Sulfonylharnstoff-Medikamente zur Behandlung von Diabetes

  • Diagnose

Sulfonylharnstoff ist ein orales Glukose-senkendes Medikament, das aus Sulfamid gewonnen wird und zur Behandlung von Typ-2-Diabetes verwendet wird. Die Wirkung von Sulfonylharnstoff-Medikamenten beruht auf der Stimulation von Inselzellen (Betazellen) der Bauchspeicheldrüse, was zur Freisetzung von Insulin führt.

Sulfonylharnstoffe schließen Chlorpropamid, Tolazamid (syn. Tolinaze), Glibenclamid (syn. Amaryl, antibet, apogliburid, betanaz, genglib, gilemal, glemaz, glibamid, Glibenclamid Teva, Glibenclamid, glidanil, glimistada, glizitol, glyukobene, Daon, DIANTA, maniglid, maninil, euglikon), Tolbutamid, Glimepirid (syn. Glimepirid-Teva, meglimid), Gliclazid (syn. glidiab, Diabeton CF diabinaks, diabrezid, predian, reklid), Glipizid (syn. antidiab, glibenez, glibenez Retard MiniDAB movogleklen).

Der Wirkungsmechanismus von Sulfonylharnstoffderivaten.

1. Stimulieren Sie die Betazellen der Bauchspeicheldrüse (die den Insulinspiegel im Blut aufrechterhalten, für eine schnelle Insulinbildung und -freisetzung sorgen) und erhöhen Sie die Empfindlichkeit für Glukose.

2. Erhöhen Sie die Wirkung von Insulin, hemmen Sie die Aktivität von Insulinase (das Enzym, das Insulin abbaut), schwächt die Bindung von Insulin an Proteine ​​und reduziert die Insulinbindung durch Antikörper.

3. Erhöhen Sie die Empfindlichkeit der Rezeptoren des Muskel- und Fettgewebes gegenüber Insulin, erhöhen Sie die Menge der Insulinrezeptoren auf den Membranen des Gewebes.

4. Verbessern Sie die Glukoseverwertung in Muskeln und Leber, indem Sie endogenes Insulin potenzieren.

5. Sie hemmen die Freisetzung von Glukose aus der Leber, hemmen die Glukoneogenese (Bildung von Glukose im Körper aus Proteinen, Fetten und anderen Substanzen, die kein Kohlenhydrat sind), Ketose (erhöhte Ketonkörper) in der Leber.

6. In Fettgewebe: Hemmung der Lipolyse (Fettspaltung), der Aktivität der Triglycerid-Lipase (ein Enzym, das Triglyceride zu Glycerol und freien Fettsäuren abbaut), erhöht die Absorption und Oxidation von Glukose.

7. Hemmen Sie die Aktivität der Alpha-Zellen der Langerhans-Inseln (Alpha-Zellen scheiden Glucagon, einen Insulin-Antagonisten) aus.

8. Unterdrückung der Somatostatinsekretion (Somatostatin hemmt die Insulinsekretion).

9. Erhöhen Sie die Plasmaspiegel von Zink, Eisen, Magnesium.

Medikamente, die die hypoglykämische Wirkung von Sulfonylharnstoffen verstärken oder hemmen.

Stärkere zuckersenkende Wirkung.

Allopurinol, anabole Hormone, Antikoagulanzien (Cumarine), Sulfanilamid-Medikamente, Salicylate, Tetracycline, Beta-Blocker, MAO-Blocker, Bezafibrat, Cimetidin, Cyclophosphamid, Chloramphenicol, Fenfluramin, Phenylbutazon, Ethionamide, Imionide, Ethionamide, Ethionamide, Ethionamide, Ethionamide, Ethionamide, Ethionamide, Ethionamide, Ethionamide

Hypoglykämische Wirkung hemmen.

  • Nikotinsäure und ihre Derivate, Saluretika (Thiazide), Abführmittel,
  • Indomethacin, Schilddrüsenhormone, Glukokortikoide, Sympathomimetika,
  • Barbiturate, Östrogene, Chlorpromazin, Diazoxid, Acetazolamid, Rifampicin,
  • Isoniazid, hormonelle Kontrazeptiva, Lithiumsalze, Kalziumkanalblocker.

Indikationen für die Verabreichung von Sulfonylharnstoffen.

Typ-2-Diabetes mit den folgenden Bedingungen:

  • - Normales oder erhöhtes Körpergewicht des Patienten;
  • - Die Unfähigkeit, die Krankheit mit nur einer Diät auszugleichen;
  • - Krankheitsdauer bis zu 15 Jahre.

Zucker senkende Medikamente

Je nach Wirkmechanismus werden tablettierte hypoglykämische Mittel in folgende Gruppen unterteilt:

  • Arzneimittel, die die Insulinsekretion stimulieren;
  • Medikamente, die die Aufnahme von Glukose im Darm reduzieren;
  • Medikamente, die die Glukoseproduktion in der Leber und die Insulinresistenz von Muskel- und Fettgewebe reduzieren.

Zuweisungsregeln

  1. Die Medikamente der ersten Wahl für Typ-2-Diabetes bei übergewichtigen Patienten sind Metformin oder Thiazolidindione.
  2. Bei Patienten mit normalem Körpergewicht werden Sulfonylharnstoff oder Meglitinide bevorzugt.
  3. Mit der Unwirksamkeit der Verwendung einer Tablette wird in der Regel eine Kombination von zwei (seltener von drei) Medikamenten verschrieben. Die am häufigsten verwendeten Kombinationen:
    • Sulfonylharnstoff + Metformin;
    • Metformin + Thiazolidindion;
    • Metformin + Thiazolidindion + Sulfonylharnstoff.
  4. Die gleichzeitige Verwendung mehrerer Sulfonylharnstoff-Medikamente sowie die Kombination von Sulfonylharnstoff mit Meglitiniden wird als nicht akzeptabel angesehen.
  5. Bei Versagen der Behandlung durch Tabletten mit hypoglykämischen Wirkstoffen in Kombination mit Diät und körperlicher Anstrengung werden sie mit Insulin behandelt.

Sulfonylharnstoff-Zubereitungen

Am beliebtesten sind Medikamente, die mit Sulfonylharnstoffderivaten (bis zu 90% aller zuckersenkenden Medikamente) verwandt sind. Es wird angenommen, dass eine Erhöhung der Insulinsekretion durch Arzneimittel dieser Klasse notwendig ist, um die Insulinresistenz des eigenen Insulins zu überwinden.

Sulfonylharnstoffzubereitungen der 2. Generation umfassen:

  • Gliclazid - hat einen ausgesprochen positiven Effekt auf die Mikrozirkulation, den Blutfluss, wirkt sich positiv auf die mikrovaskulären Komplikationen von Diabetes aus.
  • Glibenclamid - hat den stärksten hypoglykämischen Effekt. Derzeit gibt es immer mehr Publikationen, die über die negativen Auswirkungen dieses Medikaments auf den Verlauf von Herz-Kreislauf-Erkrankungen sprechen.
  • Glipizid - hat eine ausgeprägte hypoglykämische Wirkung, die Wirkdauer ist jedoch kürzer als die von Glibenclamid.
  • Glikvidon - das einzige Medikament in dieser Gruppe, das Patienten mit mittelschwerer Nierenfunktionsstörung zugeordnet wird. Es hat die kürzeste Wirkungsdauer.

Die Sulfonylharnstoffzubereitungen der dritten Generation werden durch Glimerimid dargestellt:

  • beginnt früher zu wirken und hat bei niedrigeren Dosen eine längere Expositionsdauer (bis zu 24 Stunden);
  • die Möglichkeit, das Medikament nur einmal am Tag einzunehmen;
  • reduziert die Insulinsekretion während des Trainings nicht;
  • verursacht die schnelle Freisetzung von Insulin als Reaktion auf eine Mahlzeit;
  • kann bei mittelschwerem Nierenversagen verwendet werden;
  • hat ein geringeres Risiko für Hypoglykämie im Vergleich zu anderen Medikamenten dieser Klasse.

Die maximale Wirksamkeit von Sulfonylharnstoff-Medikamenten wird bei Patienten mit Typ-2-Diabetes, jedoch mit normalem Körpergewicht, beobachtet.

Sulfonylharnstoff-Medikamente werden bei Typ-2-Diabetes verschrieben, wenn Diät und regelmäßige körperliche Bewegung nicht helfen.

Sulfonylharnstoff-Medikamente sind kontraindiziert: Patienten mit Typ-1-Diabetes, schwangere Frauen und während des Stillens, mit schwerer Leber- und Nierenpathologie, mit diabetischer Gangrän. Besondere Vorsicht ist bei Magengeschwüren und Zwölffingerdarmgeschwüren sowie bei Fiebererkrankungen bei Patienten mit chronischem Alkoholismus geboten.

Laut Statistik erreichen leider nur ein Drittel der Patienten durch den Einsatz von Sulfonylharnstoff-Präparaten einen optimalen Diabetes-Ausgleich. Den übrigen Patienten wird empfohlen, diese Arzneimittel mit anderen Tabletten zu kombinieren oder auf die Insulintherapie umzusteigen.

Biguanides

Das einzige Medikament in dieser Gruppe ist Metformin, das die Produktion und Freisetzung von Glukose in der Leber verlangsamt, die Glukoseverwertung durch das periphere Gewebe verbessert, den Blutumsatz verbessert und den Fettstoffwechsel normalisiert. Der hypoglykämische Effekt tritt 2-3 Tage nach dem Beginn des Arzneimittels auf. Gleichzeitig nimmt der Blutzuckerspiegel bei leerem Magen ab, der Appetit sinkt.

Eine Besonderheit von Metformin ist die Stabilisierung und sogar der Gewichtsverlust - keines der anderen hypoglykämischen Mittel hat eine solche Wirkung.

Die Indikationen für die Anwendung von Metformin sind: Diabetes mellitus Typ 2 bei Patienten mit Übergewicht, Prädiabetes und Intoleranz gegenüber Sulfonylharnstoff-Medikamenten.

Metformin ist kontraindiziert: Patienten mit Typ-1-Diabetes, schwanger und während der Fütterung, mit schwerer Pathologie der Leber und Nieren, mit akuten Komplikationen des Diabetes, akuten Infektionen, bei allen Erkrankungen, die mit einer unzureichenden Versorgung mit Sauerstofforganen einhergehen.

Alpha-Glycosidase-Inhibitoren

Zu den Medikamenten dieser Gruppe gehören Acarbose und Miglitol, die den Abbau von Kohlenhydraten im Darm verlangsamen, wodurch eine langsamere Aufnahme von Glukose im Blut sichergestellt wird. Dadurch wird der Anstieg des Blutzuckers beim Essen geglättet, es besteht kein Risiko einer Hypoglykämie.

Ein Merkmal dieser Medikamente ist ihre Wirksamkeit bei der Verwendung einer großen Anzahl komplexer Kohlenhydrate. Wenn in der Ernährung des Patienten einfache Kohlenhydrate vorherrschen, wirkt sich die Behandlung mit Alpha-Glycosidase-Inhibitoren nicht positiv aus. Dieser Wirkungsmechanismus macht die Medikamente dieser Gruppe zu den wirksamsten bei normaler Nüchtern-Glykämie und einem starken Anstieg nach einer Mahlzeit. Außerdem erhöhen diese Medikamente das Körpergewicht praktisch nicht.

Alpha-Glycosidase-Inhibitoren sind indiziert für Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus mit ineffektiver Diät und körperlicher Betätigung, wobei nach dem Essen Hyperglykämie vorherrscht.

Kontraindikationen für die Verwendung von Alpha-Glycosidase-Inhibitoren sind: diabetische Ketoazidose, Leberzirrhose, akute und chronische Darmentzündung, gastrointestinale Pathologie mit erhöhter Gasbildung, Colitis ulcerosa, Darmverschluss, große Hernien, ausgeprägte Nierenfunktionsstörung, Schwangerschaft und Stillen.

Thiazolidindione (Glitazone)

Zu den Medikamenten dieser Gruppe gehören Pioglitazon, Rosiglitazon, Troglitazon, die die Insulinresistenz reduzieren, die Freisetzung von Glukose in der Leber verringern und die Funktion von Insulin produzierenden Zellen beibehalten.

Die Wirkung dieser Medikamente ist der Wirkung von Metformin ähnlich, sie werden jedoch ihrer negativen Eigenschaften beraubt. Neben der Verringerung der Insulinresistenz können Arzneimittel dieser Gruppe die Entwicklung von Nierenkomplikationen und arterieller Hypertonie verlangsamen und den Fettstoffwechsel günstig beeinflussen. Andererseits ist es bei der Einnahme von Glitazonen notwendig, die Leberfunktion ständig zu überwachen. Derzeit gibt es Belege dafür, dass die Anwendung von Rosiglitazon das Risiko eines Herzinfarkts und Herz-Kreislauf-Versagens erhöhen kann.

Glitazone sind für Patienten mit Typ-2-Diabetes bei Ineffizienz der Ernährung und körperlicher Anstrengung mit überwiegender Insulinresistenz indiziert.

Gegenanzeigen sind: Diabetes mellitus Typ 1, diabetische Ketoazidose, Schwangerschaft und Stillzeit, schwere Lebererkrankungen, schweres Herzversagen.

Meglitinides

Die Präparate dieser Gruppe umfassen Repaglinide und Nateglinide, die kurzfristig hypoglykämisch wirken. Meglitinides regulieren den Blutzuckerspiegel nach den Mahlzeiten, wodurch es nicht möglich ist, einen strikten Diätplan einzuhalten, da Das Medikament wird unmittelbar vor den Mahlzeiten eingenommen.

Eine Besonderheit von Meglitiniden ist eine starke Abnahme des Glukosespiegels: bei leerem Magen bei 4 mmol / l; nach dem Essen - bei 6 mmol / l. Die Konzentration von glykiertem Hämoglobin HbA1c wird um 2% reduziert. Bei längerem Gebrauch keine Gewichtszunahme verursachen und keine Dosisauswahl erforderlich machen. Ein erhöhter Glukose-senkender Effekt wird bei der Einnahme von Alkohol und bestimmten Medikamenten beobachtet.

Die Indikation für die Anwendung von Meglitiniden ist Typ-2-Diabetes bei unwirksamer Ernährung und Bewegung.

Miglitinida kontraindiziert: Patienten mit Typ-1-Diabetes, diabetischer Ketoazidose, schwanger und stillen, mit erhöhter Empfindlichkeit gegenüber dem Medikament.

Sulfonylharnstoffe

Sulfonylharnstoffe sind eine Klasse von systemischen Herbiziden mit einem breiten Wirkungsspektrum. Diese Medikamente haben eine hohe biologische Aktivität, eine hohe Selektivität, eine systemisch verlängerte Wirkung und Resistenz in biologischen Medien, was zu ihrer weit verbreiteten Verbreitung führt.

Inhalt:

Sulfonylharnstoff-Zubereitungen haben seit den 1980er Jahren große Aufmerksamkeit gefunden. Wissenschaftler aus allen Ländern haben aktive Forschungen durchgeführt, um die Reichweite dieser Substanzen zu erhöhen und präparative Formen zu verbessern. [3]

Physikalische und chemische Eigenschaften

Die Struktur des substituierten Sulfonylharnstoffmoleküls umfasst drei Teile: den Arylkern, den heterocyclischen Kern und die Sulfonylharnstoffbrücke, die die ersten beiden Teile verbindet. Unter den Phenylsulfonylharnstoffen, bei denen der Heterocyclus durch einen Pyrimidin- oder Sym-Triazinring dargestellt wird, sind Verbindungen, die Methoxy enthalten, die aktivsten - (- OCH)3) Methyl - (- CH3) und Chlor - (- Cl) - Gruppe als Substitute. Sulfonylharnstoffderivate sind schwache Säuren: In Chlorsulfuron, Triasulfuron, Chlorimuronethyl sind die sauren Eigenschaften stärker ausgeprägt (pKa = 3,6 - 4,6), verglichen mit Methylthio- und Methoxysulfonylharnstoffen (Tribenuronmethyl, Metsulfuronmethyl usw.). Einige der substituierten Sulfonylharnstoffe weisen eine erhöhte Flüchtigkeit auf - Pv. Daher sind Herbizide, deren Rezepturform Amidosulfuron (Pv = 2,2 × 10 –2 mPa) Pyrazosulfuron-ethyl (Pv = 1,5 × 10 –2 mPa), Rimsulfuron (Pv = 1,5 × 10 –2 mPa) oder Triflusulfuron-methyl (Pv = 1,0 x 10 -2 mPa), sollte unmittelbar nach dem Auftragen in den Boden eingebettet werden. [6]

Chlorsulfuron

Chlorsulfuron, dreidimensionales Modell des Moleküls

Auswirkungen auf Schädlinge

Wirkmechanismus

Alle Herbizide aus der Sulfonylharnstoff-Gruppe werden von den Wurzeln und Blättern der Pflanzen aktiv absorbiert, während sich einige von ihnen durch eine langsamere Entgiftungsrate im Boden und folglich durch ein merkliches Maß an verbleibender Phytotoxizität auszeichnen. Durch die Verarbeitung in der Sämlingsphase (Pflanzenhöhe nicht mehr als 10 cm) wird eine optimale Zerstörung der breitblättrigen Unkräuter erreicht. Herbizide, die auf Chlorsulfuron, Metsulfuron-methyl, Triasulfuron und Amidosulfuron basieren, gewährleisten die Zerstörung von Unkraut im Laufe der Vegetationsperiode. Daher wird empfohlen, sie in der Pre-Seeding-Behandlung nach dem Auflaufen zu verwenden. Herbizide, darunter Tribenuron-Methyl, Tifensulfuron-Methyl und Pyrazosulfuron-Methyl, haben als Wirkstoff eine kurze Restwirkung - es wird empfohlen, sie nur zur Behandlung nach der Ernte zu verwenden. [6]

Schadenssymptome

Unterdrückte Unkrautarten

Widerstand

Anwendung

Die hohe herbizide Wirkung von substituierten Sulfonylharnstoffen und die ausgeprägte Selektivität machen es möglich, diese Präparate zum Unkraut jäten von Getreidekulturen (Gerste, Weizen) sowie Reis, Mais, Raps, Zuckerrüben und Soja zu verwenden. Sulfonylharnstoff-Medikamente werden gegen die meisten ausdauernden breitblättrigen Unkräuter verwendet, die in Rasen (Wiesen, Weiden, Rasenflächen) verwurzelt sind, und zur vollständigen Zerstörung der Vegetation auf unbebauten Flächen: Straßendämme, Flugplätze usw. [6]

Eine Analyse der technischen und wirtschaftlichen Effizienz von Sulfonylharnstoffzubereitungen unter Freilandbedingungen hat gezeigt, dass Getreidekulturen im Zeitraum von der Phase von zwei Blättern bis zum Röhrchen gegenüber den beschriebenen Herbiziden hochresistent sind. Der größte Effekt wird beim Sprühen von jungem Unkraut erzielt. [6]

Sulfonylharnstoffe sind unabhängig von den Wetterbedingungen wirksam. Die Verarbeitung kann bei 5 ° C durchgeführt werden, was zu einer größeren Auswahl der Nutzungsdauer führt. [1]

Tankmischungen

  • das Gemisch behält eine hohe herbizide Wirkung des Arzneimittels bei und erhöht den Zerstörungsbereich verschiedener Arten von Unkräutern;
  • Die Anfangsdosierung jeder Komponente in der Mischung kann 2-3 Mal geringer sein als in der einzelnen Zubereitungsform, wodurch die Umweltbelastung verringert wird.
  • Mischkombinationen erhöhen das Herbizidspektrum, wodurch die Wahrscheinlichkeit alternativer Optionen zum chemischen Pflanzenschutz mit Herbiziden steigt;
  • Es wird möglich, das Risiko des Auftretens von "resistenter Unkrautvegetation" aufgrund unterschiedlicher Wirkmechanismen bei derselben Art zu verringern. [6]

Toxikologische Eigenschaften und Eigenschaften

Im Boden

Auf alkalischen und neutralen Böden zeigt sich die Nachwirkung der Medikamente sehr deutlich. [3]

Im Allgemeinen beträgt die Halbwertszeit von Sulfonylharnstoffzubereitungen im Boden 30–40 Tage, Restmengen bleiben sogar noch länger. Auf schweren Böden unter trockenen Bedingungen können sie innerhalb von vier Jahren gefunden werden. [3] Tribenuron-Methyl wird jedoch für 10 Tage vollständig zerstört. In Pflanzen sind ungefährliche Restmengen in ungefähr zwei Wochen zu finden. [3]

Nützliche Arten und Entomophagen

Warmblütig

Gefahrenklassen

Geschichte von

Herbizide der Sulfonylharnstoff-Klasse wurden Ende der 70er Jahre von DuPont (USA) entwickelt. [8] Die Vorbereitungen dieser Gruppe wurden erstmals auf dem IV. Internationalen Kongress für Pflanzenschutz im Jahr 1978 berichtet. Seitdem wurden Hunderte von Verbindungen patentiert. [3]

In der Zeit von 1970 bis 1990. Herbizide aus der Gruppe der Harnstoffderivate wie Diuron, Methoxuron, Monolinuron, Metabromuron, Linuron, Fluormethuron, Chlorbromuron usw. waren in der ganzen Welt und in unserem Land weit verbreitet, jedoch im Jahrbuch des staatlichen Katalogs der Pestizide und Agrochemikalien In Russland sind diese Herbizide seit 1997 nicht mehr aufgetaucht. Einige von ihnen werden jedoch immer noch in einer Reihe wissenschaftlicher Studien als Modellverbindungen verwendet (Diuron, Linuron, Monolinuron). Zum Beispiel wird Diuron immer noch verwendet, um den Prozess des Elektronentransfers in photosynthetischen Organismen zu untersuchen. Aufgrund der hohen Stabilität dieser Herbizide in der Umwelt ist es außerdem immer noch relevant, die Umwandlungsprozesse im Boden und in angrenzenden Umgebungen zu untersuchen.

Sulfonylharnstoffderivate haben Harnstoff als Herbizide ersetzt. In der weltweiten Landwirtschaft wurden 1982 zum ersten Mal das Herbizid Chlorsulfuron (der Markenname von Ton) und dann andere Herbizide auf Sulfonylharnstoffbasis verkauft. Dies ist eine vielversprechende Klasse von chemischen Verbindungen, zu denen Herbizide einer neuen Generation gehören, die eine herbizide Wirkung bei Konsumraten von 1-2 Größenordnungen im Vergleich zu den herkömmlich verwendeten Arzneimitteln zeigen. [5]

Übersicht über Sulfonylharnstoffzubereitungen

Bei ungenügender Produktion von Insulin kam es zu einer Erhöhung der Konzentration. Sulfonylharnstoffderivate sind Arzneimittel, die die Hormonausschüttung erhöhen, und sind synthetische Hypoglykämika.

Sie zeichnen sich durch eine stärkere Wirkung im Vergleich zu anderen Tablettenmitteln mit ähnlicher Wirkung aus.

Kurz über die Drogengruppe

Sulfonylharnstoff-Derivate (PSM) - eine Gruppe von Arzneimitteln zur Behandlung von Diabetes. Neben Hypoglykämien wirken sie cholesterinsenkend.

Klassifizierung von Arzneimitteln seit der Einführung:

  1. Die erste Generation wird durch Chlorpropamid, Tolbutamid, vertreten. Heute werden sie praktisch nicht verwendet. Gekennzeichnet durch eine kürzere Aktion, um den Effekt in einem größeren Volumen zu erzielen.
  2. Die zweite Generation - Glibenclamid, Glipizid, Gliclazid, Glimepirid. Haben weniger ausgeprägte Manifestationen von Nebenwirkungen, werden in kleineren Mengen ernannt.

Mit Hilfe einer Gruppe von Arzneimitteln kann ein guter Ausgleich für Diabetes erreicht werden. Dadurch können Sie die Entwicklung von Komplikationen verhindern und verlangsamen.

Rezeption PSM bietet:

  • verminderte Leberglukoseproduktion;
  • Stimulation von Pankreas-β-Zellen zur Verbesserung der Glukosesensitivität;
  • erhöhte Gewebesensitivität gegenüber dem Hormon;
  • Hemmung der Somatostatin-Sekretion, die Insulin hemmt.

PSM-Liste: Glibamid, Maninil, Glibenclamid, Teva, Amaryl, Glizitol, Glemaz, Glizitol, Tolinase, Glibetik, Gliklada, Meglimid, Glidiab, Diabeton, Diazid, Reclid, Osiclide. Glibenez, Minidab, Movogleken.

Wirkmechanismus

Die Hauptkomponente beeinflusst die spezifischen Rezeptoren der Kanäle und blockiert sie aktiv. Es gibt eine Depolarisation von β-Zellmembranen und als Ergebnis die Öffnung von Calciumkanälen. Danach gelangen Ca-Ionen in die Betazellen.

Das Ergebnis ist die Freisetzung des Hormons aus den intrazellulären Körnchen und seine Freisetzung in das Blut. Die Wirkung von PSM hängt nicht von der Glukosekonzentration ab. Aus diesem Grund tritt häufig ein hypoglykämischer Zustand auf.

Medikamente werden im Verdauungstrakt absorbiert, ihre Wirkung beginnt 2 Stunden nach der Einnahme. In der Leber metabolisiert, mit Ausnahme von Glykvidon durch die Nieren ausgeschieden.

Die Halbwertszeit und Wirkungsdauer für jede Medikamentengruppe ist unterschiedlich. Die Plasmaproteinbindung beträgt 94 bis 99%. Der Ausscheidungsweg ist abhängig von der Droge renal, renal-hepatisch und hepatisch. Die Aufnahme des Wirkstoffs wird beim Teilen von Lebensmitteln vermindert.

Hinweise zur Terminvereinbarung

Sulfonylharnstoff-Derivate werden in solchen Fällen für Typ-2-Diabetes vorgeschrieben:

  • bei unzureichender Insulinproduktion;
  • während die Empfindlichkeit gegenüber Gewebshormon reduziert wird;
  • mit der Unwirksamkeit der Diät-Therapie.

Gegenanzeigen und Nebenwirkungen

Die Kontraindikationen von Sulfonylharnstoffderivaten umfassen:

  • Typ 1 Diabetes;
  • Leberfunktionsstörung;
  • Schwangerschaft
  • Stillen;
  • Nierenfunktionsstörung;
  • Ketoazidose;
  • operative Eingriffe;
  • Überempfindlichkeit gegen Sulfonamide und Hilfskomponenten;
  • Intoleranz gegenüber PSM;
  • Anämie;
  • akute infektiöse Prozesse;
  • Alter bis 18 Jahre.

Für stark nüchternen Zucker werden keine Medikamente verschrieben - mehr als 14 mmol / l. Nicht anwenden, wenn der tägliche Insulinbedarf mehr als 40 U beträgt. Nicht für Patienten mit schwerem Diabetes mellitus bei Vorhandensein von β-Zellmangel empfohlen.

Glykvidon kann Personen mit leichten Nierenverletzungen ernannt werden. Sein Entzug erfolgt (etwa 95%) durch den Darm. Die Verwendung von PSM kann einen Widerstand bilden. Um diese Phänomene zu reduzieren, können sie mit Insulin und Biguaniden kombiniert werden.

Die Medikamentengruppe wird normalerweise gut vertragen. Unter den negativen Auswirkungen von häufig ist Hypoglykämie, schwere Hypoglykämie wird nur in 5% der Fälle beobachtet. Auch während der Therapie wird eine Gewichtszunahme beobachtet. Dies ist auf die Sekretion von endogenem Insulin zurückzuführen.

Die folgenden Nebenwirkungen sind seltener:

  • Dyspeptische Störungen;
  • metallischer Geschmack im Mund;
  • Hyponatriämie;
  • hämolytische Anämie;
  • Niereninsuffizienz;
  • allergische Reaktionen;
  • Störung der Leber;
  • Leukopenie und Thrombozytopenie;
  • cholestatischer Ikterus.

Dosierung und Verwaltung

Dosierung von PSM durch einen Arzt verordnet. Es wird auf der Grundlage der Datenanalyse des Stoffwechselzustands bestimmt.

Es ist ratsam, die Therapie mit PSM mit schwächeren zu beginnen, bei Abwesenheit einer Wirkung auf stärkere Medikamente umzustellen. Glibenclamid wirkt stärker zuckersenkend als andere hypoglykämische Wirkstoffe.

Der Empfang des Arzneimittels aus dieser Gruppe beginnt mit den Mindestdosen. Innerhalb von zwei Wochen wird es schrittweise erhöht. PSM kann mit Insulin und anderen vorgebildeten hypoglykämischen Mitteln verabreicht werden.

In solchen Fällen wird die Dosierung reduziert, es wird die richtige Dosierung gewählt. Bei Erzielung einer dauerhaften Entschädigung kehrt das gewohnte Behandlungsschema zurück. Wenn der Insulinbedarf weniger als 10 Einheiten pro Tag beträgt, stellt der Arzt den Patienten auf Sulfonylharnstoffpräparate um.

Typ-2-Diabetesbehandlung

Die Dosierung eines bestimmten Arzneimittels ist in der Gebrauchsanweisung angegeben. Die Erzeugung und Eigenschaften des Arzneimittels selbst (Wirkstoff) werden berücksichtigt. Tagesdosis für Chlorpropamid (1. Generation) - 0,75 g, Tolbutamid - 2 g (2. Generation), Glikvidona (2. Generation) - bis zu 0,12 g, Glibenclamid (2. Generation) - 0,02 g. Patienten mit eingeschränkter Niere und Leber, ältere Menschen Die Anfangsdosierung wird reduziert.

Alle Mittel der PSM-Gruppe werden eine halbe bis eine Stunde vor den Mahlzeiten eingenommen. Dies führt zu einer besseren Absorption von Medikamenten und folglich zu einer Verringerung der postprandialen Glykämie. Bei offensichtlichen dyspeptischen Erkrankungen wird PSM nach den Mahlzeiten eingenommen.

Sicherheitsvorkehrungen

Bei älteren Menschen ist das Risiko einer Hypoglykämie viel höher. Um unerwünschten Folgen vorzubeugen, werden dieser Patientengruppe Medikamente mit der kürzesten Dauer verschrieben.

Es wird empfohlen, langwirksame Medikamente (Glibenclamid) abzulehnen und auf Kurzwirkstoffe (Glikvidon, Gliclazide) umzustellen.

Die Einnahme von Sulfonylharnstoffderivaten verursacht das Risiko einer Hypoglykämie. Während des Behandlungsprozesses muss der Zuckerspiegel überwacht werden. Es wird empfohlen, den vom Arzt festgelegten Behandlungsplan einzuhalten.

Wenn es abgelehnt wird, kann die Glukosemenge variieren. Im Falle der Entwicklung anderer Erkrankungen während der Behandlung von PSM müssen Sie den Arzt informieren.

Im Verlauf der Behandlung werden folgende Indikatoren überwacht:

Es wird nicht empfohlen, die Dosierung zu ändern, zu einem anderen Medikament zu wechseln und die Behandlung ohne Rücksprache abzubrechen. Medikamente sind zum geplanten Zeitpunkt wichtig.

Ein Überschreiten der verschriebenen Dosis kann zu Hypoglykämie führen. Zur Beseitigung nimmt der Patient 25 g Glukose zu sich. Jede solche Situation im Falle einer Erhöhung der Dosierung des Arzneimittels wird dem Arzt gemeldet.

Bei schwerer Hypoglykämie, die mit Bewusstseinsverlust einhergeht, müssen Sie ärztliche Hilfe suchen.

Glukose eingeführt. Möglicherweise benötigen Sie eine zusätzliche Injektion von Glucagon IM / IV. Nach der ersten Hilfe muss der Zustand mehrere Tage lang durch regelmäßige Zuckermessung überwacht werden.

Ein Video über Diabetes Typ 2-Medikamente:

Die Interaktion von PSM mit anderen Medikamenten

Bei der Einnahme anderer Medikamente wird deren Verträglichkeit mit Sulfonylharnstoffen berücksichtigt. Anabole Hormone, Antidepressiva, Betablocker, Sulfonamide, Clofibrat, männliche Hormone, Cumarine, Tetracyclin-Medikamente, Miconazol, Salicylate, andere hypoglykämische Mittel und Insulin verstärken die hypoglykämische Wirkung.

Kortikosteroide, Barbiturate, Glucagon, Abführmittel, Östrogene und Gestagene, Nikotinsäure, Chlorpromazin, Fenothiazin, Diuretika, Schilddrüsenhormone, Isoniazid, Thiazide vermindern die Wirkung von PSM.

Sulfonylharnstoff

ASIS Synonymwörterbuch. V.N. Trishin 2013

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Sulfonylharnstoff (Sulphonylharnstoff) ist ein Vertreter der Gruppe von aus Sulfamid abgeleiteten oralen hypoglykämischen Medikamenten, die zur Behandlung eines nicht insulinabhängigen Diabetes mellitus verwendet werden. Die Wirkung dieser Substanzen beruht auf der Stimulation von Pankreas-Inselzellen...... Medizinisch

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Gliclazid (Gliclazid) - oraler hypoglykämischer Arzneistoff, der Sulfonylharnstoff umfasst; zur Behandlung von nicht insulinabhängigem (Typ II) Diabetes. Handelsname: Diamicron (Diamicron). Quelle: Medizinisches Wörterbuch... Medizinische Begriffe

Glipizid (Glipiyde) - Arzneistoff; zur Senkung des Blutzuckerspiegels (mit Hyperglixmie) bei Patienten mit nicht insulinabhängigem Diabetes mellitus, wenn geeignete Ernährungsumstellungen nicht zu den gewünschten Ergebnissen führen (siehe...... Medizinische Begriffe

Tolazamid (Tolawmide) - Arzneistoff; oral zur Behandlung von nicht insulinabhängigem Diabetes mellitus angewendet. Mögliche Nebenwirkungen sind Übelkeit, Appetitlosigkeit, Durchfall, Schwäche und Lethargie. Handelsname: Tolanase (Tolanase). Siehe auch...... Medizinische Begriffe

Tolbutamid (Tolbutamid) - Arzneistoff; oral zur Behandlung von nicht insulinabhängigem Diabetes mellitus angewendet. Tolbutamid wirkt direkt auf die Bauchspeicheldrüse und stimuliert die Insulinsekretion. Dieses Medikament ist besonders wirksam in...... medizinischen Begriffen

Chlorpropamid (Chlorpropamid) ist ein Arzneimittel, das den Blutzucker senkt. Es wird zur Behandlung von Insulin-unabhängiger Diabetes bei Erwachsenen angewendet. Nach innen zugewiesen; Mögliche Nebenwirkungen: Hautallergien und Verdauungsstörungen. Handel... medizinische Begriffe

Sulfonylharnstoff-Zubereitungen

Hauptindikationen:

  • Typ-2-Diabetes

Merkmale: die Wirkung von Medikamenten basierend auf der Stimulation der Insulinsekretion durch die Bauchspeicheldrüse. Zusätzliche "Portionen" von Insulin sorgen für Glukoseaufnahme mit unempfindlichen Geweben.

Die häufigsten Nebenwirkungen sind allergische Reaktionen, Hypoglykämie und Übelkeit.

Die Hauptkontraindikationen sind: individuelle Unverträglichkeit, Typ 1 Diabetes mellitus, diabetische Ketoazidose, Schwangerschaft, Stillzeit, schwere Leber- und Nierenfunktionsstörung, Leukopenie, Darmverschluss.

Wichtige Patienteninformationen:

  • Es gibt ein Phänomen der Unempfindlichkeit gegen Sulfonylharnstoff-Medikamente. Es kann am Anfang des Empfangs auftreten oder sich im Laufe der Zeit entwickeln. In diesen Fällen wird das Behandlungsschema geändert.
  • Wenn Sie einer Diät folgen müssen. Medikamente regen den Appetit an, und kalorienreiche Lebensmittel führen schnell zu einer Gewichtszunahme. Und wenn Sie den Verbrauch von Kohlenhydraten nicht einschränken, ist die Behandlung unwirksam. Alkoholische Getränke sind besonders stark zu trinken.
  • Manchmal verursachen Medikamente eine Funktionsstörung der Leber und blutbildender Organe. Zur Überwachung müssen Sie regelmäßig einen Bluttest machen.

Sulfonylharnstoffzubereitungen Amaril®, Oltar, Diaprel MR, Gliclada

Geschrieben von Alla am 20. November 2018. Posted in Behandlungsnachrichten

Sulfonylharnstoff-Medikamente zur Behandlung von Typ-2-Diabetes. Ihre Wirkung besteht hauptsächlich in der Stimulierung von β-Pankreaszellen für die Insulinsekretion, d. H. Sulfonylharnstoffderivate stimulieren die Bauchspeicheldrüse zur Produktion von Insulin. Somit hilft die Wirkung des Medikaments, Diabetes zu kompensieren. Die wichtigsten Nebenwirkungen sind das Risiko einer Hypoglykämie und Gewichtszunahme.

Sulfonylharnstoff-Liste

Die Sulfonylharnstoffderivate auf dem pharmazeutischen Markt werden durch die folgenden kommerziellen Zubereitungen dargestellt.

Sulfonylharnstoff-Medikamente zur Behandlung von Typ-2-Diabetes

Sulfonylharnstoff II Generation)

  • erhöht die Empfindlichkeit von Geweben gegenüber Insulin;
  • hemmt die Entwicklung von Atherosklerose;
  • reduziert die Bildung von Mikrothrombus (verhindert das Anhaften von Blutplättchen).

Glihidon (System der zweiten Generation)

  • 95% werden in der Galle und nicht über die Nieren ausgeschieden, was sie bei Nierenversagen sicher macht

dritte Generation (Oltar)

  • erhöht die Empfindlichkeit von Geweben gegenüber Insulin;
  • hemmt die Entwicklung von Atherosklerose;
  • reduziert die Bildung von Mikrothrombus (verhindert das Anhaften von Blutplättchen);
  • erhöht die Empfindlichkeit von Geweben gegenüber Insulin;
  • reduziert die Bildung von Mikrothrombus (verhindert das Anhaften von Blutplättchen);

Sulfonylharnstoff-Wirkmechanismus

Alle Medikamente dieser Gruppe wirken hauptsächlich auf die Betazellen der Bauchspeicheldrüse.

  • Diese Medikamente werden in Pankreaszellen (SUR1-Rezeptor) produziert und stimulieren so die Insulinsekretion. Dies führt zu einem Anstieg des Insulinspiegels im Blut, der wiederum den Blutzuckerspiegel senkt.
  • Dies ist nur möglich, wenn die Zellen der Bauchspeicheldrüse Insulin produzieren und freisetzen können.
  • Daher wirken diese Medikamente nicht und wirken nicht bei Diabetes mellitus Typ 1.
  • Wie bei Typ-2-Diabetes bekannt, sind die Betazellen im Laufe der Zeit „aufgebraucht“ und können kein Insulin produzieren. In diesem Fall ist es notwendig, Insulin im Körper in Form subkutaner Injektionen aufzufüllen, und die Verwendung von Sulfonylharnstoff wird unwirksam.
  • Studien haben außerdem gezeigt, dass diese Medikamente die Insulinsensitivität der Leber, Muskeln und Fettzellen erhöhen können.

Sulfonylharnstoff-Medikamente verschrieben

Die Medikamente werden empfohlen, wenn Sie an Typ-2-Diabetes leiden und Metformin aufgrund von Kontraindikationen nicht anwenden können oder wenn Sie schwere Nebenwirkungen haben.

In diesem Fall (besonders wenn Sie übergewichtig oder fettleibig sind) kann es jedoch nützlichere Medikamente aus der Gruppe der DPP-4-Inhibitoren (Trajenta, Onglyza, Kombolyze, Januvia, Galvus) oder SGLT-2-Inhibitoren (Forxiga, Invokana) geben - weil sie dies sind im Gegensatz zu Sulfonylharnstoffderivaten nicht zunehmen.

Wenn Sie bei Diabetes Diabetes einnehmen, regelmäßig auf Diät und Bewegung achten und der Blutzuckerspiegel über den zulässigen Werten liegt, können Sulfonylharnstoff-Derivate auch als nächster Schritt in der Behandlungstherapie verschrieben werden.

Gegenanzeigen

Sulfonylharnstoffderivate sollten in folgenden Situationen nicht verwendet werden:

  • Überempfindlichkeit gegen Sulfonylharnstoff oder Antibiotika aus der Gruppe der Sufonamide (wenn Sie allergisch auf Antibiotika wie Bactrim, Biseptol, Trimesan, Uroprim reagieren - informieren Sie Ihren Arzt).
  • Typ 1 Diabetes;
  • Ketoazidose;
  • Schwere Leber- und / oder Nierenfunktionsstörungen (eine Ausnahme ist Glykvidon, das von der Galle abgeleitet ist, sodass es bei Nierenversagen eingesetzt werden kann);
  • Schwangerschaft und Stillzeit.

Die oben genannten Arzneimittel sollten auch nicht bei Erkrankungen angewendet werden, bei denen der Insulinbedarf im Körper erheblich steigt - beispielsweise bei schweren Infektionen oder chirurgischen Eingriffen. In diesen Situationen empfiehlt Ihr Arzt möglicherweise die vorübergehende Verwendung von Insulin.

Sulfonylharnstoff-Derivate, wie zu nehmen

Alle Medikamente dieser Gruppe werden oral eingenommen.

  • Sie sollten kurz vor oder während der Mahlzeiten eingenommen werden.
  • Glimepirid und Gliclazide mit verlängerter Freisetzung (z. B. Diaprel MR) werden während des Frühstücks 1 Mal pro Tag am Morgen eingenommen.
  • Gliclazid wird zweimal täglich angewendet.
  • Die Anwendung von Glycvidon und Glipizid hängt von der empfohlenen Dosis ab. Eine kleine Dosis kann mehr als zwei oder drei Mal täglich verabreicht werden.
  • Normalerweise empfiehlt der Arzt zuerst eine niedrigere Dosis des Arzneimittels, die dann erhöht werden kann, wenn die Wirksamkeit des Arzneimittels zu gering ist (d. H. Die Zuckerwerte sind immer noch zu hoch).
  • Wenn Sie die Einnahme des Arzneimittels vergessen haben, dürfen Sie die nächste Dosis nicht erhöhen. Es ist mit dem Risiko einer Hypoglykämie verbunden.
  • Selbstmedikation nicht. Dosierungen von Medikamenten werden ausschließlich von Ihrem Arzt verschrieben.

Die Vorteile dieser Gruppe von Medikamenten:

  • effektive Glukose-Senkung;
  • gute Wirkung auf die Kompensation von Diabetes - niedrigere Konzentrationen von glykosyliertem Hämoglobin um 1-2% (ähnlich wie Metformin);
  • zusätzliche Wirkungen des Arzneimittels in Verbindung mit einer erhöhten Empfindlichkeit von Geweben gegenüber Insulin;
  • einfache Dosierungsmethode;
  • angemessener Preis

Nebenwirkungen von Sulfonylharnstoffderivaten

Die Hauptnebenwirkung ist das Risiko einer Hypoglykämie. Das Risiko einer Hypoglykämie ist erhöht, wenn Sie zusätzliche Medikamente einnehmen, z. B. Acenocoumarol oder Warfarin, einige Antibiotika, Aspirin oder andere nichtsteroidale Entzündungshemmer wie Ibuprofen.

Darüber hinaus erhöht sich dieses Risiko nach körperlicher Anstrengung, Alkoholkonsum und bei gleichzeitiger Anwesenheit von Schilddrüsenerkrankungen oder unangemessenem Essen.

Eine weitere sehr nachteilige Wirkung der Verwendung von Sulfonylharnstoff ist eine Erhöhung des Körpergewichts, die bei Diabetes sehr unerwünscht ist, da sie die Insulinresistenz erhöht.