Galvus - Gebrauchsanweisungen, Bewertungen, Analoga und Freisetzungsformen (Tabletten 50 mg, mit Metformin 50 + 500, 50 + 850, 50 + 1000 Met) des Arzneimittels zur Behandlung von Typ-2-Diabetes bei Erwachsenen, Kindern und während der Schwangerschaft. Zusammensetzung

• Hypoglykämie

In diesem Artikel können Sie die Gebrauchsanweisung des Medikaments Galvus lesen. Präsentiert Bewertungen der Besucher der Website - Verbraucher dieser Medizin sowie die Meinungen von Fachärzten über die Verwendung von Galvus in ihrer Praxis. Eine große Bitte, Ihr Feedback zu dem Medikament aktiver hinzuzufügen: Das Medikament hat geholfen oder hat nicht dazu beigetragen, die Krankheit zu beseitigen, welche Komplikationen und Nebenwirkungen beobachtet wurden, möglicherweise nicht vom Hersteller in der Anmerkung angegeben. Analoga Galvusa in Gegenwart verfügbarer struktureller Analoga. Zur Behandlung von Typ-2-Diabetes bei Erwachsenen, Kindern sowie während der Schwangerschaft und Stillzeit. Die Zusammensetzung der Droge.

Galvus - orales Antidiabetikum. Vildagliptin (der Wirkstoff des Medikaments Galvus) gehört zur Klasse der Stimulatoren des Insularapparates der Bauchspeicheldrüse und hemmt selektiv das Enzym Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4). Die schnelle und vollständige Hemmung der DPP-4-Aktivität (mehr als 90%) bewirkt über den Tag eine Erhöhung der basalen und nahrungsmittelstimulierten Sekretion von Glucagon-artigem Typ-1-Peptid (GLP-1) und glucoseabhängigem insulinotropem Polypeptid (HIP) in den systemischen Kreislauf.

Durch die Erhöhung der Konzentrationen von GLP-1 und HIP erhöht Vildagliptin die Empfindlichkeit der Betazellen des Pankreas gegen Glukose, was zu einer Verbesserung der Glukose-abhängigen Insulinsekretion führt.

Bei der Anwendung von Vildagliptin in einer Dosis von 50-100 mg pro Tag bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus wird eine Verbesserung der Funktion der β-Zellen des Pankreas festgestellt. Der Grad der Verbesserung der Funktion von Betazellen hängt vom Grad ihrer ursprünglichen Schädigung ab. Daher stimuliert Vildagliptin bei Nichtdiabetikern (mit normalen Plasmaglucosespiegeln) die Insulinsekretion nicht und senkt den Glucosespiegel nicht.

Durch Erhöhung der Konzentration von endogenem GLP-1 erhöht Vildagliptin die Empfindlichkeit von α-Zellen gegenüber Glukose, was zu einer Verbesserung der glukoseabhängigen Regulation der Glukagon-Sekretion führt. Die Verringerung des Glucagon-Spiegels während einer Mahlzeit führt wiederum zu einer Abnahme der Insulinresistenz.

Eine Erhöhung des Insulin / Glucagon-Verhältnisses vor dem Hintergrund von Hyperglykämie aufgrund einer Erhöhung der Konzentrationen von GLP-1 und HIP bewirkt eine Abnahme der Glukoseproduktion der Leber sowohl in der Prandialperiode als auch nach einer Mahlzeit, was zu einer Abnahme der Glukosekonzentration im Blutplasma führt.

Vor dem Hintergrund der Anwendung von Vildagliptin nimmt außerdem der Lipidspiegel im Blutplasma ab, jedoch ist dieser Effekt nicht mit seiner Wirkung auf GLP-1 oder HIP und der Verbesserung der Funktion der Betazellen des Pankreas verbunden.

Es ist bekannt, dass ein Anstieg des GLP-1-Spiegels zu einer langsameren Magenentleerung führen kann, dieser Effekt wird jedoch bei Verwendung von Vildagliptin nicht beobachtet.

Galvus Met - kombiniertes orales hypoglykämisches Medikament. Das Medikament Galvus Met besteht aus zwei hypoglykämischen Wirkstoffen mit unterschiedlichen Wirkmechanismen: Vildagliptin, das zur Klasse der Inhibitoren der Dipeptidylpeptidase-4 gehört, und Metformin (in Form von Hydrochlorid), einem Vertreter der Klasse der Biguanide. Durch die Kombination dieser Komponenten können Sie die Glukosekonzentration im Blut von Patienten mit Typ-2-Diabetes innerhalb von 24 Stunden wirksamer steuern.

Zusammensetzung

Vildagliptin + Hilfsstoffe (Galvus).

Vildagliptin + Metformina-Hydrochlorid + Hilfsstoffe (Galvus Met).

Pharmakokinetik

Bei Einnahme auf leeren Magen wird Vildagliptin schnell resorbiert. Bei gleichzeitiger Nahrungsaufnahme nimmt die Absorptionsrate von Vildagliptin leicht ab, die Nahrungsaufnahme beeinflusst jedoch nicht den Grad der Resorption und die AUC. Das Medikament ist gleichmäßig zwischen dem Plasma und den roten Blutkörperchen verteilt. Die Biotransformation ist der Hauptweg der Vildagliptin-Ausscheidung. Im menschlichen Körper werden 69% der Arzneimitteldosis umgewandelt. Nach der Einnahme des Arzneimittels werden etwa 85% der Dosis durch die Nieren und 15% über den Darm ausgeschieden, die renale Ausscheidung von unverändertem Vildagliptin beträgt 23%.

Geschlecht, Body-Mass-Index und Ethnizität beeinflussen die Pharmakokinetik von Vildagliptin nicht.

Die pharmakokinetischen Merkmale von Vildagliptin bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren sind nicht belegt.

Vor dem Hintergrund der Nahrungsaufnahme sind der Umfang und die Resorptionsrate von Metformin etwas verringert. Das Medikament ist praktisch nicht an Plasmaproteine ​​gebunden, während Sulfonylharnstoffderivate zu mehr als 90% an sie binden. Metformin dringt in die roten Blutkörperchen ein (wahrscheinlich eine Zunahme dieses Prozesses im Laufe der Zeit). Bei intravenöser Verabreichung an gesunde Freiwillige wird Metformin in unveränderter Form von den Nieren ausgeschieden. Es wird in der Leber nicht metabolisiert (beim Menschen werden keine Metaboliten nachgewiesen) und wird nicht in der Galle ausgeschieden. Bei der Einnahme werden in den ersten 24 Stunden etwa 90% der aufgenommenen Dosis über die Nieren ausgeschieden.

Das Geschlecht der Patienten beeinflusst die Pharmakokinetik von Metformin nicht.

Die pharmakokinetischen Merkmale von Metformin bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren sind nicht belegt.

Die Wirkung von Lebensmitteln auf die Pharmakokinetik von Vildagliptin und Metformin als Teil von Galvus Met unterschied sich nicht von derjenigen, wenn beide Arzneimittel getrennt genommen wurden.

Hinweise

Typ-2-Diabetes:

• als Monotherapie in Kombination mit Diät-Therapie und Bewegung;
• bei Patienten, die zuvor eine Kombinationstherapie mit Vildagliptin und Metformin in Form von Monodrugs erhalten haben (für Galvus Met);
• in Kombination mit Metformin als anfängliche medikamentöse Therapie mit unzureichender Wirksamkeit von Diät-Therapie und Bewegung;
• als Teil einer Zwei-Komponenten-Kombinationstherapie mit Metformin, Sulfonylharnstoffderivaten, Thiazolidindion oder Insulin bei Unwirksamkeit der Diättherapie, Bewegung und Monotherapie mit diesen Arzneimitteln;
• als Teil einer Dreifachkombinationstherapie: in Kombination mit Sulfonylharnstoffderivaten und Metformin bei Patienten, die zuvor mit Sulfonylharnstoffderivaten und Metformin vor dem Hintergrund von Diät und Bewegung behandelt wurden und keine ausreichende Blutzuckerkontrolle erreicht haben;
• als Teil einer Dreifachkombinationstherapie: In Kombination mit Insulin und Metformin bei Patienten, die zuvor Insulin und Metformin aufgrund von Ernährung und Bewegung erhalten hatten und keine ausreichende Blutzuckerkontrolle erreicht haben.

Formen der Freigabe

Tabletten 50 mg (Galvus).

Tabletten, beschichtet 50 + 500 mg, 50 + 850 mg, 50 + 1000 mg (Galvus Met).

Gebrauchsanweisung und Dosierungsschema

Galvus unabhängig von der Mahlzeit aufgenommen.

Das Dosierungsschema des Arzneimittels sollte abhängig von der Wirksamkeit und Verträglichkeit individuell ausgewählt werden.

Die empfohlene Dosis des Arzneimittels bei der Monotherapie oder im Rahmen einer Zweikomponenten-Kombinationstherapie mit Metformin, Thiazolidindion oder Insulin (in Kombination mit Metformin oder ohne Metformin) beträgt 50 mg oder 100 mg pro Tag. Bei Patienten mit schwererem Typ-2-Diabetes, die mit Insulin behandelt werden, wird empfohlen, Galvus in einer Dosis von 100 mg pro Tag zu verwenden.

Die empfohlene Dosis von Galvus im Rahmen einer Dreifachkombinationstherapie (Vildagliptin + Sulfonylharnstoffderivate + Metformin) beträgt 100 mg pro Tag.

Die Dosis von 50 mg pro Tag sollte morgens bei 1 Empfang verordnet werden. Eine Dosis von 100 mg pro Tag sollte morgens und abends zweimal täglich 50 mg verabreicht werden.

Bei Anwendung als Teil einer Zweikomponenten-Kombinationstherapie mit Sulfonylharnstoffderivaten beträgt die empfohlene Dosis von Galvus 50 mg 1 Mal pro Tag am Morgen. Bei Verabreichung in Kombination mit Sulfonylharnstoffderivaten war die Wirksamkeit der medikamentösen Therapie bei einer Dosis von 100 mg pro Tag ähnlich wie bei 50 mg pro Tag. Bei unzureichender klinischer Wirkung vor dem Hintergrund der maximal empfohlenen Tagesdosis von 100 mg zur besseren Blutzuckerkontrolle können zusätzliche hypoglykämische Medikamente verordnet werden: Metformin, Sulfonylharnstoff-Derivate, Thiazolidindion oder Insulin.

Bei Patienten mit leichten Nieren- und Lebererkrankungen ist keine Korrektur des Dosierungsschemas erforderlich. Bei Patienten mit mäßiger oder schwerer Nierenfunktionsstörung (einschließlich chronischer Niereninsuffizienz im Endstadium der Hämodialyse) sollte das Arzneimittel in einer Dosis von 50 mg einmal täglich angewendet werden.

Ältere Patienten (über 65 Jahre) benötigen keine Korrektur des Galvus-Dosierungsschemas.

Da bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren keine Erfahrungen mit dem Arzneimittel vorliegen, wird die Verwendung des Arzneimittels in dieser Kategorie von Patienten nicht empfohlen.

Das Medikament wird im Inneren verwendet. Das Dosierungsschema des Medikaments Galvus Met sollte in Abhängigkeit von der Wirksamkeit und Verträglichkeit individuell ausgewählt werden. Bei der Verwendung des Arzneimittels sollte Galvus Met die empfohlene maximale Tagesdosis von Vildagliptin (100 mg) nicht überschreiten.

Die empfohlene Anfangsdosis von Galvus Met sollte unter Berücksichtigung der bereits bestehenden Behandlungsschemata für Vildagliptin und / oder Metformin ausgewählt werden. Um den Schweregrad der Nebenwirkungen des Verdauungssystems, die für Metformin charakteristisch sind, zu reduzieren, nehmen Sie Galvus Met während der Mahlzeiten ein.

Die Anfangsdosis von Galvus Met mit der Unwirksamkeit einer Vildagliptin-Monotherapie: Die Behandlung mit Galvus Honey kann mit einer Tablette mit einer Dosis von 50 mg / 500 mg zweimal täglich beginnen. Nach Bewertung der therapeutischen Wirkung kann die Dosis schrittweise erhöht werden.

Die Anfangsdosis von Galvus Met mit der Ineffektivität der Metformin-Monotherapie: Abhängig von der bereits eingenommenen Metformin-Dosis kann die Behandlung mit Galvus Met mit einer einzelnen Tablette in einer Dosis von 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg oder 50 mg / 1000 mg zweimal täglich begonnen werden.

Die Anfangsdosis von Galvus Met bei Patienten, die zuvor eine Kombinationstherapie mit Vildagliptin und Metformin als separate Tabletten erhalten hatten: Abhängig von den bereits mit Vildagliptin oder Metformin eingenommenen Dosen sollte die Behandlung mit Galvus Met mit einer Pille begonnen werden, die so nahe wie möglich an der vorhandenen Behandlung liegt. 50 mg / 500 mg 50 mg / 850 mg oder 50 mg / 1000 mg und titrieren nach Wirkung.

Die Anfangsdosis von Galvus Meth als Anfangstherapie bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus mit unzureichender Wirksamkeit bei Diät und Bewegung: Als Anfangstherapie sollte Galvus Met in einer Anfangsdosis von 50 mg / 500 mg einmal pro Tag und nach Bewertung der therapeutischen Wirkung verabreicht werden Titrieren Sie die Dosis zweimal täglich auf 50 mg / 100 mg.

Kombinationstherapie mit Galvus Met zusammen mit Sulfonylharnstoffderivaten oder Insulin: Die Dosis von Galvus Met wird aus 50 mg Vildagliptin zweimal täglich (100 mg pro Tag) und Metformin in einer Dosis berechnet, die der zuvor als Einzelwirkstoff verabreichten Dosis entspricht.

Die Anwendung des Medikaments Galvus Met ist bei Patienten mit Niereninsuffizienz oder eingeschränkter Nierenfunktion kontraindiziert.

Metformin wird von den Nieren ausgeschieden. Da bei Patienten über 65 Jahren häufig eine Abnahme der Nierenfunktion auftritt, wird Galvus Met für diese Kategorie von Patienten in der Mindestdosis vorgeschrieben, die eine Normalisierung der Glukosekonzentration nur nach der Bestimmung der QK zur Bestätigung der normalen Nierenfunktion gewährleistet. Bei der Anwendung des Arzneimittels bei Patienten über 65 muss die Nierenfunktion regelmäßig überwacht werden.

Da die Sicherheit und Wirksamkeit von Galvus Met bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht untersucht wurde, ist die Verwendung des Arzneimittels in dieser Kategorie von Patienten kontraindiziert.

Nebenwirkungen

• Kopfschmerzen;
• Schwindel;
• Tremor;
• Schüttelfrost
• Übelkeit, Erbrechen;
• gastroösophagealen Reflux;
• Magenschmerzen;
• Durchfall, Verstopfung;
• Flatulenz;
• Hypoglykämie;
• Hyperhidrose;
• Müdigkeit;
• Hautausschlag;
• Urtikaria;
• Juckreiz;
• Arthralgie;
• peripheres Ödem;
• Hepatitis (reversibel bei Absetzen der Therapie);
• Pankreatitis;
• lokales Ablösen der Haut;
• Blasen;
• verminderte Aufnahme von Vitamin B12;
• Laktatazidose;
• metallischer Geschmack im Mund.

Gegenanzeigen

• Nierenversagen oder Nierenfunktionsstörung: Wenn der Serumkreatininspiegel bei Männern mehr als 1,5 mg% (mehr als 135 mmol / l) und bei Frauen mehr als 1,4 mg% (mehr als 110 mmol / l) beträgt;
• Akute Zustände, bei denen ein Risiko für die Entwicklung einer Nierenfunktionsstörung auftritt: Dehydratation (mit Durchfall, Erbrechen), Fieber, schwere Infektionskrankheiten, Hypoxie (Schock, Sepsis, Niereninfektionen, bronchopulmonale Erkrankungen);
• akute und chronische Herzinsuffizienz, akuter Herzinfarkt, akutes kardiovaskuläres Versagen (Schock);
• Atemstillstand;
• abnorme Leberfunktion;
• akute oder chronische metabolische Azidose (einschließlich diabetischer Ketoazidose mit oder ohne Koma). Diabetische Ketoazidose sollte durch Insulintherapie angepasst werden;
• Laktatazidose (auch in der Geschichte);
• Das Medikament wird nicht 2 Tage vor der Operation, Radioisotop, Röntgenuntersuchungen mit der Einführung von Kontrastmitteln und innerhalb von 2 Tagen nach deren Einführung verordnet.
• Schwangerschaft
• Stillzeit;
• Typ-1-Diabetes;
• chronischer Alkoholismus, akute Alkoholvergiftung;
• Einhaltung einer kalorienarmen Diät (weniger als 1000 kcal pro Tag);
• das Alter von Kindern bis zu 18 Jahren (Effizienz und Anwendungssicherheit sind nicht belegt);
• Überempfindlichkeit gegen Vildagliptin oder Metformin oder andere Bestandteile des Arzneimittels.

Da in manchen Fällen eine Laktazidose bei Patienten mit Leberfunktionsstörung beobachtet wurde, die eine der Nebenwirkungen von Metformin sein können, sollte Galvus Met nicht bei Patienten mit Lebererkrankungen oder beeinträchtigten biochemischen Parametern der Leber angewendet werden.

Bei Patienten, die älter als 60 Jahre sind, sowie bei schweren körperlichen Arbeiten aufgrund des erhöhten Risikos der Entwicklung einer Laktatazidose wird empfohlen, Metformin-haltige Medikamente zu verwenden.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Da ausreichende Daten zur Einnahme des Medikaments Galvus oder Galvus Met bei Schwangeren nicht vorliegen, ist die Verwendung des Medikaments während der Schwangerschaft kontraindiziert.

Bei Störungen des Glukosestoffwechsels bei schwangeren Frauen besteht ein erhöhtes Risiko für die Entwicklung angeborener Anomalien sowie die Häufigkeit neonataler Morbidität und Mortalität. Zur Normalisierung der Blutzuckerkonzentration während der Schwangerschaft wird eine Insulinmonotherapie empfohlen.

In experimentellen Studien bei der Verschreibung von Vildagliptin in Dosen, die 200-fach höher als empfohlen waren, verursachte das Arzneimittel keine Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit und der frühen Embryonalentwicklung und hatte keine teratogenen Wirkungen auf den Fötus. Bei der Verschreibung von Vildagliptin in Kombination mit Metformin im Verhältnis 1:10 wurde auch keine teratogene Wirkung auf den Fötus festgestellt.

Da nicht bekannt ist, ob Vildagliptin oder Metformin in die Muttermilch übergehen, ist die Anwendung von Galvus während der Stillzeit kontraindiziert.

Verwenden Sie bei Kindern

Kontraindiziert bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Unbedenklichkeit der Anwendung wurden nicht nachgewiesen).

Bei älteren Patienten anwenden

Bei Patienten über 60 Jahren wird die Verwendung von metforminhaltigen Medikamenten mit Vorsicht empfohlen.

Besondere Anweisungen

Bei Patienten, die Insulin erhalten, können Galvus oder Galvus Met Insulin nicht ersetzen.

Da bei der Anwendung von Vildagliptin etwas häufiger als in der Kontrollgruppe eine Erhöhung der Aktivität von Aminotransferasen (in der Regel ohne klinische Manifestationen) festgestellt wurde, bevor das Medikament Galvus oder Galvus Met sowie regelmäßig während der Behandlung mit dem Medikament verschrieben wurde, wird empfohlen, die biochemischen Indikatoren der Leberfunktion zu bestimmen. Wenn ein Patient eine erhöhte Aktivität von Aminotransferasen aufweist, sollte dieses Ergebnis durch wiederholte Forschung bestätigt werden. Anschließend sollten die biochemischen Indikatoren für die Leberfunktion regelmäßig bestimmt werden, bis sie sich normalisieren. Wenn der Überschuss an AST- oder ALT-Aktivität drei oder mehr Male höher ist als die durch wiederholte Untersuchung bestätigte VGN, wird empfohlen, das Arzneimittel abzubrechen.

Die Laktatazidose ist eine sehr seltene, aber schwerwiegende metabolische Komplikation, die auftritt, wenn sich Metformin im Körper ansammelt. Eine Laktatazidose während der Anwendung von Metformin wurde hauptsächlich bei Patienten mit Diabetes mellitus mit hoher Niereninsuffizienz beobachtet. Das Risiko, eine Laktatazidose zu entwickeln, ist bei Patienten mit Diabetes Mellitus, der schwer zu behandeln ist, mit Ketoazidose, anhaltendem Fasten, anhaltendem Alkoholmissbrauch, Leberversagen und Hypoxie verursachten Erkrankungen erhöht.

Mit der Entwicklung der Laktatazidose werden Atemnot, Bauchschmerzen und Hypothermie gefolgt von Koma bemerkt. Die folgenden Laborparameter sind von diagnostischem Wert: eine Abnahme des Blut-pH-Wertes, eine Serumlaktatkonzentration über 5 nmol / l sowie ein erhöhtes Anionenintervall und ein erhöhtes Laktat / Pyruvat-Verhältnis. Bei Verdacht auf metabolische Azidose sollte das Medikament abgesetzt werden und der Patient sollte sofort in ein Krankenhaus eingeliefert werden.

Da Metformin größtenteils durch die Nieren ausgeschieden wird, ist das Risiko der Anhäufung und der Entwicklung einer Laktatazidose umso höher, je mehr die Nierenfunktion beeinträchtigt ist. Bei der Anwendung des Arzneimittels sollte Galvus Met regelmäßig auf die Nierenfunktion untersucht werden, insbesondere unter den folgenden Bedingungen, die zu seiner Verletzung beitragen: In der Anfangsphase der Behandlung mit blutdrucksenkenden Arzneimitteln, Antidiabetika oder NSAIDs. In der Regel sollte die Nierenfunktion vor Beginn der Behandlung mit Galvus Met und bei Patienten mit normaler Nierenfunktion mindestens 1 Mal pro Jahr und bei Patienten mit Serumkreatinin über VGN mindestens 2–4 Mal pro Jahr untersucht werden. Bei Patienten mit einem hohen Risiko einer Nierenfunktionsstörung sollte sie mehr als zwei bis vier Mal pro Jahr überwacht werden. Wenn Anzeichen einer Verschlechterung der Nierenfunktion auftreten, sollte Galvus Met abgeschafft werden.

Bei der Durchführung radiologischer Studien, die eine intravaskuläre Verabreichung von Jod enthaltenden radiopaken Mitteln erfordern, sollte Galvus Met vorübergehend (48 Stunden vor und auch 48 Stunden nach der Studie) abgebrochen werden, da die intravaskuläre Verabreichung von Jod enthaltenden Röntgenkontrastmitteln zu einer starken Verschlechterung der Nierenfunktion und zu einem erhöhten Risiko führen kann Entwicklung der Laktatazidose. Sie können die Einnahme von Galvus Met erst wieder aufnehmen, nachdem Sie die Nierenfunktion neu bewertet haben.

Bei akuter kardiovaskulärer Insuffizienz (Schock) können sich akute Herzinsuffizienz, akuter Myokardinfarkt und andere Zustände entwickeln, die durch Hypoxie, Laktatazidose und akutes Niereninsuffizienz prerenal gekennzeichnet sind. Wenn die oben genannten Bedingungen auftreten, sollte das Medikament sofort abgebrochen werden.

Galvus Met sollte zum Zeitpunkt von chirurgischen Eingriffen (mit Ausnahme kleiner Eingriffe, die nicht auf die Einschränkung der Aufnahme von Nahrungsmitteln und Flüssigkeiten bezogen sind) abgebrochen werden. Sie können die Einnahme des Arzneimittels fortsetzen, nachdem der Patient begonnen hat, alleine zu essen, und es zeigt sich, dass seine Nierenfunktion nicht beeinträchtigt wird.

Es wurde festgestellt, dass Ethanol (Alkohol) die Wirkung von Metformin auf den Laktatstoffwechsel verstärkt. Patienten sollten vor der Unzulässigkeit von Alkoholmissbrauch während der Einnahme des Medikaments Galvus Met gewarnt werden.

Es wurde festgestellt, dass Metformin in etwa 7% der Fälle eine asymptomatische Abnahme der Serumkonzentration von Vitamin B12 verursacht. Eine solche Abnahme führt in sehr seltenen Fällen zur Entwicklung einer Anämie. Offensichtlich normalisiert sich die Serumkonzentration von Vitamin B12 nach Absetzen von Metformin und / oder einer Ersatztherapie mit Vitamin B12 schnell. Patienten, die Galvus Met erhalten, wird empfohlen, mindestens einmal pro Jahr ein komplettes Blutbild durchzuführen. Falls Unregelmäßigkeiten festgestellt werden, ermitteln sie die Ursache und ergreifen geeignete Maßnahmen. Offensichtlich haben einige Patienten (z. B. Patienten mit unzureichender Einnahme oder eingeschränkter Aufnahme von Vitamin B12 oder Calcium) die Neigung, die Serumkonzentration von Vitamin B12 zu senken. In solchen Fällen kann empfohlen werden, die Serumkonzentration von Vitamin B12 mindestens alle 2-3 Jahre zu bestimmen.

Wenn ein Patient mit Typ-2-Diabetes mellitus, der zuvor auf die Therapie angesprochen hat, Anzeichen einer Verschlechterung (Veränderung der Laborparameter oder klinische Manifestationen) aufweist und die Symptome vage sind, sollten Tests zum Nachweis von Ketoazidose und / oder Laktidose durchgeführt werden. Wenn die Azidose in irgendeiner Form bestätigt wird, sollten Sie Galus Met sofort abbrechen und geeignete Maßnahmen ergreifen.

Typischerweise haben Patienten, die nur Galvus Met erhalten, keine Hypoglykämie, sie kann jedoch vor dem Hintergrund einer kalorienarmen Diät (wenn intensive körperliche Anstrengung nicht durch die Kalorienzufuhr kompensiert wird) oder vor dem Hintergrund des Alkoholkonsums auftreten. Hypoglykämie tritt am häufigsten bei älteren, geschwächten oder geschwächten Patienten sowie vor dem Hintergrund von Hypopituitarismus, Nebenniereninsuffizienz oder Alkoholintoxikation auf. Bei älteren Patienten und solchen, die Betablocker erhalten, kann die Diagnose einer Hypoglykämie schwierig sein.

Unter Stress (Fieber, Trauma, Infektion, Operation), der bei einem Patienten aufgetreten ist, der hypoglykämische Mittel nach einem stabilen Schema erhalten hat, ist eine starke Abnahme der Wirksamkeit des letzteren für einige Zeit möglich. In diesem Fall kann es erforderlich sein, Galvus Met abzubrechen und Insulin zu verschreiben. Sie können die Behandlung mit Galvus Met nach dem Ende der akuten Periode fortsetzen.

Einfluss auf die Fähigkeit, Motortransport- und Kontrollmechanismen zu steuern

Der Einfluss des Medikaments Galvus oder Galvus Met auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und mit Mechanismen zu arbeiten, wurde nicht untersucht. Mit der Entwicklung von Schwindel während der Verwendung des Medikaments sollte das Fahren und Arbeiten mit Mechanismen unterlassen werden.

Wechselwirkung

Bei gleichzeitiger Anwendung von Vildagliptin (100 mg 1 Mal pro Tag) und Metformin (1000 mg 1 Mal pro Tag) gab es keine klinisch signifikante pharmakokinetische Interaktion zwischen ihnen. Weder während klinischer Studien noch während des breiten klinischen Einsatzes des Medikaments Galvus Met bei Patienten, die andere Begleitmedikamente und -substanzen erhielten, gab es keine unerwarteten Wechselwirkungen.

Vildagliptin hat ein geringes Potenzial für Arzneimittelinteraktionen. Da Vildagliptin kein Substrat von Cytochrom-P450-Isoenzymen ist und diese Isoenzyme weder inhibiert noch induziert, ist seine Wechselwirkung mit Medikamenten, die Substrate, Inhibitoren oder Induktoren von P450 sind, unwahrscheinlich. Bei gleichzeitiger Anwendung von Vildagliptin hat dies keinen Einfluss auf die Stoffwechselrate von Arzneimitteln, die Enzymsubstrate sind: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 und CYP3A4 / 5.

Eine klinisch signifikante Wechselwirkung von Vildagliptin mit Medikamenten, die am häufigsten bei der Behandlung von Typ-2-Diabetes (Glibenclamid, Pioglitazon, Metformin) oder mit einem engen therapeutischen Bereich (Amlodipin, Digoxin, Ramipril, Simvastatin, Valsartan, Warfarin) eingesetzt werden, wurde nicht nachgewiesen.

Furosemid erhöht die Cmax und AUC von Metformin, beeinflusst jedoch nicht die renale Clearance. Metformin reduziert die Cmax und AUC von Furosemid und beeinflusst die renale Clearance nicht.

Nifedipin erhöht die Absorption, Cmax und AUC von Metformin; Darüber hinaus erhöht es seine Ausscheidung im Urin. Metformin hat praktisch keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter von Nifedipin.

Glibenclamid beeinflusst die pharmakokinetischen / pharmakodynamischen Parameter von Metformin nicht. Metformin reduziert im Allgemeinen die Cmax und AUC von Glibenclamid, aber die Stärke des Effekts variiert stark. Aus diesem Grund bleibt die klinische Bedeutung einer solchen Wechselwirkung unklar.

Organische Kationen, wie Amilorid, Digoxin, Morphin, Procainamid, Chinin, Chinin, Ranitidin, Triamteren, Trimethoprim, Vancomycin und andere, die durch Tubussekretion über die Niere ausgeschieden werden, können theoretisch mit Metformin in Wechselwirkung treten, da sie um gewöhnliche renale tubuläre Transportsysteme konkurrieren. Cimetidin erhöht sowohl die Plasma / Blut-Metformin-Konzentration als auch die AUC um 60% bzw. 40%. Metformin beeinflusst die pharmakokinetischen Parameter von Cimetidin nicht.

Vorsicht ist geboten, wenn Sie das Medikament Galvus Met zusammen mit Medikamenten einnehmen, die die Nierenfunktion oder die Verteilung von Metformin im Körper beeinflussen.

Einige Medikamente können Hyperglykämie verursachen und zu Ineffizienzen Antidiabetika für solche Zubereitungen beitragen Thiazide und andere Diuretika, Glucocorticosteroiden (GCS), Phenothiazine, Hormone, Thyroid-Medikamente, Östrogen, orale Kontrazeptiva, Phenytoin, Nicotinsäure, Sympathomimetika, Kalziumkanalblocker und Isoniazid umfassen. Bei der Verschreibung solcher Begleitmedikationen oder, im Gegenteil, bei deren Entzug, wird empfohlen, die Wirksamkeit von Metformin (seinen hypoglykämischen Effekt) sorgfältig zu überwachen und gegebenenfalls die Dosis des Arzneimittels anzupassen.

Es wird nicht empfohlen, gleichzeitig Danazol einzunehmen, um eine hyperglykämische Wirkung des letzteren zu vermeiden. Falls erforderlich, erfordert die Behandlung mit Danazol und nach Absetzen des letzteren eine Dosisanpassung von Metformin unter Kontrolle der Glukosespiegel.

Wenn Chlorpromazin in hohen Dosen (100 mg pro Tag) eingenommen wird, erhöht es den Blutzuckerspiegel und verringert die Insulinfreisetzung. Bei der Behandlung von Neuroleptika und nach deren Absetzen ist eine Dosisanpassung des Arzneimittels unter Kontrolle des Glucosespiegels erforderlich.

Die radiologische Untersuchung unter Verwendung von jodhaltigen strahlenundurchlässigen Mitteln kann bei Patienten mit Diabetes mellitus vor dem Hintergrund eines funktionellen Nierenversagens die Entwicklung einer Laktatazidose verursachen.

Beta2-Sympathomimetika, die als Injektion injiziert werden, erhöhen die Glykämie aufgrund der Stimulation von Beta2-adrenergen Rezeptoren. In diesem Fall ist eine Blutzuckerkontrolle erforderlich. Bei Bedarf wird die Einnahme von Insulin empfohlen.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Metformin mit Sulfonylharnstoffderivaten, Insulin, Acarbose, Salicylaten kann die hypoglykämische Wirkung zunehmen.

Da die Anwendung von Metformin bei Patienten mit akuter Alkoholvergiftung das Risiko einer Laktatazidose erhöht (insbesondere während des Fastens, der Erschöpfung oder des Leberversagens), sollten Patienten mit Galvus Met auf Alkohol und alkoholhaltige Medikamente verzichtet werden.

Analoga des Medikaments Galvus

Strukturanaloga des Wirkstoffs:

Analoga für die pharmakologische Gruppe (hypoglykämische Mittel):

• Avandamet;
• Avandia;
• Arfazetin;
• Bagomet;
• Betanaz;
• Bucarban;
• Viktoza;
• Glamase;
• Glibenese;
• Glibenclamid;
• Glibomet;
• Glidiab;
• Gliclad;
• Gliclazid;
• Glimepirid;
• Glyminfor;
• Glitisol;
• Gliformin;
• Glukobay;
• Glucobene;
• Gluconorm;
• Glucophage;
• Glucophage Long;
• Diabetalong;
• Diabeton;
• Diaglythazon;
• Diaformin;
• Langerine;
• Maninil;
• Meglimid;
• Metadien;
• Metglib;
• Metthogamma;
• Metformin;
• Nova Met;
• Pioglitis;
• Reclid;
• Roglit;
• Siofor;
• Sofamet;
• Subeta;
• Zugkraft;
• Formetin;
• Formin Pliva;
• Chlorpropamid;
• Euglucon;
• Januia;
• Janumet.

Wird zur Behandlung von Krankheiten verwendet: Diabetes, Diabetes

Galvus-Tabletten

„Galvus“ ist ein hypoglykämisches Medikament zur Blutzuckerkontrolle bei Patienten mit Typ-2-Diabetes. Vildagliptin wirkt als Wirkstoff. Dank des Medikaments wird ein hochwertiger Stoffwechsel von Glucagon und Insulin durchgeführt. Laut der European Antidiabetic Association lohnt es sich, dieses Medikament in der Monotherapie nur dann einzusetzen, wenn es Kontraindikationen für Metformin gibt. Lesen Sie sorgfältig die Gebrauchsanweisung für Galvus-Tabletten und eine Liste der Einschränkungen.

Form, Zusammensetzung, Verpackung freigeben

Das Medikament "Galvus" wird in Form von Filmtabletten mit hellgelber ovaler Farbe und abgeschrägten Kanten hergestellt. Verpackt in Kartons mit 14, 28, 56, 84, 112 oder 168 Stück. Der Wirkstoffgehalt beträgt 50 mg / Stück. Enthält Hilfsstoffe: wasserfreie Laktose, Magnesiumstearat, MCC, Natriumcarboxymethylstärke.

INN, Hersteller, Preis

"Galvus" ist der Markenname der Droge. INN (internationaler, nicht proprietärer Name) - vildagliptin. Produziert in Spanien (Novartis Pharmaceutica) und in der Schweiz (Novartis Pharma).

Sie können Medikamente in jeder Apotheke auf Rezept kaufen. Der Preis für eine Packung mit 28 Tabletten reicht von 724 bis 956 Rubel.

Pharmakologische Wirkung

Vildagliptin ist eine spezielle Wirkstoffklasse, die den Inselapparat der Bauchspeicheldrüse stimulieren soll, der für die selektive Hemmung von DPP-4 verantwortlich ist. Dies verbessert die Stimulierung der Synthese eines Glucagon-ähnlichen Peptids des ersten Typs sowie eines insulinotropen Glucose-abhängigen Polypeptids. Wenn Nährstoffe in den Darm gelangen, wird Hormon Inkretin produziert, das die Insulinproduktion im Körper induziert. Dieses Phänomen wurde 1960 entdeckt, als ein Weg gefunden wurde, die Insulinkonzentration im Plasma zu messen.

GLP-1 (Glucagon-like-Peptid-1) gilt als das bekannteste, da vor dem Hintergrund des Typ-2-Diabetes mellitus seine Konzentration zunächst abnimmt. Wie bei DPP-4-Inhibitoren erhöhen sie signifikant den Hormonspiegel und verhindern deren weiteren Abbau.

Es ist wichtig! Bei Verwendung von Vildagliptin für 12 bis 52 Wochen ist der Blutzuckerspiegel und das glykierte Hämoglobin im Blut bei leerem Magen signifikant reduziert.

Pharmakokinetik

Vildagliptin wird schnell im Körper aufgenommen, die absolute Bioverfügbarkeit beträgt 85%. Wenn Sie das Medikament auf leeren Magen einnehmen, wird die maximale Konzentration im Blut in weniger als zwei Stunden aufgezeichnet. Bei der Nahrungsaufnahme wird das Medikament um 19% langsamer absorbiert, etwa zweieinhalb Stunden.

Die Verteilung des Arzneimittels entspricht der zwischen den roten Blutkörperchen und dem Plasma. Biotransformation wird als die Hauptmethode zur Entfernung von Vildagliptin angesehen. 85% der Substanz werden durch die Nieren ausgeschieden, die restlichen 15% werden durch den Darm ausgeschieden.

Hinweise

Es wird empfohlen, "Galvus" bei der Behandlung von Diabetes in Verbindung mit der Einhaltung einer geeigneten Diät und Bewegung zu verwenden. Indikationen für die Verwendung des Arzneimittels sind:

• medikamentöse Erstbehandlung von Patienten, die keine Diättherapie und Bewegung in Kombination mit Metformin bewirken;
• als Monotherapie, für Diabetiker, die kein Metformin einnehmen dürfen, oder es gibt keine positiven Veränderungen bei der Ernährung und Bewegung;
• Zweikomponentenbehandlung mit Thiazolidindion und Metformin, Insulin, wenn keine Monotherapie vorliegt;
• kombinierte Dreifachtherapie mit Sulfonylharnstoff und Metforminderivaten;
• Komplexe Dreifachbehandlung mit Insulin und Metformin, wenn die Glykämie nach allen oben genannten Methoden nicht präzise kontrolliert werden kann.

Dosierung, Verlauf, Behandlungsdauer werden vom behandelnden Arzt individuell ausgewählt.

Gegenanzeigen

Wie alle Arzneimittel hat Galvus eine Reihe von erheblichen Einschränkungen bei der Anwendung, die jeder Patient kennen sollte.
Zulassungsbeschränkungen:

• Alter bis zu achtzehn Jahren;
• Typ-1-Diabetes;
• Stillzeit und Schwangerschaft;
• das Vorhandensein von Laktatazidose;
• Überempfindlichkeit gegen einige Bestandteile des Arzneimittels, die eine allergische Reaktion verursachen können;
• Herzversagen vierter Grad chronischer Typ;
  abnorme Leberfunktion;
• akutes oder chronisches Stadium der metabolischen Azidose.

Das Medikament wird vor dem Hintergrund akuter Pankreatitis, Nierenerkrankungen im Endstadium und Herzinsuffizienz der dritten Stufe mit äußerster Vorsicht verschrieben.

Gebrauchsanweisung (Dosierung)

Der Endokrinologe muss die effektivste Dosierung bestimmen. Es wird individuell ausgewählt, wobei der Zustand des Patienten, das Stadium der Erkrankung und die Einnahme anderer Medikamente berücksichtigt werden. Sie können Tabletten vor den Mahlzeiten trinken und danach ist die Hauptsache, viel Wasser zu trinken. Wenn es eine gastrointestinale Reaktion gibt, nehmen Sie besser während der Mahlzeit.

Unabhängig von der verschriebenen Therapie (Mono- oder Kombinationstherapie) beträgt die Wirkstoffdosis in der Regel 50-100 mg pro Tag. Begrenzen Sie die Norm von 100 mg, die in schweren Fällen verordnet wird, während es in zwei Dosen aufgeteilt werden sollte - morgens und abends. Insulin, Metformin und Sulfonylharnstoff-Derivate können als zusätzliche Medikamente verschrieben werden.

Bei Verletzung der Funktionen von Leber und Nieren wird die maximale Tagesdosis auf fünfzig mg reduziert, um die Belastung des Ausscheidungssystems zu reduzieren.

Nebenwirkungen

Die Entwicklung eines Angioödems kann auftreten, wenn Vildagliptin in Kombination mit Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitoren eingenommen wird. Diese Komplikation ist von mäßiger Schwere und löst sich normalerweise von selbst auf. Gelegentlich kann die Leber auf das Medikament reagieren. Wie die Praxis zeigt, ist für die Manifestation solcher Symptome keine zusätzliche medikamentöse Therapie erforderlich, es reicht aus, die Aufnahme abzubrechen.

Eine Monotherapie, die eine Dosierung von zweimal täglich 50 mg vorschlägt, löst schmerzhafte Phänomene aus:

• Kopfschmerzen;
• Schwindel;
• Verstopfung;
• Übelkeit;
• periphere geschwollenheit;
• Nasopharyngitis.

In Kombination mit Metformin können ähnliche Symptome beobachtet werden.
Die umfassende Behandlung mit Insulin kann von Schüttelfrost, Hypoglykämie, Blähungen und gastroösophagealen Reflux begleitet sein. Manchmal manifestierte sich das chronische Müdigkeitssyndrom.
Darüber hinaus haben Nachregistrierungsstudien bei Patienten solche Manifestationen wie Hepatitis, Urtikaria, Arthralgie und Myalgie, Pankreatitis, Hautläsion festgestellt.

Überdosis

Die Dosierung des Wirkstoffs bis zu 200 mg wird von den Patienten gut vertragen. Ein Anstieg um bis zu 400 Einheiten kann Muskelschmerzen, selten Schwellungen, Parästhesien, eine Erhöhung der Lipasekonzentration und Fieber verursachen. Die Einnahme von über 600 mg Vildagliptin führt zu einer Zunahme von ALT und CK, Myoglobin und C-reaktivem Protein. Die Beseitigung der Symptome hilft, die Einnahme der Medikamente zu beenden. Es ist nicht möglich, Galvus durch Dialyse aus dem Körper des Patienten zu ziehen, es kann jedoch eine Hämodialyse eingesetzt werden.

Wechselwirkung

Vor dem Hintergrund der kombinierten Behandlung wurde der Effekt der Wechselwirkung mit Medikamenten wie Digoxin, Warfarin, Ramipril und Metformin, Pioglitazon, Amlodipin und Simvastatin, Valsartan und Glibenclamid nicht gefunden.

Wenn Sie "Galvus" mit Glucocorticosteroiden, Thiaziden, Sympathomimetika sowie Hormonpräparaten einnehmen, wird die hypoglykämische Funktion von Vildagliptin signifikant reduziert. Bei gleichzeitiger Verabreichung mit Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitoren kann sich ein Angioödem entwickeln. Diese Situation erfordert kein Absetzen des Arzneimittels, das Symptom ist von alleine.

Kompatibilität mit Alkohol

Während der Therapie sollten Sie auf Alkohol oder alkoholarme Getränke verzichten.

Besondere Anweisungen

Galvus ist ein Antidiabetikum, jedoch kein Insulinanalogon. Vor dem Hintergrund seiner Anwendung ist es wichtig, die Leberfunktion regelmäßig zu überwachen, da der Wirkstoff Aminotransferase verstärkt. Hierbei handelt es sich nicht um spezifische Symptome, aber es besteht die Gefahr einer Hepatitis. Bei akuten Schmerzen im Unterleib sollten Sie die Einnahme beenden, da dies auf eine akute Pankreatitis hinweisen kann.

Nervöse Erfahrungen, Stress kann die Wirkung der Einnahme des Medikaments reduzieren.

Bei Übelkeit und mangelnder Koordination wird nicht empfohlen, Fahrzeuge zu fahren, gefährliche oder schwierige Arbeit zu leisten.

Vor der Durchführung von medizinischen Untersuchungen ist es wichtig, das Arzneimittel zwei Tage lang nicht zu verwenden: Jod ist in allen Kontrastmitteln enthalten, die während der Diagnose verwendet werden. Es reagiert mit Vildagliptin, das zur Entstehung von Stress in Leber und Nieren beiträgt, und ist mit der Entwicklung einer Laktatazidose behaftet.

Schwangerschaft und Stillzeit

Experimentelle Studien zeigen, dass die minimale Dosierung des Arzneimittels die Entwicklung des Embryos nicht beeinträchtigt. Nicht erkannt und Anzeichen einer beeinträchtigten weiblichen Fruchtbarkeit. Detailliertere Studien wurden noch nicht durchgeführt. Daher sollten Sie die Gesundheit von Mutter und Kind nicht erneut gefährden. Es ist wichtig zu wissen, dass bei einem anormalen Blutzucker-Stoffwechsel das Risiko von angeborenen Abnormalitäten des Fötus besteht und das Risiko für Mortalität und Neugeborenenmorbidität steigt.

Verwenden Sie bei Kindern und im Alter

Die Erfahrung der Einnahme von Pillen bei Patienten unter 18 Jahren ist nicht vorhanden, daher wird eine Einnahme in die Therapie nicht empfohlen.

Personen, die älter als 65 Jahre sind, bedürfen keiner besonderen Korrektur der Dosierung und des Behandlungsschemas für die Verwendung dieses Arzneimittels. Vor der Anwendung ist es jedoch erforderlich, einen Endokrinologen zu konsultieren, die Leber- und Nierenfunktion regelmäßig zu überwachen und den Blutzuckerspiegel zu überwachen.

Aufbewahrungsbedingungen

"Galvus" wird in Apotheken auf Rezept verkauft. Bewahren Sie das Medikament an einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C für höchstens drei Jahre auf. Nach dem Verfallsdatum muss das Medikament entsorgt werden.

Vergleich mit Analoga

Tablets "Galvus" haben viele Analoga, versuchen ihre Vor- und Nachteile zu verstehen.

Medikament Droge Galvus Tabletten 50 mg 28 Stck

Von weißen bis hellgelben runden, glatten Tabletten mit abgeschrägten Kanten, auf der einen Seite „NVR" und auf der anderen Seite „FB“.

A.10.B orale Antidiabetika

Vildagliptin ist ein Vertreter der Klasse von Stimulatoren des Insularapparates der Bauchspeicheldrüse, der das Enzym Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) selektiv hemmt. Die schnelle und vollständige Hemmung der DPP-4-Aktivität (> 90%) bewirkt eine Erhöhung der basalen und nahrungsmittelstimulierten Sekretion von Glucagon-artigem Typ 1-Peptid (GLP-1) und glucoseabhängigem insulinotropem Polypeptid (HIP) über den Tag in den systemischen Kreislauf.

Durch die Erhöhung der Konzentration von GLP-1 und HIP erhöht Vildagliptin die Empfindlichkeit der β-Zellen des Pankreas gegenüber Glukose, was zu einer Verbesserung der Glukose-abhängigen Insulinsekretion führt.

Bei der Anwendung von Vildagliptin in einer Dosis von 50-100 mg pro Tag bei Patienten mit Typ-2-Diabetes (Typ-2-Diabetes) wird eine Verbesserung der Funktion von β-Zellen des Pankreas festgestellt. Der Grad der Verbesserung der β-Zellfunktion hängt von dem Grad ihrer ursprünglichen Schädigung ab. Bei Personen ohne Diabetes (mit normaler Glukosekonzentration im Blutplasma) stimuliert Vildagliptin die Insulinsekretion nicht und senkt die Glukosekonzentration nicht.

Durch Erhöhung der Konzentration von endogenem GLP-1 erhöht Vildagliptin die Empfindlichkeit von α-Zellen gegenüber Glukose, was zu einer Verbesserung der glukoseabhängigen Regulation der Glukagon-Sekretion führt. Eine Abnahme erhöhter Glucagonkonzentrationen während einer Mahlzeit führt wiederum zu einer Abnahme der Insulinresistenz.

Eine Erhöhung des Insulin / Glucagon-Verhältnisses vor dem Hintergrund von Hyperglykämie, verursacht durch eine Erhöhung der Konzentration von GLP-1 und HIP, bewirkt eine Abnahme der Glukoseproduktion der Leber sowohl während als auch nach den Mahlzeiten, was zu einer Abnahme der Konzentration von Glukose im Blutplasma führt.

Vor dem Hintergrund von Vildagliptin kommt es außerdem zu einer Abnahme der Plasmalipidkonzentration nach einer Mahlzeit, jedoch ist dieser Effekt nicht mit seiner Wirkung auf GLP-1 oder HIP und der Verbesserung der Funktion von Pankreasinselzellen verbunden.

Es ist bekannt, dass eine Erhöhung der Konzentration von GLP-1 zu einer langsameren Magenentleerung führen kann, diese Wirkung wird jedoch bei Verwendung von Vildagliptin nicht beobachtet.

Bei der Anwendung von Vildagliptin bei 5795 Patienten mit Typ-2-Diabetes über 52 Wochen zeigten Monotherapie oder in Kombination mit Metformin, Sulfonylharnstoffderivaten, Thiazolidindion oder Insulin eine signifikante langfristige Abnahme des glykierten Hämoglobins (HbAlc) und des Nüchternblutzuckerspiegels.

Bei Verwendung der Kombination von Vildagliptin und Metformin als Anfangstherapie bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus wurde über 24 Wochen eine dosisabhängige Abnahme der Konzentration von HbA1c im Vergleich zur Monotherapie mit diesen Arzneimitteln beobachtet. Die Fälle von Hypoglykämie waren in beiden Behandlungsgruppen minimal.

Bei der Anwendung von Vildagliptin in einer Dosis von 50 mg einmal täglich pro Tag über einen Zeitraum von 6 Monaten zeigten Patienten mit Typ-2-Diabetes mit eingeschränkter mittlerer Nierenfunktion (glomeruläre Filtrationsrate (GFR) ≥ 30,2) oder schweren (GFR 2) eine klinisch signifikante Abnahme der Konzentration HbA1c im Vergleich zu Placebo.

Bei der Anwendung von Vildagliptin in einer Dosis von 50 mg 2-mal täglich in Kombination mit / ohne Metformin und Insulin (durchschnittliche Dosis von 41 U / Tag) sank der HbA1c-Wert um 0,77% gegenüber dem anfänglichen Durchschnittswert von 8,8%, wobei sich der statistisch signifikante Unterschied zu ergab Placebo 0,72%. Die Häufigkeit der Hypoglykämie in der Vildagliptin-Gruppe ist mit der in der Placebo-Gruppe vergleichbar. Bei der Anwendung von Vildagliptin 50 mg zweimal täglich in Kombination mit Metformipom (≥ 1500 mg / Tag) und Glimepirid (≥ 4 mg / Tag) zeigte sich eine statistisch signifikante Abnahme des HbA1c-Spiegels um 0,76% des ursprünglichen Durchschnitts von 8,8 %

Bei Einnahme auf leeren Magen wird Vildagliptin schnell resorbiert und seine maximale Plasmakonzentration (C_mah) wird über 1,75 Stunden nach der Einnahme erreicht. Bei gleichzeitiger Einnahme von Nahrung nimmt die Absorptionsrate von Vildagliptin leicht ab: es gibt eine Abnahme von C_mah um 19% und eine Verlängerung seiner Zeit auf 2,5 Stunden. Die Nahrungsaufnahme hat jedoch keinen Einfluss auf den Absorptionsgrad und die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC).

Vildagliptin wird schnell resorbiert und seine absolute Bioverfügbarkeit nach oraler Verabreichung beträgt 85%. Mit_mah und AUC im therapeutischen Dosisbereich nehmen ungefähr proportional zur Dosis zu.

Der Bindungsgrad von Vildagliptin an Plasmaproteine ​​ist gering (9,3%). Vildagliptin ist gleichmäßig zwischen Blutplasma und roten Blutkörperchen verteilt. Die Verteilung von Vildagliptin erfolgt vermutlich extravaskulär, das Verteilungsvolumen im Gleichgewichtszustand nach intravenöser Verabreichung (Vss) beträgt 71 Liter.

Der Hauptweg zur Entfernung von Vildagliptin ist die Biotransformation. Beim Menschen sind 69% der Arzneimitteldosis biotransformiert. Der Hauptmetabolit ist LAY151 (57% der Dosis), der pharmakologisch inaktiv ist und das Produkt der Hydrolyse von Cyan-Komponenten ist. Etwa 4% der Dosis des Arzneimittels erfahren eine Amidhydrolyse.

In präklinischen Studien hat DPP-4 einen positiven Effekt auf die Hydrolyse von Vildagliptin. Vildagliptin wird ohne Beteiligung von Cytochrom-P-Isoenzymen metabolisiert.₄₅₀. Vildagliptin ist kein Substrat von P-Isoenzymen.₄₅₀ (CYP) inhibiert nicht und induziert keine Cytochrom-P-Isoenzyme₄₅₀.

Nach der Einnahme des Arzneimittels werden etwa 85% der Dosis durch die Nieren und 15% durch den Darm ausgeschieden. Die renale Ausscheidung von unverändertem Vildagliptin beträgt 23%. Bei intravenöser Verabreichung beträgt die durchschnittliche Halbwertszeit 2 Stunden, die Gesamtplasma-Clearance und die renale Clearance von Vildagliptin betragen 41 l / h bzw. 13 l / h. Die Halbwertszeit (T_1/2a) beträgt nach Einnahme unabhängig von der Dosis etwa 3 Stunden.

Pharmakokinetik in besonderen Fällen

Geschlecht, Body-Mass-Index und Ethnizität beeinflussen die Pharmakokinetik von Vildagliptin nicht.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen, mildem und mäßigem Schweregrad (6–9 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) nach einer Einzeldosis des Arzneimittels verringert Vildagliptin die Bioverfügbarkeit um 20% bzw. 8%. Bei Patienten mit stark eingeschränkter Leberfunktion (10-12 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) ist die Bioverfügbarkeit von Vildagliptin um 22% erhöht. Eine Erhöhung oder Verringerung der maximalen Bioverfügbarkeit von Vildagliptin, die 30% nicht überschreitet, ist klinisch nicht signifikant. Es gab keinen Zusammenhang zwischen dem Schweregrad der Leberfunktionsstörung und der Bioverfügbarkeit des Arzneimittels.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion erhöhte sich die milde, moderate oder schwere AUC von Vildagliptin im Vergleich zu gesunden Freiwilligen um das 1,4, 1,7 bzw. 2-fache. Die AUC des LAY151-Metaboliten erhöhte sich um das 1,6-, 3,2- und 7,3-fache und der Metabolit BQS867 um das 1,4-, 2,7- und 7,3-fache bei Patienten mit leichter, mittelschwerer bzw. schwerer Nierenfunktionsstörung. Begrenzte Daten bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz im Endstadium (CKD) weisen darauf hin, dass die Indikatoren in dieser Gruppe denen bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz ähnlich sind. Die Konzentration des Metaboliten LAY151 bei Patienten mit einer CKD im Endstadium stieg im Vergleich zur Konzentration bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung um das 2-3-fache an.

Bei der Anwendung des Arzneimittels bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion kann eine Dosisanpassung erforderlich sein.

Die Entfernung von Vildagliptin mittels Hämodialyse ist begrenzt (4 Stunden nach einer Einzeldosis von 3% bei einer Dauer des Verfahrens von mehr als 3 bis 4 Stunden).

Anwendung bei Patienten ab 65 Jahren

Die maximale Steigerung der Bioverfügbarkeit des Arzneimittels um 32% (Zunahme von_max 18%) bei Patienten, die älter als 70 Jahre sind, ist klinisch nicht signifikant und beeinflusst die Hemmung von DPP-4 nicht.

Anwendung bei Patienten im Alter von ≤18 Jahren

Die pharmakokinetischen Merkmale von Vildagliptin bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren sind nicht belegt.

Typ-2-Diabetes mellitus (in Kombination mit Diät-Therapie und Bewegung):

- als Monotherapie bei Versagen der Diät und Bewegung bei Patienten mit Kontraindikationen für die Verwendung von Metformin oder bei Versagen von Metformin;

- in Kombination mit Metformin als anfängliche medikamentöse Therapie mit unzureichender Wirksamkeit von Diät-Therapie und Bewegung;

- als Teil einer Zwei-Komponenten-Kombinationstherapie mit Metformin, einem Sulfonylharnstoff-Derivat, Thiazolidindion oder Insulin im Falle eines Versagens einer Diät-Therapie, körperlicher Betätigung und Monotherapie mit diesen Arzneimitteln;

- als Teil einer Dreifachkombinationstherapie: in Kombination mit Sulfonylharnstoffen und Metformin bei Patienten, die zuvor während einer Diät-Therapie und Bewegung mit Sulfonylharnstoffen und Metformin behandelt wurden und keine ausreichende Blutzuckerkontrolle erreicht haben;

- als Teil einer Dreifachkombinationstherapie: In Kombination mit Insulin und Metformin bei Patienten, die zuvor Insulin und Metformin vor dem Hintergrund der Diät-Therapie und Bewegung erhalten hatten und keine ausreichende Blutzuckerkontrolle erreicht haben.

- Überempfindlichkeit gegen Vildagliptin und andere Bestandteile des Arzneimittels;

- erbliche Unverträglichkeit gegen Galactose, Laktasemangel, Glucose-Galactose-Malabsorption;

- Schwangerschaft, Stillen (aufgrund fehlender relevanter Daten);

- Typ-1-Diabetes;

- akute oder chronische metabolische Azidose (einschließlich diabetischer Ketoazidose mit oder ohne Koma). Diabetische Ketoazidose sollte durch Insulintherapie angepasst werden. Laktatazidose (einschließlich einer Geschichte);

- abnorme Leberfunktion, einschließlich Patienten mit erhöhter Aktivität von Leberenzymen (Alaninaminotransferase (ALT) oder Aspartataminotransferase (ACT), 3-fache oder mehr als die obere Normgrenze, 3xHGN);

- chronische Herzinsuffizienz (CHF) der IV-Funktionsklasse (FC) gemäß der funktionalen Klassifizierung der New York Heart Association (NYHA) (aufgrund fehlender Daten aus klinischen Studien zur Anwendung von Vildagliptin in dieser Patientengruppe);

- Das Alter der Kinder bis zu 18 Jahren (Wirksamkeit und Anwendungssicherheit einer Zubereitung sind nicht belegt).

Es wird empfohlen, das Medikament Galvus bei Patienten mit akuter Pankreatitis in der Vorgeschichte mit Vorsicht anzuwenden.

Da die Erfahrung mit der Anwendung von Galvus bei Patienten mit einer chronischen Niereninsuffizienz im Endstadium, die sich einer Hämodialyse oder einer Hämodialyse unterziehen, begrenzt ist, wird empfohlen, das Arzneimittel in dieser Kategorie von Patienten mit Vorsicht einzusetzen. Da die Daten zur Anwendung von Vildagliptin bei Patienten mit CHF III FC gemäß der NYHA-Einstufung begrenzt sind und keine abschließenden Schlussfolgerungen zulassen, wird empfohlen, das Medikament Galvus bei Patienten dieser Kategorie mit Vorsicht anzuwenden.

Schwangerschaft und Stillzeit

Ausreichende Daten zur Einnahme des Medikaments Galvus schwangere Frauen liegen nicht vor, daher ist das Medikament während der Schwangerschaft kontraindiziert. In vorklinischen Studien wurde Reproduktionstoxizität bei Verwendung in hohen Dosen festgestellt. Das potenzielle Risiko für den Menschen ist nicht bekannt.

Das Medikament Galvus ist während der Stillzeit kontraindiziert, da nicht bekannt ist, ob Vildagliptin in die Muttermilch übergeht.

Bei der Anwendung des Arzneimittels Galvus in Monotherapie oder in Kombination mit anderen Arzneimitteln waren die meisten Nebenwirkungen mild, waren vorübergehend und erforderten keinen Abbruch der Therapie. Es wurde keine Korrelation zwischen der Inzidenz unerwünschter Ereignisse (AE) und Alter, Geschlecht, ethnischer Zugehörigkeit, Dauer der Anwendung oder Dosierungsschema gefunden.

Die Häufigkeit von Angioödemen während der Behandlung mit Galvis war ≥ 1 / 10.000.

Vildagliptin wird bei einer Dosis von bis zu 200 mg / Tag gut vertragen.

Wenn das Medikament in einer Dosis von 400 mg / Tag verwendet wird, können Muskelschmerzen auftreten, selten leichte und vorübergehende Parästhesien, Fieber, Ödeme und eine vorübergehende Erhöhung der Lipaseaktivität (2-fach höher als VGN). Eine Erhöhung der Vildagliptin-Dosis auf 600 mg / Tag kann zu einem Ödem der Extremitäten führen, begleitet von Parästhesien und einer erhöhten Aktivität von Kreatinphosphokinase, C-reaktivem Protein und Myoglobin, ACT-Aktivität. Alle Symptome einer Überdosierung und Änderungen der Laborparameter sind nach Absetzen des Arzneimittels reversibel.

Eine Entfernung des Arzneimittels aus dem Körper durch Dialyse ist unwahrscheinlich. Der hydrolytische Hauptmetabolit von Vildagliptin (LAY151) kann jedoch durch Hämodialyse aus dem Körper entfernt werden.

Vildagliptin hat ein geringes Potenzial für Arzneimittelinteraktionen.

Da Vildagliptin kein Substrat von Cytochrom P450 (CYP) -Enzymen ist und diese Enzyme weder hemmt noch induziert, ist es unwahrscheinlich, dass Vildagliptin mit Medikamenten interagiert, die Substrate, Inhibitoren oder Induktoren von P450 (CYP) sind. Bei gleichzeitiger Anwendung von Vildagliptin wirkt sich dies auch nicht auf die Stoffwechselrate von Arzneimitteln aus, die Enzymsubstrate sind: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 und CYP3A4 / 5.

Klinisch signifikante Wechselwirkungen von Vildagliptin mit Medikamenten, die am häufigsten bei der Behandlung von Typ-2-Diabetes (Glibenclamid, Pioglitazon, Metformin) oder mit einem engen therapeutischen Bereich (Amlodipin, Digoxin, Ramipril, Simvastatin, Valsartan, Warfarin) eingesetzt werden, wurden nicht nachgewiesen.

Thiazide, Glukokortikosteroide, Schilddrüsenhormone, Sympathomimetika können die hypoglykämische Wirkung von Vildagliptin sowie andere orale Antidiabetika reduzieren.

Die Inzidenz von Angioödem war bei gleichzeitiger Anwendung von Vildagliptin mit Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitoren höher und ähnelte der in der Kontrollgruppe. In den meisten Fällen war das Angioödem von mäßiger Schwere und löste sich während der Fortsetzung der Therapie mit Vildagliptin von selbst auf.

Auswirkungen auf die Fähigkeit, trans zu fahren. Mi und pelz.

Studien zur Wirkung von Galvus auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren oder mit Mechanismen zu arbeiten, wurden nicht durchgeführt. Mit der Entwicklung von Schwindel während der Verwendung des Medikaments sollten Patienten kein Fahrzeug fahren oder mit Mechanismen arbeiten.

In der Originalverpackung bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C