Ablehnung von Hormonspritzen ist ebenfalls möglich, aber alle diese Fragen liegen ausschließlich in der Zuständigkeit des behandelnden Endokrinologen.

Besondere Empfehlungen

Patienten mit Niereninsuffizienz sollten mit erhöhter Aufmerksamkeit behandelt werden: Verwenden Sie Forchiga in einem ausgewogenen Komplex, überwachen Sie regelmäßig den Zustand der Nieren und passen Sie die Dosierung nach Bedarf an. Bei längerer Anwendung (ab 4 Jahren) ist es möglich, Dapagliflozin regelmäßig durch alternative Arzneimittel - Novonorm, Diagninide - zu ersetzen.

Kardioprotektoren werden Diabetikern mit Herz- und Blutgefäßproblemen sowie zuckersenkenden Medikamenten verschrieben, da Dapagliflozin eine zusätzliche Belastung der Gefäße erzeugen kann.

Symptome einer Überdosis

Im Allgemeinen ist das Medikament nicht gefährlich: Freiwillige ohne Diabetes tolerierten während der Experimente eine einmalige Dosisüberschreitung um das 50-fache. Nach einer solchen Dosis wurde für 5 Tage Zucker im Urin nachgewiesen, jedoch keine Hypotonie, Hypoglykämie oder schwere Dehydratisierung.

Mit einer zweiwöchigen Dosis von 10-facher Norm, sowohl bei Diabetikern als auch bei Teilnehmern ohne solche Probleme, entwickelte sich die Hypoglykämie etwas häufiger als bei der Anwendung von Placebo.

Bei einer versehentlichen oder absichtlichen Überdosierung wird der Magen gereinigt und eine Erhaltungstherapie durchgeführt. Die Entfernung von Forsigi durch Hämodialyse wurde nicht untersucht.

Kann man mit Forsigoy abnehmen?

Die Wirkung des Abnehmens wurde experimentell nachgewiesen, es ist jedoch gefährlich, das Arzneimittel ausschließlich zur Korrektur des Gewichts zu verwenden, sodass das Medikament nur auf Rezept freigesetzt wird. Dapagliflozin greift aktiv in das normale Arbeitsregime der Nieren ein. Dieses Ungleichgewicht wirkt sich auf die Arbeit aller Organe und Systeme aus.

Der Körper ist dehydriert. Der Wirkmechanismus ist ähnlich wie bei einer salzfreien Diät, so dass Sie in den ersten Wochen 5 kg abnehmen können. Salz hält Wasser zurück. Wenn Sie die Verwendung reduzieren, entfernt der Körper überschüssiges Wasser.

Reduzierte Gesamtkalorienzufuhr. Wenn Glukose nicht absorbiert, sondern verwendet wird, verringert sich die Menge an eingehender Energie: 300-350 kcal pro Tag.

Wenn Sie den Körper nicht mit Kohlenhydraten belasten, wird das Gewicht aktiver.

Eine scharfe Weigerung, einen Inhibitor zu verwenden, garantiert nicht die Stabilität der erzielten Ergebnisse. Es wird daher nicht empfohlen, ein gesundes hypoglykämisches Medikament ausschließlich zur Korrektur des Körpergewichts zu verwenden.

Die Ergebnisse der Medikamenteninteraktion

Der Inhibitor erhöht das Diuretikumspotenzial von Diuretika und erhöht das Risiko einer Dehydrierung und Hypotonie.

Dapagliflozin verträgt sich ruhig mit Metformin, Pioglitazon, Sitagliptin, Glimepirid, Valsartan, Voglibose, Bumetanid. Sie haben einen geringen Einfluss auf die Pharmakinetik eines Kombinationspräparats mit Rifampicin, Phenytoin, Carbamazepin und Phenobarbital. Dies beeinflusst jedoch nicht das Volumen der Glukoseausgabe. Keine Dosisanpassung erforderlich und mit der Kombination von Forsigi und Mefenaminsäure.

Forsig reduziert die Aktivität von Metformin, Pioglitazon, Sitagliptin, Glimepirid, Bumetanid, Valsartan, Digoxin nicht. Die Auswirkungen auf die Fähigkeiten von Simvastatin sind nicht signifikant.

Die Auswirkungen auf die Pharmakokinetik von Forsigi Rauchen, Alkohol, verschiedene Diäten und pflanzliche Arzneimittel wurden nicht untersucht.

Einkaufs- und Lagerungsbedingungen

Wenn wir davon ausgehen, dass das Medikament als zusätzliches Medikament entwickelt wird, sind seine Kosten nicht für jeden erschwinglich: Bei Forsygu schwankt der Preis zwischen 2400 und 2700 Rubel. für 30 Tabletten mit einem Gewicht von 10 mg. Kaufen Sie eine Schachtel mit zwei oder vier Blistern aus Aluminiumfolie, die Sie in der Apothekenkette nach Rezept verschreiben können. Eine Besonderheit des Pakets - transparente Schutzstapler mit einem Muster entlang der Trennlinie in Form eines gelben Gitters.

Besondere Bedingungen für die Lagerung des Medikaments sind nicht erforderlich. Das Erste-Hilfe-Set sollte an einem für Kinder unzugänglichen Ort bei Temperaturen bis zu 30 ° C aufgestellt werden. Am Ende der Haltbarkeitsdauer (gemäß den Anweisungen sind es 3 Jahre), wird das Medikament entsorgt.

Forsig - Analoga

Es wurden nur drei austauschbare, ähnliche SGLT-2-Medikamente entwickelt:

  • Jardins (Markenname) oder Empagliflozin;
  • Invokana (Handelsoption) oder Kangagloflozin;
  • Forsiga, im internationalen Format - Dapagliflozin.

Die Ähnlichkeit des Namens lässt vermuten, dass sie dieselbe aktive Komponente enthalten. Die Kosten für Drogen-Analoga - von 2500 bis 5000 Rubel. Es gibt keine billigen Analoga für die Forsig-Medikamente, wenn sie Generika perspektivisch entwickeln, höchstwahrscheinlich basierend auf der Grundkomponente von Medikamenten.

Patientenbewertungen

Zusammenfassung

Bei der Vielzahl von Techniken und Medikamenten bei der Behandlung von Typ-2-Diabetes bleiben viele ungelöste Probleme bestehen.

  1. Späte Diagnose der Krankheit (reduziert die Lebenserwartung um 5-6 Jahre).
  2. Progressiver Diabetesverlauf unabhängig von der Therapie.
  3. Mehr als 50% erreichen keine therapeutischen Ziele und behalten die Blutzuckerkontrolle nicht bei.
  4. Nebenwirkungen: Hypoglykämie und Gewichtszunahme - der Preis für die Blutzuckerkontrolle.
  5. Sehr hohes Risiko für kardiovaskuläre Ereignisse (CVS).

Die meisten Diabetiker haben komorbide Zustände, die das Risiko für Herz-Kreislauf-Erkrankungen - Fettleibigkeit, Bluthochdruck und Dyslipidämie - erhöhen. Wenn Sie ein Kilogramm Gewicht reduzieren oder den Taillenumfang um 1 cm ändern, verringert sich das Risiko für die Entwicklung einer IHD um 13%.

Die Lebenserwartung auf der ganzen Welt bestimmt die Herz-Kreislauf-Sicherheit. Strategie zur optimalen Reduzierung des SS-Risikos:

  • Lifestyle-Korrektur;
  • Modifikation des Fettstoffwechsels;
  • Verringerter Blutdruck;
  • Normalisierung des Kohlenhydratstoffwechsels.

Aus dieser Sicht sollte der ideale Wirkstoff 100% ige Blutzuckerkontrolle, ein geringes Hypoglykämierisiko, einen positiven Effekt auf das Körpergewicht und andere Risikofaktoren (insbesondere Bluthochdruck, das Risiko für Herz-Kreislauf-Erkrankungen) bieten. In dieser Hinsicht erfüllt Forsig alle modernen Anforderungen: eine signifikante Reduktion des glykosylierten Hämoglobins (von 1,3%), ein geringes Risiko für Hypoglykämie, Gewichtsverlust (minus 5,1 kg / Jahr bei 4-jähriger Persistenz), eine Senkung des Blutdrucks (ab 5%) mm Hg. Art.). Die kombinierten Ergebnisse zweier Studien haben gezeigt, dass das Wirksamkeits- und Sicherheitsprofil von Forsig bei der Behandlung von Diabetikern mit verschiedenen Begleiterkrankungen gut ist. Dies ist das am häufigsten verschriebene Medikament (290.000 Patienten für 2 Jahre).