FORSIGA

• Diagnose

Forsig: Gebrauchsanweisungen und Bewertungen

Lateinischer Name: Forxiga

ATX-Code: A10BX09

Wirkstoff: Dapagliflozin (Dapagliflozin)

Hersteller: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (USA), Bristol-Myers Squibb Maneufringuring Company (Humacao) (Puerto Rico)

Update Beschreibung und Foto: 27.07.2014

Preise in Apotheken: ab 2511 Rubel.

Forsiga - orales Antidiabetikum.

Form und Zusammensetzung freigeben

Dosierungsform Forsigi - Filmtabletten: gelb, bikonvex; Jeweils 5 mg - rund, auf einer Seite mit der Gravur "5", auf der anderen - "1427"; Je 10 mg - rautenförmig, auf einer Seite mit Gravur „10“, auf der anderen Seite „1428“ (10 Stück in Blistern, in einem Karton 3 oder 9 Blister; 14 Stück in Blistern, in einem Karton 2 oder 4 Blasen).

Zutaten 1 Tablette:

• Wirkstoff: Dapagliflozin - 5 oder 10 mg (Propandiol-Dapagliflozin-Monohydrat - 6,15 bzw. 12,3 mg);
• Hilfskomponenten (5/10 mg): mikrokristalline Cellulose - 85,725 / 171,45 mg; wasserfreie Laktose - 25/50 mg; Crospovidon - 5/10 mg; Siliciumdioxid - 1,875 / 3,75 mg; Magnesiumstearat - 1,25 / 2,5 mg;
• Schale (5/10 mg): Opadry II gelb (partiell hydrolysierter Polyvinylalkohol - 2/4 mg; Titandioxid - 1,177 / 2,35 mg; Macrogol 3350 - 1,01 / 2,02 mg; Talk - 0,74 / 1,48 mg; Eisenoxidgelb-Farbstoff - 0,073 / 0,15 mg) - 5/10 mg.

Pharmakologische Eigenschaften

Der Wirkstoff Forsigi, Dapagliflozin, ist stark [Hemmungskonstante (K_ich) - 0,55 nM] selektiver reversibler Inhibitor des Natriumglucose-Cotransporters Typ 2 (SGLT2), der selektiv in den Nieren und in mehr als 70 anderen Körpergeweben exprimiert wird (einschließlich Leber, Skelettmuskel, Fettgewebe, Brustdrüsen, Urin) die Blase und das Gehirn) werden nicht erkannt.

SGLT2 ist der Hauptträger, der am Prozess der Glukose-Reabsorption in den Nierentubuli beteiligt ist. Bei Diabetes mellitus Typ 2 (Diabetes Typ 2) setzt sich die Glukose-Reabsorption in den Nierentubuli trotz Hyperglykämie fort. Dapagliflozin, das den renalen Transfer von Glukose hemmt, reduziert seine Reabsorption in den Nierentubuli, wodurch Glukose durch die Nieren ausgeschieden wird. Infolge der Dapagliflozinwirkung bei Patienten mit T2DM ist die Konzentration an Nüchternglukose und nach einer Mahlzeit verringert und die Konzentration an glykiertem Hämoglobin nimmt ab.

Die glukosurische Wirkung (Glukoseausscheidung) wird nach der ersten Einnahme von Forsigi beobachtet. Die Wirkung hält für die nächsten 24 Stunden an und hält für die gesamte Anwendungsdauer an. Die Menge, die von den Nieren aufgrund dieses Glukosemechanismus ausgeschieden wird, hängt von der glomerulären Filtrationsrate (GFR) und der Glukosekonzentration im Blut ab. Dapagliflozin stört die normale endogene Glukoseproduktion in Reaktion auf Hypoglykämie nicht. Die Wirkung der Substanz auf die Insulinsekretion und Empfindlichkeit hängt nicht davon ab. In klinischen Studien zeigte Forsigi eine Verbesserung der β-Zellfunktion.

Die durch Dapagliflozin induzierte Ausscheidung von Glukose durch die Nieren geht mit Kalorienverlust und Gewichtsverlust einher. Die Hemmung des Natriumglucose-Cotransportes verläuft mit schwachen vorübergehenden natriuretischen und diuretischen Wirkungen.

Dapagliflozin hat keine Wirkung auf andere Glukoseträger, die Glukose in periphere Gewebe transportieren. Die Substanz weist eine mehr als 1400-fach höhere Selektivität für SGLT2 auf als für SGLT1, den Haupttransporter im Darm, der für die Glukose-Resorption verantwortlich ist.

Pharmakodynamik

Laut klinischen Studien wurde bei T2DM vor dem Hintergrund eines langen Verlaufs (bis zu 2 Jahre) in einer Tagesdosis von 10 mg die Glukoseausscheidung während der gesamten Einnahmezeit des Arzneimittels aufrechterhalten.

Die Ausscheidung von Glukose durch die Nieren führt auch zu osmotischer Diurese und einer Erhöhung des Urinvolumens, die 12 Wochen dauert (375 ml / Tag). Die Zunahme des Urinvolumens ging einher mit einer vorübergehenden und leichten Erhöhung der Natriumausscheidung der Nieren, die zu keiner Änderung der Natriumkonzentration im Serum im Blut führte.

Den Ergebnissen der Forschung zufolge wurde auch festgestellt, dass die Verwendung des Arzneimittels zu einer Senkung des systolischen und diastolischen Blutdrucks (CAD und DBP) um 3,7 und 1,8 mm Hg führt. Art. (jeweils) in der 24. Dosierungswoche mit 10 mg Dapagliflozin pro Tag im Vergleich zur Placebogruppe (Abnahme von GARDEN und DAD um 0,5 mmHg). Ein ähnlicher Effekt wurde während der 104-wöchigen Behandlung beobachtet.

Bei der Verwendung von 10 mg Dapagliflozin pro Tag bei Patienten mit Diabetes mellitus mit Hypertonie und unzureichender Blutzuckerkontrolle, die mit Angiotensin-II-Rezeptorblockern behandelt wurden, wurden Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitoren, einschließlich in Kombination mit anderen Antihypertensiva, nach 12-wöchiger Behandlung im Vergleich zu Placebo verabreicht eine Abnahme des glykosylierten Hämoglobinindex um 3,1% und eine Abnahme des SAP um 4,3 mm Hg. Art.

Pharmakokinetik

Dapagliflozin wird nach oraler Verabreichung vollständig und schnell aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Sie können das Medikament wie während der Mahlzeit und außerhalb davon nehmen. C_max (Die maximale Konzentration der Substanz) Dapagliflozin im Blutplasma wird in der Regel innerhalb von 2 Stunden nach Einnahme auf leeren Magen erreicht. C-Werte_max und AUC (Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve) nehmen proportional zu der erhaltenen Dosis zu. Die absolute Bioverfügbarkeit einer Substanz bei oraler Verabreichung in einer Dosis von 10 mg beträgt 78%. Bei gesunden Freiwilligen wirkt sich das Essen auf die Pharmakokinetik von Dapagliflozin moderat aus. Essen von hohem Fett reduziert C_max Dapagliflozin um 50%, verlängerte T_max (Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration) im Plasma für etwa 1 Stunde, hatte jedoch keinen Einfluss auf die AUC im Vergleich zum Fasten. Diese Veränderungen sind klinisch nicht signifikant.

Die Bindung von Dapagliflozin an Plasmaproteine ​​beträgt etwa 91%. Eingeschränkte Nieren- / Leberfunktion und andere Erkrankungen beeinflussen diesen Indikator nicht.

Dapagliflozin ist ein C-gebundenes Glucosid, dessen Aglycon über eine Kohlenstoff-Kohlenstoff-Bindung an die Glucose gebunden ist. Die Substanz wird hauptsächlich zu Dapagliflozin-3-O-glucuronid (inaktivem Metaboliten) metabolisiert.

61% der Dosis, die nach oraler Verabreichung von 50 mg 14 C-Dapagliflozin eingenommen wurde, wird zu Dapagliflozin-3-O-glucuronid metabolisiert (dies macht 42% der gesamten Plasmaradioaktivität aus). Der Anteil des unveränderten Wirkstoffs - 39% der gesamten Plasma-Radioaktivität, die übrigen Metaboliten - bis zu 5%. Dapagliflozin-3-O-glucuronid und andere Metaboliten haben keine pharmakologische Wirkung.

Durchschnittliche t_1/2 (Halbwertszeit) von Plasma bei gesunden Probanden beträgt 12,9 Stunden nach einer Einzeldosis von 10 mg Dapagliflozin. Die Ausscheidung des Stoffes und seiner Metaboliten erfolgt hauptsächlich durch die Nieren unter 2% - unverändert. Nach der Einnahme von 50 mg 14 C-Dapagliflozin werden 96% der Radioaktivität nachgewiesen (75% im Urin, 21% im Kot). Ungefähr 15% der Radioaktivität, die in den Fäzes gefunden wird, ist unverändertes Dapagliflozin.

Im Gleichgewicht (durchschnittliche AUC) war die systemische Dapagliflozin-Exposition bei Patienten mit Typ-2-Diabetes und leichter, mittelschwerer oder schwerer Niereninsuffizienz um 32%, 60% bzw. 87% höher als bei normaler Nierenfunktion. Die Glukosemenge, die von den Nieren innerhalb von 24 Stunden bei Gleichgewichtsaufnahme von Dapagliflozin ausgeschieden wird, hängt vom Zustand der Nierenfunktion ab. Bei Patienten mit Typ-2-Diabetes und normaler Nierenfunktion sowie mildem, mäßigem oder schwerem Nierenversagen werden pro Tag 85, 52, 18 und 11 g Glukose ausgeschieden. Es gab keine Unterschiede in der Bindung von Dapagliflozin an Proteine ​​bei gesunden Freiwilligen und bei Patienten mit unterschiedlich schwerer Niereninsuffizienz. Es ist nicht bekannt, ob die Hämodialyse die Exposition von Dapagliflozin beeinflusst.

Bei leichtem oder mäßigem Leberversagen mittlere C-Werte_max und AUC von Dapagliflozin waren im Vergleich zu gesunden Probanden um 12% bzw. 36% höher (sie haben keine klinische Bedeutung). Bei schwerem Leberversagen sind die Durchschnittswerte dieser Indikatoren um 40% bzw. 67% höher.

Bei Patienten, die älter als 65 Jahre sind, ist mit einer Zunahme der Exposition zu rechnen, die mit einer Abnahme der Nierenfunktion einhergeht.

Die durchschnittliche AUC im Gleichgewicht bei Frauen ist um 22% höher als bei Männern.

Bei erhöhtem Körpergewicht werden niedrigere Expositionswerte festgestellt (es hat keine klinische Bedeutung).

Indikationen zur Verwendung

Forsigu wird zur Behandlung von Typ-2-Diabetes mellitus als Ergänzung zu Diät und Bewegung verordnet, um die Blutzuckerkontrolle zu verbessern.

Das Medikament kann wie folgt verwendet werden:

• Monotherapie;
• Beginn der Kombinationstherapie mit Metformin (falls diese Kombination angemessen ist);
• Zusätzlich zur Behandlung mit Metformin, Thiazolidindionen, Sulfonylharnstoffderivaten (einschließlich in Kombination mit Metformin), Inhibitoren der Dipeptidylpeptidase 4 (DPP-4) (einschließlich in Kombination mit Metformin), Insulinpräparationen (einschließlich Kombination mit einem oder zwei oralen Antidiabetika) bei unzureichender Blutzuckerkontrolle.

Gegenanzeigen

• erbliche Glukose-Galactose-Intoleranz, Laktoseintoleranz, Laktasemangel;
• Typ-1-Diabetes;
• Nierenversagen im Endstadium oder mittelschweres bis schweres Nierenversagen (GFR 2);
• diabetische Ketoazidose;
• Kombinationstherapie mit Schleifendiuretika oder reduziertem Blutvolumen, z. B. im Zusammenhang mit akuten Erkrankungen (wie Magen-Darm-Erkrankungen);
• Alter bis 18 Jahre;
• Alter von 75 Jahren (für den ersten Gebrauch);
• Schwangerschaft und Stillen;
• individuelle Intoleranz gegenüber den Bestandteilen der Droge.

Verwandter (Forsig unter ärztlicher Aufsicht ernannt):

• erhöhter Hämatokrit;
• chronische Herzinsuffizienz;
• schweres Leberversagen;
• das Risiko einer Abnahme des zirkulierenden Blutvolumens;
• Harnwegsinfektion;
• Alter

Gebrauchsanweisung Forsigi: Methode und Dosierung

Forsigu wird oral genommen. Essen über die Wirksamkeit der Therapie hat keine Auswirkungen.

Das empfohlene Dosierungsschema beträgt einmal täglich 10 mg.

Bei der Kombinationstherapie mit Insulinpräparaten oder Arzneimitteln, die die Insulinsekretion erhöhen (insbesondere mit Sulfonylharnstoffderivaten), muss möglicherweise die Dosis reduziert werden.

Wenn Forsig zu Beginn der Kombinationstherapie mit Metformin angewendet wird, beträgt seine tägliche Dosis 500 mg in einer Dosis. Bei unzureichender Blutzuckerkontrolle wird die Dosis von Metformin erhöht.

Die Anfangsdosis für schwere Verletzungen der Leberfunktion beträgt 5 mg. Mit guter Portabilität kann Forsigi 10 mg verwendet werden.

Nebenwirkungen

Zu den häufigsten Nebenwirkungen, die zum Absetzen von Forsigi führten, gehören Schwindel, Harnwegsinfekte, Übelkeit, Hautausschlag und eine Erhöhung der Konzentration von Kreatinin im Blut. In einem Fall wurde die Entwicklung eines unerwünschten Leberereignisses (Autoimmun- und / oder Arzneimittelhepatitis) festgestellt. Hypoglykämie trat am häufigsten während der Therapie auf.

Mögliche Nebenreaktionen (> 10% - sehr häufig;> 1% und 0,1% und 2, das Medikament wird abgebrochen.

Bei schwerer Leberfunktion ist die Exposition gegenüber Dapagliflozin erhöht.

Bei einer sehr hohen Glukosekonzentration im Blut kann der diuretische Effekt stärker ausgeprägt sein.

Patienten, bei denen eine Senkung des Blutdrucks durch Dapagliflozin ein Risiko darstellen kann, zum Beispiel bei einer verschärften Anamnese von Herz-Kreislauf-Erkrankungen, arterieller Hypotonie sowie während einer antihypertensiven Therapie und bei älteren Patienten, ist während des Therapiezeitraums Vorsicht geboten.

Während der Einnahme von Forsigi wird empfohlen, das zirkulierende Blutvolumen und die Elektrolytkonzentration (insbesondere körperliche Untersuchung, Labortests, einschließlich Hämatokrit, Blutdruckmessung) vor dem Hintergrund der damit verbundenen Zustände sorgfältig zu überwachen, die zu einer Abnahme dieses Indikators führen können. Wenn sie vor der Korrektur dieses Zustands reduziert wird, ist ein vorübergehender Abbruch der Therapie angezeigt.

Wenn Symptome wie Bauchschmerzen, Übelkeit, Atemnot, Unwohlsein, Erbrechen während der Therapie auftreten, sollte der Patient auf Ketoazidose (auch bei Glukosekonzentrationen bis 14 mmol / l) untersucht werden. Wenn Sie vermuten, dass ein Verstoß vorliegt, sollten Sie die Möglichkeit einer Kündigung / kurzzeitigen Einstellung der Nutzung von Forsigi in Erwägung ziehen und unverzüglich eine Umfrage durchführen.

Zu den Hauptfaktoren, die für die Entwicklung einer Ketoazidose prädisponieren, gehören die Senkung der Insulindosis, eine geringe Funktionsaktivität der β-Zellen aufgrund einer Pankreasfunktionsstörung, eine verminderte Kalorienaufnahme von Lebensmitteln oder ein erhöhter Insulinbedarf aufgrund von Infektionen, Erkrankungen, Alkoholmissbrauch oder Operationen. Diese Patientengruppe sollte das Medikament mit Vorsicht verschreiben.

Wenn Glukose durch die Nieren ausgeschieden wird, besteht möglicherweise ein erhöhtes Risiko für Harnwegsinfektionen. Daher sollte bei der Behandlung von Urosepsis oder Pyelonephritis die Möglichkeit einer vorübergehenden Aussetzung von Forsigi in Betracht gezogen werden.

Bei der Anwendung nach der Registrierung wurden schwerwiegende Harnwegsinfektionen berichtet, einschließlich der Entwicklung von Urosepsis und Pyelonephritis, die einen Krankenhausaufenthalt von Patienten erforderlich machten, die Forsigu und andere SGLT2-Inhibitoren einnahmen. Da die Therapie mit SGLT2-Inhibitoren die Wahrscheinlichkeit von Harnwegsinfektionen erhöht, sollte der Zustand der Patienten auf die Entwicklung solcher Infektionen überwacht werden. Bei der Bestätigung der Diagnose ist eine sofortige Behandlung erforderlich.

Die Erfahrung mit Forsigi bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz I - II der Funktionsklasse gemäß der NYHA-Klassifikation ist begrenzt: In klinischen Studien wurde das Medikament bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz der Klasse III - IV nicht angewendet.

Aufgrund des Wirkmechanismus von Forsigi während der Therapie sind die Ergebnisse der Blutzuckermessung im Urin positiv.

Eine Bewertung der Blutzuckerkontrolle mithilfe der Bestimmung von 1,5-Anhydroglucitol wird nicht empfohlen, da die Messung von 1,5-Anhydroglucitol eine unzuverlässige Methode für Patienten ist, die SGLT2-Inhibitoren erhalten. Zur Beurteilung der Blutzuckerkontrolle sollten alternative Methoden verwendet werden.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Das Sicherheitsprofil wurde nicht untersucht, und Forsig wird nicht für schwangere und stillende Frauen ernannt.

Verwenden Sie in der Kindheit

Das Sicherheitsprofil wurde nicht untersucht, daher werden Patienten unter 18 Jahren das Arzneimittel nicht verschrieben.

Bei eingeschränkter Nierenfunktion

Patienten mit Nierenversagen im Endstadium oder mittelschwerer / schwerer Niereninsuffizienz (mit Kreatinin-Clearance 2) sind für Forsigu kontraindiziert.

Mit anormaler Leberfunktion

Bei schwerem Leberversagen sollte die Therapie mit Vorsicht verschrieben werden.

Verwenden Sie im Alter

Das Sicherheitsprofil von Forsigi wurde nicht untersucht. Daher sollten Patienten ab 75 Jahren nicht mit der Therapie beginnen.

Wechselwirkung

• Thiazid- und Schleifendiuretika: Erhöhung der diuretischen Wirkung und Erhöhung der Wahrscheinlichkeit einer arteriellen Hypotonie und Dehydratation;
• Insulin und Medikamente, die die Insulinsekretion erhöhen: Entwicklung von Hypoglykämie; Die Kombination erfordert Vorsicht und möglicherweise eine Dosisanpassung dieser Arzneimittel.

Analoge

Informationen zu Forsigi-Analoga sind nicht verfügbar.

Aufbewahrungsbedingungen

Bei Temperaturen bis 30 ° C lagern Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Haltbarkeit - 3 Jahre.

Apothekenverkaufsbedingungen

Verschreibung

Forsig Bewertungen

Laut Bewertungen ist Forsig ein wirksames Medikament zur Entfernung von Glukose aus dem Körper. In einigen Fällen können Sie Insulin vollständig ablassen. Viele bemerken jedoch die Entwicklung ausgeprägter Nebenwirkungen, einschließlich zu häufigem Wasserlassen, Verschlimmerung der entzündlichen Erkrankungen des Urogenitalsystems, Schlafstörungen, Juckreiz, Fieber, Atemnot.

Forsigu Preis in Apotheken

Der ungefähre Preis für Forsigu 10 mg (30 Tabletten pro Packung) beträgt 1.470–2.580 Rubel.

Vorsiga Bewertungen

Freigabeformular: Tablets

Analoge Forsig

Coincides nach Angaben

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Gebrauchsanweisung für Forsig

Handelsname der Droge:

Internationaler, nicht proprietärer Name:

Dosierungsform:

Zusammensetzung

Eine Tablette, filmbeschichtet, 5 mg enthält:
Wirkstoff:
Dapagliflozinpropandiolmonohydrat 6.150 mg, bezogen auf Dapagliflozin 5 mg
Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose 85,725 mg, wasserfreie Lactose, 25.000 mg, Crospovidon, 5.000 mg, Siliciumdioxid, 1.875 mg, Magnesiumstearat, 1.250 mg;
Tablettenschale: Opadry ® II gelb 5.000 mg (2.000 mg Polyvinylalkohol teilweise hydrolysiert, Titansdioxid 1.177 mg, Macrogol 3350 1.010 mg, Talkum 0.740 mg, Eisenoxidgelb 0,073 mg).
Eine Tablette, filmbeschichtet, 10 mg enthält:
Wirkstoff:
Dapagliflozinpropandiolmonohydrat 12,30 mg, bezogen auf Dapagliflozin 10 mg
Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose 171,45 mg, wasserfreie Lactose 50,00 mg, Crospovidon 10,00 mg, Siliciumdioxid 3,75 mg, Magnesiumstearat 2,50 mg;
Tablettenschale: Opadry® II gelb 10,00 mg (Polyvinylalkohol partiell hydrolysiert 4,00 mg, Titandioxid 2,35 mg, Macrogol 3350 2,02 mg, Talk 1,48 mg, Eisenoxidgelb 0,15 mg).

Beschreibung
Tabletten, filmbeschichtet, 5 mg:
Runde, bikonvexe Tabletten, mit einer gelben Folie überzogen, auf der einen Seite die Gravur „5“ und auf der anderen Seite „1427“.
Filmtabletten, 10 mg:
Rautenförmige bikonvexe Tabletten, die mit einer gelben Filmmembran bedeckt sind, auf der einen Seite "10" und auf der anderen Seite "1428".

Pharmakotherapeutische Gruppe

Hypoglykämisches Mittel zur oralen Verabreichung - Inhibitor Natrium Typ 2 Glucosetransporter

ATH-Code: A10BH09

Pharmakologische Eigenschaften

Wirkmechanismus
Dapagliflozin ist ein potenter (Inhibitionskonstante (Ki) 0,55 nM), ein selektiver reversibler Inhibitor des Natrium-Glucose-Cotransporters vom Typ 2 (SGLT2). SGLT2 wird selektiv in der Niere exprimiert und wird nicht in mehr als 70 anderen Körpergeweben (einschließlich Leber, Skelettmuskel, Fettgewebe, Brustdrüsen, Blase und Gehirn) gefunden. SGLT2 ist der Hauptträger, der am Prozess der Glukose-Reabsorption in den Nierentubuli beteiligt ist. Die Glukose-Reabsorption in den Nierentubuli bei Patienten mit Typ-2-Diabetes (Typ-2-Diabetes) hält trotz Hyperglykämie an. Durch die Hemmung des Nierentransfers von Glukose verringert Dapagliflozin seine Reabsorption in den Nierentubuli, wodurch Glukose durch die Nieren ausgeschieden wird. Das Ergebnis von Dapagliflozin ist eine Abnahme der Glukosekonzentration beim Fasten und der postprandialen Glukose sowie eine Abnahme der Konzentration von glykosyliertem Hämoglobin bei Patienten mit Typ-2-Diabetes.
Die Glukoseausscheidung (Glukosurieffekt) wird bereits nach der ersten Einnahme des Arzneimittels beobachtet, bleibt für die nächsten 24 Stunden bestehen und hält für die Dauer der Therapie an. Die Glukosemenge, die aufgrund dieses Mechanismus von den Nieren ausgeschieden wird, hängt von der Glukosekonzentration im Blut und von der glomerulären Filtrationsrate (GFR) ab. Dapagliflozin stört die normale endogene Glukoseproduktion in Reaktion auf Hypoglykämie nicht. Die Wirkung von Dapagliflozin hängt nicht von der Insulinsekretion und der Insulinsensitivität ab. In klinischen Studien mit Forsig ™ zeigte sich eine Verbesserung der Betazellfunktion (HOMA-Test, Homöostase-Modellbewertung).
Die durch Dapagliflozin verursachte Ausscheidung von Glukose durch die Nieren geht mit Kalorienverlust und Gewichtsverlust einher. Die Hemmung des Natriumglucose-Cotransportes durch Dapagliflozin wird von schwachen diuretischen und vorübergehenden natriuretischen Effekten begleitet.
Dapagliflozin beeinflusst andere Glukosetransporter, die Glukose in periphere Gewebe transportieren, nicht und zeigt für SGLT2 eine mehr als 1.400fach höhere Selektivität als für SGLT1, den Haupttransporter im Darm, der für die Glukoseabsorption verantwortlich ist.

Pharmakodynamik
Nachdem Dapagliflozin von gesunden Freiwilligen und Patienten mit Typ-2-Diabetes eingenommen wurde, wurde ein Anstieg der Glukosemenge beobachtet, die von den Nieren ausgeschieden wurde. Bei der Einnahme von Dapagliflozin in einer Dosis von 10 mg / Tag über 12 Wochen nahmen Patienten mit Typ-2-Diabetes etwa 70 g Glukose pro Tag in die Nieren (was 280 kcal / Tag entspricht). Bei Patienten mit Typ-2-Diabetes, die Dapagliflozin über einen längeren Zeitraum (bis zu 2 Jahre) in einer Dosis von 10 mg / Tag einnahmen, blieb die Glukoseausscheidung während des gesamten Therapieverlaufs erhalten.
Die Ausscheidung von Glukose durch die Nieren mit Dapagliflozin führt auch zu osmotischer Diurese und einer Erhöhung des Urinvolumens. Die Zunahme des Urinvolumens bei Patienten mit Diabetes mellitus 2, die Dapagliflozin in einer Dosis von 10 mg / Tag einnahmen, wurde 12 Wochen lang aufrechterhalten und betrug ungefähr 375 ml / Tag. Die Zunahme des Urinvolumens ging mit einer geringen und vorübergehenden Erhöhung der Natriumausscheidung durch die Nieren einher, die nicht zu einer Veränderung der Natriumkonzentration im Serum führte.

Pharmakokinetik
Absorption
Nach der Einnahme wird Dapagliflozin schnell und vollständig im Gastrointestinaltrakt resorbiert und kann sowohl während als auch außerhalb der Mahlzeit eingenommen werden. Die maximale Konzentration von Dapagliflozin im Plasma (Cmax) wird normalerweise innerhalb von 2 Stunden nach der Einnahme auf leeren Magen erreicht. Die Werte von Cmax und AUC (die Fläche unter der Kurve der Konzentration gegen die Zeit) nehmen proportional zur Dosis von Dapagliflozin zu. Die absolute Bioverfügbarkeit von Dapagliflozin beträgt bei oraler Verabreichung in einer Dosis von 10 mg 78%. Das Essen hatte bei gesunden Probanden einen moderaten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Dapagliflozin. Das Essen von fetthaltigen Lebensmitteln reduzierte Stach Dapagliflozin um 50%, verlängerte Tmax (Zeit bis zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentration) um etwa 1 Stunde, beeinflusste jedoch nicht die AUC im Vergleich zum Fasten. Diese Veränderungen sind klinisch nicht signifikant.
Verteilung
Dapagliflozin ist zu etwa 91% an Proteine ​​gebunden. Bei Patienten mit verschiedenen Erkrankungen, beispielsweise mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion, änderte sich dieser Indikator nicht.
Stoffwechsel
Dapagliflozin ist ein C-verknüpftes Glucosid, dessen Aglycon durch eine Kohlenstoff-Kohlenstoff-Bindung an Glukose gebunden ist, wodurch seine Stabilität gegen Glucosidasen gewährleistet wird. Die durchschnittliche Halbwertszeit von Plasma (T½) bei gesunden Probanden betrug 12,9 Stunden nach einer Einzeldosis Dapagliflozin oral bei einer Dosis von 10 mg. Dapagliflozin wird hauptsächlich zu dem inaktiven Metaboliten Dapagliflozin-3-O-glucuronid metabolisiert.
Nach Einnahme von 50 mg 14C-Dapagliflozin werden 61% der akzeptierten Dosis zu Dapagliflozin-3-O-glucuronid metabolisiert, das 42% der gesamten Plasmaradioaktivität ausmacht (laut AUC_{0-12 h}) - Unveränderte Wirkstoffe machen 39% der gesamten Plasma-Radioaktivität aus. Die Anteile der anderen Metaboliten übersteigen 5% der gesamten Plasmaradioaktivität nicht. Dapagliflozin-3-O-glucuronid und andere Metaboliten haben keine pharmakologische Wirkung. Dapagliflozin-3-O-glucuronid wird durch das in der Leber und in den Nieren vorhandene Enzym Uridindiphosphat Glucuronosyltransferase 1A9 (UGT1A9) gebildet, und Cytochrom-CYP-Isoenzyme sind in geringerem Maße am Metabolismus beteiligt.
Entfernung
Dapagliflozin und seine Metaboliten werden hauptsächlich von den Nieren ausgeschieden, und nur weniger als 2% werden unverändert ausgeschieden. Nach der Einnahme von 50 mg 14 C-Dapagliflozin wurden 96% der Radioaktivität nachgewiesen - 75% im Urin und 21% im Stuhl. Ungefähr 15% der Radioaktivität, die in den Fäzes gefunden wurde, war unverändert Dapagliflozin.

Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen
Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion
Im Gleichgewichtszustand (durchschnittliche AUC) war die systemische Dapagliflozin-Exposition bei Patienten mit Diabetes mellitus und leichtem, mittelschwerem oder schwerem Nierenversagen (bestimmt durch die Yogexol-Clearance) 32%, 60% und 87% höher als bei Patienten mit Diabetes und normaler Funktion Nieren. Die Glukosemenge, die tagsüber während der Einnahme von Dapagliflozin im Gleichgewichtszustand von den Nieren ausgeschieden wurde, hing vom Zustand der Nierenfunktion ab. Bei Patienten mit Typ-2-Diabetes und normaler Nierenfunktion sowie mit leichter, mittelschwerer oder schwerer Niereninsuffizienz wurden pro Tag 85, 52, 18 und 11 g Glucose entfernt. Es gab keine Unterschiede in der Bindung von Dapagliflozin an Proteine ​​bei gesunden Freiwilligen und bei Patienten mit Niereninsuffizienz unterschiedlicher Schwere. Es ist nicht bekannt, ob die Hämodialyse die Exposition von Dapagliflozin beeinflusst.
Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion
Bei Patienten mit leichter oder mäßiger Leberinsuffizienz waren die mittleren Cmax- und AUC-Werte von Dapagliflozin im Vergleich zu gesunden Freiwilligen um 12% bzw. 36% höher. Da diese Unterschiede nicht klinisch signifikant sind, ist eine Anpassung der Dosis von Dapagliflozin an leichte und mittelschwere Leberinsuffizienz nicht erforderlich (siehe Abschnitt „Dosierung und Verabreichung“). Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz (Child-Pugh-Klasse C), Mittelwerte Dapagliflozins Cmax und AUC waren im Vergleich zu gesunden Probanden um 40% bzw. 67% höher.
Ältere Patienten (> 65 Jahre)
Bei Patienten unter 70 Jahren gab es keinen klinisch signifikanten Anstieg der Exposition (es sei denn, andere Faktoren als das Alter wurden berücksichtigt). Es ist jedoch mit einer Zunahme der Exposition aufgrund einer mit dem Alter verbundenen Abnahme der Nierenfunktion zu rechnen. Daten zur Exposition bei Patienten über 70 Jahre sind unzureichend.
Paul
Bei Frauen liegt die durchschnittliche AUC im Gleichgewicht um 22% höher als bei Männern.
Rennen
Es gab keine klinisch signifikanten Unterschiede in der systemischen Exposition zwischen Vertretern der Kaukasoid-, Negroid- und Mongoloid-Rassen.
Körpergewicht
Niedrigere Expositionswerte für erhöhtes Körpergewicht. Daher kann es bei Patienten mit niedriger Körpermasse zu einer geringfügigen Erhöhung der Exposition kommen, und bei Patienten mit erhöhter Körpermasse kann eine Verringerung der Dapagliflozin-Exposition beobachtet werden. Diese Unterschiede sind jedoch klinisch nicht signifikant.

Indikationen zur Verwendung

Gegenanzeigen

Anwendung während der Schwangerschaft und während der Stillzeit

Dosierung und Verabreichung

Innen, unabhängig von der Mahlzeit.
Monotherapie: Die empfohlene Dosis von Forsiga ™ beträgt einmal täglich 10 mg.
Kombinationstherapie: Die empfohlene Dosis von Forsig ™ beträgt einmal täglich 10 mg in Kombination mit Metformin.
Beginn der Kombinationstherapie mit Metformin: Die empfohlene Dosis von Forsig ™ beträgt einmal täglich 10 mg, die Dosis von Metformin einmal täglich 500 mg. Bei unzureichender Blutzuckerkontrolle sollte die Dosis von Metformin erhöht werden.

Verwendung in speziellen Patientengruppen
Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion
Bei Verletzungen der Leber mit leichtem oder mäßigem Schweregrad muss die Dosis des Arzneimittels nicht angepasst werden. Bei Patienten mit stark eingeschränkter Leberfunktion wird eine Anfangsdosis von 5 mg empfohlen. Bei guter Verträglichkeit kann die Dosis auf 10 mg erhöht werden (siehe Abschnitte "Pharmakokinetik" und "Besondere Anweisungen").
Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion Die Wirksamkeit von Dapagliflozin hängt von der Nierenfunktion ab. Bei Patienten mit mittelschwerer Nierenfunktionsstörung ist die Wirksamkeit der Behandlung vermindert und bei Patienten mit schwerer Beeinträchtigung höchstwahrscheinlich nicht vorhanden. Forsig ™ ist kontraindiziert bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance (CK) 2) oder Nierenerkrankung im Endstadium (siehe Abschnitte "Gegenanzeigen", "Nebenwirkungen" und "Besondere Anweisungen").
Bei einer leichten Nierenfunktionsstörung muss die Dosis des Arzneimittels nicht angepasst werden.
Kinder
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Dapagliflozin bei Patienten unter 18 Jahren wurde nicht untersucht (siehe Abschnitt "Gegenanzeigen").
Ältere Patienten
Ältere Patienten müssen die Dosis des Medikaments nicht anpassen. Bei der Auswahl einer Dosis sollte jedoch berücksichtigt werden, dass diese Kategorie von Patienten mit höherer Wahrscheinlichkeit die Nierenfunktion und das Risiko einer Verringerung des zirkulierenden Blutvolumens (BCC) beeinträchtigt. Da die klinischen Erfahrungen mit dem Medikament bei Patienten ab 75 Jahren begrenzt sind, ist es kontraindiziert, die Therapie mit Dapagliflozin in dieser Altersgruppe zu beginnen.

Nebenwirkungen
Sicherheitsprofil Übersicht
Die im Voraus geplante Analyse gepoolter Daten umfasste die Ergebnisse von 12 placebokontrollierten Studien, in denen 1193 Patienten Dapagliflozin in einer Dosis von 10 mg und 1,393 Patienten ein Placebo erhielten.
Die Gesamtinzidenz unerwünschter Ereignisse (Kurzzeittherapie) bei Patienten, die Dapagliflozin in einer Dosis von 10 mg erhielten, war ähnlich wie in der Placebo-Gruppe. Die Zahl der Nebenwirkungen, die zum Abbruch der Therapie führten, war gering und zwischen den Behandlungsgruppen ausgewogen. Die häufigsten unerwünschten Ereignisse, die zur Abschaffung der Dapagliflozintherapie bei einer Dosis von 10 mg führten, waren ein Anstieg der Konzentration von Kreatinin im Blut (0,4%), Harnwegsinfektionen (0,3%), Übelkeit (0,2%), Schwindel (0, 2%) und Hautausschlag (0,2%). Bei einem Patienten, der Dapagliflozin eingenommen hatte, wurde bei der Entwicklung eines unerwünschten Ereignisses der Leber eine durch Arzneimittel induzierte Hepatitis und / oder eine Autoimmunhepatitis diagnostiziert.
Die häufigste Nebenwirkung war Hypoglykämie, deren Entwicklung von der Art der in jeder Studie verwendeten Basistherapie abhing. Die Inzidenz von leichter Hypoglykämie war in Behandlungsgruppen, einschließlich Placebo, ähnlich.
Die Liste der unerwünschten Reaktionen in Form einer Tabelle
Die in placebokontrollierten klinischen Studien berichteten Nebenwirkungen sind nachstehend aufgeführt. Keiner von ihnen hing von der Dosis des Arzneimittels ab. Die Häufigkeit unerwünschter Reaktionen wird in der folgenden Abstufung dargestellt: sehr oft (> 1/10), häufig (> 1/100, 1/1000, 1/10000, a

a Die Tabelle enthält Daten zur Verwendung des Arzneimittels bis zu 24 Wochen (Kurzzeittherapie, unabhängig von der Zulassung eines zusätzlichen hypoglykämischen Arzneimittels).
g Weitere Informationen finden Sie im entsprechenden Unterabschnitt.
c Vulvovaginitis, Balanitis und ähnliche genitale Infektionen umfassen beispielsweise die folgenden vorbestimmten bevorzugten Ausdrücke: vulvovaginale Pilzinfektion, vaginale Infektion, Balanitis, Pilzinfektion der Genitalorgane, vulvovaginale Candidiasis, Vulvovaginitis, candalale Balanitis, genitale Candidiasis; Genitalinfektion, Genitalinfektion bei Männern, Vulvainfektion des Penis, bakterielle Vaginitis, Vulvainabszess.
d Polyurie schließt die bevorzugten Ausdrücke ein: Pollakiurie, Polyurie und erhöhte Diurese.
e Die Reduktion von bcc schließt zum Beispiel die folgenden vordefinierten bevorzugten Ausdrücke ein: Dehydrierung, Hypovolämie, arterielle Hypotonie.
f Die durchschnittliche Veränderung der folgenden Indikatoren in Prozent der Basiswerte der Dapagliflozin-Gruppe von 10 mg bzw. der Placebo-Gruppe betrug: Gesamtcholesterin 1,4% im Vergleich zu -0,4%; Cholesterin-HDL 5,5% im Vergleich zu 3,8%; LDL-Cholesterin-2,7% ps im Vergleich zu -1,9%; Triglyceride -5,4% im Vergleich zu -0,7%.
g Die mittlere Änderung des Hämatokritwerts gegenüber den Ausgangswerten betrug 2,15% in der Dapagliflozin-10-mg-Gruppe im Vergleich zu -0,40% in der Placebo-Gruppe.
* Bei> 2% der Patienten, die Dapagliflozin in einer Dosis von 10 mg und mehr als 1% häufiger als bei der b-Placebo-Gruppe eingenommen hatten.
** Bei> 0,2% der Patienten und bei> 0,1% häufiger und bei einer größeren Anzahl von Patienten (mindestens 3) in der Dapagliflozin 10-mg-Gruppe im Vergleich zur Placebo-Gruppe, unabhängig von der Verwendung eines zusätzlichen hypoglykämischen Arzneimittels.

Beschreibung einzelner unerwünschter Reaktionen
Hypoglykämie
Die Inzidenz von Hypoglykämie hing von der Art der in jeder Studie verwendeten Basistherapie ab.
In Studien mit Dapagliflozin als Monotherapie, Kombinationstherapie mit Metformin für bis zu 102 Wochen, war die Inzidenz von Episoden einer leichten Hypoglykämie ähnlich (65 Jahre).
Nebenwirkungen, die mit eingeschränkter Nierenfunktion oder Nierenversagen einhergingen, wurden bei 2,5% der Patienten, die Dapagliflozin erhielten, und 1,1% der Patienten, die ein Placebo erhielten, in einer Gruppe von Patienten über 65 Jahre berichtet (siehe Abschnitt "Spezifische Anweisungen"). Die häufigste Nebenwirkung, die mit einer Beeinträchtigung der Nierenfunktion einherging, war ein Anstieg der Serumkreatininkonzentration. Die meisten dieser Reaktionen waren vorübergehend und reversibel. Bei Patienten über 65 Jahre wurde bei 1,5% bzw. 0,4% der Patienten, die Dapagliflozin bzw. Placebo einnahmen, eine Abnahme der BCC beobachtet, die am häufigsten als arterielle Hypotonie erfasst wurde (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen").

Überdosis

Dapagliflozin ist sicher und wird von gesunden Freiwilligen gut vertragen, wenn es einmal in Dosen von bis zu 500 mg (50-fach höher als die empfohlene Dosis) eingenommen wird. Glukose wurde nach der Einnahme des Arzneimittels im Urin bestimmt (mindestens 5 Tage nach der Einnahme einer Dosis von 500 mg), während keine Fälle von Dehydratation, Hypotonie, Elektrolytstörung oder klinisch signifikanter Auswirkung auf das QTc-Intervall festgestellt wurden. Die Inzidenz von Hypoglykämie war der Häufigkeit von Placebo ähnlich. In klinischen Studien mit gesunden Freiwilligen und Patienten mit T2DM, die das Arzneimittel 2 Wochen lang einmalig in Dosen von bis zu 100 mg (10-fach höher als die empfohlene Höchstdosis) eingenommen hatten, war die Inzidenz von Hypoglykämie etwas höher als bei Placebo und nicht von der Dosis abhängig. Die Inzidenz unerwünschter Ereignisse, einschließlich Dehydratation oder Hypotonie, ähnelte der Inzidenz in der Placebo-Gruppe. Es gab keine klinisch signifikanten, dosisabhängigen Änderungen der Laborparameter, einschließlich der Elektrolytkonzentrationen im Serum und der Biomarker der Nierenfunktion.
Im Falle einer Überdosierung muss eine Erhaltungstherapie unter Berücksichtigung des Zustands des Patienten durchgeführt werden. Die Ausscheidung von Dapagliflozin mittels Hämodialyse wurde nicht untersucht.

Wechselwirkung mit anderen Drogen
Diuretika
Dapagliflozin kann die diuretische Wirkung von Thiazid und Diuretika im Loop erhöhen und das Risiko einer Dehydratation und arteriellen Hypotonie erhöhen (siehe Abschnitt Besondere Anweisungen).

Pharmakokinetische Interaktion
Der Metabolismus von Dapagliflozin wird hauptsächlich durch Glucuronid-Konjugation unter der Wirkung von UGT1A9 durchgeführt.
Während In-vitro-Untersuchungen untersuchten Dapagliflozin keine Cytochrom-P450-Isoenzyme von CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4 und induzierten keine CYP1A2-, CYP22A-Kanadrena-Verbindungen. In dieser Hinsicht ist die Wirkung von Dapagliflozin auf die metabolische Clearance von Begleitmedikamenten, die von diesen Isoenzymen metabolisiert werden, nicht zu erwarten.
Auswirkungen anderer Arzneimittel auf Dapagliflozin
Studien über Wechselwirkungen mit gesunden Freiwilligen, die meistens eine Einzeldosis des Arzneimittels einnahmen, haben gezeigt, dass Metformin, Pioglitazon, Sitagliptin, Glimepirid, Voglibose, Hydrochlorothiazid, Bumetanid, Valsartan oder Simvastatin die Pharmakokinetik von Dapagliflozin nicht beeinflussen. Nach gemeinsamer Anwendung von Dapagliflozin und Rifampicin, einem Induktor verschiedener aktiver Transporter und Arzneimittelmetabolisierungsenzyme, wurde eine Abnahme der systemischen Exposition (AUC) von Dapagliflozin um 22% beobachtet, wobei die tägliche Glukoseausscheidung durch die Nieren nicht klinisch signifikant beeinflusste. Es wird nicht empfohlen, die Dosis des Arzneimittels anzupassen. Bei Verwendung mit anderen Induktoren (z. B. Carbamazepin, Phenytoin, Phenobarbital) ist keine klinisch signifikante Wirkung zu erwarten.
Nach der gemeinsamen Anwendung von Dapagliflozin und Mefenaminsäure (UGT1A9-Inhibitor) wurde bei der systemischen Dapagliflozin-Exposition ein Anstieg von 55% festgestellt, jedoch ohne klinisch signifikante Auswirkung auf die tägliche Glukoseausscheidung durch die Nieren. Es wird nicht empfohlen, die Dosis des Arzneimittels anzupassen.
Die Wirkung von Dapagliflozin auf andere Arzneimittel
In Studien zu Wechselwirkungen mit gesunden Freiwilligen, die hauptsächlich eine einzige Dosis des Arzneimittels einnahmen, wurde auf Pharmakokinetik nicht gegen Pharmakokinetik gegen Metformin, Pioglitazon, Sitagliptin, Glimepirid, Hydrochlorothiazid, Bumetanid, Valsartan und Digoxin (Thrombozyten) getroffen. Isoenzym CYP2C9) oder über die gerinnungshemmende Wirkung, gemessen mit der International Normalized Ratio (MHO). Die Verwendung einer Einzeldosis von 20 mg Dapagliflozin und Simvastatin (CYP3A4-Isoenzymsubstrat) führte zu einer Erhöhung der AUC von Simvastatin um 19% und der AUC von Simvastatinsäure um 31%. Eine Erhöhung der Exposition von Simvastatin und Simvastatinsäure wird nicht als klinisch signifikant angesehen.
Andere Interaktionen
Die Auswirkungen von Rauchen, Diät, Einnahme von pflanzlichen Heilmitteln und Alkoholkonsum auf die Parameter der Pharmakokinetik von Dapagliflozin wurden nicht untersucht.

Besondere Anweisungen

Anwendung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion
Die Wirksamkeit von Dapagliflozin hängt von der Nierenfunktion ab. Diese Wirksamkeit ist bei Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz vermindert und liegt wahrscheinlich bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (siehe Abschnitt „Dosierung und Anwendung“). Bei Patienten mit mittelschwerem Nierenversagen (CK 2) zeigte ein größerer Anteil der Patienten, die Dapagliflozin erhielten, einen Anstieg von Kreatinin, Phosphor, Parathyroidhormon und arterieller Hypotonie als bei Patienten, die Placebo erhielten. Forsig ™ ist kontraindiziert bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Niereninsuffizienz (CC 2). Forsig ™ wurde nicht auf schweres Nierenversagen (CC 2) oder eine Nierenerkrankung im Endstadium untersucht.
Es wird empfohlen, die Nierenfunktion wie folgt zu überwachen:

• vor Beginn der Therapie mit Dapagliflozin und danach mindestens einmal im Jahr (siehe Abschnitte „Dosierung und Anwendung“, „Nebenwirkungen“, „Pharmakodynamik“ und „Pharmakokinetik“);
  
• vor der gleichzeitigen Einnahme von Medikamenten, die die Nierenfunktion einschränken können, und danach regelmäßig;
  
• bei Verletzung der Nierenfunktion mindestens 2-4 Mal pro Jahr bei mittlerem Schweregrad. Bei einer Abnahme der Nierenfunktion unter den QC 2 -Wert sollte Dapagliflozin gestoppt werden.
  

Anwendung bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen
In klinischen Studien wurden begrenzte Daten zur Verwendung des Arzneimittels bei Patienten mit Leberfunktionsstörung erhalten. Die Exposition von Dapagliflozin ist bei Patienten mit stark eingeschränkter Leberfunktion erhöht (siehe Abschnitte „Dosierung und Verabreichung“, „Vorsicht“ und „Pharmakokinetik“).
Anwendung bei Patienten, bei denen das Risiko einer Senkung des BCC, der Entwicklung einer arteriellen Hypotonie und / oder eines Elektrolytstörungen besteht
Entsprechend dem Wirkungsmechanismus von Dapagliflozin erhöht sich die Diurese, begleitet von einem leichten Blutdruckabfall (siehe Abschnitt Pharmakodynamik). Der diuretische Effekt kann bei Patienten mit sehr hohen Blutzuckerkonzentrationen stärker ausgeprägt sein.
Dapagliflozin ist kontraindiziert bei Patienten, die Diuretika mit „Loopback“ erhalten (siehe Abschnitt „Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten und anderen Arten von Arzneimittelwechselwirkungen“) oder bei Patienten mit verminderter O-CK, zum Beispiel aufgrund akuter Erkrankungen (wie Magen-Darm-Erkrankungen). Bei Patienten, bei denen eine Dapagliflozin-induzierte Blutdrucksenkung ein Risiko darstellen kann, ist Vorsicht geboten, z. B. bei Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen in der Vorgeschichte, bei Patienten mit arterieller Hypotonie in der Vorgeschichte oder bei einer blutdrucksenkenden Therapie oder bei älteren Patienten.
Bei der Einnahme von Dapagliflozin wird eine sorgfältige Überwachung des BCC-Zustands und der Elektrolytkonzentrationen (z. B. körperliche Untersuchung, Blutdruckmessung, Labortests einschließlich Hämatokrit) vor dem Hintergrund der Begleitbedingungen empfohlen, die zu einer Abnahme des BCC führen können. Bei einer Abnahme der BCC wird empfohlen, die Einnahme von Dapagliflozin vorübergehend zu beenden, bis diese Bedingung behoben ist (siehe Abschnitt „Nebenwirkungen“).
Infektionen der Harnwege
Bei der Analyse der kombinierten Daten zur Anwendung von Dapagliflozin bis zu 24 Wochen nach Harnwegsinfektionen wird häufiger festgestellt, dass Dapagliflozin in einer Dosis von 10 mg im Vergleich zu Placebo verwendet wird (siehe Abschnitt „Nebenwirkungen“). Die Entwicklung einer Pyelonephritis wurde selten beobachtet, mit einer ähnlichen Häufigkeit in der Kontrollgruppe. Die Ausscheidung von Glukose durch die Nieren kann mit einem erhöhten Risiko für die Entwicklung von Harnwegsinfektionen einhergehen. Daher sollte bei der Behandlung von Pyelonephritis oder Urosepsis die Möglichkeit eines zeitweiligen Abbruchs der Dapagliflozintherapie in Betracht gezogen werden (siehe Abschnitt „Nebenwirkungen“).
Ältere Patienten
Ältere Patienten haben häufiger eine Nierenfunktionsstörung und / oder den Einsatz von Antihypertensiva, die die Nierenfunktion beeinflussen können, wie Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitoren (ACE-Inhibitoren) und Typ 1-Angiotensin-II-Rezeptorantagonisten (ARA). Für ältere Patienten gelten die gleichen Empfehlungen für Nierenfunktionsstörungen wie für alle Patientengruppen (siehe Abschnitte „Dosierung und Verabreichung“, „Nebenwirkungen“ und „Pharmakodynamik“). In der Gruppe> 65 Jahre ist ein größerer Anteil der Patienten erhalten Dapagliflozin entwickelten Nebenwirkungen im Vergleich zu Placebo mit eingeschränkter Nierenfunktion oder Nierenversagen. Die häufigste Nebenwirkung, die mit einer Beeinträchtigung der Nierenfunktion einherging, war ein Anstieg des Serumkreatinins. Die meisten Fälle waren vorübergehend und reversibel (siehe Abschnitt „Nebenwirkungen“).
Bei älteren Patienten kann das Risiko einer BCC-Senkung höher sein, und es ist wahrscheinlicher, dass Diuretika eingenommen werden. Bei Patienten im Alter von über 65 Jahren zeigte ein größerer Anteil der Patienten, die Dapagliflozin erhielten, Nebenwirkungen, die mit einer Abnahme des BCC einhergingen (siehe Abschnitt „Nebenwirkungen“).
Die Erfahrung mit dem Medikament bei Patienten ab 75 Jahren ist begrenzt. Es ist kontraindiziert, die Therapie mit Dapagliflozin in dieser Population zu beginnen (siehe Abschnitte "Dosierung und Verabreichung" und "Pharmakokinetik").
Chronische Herzinsuffizienz
Die Erfahrung mit der Droge bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz I-II-Funktionsklasse gemäß der NYHA-Klassifikation ist begrenzt, und in klinischen Studien wurde Dapagliflozin bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz III-IV-Funktionsklasse gemäß NYHA nicht verwendet.
Erhöhung des Hämatokrits
Bei der Anwendung von Dapagliflozin wurde ein Anstieg des Hämatokrit beobachtet (siehe Abschnitt „Nebenwirkungen“). Daher ist bei Patienten mit erhöhtem Hämatokritwert Vorsicht geboten.
Bewertungsergebnisse der Urinanalyse
Aufgrund des Wirkmechanismus des Arzneimittels sind die Ergebnisse der Blutzuckermessung bei Patienten, die Forsig ™ einnehmen, positiv.

Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit von Fahrzeugen und Mechanismen

Es wurden Studien zur Wirkung von Dapagliflozin auf die Fähigkeit zum Führen von Fahrzeugen und Mechanismen durchgeführt.

Bewährter wirksamer Inhibitor von Forsig

Forsiga ist der einzige SGLT2-Inhibitor mit nachgewiesener Wirksamkeit und Sicherheit für 4 Jahre. Eine Tablette pro Tag sorgt unabhängig von der Mahlzeit für eine stetige Abnahme des Blutdrucks, eine signifikante und dauerhafte Abnahme des glykierten Hämoglobins und eine stetige Abnahme des Körpergewichts. Das Medikament ist nicht zur Behandlung von Fettleibigkeit und Bluthochdruck indiziert. Die Ergebnisse waren sekundäre Endpunkte in klinischen Studien.

Wer ist verschrieben?

Dapagliflozin (Handelsversion von Forxiga) in seiner Klasse von Medikamenten - Natrium-Glucose-Cotransporter Typ 2-Inhibitoren (SGLT-2) erschien zuerst auf dem russischen Pharmamarkt. Er wurde in Monotherapie zur Behandlung von Typ-2-Diabetes sowie in Kombination mit Metformin als Starter und für den fortschreitenden Krankheitsverlauf registriert. Die gesammelte Erfahrung erlaubt heute die Verwendung von Medikamenten für Diabetiker "mit Erfahrung" in allen möglichen Kombinationen:

• Mit Sulfonylharnstoffderivaten (einschließlich komplexer Therapie mit Metformin);
• Mit Glypthinen;
• Mit Thiazolidindion;
• Mit DPP-4-Inhibitoren (Kombination mit Metformin und Analoga ist möglich);
• Mit Insulin (plus orale Antidiabetika).

Wer ist kontraindiziert?

Forsigu Diabetiker mit Typ-1-Krankheit nicht verschreiben. Bei individueller Unverträglichkeit der Bestandteile der Formel wird sie auch durch Analoga ersetzt. Nicht gezeigt Dapagliflozin auch:

• Bei Problemen mit chronischen Nieren sowie bei einer Reduzierung der glomerulären Filtration auf 60 ml / min / 1,73 m2;
• Diabetische Ketoazidose;
• Laktoseintoleranz;
• Lactase-Mangel und erhöhte Empfindlichkeit von Glucose-Galactose;
• Schwangerschaft und Stillzeit;
• In der Pubertät;
• Während der Zeit der Einnahme bestimmter Arten von Diuretika;
• Krankheiten des Verdauungstraktes;
• Mit Anämie;
• Wenn der Körper dehydriert ist;
• Im reifen Alter (ab 75 Jahren), wenn das Medikament zum ersten Mal verordnet wird.

Vorsicht erfordert die Verwendung von Forsigi, wenn der Hämatokrit erhöht ist, gibt es Infektionen des Urogenitalsystems, chronische Herzinsuffizienz.

Vorteile von Dapagliflozin

Der therapeutische Effekt beruht auf der Hemmung des Natriumglukose-Cotransporters, und es entwickelt sich eine pharmakologische Glukosurie, die mit Gewichtsabnahme und Blutdruckabfall einhergeht. Diese dreifache Eigenschaft von Insulin-unabhängigen Effekten hat eine Reihe von Vorteilen:

• Die Wirksamkeit hängt nicht von der Empfindlichkeit des Gewebes gegenüber Insulin ab.
• Der Wirkungsmechanismus lädt keine β-Zellen;
• Vermittelte Verbesserung der β-Zell-Fähigkeiten;
• Reduktion der Insulinresistenz;
• Das minimale Risiko einer Hypoglykämie ist mit einem Placebo vergleichbar.

Der insulinunabhängige Wirkmechanismus wird in allen möglichen Kombinationen auf allen Stufen des Patientenmanagements implementiert - vom Debüt bis hin zu progressiven Formen von Diabetes, wenn Kombinationen mit Insulin erforderlich sind. Nur seine Fähigkeiten wurden in Kombination mit GLP-1-Rezeptor-Agonisten nicht untersucht.

Die Dauer der Erkrankung beeinflusst die Möglichkeiten von Dapagliflozin nicht. Im Gegensatz zu anderen Analoga, die nur in den ersten 10 Jahren der Entwicklung von Diabetes wirksam sind, kann Vorsughu Diabetiker "mit Erfahrung" erfolgreich einsetzen.

Nach dem Ende der Einnahme des Inhibitors hält die therapeutische Wirkung lange an. Viel wird von der Gesundheit der Nieren abhängen.

Das Medikament hilft Bluthochdruckpatienten dabei, den Blutdruck zu kontrollieren, wodurch eine leichte hypotensive Wirkung erzielt wird. Dies verringert wiederum das Risiko, an Herz-Kreislauf-Erkrankungen zu erkranken.

Forsiga normalisiert schnell die Werte der mageren Glykämie, aber die Cholesterinkonzentration (sowohl Gesamtmenge als auch LDL) kann ansteigen.

Möglicher Schaden für Dapagliflozin

Vier Jahre sind keine sehr solide Zeit für die klinische Praxis.

Im Vergleich zu Metformin-Medikamenten, die seit Jahrzehnten erfolgreich eingesetzt werden, ist die langfristige Wirksamkeit von Forsigi nicht in allen Aspekten untersucht worden.

Es gibt keine Rede von Selbstbehandlung von Forsigoy, aber selbst wenn das Medikament vom Arzt verordnet wird, müssen Sie auf Ihren Zustand hören und alle Änderungen aufschreiben, um den Arzt rechtzeitig zu warnen. Diese Bedingungen umfassen:

• Polyurie - erhöhte Urinproduktion;
• Polydipsia ist ein ständiges Durstgefühl;
• Polyphagy - erhöhter Hunger;
• Erhöhte Müdigkeit und Reizbarkeit;
• Unerklärlicher Gewichtsverlust;
• Langsame Wundheilung;
• Harnwegsinfektionen, begleitet von Juckreiz und Hyperämie in der Leistengegend;
• Glukosurie (das Auftreten von Glukose bei Urintests);
• Pyelonephritis;
• Nachtbeinkrämpfe (aufgrund von Flüssigkeitsmangel);
• Minderwertige Neoplasie (nicht genügend Informationen);
• Onkologie der Blase und der Prostata (ungeprüfte Information);
• Verletzung des Rhythmus des Stuhlgangs;
• Vermehrtes Schwitzen;
• Die Erhöhung des Gehalts an Harnstoff und Kreatinin im Blut;
• Ketaocidosis (diabetische Form);
• Dyslipidämie;
• Rückenschmerzen

Es ist wichtig zu wissen, dass Dapagliflozin im Laufe der Zeit eine verstärkte Arbeit der Nieren hervorruft. Ihre Leistung nimmt ab, ebenso wie die glomeruläre Filtrationsrate. Bei einer diabetischen Niere - dem verletzlichsten Organ - sollte auf dieser Seite bereits ein Verstoß festgestellt werden, sollte auf die Verwendung von Forsigi-Analoga verzichtet werden. Eine vernachlässigte Form der diabetischen Nephropathie beinhaltet die künstliche Reinigung der Nieren mit Hämodialyse.

Glucosurie (eine hohe Konzentration von Zucker in Urinuntersuchungen) ist für die Harnwege schlecht. Der Inhibitor erhöht das Volumen des "süßen" Urins und damit die Wahrscheinlichkeit von Infektionen, begleitet von Rötung, Juckreiz und Unbehagen. Am häufigsten werden diese Symptome aus offensichtlichen Gründen bei Frauen beobachtet.

Die Verwendung des Inhibitors bei Diabetes Typ 1 ist gefährlich, da Glukose, die der Körper aus der Nahrung erhält, auch über die Nieren ausgeschieden wird. Das Risiko einer Hypoglykämie, die sich rasch auf Vorläufer und Koma ändert, steigt.

Es gibt kein klares Bild über diabetische Ketoazidose. Es gab Einzelfälle, die mit anderen verwandten Komponenten des metabolischen Syndroms in Verbindung gebracht werden können.

Die parallele Verabreichung von Diuretika dehydriert den Körper schnell und kann gefährlich sein.

Zwangsmechanismus

Die Hauptaufgabe von Dapagliflozin besteht darin, die Schwelle der reversen Resorption von Zuckern in den Nierentubuli zu senken. Die Nieren sind das wichtigste Filterorgan, das das Blut reinigt und den Überschuss aus dem Urin entfernt. Wir haben im Körper unsere eigenen Kriterien zur Bestimmung der für seine Vitalaktivität geeigneten Blutqualität. Der Grad seiner "Verschmutzung" wird von den Nieren geschätzt.

Durch das Netz der Blutgefäße wird das Blut gefiltert. Wenn die Verbindungen nicht der Filterfraktion entsprechen, werden sie vom Körper angezeigt. Beim Filtern werden zwei Arten von Urin gebildet. Primär - das ist in der Tat Blut, aber ohne Protein. Nach der ersten Vorreinigung wird es resorbiert. Der erste Urin ist immer deutlich größer als der sekundäre Urin, der sich zusammen mit den Metaboliten täglich sammelt und von den Nieren entfernt wird.

Bei Typ-2-Diabetes im Urin handelt es sich um Glukose- und Ketonkörper, was auf eine Hyperglykämie hinweist, die einige Zeit andauern kann. Dieser Überschuss überschreitet den Grenzwert für die Nieren (10-12 mmol / l) und wird daher während der Entwicklung des Primärharns teilweise genutzt. Dies ist jedoch nur bei einem Ungleichgewicht möglich.

Wissenschaftler haben versucht, diese Fähigkeiten der Nieren zu nutzen, um die Glykämie und andere Zuckerwerte zu bekämpfen, nicht nur während der Hyperglykämie. Dazu war es notwendig, den Prozess der reversen Resorption zu unterbrechen, so dass der größte Teil der Glukose im sekundären Urin verbleibt und auf natürliche Weise sicher aus dem Körper entfernt wird.

Studien haben gezeigt, dass die im Nephron lokalisierten Natriumglukose-Transporter die Grundlage des neuesten insulinunabhängigen Mechanismus bilden, der das Glukose-Gleichgewicht gewährleistet. Normalerweise werden täglich 180 g Glukose in allen Glomeruli vollständig gefiltert und fast vollständig in den Blutstrom im proximalen Tubulus zusammen mit anderen für Stoffwechselprozesse notwendigen Verbindungen resorbiert. SGLT-2, lokalisiert im S1-Segment des proximalen Tubulus, ist für etwa 90% der Rückresorption von Glukose in der Niere verantwortlich. Im Falle von Hyperglykämie bei Patienten mit Typ-2-Diabetes reaktiviert SGLT-2 weiterhin Glukose, die Hauptkalorienquelle, in den Blutkreislauf.

Die Hemmung des Natriumglucose-Cotransporters Typ 2 SGLT-2 ist ein neuer insulinunabhängiger Ansatz bei der Behandlung von Typ-2-Diabetes und hilft bei der Lösung vieler Probleme der Blutzuckerkontrolle. Die erste Geige in diesem Prozess wird von Transporterproteinen gespielt, hauptsächlich SGLT-2, die Glukose einfangen, um deren Resorption in den Nieren zu erhöhen. SGLT-2-Inhibitoren sind am wirksamsten für die Ausscheidung von Glucose in Mengen von 80 g / Tag. Parallel dazu sinkt die Energiemenge: Ein Diabetiker verliert bis zu 300 kcal pro Tag.

Forsiga gehört zur Klasse der SGLT-2-Inhibitoren. Sein Wirkmechanismus blockiert und absorbiert Glukose im S1-Segment des proximalen Tubulus. Dadurch wird sichergestellt, dass Glukose im Urin ausgeschieden wird. Nach der Einnahme von Forsigi besuchen Diabetiker natürlich häufiger die Toilette: Die tägliche osmotische Diurese steigt um 350 ml.

Ein solcher Insulin-unabhängiger Mechanismus ist sehr wichtig, da β-Zellen im Laufe der Zeit immer mehr aufgebraucht werden und Insulinresistenz eine entscheidende Rolle für das Fortschreiten von Typ-2-Diabetes spielt. Da die Insulinkonzentration die Aktivität des Inhibitors nicht beeinflusst, ist es ratsam, ihn bei Typ-2-Diabetes in Kombination mit Metformin und Insulinanaloga oder -präparaten einzusetzen.

Forsig Vorbereitung - Expertenschätzungen

Das Medikament wurde ausführlich in klinischen Studien untersucht, einschließlich der dritten Studienphase, an der mehr als 7.000 Freiwillige teilgenommen haben. Die erste Schicht der Studie ist Monotherapie (einschließlich Wirksamkeit bei niedriger Dosis), die zweite ist eine Kombination mit anderen hypoglykämischen Mitteln (Metformin, DPP-4-Inhibitoren, Insulin), die dritte Variante mit Sulfonylharnstoffderivaten oder Metformin. Die Wirksamkeit von zwei Dosen von Forsig - 10 mg und 5 mg in Kombination mit Metformin bei längerer Exposition wurde separat untersucht, insbesondere die Wirksamkeit des Arzneimittels für hypertensive Patienten.

Forsiga-Experten erhielten das höchste. Studien haben gezeigt, dass es eine signifikante klinische Wirkung auf den Gehalt an glykosyliertem Hämoglobin mit einem signifikanten Unterschied zur Placebo-Gruppe mit einer HbA1c-Dynamik von etwa 1 (maximale Werte in Kombination mit Insulin und Thiazolidindion) mit anfänglichen Werten von nicht mehr als 8% hat. Bei der Analyse einer Gruppe von Patienten, deren anfänglicher Spiegel an glykosyliertem Hämoglobin mehr als 9% betrug, war die Dynamik der HbA1c-Veränderungen nach 24 Wochen höher - 2% (mit Monotherapie) und 1,5% (in verschiedenen Kombinationstherapieoptionen). Alle Unterschiede waren im Vergleich zu Placebo signifikant.

Forsiga ist auch im Bereich der mageren Glykämie aktiv. Die maximale Antwort liefert die Ausgangskombination Dapagliflozin + Metformin, bei der die Dynamik der Nüchternzuckerindikatoren 3 mmol / l überstieg. Die Beurteilung des Einflusses der postprandialen Glykämie erfolgte nach 24-wöchiger Einnahme des Arzneimittels. In allen Kombinationen wurde ein signifikanter Unterschied zu Placebo erzielt: Monotherapie - minus 3,05 mmol / l, Zugabe von Sulfonylharnstoff zu Arzneimitteln - minus 1,93 mmol / l, Kombination mit Thiazolidindion - minus 3,75 mmol / l.

Die Bewertung der Wirkung des Medikaments auf den Gewichtsverlust verdient ebenfalls Aufmerksamkeit. Alle Stufen der Studie zeigten eine stabile Gewichtsreduktion: bei einer Monotherapie von durchschnittlich 3 kg in Kombination mit Medikamenten, die die Gewichtszunahme fördern (Insulin, Sulfonylharnstoff) - 1,6 - 2,26 mmol / l. Forsiga in der komplexen Therapie kann die unerwünschten Wirkungen von Medikamenten beseitigen, die die Gewichtszunahme fördern. Ein Drittel der Diabetiker mit einem Körpergewicht von 92 kg, die Vorsig zusammen mit Metformin erhielten, erzielte in 24 Wochen ein klinisch signifikantes Ergebnis: minus 4,8 kg (5% oder mehr). Bei der Leistungsbewertung wurde auch ein Ersatzmarker (Taillenumfang) verwendet. Während eines halben Jahres wurde eine anhaltende Abnahme des Taillenumfangs (durchschnittlich 1,5 cm) festgestellt, und dieser Effekt hielt an und stieg nach 102 Behandlungswochen (mindestens 2 cm) an.

Spezielle Studien (Dual-Energy-Röntgenabsorptiometrie) untersuchten die Merkmale des Gewichtsverlusts: 70% wurden 102 Wochen lang aufgrund des Abfalls von Körperfett verbracht - sowohl viszeral (an inneren Organen) als auch subkutan. Studien mit dem Vergleichsmedikament zeigten nicht nur eine vergleichbare Wirksamkeit, sondern eine längere Beibehaltung der Wirkung von Forsigi und Metformin für 4 Jahre Beobachtungszeit, sondern auch einen signifikanten Gewichtsverlust im Vergleich zu der Gruppe, die Metformin in Kombination mit Sulfonylharnstoffderivaten einnahm, bei denen das Gewicht von 4,5 kg zunahm.

Bei der Untersuchung von Blutdruckindikatoren betrug die Dynamik des systolischen Blutdrucks 4,4 mmHg. St, diastolisch - 2,1 mm Hg. Art. Bei hypertensiven Patienten mit Basislinien bis zu 150 mm Hg. Art., Die blutdrucksenkende Medikamente erhielt, betrug die Dynamik mehr als 10 mm Hg. Art., Mehr als 150 mm Hg. Art. - mehr als 12 mm Hg. Art.

Empfehlungen zur Verwendung

Ein orales Mittel wird zu jeder Zeit unabhängig von der Nahrung verwendet. Tabletten mit einem Gewicht von 5 mg und 10 mg werden in Kartonpackungen mit 28, 30, 56 und 90 Stück verpackt. Die in der Gebrauchsanweisung vorgeschriebene Standardempfehlung für Forsigi - 10 mg / Tag. Eine oder zwei Tabletten werden je nach Dosierung zusammen mit Wasser einmal getrunken.

Wenn die Leberfunktionen beeinträchtigt sind, reduziert der Arzt die Norm um eineinhalb bis zwei Mal (bei der Anfangstherapie von 5 mg / Tag).

Am gebräuchlichsten ist die Kombination von Forsigi mit Metformin oder seinen Analoga. In einer solchen Kombination werden 10 mg des Inhibitors und bis zu 500 mg Metformin verschrieben.

Zur Vorbeugung von Hypoglykämie sollten Sie Forsigu vor dem Hintergrund der Insulintherapie und in Kombination mit Medikamenten der Sulfonylharnstoffgruppe sorgfältig verschreiben.

Für eine maximale Wirksamkeit ist es ratsam, das Arzneimittel zur selben Tageszeit zu trinken.

Ohne den Lebensstil zu verändern, ist es sinnlos, das Potenzial eines Inhibitors zu bewerten.

Eine kombinierte Therapie mit Glyflozinami (ab 10 mg) verringert die Werte von HbA1c.

Wenn sich in der komplexen Behandlung Insulin befindet, nimmt das glykosylierte Hämoglobin noch weiter ab. In einem komplexen Schema wird bei der Verschreibung von Forsigi die Insulindosis zusätzlich korrigiert. Eine vollständige Ablehnung von Hormonspritzen ist ebenfalls möglich, aber alle diese Fragen liegen ausschließlich in der Zuständigkeit des behandelnden Endokrinologen.

Besondere Empfehlungen

Patienten mit Niereninsuffizienz sollten mit erhöhter Aufmerksamkeit behandelt werden: Verwenden Sie Forchiga in einem ausgewogenen Komplex, überwachen Sie regelmäßig den Zustand der Nieren und passen Sie die Dosierung nach Bedarf an. Bei längerer Anwendung (ab 4 Jahren) ist es möglich, Dapagliflozin regelmäßig durch alternative Arzneimittel - Novonorm, Diagninide - zu ersetzen.

Kardioprotektoren werden Diabetikern mit Herz- und Blutgefäßproblemen sowie zuckersenkenden Medikamenten verschrieben, da Dapagliflozin eine zusätzliche Belastung der Gefäße erzeugen kann.

Symptome einer Überdosis

Im Allgemeinen ist das Medikament nicht gefährlich: Freiwillige ohne Diabetes tolerierten während der Experimente eine einmalige Dosisüberschreitung um das 50-fache. Nach einer solchen Dosis wurde für 5 Tage Zucker im Urin nachgewiesen, jedoch keine Hypotonie, Hypoglykämie oder schwere Dehydratisierung.

Mit einer zweiwöchigen Dosis von 10-facher Norm, sowohl bei Diabetikern als auch bei Teilnehmern ohne solche Probleme, entwickelte sich die Hypoglykämie etwas häufiger als bei der Anwendung von Placebo.

Bei einer versehentlichen oder absichtlichen Überdosierung wird der Magen gereinigt und eine Erhaltungstherapie durchgeführt. Die Entfernung von Forsigi durch Hämodialyse wurde nicht untersucht.

Kann man mit Forsigoy abnehmen?

Die Wirkung des Abnehmens wurde experimentell nachgewiesen, es ist jedoch gefährlich, das Arzneimittel ausschließlich zur Korrektur des Gewichts zu verwenden, sodass das Medikament nur auf Rezept freigesetzt wird. Dapagliflozin greift aktiv in das normale Arbeitsregime der Nieren ein. Dieses Ungleichgewicht wirkt sich auf die Arbeit aller Organe und Systeme aus.

Der Körper ist dehydriert. Der Wirkmechanismus ist ähnlich wie bei einer salzfreien Diät, so dass Sie in den ersten Wochen 5 kg abnehmen können. Salz hält Wasser zurück. Wenn Sie die Verwendung reduzieren, entfernt der Körper überschüssiges Wasser.

Reduzierte Gesamtkalorienzufuhr. Wenn Glukose nicht absorbiert, sondern verwendet wird, verringert sich die Menge an eingehender Energie: 300-350 kcal pro Tag.

Wenn Sie den Körper nicht mit Kohlenhydraten belasten, wird das Gewicht aktiver.

Eine scharfe Weigerung, einen Inhibitor zu verwenden, garantiert nicht die Stabilität der erzielten Ergebnisse. Es wird daher nicht empfohlen, ein gesundes hypoglykämisches Medikament ausschließlich zur Korrektur des Körpergewichts zu verwenden.

Die Ergebnisse der Medikamenteninteraktion

Der Inhibitor erhöht das Diuretikumspotenzial von Diuretika und erhöht das Risiko einer Dehydrierung und Hypotonie.

Dapagliflozin verträgt sich ruhig mit Metformin, Pioglitazon, Sitagliptin, Glimepirid, Valsartan, Voglibose, Bumetanid. Sie haben einen geringen Einfluss auf die Pharmakinetik eines Kombinationspräparats mit Rifampicin, Phenytoin, Carbamazepin und Phenobarbital. Dies beeinflusst jedoch nicht das Volumen der Glukoseausgabe. Keine Dosisanpassung erforderlich und mit der Kombination von Forsigi und Mefenaminsäure.

Forsig reduziert die Aktivität von Metformin, Pioglitazon, Sitagliptin, Glimepirid, Bumetanid, Valsartan, Digoxin nicht. Die Auswirkungen auf die Fähigkeiten von Simvastatin sind nicht signifikant.

Die Auswirkungen auf die Pharmakokinetik von Forsigi Rauchen, Alkohol, verschiedene Diäten und pflanzliche Arzneimittel wurden nicht untersucht.

Einkaufs- und Lagerungsbedingungen

Wenn wir davon ausgehen, dass das Medikament als zusätzliches Medikament entwickelt wird, sind seine Kosten nicht für jeden erschwinglich: Bei Forsygu schwankt der Preis zwischen 2400 und 2700 Rubel. für 30 Tabletten mit einem Gewicht von 10 mg. Kaufen Sie eine Schachtel mit zwei oder vier Blistern aus Aluminiumfolie, die Sie in der Apothekenkette nach Rezept verschreiben können. Eine Besonderheit des Pakets - transparente Schutzstapler mit einem Muster entlang der Trennlinie in Form eines gelben Gitters.

Besondere Bedingungen für die Lagerung des Medikaments sind nicht erforderlich. Das Erste-Hilfe-Set sollte an einem für Kinder unzugänglichen Ort bei Temperaturen bis zu 30 ° C aufgestellt werden. Am Ende der Haltbarkeitsdauer (gemäß den Anweisungen sind es 3 Jahre), wird das Medikament entsorgt.

Forsig - Analoga

Es wurden nur drei austauschbare, ähnliche SGLT-2-Medikamente entwickelt:

• Jardins (Markenname) oder Empagliflozin;
• Invokana (Handelsoption) oder Kangagloflozin;
• Forsiga, im internationalen Format - Dapagliflozin.

Die Ähnlichkeit des Namens lässt vermuten, dass sie dieselbe aktive Komponente enthalten. Die Kosten für Drogen-Analoga - von 2500 bis 5000 Rubel. Es gibt keine billigen Analoga für die Forsig-Medikamente, wenn sie Generika perspektivisch entwickeln, höchstwahrscheinlich basierend auf der Grundkomponente von Medikamenten.

Patientenbewertungen

Zusammenfassung

Bei der Vielzahl von Techniken und Medikamenten bei der Behandlung von Typ-2-Diabetes bleiben viele ungelöste Probleme bestehen.

1. Späte Diagnose der Krankheit (reduziert die Lebenserwartung um 5-6 Jahre).
2. Progressiver Diabetesverlauf unabhängig von der Therapie.
3. Mehr als 50% erreichen keine therapeutischen Ziele und behalten die Blutzuckerkontrolle nicht bei.
4. Nebenwirkungen: Hypoglykämie und Gewichtszunahme - der Preis für die Blutzuckerkontrolle.
5. Sehr hohes Risiko für kardiovaskuläre Ereignisse (CVS).

Die meisten Diabetiker haben komorbide Zustände, die das Risiko für Herz-Kreislauf-Erkrankungen - Fettleibigkeit, Bluthochdruck und Dyslipidämie - erhöhen. Wenn Sie ein Kilogramm Gewicht reduzieren oder den Taillenumfang um 1 cm ändern, verringert sich das Risiko für die Entwicklung einer IHD um 13%.

Die Lebenserwartung auf der ganzen Welt bestimmt die Herz-Kreislauf-Sicherheit. Strategie zur optimalen Reduzierung des SS-Risikos:

• Lifestyle-Korrektur;
• Modifikation des Fettstoffwechsels;
• Verringerter Blutdruck;
• Normalisierung des Kohlenhydratstoffwechsels.

Aus dieser Sicht sollte der ideale Wirkstoff 100% ige Blutzuckerkontrolle, ein geringes Hypoglykämierisiko, einen positiven Effekt auf das Körpergewicht und andere Risikofaktoren (insbesondere Bluthochdruck, das Risiko für Herz-Kreislauf-Erkrankungen) bieten. In dieser Hinsicht erfüllt Forsig alle modernen Anforderungen: eine signifikante Reduktion des glykosylierten Hämoglobins (von 1,3%), ein geringes Risiko für Hypoglykämie, Gewichtsverlust (minus 5,1 kg / Jahr bei 4-jähriger Persistenz), eine Senkung des Blutdrucks (ab 5%) mm Hg. Art.). Die kombinierten Ergebnisse zweier Studien haben gezeigt, dass das Wirksamkeits- und Sicherheitsprofil von Forsig bei der Behandlung von Diabetikern mit verschiedenen Begleiterkrankungen gut ist. Dies ist das am häufigsten verschriebene Medikament (290.000 Patienten für 2 Jahre).