Gallensäure-Maskierungsmittel

• Hypoglykämie

Gallensäuremaskierungsmittel (engl. Gallensäure-Maskierungsmittel) sind eine Gruppe von lipidsenkenden Medikamenten, die seit mehreren Jahrzehnten zur Senkung des Cholesterinspiegels im Blut und damit zur Verringerung des Risikos von koronaren Herzkrankheiten und anderen Herz-Kreislauf-Erkrankungen eingesetzt werden. Aufgrund des Aufkommens einer wirksameren Gruppe von lipidsenkenden Arzneimitteln - Statinen mit weniger Nebenwirkungen - finden Gallensäure-Sequestriermittel derzeit jedoch immer weniger Verwendung und werden derzeit nur als Hilfs- und Komplextherapie eingesetzt.

Der Wirkungsmechanismus von Gallensäure-Maskierungsmitteln

Gallensäure-Maskierungsmittel binden Cholesterin und Gallensäuren, die aus Cholesterin in der Leber synthetisiert werden. Bei der enterohepatischen Zirkulation werden etwa 97% der Gallensäuren im Darm reabsorbiert und durch den Blutstrom in die Leber gelangt und anschließend in der Galle wieder ausgeschieden. Aufgrund der Bindung von Gallensäuren synthetisiert die Leber zusätzliche Volumina von Gallensäuren, verbraucht Cholesterin und reduziert so die Gesamtmenge im Körper.

Gallensäure-Maskierungsmittel tragen zur Senkung des Cholesterinspiegels im Blut bei, insbesondere zur Senkung erhöhter Konzentrationen von Lipoprotein niedriger Dichte (LDL) - des sogenannten „schlechten“ Cholesterins. Hoher Cholesterinspiegel (Cholesterinspiegel) ist mit einem erhöhten Risiko für Herz-Kreislauf-Erkrankungen und Arteriosklerose (verstopfte Arterien) verbunden. In klinischen Studien ging der Einsatz von Gallensäure-Maskierungsmitteln mit einer Abnahme des LDL-Cholesterins und einer signifikanten Abnahme des Risikos eines Herzinfarkts einher, nicht jedoch eines Schlaganfalls. Es sollte jedoch beachtet werden, dass Gallensäure-Maskierungsmittel im Allgemeinen bei der Senkung der Cholesterinspiegel weniger wirksam als Statine sind und dass die Möglichkeit einer längeren Verwendung von Gallensäure-Maskierungsmitteln durch eine schlechte Toleranz gegenüber der Behandlung signifikant begrenzt ist.

Gallensäuresequestriermittel sind auch angezeigt zur Behandlung von Juckreiz infolge der partiellen Blockierung der Gallengänge und als zusätzliche Therapie für Patienten mit einer speziellen Diät zur Verringerung erhöhter Cholesterinkonzentrationen.

Arzneimittel - Gallensäuremaskierungsmittel

Anatomische und therapeutische chemische Klassifizierung (ATC) in der Gruppe "C10-Lipidsenker" enthält die Untergruppe "C10AC-Sequestranten von Gallensäuren", die folgende Arzneimittel umfasst:

C10AC01 Cholestyramin (oder Kolestiramin), Eng. Cholestyramin oder Colestyramin
C10AC02 Colestipol, Eng. Colestipol
C10AC03 Colextran, Eng. Colextran
C10AC04 Colesevel, Eng. Colesevelam

Cholestyramin, historisch das erste Gallensäure-Maskierungsmittel, ist ein Polymer, das Ammoniumgruppen enthält. Im Darm tauscht Cholestyramin Chlorionen gegen Gallensäureionen aus. Cholestyramin wird in einer Dosis von 8-24 g pro Tag verwendet und in 2-3 Dosen aufgeteilt. Cholestyramin reduziert das Gesamtcholesterin um durchschnittlich 20%. Colestipol ist ein unlösliches Copolymer mit hohem Molekulargewicht aus Diethylentriamin und 1-Chlor-2,3-epoxypropan. Colestipol ist ebenso wie Cholestyramin eine unlösliche Anionenaustauschverbindung, jedoch mit einer etwas geringeren Fähigkeit, Salze von Gallensäuren zu binden. Die höchste Dosis Colestipol beträgt 30 g / Tag. Auswirkungen auf Lipoproteine ​​und Nebenwirkungen von Colestipol sind die gleichen wie bei Cholestyramin. Colewellers erhöhen aufgrund von alkylierten Aminen in ihrer Zusammensetzung die Bindungsfähigkeit gegenüber Salzen von Gallensäuren. Der Hauptvorteil des Radspenders ist die fehlende Wechselwirkung mit anderen Medikamenten und weniger Nebenwirkungen aus dem Gastrointestinaltrakt. Gallensäuresequestriermittel wurden in Studien mit angiographischen Endpunkten untersucht, die die Möglichkeit der Verlangsamung des Fortschreitens der Atherosklerose gemäß der Koronarangiographie zeigten. Sequestranten von Gallensäuren können Kindern sowie während der Schwangerschaft verordnet werden (Russische Gesellschaft für Kardiologie, 2012).

Cholestyramin und Colestipol verursachen häufig Verstopfung, Flatulenz, Dyspepsie und unangenehme Geschmacksempfindungen. Colesevel hat weniger Nebenwirkungen. Colesevels sind für schwangere Frauen akzeptabler als andere Medikamente dieser Gruppe, es hat die Risikokategorie für den Fötus gemäß FDA B und Cholestyramin - S. Colestipol und das Colecctrane, die Risikokategorien für Schwangere sind von der FDA nicht festgelegt.

Handelsnamen von Medikamenten - Gallensäure-Maskierungsmittel

In Russland sind Gallensäure-Maskierungsmittel derzeit nicht zur Verwendung zugelassen, zuvor hatten Questran (Cholestyramin) die Erlaubnis.

Die folgenden Gallensäure-Maskierungsmittel sind für die Verwendung in den USA zugelassen

• Cholestyramin: Cholestyramin Light, Prevalite, Prevalite Packets, Questran, Questran Light, Questran Light Packs, Questran Packets, Locholest, Locholest Light
• Colestipol: Colestid, Colestid mit Geschmack
• Räder: Welchol

Colextran wird in Spanien unter dem Markennamen Dexide in Italien - Pulsar verkauft.

Vor kurzem wurde Welchol von der FDA für die Anwendung bei Kindern ab 10 Jahren als zusätzliche Therapie in Kombination mit Diät und Bewegung genehmigt, um erhöhte Konzentrationen an Lipoprotein niedriger Dichte mit einer heterozygoten Form familiärer Hypercholesterinämie zu reduzieren.

Gallensäuremaskierungsmittel haben Kontraindikationen, Nebenwirkungen und Anwendungsmerkmale, die Rücksprache mit einem Spezialisten ist erforderlich.

Pharmakologische Gruppe - Sequestranten von Gallensäuren

Beschreibung

Diese Substanzen haben große Molekulargrößen und gehören zu polymeren Ionenaustauscherharzen. Im Darm bilden sie mit Cholesterin und Gallensäuren nicht resorbierbare Komplexe. Dadurch wird die Aufnahme von Cholesterin im Gastrointestinaltrakt deutlich reduziert und die Freisetzung von Gallensäuren aus dem Körper erhöht.

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Gallensäuremaskierungsmittel zur Senkung des Cholesterins

Sequestranten von Gallensäuren (FFA) - eine Gruppe von Arzneimitteln, die im Darm Darmsäuren binden können, wird verschrieben, um den Cholesterinspiegel (Low Density Lipoprotein, LDL) zu senken. Die Normalisierung des Fettstoffwechsels hemmt die Entwicklung von Atherosklerose und verhindert auch die Entwicklung von Komplikationen: koronare Herzkrankheit, Gehirn, Herzinfarkt, Schlaganfall.

Wirkmechanismus

Alle Gallensäure-Maskierungsmittel haben den gleichen Wirkmechanismus. Beim Eintritt in den Darm binden sie sich an die Galle und bilden unlösliche Verbindungen, die mit dem Stuhl ausgeschieden werden. Normalerweise werden Gallensäuren absorbiert und durch die Blutbahn in die Leber transportiert, wo sie zur Synthese neuer Gallenteile verwendet werden. Der Mangel an fertigen Materialien führt dazu, dass der Körper neue synthetisiert.

Cholesterin ist für die Bildung von Gallensäuren notwendig. Etwa 75% des in der Leber gebildeten Sterins werden zu diesem Zweck verwendet. Die Zunahme der Synthese von Gallensäuren veranlasst den Körper, nach zusätzlichen Cholesterinquellen zu suchen. Um beispielsweise LDL aufzuspalten oder ein Sterol aus peripheren Geweben zu transportieren, ist eine zusätzliche Menge an Lipoprotein hoher Dichte (HDL) erforderlich.

Niedrige FFA-Dosen reduzieren den LDL-Gehalt um 10-15%, hoch - 20-25%. Die HDL-Konzentration wird um 5% erhöht. Die Wirkung der Einnahme von FFA ist nicht sofort spürbar. Das maximale Ergebnis wird nach 21 Tagen Therapie erhalten.

Der Gehalt an Triglyceriden FLC hat praktisch keine Auswirkung. Manchmal steigt ihr Niveau sogar an. Aus diesem Grund ist es besser, sie nicht bei hohen Neutralfetten (mehr als 3,0 mmol / l) zu verwenden.

Hinweise

FFA sind für Erwachsene und Kinder unter 6 Jahren vorgeschrieben. Dies ist das einzige Mittel, das für ein Kind mit familiärer Hypercholesterinämie sicher ist. Andere lipidsenkende Medikamente können nur für Erwachsene verordnet werden, mit Ausnahme einiger Statine.

Hyperlipidämie

FFA wird für Typ Hyperlipoproteinämie 2a verschrieben. Hyperlipoproteinämie ist durch einen Anstieg des Cholesterinspiegels (LDL) gekennzeichnet. Die Krankheit entwickelt sich mit falscher Ernährung, Veranlagung, kann auch erblich sein.

FFA wird zur Vorbeugung und Behandlung von Atherosklerose eingesetzt. Normalerweise werden Medikamente mit Statinen verschrieben. Studien bestätigen, dass die Kombinationstherapie bessere Ergebnisse mit weniger Nebenwirkungen ermöglicht. Besonders vorteilhafte Kombinationen reduzieren gegebenenfalls den LDL-Gehalt erheblich.

Malabsorption der Gallensäure

Die Ursache für chronischen Durchfall kann ein Ungleichgewicht zwischen der Ausscheidungsrate der Gallensäure und ihrer umgekehrten Absaugung sein. Dieser Zustand wird bei Morbus Crohn sowie bei Patienten mit entfernter Gallenblase beobachtet. Die Verwendung von FFA hilft dabei, überschüssige Gallensäuren loszuwerden, was die Verdauung normalisiert. Allerdings sind nicht alle Patienten gut verträglich. Viele Leute stellen fest, dass sie aufgrund der Verwendung von Gallensäure-Sequestriermitteln Abdominaldehnung und Magen-Darm-Schmerzen entwickelt haben.

Andere Krankheiten

FFA wird bei chronischen Lebererkrankungen wie Zirrhose verschrieben. Unter solchen Bedingungen sammeln sich Gallensäuren in der Haut an, was zu Juckreiz führt. Sequestranten helfen, ein unangenehmes Symptom zu beseitigen.

Die Verschreibung von Medikamenten an Patienten mit Hyperthyreose als adjuvante Therapie kann das Therapieergebnis verbessern. Der therapeutische Effekt beruht auf der Fähigkeit von FFA, die Resorption des Schilddrüsenhormons Thyroxin zu hemmen.

Wie nehme ich Sequestranten?

FFA sind unlösliche Pulver. Vor der Einnahme eines Beutels Razbaltyvut mit Wasser, Fruchtsaft oder Sahne. Lassen Sie dann 10 Minuten stehen, so dass die Suspension homogen ist und die Zubereitungen ausreichend Flüssigkeit aufnehmen. Die Medizin darf mit Früchten oder Suppen gemischt werden. Einer der Gründe, warum Patienten sich weigern, das Medikament einzunehmen, ist ein unangenehmer Geschmack.

Gallensäuremaskierungsmittel müssen vor oder rechtzeitig eingenommen werden. Die Behandlung beginnt mit einer Mindestdosis von 4 g 1-2 Mal pro Tag. Einen Monat später führt der Patient einen Kontrollbluttest auf Cholesterin, LDL und Triglyceride durch. Wenn die Indikatoren die Norm überschreiten, erhöhen Sie die Dosis des Arzneimittels. Die maximale Dosierung beträgt 24 g / Tag. Um den therapeutischen Effekt aufrechtzuerhalten, genügen in der Regel 8-16 g / Tag, aufgeteilt auf 2 Dosen.

Die Dosis des Arzneimittels für Kinder wird individuell ausgewählt. Die tägliche Standarddosis beträgt 240 mg / kg Gewicht, aufgeteilt in 2-3 Dosen. Die maximale Dosierung beträgt 8 g / Tag.

Während der Behandlung müssen Sie viel Wasser trinken und eine Diät einhalten, die den Cholesterinspiegel kontrolliert. Begrenzen Sie dazu die Menge an Lebensmitteln, die gesättigte Fette enthalten: rotes Fleisch, Butter, fetten Hüttenkäse, Käse, Sahne.

Gegenanzeigen, Nebenwirkungen

Da FFAs nicht im Blut absorbiert werden, verursacht ihre Verwendung keine systemischen Nebenwirkungen. Sie sind auf eine Vielzahl von Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts beschränkt. Am häufigsten ist Verstopfung. Bei längerem Gebrauch kann es zu einem Vitaminmangel A, D, K kommen.

Andere unangenehme Reaktionen können sein:

• Aufstoßen;
• Karies;
• Durchfall;
• Übelkeit, Erbrechen;
• Ulcerative Blutungen im Zwölffingerdarm;
• Flatulenz;
• Gallensteinkrankheit;
• den eigenen Herzschlag spüren;
• Bauchschmerzen;
• Pankreatitis;
• Schmerzen im After
• Steatorrhoe;
• Gewichtszunahme oder -verlust.

• Hypertriglyceridämie;
• individuelle Intoleranz gegenüber den Bestandteilen der Droge;
• Verstopfung der Gallenwege;
• Schwangerschaft
• Laktation;
• Alter unter 6 Jahren;
• Mycophenolat einnehmen.

Bei separaten Patientengruppen treten häufiger Nebenwirkungen auf. Solche Leute verschrieben SFA mit Vorsicht. Risikofaktoren sind:

• Dehydratisierung;
• Nierenversagen;
• gemeinsamer Empfang mit Spironolacton.

Wechselwirkungen mit Medikamenten

Bei kombinierter Behandlung verschlechtert sich die Aufnahme einer Reihe von Medikamenten. Daher müssen die folgenden Medikamente 1 Stunde vor oder 4-6 Stunden nach der FLC eingenommen werden:

• Warfarin;
• Phenylbutazon;
• Chlorthiazid;
• Tetracyclin;
• Penicillin;
• Phenobarbital;
• Digitalis;
• Drogen, die die Schilddrüse beeinflussen.

Vertreter

In Russland sind nur zwei Wirkstoffe registriert, die zur Gruppe der FFA gehören: Kolestiramine, Colestipol. Das neueste Medikament Colesevelam hat noch keine Lizenz erhalten. Indikationen, Kontraindikationen, Dosen für alle FLC sind gleich.

Kolestiramin

Hat eine zweite Version des Namens - Cholestyramin. In seiner Struktur ist es ein Copolymer von Styrol, Divinylbenzol, das Ammoniumgruppen enthält. Erhältlich unter dem Handelsnamen "Questran" oder "Cholestyramin". Um den Geschmack zu verbessern, geben manche Hersteller dem Pulver Aromen.

Colestipol

Colestipol-Amin-Copolymer mit Oxiran. Die einzige Droge, die es enthält, ist "Cholestide". Es hat eine schwächere Wirkung als Colestyramin. Alle anderen Eigenschaften von ihnen sind ähnlich.

Literatur

1. Wong NN. Colesevelam: ein neues Gallensäuremaskierungsmittel, 2001
2. Bersot TP. Medikamentöse Therapie bei Hypercholesterinämie und Dyslipidämie, 2011
3. Omudhome Ogbru, PharmD. Gallensäuresequestranten, 2012

Von den Autoren des Projekts vorbereitetes Material.
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Behandlung von Gallensäure-Maskierungsmitteln

18. März 2017, 10:05 Expertenartikel: Nova Vladislavovna Izvchikova 0 1,744

Um überschüssige Gallensäuren im Darm zu binden, werden spezielle Medikamente eingesetzt - Gallensäure-Sequestriermittel. Sie arbeiten wie Ionenaustauscherharze, und da Gallensäuren das Produkt der Austauschreaktion zwischen Cholesterin und Fetten sind, nimmt die Konzentration dieser Elemente im Blut ab. Trotz dieses positiven Effekts rufen Gallensäure-Maskierungsmittel Verstopfung, Blähungen und Blähungen hervor. Sie beeinflussen die Resorbierbarkeit anderer Medikamente, daher wird empfohlen, sie 60 Minuten oder 4 Stunden vor den Maskierungsmitteln einzunehmen.

Beschreibung

Galle Sequestrants (FFA) ist eine Gruppe medizinischer Präparate mit spezifischer Wirkung zur Senkung des Cholesterins. Ihre Zugehörigkeit zu der Art von hypolipidämischen medizinischen Präparaten wird durch die Fähigkeit erklärt, die Produktion von Cholesterin im Blutplasma zu unterdrücken. Wird als Zusatzarzneimittel in der Kombinationstherapie verwendet. Es gibt eine bedingte Einstufung des FLC für Arzneimittel mit einem ähnlichen Wirkmechanismus:

Die Ernennung von Maskierungsmitteln wird empfohlen, wenn Sie die Entwicklungsrisiken reduzieren müssen:

Entsprechend der chemischen Zusammensetzung und dem Wirkprinzip des Arzneimittels gehören sie zu den Ionenaustauscherharzen, die an Stoffwechselprozessen auf ionischer Ebene in der Wasserumgebung beteiligt sind.

Wirkmechanismus

Der Name "Maskierungsmittel" bedeutet "Isolatoren". Dies ist das Wesentliche für die therapeutischen Wirkungen medizinischer Präparate auf den Körper: Sie haben die Fähigkeit, die im Körper vorhandenen Gallensäuren im Übermaß zu binden und zu isolieren. Arbeitsschritte von Isolatoren:

1. Verbindung durch Komponenten von "schlechtem" Cholesterin mit Gallensäuren;
2. der Ausstoß der Produkte im 12-Duodenum zur Rückresorption in den Darm in inaktiver Form, dh ohne die Fähigkeit, wertvolle Substanzen zu absorbieren;
3. Ausscheidung aus dem Körper auf natürliche Weise.

Die Medikamente werden nicht in den systemischen Kreislauf aufgenommen, daher haben sie ein Minimum an Nebenwirkungen, die in den meisten Fällen durch unsachgemäße Verabreichung oder Überdosierung verursacht werden.

Gallensäuremaskierungsmittel zeigen fast keine Nebenwirkungen.

In einigen Situationen werden schwangeren und stillenden Frauen, Kindern und Jugendlichen Maskierungsmittel verschrieben, wenn die Prozesse der Hypercholesterinämie, einer genetisch bedingten Pathologie, die mit einer kritisch hohen Cholesterinkonzentration verbunden ist, und den entsprechenden Komplikationen ausgesetzt werden müssen. Häufig werden FFA im Anfangsstadium von Stoffwechselstörungen eingesetzt.

Bei längerer medikamentöser Behandlung und normaler Verträglichkeit ihrer Komponentenzusammensetzung ist deren Kombination mit Statinen möglich. Infolgedessen werden 50% des "schlechten" Cholesterins eliminiert, wobei sich der allgemeine Zustand der Fettfette im Blut um 20-25% verbessert.

Nebenwirkungen und Wechselwirkungen

Die negativen Auswirkungen auf den Körper eines sequestrierenden Minimums. Zum Beispiel nach der Einnahme von "Cholestyramin" und "Colestipol" die Entwicklung milder und rasch vorbeiziehender Symptome in Form von:

• Verstopfung und / oder Verdauungsstörungen;
• Übelkeit;
• übermäßige Gasbildung im Darm, Blähungen;
• Sodbrennen

Wenn in den frühen Stadien der Pathologie die Mindestdosis des Arzneimittels genommen und diese mit reichlich Wasser getrunken werden, können unerwünschte Folgen vermieden werden. Seltene Nebenwirkungen nach der Einnahme eines neuen Sequestranten "Kolesevelam" sind:

• Muskel- und / oder Rückenschmerzen;
• Entzündung der Rachenschleimhaut;
• Schnupfen, Husten.

Bei Verwendung des Arzneimittels in einer Menge von bis zu 6 Tabletten pro 24 Stunden treten nur in 7% der Fälle Verstopfung und Magen-Darm-Störungen auf. Bei der Verschreibung von "Cholestyramin" müssen Kinder zusätzlich eisenhaltige Komplexe mit Folsäurepräparaten einnehmen, da das Maskierungsmittel sie zusammen mit Gallensäuren und Cholesterin entfernen kann.

Trotz der mangelnden Absorbierbarkeit des Arzneimittels im systemischen Kreislauf wird die Fähigkeit der FFA zur Bindung von Komponenten anderer Arzneimittel beobachtet. Daher wird empfohlen, vor der Einnahme der Vitamine A, D, E und anderer medizinischer Präparate vor der Einnahme der Vitamine A, D, E und vor der Einnahme Ionenaustauscherharze zu verwenden.

Gegenanzeigen

Ein eindeutiges Verbot der Behandlung von FFA gilt für Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Komponenten oder mit folgenden Störungen:

• Pathologien im Zusammenhang mit familiärer Hyperlipoproteinämie vom Typ III und IV;
• Komplikationen, die durch Probleme mit dem Gallengang verursacht werden, zum Beispiel mit Gallenwegszirrhose, kompletter Gallengangverschluss;
• chronische und häufige Verstopfung (ihre vorläufige Beseitigung ist erforderlich).

Mit Vorsicht sollten Maskierungsmittel eingenommen werden mit:

• Nierenerkrankung;
• JCB;
• ulzerative Läsionen des Magens und des Duodenums;
• Hämorrhoiden;
• Probleme mit der Gerinnungsfähigkeit;
• gastrointestinale Störungen;
• Syndrom der gestörten Aufnahme von Nährstoffen im Darm.

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Liste der Gallensäuremaskierungsmittel

Gallensäure-Maskierungsmittel werden durch drei Hauptgruppen von Medikamenten vertreten.

"Kolestiramin"

Der zweite Name ist "Cholestyramin". Es wird aus unlöslichen polymeren Substanzen mit Ionenaustauschereigenschaften hergestellt. Hauptaufgaben:

• Senkung des Cholesterins im flüssigen Blut auf 20%;
• Bindung an Gallensäuren;
• Isolierung des Angreifers.

Zum Zeitpunkt der Behandlung wird ein reichhaltiges Getränk gezeigt - mehr als 2 Liter reines Wasser pro Tag. Patienten ab 60 Jahren ist Vorsicht geboten.

Kolestipol ist ein Analogon von Kolestiramin, hat jedoch einen schwächeren Effekt auf die Bindung von zusätzlicher Galle. Zurück zum Inhaltsverzeichnis

"Kolestipol"

Es ist ein hochmolekulares Copolymer, das in Darmmedien unlöslich ist. Mit weniger Fähigkeit zur Bindung von Gallensäuren ausgestattet. Der Rest ist das absolute Analogon von "Kolestiramin".

"Kolesovelem"

Ist ein Vertreter der isolierenden Medikamente der neuen Generation. Vorteile gegenüber analogen:

• angenehmer Nachgeschmack durch hohe organoleptische Eigenschaften;
• gibt praktisch keine Nebenwirkungen;
• reagiert nicht mit anderen Medikamenten, was eine flexible Anpassung des komplexen Therapieplans an die individuellen Merkmale des Körpers des Patienten ermöglicht;
• Eine gut definierte Risikokategorie für die Entwicklung des Fötus ermöglicht es Ihnen, das Medikament während der Schwangerschaft einzunehmen.

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Warenzeichen

Bislang sind Gallensäure-Maskierungsmittel im Freihandel nicht erlaubt. Zuvor wurde die Behandlung mit Questran, einem Cholestyramin-Medikament, durchgeführt. In den USA wird diese Gruppe von Gallensäure-Isolatoren durch folgende Marken dargestellt:

Die inländische Pharmaindustrie produziert keine Gallensäuremaskierungsmittel.

• Cholestyramin - "Cholestyramin Light", "Prevalite", "Prevalite Packets", "Questran", "Questran Light", "Questran Light Packets", "Questran Packets", "Locholest", "Locholest Light";
• Colestipolaceae - "Colestid", "Colestid Flavored";
• Räder: "Welchol".

In solchen Ländern werden auch SZhK ausgegeben:

Vor kurzem hat die FDA die Behandlung mit dem Medikament "Welchol" für Kinder über 10 Jahre genehmigt, wobei die Diagnose auf einer Erhöhung der Konzentration von Lipoproteinen niedriger Dichte mit einem heterozygoten Typ familiärer Hypercholesterinämie beruht.

Gallensäure-Maskierungsmittelzubereitungen

Gallensäure-Maskierungsmittel (FFA) sind eine Gruppe von Medikamenten, die zur Senkung des Cholesterinspiegels in der komplexen Therapie als Zusatzarzneimittel verwendet werden. Sie werden in die Einstufung von lipidsenkenden Arzneimitteln einbezogen, die die Cholesterinsynthese im Blutplasma unterdrücken.

Die Einstufung des FLC selbst ist bedingt und enthält in ihrem Wirkungsmechanismus ähnliche Wirkstoffe. Dies sind relativ altes Colestyramin und Colestipol sowie ein relativ neuer Radwagen.

Die Eigenschaften von Maskierungsmitteln reduzieren das Risiko von Herzerkrankungen, einschließlich Ischämie. Die klinische Praxis hat die Wirksamkeit der FFA zur Verlangsamung koronarer Komplikationen und zur Verringerung der Todesfälle durch Herzinfarkt bestätigt.

Diese Gruppe von Wirkstoffen bezieht sich hinsichtlich ihrer chemischen Zusammensetzung auf Ionenaustauscherharze - hochmolekulare synthetische Verbindungen, bei denen es sich um feste unlösliche Polymere handelt, die am Ionenaustausch mit einem wässrigen Medium beteiligt sind.

Drogenaktion

Die Wörter "sequester" und "sequestrants" und haben eine Bedeutung, das heißt: "isolieren", "isolatoren". In diesem Zusammenhang wird bei der Verwendung des Arzneimittels seine Eigenschaft dazu verwendet, Gallensäuren im Körper zu isolieren.

Der Wirkungsmechanismus beruht auf der Kombination von Cholesterin mit Gallensäuren, die Cholesterin aus der Leber für ihre Synthese verbrauchen. Durch die Zirkulation von Gallensäuren im Verdauungssystem werden sie in den Zwölffingerdarm ausgeschieden und im Darm resorbiert (nicht resorbiert), wodurch die für die Vitalaktivität wertvollen Substanzen im Körper verbleiben. Die Wirkung des Medikaments, Cholesterin zu senken, zeigt besonders wirksame Ergebnisse bei Lipoprotein niedriger Dichte - schlechtem Cholesterin.

Maskierungsmittelpräparate, die nicht in den Blutkreislauf aufgenommen werden, weisen aufgrund ihrer Besonderheiten ein Minimum an Nebenwirkungen auf. Daher werden diese Medikamente in einigen Fällen für schwangere und stillende Frauen, Kinder und Jugendliche verwendet, um den Prozess der familiären Hypercholesterinämie zu verlangsamen - ein erblicher Zustand des Körpers mit ausgesprochen hohen Cholesterinwerten und den daraus folgenden Konsequenzen. Das praktische Fehlen schwerwiegender Nebenwirkungen führt auch zur Verwendung von Maskierungsmitteln während der Anfangstherapie.

Bei normaler Toleranz wird FFA auch zur Langzeitbehandlung verschrieben, wobei der Cholesterinspiegel, die Aktivität der Leberenzyme und der Zustand des Muskelgewebes beobachtet werden. Wenn der Therapieverlauf lang genug ist, bewirkt die FFA eine effektivere Wirkung von Statinen, wenn sie mit ihnen kombiniert werden. Die Vereinigung dieser Gruppen reduziert das schlechte Cholesterin um durchschnittlich 50%, und die kombinierte Hyperlipoproteinämie (erhöhte Fettwerte im Blut bei Begleiterkrankungen) verbessert die Ergebnisse um weitere 20-25%.

Nebenwirkungen

Wie bereits erwähnt, haben LCD-Sequestriermittel eine sehr begrenzte Anzahl von Nebenwirkungen und werden nicht als schwerwiegend angesehen. Beispielsweise verursachen Cholestyramin und Colestipol milde und schnell verschwindende Symptome wie Verstopfung, Verdauungsstörungen (Dyspepsie), Übelkeit, übermäßige Ansammlung von Gasen im Darm (Blähungen), Völlegefühl und Sodbrennen. Wenn die anfängliche Behandlung mit Maskierungsmitteln darin besteht, die kleinste Dosis zu verwenden, während große Wassermengen verbraucht werden, können unerwünschte Wirkungen vermieden werden.

Wenn einem Kind Cholestyramin verordnet wird, sollten zusätzlich Medikamente mit Eisen und Folsäure verordnet werden.

Die Nichtabsorptionseigenschaft, dh die Reabsorption, kann auf andere Arzneimittel ausgedehnt werden, wenn sie gleichzeitig mit FLC angewendet werden. Daher sollten Ionenaustauscherharze 1 oder 4 Stunden vor der Einnahme anderer Medikamente verbraucht werden. Dies gilt auch für die Verschreibung der Vitamine A, D, E.

In seltenen Fällen können Nebenwirkungen wie Muskelschmerzen (Myalgie), Entzündungen der Rachenschleimhaut (Pharyngitis) die Folgen der Verwendung des „jüngsten“ Maskierungsmittels eines Rollstuhlfahrers sein. Fast keine Symptome: Husten, Rückenschmerzen, laufende Nase. Die Verwendung von 6 Rädern mit Rädern pro Tag hat eine geringe Anzahl von Fällen mit Nebenwirkungen. Beispielsweise treten Verstopfung und Dyspepsie bei nur 7% der Patienten auf.

Gegenanzeigen

Wenn der Patient an familiärer Hyperlipoproteidämie Typ III und IV erkrankt ist (mit einem hohen Gehalt an verschiedenen Substanzen im Blut, die zu schweren Erkrankungen der Gefäße und des Herzmuskels führen), ist die Verwendung von FLC definitiv kontraindiziert. Bei Nichtbeachtung dieser Vorsichtsmaßnahme kann der Triglyceridspiegel (eine Art von Fett) erhöht werden.

Bei Erkrankungen, die durch Läsionen der Gallenwege verursacht werden, können Sie keine LCD-Sequestranten zuordnen - biliäre Leberzirrhose und vollständige Gallenwegsobstruktion. In diesen Namen bedeutet Galle Galle und Hindernis - ein Hindernis. Häufige Verstopfung bei einem Patienten ist eine Kontraindikation für die Anwendung von FLC. Um die Wirksamkeit der Behandlung nicht zu beeinträchtigen, müssen Sie sich daher zunächst einer Verstopfungstherapie unterziehen und erst dann Ionenaustauscherharze einnehmen.

Sie sollten sorgfältig Sequestranten für Nierenerkrankungen, Gallensteinerkrankungen, Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüre, Hämorrhoiden, Blutungsstörungen (Blutgerinnung) zuordnen. Treffen Sie sorgfältig eine Entscheidung für diese Medikamente bei Magen-Darm-Erkrankungen, Malabsorptionssyndrom (Verletzung der Darmresorption, wodurch wertvolle Nährstoffe nicht im Körper zurückgehalten werden können).

Bei einer unzureichenden FFA-Intoleranz ist es erforderlich, diese von den Therapiekomponenten auszuschließen und die Ergebnisse von Blutuntersuchungen, Muskelgewebeenzymen und Leberenzymaktivität zu beobachten.

Vorbereitungen

Gallensäure-Maskierungsmittel haben Medikamente in ihrer Gruppe: Colestyramin, Colestipol, Radwürmer.

Kolestiramin

Er: Cholestyramin. Es ist eine unlösliche Ionenaustauschverbindung von Polymeren. Senkt das Cholesterin im Blut um 20%. Bindet aktiv an Gallensäuren und isoliert sie vom Körper. Während des Gebrauchs sollte viel Flüssigkeit getrunken werden. Die Kombination mit Statinen erhöht die Wirkung, obwohl die Statinkonzentration abnimmt. Es wird empfohlen, Patienten, die älter als 60 Jahre sind, mit Vorsicht zu bestellen.

Colestipol

Unlösliches Copolymer mit hohem Molekulargewicht. Colestiramin ist in der Fähigkeit, Gallensäuren zu binden, etwas unterlegen. Je nach Indikation unterscheiden sich Nebenwirkungen und Kontraindikationen nicht von der allgemeinen Beschreibung ihrer Medikamentengruppe. In Kombination mit Statinen wird ein Ergebnis wie das von Colestyramin erzielt.

Kolevelem

Welchol - der Wirkstoff für Räder

Aufgrund der positiven organoleptischen Eigenschaften, das heißt in diesem Fall - dem Fehlen unangenehmer Geschmackserlebnisse, werden Räder in der Medizin häufiger als verwandte Medikamente eingesetzt. Fast keine Nebenwirkungen im Magen-Darm-Trakt. Reagiert nicht mit anderen Medikamenten. Die festgelegte Risikokategorie für den Fötus erlaubt es, ohne besondere Gefahr ein Medikament für schwangere Frauen zu verschreiben.

Der Unterschied zwischen FFA und anderen hypolipidämischen Gruppen bietet eine breitere Auswahl für Spezialisten, wodurch es möglich wird, die Therapie genauer auf die Merkmale des Patienten abzustimmen.

Verwendung von Medikamenten aus der Gruppe der Gallensäuremaskierungsmittel

Gallensäure-Maskierungsmittel (FFA) ist eine Kombination von Arzneimitteln zur Senkung des Cholesterinspiegels. FFAs werden als hypolipidämische Arzneimittel eingestuft, die die Produktion von Cholesterin unterdrücken und dessen Gehalt im Blutplasma reduzieren. Sequestranten von Gallensäuren und Wirkstoffen mit ähnlicher Wirkung können sowohl einzeln als auch zusammen als Bestandteil einer komplexen Therapie verwendet werden. LCD-Sequestriermittel reduzieren die Wahrscheinlichkeit von Herzkrankheiten wie Ischämie. Und auch ihre Wirksamkeit bei der Hemmung koronarer Komplikationen und der Senkung der Herzinfarktsterblichkeit wurde praktisch bestätigt.

Beliebte Drogen

Aufgrund der chemischen Zusammensetzung werden Gallensäure-Maskierungsmittel als Ionenaustauscherharze bezeichnet. Hierbei handelt es sich um synthetische Substanzen, bei denen es sich um feststoffunlösliche Polymere handelt, die dennoch mit Wasser interagieren können. Die häufigsten Komplexbildner der Gallensäuren: Kolestiramin, Kolestipol und Colesevelam - dies ist nur eine unvollständige Liste.

Kolestiramin

Das Werkzeug wird auch als Cholestyramin bezeichnet. Im Kern enthält es unlösliche polymere Substanzen, die Ionen austauschen können. Kolestiramin bewältigt solche Aufgaben:

• Reduktion des Cholesterinspiegels im Blut um bis zu 20%;
• Fettsäurebindung;
• ihre Isolation

Bei der Einnahme dieses Medikaments sollte viel Wasser getrunken werden (mehr als 2 Liter pro Tag). Seine Verwendung in Verbindung mit Statinen bewirkt eine Erhöhung der Wirkung des Arzneimittels, jedoch sinkt die Konzentration von Statinen. Ein solches Medikament sollte von Patienten, die einen Meilenstein von mehr als 60 Jahren überschritten haben, mit großer Sorgfalt angewendet werden.

Colestipol

Dieses Medikament ist ein in der Galle unlösliches Copolymer mit hohem Molekulargewicht. Die Wirksamkeit der Bindung von Gallensäuren ist dem bisherigen Wirkstoff etwas unterlegen. Die Kombination von Colestipol mit Statinen führt zum gleichen Ergebnis wie bei Kolestiramin. Die Indikationen und Nebenwirkungen des Medikaments unterscheiden sich praktisch nicht von anderen Mitteln dieser Gruppe.

Kolevelem

Das Medikament hat positive organoleptische Eigenschaften - insbesondere einen angenehmen Geschmack - und wird daher viel häufiger von Spezialisten verschrieben (im Vergleich zu Medikamenten mit ähnlicher Wirkung). Zu den eindeutigen Vorteilen des Medikaments sollte Folgendes hervorgehoben werden:

• angenehmer Nachgeschmack nach dem Empfang;
• fast völlig keine Nebenwirkungen;
• die Möglichkeit, das Medikament während der Schwangerschaft einzunehmen;
• mangelnde Wechselwirkung mit anderen Medikamenten, wodurch sie in die komplexe Therapie einbezogen werden kann.

Der Mechanismus der Auswirkung SLC

Die Bedeutung der Wörter "Sequestranten" und "Sequester" ist in der Tat eine, und es kommt auf die Isolation an. Der Wirkmechanismus dieser Wirkstoffgruppe basiert auf der Kombination von Cholesterin und Gallensäuren. Letztere werden nur aus Lebercholesterin gebildet.

Bei der Förderung der Gallensäuren durch den Gastrointestinaltrakt befinden sie sich außerdem im Zwölffingerdarm, wo eine Reabsorption stattfindet (Reabsorption), wodurch die Substanz für ihre Vitalaktivität im menschlichen Körper verbleiben kann. Sequestranten von Gallensäuren, deren Mechanismus darin besteht, Gallensäuren zu binden, verhindern ihre Reabsorption. FAs werden aus dem Körper ausgeschieden und angesammeltes Cholesterin wird verbraucht, um neue zu synthetisieren.

Daher senkt FFA die Cholesterinkonzentration perfekt. Sie zeigen die beeindruckendsten Ergebnisse bei Lipoproteinen mit niedriger Dichte (LDL).

Gallensäure-Maskierungsmittel werden nicht in das Blut aufgenommen. Bei ihrem Empfang werden nur unwesentliche Nebenwirkungen festgestellt.

In einigen Situationen wird diese Gruppe von Medikamenten Frauen während der Schwangerschaft und Stillzeit, Kindern und Jugendlichen verschrieben, um die Entwicklung einer familiären Hypercholesterinämie zu verlangsamen. Es ist eine Erbkrankheit und wird von einer erhöhten Cholesterinkonzentration begleitet. Das fast vollständige Fehlen schwerwiegender Nebenwirkungen macht es möglich, FLC in der Anfangsphase der Behandlung zu erhalten.

Bei normaler Verträglichkeit von Medikamenten dieses Typs werden sie in die Langzeittherapie einbezogen. Unter ähnlichen Umständen müssen jedoch die Indikatoren für Cholesterin, Leberenzyme und Muskelgewebe überwacht werden. Wenn die Behandlung über einen längeren Zeitraum angelegt ist, bietet die FFA die beste Wirkung bei der Einnahme von Statinen. Die Vereinigung solcher Medikamente senkt den LDL-Wert um die Hälfte, was auf die unbestreitbare Wirksamkeit einer solchen Kombination hinweist.

Gegenanzeigen

In einer Situation, in der eine Person die Diagnose einer Hyperlipoproteinämie 3 oder 4 bestätigt hat, das heißt, mit einer Erhöhung der Konzentration bestimmter Substanzen im Blut, was zu schweren Erkrankungen des Herzens und der Blutgefäße führt, ist die Verabreichung von FLC absolut kontraindiziert. Das Ignorieren dieser Warnung kann zu einem Anstieg des Triglyceridspiegels (einer Art von Fett) führen.

Es ist verboten, die FFA bei Erkrankungen einzusetzen, die durch Pathologien der Gallenwege hervorgerufen werden - mit vollständiger Gallenwegsobstruktion und biliärer Leberzirrhose.

Ein Hindernis für den Empfang von SLC sind häufige Verstopfungen bei einem Patienten. Um die Möglichkeit einer ineffektiven Therapie aus diesem Grund auszuschließen, ist es erforderlich, sich vorab einer Behandlung zu unterziehen, einen Stuhl zu befestigen und erst dann auf die Hilfe von FLC zuzugreifen.

Darüber hinaus ist es mit besonderer Sorgfalt erforderlich, solche Arzneimittel für Nierenleiden, Gallensteinerkrankungen, Hämorrhoiden, für Probleme mit der Blutgerinnung sowie für Geschwüre im Magen oder Zwölffingerdarm zu verschreiben. Nicht weniger Vorsicht ist bei der Verschreibung dieser Medikamentengruppe für gastrointestinale Störungen und Malabsorptionssyndrom (Versagen der Darmresorption, vor deren Hintergrund lebenswichtige Nährstoffe nicht absorbiert werden) angezeigt.

Wenn eine schlechte Verträglichkeit mit Medikamenten aus der Gruppe der FFA besteht, werden sie von der Therapie ausgeschlossen und überwachen einige Zeit die Indikatoren für Blutuntersuchungen, Leberenzyme und Muskelgewebe. Selbst Patienten, die keine Probleme mit der Wahrnehmung solcher Medikamente haben, sollten jedoch verstehen, dass der Gebrauch von Medikamenten sie nicht von ihrer Pflicht entbindet, ihren Lebensstil zu überwachen, ihre Ernährung zu kontrollieren und ihr Gewicht zu kontrollieren.

Gallensäure-Maskierungsmittel: Anwendungsmerkmale

Die hohe Häufigkeit kardiovaskulärer Pathologien in der Bevölkerung macht es erforderlich, Arteriosklerose, Dyslipidämie und Hypercholesterinämie zu verhindern. Zur Vorbeugung von Medikamenten, die die Menge an Lipiden im Blut reduzieren. Diese Gruppe von Medikamenten umfasst: Statine, Fibrate, Gallensäure-Maskierungsmittel (FFA), Ezetimib, Nicotinsäure. Gallensäure-Maskierungsmittel (Ionenaustauscherharze) - eine Klasse von Arzneimitteln, die die Cholesterinkonzentration im Blut reduzieren können. Dies ist das sogenannte "schlechte" Cholesterin, das Atherosklerose, Dyslipidämie und andere Krankheiten verursacht.

Gallensäure-Maskierungsmittel (FFA, Ionenaustauscherharze) sind eine Reihe von Arzneimitteln, die zur Korrektur von Fettstoffwechselstörungen und Hypercholesterinämie eingesetzt werden. Die Hauptvertreter dieser Klasse sind Colestipol, Cholestyramin und ein relativ neuer Medikamentenradsatz. Klinische Studien haben bewiesen, dass sie die Schwere und Häufigkeit von Herz-Kreislauf-Erkrankungen und deren Komplikationen reduzieren. Als hypolipidämisches Mittel werden diese Arzneimittel seit über 30 Jahren verwendet, um das Risiko einer koronaren Herzerkrankung zu verringern.

Im Zusammenhang mit dem Aufkommen einer wirksameren Klasse von lipidsenkenden Medikamenten in Russland werden Statine und Ionenaustauscherharze seltener verwendet. Sie werden in Europa und den USA als Zweitlinienmedikamente in der komplexen Therapie mit Statinen eingesetzt, um den LDL-Cholesterinspiegel wirksamer zu senken und aufrechtzuerhalten, insbesondere bei Patienten mit primärer (erblicher) Hypercholesterinämie.

Ein neuer Vertreter der Klasse - die Radmitglieder - war in Russland nicht registriert, obwohl dieses spezielle Medikament das am meisten verbreitete Medikament der Welt ist.

Gallensäuren (FA) werden in der Leber aus Cholesterin gebildet. Normalerweise kehren bei Aufnahme von Fettsäuren im Darmlumen etwa 97% ihrer Zahl vom Endabschnitt des Dünndarms in die Leber zurück. Der Wirkungsmechanismus von FFA ist die Bindung von Gallensäuren im Darmlumen, wodurch der Fluss cholesterinreicher Gallensäuren aus dem Darm in die Leber unterbrochen und mit Kotmassen ausgeschieden wird. In der Leber werden Gallensäurevorräte verbraucht, ihre aktive Synthese aus Cholesterin beginnt. Ein Anstieg des Cholesterinkatabolismus führt zur Bindung von LDL ("schlechter", atherogener Cholesterinfraktion) aus dem Blutkreislauf und zur Senkung seines Blutspiegels. Es ist zu beachten, dass FFAs nicht in den Blutkreislauf absorbiert werden und nicht mit Verdauungsenzymen interagieren. Daher sind ihre vorteilhaften therapeutischen Wirkungen indirekt und indirekt.

Durch den Einsatz von FLC wird eine Abnahme des Gesamtcholesterins im Blut und insbesondere der LDL-Fraktion (gemäß anderen Quellen um 5-25% - bei hohen Dosen des Arzneimittels um 15-30%) beobachtet. Dies korreliert mit einer Abnahme des Risikos von Herz-Kreislauf-Erkrankungen. Längerer Einsatz von FFA trägt zu einem Anstieg der "guten" Cholesterin-Lipotroteine ​​(HDL) um etwa 3-5% bei.

Im Durchschnitt trägt die Ernennung von Ionenaustauschharzen zusätzlich zu den Statinen zu einer zusätzlichen Abnahme des LDL-Cholesterins um 10-20% bei. Die Kombination von Ezetimib und FLC bewirkt eine zusätzliche Abnahme der LDL-Spiegel, ohne dass Nebenwirkungen auftreten, verglichen mit der Verwendung von nur Ionenaustauschern.

Vor dem Hintergrund der Einnahme von Cholestyramin und Colestipol treten häufig (bis zu 50% der Fälle) Nebenwirkungen der Organe des Verdauungssystems auf, meist unangenehmer Geschmack, Sodbrennen, Übelkeit, Appetitlosigkeit, Blähungen, Verstopfung. Die Resorption einer Reihe von Medikamenten anderer Gruppen nimmt ab: Eisen, Folsäure, Warfarin, β-adrenerge Blocker, Digoxin, Thiaziddiuretika, L-Thyroxin, Penicillin-Antibiotika. Dies begrenzt die praktische Anwendung von FLC erheblich. Bei einigen Patienten tragen Medikamente zu einem Anstieg der Triglyceride bei, bei längerer Anwendung wird die Absorption der fettlöslichen Vitamine A, D, E und K beeinträchtigt, das Blutungsrisiko (nasal, hämorrhoidal, durch erosive und ulzerative Defekte des Gastrointestinaltrakts) durch Verringerung der Blutgerinnung erhöht.

Aufgrund der Tatsache, dass FFAs nicht in den Blutkreislauf aufgenommen werden, sind unerwünschte Wirkungen dieser Mittel auf den menschlichen Körper hauptsächlich auf die lokale Wirkung von FFA auf die Schleimhäute des Verdauungstrakts zurückzuführen.

Die Vorteile des Radspenders sind: minimal bis zur Abwesenheit, Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten, weniger ausgeprägte Nebenwirkungen des Verdauungssystems, die Möglichkeit der Verwendung mit Statinen. Es ist auch vorzuziehen, während der Schwangerschaft mitzutreten (die Risikokategorie für den Fötus ist laut FDA B, Cholestyramin ist Kategorie C, für Colestipol nicht festgelegt).

Alle Drogen werden oral eingenommen. Cholestyramin wird in einer Mindestdosis von 8 g / Tag (maximal 24 g / Tag), Colestipol in einer Dosierung von 5-30 g / Tag, Radnutzer - 3,750 mg / Tag, verordnet. in Tablettenform (in einer Tablette - 625 mg Wirkstoff).

Um unerwünschte Ereignisse zu minimieren, ist es erforderlich, eine lipidsenkende Therapie mit kleinen Dosen zu beginnen, die allmählich zunehmen, um Arzneimittel anderer Gruppen 1,5 bis 4 Stunden vor oder 1-1,5 Stunden nach der Einnahme von Ionenaustauscherharzen einzunehmen. Bei der Einnahme von Medikamenten sollte mit reichlich Wasser nachgespült werden. Der therapeutische Effekt tritt nach dem ersten Therapiemonat auf, für die weitere Aufrechterhaltung ist es notwendig, das Arzneimittel für längere Zeit einzunehmen.

Die Einnahme von Medikamenten-FLC ist in folgenden klinischen Situationen erforderlich:

• Dyslipidämie und Hypercholesterinämie, einschließlich familiärer (primärer, erblicher), mit einem vorherrschenden Anstieg des LDL-Cholesterins im Blut;
• Prävention und Behandlung von vaskulärer Atherosklerose, deren Komplikationen (stabile und instabile Angina pectoris, Herzinfarkt, Kardiosklerose nach dem Infarkt);
• Pruritus mit unvollständiger Obstruktion der Gallenwege (Medikamente der ersten Wahl).

FFAs helfen, den Glukosespiegel und das glykosylierte Hämoglobin im Blut von Patienten, die an der zweiten Art von Diabetes leiden, zu reduzieren.

Als Kontraindikationen für die Ernennung folgender Personen:

• Überempfindlichkeitsreaktionen (Allergien), Idiosynkrasie des Arzneimittels;
• Hypertriglyceridämie (TG> 4,0 mmol / l) und Hyperlipoproteidämie Typ III, IV und V;
• vollständige Behinderung der Gallenwege (z. B. bei Gallenwegszirrhose, Helmintheninfektionen);
• Phenylketonurie;
• relative Kontraindikation - Schwangerschaft und Stillzeit;
• Vorsicht bei Nierenkrankheiten, Magengeschwüren oder Zwölffingerdarm, Magen-Darm-Erkrankungen, Hämorrhoiden.

Bei einer langfristigen medikamentösen Behandlung ist eine regelmäßige klinische und Laborüberwachung erforderlich. Die klinische Kontrolle konzentriert sich auf die Bestimmung des Wohlbefindens des Patienten und die Überwachung der Entwicklung unerwünschter Ereignisse seitens des Verdauungssystems. Die folgenden Parameter unterliegen der Laborkontrolle: Triglyceridspiegel, Kreatinphosphokinase, Blutprothrombin, Aktivität der Leberenzyme, Gesamtcholesterin und seine Fraktionen.

Seit mehreren Jahrzehnten werden Gallensäure-Maskierungsmittel als lipidsenkende Arzneimittel verwendet. Im Zusammenhang mit dem Markteintritt wirksamerer Medikamente werden FFA als Teil der Kombinationstherapie mit Statinen als zweite Wahl verschrieben, um den Blutspiegel von "schlechtem" LDL-Cholesterin wirksamer zu senken.

Die bekanntesten Vertreter der SLC-Gruppe sind Cholestyramin, Colestipol und relativ neu, vor kurzem in den USA für Radnutzer registriert. Strukturell unähnliche FFAs sind in ihrer Wirkung ähnlich (Cholesterinbindung im Darmlumen). In klinischen Studien und in der klinischen Praxis wurde ihre Wirksamkeit bei der Verringerung der Häufigkeit koronarer Komplikationen und Todesfälle durch Herzinfarkt nachgewiesen.

Und ein bisschen über die Geheimnisse.

Eine gesunde Leber ist der Schlüssel zu Ihrer Langlebigkeit. Dieser Körper erfüllt eine Vielzahl lebenswichtiger Funktionen. Wenn die ersten Symptome eines Magen-Darm-Trakts oder einer Lebererkrankung festgestellt wurden, nämlich: Gelbfärbung der Sklera der Augen, Übelkeit, seltener oder häufiger Stuhlgang, müssen Sie einfach handeln.

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Gallensäure-Maskierungsmittelzubereitungen

Gallensäure-Maskierungsmittel (Ionenaustauscherharze - FFA) werden als Zweitlinienmedikamente in Kombinationstherapie mit Statinen verwendet, um einen zusätzlichen Effekt mit einem hohen LDL-Cholesterinspiegel zu erzielen, hauptsächlich bei Patienten mit familiärer (erblicher) Hypercholesterinämie. Ionenaustauscherharze können Patienten mit IIA-Phänotyp von HLP verabreicht werden.

Seit mehr als 30 Jahren werden Gallensäure-Maskierungsmittel (Ionenaustauscherharze) als Lipidsenker eingesetzt.

In klinischen Studien wurde ihre Wirksamkeit bei der Verringerung koronarer Komplikationen und Todesfälle durch Herzinfarkt nachgewiesen.

Mit dem Aufkommen von Statinen in Russland sind diese Medikamente aus den Apothekentheken verschwunden, aber in den meisten Ländern Europas und in den USA werden LCD-Sequestriermittel als zusätzliches Mittel zur Statin-Therapie für Patienten mit familiärer Hypercholesterinämie verschrieben.

Bis heute wurden genug Fakten über die Wirksamkeit, Portabilität und Sicherheit von Medikamenten dieser Klasse gesammelt. Bekannte Medikamente wie Colestiramin, Colestid und seit kurzem in den USA für Rollstühle zugelassen. In ihrer Struktur unterscheiden sich FLCs in ihrer Wirkung (Bindung von exogenem Cholesterin im Darmlumen).

LCD-Sequestriermittel werden nicht in das Blut absorbiert und haben keine systemische Wirkung, daher können sie das Mittel der Wahl sein, zum Beispiel bei Kindern und schwangeren Frauen mit FHC.

Es gibt keine Klassifizierung des FLC, die alten Medikamente - Kolestiramin und Kolestipol sowie Neufahrzeuge und Kolestagel - sind bedingt verfügbar.

Kolesevelam in Russland ist nicht registriert, er wurde jedoch der am weitesten verbreitete der Welt, da ihm die negativen organoleptischen Eigenschaften, die anderen Medikamenten dieser Gruppe innewohnen, genommen wurde. Derzeit werden Studien zu den Möglichkeiten einer Kombination eines Rollstuhls mit Statinen und Ezetimib durchgeführt.

Der Hauptwirkungsmechanismus von FLC ist die Unterbrechung des normalen Recyclings von an Gallensäuren reichem Cholesterin.

Ionenaustauscherharze binden Gallensäuren - Stoffwechselprodukte des Cholesterins - im Lumen des Dünndarms und erhöhen deren Ausscheidung mit dem Kot. Infolgedessen entwickelt sich ein Leber-Cholesterin-Mangel in Leber-Nacktschnecken. Um dies zu kompensieren, steigt die Anzahl der Membranrezeptoren für LDL, wodurch das LDL-Cholesterin zusätzlich aus dem Plasma entfernt wird.

Gallensäuren werden aus Cholesterin in der Leber und unter normalen physiologischen Bedingungen synthetisiert. Nur 3% der Gallensäuren werden in den Darm ausgeschieden, der Rest des Beckens wird nach Resorption im distalen Dünndarm enterohepatisch rezirkuliert.

FFA bindet Gallensäuren im Darm und schließt sie so vom Recyclingprozess ab. Der Abbau des Gallensäurespeichers in der Leber führt zu einer Erhöhung ihrer Synthese aus Hepatozytencholesterin, wodurch der Cholesteringehalt in Hepatozyten verringert wird.

Neben der Wirkung auf Gallensäuren absorbiert FFA Cholesterin aus der Nahrung. Bei längerer Behandlung kann dieser Wirkmechanismus von FFA jedoch als unbedeutend angesehen werden.

Unterbrechung des Recyclings von Gallensäuren, Erhöhung der Ausscheidung mit Kot und Abnahme des Cholesteringehalts in der Leber - all diese Mechanismen führen zu einer Erhöhung der Expression von LDL-Rezeptoren in Hepatozyten, was wiederum zu einer Abnahme des Cholesterinspiegels im Blutplasma führt.

Langfristige Anwendung von FFA stimuliert die Aktivität der HMG-CoA-Reduktase (sekundärer Effekt), so dass sie häufig mit Statinen kombiniert werden.

Nachdem mit Colestyramin bei einer Dosis von 4-8 g / Tag begonnen wurde, beginnt der Cholesterinspiegel im Plasma bereits in der 2. Behandlungswoche abzunehmen.

Die Verwendung von FLC mit guter Verträglichkeit kann unbegrenzt fortgesetzt werden, wobei periodisch der Lipidspiegel, die Aktivität der Leberenzyme und die CPK bestimmt werden.

Ein Absetzen von Colestyramin führt nach etwa 2-4 Wochen zu einer Rückkehr des Lipidspiegels auf das Original.

Experten zufolge ist das Risiko einer Erhöhung der TG-Spiegel durch die Verwendung von FLCs mit anfänglich erhöhten Spiegeln dieser Lipide höher. Die Kombinationstherapie von FFA mit Statinen oder NK ermöglicht die Senkung des LDL-Cholesterins um 45-60%. Bei Patienten mit kombinierter HLP führt die Kombination von FFA mit NK oder Statinen zu einer zusätzlichen Verringerung des LDL-Cholesterinspiegels um 20-25%. FFA beeinflusst den Chylomikron-Gehalt im Blut praktisch nicht (Typ-I-HLP gemäß der Klassifikation von Fredrickson).

FFAs wirken im distalen Dünndarm, sie werden nicht resorbiert und wirken nicht systemisch.

FFA wird verschrieben, wenn Methoden zur nicht-medikamentösen Reduktion des Cholesterinspiegels (Diät, Gewichtskontrolle und gemessene körperliche Aktivität) sich als unwirksam erwiesen haben.

Da die Behandlung mit FLC normalerweise lang ist, ist es außerdem wichtig, mit dem Patienten eine alternative Statintherapie zu besprechen.

Diese Medikamente werden viel besser vertragen und ihre Wirksamkeit bei der Primär- und Sekundärprävention von Erkrankungen der Koronararterie und ihrer Komplikationen ist viel effektiver nachgewiesen.

In der kardialen Praxis wird FFA hauptsächlich in Kombination mit Statinen verwendet, um den LDL-Cholesterinspiegel bei Patienten mit schwerer Dyslipidämie (in der Regel familiäre Hypercholesterinämie Typ IIa) zu senken. Manchmal werden sie als Kombinationstherapie mit Statinen bei hetero- und homozygoten Formen der erblichen Hypercholesterinämie verschrieben. In einigen Fällen wird FFA Kindern mit hereditärer Dyslipidämie mit einer unwirksamen Diät mit niedrigem Cholesteringehalt verschrieben.

Dies ist die einzige Klasse von lipidsenkenden Medikamenten, die offiziell vom National Cholesterol Education Program (USA) für die Pädiatrie empfohlen wird.

Um die Verträglichkeit zu verbessern und nachteilige gastrointestinale Reaktionen bei der Behandlung von FFA zu reduzieren, wird empfohlen, mehr Flüssigkeit zu verwenden. Bei Verstopfung verschreiben Sie Abführmittel oder Drogen (Rüben, Pflaumensaft).

Cholestyramin in einer Dosis von 8-24 g / Tag., Colestipol - 5-30 g / Tag. in Form eines Pulvers, das in einer Flüssigkeit (Tee, Gelee) gelöst ist, auf eine Dosis von 3,750 mg / Tag. in Form von Tabletten (625 mg pro Tablette).

Maskierungsmittel reduzieren die Konzentration von Cholesterin und LDL-C um 15 bis 30%, können jedoch den TG-Spiegel erhöhen; Gleichzeitig erhöhen sie den Cholesteringehalt um 5%.

Sie sind bei den III- und IY-Typen von familiärer HLP kontraindiziert.

Ionenaustauscherharze verursachen häufig (50% der Fälle) Verstopfung, Flatulenz und Dyspepsie; Viele Patienten weigern sich, sie wegen unangenehmer Geschmacksempfindungen einzunehmen.

FFA kann eine Verschlimmerung des Magengeschwürs und des Zwölffingerdarmgeschwürs bis hin zu Magenblutungen verursachen. FFA kann zur Bildung von Steinen in der Gallenblase beitragen und den gastroösophagealen Reflux verbessern. Komplikationen wie Durchfall, Aufstoßen, Schwindel, Übelkeit, Bauchschmerzen und Erbrechen treten seltener auf. Neue Medikamente für Patienten mit seltenen Nebenwirkungen wie Myalgie, Pharyngitis, sehr selten - grippeähnliche Symptome, verstärkter Husten, Rückenschmerzen, Rhinitis und Sinusitis.

Wenn Patienten mit Digoxin, Warfarin, Thiaziddiuretika und β-adrenergen Blockern behandelt werden, werden 1–2 Stunden vor oder 4 Stunden nach Einnahme der aufgeführten Arzneimittel Ionenaustauscherharze verschrieben, um eine Verringerung der Resorption zu vermeiden.

Direkte Kontraindikationen für FFA sind biliäre Zirrhose, vollständige Gallengangsobstruktion, familiäre Dysbetalipoproteidämie (HLP-Typ III), schwere Hypertriglyceridämie (mehr als 6 mmol / l) und Verstopfung.

Mit Vorsicht verordnete FFA-Patienten mit Nierenerkrankungen, Gallensteinerkrankungen, Magen-Darm-Störungen, Malabsorptionssyndrom, Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür, Hämorrhoiden, gestörter Gerinnung und Fibrinolyse, Hypothyreose.

Daten zur Anwendung dieser Arzneimittel während der Schwangerschaft und Stillzeit sind nicht verfügbar.

FFAs wirken im Darmlumen und können den Absorptionsprozess und die Pharmakokinetik vieler Arzneimittel beeinflussen.

Kolestyramin reduziert die Resorption von Phenylbutazon, Warfarin, Chlorthiazid, Tetracyclin, Penicillin G, Phenobarbital, Thyroxin, Digitalis.

Arzneimittelwechselwirkungen von FFA mit Hydrocortison, Fluvastatin, Pravastatin werden beschrieben.

FFA kann die Resorption fettlöslicher Vitamine beeinflussen.

Vor dem Hintergrund der Verwendung von Colesumelam wird eine Abnahme der Konzentration des Arzneimittels mit einer verzögerten Freisetzung von Verapamil beschrieben.

Die Einnahme von FLC eine Stunde vor oder 4-6 Stunden nach Einnahme der Hauptmedikamente kann die Wechselwirkung von FLC mit anderen Medikamenten erheblich reduzieren.