Das Medikament Glyukovans - Anweisungen, Vertretungen und Patientenbewertungen

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Glucovans ist ein Zweikomponentenarzneimittel, das aus den zwei am meisten untersuchten Glukose-senkenden Arzneimitteln, Glibenclamid und Metformin, besteht. Beide Substanzen haben in verschiedenen Studien ihre Unbedenklichkeit und Wirksamkeit gezeigt. Es wurde nachgewiesen, dass sie nicht nur Glukose normalisieren, sondern auch das Risiko angiopathischer Komplikationen reduzieren und das Leben eines Diabetikers verlängern.

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Die Kombination von Metformin und Glibenclamid ist weit verbreitet. Ohne Übertreibung kann Glyukovans jedoch als einzigartiges Medikament bezeichnet werden, das keine Analoga enthält, da Glibenclamid in einer speziellen, mikronisierten Form vorliegt, wodurch das Risiko einer Hypoglykämie erheblich verringert wird. Glucovance-Tabletten werden in Frankreich von Merck Sante hergestellt.

Die Gründe für die Ernennung Glyukovansa

Das Fortschreiten der Komplikationen bei Diabetikern zu verlangsamen ist nur durch langfristige Kontrolle des Diabetes mellitus möglich. Die Kompensationszahlen sind in den letzten Jahrzehnten strenger geworden. Dies ist auf die Tatsache zurückzuführen, dass Ärzte nicht länger den Typ-2-Diabetes als eine mildere Form der Erkrankung betrachten als Typ 1. Es steht fest, dass dies eine schwere, aggressive, fortschreitende Krankheit ist, die eine ständige Behandlung erfordert.

Um einen normalen Blutzucker zu erreichen, ist es häufig erforderlich, mehr als ein Glukose-senkendes Medikament zu verwenden. Ein komplexes Behandlungsschema ist für eine überwältigende Anzahl erfahrener Diabetiker üblich. In der Regel werden neue Tabletten hinzugefügt, sobald die vorherigen Tabletten den Zielprozentsatz an glykosyliertem Hämoglobin nicht mehr erreichen. Die First-Line-Medizin in allen Ländern der Welt ist Metformin. In der Regel werden Sulfonylharnstoff-Derivate hinzugefügt, von denen Glibenclamid am beliebtesten ist. Glyukovans ist eine Kombination dieser beiden Substanzen und ermöglicht Ihnen, das Schema der Behandlung von Diabetes zu vereinfachen, ohne seine Wirksamkeit zu beeinträchtigen.

Glyukovans mit Diabetes mellitus verschrieben:

1. Im Falle einer späten Diagnose der Krankheit oder ihres schnellen, aggressiven Verlaufs. Ein Indikator dafür, dass Metformin allein nicht ausreicht, um Diabetes mellitus und Glucovans zu bekämpfen, ist Nüchternblutzucker mehr als 9,3.
2. Wenn die erste Stufe der Diabetesbehandlung eine Ernährung mit Kohlenhydratmangel ist, reduzieren Bewegung und Metformin das glykosylierte Hämoglobin nicht unter 8%.
3. Mit einem Rückgang der Produktion von eigenem Insulin. Diese Indikation wird entweder vom Labor bestätigt oder es wird angenommen, dass sie auf einem Anstieg der Glykämie beruht.
4. Mit schlechter Toleranz von Metformin, die gleichzeitig mit einer Erhöhung der Dosis zunimmt.
5. Wenn hoch dosiertes Metformin kontraindiziert ist.
6. Wenn der Patient zuvor Metformin und Glibenclamid erfolgreich eingenommen hat und die Anzahl der Pillen reduzieren möchte.

Pharmakologische Wirkung

Glyukovans ist eine feste Kombination zweier zuckersenkender Substanzen mit multidirektionalen Wirkungen.

Metformin reduziert den Blutzucker durch Erhöhung der Empfindlichkeit von Muskeln, Fett und Leber gegenüber produziertem Insulin. Sie beeinflusst das Niveau der Hormonsynthese nur indirekt: Die Arbeit der Betazellen verbessert sich mit der Normalisierung der Blutzusammensetzung. Außerdem reduzieren Metformin-Tabletten Glyukovans die Glukoseproduktion der Leber (bei Typ-2-Diabetes ist sie 2-3 Mal höher als normal), verlangsamt die Glukosegeschwindigkeit vom Gastrointestinaltrakt in das Blut, normalisiert Blutfette und fördert die Gewichtsabnahme.

Glibenclamid hat wie alle Sulfonylharnstoff-Derivate (PSM) einen direkten Einfluss auf die Insulinsekretion durch Bindung an Betazellrezeptoren. Die periphere Wirkung des Arzneimittels ist gering: Durch die Erhöhung der Insulinkonzentration im Blut und die Verringerung der toxischen Wirkung von Glukose auf das Gewebe wird die Glukoseverwertung verbessert und die Produktion wird durch die Leber inhibiert. Glibenclamid ist das wirksamste Medikament in der PSM-Gruppe und wird seit über 40 Jahren in der klinischen Praxis eingesetzt. Jetzt bevorzugen Ärzte die innovative mikronisierte Form von Glibenclamid, das zu Glucovans gehört.

Seine vorteile:

• arbeitet effizienter als üblich, wodurch die Dosis des Arzneimittels reduziert werden kann;
• Glibenclamid-Partikel in der Tablettenmatrix haben 4 verschiedene Größen. Sie lösen sich zu verschiedenen Zeitpunkten auf, wodurch der Fluss des Arzneimittels in den Blutkreislauf optimiert und das Risiko einer Hypoglykämie verringert wird.
• Die kleinsten Glibenclamid-Partikel von Glucovans werden schnell in das Blut aufgenommen und reduzieren die Glykämie in den ersten Stunden nach dem Essen aktiv.

Die Kombination zweier Substanzen in einer Tablette beeinträchtigt die Wirksamkeit nicht. Im Gegenteil, die Studie erhielt Daten für Glucovans. Nach dem Transfer von Diabetikern, die Metformin und Glibenclamid auf Glucovans erhielten, nahm das glykosylierte Hämoglobin im Verlauf der sechs Behandlungsmonate um durchschnittlich 0,6% ab.

Laut Hersteller ist Glucovans das am meisten nachgefragte Zweikomponenten-Medikament der Welt. Seine Verwendung wurde in 87 Ländern zugelassen.

Wie ist das Medikament während der Behandlung einzunehmen?

Das Medikament Glucovans wird in zwei Versionen hergestellt, sodass Sie am Anfang leicht die richtige Dosis finden und in der Zukunft erhöhen können. Die Angabe einer Packung mit 2,5 mg + 500 mg zeigt an, dass mikronisiertes Glibenclamid 2,5, Metformin 500 mg pro Tablette enthält. Dieses Arzneimittel ist zu Beginn der Behandlung mit PSM angezeigt. Option 5 mg + 500 mg ist zur Intensivierung der Therapie erforderlich. Patienten mit Hyperglykämie, die die optimale Dosierung von Metformin (2000 mg pro Tag) zur Bekämpfung von Diabetes mellitus erhalten, erhöhen die Dosis von Glibenclamid.

Empfehlungen zur Behandlung Glyukovansom der Gebrauchsanweisung:

1. Die Anfangsdosis betrug in den meisten Fällen 2,5 mg + 500 mg. Das Arzneimittel wird mit Nahrungsmitteln eingenommen, die Kohlenhydrate enthalten müssen.
2. Wenn ein früherer Typ-2-Diabetiker beide Wirkstoffe in hohen Dosen eingenommen hatte, könnte die Anfangsdosis höher sein: zweimal 2,5 mg / 500 mg. Laut Bewertungen von Diabetikern hat Glibenclamid als Teil von Glucovans eine höhere Wirksamkeit als die übliche, daher kann die vorherige Dosis Hypoglykämie verursachen.
3. Passen Sie die Dosis nach 2 Wochen an. Je schlechter ein Patient mit Diabetes mellitus die Behandlung mit Metformin verträgt, desto mehr Zeit empfiehlt der Unterricht zu verlassen, um sich an das Medikament zu gewöhnen. Eine schnelle Dosiserhöhung kann nicht nur zu Problemen mit dem Verdauungstrakt führen, sondern auch zu einem übermäßigen Blutzuckerabfall.
4. Die maximale Dosierung beträgt 20 mg mikronisiertes Glibenclamid, 3000 mg Metformin. In Bezug auf Tabletten: 2,5 mg / 500 mg - 6 Stück, 5 mg / 500 mg - 4 Stück.

Empfehlungen aus der Anleitung zum Einnehmen von Pillen:

Die kombinierte Droge Glyukovans - Gebrauchsanweisung

Je nach Art des Diabetes werden unterschiedliche Medikamente eingesetzt.

Bei Typ 1 wird Insulin verordnet, bei Typ 2 hauptsächlich Tablettenpräparate.

Durch Glukose-senkende Medikamente werden Glyukovans.

Allgemeine Informationen zum Medikament

Glukovanz (Glukovanz) - ein komplexes Medikament, das hypoglykämisch wirkt. Seine Besonderheit ist die Kombination zweier Wirkstoffe verschiedener pharmakologischer Gruppen von Metformin und Glibenclamid. Diese Kombination verstärkt den Effekt.

Glibenclamid ist ein Vertreter der Sulfonylharnstoffderivate der 2. Generation. Anerkannt als das wirksamste Medikament in dieser Gruppe.

Metformin gilt als Arzneimittel der ersten Wahl, das ohne die Wirkung einer Diät-Therapie angewendet wird. Die Substanz hat im Vergleich zu Glibenclamid ein geringeres Risiko für Hypoglykämie. Durch die Kombination von zwei Komponenten können Sie greifbare Ergebnisse erzielen und die Wirksamkeit der Therapie steigern.

Die Wirkung des Arzneimittels beruht auf den 2 aktiven Bestandteilen - Glibenclamid / Metformin. Magnesiumstearat, Povidon K30, MCC, Croscarmellose-Natrium wird als Ergänzung verwendet.

In Tablettenform in zwei Dosierungen erhältlich: 2,5 mg (Glibenclamid) + 500 mg (Metformin) und 5 mg (Glibenclamid) + 500 mg (Metformin).

Pharmakologische Wirkung

Glibenclamid - blockiert Kaliumkanäle und stimuliert die Bauchspeicheldrüsenzellen. Infolgedessen steigt die Hormonausschüttung an, sie dringt in das Blut und die interzelluläre Flüssigkeit ein.

Die Wirksamkeit der Stimulierung der Hormonsekretion hängt von der Dosierung des Arzneimittels ab. Reduziert Zucker bei Patienten mit Diabetes und bei gesunden Menschen.

Metformin - hemmt die Bildung von Glukose in der Leber, erhöht die Empfindlichkeit des Gewebes gegenüber dem Hormon, hemmt den Prozess der Aufnahme von Glukose im Blut.

Im Gegensatz zu Glibenclamid stimuliert es nicht die Insulinsynthese. Darüber hinaus hat es einen positiven Effekt auf das Lipidprofil - Gesamtcholesterin, LDL, Triglyceride. Reduziert den anfänglichen Zuckerspiegel bei gesunden Menschen nicht.

Pharmakokinetik

Glibenclamid wird unabhängig von der Mahlzeit aktiv aufgenommen. Nach 2,5 Stunden ist seine Höchstkonzentration im Blut erreicht und nach 8 Stunden nimmt sie allmählich ab. Die Eliminationshalbwertszeit macht 10 Stunden und die vollständige Entfernung beträgt 2-3 Tage. In der Leber fast vollständig verstoffwechselt. Die Substanz wird mit Urin und Galle entfernt. Die Plasmaproteinbindung übersteigt nicht 98%.

Nach oraler Einnahme wird Metformin fast vollständig resorbiert. Die Nahrungsaufnahme beeinflusst die Aufnahme von Metformin. Nach 2,5 h ist die Spitzenkonzentration der Substanz erreicht, im Blut ist sie niedriger als im Blutplasma. Nicht metabolisiert und bleibt unverändert. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 6,2 Stunden und wird hauptsächlich mit dem Urin ausgeschieden. Die Kommunikation mit Proteinen ist vernachlässigbar.

Die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels ist die gleiche wie bei der separaten Einnahme der einzelnen Wirkstoffe.

Indikationen und Kontraindikationen

Zu den Indikationen für die Einnahme von Tabletten Glucovans:

• Typ-2-Diabetes bei fehlender Wirksamkeit der Diät-Therapie, körperliche Anstrengung;
• Typ-2-Diabetes ohne Wirkung auf Monotherapie mit Metformin und Glibenclamid;
• wenn die Behandlung bei Patienten mit kontrollierter Glykämie ersetzt wird.

Gegenanzeigen sind:

• 1 Art von Diabetes;
• Überempfindlichkeit gegen Sulfonylharnstoffderivate, Metformin;
• Überempfindlichkeit gegen andere Bestandteile des Arzneimittels;
• Nierenfunktionsstörung;
• Schwangerschaft / Stillzeit;
• diabetische Ketoazidose;
• chirurgische Eingriffe;
• Laktatazidose;
• Alkoholvergiftung;
• hypokalorische Diät;
• Alter der Kinder;
• Herzversagen;
• Atemstillstand;
• schwere Infektionskrankheiten;
• Herzinfarkt;
• Porphyrie;
• Störungen der Nieren.

Gebrauchsanweisung

Die Dosierung wird vom Arzt unter Berücksichtigung des Blutzuckerspiegels und der persönlichen Merkmale des Organismus festgelegt. Im Durchschnitt kann das Standardbehandlungsschema mit dem vorgeschriebenen übereinstimmen. Beginn der Therapie - eine Einheit pro Tag. Um Hypoglykämie zu vermeiden, sollte die zuvor eingestellte Dosis von Metformin und Glibenclamid nicht getrennt werden. Die Erhöhung wird gegebenenfalls alle 2 oder mehr Wochen durchgeführt.

Bei einem Transfer von einem Medikament auf Glucovans wird die Therapie unter Berücksichtigung der vorherigen Dosierungen jedes Wirkstoffs verordnet. Das festgelegte Tagesmaximum beträgt 4 Einheiten von 5 + 500 mg oder 6 Einheiten von 2,5 + 500 mg.

Tabletten werden zusammen mit Lebensmitteln verwendet. Um ein Minimum an Glukose im Blut zu vermeiden, sollten Sie bei jeder Einnahme eines Arzneimittels ein kohlenhydratreiches Gericht herstellen.

Video von Dr. Malysheva:

Spezielle Patienten

Das Medikament wird während der Planung und während der Schwangerschaft nicht verschrieben. In solchen Fällen wird der Patient ins Insulin überführt. Wenn Sie eine Schwangerschaft planen, müssen Sie den Arzt informieren. Im Zusammenhang mit dem Fehlen von Forschungsdaten wird Glucovance während der Stillzeit nicht verwendet.

Ältere Patienten (> 60 Jahre) verschreiben keine Medikamente. Menschen, die schwere körperliche Arbeit verrichten, wird die Einnahme der Medikamente ebenfalls nicht empfohlen. Dies ist mit einem hohen Risiko einer Laktatazidose verbunden. Bei megoblastischer Anämie ist zu beachten, dass das Arzneimittel die Aufnahme von B12 verlangsamt.

Besondere Anweisungen

Es wird mit Vorsicht bei Erkrankungen der Schilddrüse, Fieber und Nebenniereninsuffizienz angewendet. Kindern werden keine Medikamente verschrieben. Glyukovans dürfen nicht mit Alkohol kombiniert werden.

Nach der Therapie sollte vor und nach einer Mahlzeit ein Zuckermessverfahren erfolgen. Es wird auch empfohlen, die Kreatininkonzentration zu überprüfen. Bei Nierenstörungen bei älteren Menschen wird das Monitoring 3-4 Mal pro Jahr durchgeführt. Bei normaler Funktion der Organe reicht es aus, einmal im Jahr eine Analyse durchzuführen.

48 Stunden vor / nach der Operation wird das Medikament abgebrochen. 48 h vor / nach der Röntgenuntersuchung mit einer strahlenundurchlässigen Substanz ist Glucovance nicht anwendbar.

Bei Personen mit Herzinsuffizienz steigt das Risiko für Nierenversagen und Hypoxie. Eine verbesserte Überwachung der Herz- und Nierenfunktion wird empfohlen.

Nebenwirkungen und Überdosierung

Unter den Nebenwirkungen im Zulassungsprozess wird beobachtet:

• die häufigste ist Hypoglykämie;
• Laktatazidose, Ketoazidose;
• Verletzung von Geschmacksempfindungen;
• Thrombozytopenie, Leukopenie;
• Zunahme von Kreatinin und Harnstoff im Blut;
• Appetitlosigkeit und andere Erkrankungen des Magen-Darm-Trakts;
• Urtikaria und juckende Haut;
• Verschlechterung der Leber;
• Hepatitis;
• Hyponatriämie;
• Vaskulitis, Erythem, Dermatitis;
• Sehstörungen vorübergehender Natur.

Bei einer Überdosierung kann Glyukovansom aufgrund der Anwesenheit von Glibenclamid in der Zusammensetzung eine Hypoglykämie entwickeln. Eine Dosis von 20 g Glukose hilft, Licht oder moderate Schweregrade zu stoppen. Als nächstes wird die Dosierung angepasst, die Diät wird überprüft. Schwere Hypoglykämien erfordern eine Notfallversorgung und einen eventuellen Krankenhausaufenthalt. Eine signifikante Überdosis kann aufgrund des Vorhandenseins von Metformin in der Zusammensetzung zu Ketoazidose führen. Ein ähnlicher Zustand wird im Krankenhaus behandelt. Die Hämodialyse gilt als die effektivste Methode.

Wechselwirkung mit anderen Drogen

Kombinieren Sie das Medikament nicht mit Phenylbutazon oder Danazol. Bei Bedarf steuert der Patient die Indikatoren geduldig. Reduzieren Sie Zucker-ACE-Hemmer. Erhöhen Sie - Corticosteroide, Chlorpromazin.

Es wird nicht empfohlen, Glibenclamid mit Miconazol zu kombinieren - diese Wechselwirkung erhöht das Risiko einer Hypoglykämie. Während der Einnahme von Fluconazol, anabolen Steroiden, Clofibrat, Antidepressiva, Sulfalilamiden, männlichen Hormonen, Cumarinderivaten und Zytostatika ist eine Stärkung der Wirkung der Substanz möglich. Weibliche Hormone, Schilddrüsenhormone, Glucagon, Barbiturate, Diuretika, Sympathomimetika und Corticosteroide reduzieren die Wirkung von Glibenclamid.

Gleichzeitig erhöht die Einnahme von Metformin mit Diuretika die Wahrscheinlichkeit einer Laktatazidose. Bei gleichzeitiger Verabreichung von Radiokontrastsubstanzen kann es zu Nierenversagen kommen. Es ist notwendig, nicht nur den Konsum von Alkohol, sondern auch Drogen mit seinem Inhalt zu vermeiden.

Zusätzliche Informationen, Analoga

Der Preis des Medikaments Glucovans beträgt 270 Rubel. Benötigt keine bestimmten Lagerbedingungen. Verschreibung Haltbarkeit - 3 Jahre.

Produktion - Merck Sante, Frankreich.

Das absolute Analogon (die aktiven Komponenten fallen zusammen) sind Glibomet, Glybofor, Duotrol, Glucored.

Es gibt andere Wirkstoffkombinationen (Metformin und Gliclazid) - Dianorm-M, Metformin und Glipizid - Dibizid-M, Metformin und Glimeperid - Amaril-M, Duglimax.

Ersatz kann als Arzneimittel mit einem Wirkstoff dienen. Glyukofazh, Bagomet, Glycomet, Insufort, Megliforth (Metformin). Glibomet, Manin (Glibenclamid).

Meinung von Diabetikern

Patientenbewertungen zeigen die Wirksamkeit von Glucovans und einen akzeptablen Preis. Es wird auch darauf hingewiesen, dass die Messung des Zuckers während der Aufnahme der Mittel häufiger erfolgen sollte.

Zuerst nahm sie Glyukofaz, nachdem sie Glyukovans ernannt hatten. Der Arzt entschied, dass es wirksamer sein würde. Dieses Medikament reduziert den Zucker besser. Erst jetzt müssen häufiger Messungen durchgeführt werden, um eine Hypoglykämie zu vermeiden. Der Arzt hat mich darüber informiert. Glucovance unterscheidet sich von Glucophage: Das erste Medikament besteht aus Glibenclamid und Metformin, das zweite enthält nur Metformin.

Salamatina Svetlana, 49 Jahre, Nowosibirsk

Ich leide seit 7 Jahren an Diabetes. Kürzlich ernannte ich eine Kombination Medizin Glyukovans. Sofort zu den Profis: Effizienz, Benutzerfreundlichkeit, Sicherheit. Der Preis beißt auch nicht - ich gebe nur 265 R für das Paket, genug für zwei Wochen. Zu den Mängeln gehören Kontraindikationen, aber ich gehöre nicht zu dieser Kategorie.

Lidiya Borisovna, 56 Jahre alt, Jekaterinburg

Das Medikament wurde meiner Mutter verordnet, sie ist meine Diabetikerin. Nimmt Glyukovans etwa 2 Jahre alt, fühlt sich gut an, ich sehe sie aktiv und fröhlich. Zuerst hatte meine Mutter Magenbeschwerden - Übelkeit und Appetitlosigkeit, nach einem Monat ging alles weg. Ich kam zu dem Schluss, dass das Medikament wirksam ist und gut hilft.

Sergeeva Tamara, 33 Jahre alt, Uljanowsk

Vor diesem Maninil nahm Zucker bei 7.2. Ich wechselte zu Glucovans, für eine Woche fiel der Zucker auf 5,3. Kombinierte Behandlung mit Bewegung und einer speziell ausgewählten Diät. Ich messe oft Zucker und erlaube keine extremen Zustände. Es ist notwendig, nur nach Rücksprache mit dem Arzt auf das Medikament umzusteigen, um klar definierte Dosen einzuhalten.

Alexander Saveliev, 38 Jahre alt, St. Petersburg

GLUCOVANS

Tabletten, filmbeschichtet hellorange, kapselförmig, bikonvex, auf einer Seite mit "2,5" eingraviert.

Sonstige Bestandteile: Croscarmellose-Natrium - 14 mg, Povidon K30 - 20 mg, mikrokristalline Cellulose - 56,5 mg, Magnesiumstearat - 7 mg.

Die Zusammensetzung der Schale: Opadry OY-L-24808 pink - 12 mg (Lactosemonohydrat - 36%, Hypromellose 15cP - 28%, Titandioxid - 24,39%, Macrogol - 10%, Eisengelboxid - 1,3%, Eisenrotoxid - 0,3% Eisenoxidschwarz (0,01%), gereinigtes Wasser - qs

15 Stück - Blasen (2) - packt Karton.

Tabletten, filmbeschichtet gelb, kapselförmig, bikonvex, auf einer Seite mit "5" graviert.

Sonstige Bestandteile: Croscarmellose-Natrium - 14 mg, Povidon K30 - 20 mg, mikrokristalline Cellulose - 54 mg, Magnesiumstearat - 7 mg.

Zusammensetzung der Schale: Opadray 31-F-22700 Yellow - 12 mg (Lactose-Monohydrat - 36%, Hypromellose 15cP - 28%, Titandioxid - 20,42%, Macrogol - 10%, Farbstoff Chinolingelb - 3%, Eisengelboxid - 2,5% Eisenoxidrot - 0,08%), gereinigtes Wasser - qs

15 Stück - Blasen (2) - packt Karton.

Kombiniertes hypoglykämisches Arzneimittel zur oralen Verabreichung.

Glyukovans ist eine feste Kombination von zwei oralen Antidiabetika verschiedener pharmakologischer Gruppen: Metformin und Glibenclamid.

Metformin gehört zu der Gruppe der Biguanide und reduziert den Gehalt an basaler und postprandialer Glukose im Blutplasma. Metformin stimuliert die Insulinsekretion nicht und verursacht daher keine Hypoglykämie. Es hat 3 Wirkmechanismen:

- reduziert die Glukoseproduktion durch die Leber aufgrund der Hemmung der Glukoneogenese und der Glykogenolyse;

- erhöht die Empfindlichkeit peripherer Rezeptoren gegenüber Insulin, den Verbrauch und die Verwendung von Glukose durch Zellen in den Muskeln;

- verzögert die Aufnahme von Glukose aus dem Gastrointestinaltrakt.

Es hat auch eine vorteilhafte Wirkung auf die Blutlipidzusammensetzung, indem es den Gesamtcholesterinspiegel, LDL und TG senkt.

Glibenclamid gehört zur Gruppe der Sulfonylharnstoffderivate der II-Generation. Bei der Einnahme von Glibenclamid sinkt der Glukosegehalt infolge der Stimulierung der Insulinsekretion durch β-Zellen des Pankreas.

Metformin und Glibenclamid haben unterschiedliche Wirkmechanismen, ergänzen sich jedoch gegenseitig in ihrer hypoglykämischen Aktivität. Die Kombination zweier hypoglykämischer Mittel wirkt synergistisch bei der Senkung des Blutzuckerspiegels.

Absaugung und Verteilung

Wenn die Aufnahme aus dem Magen-Darm-Trakt mehr als 95% beträgt. Glibenclamid, das Teil der Droge Glucovans ist, ist mikronisiert. C_max im Plasma ist in ca. 4 Stunden erreicht

V_d - etwa 10 l. Die Plasmaproteinbindung beträgt 99%.

Stoffwechsel und Ausscheidung

Nahezu vollständig in der Leber zu zwei inaktiven Metaboliten metabolisiert, die von den Nieren (40%) und mit Galle (60%) ausgeschieden werden. T_1/2 - von 4 bis 11 Uhr

Absaugung und Verteilung

Methformin wird nach oraler Verabreichung aus dem Gastrointestinaltrakt vollständig resorbiert. C_max Im Plasma wird es innerhalb von 2,5 Stunden erreicht, die absolute Bioverfügbarkeit liegt zwischen 50 und 60%.

Metformin ist schnell im Gewebe verteilt und bindet praktisch nicht an Plasmaproteine.

Stoffwechsel und Ausscheidung

T_1/2 Durchschnittlich 6,5 Stunden, wird zu einem sehr geringen Grad metabolisiert und durch die Nieren ausgeschieden. Etwa 20–30% des Metformins werden unverändert über den Gastrointestinaltrakt ausgeschieden.

Die Kombination von Metformin und Glibenclamid in einer Einzeldosisform hat die gleiche Bioverfügbarkeit wie die Einnahme von Tabletten, die isoliert Metformin oder Glibenclamid enthalten. Die Bioverfügbarkeit von Metformin in Kombination mit Glibenclamid wird durch die Nahrungsaufnahme sowie die Bioverfügbarkeit von Glibenclamid nicht beeinflusst. Die Resorptionsrate von Glibenclamid steigt jedoch mit der Nahrungsaufnahme.

Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen

Bei einer Nierenfunktionsstörung nimmt die renale Clearance ebenso wie KK mit T ab_1/2 erhöht, was zu einer Erhöhung der Konzentration von Metformin im Blutplasma führt.

Typ-2-Diabetes bei Erwachsenen:

- mit der Unwirksamkeit von Diät, Bewegung und vorheriger Monotherapie mit Metformin oder einem Sulfonylharnstoffderivat;

- die bisherige Behandlung durch zwei Arzneimittel (Metformin und ein Sulfonylharnstoffderivat) bei Patienten mit stabilem und gut kontrolliertem Blutzuckerspiegel zu ersetzen.

- Diabetes Mellitus Typ 1;

- diabetisches Precoma, diabetisches Koma;

- Nierenversagen oder Beeinträchtigung der Nierenfunktion (QC <60 мл/мин);

- Akute Zustände, die zu Veränderungen der Nierenfunktion führen können: Dehydratation, schwere Infektion, Schock, intravaskuläre Injektion von jodhaltigen Kontrastmitteln;

- akute oder chronische Krankheiten, die mit einer Gewebehypoxie einhergehen: Herz- oder Atemstillstand, kürzlich durchgeführter Myokardinfarkt, Schock;

- Stillzeit (Stillen);

- gleichzeitige Aufnahme von Miconazol;

- umfangreiche Operation

- chronischer Alkoholismus, akute Alkoholvergiftung;

- Laktatazidose (auch in der Geschichte);

- Einhaltung einer kalorienarmen Diät (weniger als 1000 Kalorien pro Tag);

- Überempfindlichkeit gegen das Medikament;

- Überempfindlichkeit gegen andere Sulfonylharnstoffderivate.

Es wird nicht empfohlen, das Medikament bei Patienten über 60 Jahren einzusetzen, die schwere körperliche Arbeit verrichten, was mit einem erhöhten Risiko für die Entwicklung einer Laktatazidose verbunden ist.

Glucovans enthält Laktose. Daher wird die Anwendung bei Patienten mit seltenen Erbkrankheiten, die mit Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorptionssyndrom assoziiert sind, nicht empfohlen.

Vorsicht ist geboten bei fieberhaftem Syndrom, Nebenniereninsuffizienz, Hypofunktion der Hypophyse anterior, Erkrankungen der Schilddrüse mit nicht kompensierter Funktionsstörung.

Die Dosis des Arzneimittels wird vom Arzt für jeden Patienten individuell festgelegt, abhängig von der Glykämie. Die Anfangsdosis des Medikaments Glucovans beträgt 1 Tab. 2,5 mg / 500 mg oder 5 mg / 500 mg 1 Mal / Tag. Um Hypoglykämie zu vermeiden, sollte die Anfangsdosis die Tagesdosis von Glibenclamid (oder einer äquivalenten Dosis eines anderen zuvor eingenommenen Sulfonylharnstoffs) oder Metformin nicht überschreiten, wenn sie als Erstlinientherapie eingesetzt wurden. Es wird empfohlen, die Dosis alle 2 oder mehr Wochen um nicht mehr als 5 mg Glibenclamid / 500 mg Metformin pro Tag zu erhöhen, um eine ausreichende Blutzuckerkontrolle zu erreichen.

Substitution einer früheren Kombinationstherapie mit Metformin und Glibenclamid: Die Anfangsdosis sollte die Tagesdosis von Glibenclamid (oder der Äquivalentdosis eines anderen Sulfonylharnstoffs) und von zuvor eingenommenem Metformin nicht überschreiten. Alle zwei oder mehr Wochen nach Behandlungsbeginn wird die Dosis des Arzneimittels in Abhängigkeit von der Glykämie eingestellt.

Die maximale Tagesdosis beträgt 4 Tabletten. Droge Glucovans 5 mg / 500 mg oder 6 Tabletten. Droge Glucovans 2,5 mg / 500 mg.

Das Dosierungsschema wird individuell eingestellt.

Bei Dosierungen von 2,5 mg / 500 mg und 5 mg / 500 mg:

- 1 Mal pro Tag, morgens während des Frühstücks - mit der Ernennung von 1 Registerkarte. pro Tag

- 2 mal am Tag, morgens und abends - mit Termin 2 oder 4 Tab. in Tagen

Bei einer Dosierung von 2,5 mg / 500 mg:

- 3-mal täglich, morgens, nachmittags und abends - mit der Terminvereinbarung 3, 5 oder 6. in Tagen

Bei einer Dosierung von 5 mg / 500 mg:

- 3 mal pro Tag, morgens, nachmittags und abends - mit der Ernennung von 3 Registern. in Tagen

Tabletten sollten zu den Mahlzeiten eingenommen werden. Jede Medikamenteneinnahme sollte von einer Mahlzeit mit ausreichend hohem Kohlenhydratgehalt begleitet werden, um das Auftreten einer Hypoglykämie zu verhindern.

Bei älteren Patienten wird die Dosis unter Berücksichtigung der Nierenfunktion festgelegt. Die Anfangsdosis sollte 1 Tab nicht überschreiten. Droge Glucovans 2,5 mg / 500 mg. Eine regelmäßige Beurteilung der Nierenfunktion ist erforderlich.

Das Medikament Glyukovans nicht für die Anwendung bei Kindern empfohlen.

Stoffwechsel: Hypoglykämie; selten Episoden von hepatischer Porphyrie und kutaner Porphyrie; sehr selten - Laktatazidose. Bei langfristiger Anwendung von Metformin - reduzierte Aufnahme von Vitamin B₁₂, begleitet von einer Abnahme seiner Konzentration im Serum. Wenn eine megaloblastische Anämie entdeckt wird, muss die Möglichkeit einer solchen Ätiologie in Betracht gezogen werden. Disulfiramopodobnaya-Reaktion beim Alkoholkonsum.

Auf der Seite des Verdauungssystems: sehr oft - Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen und Appetitlosigkeit. Diese Symptome treten zu Beginn der Behandlung häufiger auf und verschwinden in den meisten Fällen von selbst. Um die Entwicklung dieser Symptome zu verhindern, wird empfohlen, das Medikament in 2 oder 3 Dosen einzunehmen. eine langsame Erhöhung der Dosis verbessert auch die Verträglichkeit. Sehr selten - eine Verletzung der Leberfunktion oder Hepatitis, die einen Abbruch der Behandlung erfordert.

Von der Seite der blutbildenden Organe: selten - Leukopenie und Thrombozytopenie; sehr selten - Agranulozytose, hämolytische Anämie, Knochenmarkaplasie und Panzytopenie. Diese unerwünschten Ereignisse verschwinden nach dem Drogenentzug.

Von den Sinnen: oft - eine Geschmacksverletzung (metallischer Geschmack im Mund). Zu Beginn der Behandlung kann eine vorübergehende Sehstörung aufgrund einer Abnahme des Blutzuckers auftreten.

Auf der Haut: selten - Juckreiz, makulopapulöser Ausschlag; sehr selten - Erythema multiforme, exfoliative Dermatitis, Lichtempfindlichkeit.

Allergische Reaktionen: selten - Urtikaria; sehr selten - Haut- oder viszerale allergische Vaskulitis, anaphylaktischer Schock. Kreuzempfindlichkeitsreaktionen gegen Sulfonamide und ihre Derivate sind möglich.

Laborindikatoren: selten - ein Anstieg der Serumharnstoff- und Kreatininkonzentration von mäßig bis mäßig; sehr selten - Hyponatriämie.

Symptome: Hypoglykämie kann sich aufgrund des Vorhandenseins eines Sulfonylharnstoffderivats entwickeln. Eine anhaltende Überdosierung oder das Vorhandensein von Risikofaktoren kann die Entwicklung einer Laktatazidose auslösen, weil Das Medikament enthält Metformin.

Behandlung: Leichte und moderate Symptome einer Hypoglykämie ohne Bewusstseinsverlust und neurologische Manifestationen können durch sofortigen Zuckerkonsum korrigiert werden. Sie müssen die Dosis anpassen und / oder die Diät ändern. Das Auftreten schwerer hypoglykämischer Reaktionen bei Patienten mit Diabetes mellitus, begleitet von Koma, Paroxysmus oder anderen neurologischen Störungen, erfordert die Bereitstellung einer Notfallversorgung. Es ist notwendig, unmittelbar nach Feststellung der Diagnose oder bei Auftreten eines Verdachts auf Hypoglykämie eine Lösung von Dextrose einzubringen, bevor der Patient in ein Krankenhaus eingeliefert wird. Nach der Wiederherstellung des Bewusstseins ist es notwendig, dem Patienten Nahrung zu geben, die reich an leicht verdaulichen Kohlenhydraten ist (um die wiederholte Entwicklung einer Hypoglykämie zu vermeiden).

Laktatazidose ist eine Erkrankung, die eine medizinische Notfallversorgung erfordert. Die Behandlung der Laktatazidose sollte in der Klinik durchgeführt werden. Die effektivste Behandlungsmethode, die die Entfernung von Laktat und Metformin ermöglicht, ist die Hämodialyse.

Die Glibenclamid-Clearance im Plasma kann bei Patienten mit Lebererkrankungen zunehmen. Da Glibenclamid aktiv mit Blutproteinen assoziiert ist, wird das Arzneimittel während der Dialyse nicht eliminiert.

In Verbindung mit der Verwendung von Glibenclamid

Bei gleichzeitiger Anwendung des Arzneimittels Glyukovans kann Miconazol die Entwicklung einer Hypoglykämie (bis zur Entwicklung des Komas) auslösen.

Im Zusammenhang mit der Verwendung von Metformin

Abhängig von der Nierenfunktion sollte das Arzneimittel 48 Stunden vor oder nach der iv-Verabreichung von jodhaltigen Kontrastmitteln abgesetzt werden.

Verwandt mit der Verwendung von Sulfonylharnstoffderivaten

Eine Disulfiram-ähnliche Reaktion (Alkoholunverträglichkeit) wird sehr selten beobachtet, während Ethanol und Glibenclamid gleichzeitig eingenommen werden. Die Einnahme von Alkohol kann die hypoglykämische Wirkung verstärken (durch die Hemmung von Kompensationsreaktionen oder die Verzögerung der metabolischen Inaktivierung), was zur Entstehung von hypoglykämischem Koma beitragen kann. Während der Behandlung mit dem Medikament Glucovance sollten Alkohol und Ethanol enthaltende Medikamente vermieden werden.

Phenylbutazon erhöht die hypoglykämische Wirkung von Sulfonylharnstoffderivaten (Ersetzen von Sulfonylharnstoffderivaten an Proteinbindungsstellen und / oder Verringerung ihrer Eliminierung). Es ist bevorzugt, andere entzündungshemmende Medikamente zu verwenden, die sich durch eine weniger ausgeprägte Interaktion auszeichnen, oder den Patienten vor der Notwendigkeit einer Selbstkontrolle des Blutzuckerspiegels zu warnen. Falls erforderlich, sollte die Dosis durch den gemeinsamen Einsatz entzündungshemmender Arzneimittel und nach deren Beendigung angepasst werden.

In Verbindung mit der Verwendung von Glibenclamid

Bozentan in Kombination mit Glibenclamid erhöht das Risiko einer hepatotoxischen Wirkung. Es wird empfohlen, diese Medikamente nicht gleichzeitig einzunehmen. Es ist auch möglich, die hypoglykämische Wirkung von Glibenclamid zu reduzieren.

Im Zusammenhang mit der Verwendung von Metformin

Das Risiko einer Laktatazidose steigt mit einer akuten Alkoholvergiftung an, insbesondere bei Fasten, schlechter Ernährung oder Leberversagen. Während der Behandlung mit dem Medikament Glucovance sollten Alkohol und Ethanol enthaltende Medikamente vermieden werden.

Kombinationen, die Vorsicht erfordern

Verbunden mit der Verwendung aller hypoglykämischen Mittel

Chlorpromazin in hohen Dosen (100 mg / Tag) führt zu einem Anstieg der Glykämie (Verringerung der Insulinfreisetzung). Bei der gleichzeitigen Verwendung des Patienten sollte vor der Notwendigkeit einer Selbstüberwachung des Blutzuckers gewarnt werden; Falls erforderlich, sollte die Dosis des Antidiykotikums während der gleichzeitigen Anwendung eines Antipsychotikums und nach Absetzen eingestellt werden.

GCS und Tetrakozaktid verursachen einen Blutzuckeranstieg, der manchmal von einer Ketose begleitet wird (GCS führt zu einer Abnahme der Glukosetoleranz). Bei der gleichzeitigen Verwendung des Patienten sollte vor der Notwendigkeit einer Selbstüberwachung des Blutzuckers gewarnt werden; Falls erforderlich, sollte die Dosis des hypoglykämischen Mittels während der gleichzeitigen Anwendung des GCS und nach Einstellung der Anwendung angepasst werden.

Danazol hat eine hyperglykämische Wirkung. Falls erforderlich, erfordert die Behandlung mit Danazol und das Absetzen des letzteren eine Dosisanpassung des Arzneimittels Glyukovans unter der Kontrolle des Blutzuckerspiegels.

Beta₂-Adrenomimetika aufgrund der β-Stimulation₂-Adrenorezeptoren erhöhen die Glukosekonzentration im Blut. Mit dem gleichzeitigen Einsatz des Patienten soll gewarnt werden und die Blutzuckerkontrolle eingestellt werden, es ist möglich, in die Insulintherapie überzugehen.

Diuretika können den Blutzucker erhöhen. Bei der gleichzeitigen Verwendung des Patienten sollte vor der Notwendigkeit einer Selbstüberwachung des Blutzuckers gewarnt werden; kann eine Dosisanpassung des Arzneimittels Glucovans während der gleichzeitigen Anwendung mit Diuretika und nach Absetzen der Anwendung erforderlich machen.

Die Verwendung von ACE-Hemmern (Captopril, Enalapril) hilft, den Blutzucker zu senken. Falls erforderlich, sollten Sie die Dosis des Arzneimittels Glyukovans während der gleichzeitigen Anwendung mit ACE-Hemmern und nach Einstellung der Anwendung anpassen.

Im Zusammenhang mit der Verwendung von Metformin

Laktatazidose, die auftritt, wenn Metformin vor dem Hintergrund eines funktionellen Nierenversagens eingenommen wird, das durch Diuretika verursacht wird, insbesondere "Schleife".

In Verbindung mit der Verwendung von Glibenclamid

Beta-Blocker, Clonidin, Reserpin, Guanethidin und Sympathomimetika maskieren einige Symptome der Hypoglykämie: Herzklopfen und Tachykardie; Die meisten nicht-selektiven Betablocker erhöhen die Inzidenz und den Schweregrad der Hypoglykämie. Der Patient sollte insbesondere zu Beginn der Behandlung vor der Notwendigkeit einer Eigenüberwachung des Blutzuckers gewarnt werden.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Fluconazol tritt eine Zunahme von T auf._1/2 Glibenclamid mit dem möglichen Auftreten von Manifestationen von Hypoglykämie. Der Patient sollte vor der Notwendigkeit einer Selbstüberwachung des Blutzuckers gewarnt werden. kann eine Dosisanpassung des Arzneimittels Glucovance während der gleichzeitigen Behandlung mit Fluconazol und nach Absetzen der Anwendung erforderlich machen.

Kombinationen, die berücksichtigt werden müssen

In Verbindung mit der Verwendung von Glibenclamid

Glucovance kann die antidiuretische Wirkung von Desmopressin reduzieren.

Vor dem Hintergrund der Verwendung von Glibenclamid besteht das Risiko einer Hypoglykämie, wenn aus Sulfanilamid, Fluorchinolonen, Antikoagulanzien (Cumarin-Derivate), MAO-Inhibitoren, Chloramphenicol, Pentoxifyllin, Hypolipidämika aus der Gruppe der Fibrate, Disopyramiden abgeleitete antibakterielle Wirkstoffe verschrieben werden.

Während der Behandlung mit Glucovans ist es notwendig, regelmäßig den Blutzuckerwert zu messen und nach dem Essen.

Die Laktatazidose ist eine äußerst seltene, aber schwerwiegende (hohe Mortalität ohne Notfallbehandlung), die aufgrund der Ansammlung von Metformin auftreten kann. Fälle von Laktatazidose bei mit Metformin behandelten Patienten traten hauptsächlich bei Diabetikern mit schwerer Niereninsuffizienz auf. Andere Risikofaktoren sollten in Betracht gezogen werden, wie schlecht kontrollierter Diabetes, Ketose, längeres Fasten, übermäßiger Alkoholkonsum, Leberversagen und alle Zustände, die mit schwerer Hypoxie einhergehen. Sie sollten das Risiko der Entwicklung einer Laktatazidose bei unspezifischen Anzeichen wie Muskelkrämpfen, begleitet von Dyspeptika, Bauchschmerzen und schwerer Indisposition berücksichtigen. In schweren Fällen können azidotische Dyspnoe, Hypoxie, Hypothermie und Koma auftreten.

Die Parameter für das diagnostische Labor sind: niedriger pH-Wert im Blut, Laktatkonzentration im Plasma über 5 mmol / l, erhöhtes Anionenintervall und Laktat / Pyruvat-Verhältnis.

Glyukovans enthält Glibenclamid, so dass die Einnahme des Medikaments mit dem Risiko einer Hypoglykämie beim Patienten einhergeht. Eine allmähliche Dosistitration nach Beginn der Behandlung kann das Auftreten einer Hypoglykämie verhindern. Diese Behandlung kann nur einem Patienten verschrieben werden, der regelmäßig zu den Mahlzeiten (einschließlich Frühstück) zählt. Es ist wichtig, dass der Verbrauch von Kohlenhydraten regelmäßig ist, weil Das Risiko einer Hypoglykämie steigt mit späten Mahlzeiten, unzureichender oder unausgewogener Kohlenhydrataufnahme. Die Entwicklung einer Hypoglykämie ist am wahrscheinlichsten bei einer kalorienarmen Diät, nach intensiver oder längerer körperlicher Anstrengung, unter Alkoholkonsum oder bei gleichzeitiger Einnahme einer Kombination von hypoglykämischen Mitteln.

Aufgrund von durch Hypoglykämie verursachten kompensatorischen Reaktionen können Schwitzen, Angstzustände, Tachykardie, arterieller Hypertonie, Herzklopfen, Angina pectoris und Arrhythmien auftreten. Die letzteren Symptome können fehlen, wenn sich eine Hypoglykämie langsam entwickelt, im Fall einer autonomen Neuropathie oder während der Einnahme von Betablockern Clonidin, Reserpin, Guanetidin oder Sympathomimetika.

Andere Symptome einer Hypoglykämie bei Patienten mit Diabetes können Kopfschmerzen, Hunger, Übelkeit, Erbrechen, schwere Müdigkeit, Schlafstörungen, Erregungszustand, Aggression, Konzentrationsstörungen und psychomotorische Reaktionen, Depressionen, Verwirrtheit, Sprachstörungen, verschwommenes Sehen, Zittern, Paralyse sein, Parästhesien, Schwindel, Delirium, Krämpfe, Schläfrigkeit, Bewusstlosigkeit, flache Atmung und Bradykardie.

Die sorgfältige Verabreichung des Arzneimittels, die Auswahl der Dosis und die richtigen Anweisungen für den Patienten sind wichtig, um das Risiko einer Hypoglykämie zu verringern. Wenn der Patient Anfälle von Hypoglykämie hat, die entweder schwerwiegend sind oder mit der Unkenntnis der Symptome verbunden sind, sollte die Möglichkeit einer Behandlung mit anderen hypoglykämischen Mitteln in Betracht gezogen werden.

Faktoren, die zur Entwicklung einer Hypoglykämie beitragen:

-der gleichzeitige Gebrauch von Alkohol, insbesondere während des Fastens;

-Versagen oder (insbesondere bei älteren Patienten) die Unfähigkeit des Patienten, mit dem Arzt zu interagieren und die in der Gebrauchsanweisung genannten Empfehlungen zu befolgen;

-schlechte Ernährung, unregelmäßiges Essen, Fasten oder Ernährungsumstellung;

-Ungleichgewicht zwischen Bewegung und Kohlenhydrataufnahme;

-schweres Leberversagen;

-Überdosis des Rauschgifts Glucovans;

-bestimmte endokrine Störungen: Funktionsstörungen der Schilddrüse, der Hypophyse und der Nebenniere;

-gleichzeitige Verabreichung einzelner Medikamente.

Nieren- und Leberversagen

Die Pharmakokinetik und / oder Pharmakodynamik kann bei Patienten mit Leberinsuffizienz oder schwerer Niereninsuffizienz variieren. Die bei solchen Patienten auftretende Hypoglykämie kann verlängert werden. In diesem Fall sollte eine geeignete Behandlung eingeleitet werden.

Blutzuckerinstabilität

Bei Operationen oder anderen Ursachen für die Dekompensation von Diabetes wird empfohlen, einen vorübergehenden Übergang zur Insulintherapie vorzusehen. Symptome einer Hyperglykämie sind häufiges Wasserlassen, starker Durst und trockene Haut.

48 Stunden vor dem geplanten chirurgischen Eingriff oder der IV-Injektion eines jodhaltigen strahlenundurchlässigen Mittels sollte die Verabreichung des Arzneimittels Glucovance abgesetzt werden. Es wird empfohlen, die Behandlung nach 48 Stunden wieder aufzunehmen und erst, nachdem die Nierenfunktion bewertet und als normal erkannt wurde.

Da Metformin durch die Nieren ausgeschieden wird, ist es erforderlich, den CC- und / oder Serum-Kreatinin-Spiegel vor der Behandlung und regelmäßig zu bestimmen: mindestens einmal pro Jahr bei Patienten mit normaler Nierenfunktion und 2-4 Mal pro Jahr bei älteren Patienten auch bei Patienten mit QA auf VGN.

In Fällen, in denen die Nierenfunktion beeinträchtigt sein kann, z. B. bei älteren Patienten oder bei Beginn einer blutdrucksenkenden Therapie, Diuretika oder NSAIDs, wird besondere Vorsicht empfohlen.

Andere Vorsichtsmaßnahmen

Der Patient sollte den Arzt über das Auftreten einer bronchopulmonalen Infektion oder einer Infektion der Harnorgane informieren.

Einfluss auf die Fähigkeit, Motortransport- und Kontrollmechanismen zu steuern

Die Patienten sollten über das Risiko einer Hypoglykämie informiert werden und beim Autofahren sowie beim Arbeiten mit Mechanismen, die erhöhte Konzentration und psychomotorische Reaktionen erfordern, Vorsichtsmaßnahmen treffen.

Die Verwendung des Arzneimittels ist in der Schwangerschaft kontraindiziert. Der Patient sollte darauf hingewiesen werden, dass während der Behandlungsdauer mit dem Medikament Glucovance der Arzt über die geplante Schwangerschaft und den Beginn der Schwangerschaft informiert werden muss. Bei der Planung einer Schwangerschaft sowie im Falle einer Schwangerschaft während des Zeitraums der Einnahme des Arzneimittels Glucovans sollte das Arzneimittel abgesetzt und die Behandlung mit Insulin verordnet werden.

Glucovans ist während der Stillzeit kontraindiziert, da keine Daten über die Fähigkeit der Wirkstoffe des Arzneimittels zum Eindringen in die Muttermilch vorliegen.

Das Medikament Glyukovans nicht für die Anwendung bei Kindern empfohlen.

Глюкованс® (500 mg / 5 mg) Glibenclamid, Metformin

Anweisung

• Russisch
• азақша

Handelsname

Internationaler, nicht proprietärer Name

Dosierungsform

Tabletten, filmbeschichtet 500 mg / 2,5 mg und 500 mg / 5 mg

Zusammensetzung

Dosierung 500 mg / 2,5 mg

Eine Tablette enthält

Wirkstoffe: Metforminhydrochlorid 500 mg

Glibenclamid 2,5 mg,

Hilfsstoffe: Croscarmellose-Natrium, Povidon K 30, mikrokristalline Cellulose, Magnesiumstearat

die Zusammensetzung der Filmhülle Opadry OY-L-24808 pink: Lactose-Monohydrat, Hypromellose 15cP, Macrogol, Titandioxid E 171, Eisenoxidgelb E 172, Eisenoxidrot E 172, Eisenoxidschwarz E 172.

Dosierung 500 mg / 5 mg

Eine Tablette enthält

Wirkstoffe: Metforminhydrochlorid 500 mg

Glibenclamid 5 mg,

Hilfsstoffe: Croscarmellose-Natrium, Povidon K 30, mikrokristalline Cellulose, Magnesiumstearat

Die Zusammensetzung der Filmhülle Opadry 31-F-22700 Gelb: Lactosemonohydrat, Hypromellose 15 cP, Macrogol, Chinolingelack E 104, Titandioxid E 171, Eisenoxidgelb E 172, Eisenoxidrot E 172.

Beschreibung

Dosierung 500 mg / 2,5 mg: Tabletten, filmbeschichtet hellorange, kapselförmig mit bikonvexer Oberfläche und einseitig mit "2,5" graviert.

Dosierung 500 mg / 5 mg: Filmtabletten gelb, kapselförmig mit bikonvexer Oberfläche und einseitig "5" graviert.

Pharmakotherapeutische Gruppe

Mittel zur Behandlung von Diabetes. Zucker senkende Medikamente zur oralen Verabreichung. Die Kombination von Biguaniden und Sulfanamiden. Metformin und Sulfonamide.

ATH-Code А10ВD02

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakokinetik

Metformin und Glibenclamid

Die Bioverfügbarkeit von Metformin und Glibenclamid in Kombination ähnelt der Bioverfügbarkeit von Metformin und Glibenclamid bei gleichzeitiger Einnahme als Monokomponenten-Zubereitungen. Die Bioverfügbarkeit von Metformin in Kombination mit der Nahrungsaufnahme von Glibenclamid wird nicht beeinflusst, ebenso wie die Bioverfügbarkeit von Glibenclamid in Kombination mit Metformin. Die Resorptionsrate von Glibenclamid steigt jedoch mit der Nahrungsaufnahme.

Nach der oralen Verabreichung von Metformin-Tabletten ist die maximale Plasmakonzentration (Cmax) in etwa 2,5 Stunden (Tmax) erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit bei gesunden Individuen beträgt 50-60%. Nach oraler Verabreichung werden 20–30% des Metformins unverändert über den Gastrointestinaltrakt (GIT) ausgeschieden.

Bei Verwendung von Metformin in den üblichen Dosierungen und Verabreichungsarten wird innerhalb von 24 bis 48 Stunden eine konstante Plasmakonzentration erreicht, die im Allgemeinen unter 1 µg / ml liegt.

Der Bindungsgrad von Metformin an Plasmaproteine ​​ist unbedeutend. Metformin ist in roten Blutkörperchen verteilt. Der maximale Blutspiegel ist niedriger als im Plasma und wird etwa zur gleichen Zeit erreicht. Das durchschnittliche Verteilungsvolumen (Vd) beträgt 63–276 Liter.

Metformin wird unverändert im Urin ausgeschieden. Es wurden keine Metabolinmetaboliten identifiziert.

Die renale Clearance von Metformin beträgt mehr als 400 ml / min. Dies bedeutet, dass Metformin durch glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion entfernt wird. Nach der Einnahme beträgt die Halbwertszeit etwa 6,5 ​​Stunden.

Bei einer Nierenfunktionsstörung nimmt die renale Clearance proportional zur Kreatinin-Clearance ab, wodurch die Halbwertzeit ansteigt, was zu einem Anstieg der Metformin-Plasmaspiegel führt.

Wenn die Aufnahme aus dem Magen-Darm-Trakt mehr als 95% beträgt. Die maximale Plasmakonzentration wird nach etwa 4 Stunden erreicht. Die Kommunikation mit Plasmaproteinen beträgt 99%.

Glibenclamid wird in der Leber vollständig zu zwei Metaboliten metabolisiert.

Glibenclamid wird nach 45 bis 72 Stunden vollständig in Form von Metaboliten aus dem Körper ausgeschieden: mit Galle (60%) und Urin (40%). Die endgültige Halbwertszeit beträgt 4-11 Stunden.

Leberversagen reduziert den Stoffwechsel von Glibenclamid und verlangsamt dessen Ausscheidung erheblich.

Die Ausscheidung von Metaboliten im Gallenweg steigt bei Nierenversagen (je nach Schwere der Nierenfunktionsstörung) auf das Niveau der Kreatinin-Clearance - 30 ml / min. Daher wirkt sich das Nierenversagen nicht auf die Eliminierung von Glibenclamid aus, solange die Kreatinin-Clearance über 30 ml / min bleibt.

Pharmakokinetik in speziellen Patientengruppen:

Pädiatrische Patienten

Es gab keine Unterschiede in der Pharmakokinetik von Metformin und Glibenclamid bei Kindern und gesunden Erwachsenen.

Pharmakodynamik

Metformin ist ein Biguanid mit antihyperglykämischer Wirkung, das sowohl den basalen als auch den postprandialen Blutzuckerspiegel senkt. Es stimuliert nicht die Insulinsekretion und verursacht daher keine Hypoglykämie.

Metformin hat 3 Wirkmechanismen:

reduziert die Produktion von Glukose durch die Leber aufgrund der Hemmung der Glukoneogenese und der Glykogenolyse;

verbessert die Erfassung und Nutzung von peripherer Glukose in den Muskeln durch Erhöhung der Insulinsensitivität;

verzögert die Aufnahme von Glukose im Darm.

Metformin stimuliert die Synthese von intrazellulärem Glykogen, indem es auf Glykogensynthase wirkt. Es verbessert auch die Fähigkeit aller Arten von Glukosemembran-Transportern (GLUT).

Unabhängig von seiner Wirkung auf die Glykämie hat Metformin einen positiven Effekt auf den Fettstoffwechsel. In kontrollierten klinischen Studien mit therapeutischen Dosen wurde festgestellt, dass Metformin das Gesamtcholesterin, Lipoproteine ​​niedriger Dichte und Triglyceride reduziert. In klinischen Studien mit Kombinationstherapie mit Metformin und Glibenclamid wurden keine derartigen Auswirkungen auf den Fettstoffwechsel beobachtet.

Glibenclamid gehört zu den Sulfonylharnstoffderivaten der zweiten Generation mit einer durchschnittlichen Halbwertzeit. Glibenclamid senkt den Blutzuckerspiegel und stimuliert die Insulinproduktion der Bauchspeicheldrüse. Diese Wirkung hängt vom Vorhandensein funktionierender β-Zellen der Langerhans-Inseln ab.

Die Stimulierung der Insulinsekretion durch Glibenclamid als Reaktion auf die Nahrungsaufnahme ist unerlässlich.

Die Anwendung von Glibenclamid bei Patienten mit Diabetes führt zu einer Erhöhung der postprandialen Insulinstimulierungsreaktion. Die postprandiale Reaktion in Form der Insulin- und C-Peptid-Sekretion bleibt mindestens 6 Monate nach der Behandlung bestehen.

Metformin und Glibenclamid haben unterschiedliche Wirkmechanismen, ergänzen sich jedoch gegenseitig in ihrer antihyperglykämischen Aktivität. Glibenclamid stimuliert die Insulinproduktion der Bauchspeicheldrüse, und Metformin verringert die Insulinresistenz der Zellen und beeinflusst die periphere (Skelettmuskulatur) und hepatische Insulinsensitivität.

Indikationen zur Verwendung

Glucovans® ist zur Behandlung von erwachsenen Patienten ab 18 Jahren mit Typ-2-Diabetes indiziert:

als Ersatz für die vorherige Kombinationstherapie mit Metformin und Glibenclamid als Monokomponentenarzneimittel bei Patienten mit stabilen und gut kontrollierten Blutzuckerwerten

Dosierung und Verabreichung

Glucovans® sollte oral zu den Mahlzeiten eingenommen werden. Die Art der Verabreichung des Arzneimittels wird abhängig von der individuellen Ernährung eingestellt. Jede Medikamenteneinnahme sollte von einer Mahlzeit mit ausreichend hohem Kohlenhydratgehalt begleitet werden, um das Auftreten einer Hypoglykämie zu verhindern.

Die Dosis des Arzneimittels sollte in Abhängigkeit von der individuellen metabolischen Reaktion (Glykämie, HbA1c) angepasst werden.

Glucovans 500 mg / 5 mg kann hauptsächlich bei Patienten angewendet werden, die bei der Einnahme von Glucovans 500 mg / 2,5 mg keine ausreichende Kontrolle erzielt haben.

Die Behandlung sollte mit einer Dosis des kombinierten Arzneimittels beginnen, die den zuvor eingenommenen Einzeldosen von Metformin und Glibenclamid entspricht. Die Dosis sollte schrittweise erhöht werden, abhängig von der Höhe der glykämischen Parameter.

Die Dosis des Arzneimittels wird alle 2 oder mehr Wochen mit einer Erhöhung von 1 Tablette je nach Glykämie angepasst.

Eine schrittweise Erhöhung der Dosis kann dazu beitragen, die Magen-Darm-Toleranz zu verringern und die Entwicklung einer Hypoglykämie zu verhindern.

Die maximale Tagesdosis für Glucovans® 500 / 2,5 beträgt 6 Tabletten.

Die maximale Tagesdosis für Glucovans® 500/5 mg beträgt 3 Tabletten.

In Ausnahmefällen kann empfohlen werden, die Dosis auf 4 Tabletten Glucovans® 500 mg / 5 mg pro Tag zu erhöhen.

Zur Dosierung des Arzneimittels Glucovans® 500 mg / 2,5 mg

Einmal täglich: morgens während des Frühstücks mit einem Termin von 1 Tablette pro Tag.

Zweimal täglich: morgens und abends mit 2 oder 4 Tabletten pro Tag.

Dreimal am Tag: morgens, nachmittags und abends mit einer Terminierung von 3, 5 oder 6 Tabletten pro Tag.

Zur Dosierung des Arzneimittels Glyukovans® 500 mg / 5 mg

Einmal täglich: morgens während des Frühstücks mit einem Termin von 1 Tablette pro Tag.

Zweimal täglich: morgens und abends mit 2 oder 4 Tabletten pro Tag.

Dreimal am Tag: morgens, nachmittags und abends mit 3 Tabletten pro Tag.

Es gibt keine Daten zur Verwendung des Arzneimittels mit Insulin.

Bei gleichzeitiger Einnahme von Glucovans® und eines Gallensäure-Chelators wird empfohlen, Glucovans® mindestens 4 Stunden vor dem Gallensäure-Chelator einzunehmen, um das Risiko einer Verringerung der Resorption zu minimieren.

Besondere Dosierungsanweisungen für bestimmte Patientengruppen

Ältere und senile Patienten

Die Dosis von Glyukovans® sollte in Abhängigkeit von den Parametern der Nierenfunktion angepasst werden. Die Anfangsdosis beträgt 1 Tablette Glucovans® 500 mg / 2,5 mg. Eine regelmäßige Beurteilung der Nierenfunktion ist erforderlich.

Nebenwirkungen

Zu Beginn der Behandlung sind die häufigsten Nebenwirkungen Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen und Appetitlosigkeit, die in den meisten Fällen von selbst abklingen. Um die Entstehung dieser Symptome zu verhindern, wird empfohlen, Glyukovans® in 2 oder 3 Dosen mit einer allmählichen Erhöhung der Dosis einzunehmen.

Zu Beginn der Behandlung kann es auch zu vorübergehenden Sehstörungen kommen, wenn der Blutzuckerspiegel sinkt.

Die folgenden Nebenwirkungen können während der Behandlung mit Glucovans® beobachtet werden. Die Häufigkeit solcher Reaktionen wird wie folgt klassifiziert: sehr häufig (≥ 1/10), häufig (≥ 1/100)