Ongliza - ein Medikament gegen Diabetes einer neuen Generation

• Analysen

Ongliza ist einer der Vertreter der neuen Gruppe von Glukose-senkenden Mitteln, den DPP-4-Inhibitoren. Das Medikament unterscheidet sich grundlegend von den Wirkmechanismen anderer Antidiabetika. In Bezug auf die Wirksamkeit ist Ongliz mit traditionellen Mitteln vergleichbar und in Bezug auf die Sicherheit ist es diesen deutlich überlegen. Darüber hinaus wirkt sich das Medikament positiv auf Begleitfaktoren aus, verlangsamt das Fortschreiten von Diabetes und die Entwicklung von Komplikationen.

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Wissenschaftler glauben, dass die Schaffung dieser Inhibitoren ein ernstzunehmender Schritt in der Behandlung von Diabetes ist. Es wird angenommen, dass die nächste Entdeckung Medikamente sein werden, die die verlorenen Funktionen des Pankreas für lange Zeit wiederherstellen können.

Was ist das Medikament Ongliza?

Typ-2-Diabetes ist durch eine verringerte Empfindlichkeit der Pankreaszellen gegenüber Glukose gekennzeichnet, eine Verzögerung in der ersten Phase der Insulinsynthese (als Reaktion auf Kohlenhydratnahrungsmittel). Mit der Zunahme der Krankheitsdauer geht die zweite Phase der Hormonproduktion allmählich verloren. Es wird angenommen, dass der Hauptgrund für die schlechte Leistung von Beta-Zellen, die Insulin produzieren, der Mangel an Inkretinen ist. Dies sind Peptide, die die Sekretion des Hormons stimulieren, sie werden als Reaktion auf den Einstrom von Glukose in das Blut produziert.

Ongliza verzögert die Wirkung des Enzyms DPP-4, das für die Aufspaltung von Inkretinen erforderlich ist. Dadurch bleiben sie länger im Blut, so dass Insulin in größerem Volumen als üblich produziert wird. Dieser Effekt hilft, Blutzucker und Fasten zu korrigieren, und bringt nach dem Essen die gestörte Bauchspeicheldrüse zur physiologischen. Nach der Ernennung von Anglyses wird das glykierte Hämoglobin bei Patienten um 1,7% reduziert.

Die Wirkung von Onglise beruht auf der Erweiterung der Arbeit seiner eigenen Hormone, das Medikament erhöht die Konzentration im Blut um weniger als das Zweifache. Sobald sich die Glykämie der Normalität nähert, hören Inkretine auf, die Insulinsynthese zu beeinflussen. In dieser Hinsicht besteht fast keine Gefahr der Hypoglykämie bei Diabetikern. Zweifellos ist Onglise auch der Vorteil, dass es keinen Einfluss auf das Gewicht hat und dass es mit anderen hypoglykämischen Pillen kombiniert werden kann.

Neben der Hauptaktion hat Ongliz einen weiteren positiven Effekt auf den Körper:

1. Das Medikament verringert die Glukosegeschwindigkeit vom Darm in das Blut und trägt so zu einer Abnahme der Diabetes-Insulinresistenz und des Zuckers nach einer Mahlzeit bei.
2. Beteiligt sich an der Regulierung des Essverhaltens. Laut Patientenbewertungen beschleunigt Angliz das Völlegefühl, was besonders für Diabetiker mit Fettleibigkeit wichtig ist.
3. Im Gegensatz zu Sulfonylharnstoffen, die auch die Insulinsynthese erhöhen, besteht für Ongliza keine Gefahr für Betazellen. Studien haben gezeigt, dass es die Bauchspeicheldrüsenzellen nicht nur nicht zerstört, sondern im Gegenteil ihre Zahl schützt und sogar erhöht.

Zusammensetzung und Freigabeform

Das Medikament wird in den USA von der anglo-schwedischen Firma AstraZeneca hergestellt. Fertige Pillen können in Italien oder Großbritannien verpackt werden. In der Packung befinden sich 3 perforierte Blisterpackungen mit jeweils 10 Tabletten und eine Gebrauchsanweisung.

Der Wirkstoff des Medikaments ist Saksagliptin. Dies ist der neueste derzeit verwendete DPP-4-Inhibitor, der 2009 auf den Markt kam. Lactose, Cellulose, Magnesiumstearat, Croscarmellose-Natrium, Farbstoffe werden als Hilfskomponenten verwendet.

Ongliza hat 2 Dosierungen - 2,5; 5 mg. Bei Tabletten mit 2,5 mg gelber Farbe können Sie das Originalmedikament anhand der Inschriften 2.5 und 4214 auf jeder Seite der Tablette unterscheiden. Onglise 5 mg ist pink gefärbt und mit den Nummern 5 und 4215 gekennzeichnet.

Das Medikament muss auf Rezept verkauft werden, aber diese Bedingung ist nicht in allen Apotheken erfüllt. Der Preis für Onglizu ist ziemlich hoch - etwa 1900 Rubel. für eine Packung Im Jahr 2015 wurde Saxagliptin zur VED-Liste hinzugefügt, sodass registrierte Diabetiker versuchen können, diese Pillen kostenlos zu erhalten. Onglizy hat noch keine Generika, deshalb müssen sie das Originalarzneimittel abgeben.

Wie zu nehmen

Onglise wird für Typ-2-Diabetes verschrieben. Die Behandlung muss notwendigerweise eine Diät und Bewegung beinhalten. Vergessen Sie nicht, dass das Medikament sehr sanft wirkt. Aufgrund des unkontrollierten Einsatzes von Kohlenhydraten und eines passiven Lebensstils kann er nicht die erforderliche Kompensation für Diabetes leisten.

Die Bioverfügbarkeit von Saxagliptin beträgt 75%, die maximale Konzentration einer Substanz im Blut wird nach 150 Minuten beobachtet. Die Wirkung des Medikaments dauert mindestens 24 Stunden, so dass seine Aufnahme nicht notwendigerweise podgadivat für Lebensmittel ist. Tabletten befinden sich in einer Filmhülle, sie können nicht zerdrückt und zerdrückt werden.

Die empfohlene Tagesdosis beträgt 5 mg. Bei älteren Patienten mit leichter Nieren- und Leberinsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Eine geringere Dosis (2,5 mg) wird selten verschrieben:

Um das Behandlungsschema mit demselben Hersteller zu vereinfachen, wurde Prolong Kombogliz geschaffen. Die Tabletten enthalten 500 oder 1000 mg Metformin mit verlängerter Freisetzung und 2,5 oder 5 mg Saxagliptin. Der Preis eines Monatspakets beträgt etwa 3300 Rubel. Ein komplettes Analogon des Arzneimittels ist die Kombination von Onglizy und Glucofaz Long, es wird tausend Rubel billiger kosten.

Wenn beide Wirkstoffe in der maximalen Dosierung bei Diabetes mellitus nicht die gewünschte Wirkung zeigen, können dem Behandlungsschema Sulfonylharnstoff-, Glitazon- und Insulin-Zubereitungen zugesetzt werden.

Kann man etwas ersetzen?

Ongliza - das einzige Medikament Saxagliptin zur Zeit. Es ist noch zu früh, um über das Entstehen kostengünstiger Analoga zu sprechen, da der Patentschutz für neue Arzneimittel gilt, der das Kopieren des Originals verbietet. So erhält der Hersteller die Möglichkeit, teure Forschungen wieder in Anspruch zu nehmen und die Weiterentwicklung der pharmazeutischen Industrie anzuregen. Erwarten Sie, den Preis zu reduzieren. Onglizy ist es nicht wert.

In russischen Apotheken können Sie neben Onglizy auch Pillen von derselben Gruppe wie Galvus und Yanuviya kaufen. Diese Medikamente haben eine ähnliche Wirkung auf Diabetes mellitus. Ein Vergleich hinsichtlich Sicherheit und Wirksamkeit ergab keine signifikanten Unterschiede zwischen ihnen. Laut Berichten von Diabetikern ist es nicht möglich, sie in allen Regionen kostenlos zu erhalten, obwohl sie alle jährlich in der VED-Liste aufgeführt sind.

Der Kauf dieser Medikamente ist teuer:

Kosten von Monaten Behandlung, reiben.

Merkmale des Medikaments Ongliz

Bei Typ-2-Diabetes mellitus verschreibt der Endokrinologe Medikamente, die die Konzentration von Glukose im Blut normalisieren. Ongliza gehört zu dieser Medikamentengruppe und wird sehr oft verwendet. Aber bevor Sie es nehmen, müssen Sie genau wissen, wie das Medikament auf den Körper wirkt.

Ongliza: Aktionsfunktionen

Der Hauptwirkstoff des Arzneimittels "Ongliz" wird als Saksagliptin-Hydrochlorid betrachtet. In Tablettenform hergestellt. Jede Tablette ist mit einem eigenartigen Film bedeckt. Es ist in Blistern und Kartonverpackungen verpackt. Eine Packung enthält 3 Blasen. Der Wirkstoff ist in einer Menge von 2,5 oder 5 mg enthalten.

Die Hauptsubstanz - Saxagliptin - wird im Körper zu 75% innerhalb von 2-4 Stunden absorbiert. Nach der Einnahme wird das Medikament in Magen und Darm aufgenommen. Durch Urin und Galle ausgeschieden. Das Enzym DPP-4 wird für einen Tag unterdrückt, aber die Insulinmenge und das C-Peptid nehmen zu.

Sie müssen wissen, dass bei Verwendung von Glukose der ISU- und GLP-1-Spiegel sofort um das 3-fache ansteigt. Gleichzeitig sinkt die Glukagonkonzentration. Folglich wird die Reaktion von Betazellen (Glukose-abhängig) viel stärker. Im Ergebnis des Isolierens von Insulin aus den Betazellen des Pankreas nimmt der Glykämie-Spiegel vor dem Essen (morgens bei leerem Magen) und nach dem Essen ab. Das heißt, während dieser Zeit nimmt die Glukose ab und der Gehalt an glykosyliertem Hämoglobin wird normalisiert. Merkmal - Körpergewicht steigt nicht an.

Hinweise zur Verwendung des Arzneimittels

Die Hauptindikation für die Ernennung des Medikaments "Ongliz" ist Typ-2-Diabetes. Wird in folgenden Fällen verwendet:

• als unabhängiges Mittel gegen Monotherapie;
• in Monotherapie bei gleichzeitiger Anwendung von Arzneimitteln auf der Basis von Metformin, Sulfonylharnstoff, Thiazolidindion;
• In der Anfangsphase einer komplexen Behandlung mit zuckersenkenden Komponenten, während derer keine hochwertige glykämische Kontrolle erreicht werden kann.

Wenn Sie Onglise verwenden, müssen Sie eine strenge Diät einhalten und spezielle körperliche Übungen durchführen. Beachten Sie unbedingt die Dosierung und alle Vorschriften des behandelnden Endokrinologen!

Anhand des Videos, das Ihnen zur Verfügung gestellt wird, erfahren Sie, was Typ-2-Diabetes ist, welche Medikamente es gibt und zu welcher Gruppe Ongliz gehört:

Gegenanzeigen zu erhalten

Bevor Sie dieses Medikament verschreiben, sollte der Arzt die Vorgeschichte der Krankheit sorgfältig untersuchen und eine gründliche Untersuchung durchführen, den Blutzuckerspiegel bestimmen und mögliche Kontraindikationen ermitteln. Dazu gehören:

• Überempfindlichkeit und individuelle Intoleranz einer der Komponenten;
• Allergie gegen Galactose, nachgewiesen durch Glucose- und Galactose-Malabsorption;
• Laktasemangel;
• diabetische Ketoazidose;
• Schwangerschaft und Stillen;
• Diabetes mellitus - Typ 1;
• Patienten, die Insulin in der Therapie verwenden (DM-2 ist keine Ausnahme);
• Alter bis zum Erwachsenenalter.

Verwenden Sie das Medikament vorsichtig bei Nierenerkrankungen (insbesondere Nierenversagen) und im Alter.

Empfangsfunktionen

Die Dosierung wird je nach Allgemeinzustand des Patienten, Schwere der Erkrankung, Blutzuckerspiegel und Indikatoren für andere Tests ausschließlich vom behandelnden Arzt verschrieben.

1. Wenn Angliza in der Monotherapie angewendet wird, müssen Sie Tabletten mit einer Wirkstoffdosis von 5 mg kaufen. In der Regel genügt eine einmalige Aufnahme (nach Ermessen des Arztes).
2. Beim Kombinieren der Behandlung wird Ongliz zusammen mit anderen Medikamenten eingenommen.
3. Es ist strengstens verboten, mehr als 1 Tablette pro Tag einzunehmen.
4. Vor der Ernennung des Medikaments Ongliz ist es wichtig, das Nierensystem zu untersuchen und eine Bewertung seiner Leistung vorzunehmen. Dadurch werden unerwünschte Körperreaktionen vermieden.

1. Eine Dreifachtherapie mit Zubereitungen auf Basis von Thiazolidindion, Metformin und Sulfonylharnstoff ist möglich. Forschung wurde jedoch noch nicht durchgeführt. Sulfonylharnstoff kann Hypoglykämie verursachen, daher ist die Dosierung dieser Substanz in vielen Fällen reduziert.
2. Es ist nicht wünschenswert, Onglise mit einer Überempfindlichkeit gegen andere DPP-4-Inhibitoren einzunehmen.
3. Forschungsdaten zufolge wurde festgestellt, dass das Sicherheitsniveau und die Wirksamkeit der Therapie im Alter praktisch das gleiche sind wie im jüngeren. Es muss jedoch berücksichtigt werden, dass in der Altersgruppe über 65 Jahre die Empfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff Saxagliptin steigt. Daher die häufigste allergische Reaktion. Angliza wird auch nicht für Erkrankungen des Nierensystems empfohlen. Tatsache ist, dass die Wirkstoffe über den Urin ausgeschieden werden. Daher sollten die Nieren normal funktionieren. Bei älteren Menschen ist die Gesundheit der Nieren gesunken. Aus diesem Grund ist es notwendig, das Medikament nach 65 Jahren mit äußerster Vorsicht zu verschreiben.
4. Es ist immer noch nicht bekannt, wie Ongliz die Verwaltung von Fahrzeugen beeinflusst und mit Mechanismen arbeitet, daher gibt es keine Kontraindikationen. Denken Sie jedoch daran, dass der Gebrauch des Medikaments Schwindel verursachen kann. Stellen Sie daher sicher, dass Sie keine ähnlichen Nebenwirkungen haben, bevor Sie mit den Mechanismen arbeiten oder sich hinter das Steuer eines Autos setzen.
5. Die Anwendung von Googlysen während der Schwangerschaft und Stillzeit wurde nicht untersucht. Es besteht jedoch die Gefahr eines Eindringens des Wirkstoffs in die Muttermilch und den Fötus. Daher ist der Empfang in dieser Zeit ausgeschlossen.
6. Schwere und mittelschwere Nierenerkrankung. Bei dem geringsten Grad an Nierenversagen ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei mäßiger und schwerer Insuffizienz muss jedoch die Wirkstoffdosis reduziert werden. Gleiches gilt für Patienten, die an Hämodialyse leiden. In diesem Fall wird das Medikament erst nach der Sitzung verwendet. Wenn die Leberfunktion beeinträchtigt ist, ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Wechselwirkung mit anderen Drogen

Vor der Verschreibung von Ongliz muss der Endokrinologe den Patienten fragen, ob er andere Mittel akzeptiert, da Ongliza nicht mit allen Arzneimittelgruppen interagiert.

Den Induktoren von CYP 3A4 / 5-Isoenzymen sollte besondere Aufmerksamkeit gewidmet werden, da die Konzentration des Hauptwirkstoffs Saxagliptin signifikant verringert wird. Dies sind Medikamente wie Carbamazepin, Phenobarbital, Dexamethason, Phenytoin, Rifampicin und so weiter.

Mögliche Nebenwirkungen

Ongliza kann wie viele andere Therapiemethoden Nebenwirkungen hervorrufen. Um das Risiko einer Gefährdung des Organismus auszuschließen, ist es erforderlich, sofort nach Auftreten der ersten nachteiligen Symptome den Endokrinologen zu konsultieren, den Zustand des Patienten zu beurteilen und die Wirksamkeit der Therapie zu beurteilen.

Bei der Durchführung einer experimentellen Umfrage ergab die Häufigkeit von Nebenwirkungen bei den untersuchten Patienten, die das Medikament Ongliz eingenommen hatten, der Häufigkeit, unter der Placebo genommen wurde. So wurde nach 6-monatigem Drogenkonsum bei 1,5% der untersuchten Patienten, die das Medikament Ongliz eingenommen hatten, und nur 0,4% der Patienten, die ein Placebo erhielten, eine Überempfindlichkeit festgestellt.

Die Reaktion übermäßiger Sensibilität gilt als absolut sicher, dh sie stellt keine Gefahr für die Gesundheit und das Leben von Menschen dar.

Die häufigsten Nebenwirkungen sind:

• Infektion in den oberen Atemwegen;
• Sinusitis;
• Schwindel und Kopfschmerzen;
• Übelkeit und plötzliches Erbrechen;
• Gastroenteritis;
• Entwicklung von Infektionskrankheiten im Harntrakt.

Nebenwirkungen bei kombinierter Behandlung:

1. Kombination mit Substanz Glibenclamid. Vielleicht ist die Entwicklung der Hypoglykämie in 0,7 bis 0,8 Prozent.
2. Die Kombination mit der Substanz Thiazolidindion. In etwa 8% aller Fälle tritt ein peripheres Ödem auf. In einer experimentellen Studie - 4,3%. Schwellungen werden mäßig oder schlecht ausgedrückt, so dass die Therapie nicht abgebrochen wird. In Kombination mit anderen Medikamenten wurde diese Komplikation bei nur 1,7 Prozent und bei der Einnahme eines Placebos bei 2,4 Prozent festgestellt.
3. Kombination mit Medikamenten mit dem Wirkstoff Metformin. Kopfschmerzen und Nasopharyngitis entwickeln sich. Kopfschmerzen treten bei 6% der Patienten auf, die nur Onglise erhielten, und 5% bei einer Monotherapie mit Metformin.

Nach der Verabreichung von Onglise änderten sich die Laborindizes praktisch nicht. Die Ausnahme ist eine Abnahme des Spiegels der Lymphozyten, jedoch unerheblich.

Überdosis

Eine Überdosierung der Substanz Saksagliptin-Hydrochlorid ist unerwünscht. Daher ist es verboten, mehr als 5 mg pro Tag einzunehmen. Wenn Sie das Medikament jedoch längere Zeit in etwas höheren Dosierungen einnehmen, wird keine Vergiftung beobachtet.

Wenn eine Überdosis aufgetreten ist, kann der Überschuss an Wirkstoff durch Hämodialyse entfernt werden. In etwa 8 Stunden können Sie bis zu 46% abheben.

Was kann ersetzt werden?

Die Kosten für das Medikament Ongliza sind ziemlich hoch, so dass viele Menschen billiger ähnliche Mittel bevorzugen. Sie müssen wissen, dass Ongliza nicht in der Liste der Vorzugsdrogen enthalten ist. Sie müssen es also kaufen. Sie können jedoch von einem Endokrinologen ein günstiges Analogon bestellen, damit Sie ein Rezept erhalten und das Produkt völlig kostenlos kaufen können. Ongliza wird bei Versagen der Behandlung und bei Kontraindikationen durch andere Arzneimittel ersetzt.

• Januvia enthält Sitagliptin.
• Galvus basiert auf Vildagliptin.
• Der Trazent enthält den Wirkstoff Linagliptin.
• Vipidia besteht aus Alogliptin.
• Glucophage basiert auf der Substanz Metforminhydrochlorid.
• Glyukovane besitzt gleichzeitig zwei Wirkstoffe - Metformin und Glibenclamid.

Diese Analoga sind nicht zu billig, aber sie können kostenlos mit einem Rezept erworben werden. Verschreiben Sie das Medikament sollte nur Endokrinologen behandeln.

Patientenbewertungen

Die Menschen sind so eingerichtet, dass sie vor dem Kauf eines teuren Medikaments immer wissen wollen, was die Leute über das Medikament halten, das die gleichen Pillen verwendet. Deshalb gibt es Bewertungen von Patienten. Sie ermöglichen es Ihnen, in vielen Fällen den Wirkungsgrad zu bestimmen, zusätzliche Nebenreaktionen zu erkennen und zu verstehen, wie gut sie helfen.

Wie sich herausgestellt hat, haben nicht alle Diabetiker die gleiche Reaktion und Sensibilität. Einige Leute beklagen, dass Ongliz keine positiven Ergebnisse erzielt hat. Andere Patienten behaupten, dass das Arzneimittel so effektiv wie möglich ist, weshalb sie die Einnahme nicht für längere Zeit aufgeben. Die Gründe dafür sind vielfältig. Erstens kann eine negative Reaktion aufgrund der Eigenschaften eines bestimmten Organismus auftreten. Zweitens halten sich manche Patienten nicht an strenge Empfehlungen des Arztes, da sie ihm nicht vertrauen. In diesem Fall empfehlen Experten den Endokrinologen zu wechseln.

In der Tat gab es solche Fälle, in denen das Ergebnis der Therapie nach dem Auswechseln eines Arztes völlig entgegengesetzte Indikatoren hatte. Dies kann passieren, wenn die falsche Dosierung verordnet wurde. Solche Vorfälle sind jedoch äußerst selten. Die meisten Endokrinologen behandeln Patienten mit der größten Verantwortung.

Aber was sagen die Patienten selbst? Es stellt sich heraus, dass Ongliz für manche Menschen nur in der Monotherapie hilft. Andere weisen darauf hin, dass sich das Medikament als wirksam erwiesen hat, wenn es zusammen mit den Tabletten "Daibeton" oder "Siofor" eingenommen wurde. Viele Patienten beschreiben die Hauptvorteile des Tools. Zum Beispiel erhöht Angliza das Körpergewicht nicht, was besonders für Diabetiker wichtig ist. Tabletten können auch zu jeder Tageszeit eingenommen werden, dh Sie müssen sich nicht unbedingt an eine bestimmte Einnahmezeit halten. Und für viele ist dies eine Annehmlichkeit.

Wenn wir über die Dauer der Behandlung sprechen, reicht es aus, dass eine Patientengruppe einen monatlichen Kurs durchnimmt, der andere ist fast ein jährlicher Kurs. Dies wird auf individueller Ebene festgelegt. Aber die Mehrheit der Konsumenten der Droge Ongliz sagt über die positive und schnelle Wirkung der Aktion.

Wenn Ihr Endokrinologe es als notwendig erachtet, eine Therapie mit Ongliz zu versuchen, sollten Sie es nicht ablehnen! Möglicherweise hilft es Ihnen, den Blutzuckerspiegel besser als andere Medikamente einzustellen und zu kontrollieren. Die einzige Regel ist die strikte Einhaltung der vom Arzt verordneten Dosis.

Ongliza

Beschreibung ab 01.10.2015

• Lateinischer Name: Onglyza
• ATC-Code: A10BH03
• Wirkstoff: Saksagliptin (Saxagliptin)
• Hersteller: Bristol-Myers Squibb Company (USA)

Zusammensetzung

Die Zusammensetzung dieses Arzneimittels enthält den Wirkstoff Saxagliptin (Hydrochloridform) sowie zusätzliche Komponenten: MCC, Lactose-Monohydrat, Croscarmellose-Natrium, Magnesiumstearat, Salzsäure 1 M oder 1 M Natronlauge, Farbstoffe.

Formular freigeben

Dieses Arzneimittel ist in Filmtabletten erhältlich.

• Tabletten 2,5 mg: Die Farbe der Schale ist gelb, die Tabletten sind bikonvex rund, einerseits die Aufschrift "2.5" und andererseits "4214". Die Inschriften sind blau gedruckt. Tabletten sind in Folienblistern, in Kartonpackungen - jeweils 3 Blisterpackungen - verpackt.
• Tabletten 5 mg: Die Farbe der Schale ist rosa, die Tabletten sind bikonvex, rund, einerseits die Aufschrift "5", andererseits "4215". Die Inschriften sind blau gedruckt. Tabletten sind in Folienblistern, in Kartonpackungen - jeweils 3 Blisterpackungen - verpackt.

Pharmakologische Wirkung

Der Wirkstoff Ongliz in der Zusammensetzung enthält den Wirkstoff Saxagliptin, einen sehr starken selektiven kompetitiven reversiblen Inhibitor der Dipeptidylpeptidase-4.

Wenn das Medikament von Patienten eingenommen wird, die an Diabetes leiden, wird die Aktivität des Enzyms DPP-4 für 24 Stunden unterdrückt.

Nachdem der Patient Glukose im Inneren aufgenommen hat, steigt aufgrund der Hemmung von DPP-4 die Konzentration des glukoseähnlichen Peptids-1 um den 2-3-fachen Anstieg der Konzentration des glukoseabhängigen insulinotropen Polypeptids an. Die Konzentration von Glucagon nimmt ab und die Antwort der Betazellen auf Glucose steigt an. Infolgedessen erhöht der Körper die Konzentration von Insulin und C-Peptid.

Aufgrund der Freisetzung von Insulin durch Betazellen des Pankreas und einer Abnahme der Freisetzung von Glucagon aus Pankreas-Alpha-Zellen, einer Abnahme der Nüchternglukose und einer Abnahme der postprandialen Glykämie.

Bei der Einnahme von Saxagliptin bei Patienten kommt es zu keiner Gewichtszunahme.

Pharmakokinetik und Pharmakodynamik

Im Körper wird Saxagliptin nach der Einnahme vor den Mahlzeiten schnell resorbiert. Nach oraler Verabreichung werden etwa 75% der Dosis absorbiert. Blutproteine ​​Saksagliptin und sein Metabolit sind leicht assoziiert.

Die maximale Konzentration von Saxagliptin und seines Hauptmetaboliten wird im Plasma für 2 Stunden bzw. 4 Stunden angegeben.

Im Durchschnitt beträgt die Dauer der Endhalbwertszeit und ihres Metaboliten 2,5 Stunden bzw. 3,1 Stunden. In der Galle und im Urin ausgeschieden.

Indikationen zur Verwendung

Das Medikament von Ongliz ist zur Verwendung bei Diabetes mellitus des zweiten Typs als zusätzliches Heilmittel für körperliche Aktivität und diätetische Ernährung angezeigt, um die Blutzuckerkontrolle zu verbessern. Kann ernannt werden als:

• zur Monotherapie;
• zur anfänglichen Kombinationsbehandlung mit Metformin;
• als Zusatz zu einer Monobehandlung mit Thiazolidindionen, Metformin, Sulfonylharnstoffderivaten, wenn bei einer solchen Behandlung keine ausreichende glykämische Kontrolle vorliegt.

Gegenanzeigen

Anwendung Onglizy in solchen Fällen ist kontraindiziert:

• Patienten mit Typ-1-Diabetes;
• Verwendung des Arzneimittels in Verbindung mit der Einnahme von Insulin;
• Laktase-Mangel, Galactose-Intoleranz, angeborene Glucose-Galactose-Malabsorption;
• diabetische Ketoazidose;
• Schwangerschaft und Stillen;
• erhöhte Empfindlichkeit gegen einen der Bestandteile des Arzneimittels.

Menschen, die an einer mittelschweren und schweren Niereninsuffizienz leiden, sowie älteren Patienten und Personen, die Sulfonylharnstoff-Derivate einnehmen, müssen Vorsicht walten.

Nebenwirkungen

Die folgenden Nebenwirkungen manifestieren sich im Prozess der Einnahme des Medikaments Ongliza:

• Infektionen der Harnwege und der oberen Atemwege;
• Sinusitis;
• Gastroenteritis;
• Erbrechen;
• Kopfschmerzen

Vor dem Hintergrund einer kombinierten Behandlung mit Metformin können Nasopharyngitis und Kopfschmerzen auftreten.

Ongliza, Gebrauchsanweisung (Methode und Dosierung)

Es ist notwendig, Mittel unabhängig von der Zeit der Aufnahme von Lebensmitteln mündlich anzunehmen.

Wenn dem Patienten eine Monotherapie verschrieben wird, wird empfohlen, einmal täglich Tabletten mit 5 mg Saxagliptin einzunehmen.

Wenn eine kombinierte Behandlung verordnet wird, sollten einmal täglich 5 mg Saxagliptin eingenommen werden, in Kombination mit Thiazolidindionen und Metformin sowie mit Sulfonylharnstoffen.

Zu Beginn der kombinierten Behandlung mit Metformin beträgt die Dosis von Saxagliptin 5 mg und die Dosis von Metformin 500 mg pro Tag.

Wenn der Patient Onglise versäumt hat, ist es notwendig, eine Pille einzunehmen, sobald die Person sich daran erinnert. Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis ein.

Patienten mit leichtem Nierenversagen können die Dosis möglicherweise nicht anpassen. Patienten mit schwerer oder mäßiger Niereninsuffizienz sowie Hämodialysepatienten müssen täglich 2,5 mg Medikamente einnehmen. Sie sollten Pillen nach der Hämodialyse trinken.

Wenn der Patient gleichzeitig starke Inhibitoren von CYP 3A4 / 5 anwendet, sollte die Dosis von Anglyses 2,5 mg pro Tag betragen.

Überdosis

Es gibt keine Beschreibung der Vergiftungssymptome bei längerer Einnahme großer Geldmengen. Bei einer Überdosierung wird eine symptomatische Behandlung durchgeführt. Der Wirkstoff und sein Metabolit können durch Hämodialyse aus dem Körper entfernt werden.

Interaktion

Den Forschungsdaten zufolge besteht ein relativ geringes Risiko einer klinisch signifikanten Interaktion von Saksagliptin mit anderen Medikamenten.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Induktoren von CYP 3A4 / 5-Isoenzymen (Dexamethason, Carbamazepin, Phenobarbital, Rifampicin, Phenytoin) kann die Konzentration des Hauptmetaboliten von Saxagliptin abnehmen.

Da Sulfonylharnstoffderivate eine Manifestation von Hypoglykämie hervorrufen können, kann es zur Verringerung des Risikos erforderlich sein, die Dosis von Arzneimitteln, die Sulfonylharnstoffderivate sind, während der Einnahme von Onglis zu reduzieren.

Verkaufsbedingungen

Ongliza zum Verkauf durch Rezept.

Lagerbedingungen

Es ist notwendig, Ongliz vor Kindern zu schützen, während t nicht höher als 30 ° C sein sollte.

Verfallsdatum

Lagern Sie Tabletten Ongliz für 3 Jahre.

Besondere Anweisungen

Es ist zu berücksichtigen, dass die Verwendung des Arzneimittels Ongliz in Verbindung mit Insulin und als Teil einer Dreifachbehandlung (Metformin, Thiazolidindion, Sulfonylharnstoffderivate) zu diesem Zeitpunkt nicht untersucht wurde.

Es wurden keine Studien zur Wirkung des Medikaments auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und mit präzisen Mechanismen zu arbeiten, durchgeführt. Es ist jedoch zu beachten, dass nach der Einnahme des Arzneimittels Schwindel auftreten kann.

Analoge Onglises

Analoge Onglises zum Wirkstoff fehlen. Ähnliche Wirkungen auf den Körper haben die Produkte Nesin, Januvia, Galvus, Trazhent, Kombogliz XR. Es ist strengstens verboten, diese Arzneimittel ohne ärztliches Rezept einzunehmen.

Für Kinder

Nicht für Patienten unter 18 Jahren verschrieben.

Während der Schwangerschaft und Stillzeit

Da die Anwendung von Saxagliptin zur Behandlung schwangerer Frauen nicht untersucht wurde, werden Frauen während der Schwangerschaft keine Medikamente verschrieben. Da es keine Daten zum Eindringen von Saxagliptin in die Muttermilch gibt, werden Ongliz-Tabletten auch während der natürlichen Fütterung nicht verschrieben.

Onglise-Bewertungen

In Rückmeldungen wird oft erwähnt, dass Angliza Diabetikern eine wirksame Glukosekontrolle ermöglicht. Es wird angemerkt, dass das Arzneimittel bequem zu verwenden ist, und Nebenwirkungen im Behandlungsprozess selten auftreten. Der negative Punkt für die Benutzer sind die hohen Kosten des Medikaments.

Preis Uglizy, wo zu kaufen

Kaufen Oglizu kann ein Apothekenrezept sein. Die Kosten für die Verpackung von Tabletten (30 Stück) beträgt 1700-1800 Rubel.

Ongliza: Reviews über die Verwendung des Medikaments, Anweisungen

Ongliza ist ein Arzneimittel für Diabetiker, dessen Wirkstoff Saxagliptin ist. Saksagliptin - ein Medikament zur Behandlung von Typ-2-Diabetes.

Innerhalb von 24 Stunden nach der Einnahme hemmt es die Wirkung des Enzyms DPP-4. Die Hemmung des Enzyms bei Wechselwirkung mit Glucose erhöht das 2-3-fache des Glucagon-ähnlichen Peptids 1 (im Folgenden GLP-1) und des Glucose-abhängigen insulinotropen Polypeptids (HIP), verringert die Konzentration von Glucagon und stimuliert die Antwort von Betazellen.

Infolgedessen steigt der Gehalt an Insulin und C-Peptid im Körper an. Nach der Freisetzung von Insulin durch Betazellen des Pankreas und des Glukagons aus Alphazellen sind die gequetschte Glykämie und die postprandiale Glykämie signifikant reduziert.

Wie sicher und effektiv die Anwendung von Saxagliptin in verschiedenen Dosierungen ist, wurde in sechs placebo-kontrollierten Doppelstudien, in denen 4.148 Patienten mit Typ-2-Diabetes diagnostiziert wurden, sorgfältig untersucht.

Die Studien zeigten eine signifikante Verbesserung bei glykiertem Hämoglobin, Nüchternplasmaglukose und postprandialer Glukose. Patienten, die mit Saxagliptin allein nicht die erwarteten Ergebnisse erhielten, erhielten zusätzliche Medikamente wie Metformin, Glibenclamid und Thiazolidindione.

Patienten- und Arztbesprechungen: 4 Wochen nach Beginn der Therapie nahm nur der glykierte Hämoglobinspiegel von Saxagliptin ab und der Blutzuckerspiegel im Nüchternblut fiel unter 2 Wochen.

Die gleichen Indikatoren wurden in einer Gruppe von Patienten aufgezeichnet, denen eine Kombinationstherapie mit Zusatz von Metformin, Glibenclamid und Thiazolidindione verschrieben wurde. Die Analoga arbeiteten im gleichen Rhythmus.

In allen Fällen wurde eine Zunahme des Körpergewichts des Patienten festgestellt.

Bei Verwendung von onglyz

Das Medikament wird Patienten mit der Diagnose Typ-2-Diabetes in solchen Fällen verordnet:

• Bei Monotherapie mit diesem Medikament in Kombination mit körperlicher Anstrengung und Diät-Therapie;
• Mit Kombinationstherapie in Kombination mit Metformin;
• In Abwesenheit der Wirksamkeit einer Monotherapie mit Metformin, Sulfonylharnstoffderivaten, Thiazolidindion als zusätzliches Arzneimittel.

Trotz der Tatsache, dass das Medikament Ogliza eine Reihe von Studien und Tests bestanden hat, sind die Bewertungen darüber überwiegend positiv. Die Therapie kann nur unter ärztlicher Aufsicht begonnen werden.

Gegenanzeigen

Da das Medikament die Funktion von Beta- und Alpha-Zellen effektiv beeinflusst, regt es deren Aktivität intensiv an, und es ist nicht immer möglich, es zu verwenden. Das Medikament ist kontraindiziert:

1. Während der Schwangerschaft, Geburt und Stillzeit.
2. Jugendliche unter 18 Jahren.
3. Patienten mit Diabetes mellitus Typ 1 (Wirkung nicht untersucht).
4. Mit Insulintherapie.
5. Mit diabetischer Ketoazidose.
6. Patienten mit angeborener Intoleranz gegen Galactose.
7. Mit individueller Empfindlichkeit gegenüber einem der Bestandteile des Arzneimittels.

In keinem Fall sollten Anweisungen an das Medikament nicht ignoriert werden. Wenn Zweifel an der Sicherheit seiner Verwendung bestehen, sollte man Inhibitor-Analoga oder eine andere Behandlungsmethode wählen.

Empfohlene Dosierungen und Anwendungsmethoden

Ongliza mündlich angewendet, ohne Bezug zu den Mahlzeiten. Die durchschnittliche empfohlene Tagesdosis des Arzneimittels beträgt 5 mg.

Wenn eine Kombinationstherapie durchgeführt wird, bleibt die tägliche Dosis von Saxagliptin unverändert, die Dosierung von Metformin- und Sulfonylharnstoffderivaten wird separat bestimmt.

Zu Beginn der Kombinationstherapie mit Metformin wird die Dosierung von Arzneimitteln wie folgt sein:

• Ongliz - 5 mg pro Tag;
• Metformin - 500 mg pro Tag.

Bei unzureichendem Ansprechen sollte die Metformin-Dosis angepasst werden, sie wird erhöht.

Wenn aus irgendeinem Grund die Zeit für die Einnahme des Arzneimittels versäumt wurde, sollte der Patient so schnell wie möglich eine Pille nehmen. Die tägliche Dosis zu verdoppeln lohnt sich nicht.

Bei Patienten, bei denen eine milde Form des Nierenversagens als Begleiterkrankung festgestellt wird, ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei mäßigen und schweren Nierenfunktionsstörungen sollte ein niedriger Blutdruck in kleineren Mengen eingenommen werden - einmal täglich 2,5 mg.

Wenn eine Hämodialyse durchgeführt wird, wird nach dem Ende der Sitzung eine Onglysis genommen. Die Wirkung von Saxagliptin auf Patienten bei der Peritonealdialyse wurde bisher nicht untersucht. Bevor Sie eine Behandlung mit diesem Medikament beginnen, sollten Sie daher eine angemessene Bewertung der Nierenfunktion vornehmen.

Bei Leberinsuffizienz kann er in der angegebenen durchschnittlichen Dosierung von 5 mg pro Tag sicher verabreicht werden. Für die Behandlung älterer Patienten wird oglise in der gleichen Dosierung angewendet. Es ist jedoch zu beachten, dass das Risiko für ein Nierenversagen bei dieser Kategorie von Diabetikern höher ist.

Es gibt keine Bewertungen und offizielle Studien zu den Auswirkungen des Medikaments auf Patienten unter 18 Jahren. Daher werden für Jugendliche mit Typ-2-Diabetes Analoga mit einem anderen Wirkstoff ausgewählt.

Die Reduzierung der Angliza-Dosis ist zweimal erforderlich, wenn das Arzneimittel gleichzeitig mit starken Inhibitoren verabreicht wird. Das:

1. Ketoconazol
2. clarithromycin,
3. Atazanavir,
4. Indinavir
5. igroconazol,
6. nelfinavir,
7. Ritonavir
8. Saquinavir und Telithromycin.

Daher wird die maximale Tagesdosis 2,5 mg betragen.

Merkmale der Behandlung von schwangeren Frauen und Nebenwirkungen

Es wurde nicht untersucht, wie das Medikament den Verlauf der Schwangerschaft beeinflusst und ob es in die Muttermilch eindringen kann, da das Medikament während der Zeit des Tragens und der Fütterung des Kindes nicht verordnet wird. Es wird empfohlen, andere Analoga zu verwenden oder das Stillen zu beenden.

Wenn die Dosierungen und Empfehlungen in der Kombinationstherapie befolgt werden, wird das Medikament in der Regel gut vertragen. In seltenen Fällen kann dies, wie die Bewertungen bestätigen, beobachtet werden:

• Erbrechen;
• Gastroeneritis;
• Kopfschmerzen;
• Die Entstehung von Infektionskrankheiten der oberen Atemwege;
• Infektionskrankheiten des Urogenitalsystems.

Bei einem oder mehreren Symptomen sollten Sie die Einnahme des Arzneimittels abbrechen oder die Dosierung anpassen.

Wie aus den Bewertungen hervorgeht, wurden keine Vergiftungssymptome festgestellt, selbst wenn das Arzneimittel über einen längeren Zeitraum in Dosierungen verwendet wurde, die die empfohlenen 80-mal überschritt. Zur Entfernung des Arzneimittels aus dem Körper bei möglicher Vergiftung mit der Methode der Geomdialyse.

Was sollten Sie sonst noch wissen?

Onglise wird nicht zusammen mit Insulin oder in der Dreifachtherapie mit Metformin und Thiazolididionen verschrieben, da sie für ihre Wechselwirkung nicht untersucht wurden. Wenn der Patient an mäßiger bis schwerer Niereninsuffizienz leidet, sollte die tägliche Dosis reduziert werden. Diabetiker mit leichter Nierenfunktionsstörung erfordern während der Behandlung eine ständige Überwachung des Zustands der Nieren.

Es wurde festgestellt, dass Sulfonylharnstoffderivate Hypoglykämie hervorrufen können. Um das Risiko einer Hypoglykämie zu vermeiden, sollte die Dosierung von Sulfonylharnstoff in der kombinierten Behandlung mit Glizoy und der Behandlung angepasst werden. Das heißt, reduziert.

Wenn bei einem Patienten in der Vergangenheit Überempfindlichkeit gegen andere ähnliche Inhibitoren von DPP-4 aufgetreten ist, wird Saxagliptin nicht verschrieben. In Bezug auf die Sicherheit und Wirksamkeit der Behandlung mit diesem Medikament bei älteren Patienten (über 6 Jahre) gibt es in diesem Fall keine Warnungen. Ongliza wird toleriert und verhält sich wie bei jungen Patienten.

Da das Produkt Laktose enthält, ist es nicht für Personen mit angeborener Unverträglichkeit dieser Substanz, Laktosemangel, Glucose-Galactose-Malabsorption geeignet.

Die Wirkung des Medikaments auf die Fähigkeit, Fahrzeuge und andere Ausrüstung zu fahren, die eine hohe Aufmerksamkeit erfordern, wurde nicht vollständig untersucht.

Es gibt keine direkten Kontraindikationen für das Autofahren, aber es sollte beachtet werden, dass Schwindel und Kopfschmerzen zu den Nebenwirkungen gehören.

Wechselwirkung mit anderen Drogen

Laut klinischen Studien ist das Risiko einer Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln bei gleichzeitiger Einnahme sehr gering.

Da die Wirkung des Arzneimittels auf das Rauchen, den Alkoholkonsum, die Verwendung homöopathischer Arzneimittel oder die Ernährung wirkt, wurden Wissenschaftler aufgrund fehlender Forschung in diesem Bereich nicht untersucht.

Ongliza

Ungliza: Gebrauchsanweisungen und Bewertungen

Lateinischer Name: Onglyza

ATX-Code: A10BH03

Wirkstoff: Saksagliptin (Saxagliptin)

Hersteller: Bristol-Myers Squibb (USA), AstraZeneca Pharmaceutical LP (USA), Bristol-Myers Squibb S.r.L. (Italien)

Aktualisierung der Beschreibung und des Fotos: 24.10.2014

Preise in Apotheken: ab 1955 Rubel.

Ongliza - ein Medikament mit hypoglykämischer Wirkung.

Form und Zusammensetzung freigeben

Darreichungsform der Freisetzung Ongleses - Tabletten, filmbeschichtet: runde, bikonvexe Beschriftungen werden mit einem blauen Farbstoff aufgetragen; Jeweils 2,5 mg - von heller bis hellgelber Farbe, auf der einen Seite die Aufschrift „2.5“, auf der anderen Seite „4214“; Jeweils 5 mg - pink, auf einer Seite befindet sich die Aufschrift „5“, auf der anderen Seite „4215“ (10 Stück in Blistern, in einem Karton 3 Blister).

Zutaten 1 Tablette:

• Wirkstoff: Saxagliptin (in Form von Saxagliptinhydrochlorid) - 2,5 oder 5 mg;
• Hilfskomponenten: Lactosemonohydrat - 99 mg; mikrokristalline Cellulose - 90 mg; Croscarmellose-Natrium - 10 mg; Magnesiumstearat - 1 mg; 1 M Salzsäurelösung - in ausreichenden Mengen;
• Gehäuse: Opadry II weiß (Polyvinylalkohol - 40%; Titandioxid - 25%; Macrogol - 20,2%; Talkum - 14,8%) - 26 mg; Opadry II gelb (für Tabletten 2,5 mg) [Polyvinylalkohol - 40%; Titandioxid - 24,25%; Makrogol - 20,2%; Talk - 14,8%; Eisenoxidgelb-Farbstoff (E172) - 0,75%] - 7 mg; Opadry II pink (für 5 mg Tabletten) [Polyvinylalkohol - 40%; Titandioxid - 24,25%; Makrogol - 20,2%; Talk - 14,8%; Eisenfarbstoffrotoxid (E172) - 0,75%] - 7 mg;
• Tinte: Opacode blue - (45% Schellack in Ethanol - 55,4%; FDC Blue # 2 / Indigokarminaluminiumpigment - 16%; n-Butylalkohol - 15%; Propylenglycol - 10,5%; Isopropylalkohol - 3%.) 28% Ammoniumhydroxid (0,1%) - in ausreichenden Mengen.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Saksagliptin ist ein wirksamer selektiver reversibler kompetitiver Inhibitor der Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4). Bei Diabetes mellitus Typ 2 führt die Aufnahme über 24 Stunden zur Unterdrückung der Aktivität des Enzyms DPP-4. Nach der Einnahme von Glukose führt die Hemmung von DPP-4 zu einer 2–3-fachen Erhöhung der Konzentration von Glukose-abhängigem insulinotropem Polypeptid (HIP) und Glucagon-ähnlichem Peptid-1 (GLP-1), einer Zunahme der Glukose-abhängigen Beta-Zell-Reaktion und einer Abnahme der Glukagonkonzentration, was eine Erhöhung der Glukagonkonzentration bewirkt C-Peptid und Insulin.

Eine Abnahme der Freisetzung von Glucagon aus Pankreas-Alpha-Zellen und die Freisetzung von Insulin durch Betazellen des Pankreas führt zu einer Abnahme der postprandialen Glykämie und der Nüchternglukose.

Als Ergebnis einer Placebo-kontrollierten Studie wurde festgestellt, dass die Verabreichung von Onglise mit einer statistisch signifikanten Verbesserung der Nüchternblutglukose (GLP) und des glykosylierten Hämoglobins (HbA) verläuft_1c) und postprandialer Glukose (PPG) von Blutplasma im Vergleich zur Kontrolle.

Patienten, bei denen der Zielwert der Glykämie bei Einnahme von Saxagliptin als Monotherapie nicht erreicht werden konnte, wurden zusätzlich Metformin, Thiazolidindione oder Glibenclamid verordnet. Wenn Sie 5 mg Saxagliptin einnehmen, wird HbA reduziert_1c Es wurde in 4 Wochen festgestellt, GPN - in 2 Wochen. Patienten, die Saxagliptin in Kombination mit Metformin, Thiazolidindionen oder Glibenclamid erhielten, zeigten einen ähnlichen Leistungsabfall.

Vor dem Hintergrund der Einnahme von Oglizy wird keine Zunahme des Körpergewichts beobachtet. Die Wirkung von Saxagliptin auf das Lipidprofil ist der von Placebo ähnlich.

Pharmakokinetik

Bei gesunden Freiwilligen und bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus werden ähnliche pharmakokinetische Parameter von Saxagliptin und seines Hauptmetaboliten festgestellt.

Substanz nach oraler Verabreichung auf leeren Magen wird schnell resorbiert. Leistung C_max (Maximalkonzentration der Substanz) von Saxagliptin und dem Hauptmetaboliten im Plasma tritt für 2 Stunden bzw. 4 Stunden auf. Mit zunehmender Dosis nimmt C proportional zu_max und AUC (Bereich unter der Konzentrations-Zeit-Kurve) sowohl der Substanz als auch ihres Hauptmetaboliten. Nach einmaliger Gabe von 5 mg Saxagliptin bei gesunden Freiwilligen mittlere C-Werte_max Saxagliptin und sein Hauptmetabolit im Plasma waren 24 ng / ml und 47 ng / ml, die AUC-Werte waren 78 ng × h / ml bzw. 214 ng × h / ml.

Durchschnittliche Dauer des letzten T_1/2 (Halbwertszeit) von Saksagliptin und seines Hauptmetaboliten beträgt 2,5 h bzw. 3,1 h, der Durchschnittswert des Hemmwerts T_1/2 Plasma DPP-4 - 26,9 Stunden Die Hemmung der Plasma-DPP-4-Aktivität für mindestens 24 Stunden nach der Einnahme von Saxagliptin ist mit seiner hohen Affinität für DPP-4 und seiner langfristigen Bindung daran verbunden. Eine wahrnehmbare Kumulation der Substanz und ihres Hauptmetaboliten während eines langen Verlaufs mit einer 1-mal häufigen Verabreichungsrate pro Tag wird nicht beobachtet. Die Abhängigkeit der Clearance von Saxagliptin und seines Hauptmetaboliten von der Tagesdosis und der Therapiedauer bei einer 1-maligen Einnahme des Medikaments im Dosisbereich von 2,5 bis 400 mg über 14 Tage wurde nicht festgestellt.

Nach der Einnahme werden mindestens 75% der Dosis absorbiert. Die Pharmakokinetik von Saxagliptin wird nicht signifikant beeinflusst. Nahrungsmittel mit hohem Fettgehalt beeinflussen C_max Die Substanz erhöht jedoch nicht die AUC-Werte im Vergleich zur Aufnahme auf leeren Magen um 27%. Wenn Sie das Medikament zusammen mit einer Mahlzeit einnehmen, im Vergleich zur Einnahme von etwa 30 Minuten auf leeren Magen, erhöht sich die Zeit bis zum Erreichen von C_max. Diese Veränderungen haben keine klinische Bedeutung.

Saksagliptin und sein Hauptmetabolit sind leicht mit Serumproteinen assoziiert. In dieser Hinsicht kann davon ausgegangen werden, dass bei Veränderungen der Proteinzusammensetzung des Blutserums bei Nieren- oder Leberinsuffizienz die Verteilung von Saxagliptin nicht signifikant verändert wird.

Die Substanz wird hauptsächlich unter Beteiligung von Cytochrom P450 3A4 / 5-Isoenzymen (CYP 3A4 / 5) metabolisiert. Dies bildet den aktiven Hauptmetaboliten, dessen inhibitorische Wirkung gegenüber DPP-4 zweimal schwächer ist als diejenige von Saxagliptin.

Saxagliptin wird in Galle und Urin ausgeschieden. Die mittlere renale Clearance der Substanz beträgt ca. 230 ml / min, die mittlere glomeruläre Filtrationsrate beträgt ca. 120 ml / min. Die renale Clearance für den Hauptmetaboliten ist vergleichbar mit der mittleren glomerulären Filtration.

Der AUC-Wert von Saksagliptin und seines Hauptmetaboliten mit leichtem Nierenversagen ist 1,2 bzw. 1,7-fach höher als bei Patienten mit ungestörter Nierenfunktion. Dieser Anstieg der AUC-Werte ist klinisch nicht signifikant und eine Dosisanpassung sollte nicht durchgeführt werden.

Bei mittelschwerer / schwerer Niereninsuffizienz sowie bei Patienten mit Hämodialyse sind die AUC-Werte der Substanz und ihres Hauptmetaboliten 2,1 bzw. 4,5-fach höher. In dieser Hinsicht sollte die tägliche Dosis für diese Patientengruppe 2,5 mg pro 1 Aufnahme nicht überschreiten. Bei eingeschränkter Leberfunktion wurden keine klinisch signifikanten Veränderungen der Parameter der Pharmakokinetik von Saxagliptin festgestellt und daher ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Klinisch signifikante Unterschiede in den pharmakokinetischen Parametern von Saxagliptin bei Patienten im Alter von 65 bis 80 Jahren im Vergleich zu Patienten im jüngeren Alter wurden nicht festgestellt. Trotz der Tatsache, dass die Dosisanpassung in dieser Patientengruppe nicht erforderlich ist, muss die hohe Wahrscheinlichkeit einer Reduktion der Nierenfunktion berücksichtigt werden.

Indikationen zur Verwendung

Onglise wird zur Behandlung von Diabetes mellitus Typ 2 als zusätzliches Heilmittel für Bewegung und Diät verschrieben, um die Blutzuckerkontrolle zu verbessern.

Das Medikament kann wie folgt verordnet werden:

• Monotherapie;
• Beginn der Kombinationstherapie mit Metformin;
• Neben einer Monotherapie mit Thiazolidindionen, Metformin und Sulfonylharnstoffderivaten bei fehlender adäquater Blutzuckerkontrolle während einer solchen Behandlung.

Gegenanzeigen

• Typ-1-Diabetes;
• diabetische Ketoazidose;
• angeborene Intoleranz gegen Galactose, eine Verletzung der Assimilation von Galactose- und Glukose- und Laktasemangel;
• kombinierte Anwendung mit Insulin;
• Schwangerschaft und Stillzeit;
• Alter bis 18 Jahre;
• individuelle Unverträglichkeit gegen einen der Bestandteile des Arzneimittels.

Verwandter (Ongliz unter ärztlicher Aufsicht ernannt):

• mittelschweres / schweres Nierenversagen;
• kombinierte Verwendung mit Sulfonylharnstoffderivaten;
• Alter

Gebrauchsanweisung Onglazy: Methode und Dosierung

Onglise unabhängig von der Mahlzeit oral eingenommen.

Die empfohlene Dosis beträgt 5 mg pro 1 Empfang.

In der Kombinationstherapie wird Ongliz zusammen mit Metformin, Sulfonylharnstoffderivaten oder Thiazolidindion verwendet.

Bei Beginn der Kombinationstherapie mit Metformin beträgt die anfängliche Tagesdosis 500 mg. Bei unzureichender Reaktion kann es erhöht werden.

Wenn die Dosis von Onglizy versäumt wurde, sollte sie so bald wie möglich eingenommen werden. Sie sollten jedoch nicht innerhalb von 24 Stunden eine doppelte Dosis einnehmen.

Die tägliche Dosis für Patienten mit mittelschwerer / schwerer Niereninsuffizienz (mit einer Kreatinin-Clearance ≤ 50 ml / min) sowie für Patienten mit Hämodialyse beträgt 2,5 mg pro Dosis. Nach dem Ende der Hämodialyse-Sitzung sollte eine Einnahme erfolgen. Die Verwendung des Arzneimittels bei Patienten unter Peritonealdialyse wurde nicht untersucht. Es wird empfohlen, vor Beginn / während der Behandlung eine Beurteilung der Nierenfunktion durchzuführen.

Die empfohlene tägliche Dosis von Ongliz beträgt in Kombination mit Indinavir, Nefazodon, Ketoconazol, Atazanavir, Ritonavir, Clarithromycin, Itraconazol, Nelfinavir, Saquinavir, Telithromycin und anderen wirksamen Inhibitoren von CYP 3A4 / 5 2,5 mg pro Dosis.

Nebenwirkungen

Mögliche Nebenreaktionen während der Monotherapie und der Zusatz von Unglise zur Therapie mit Metformin, Glibenclamid oder Thiazolidindion (> 10% - sehr häufig;> 1% und 0,1% und 0,01% und

Ongliza ® (Onglyza ®)

Wirkstoff:

Der Inhalt

Pharmakologische Gruppe

Nosologische Klassifizierung (ICD-10)

3D-Bilder

Zusammensetzung

Beschreibung der Darreichungsform

Filmtabletten, 2,5 mg: runde, bikonvexe, von hellgelber bis hellgelber Farbe beschichtete Folie, mit der Aufschrift "2.5" auf der einen Seite und "4214" - auf der anderen Seite mit blauem Farbstoff.

Tabletten, filmbeschichtet, 5 mg: runder bikonvexer Film, rosafarbener Film mit den Aufschriften "5" auf der einen und "4215" - auf der anderen Seite, aufgetragener blauer Farbstoff.

Pharmakologische Wirkung

Pharmakodynamik

Saksagliptin ist ein wirksamer selektiver reversibler kompetitiver Inhibitor der Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4). Bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus (Typ-2-Diabetes) führt die Einnahme von Saxagliptin zu einer 24-stündigen Unterdrückung der Aktivität von DPP-4-Enzym ) und Glucose-abhängiges insulinotropes Polypeptid (HIP), eine Abnahme der Glucagon-Konzentration und eine Erhöhung der Glucose-abhängigen Antwort von Betazellen, was zu einer Erhöhung der Konzentration von Insulin und C-Peptid führt. Die Freisetzung von Insulin durch Betazellen des Pankreas und eine Abnahme der Freisetzung von Glucagon aus Pankreas-Alpha-Zellen führt zu einer Verringerung der Nüchternglukose und der postprandialen Glykämie.

Die Wirksamkeit und Sicherheit von Saxagliptin in Dosen von 2,5, 5 und 10 mg einmal täglich wurden in sechs doppelblinden, placebokontrollierten Studien mit 4148 Patienten mit Typ-2-Diabetes untersucht. Das Medikament wurde von einer statistisch signifikanten Verbesserung des glykosylierten Hämoglobins (HbA1c), des Nüchternplasmaglukos (HPP) und des postprandialen Glukosespiegels (PPG) im Vergleich zur Kontrolle begleitet.

Saksagliptin wurde als Monotherapie oder Kombinationstherapie verabreicht. Die Kombinationstherapie mit Saxagliptin wurde zusätzlich zu Patienten verschrieben, die während einer Monotherapie mit Metformin, Glibenclamid, Thiazolidindionen oder Insulin nicht kompensiert wurden, oder als Ausgangskombination mit Metformin bei Patienten, die auf Diät und Bewegung nicht kompensiert waren. Bei der Einnahme von Saxagliptin in einer Dosis von 5 mg wurde nach 4 Wochen eine Abnahme des HbA1c und nach 2 Wochen die HFN - beobachtet.

In der Gruppe der Patienten, die Saxagliptin in Kombination mit Metformin, Glibenclamid oder Thiazolidindionen erhielten, wurde auch nach 4 Wochen eine Abnahme des HbA1c und nach 2 Wochen eine HFN beobachtet.

In einer Studie zur Kombinationstherapie mit Saxagliptin und Insulin (einschließlich in Kombination mit Metformin) bei 455 Patienten mit T2DM wurde eine signifikante Abnahme von HbA1c und PPG im Vergleich zu Placebo nachgewiesen.

Die Wirkung von Saxagliptin auf das Lipidprofil ist der von Placebo ähnlich. Die Zunahme des Körpergewichts wurde während der Behandlung mit Saxagliptin nicht beobachtet.

In einer direkten Vergleichsstudie mit 858 Patienten mit T2DM zeigte die Zugabe von Ongliz® 5 mg zu Metformin im Vergleich zu der Zugabe von Glipizid zu Metformin eine vergleichbare Abnahme des HbA1c, war jedoch mit einer signifikant geringeren Anzahl von Hypoglykämie-Episoden verbunden - 3% der Fälle im Vergleich zu 36,3%. mit der Zugabe von Glipizid sowie das Fehlen einer Körpergewichtszunahme bei Patienten, die eine Therapie mit Saxagliptin erhalten (-1,1 kg gegenüber dem Ausgangsniveau in der Saxagliptin-Gruppe, +1,1 kg in der Glipizid-Gruppe).

Pharmakokinetik

Patienten mit T2DM und gesunden Freiwilligen zeigten ähnliche pharmakokinetische Parameter für Saxagliptin und seinen Hauptmetaboliten. Saxagliptin wird nach Einnahme auf nüchternen Magen bei Erreichen von C schnell resorbiert_max Saxagliptin und der Hauptmetabolit im Plasma für 2 bzw. 4 Stunden. Mit steigenden Dosen von Saxagliptin wurde ein proportionaler Anstieg von C beobachtet._max und AUC-Werte von Saxagliptin und seines Hauptmetaboliten. Nach einer Einzeldosis von Saxagliptin, die oral von gesunden Probanden in einer Dosis von 5 mg eingenommen wurde, betrugen der AUC-Mittelwert von Saxagliptin und seines Hauptmetaboliten 78 und 214 ng · h / ml und die C-Werte_max im Plasma - 24 bzw. 47 ng / ml.

Durchschnittliche Dauer des letzten T_1/2 Saxagliptin und sein Hauptmetabolit waren 2,5 bzw. 3,1 h und der durchschnittliche T_1/2 Hemmung von Plasma-DPP-4 - 27 Stunden Die Hemmung der Plasma-DPP-4-Aktivität für mindestens 24 Stunden nach der Einnahme von Saxagliptin beruht auf seiner hohen Affinität für DPP-4 und seiner langfristigen Bindung daran. Bei längerer Anwendung des Arzneimittels wurde nicht einmal am Tag eine merkliche Kumulierung von Saxagliptin und seines Hauptmetaboliten beobachtet. Es gab keine Abhängigkeit der Clearance von Saxagliptin und seines Hauptmetaboliten von der Dosis des Arzneimittels und der Therapiedauer bei einmaliger Einnahme von Saxagliptin pro Tag in Dosen von 2,5 bis 400 mg über 14 Tage.

Nach der Einnahme werden mindestens 75% der eingenommenen Dosis Saxagliptin absorbiert. Die Nahrungsaufnahme hatte bei gesunden Probanden keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Saxagliptin. Das Essen einer fettreichen Mahlzeit hatte keinen Einfluss auf C_max saxagliptin, während die AUC um 27% im Vergleich zum Fasten stieg. T_max für Saxagliptin stieg es bei Einnahme des Arzneimittels mit einer Mahlzeit um etwa 0,5 Stunden im Vergleich zum Fasten. Diese Veränderungen sind jedoch klinisch nicht signifikant.

Die Bindung von Saxagliptin und seines Hauptmetaboliten an Serumproteine ​​ist unbedeutend, daher kann davon ausgegangen werden, dass die Verteilung von Saxagliptin bei Veränderungen der Proteinzusammensetzung des Blutserums, die bei Leber- oder Nierenversagen beobachtet werden, keinen signifikanten Veränderungen unterliegt.

Saxagliptin wird hauptsächlich unter Beteiligung von Cytochrom-P450-CYP3A4 / 5-Isoenzymen unter Bildung eines aktiven basischen Metaboliten metabolisiert, dessen inhibitorische Wirkung auf DPP-4 zweimal schwächer ausgeprägt ist als die von Saxagliptin.

Saksagliptin wird mit dem Urin und der Galle ausgeschieden. Nach einer Einzeldosis von 50 mg markiertem 14 C-Saxagliptin wurden 24% der Dosis als unverändertes Saxagliptin und 36% als Hauptmetabolit von Saxagliptin durch die Nieren ausgeschieden. Die gesamte im Urin gefundene Radioaktivität entsprach 75% der akzeptierten Dosis des Arzneimittels. Die durchschnittliche renale Clearance von Saxagliptin betrug etwa 230 ml / min, die mittlere glomeruläre Filtrationsrate betrug etwa 120 ml / min. Die renale Clearance war für den Hauptmetaboliten vergleichbar mit der mittleren glomerulären Filtration.

Etwa 22% der gesamten Radioaktivität wurde in den Fäzes gefunden.

Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen

Eingeschränkte Nierenfunktion. Bei Patienten mit leichter Niereninsuffizienz waren der AUC-Wert von Saxagliptin und seines Hauptmetaboliten 1,2 bzw. 1,7-fach höher als bei Patienten mit normaler Nierenfunktion. Dieser Anstieg der AUC-Werte ist klinisch nicht signifikant, daher ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Bei Patienten mit mäßiger und schwerer Niereninsuffizienz sowie bei Hämodialysepatienten waren die AUC-Werte von Saxagliptin und seines Hauptmetaboliten 2,1 bzw. 4,5-fach höher als bei Patienten mit normaler Nierenfunktion. Bei Patienten mit mittelschwerer und schwerer Nierenfunktionsstörung sowie bei Patienten mit Hämodialyse sollte die Saxagliptin-Dosis einmal täglich 2,5 mg betragen (siehe „Dosierung und Anwendung“, „Besondere Anweisungen“).

Leberfunktionsstörung. Bei Patienten mit leichter, mittelschwerer und schwerer Leberfunktionsstörung wurden keine klinisch signifikanten Veränderungen der Parameter der Saxagliptin-Pharmakokinetik festgestellt, daher ist für diese Patienten keine Dosisanpassung erforderlich.

Ältere Patienten Bei Patienten im Alter von 65 bis 80 Jahren gab es keine klinisch signifikanten Unterschiede in den pharmakokinetischen Parametern von Saxagliptin im Vergleich zu jüngeren Patienten (18 bis 40 Jahre). Daher ist bei älteren Patienten keine Dosisanpassung erforderlich. Es sollte jedoch beachtet werden, dass in dieser Kategorie von Patienten eine Abnahme der Nierenfunktion wahrscheinlicher ist (siehe „Dosierung und Verabreichung“, „Besondere Anweisungen“).

Indikationen Medikament Ongliza ®

Typ-2-Diabetes zusätzlich zu Diät und Bewegung zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle als Monotherapie; Beginn der Kombinationstherapie mit Metformin; Zusätze zur Monotherapie mit Metformin, Thiazolidindion, Sulfonylharnstoffderivaten, Insulin (einschließlich in Kombination mit Metformin) bei Fehlen einer angemessenen glykämischen Kontrolle bei dieser Therapie (siehe "Gegenanzeigen", mit Vorsicht und "Besondere Anweisungen").

Gegenanzeigen

erhöhte individuelle Empfindlichkeit gegenüber einer beliebigen Komponente des Arzneimittels;

schwerwiegende Überempfindlichkeitsreaktionen (Anaphylaxie oder Angioödem) auf DPP-4-Inhibitoren;

Diabetes mellitus Typ 1 (Anwendung wurde nicht untersucht);

angeborene Unverträglichkeit gegen Galactose, Lactase-Mangel und Glucose-Galactose-Malabsorption;

Alter bis 18 Jahre (Sicherheit und Wirksamkeit nicht untersucht).

Mit Vorsicht: ein Nierenversagen von mittelschwerer und schwerer Krankheit; ältere Patienten; kombinierte Verwendung mit Sulfonylharnstoffderivaten oder Insulin; Patienten mit einer Pankreatitis in der Vorgeschichte (der Zusammenhang zwischen der Einnahme des Arzneimittels und einem erhöhten Risiko für die Entwicklung einer Pankreatitis wurde nicht nachgewiesen).

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Da die Anwendung von Saxagliptin während der Schwangerschaft nicht untersucht wurde, sollten Sie das Medikament nicht während der Schwangerschaft verschreiben.

Es ist nicht bekannt, ob Saxagliptin in die Muttermilch übergeht. Da die Möglichkeit des Durchdringens von Saxagliptin in die Muttermilch nicht ausgeschlossen ist, sollte das Stillen für die Dauer der Behandlung mit Saxagliptin gestoppt werden oder die Therapie muss abgebrochen werden, wobei das Risikoausgleichsrisiko für das Kind und der Nutzen für die Mutter zu berücksichtigen sind.

Nebenwirkungen

Die Tabelle zeigt die Nebenwirkungen, die bei Patienten mit Typ-2-Diabetes während der Einnahme des Arzneimittels Ongliza in einer Dosis von 5 mg während klinischer Studien festgestellt wurden. Die Gesamthäufigkeit unerwünschter Ereignisse bei Einnahme des Arzneimittels Ongliza in einer Dosis von 5 mg im Monotherapiemodus und in der Art der Zugabe zur Therapie mit Metformin, Thiazolidindion oder Glibenclamid war mit der in der Placebogruppe vergleichbar.

Häufigkeit der Nebenwirkungen: sehr häufig (≥ 1/10); oft (≥1 / 100, aber ®