FORSIGA

• Analysen

Forsiga ist ein einzigartiges Medikament, das bei Typ-2-Diabetes eingenommen wird. Es entfernt zu viel Glukose aus dem Körper des Patienten, und mit seiner Hilfe wird bei Patienten ein Gewichtsverlust beobachtet.

Seine Hauptaktion besteht darin, die Einführung von Glukose in die Nierentubuli zu verhindern.

Verwenden Sie das Medikament nicht zum Abnehmen! Das ist gefährlich!

Forsiga - Komposition

Die Basis dieses Medikaments ist - Dapagliflozin. Zusätzliche Bestandteile sind - Milchzucker (Laktose), MCC, Magnesiumsalz, Opadry Yellow, Silica, Crospovidon.

Forsiga - Zeugnis

Das Medikament wird bei der Behandlung von Diabetes mellitus der zweiten Art verschrieben, wobei körperliche Aktivität zur Verbesserung des glykämischen Index eingesetzt wird. Die Behandlung wird in der Form verschrieben: Monotherapie, wenn körperliche Anstrengung auf den Patienten und die Ernährung keine besonderen Ergebnisse bei der Verbesserung des glykämischen Index hervorrufen, die aufgrund ihrer Eigenschaften Metformin nicht einnehmen kann; zusätzliche kombinierte Behandlung in Kombination mit anderen zuckerreduzierenden Mitteln sowie Insulin in Fällen, in denen diese Arzneimittel in Kombination mit Bewegung und Diät keinen geeigneten glykämischen Index bieten.

Forsiga - Gebrauchsanweisung

Forsiga wird unabhängig von der Mahlzeit oral eingenommen. Bei Monotherapie wird eine empfohlene Dosis des Arzneimittels empfohlen, die einmal täglich 10 mg des Arzneimittels beträgt.

Kombinierte medikamentöse Behandlung ist eine Dosis von 10 mg 1-in einmal täglich Forsigi plus Metformin. Die Dosis für diese Behandlung beträgt - 10 mg 1-in-day plus Metformin - 500 mg 1-in-day. Wenn der glykämische Index nicht zufriedenstellend ist, lohnt es sich, die Dosierung von Metformin zu erhöhen.

Die erfolgreiche Behandlung mit Forsigoy ist hauptsächlich auf die zufriedenstellende Leistung der Nieren beschränkt, was nicht unwichtig ist.

Forsigi - Kontraindikationen

Das Forsig-Präparat wird für solche Kategorien von Patienten nicht empfohlen: Typ-1-Diabetes, diabetische Ketoazidose, Harnwegsinfekte, Kinder unter 18 Jahren, Nierenversagen, Laktoseintoleranz, schwangere Frauen und während der Stillzeit, Patienten ab 75 Jahren. Eine der Kategorien, die unter die Gegenanzeigen fallen, ist die chronische Herz-Kreislauf-Insuffizienz. Es kann auch zu einer Erhöhung des Volumens der roten Blutkörperchen im Blut kommen, dem sogenannten Hämatokrit.

Forsiga - während der Schwangerschaft oder Stillzeit

Forschung auf diesem Gebiet wurde nicht durchgeführt. Es ist bekannt, dass bei der Durchführung von Tierversuchen definitiv Toxine freigesetzt wurden, die während des zweiten und dritten Schwangerschaftstrimesters auf die Nieren wirken.

Forsiga - Nebenwirkungen

Forsigu ist das am meisten neue Medikament, das noch keine klinischen Studien zu Nebenwirkungen des menschlichen Körpers durchlaufen hat.

Aufgrund dessen ist es erforderlich, die Behandlung mit Forsigoy abzubrechen, sobald Sie die Schwangerschaft kennen. Die gleiche Schlussfolgerung gilt für stillende Frauen. Das Risiko für Babys und Neugeborene ist nicht ausgeschlossen.

Die Reaktionen, die bei den Medikamenten beobachtet werden mussten, waren folgende: Ausschlag am Körper, Schwindel und Übelkeit, Infektionen der Harnwege des Patienten sind möglich, sowie eine Abnahme des Blutzuckers unter 3,33 mmol / l. Wie lange die Wirkung des Medikaments im Moment ist, wird nicht untersucht.

Die Wirkung des Arzneimittels auf den menschlichen Körper bei der Einnahme von Forsigi während des Rauchens, Alkoholkonsums, einer Diät oder Einnahme pflanzlicher Arzneimittel ist nicht belegt. Seid vorsichtig!

Forsiga - Freigabeformular

Geben Sie Forsigi in Packungen mit einer Dosierung von 5 mg oder 10 mg mit der Anzahl der Tabletten 28, 30, 56, 90 Stücke frei.

Forsiga - Lagerbedingungen

Das Medikament sollte von Kindern ferngehalten werden. Die Raumtemperatur wird nicht höher als 30 Grad Celsius empfohlen. Die Haltbarkeit von Forsigi beträgt drei Jahre.

Das Medikament ist auf Rezept erhältlich.

Forsiga - Preis

Der Preis des Medikaments hängt natürlich vom Kaufort ab. Die Preispolitik für dieses Medikament liegt im Durchschnitt bei 2417,00 Rubel. bis zu 2962.00 Rubel

Forsiga - Analoga (billiger)

Analog zu Forsigi können nur Arzneimittel sein, die ähnliche Strukturen und Wirkstoffe aufweisen, wie: Byetta, Ongliza, Combogliz Prolong.

Forsiga - Bewertungen

Olga

Ich persönlich helfe der Droge nicht. Der Zustand verschlechterte sich nur, da der Zucker nur anstieg und nicht wie er sein sollte, er begann abzunehmen (Es ist schade, dass er nicht geholfen hat, weil das Medikament nicht billig ist.

Cyril

Ich bin seit langem an Diabetes erkrankt, sogar ausgeglichen (etwa 10 Jahre). Ich bin 61 Jahre alt und ich wiege 92kg - das ist viel, da ich mein Gewicht aufgesehen habe und immer damit zufrieden war. Jetzt habe ich angefangen, Kalorien zu zählen, und ich mag es nicht wirklich, da Gewicht immer noch dazu beiträgt. Vor kurzem hat der behandelnde Arzt mir Forsig zugeschrieben, was soll ich sagen ?? - ja, ich freue mich darüber! Ich habe bereits 3 kg abgenommen, und Zentimeter sind vor meinen Augen verschwunden, ich fühlte mich besser und der Zucker ging zurück. Es ist nicht umsonst, dass der Preis nicht ganz billig ist, obwohl es eines der neuen Medikamente ist, aber ich bin zufrieden damit! Ich rate dir

Jaroslaw

Vor etwa einem halben Jahr hatte ich das Gefühl, dass es nicht zu meinem üblichen Zustand passte. Aber alles, was ich dachte, war, dass nicht nur mein Kopf von der Arbeit müde wurde, sondern auch mein Körper. Ich spürte Schweregefühl in meinen Beinen, die Müdigkeit nahm zu, ich begann zu trinken und mehr zu essen, und auch auf der Toilette wurde ich ein privater Gast. Mein Nachbar riet mir, nach Zucker zu suchen, was ich tat. Und was denkst du ?? - Ja, das stimmt, bei mir wurde Typ-2-Diabetes diagnostiziert! Am selben Tag wurde mir Vorsigu verschrieben, nicht billig, aber was können Sie tun? Nachdem ich es in 4 Tagen eingenommen hatte, fühlte ich mich leicht, mein Gesundheitszustand normalisierte sich, nach zwei Wochen stabilisierte sich alles. Jetzt beende ich den dritten Kurs von Forsigi und mache eine Diät. Meine Erfahrung ist eine wirklich funktionierende Droge!

FORSIGA

Tabletten, mit Folie überzogen, gelb, rund, bikonvex, auf der einen Seite "5" und auf der anderen Seite "1427".

Sonstige Bestandteile: mikrokristalline Cellulose - 85,725 mg, wasserfreie Lactose - 25 mg, Crospovidon - 5 mg, Siliciumdioxid - 1,875 mg, Magnesiumstearat - 1,25 mg.

Zusammensetzung der Schale: Opadry II gelb - 5 mg (Polyvinylalkohol partiell hydrolysiert - 2 mg, Titandioxid - 1,177 mg, Macrogol 3350 - 1,01 mg, Talkum - 0,74 mg, Eisenfarbstoff gelbes Oxid - 0,073 mg).

10 Stück - perforierte Blister aus Aluminiumfolie (3) - Kartonpackungen mit Kontrolle der ersten Öffnung.

Tabletten, filmbeschichtet gelb, rautenförmig, bikonvex, auf der einen Seite "10" und auf der anderen Seite "1428".

Sonstige Bestandteile: mikrokristalline Cellulose (171,45 mg), wasserfreie Lactose (50 mg), Crospovidon (10 mg), Siliciumdioxid (3,75 mg), Magnesiumstearat (2,5 mg).

Zusammensetzung der Schale: Opadry II gelb - 10 mg (Polyvinylalkohol partiell hydrolysiert - 4 mg, Titandioxid - 2,35 mg, Macrogol 3350 - 2,02 mg, Talk - 1,48 mg, Eisenfarbstoff gelbes Oxid - 0,15 mg).

10 Stück - perforierte Blister aus Aluminiumfolie (3) - Kartonpackungen mit Kontrolle der ersten Öffnung.

Dapagliflozin - stark (Hemmungskonstante (K_ich0,55 nM), ein selektiver reversibler Inhibitor des Natrium-Glucose-Cotransporters vom Typ 2 (SGLT2). SGLT2 wird selektiv in den Nieren exprimiert und wird nicht in mehr als 70 anderen Körpergeweben (einschließlich Leber, Skelettmuskulatur, Fettgewebe, Brustdrüsen, Blase und Gehirn) gefunden. SGLT2 ist der Hauptträger, der am Prozess der Glukose-Reabsorption in den Nierentubuli beteiligt ist. Die Glukose-Reabsorption in den Nierentubuli bei Patienten mit Typ-2-Diabetes (Typ-2-Diabetes) hält trotz Hyperglykämie an. Durch die Hemmung des Nierentransfers von Glukose verringert Dapagliflozin seine Reabsorption in den Nierentubuli, was zur Ausschaltung von Glukose durch die Nieren führt. Das Ergebnis von Dapagliflozin ist eine Abnahme der Glukosekonzentration beim Fasten und der postprandialen Glukose sowie eine Abnahme der Konzentration von glykosyliertem Hämoglobin bei Patienten mit Typ-2-Diabetes.

Die Glukoseausscheidung (Glukosurieffekt) wird bereits nach der ersten Einnahme des Arzneimittels beobachtet, bleibt für die nächsten 24 Stunden bestehen und hält für die Dauer der Therapie an. Die Glukosemenge, die aufgrund dieses Mechanismus von den Nieren ausgeschieden wird, hängt von der Glukosekonzentration im Blut und von der glomerulären Filtrationsrate (GFR) ab. Dapagliflozin stört die normale endogene Glukoseproduktion in Reaktion auf Hypoglykämie nicht. Die Wirkung von Dapagliflozin hängt nicht von der Insulinsekretion und der Insulinsensitivität ab. In klinischen Studien von Forsig wurde eine Verbesserung der β-Zellfunktion festgestellt (HOMA-Test, Homöostase-Modellbewertung).

Die Ausscheidung von Glukose durch die Nieren, verursacht durch Dapagliflozin, geht mit Kalorienverlust und Gewichtsverlust einher. Die Hemmung des Natriumglucose-Cotransportes durch Dapagliflozin wird von schwachen diuretischen und vorübergehenden natriuretischen Effekten begleitet.

Dapagliflozin beeinflusst andere Glukosetransporter, die Glukose in periphere Gewebe transportieren, nicht und zeigt für SGLT2 eine mehr als 1.400fach höhere Selektivität als für SGLT1, den Haupttransporter im Darm, der für die Glukoseabsorption verantwortlich ist.

Nachdem Dapagliflozin von gesunden Freiwilligen und Patienten mit Typ-2-Diabetes eingenommen wurde, wurde ein Anstieg der Glukosemenge beobachtet, die von den Nieren ausgeschieden wurde. Bei der Gabe von Dapagliflozin in einer Dosis von 10 mg / Tag über 12 Wochen nahmen Patienten mit Typ-2-Diabetes etwa 70 g Glukose pro Tag über die Nieren (was 280 kcal / Tag entspricht). Bei Patienten mit Typ-2-Diabetes, die Dapagliflozin über einen längeren Zeitraum (bis zu 2 Jahre) in einer Dosis von 10 mg / Tag einnahmen, blieb die Glukoseausscheidung während des gesamten Therapieverlaufs erhalten.

Die Ausscheidung von Glukose durch die Nieren mit Dapagliflozin führt auch zu osmotischer Diurese und einer Erhöhung des Urinvolumens. Die Zunahme des Urinvolumens bei Patienten mit Diabetes mellitus 2, die Dapagliflozin in einer Dosis von 10 mg / Tag einnahmen, wurde 12 Wochen lang aufrechterhalten und betrug ungefähr 375 ml / Tag. Die Zunahme des Urinvolumens ging mit einer geringen und vorübergehenden Erhöhung der Natriumausscheidung durch die Nieren einher, die nicht zu einer Veränderung der Natriumkonzentration im Serum führte.

Eine geplante Analyse der Ergebnisse von 13 placebokontrollierten Studien zeigte eine Abnahme des systolischen Blutdrucks (SBP) um 3,7 mm Hg. und diastolischer Blutdruck (DBP) bei 1,8 mm Hg. In Woche 24 der Dapagliflozintherapie bei einer Dosis von 10 mg / Tag im Vergleich zu einer Abnahme von SBP und DBP um 0,5 mm Hg. in der Placebo-Gruppe. Eine ähnliche Abnahme des Blutdrucks wurde während der 104-wöchigen Behandlung beobachtet.

Bei der Anwendung von Dapagliflozin in einer Dosis von 10 mg / Tag bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mit unzureichender Blutzuckerkontrolle und arterieller Hypertonie sollten Angiotensin-II-Rezeptorblocker, ACE-Hemmer, einschl. In Kombination mit einem anderen blutdrucksenkenden Arzneimittel wurden eine Abnahme des glykosylierten Hämoglobinindex um 3,1% und eine Abnahme der MAP um 4,3 mm Hg festgestellt. nach 12-wöchiger Therapie im Vergleich zu Placebo.

Nach der Einnahme wird Dapagliflozin schnell und vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert und kann sowohl während als auch außerhalb der Mahlzeit eingenommen werden. C_max Dapagliflozin im Blutplasma wird normalerweise innerhalb von 2 Stunden nach Verabreichung auf leeren Magen erreicht. C-Werte_max und AUC nehmen proportional zur Dosis von Dapagliflozin zu. Die absolute Bioverfügbarkeit von Dapagliflozin beträgt bei oraler Verabreichung in einer Dosis von 10 mg 78%. Das Essen hatte bei gesunden Probanden einen moderaten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Dapagliflozin. Essen von hohem Fett reduziert C_max Dapagliflozin 50%, verlängerte T_max im Plasma für etwa 1 h, beeinflusste jedoch die AUC im Vergleich zum Fasten nicht. Diese Veränderungen sind klinisch nicht signifikant.

Die Bindung von Dapagliflozin an Plasmaproteine ​​beträgt ungefähr 91%. Bei Patienten mit verschiedenen Erkrankungen, beispielsweise mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion, änderte sich dieser Indikator nicht.

Dapagliflozin ist ein C-verknüpftes Glucosid, dessen Aglycon durch eine Kohlenstoff-Kohlenstoff-Bindung an Glukose gebunden ist, wodurch seine Stabilität gegen Glucosidasen gewährleistet wird. Dapagliflozin wird hauptsächlich zu dem inaktiven Metaboliten Dapagliflozin-3-O-glucuronid metabolisiert.

Nach Einnahme von 50 mg 14 C-Dapagliflozin werden 61% der akzeptierten Dosis zu Dapagliflozin-3-O-glucuronid metabolisiert, das 42% der gesamten Plasma-Radioaktivität ausmacht (laut AUC)_{0-12 h}). Unveränderte Medikamente machen 39% der gesamten Plasma-Radioaktivität aus. Die Anteile der anderen Metaboliten übersteigen 5% der gesamten Plasmaradioaktivität nicht. Dapagliflozin-3-O-glucuronid und andere Metaboliten haben keine pharmakologische Wirkung. Dapagliflozin-3-O-glucuronid wird durch das in der Leber und in den Nieren vorhandene Enzym Uridindiphosphat Glucuronosyltransferase 1A9 (UGT1A9) gebildet, und Cytochrom-CYP-Isoenzyme sind in geringerem Maße am Metabolismus beteiligt.

Durchschnittliche t_1/2 Bei gesunden Freiwilligen betrug das Blutplasma 12,9 Stunden nach einer Einzeldosis Dapagliflozin oral bei einer Dosis von 10 mg. Dapagliflozin und seine Metaboliten werden hauptsächlich von den Nieren ausgeschieden, und nur weniger als 2% werden unverändert ausgeschieden. Nach der Einnahme von 50 mg 14 C-Dapagliflozin wurden 96% der Radioaktivität nachgewiesen - 75% im Urin und 21% im Stuhl. Ungefähr 15% der Radioaktivität, die in den Fäzes gefunden wurde, war unverändert Dapagliflozin.

Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion. Im Gleichgewichtszustand (durchschnittliche AUC) war die systemische Dapagliflozin-Exposition bei Patienten mit Diabetes mellitus und leichtem, mittelschwerem oder schwerem Nierenversagen (bestimmt durch die Yogexol-Clearance) 32%, 60% und 87% höher als bei Patienten mit Diabetes und normaler Funktion Nieren. Die Glukosemenge, die tagsüber während der Einnahme von Dapagliflozin im Gleichgewichtszustand von den Nieren ausgeschieden wurde, hing vom Zustand der Nierenfunktion ab. Bei Patienten mit Typ-2-Diabetes und normaler Nierenfunktion sowie mit leichter, mittelschwerer oder schwerer Niereninsuffizienz wurden 85, 52, 18 bzw. 11 g Glukose pro Tag entfernt. Es gab keine Unterschiede in der Bindung von Dapagliflozin an Proteine ​​bei gesunden Freiwilligen und bei Patienten mit Niereninsuffizienz unterschiedlicher Schwere. Es ist nicht bekannt, ob die Hämodialyse die Exposition von Dapagliflozin beeinflusst.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion. Bei Patienten mit leichter bis mäßiger Leberinsuffizienz mittlere C-Werte_max und AUC von Dapagliflozin waren im Vergleich zu gesunden Probanden um 12% bzw. 36% höher. Diese Unterschiede sind nicht klinisch signifikant, daher ist es nicht erforderlich, die Dosis von Dapagliflozin für leichte und mäßige Leberinsuffizienz anzupassen. Bei Patienten mit schwerem Leberversagen (Child-Pugh-Klasse C) mittlere C-Werte_max und AUC von Dapagliflozin waren im Vergleich zu gesunden Probanden um 40% bzw. 67% höher.

Ältere Patienten (≥65 Jahre). Bei Patienten unter 70 Jahren gab es keinen klinisch signifikanten Anstieg der Exposition (es sei denn, andere Faktoren als das Alter wurden berücksichtigt). Es ist jedoch mit einer Zunahme der Exposition aufgrund einer mit dem Alter verbundenen Abnahme der Nierenfunktion zu rechnen. Daten zur Exposition bei Patienten über 70 Jahre sind unzureichend.

Paul Bei Frauen liegt die durchschnittliche AUC im Gleichgewicht um 22% höher als bei Männern.

Rennen Es gab keine klinisch signifikanten Unterschiede in der systemischen Exposition zwischen Vertretern der Kaukasoid-, Negroid- und Mongoloid-Rassen.

Körpergewicht Niedrigere Expositionswerte für erhöhtes Körpergewicht. Daher kann es bei Patienten mit niedriger Körpermasse zu einer geringfügigen Erhöhung der Exposition kommen, und bei Patienten mit erhöhter Körpermasse kann eine Verringerung der Dapagliflozin-Exposition beobachtet werden. Diese Unterschiede sind jedoch klinisch nicht signifikant.

Typ-2-Diabetes zusätzlich zu Ernährung und Bewegung zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle:

- Ergänzungen zur Therapie mit Metformin, Sulfonylharnstoffderivaten (einschließlich in Kombination mit Metformin), Thiazolidindion, Dipeptidylpeptidase 4 (DPP-4) -Inhibitoren (einschließlich in Kombination mit Metformin), Insulinpräparationen (einschließlich in Kombination mit einem oder zwei hypoglykämischen Medikamenten zur oralen Verabreichung) ohne adäquate glykämische Kontrolle dieser Therapie;

- Beginn der Kombinationstherapie mit Metformin mit Angemessenheit dieser Therapie.

- Diabetes Mellitus Typ 1;

- mittelschwerer bis schwerer Niereninsuffizienz (GFR 2) oder Nierenversagen im Endstadium;

- erbliche Laktoseintoleranz, Laktasemangel und Glukose-Galactose-Intoleranz;

- Stillzeit;

- Kinder und Jugendliche bis 18 Jahre (Sicherheit und Effizienz werden nicht untersucht);

- Patienten, die "Loopback" -Diuretika einnehmen oder deren BCC zum Beispiel aufgrund akuter Erkrankungen (wie Magen-Darm-Erkrankungen) reduziert ist;

- ältere Patienten ab 75 Jahren (Beginn der Therapie);

- erhöhte individuelle Empfindlichkeit gegenüber einem Bestandteil des Arzneimittels.

Vorsicht: schweres Leberversagen, Harnwegsinfektion, Risiko einer verminderten BCC, ältere Patienten, chronische Herzinsuffizienz, erhöhter Hämatokritwert.

Die Droge wird unabhängig von der Mahlzeit oral eingenommen.

Monotherapie: Die empfohlene Dosis des Arzneimittels Forsig beträgt 10 mg 1 Mal / Tag.

Kombinationstherapie: Die empfohlene Dosis von Forsig beträgt 10 mg 1 Mal / Tag in Kombination mit Metformin, Sulfonylharnstoffderivaten (einschließlich in Kombination mit Metformin), Thiazolidindion und DPP-4-Inhibitoren (einschließlich in Kombination mit Metformin). Insulinpräparate (auch in Kombination mit einem oder zwei hypoglykämischen Präparaten zur oralen Verabreichung).

Um das Risiko einer Hypoglykämie bei gleichzeitiger Verschreibung von Forsigg mit Insulinpräparaten oder Medikamenten, die die Insulinsekretion erhöhen (z. B. mit einem Sulfonylharnstoffderivat), zu reduzieren, kann es erforderlich sein, die Dosis von Insulinpräparaten oder Medikamenten, die die Insulinsekretion erhöhen, zu reduzieren.

Beginn der Kombinationstherapie mit Metformin: Die empfohlene Dosis von Forsig beträgt 10 mg 1 Mal / Tag, die Dosis Metformin beträgt 500 mg 1 Mal / Tag. Bei unzureichender Blutzuckerkontrolle sollte die Dosis von Metformin erhöht werden.

Bei Verletzungen der Leber mit leichtem oder mäßigem Schweregrad muss die Dosis des Arzneimittels nicht angepasst werden. Bei Patienten mit stark eingeschränkter Leberfunktion wird eine Anfangsdosis von 5 mg empfohlen. Bei guter Toleranz kann die Dosis auf 10 mg erhöht werden.

Die Wirksamkeit von Dapagliflozin hängt von der Nierenfunktion ab. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit mäßigem Schweregrad ist die Wirksamkeit der Behandlung verringert, und bei Patienten mit schwerer Beeinträchtigung fehlt es höchstwahrscheinlich. Das Medikament Forsiga ist bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Niereninsuffizienz (CK 2) oder bei Niereninsuffizienz im Endstadium kontraindiziert. Bei Verletzungen der Niere ist eine leichte Dosisanpassung nicht erforderlich.

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Dapagliflozin bei Patienten unter 18 Jahren wurde nicht untersucht.

Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei der Auswahl einer Dosis sollte jedoch berücksichtigt werden, dass diese Kategorie von Patienten mit höherer Wahrscheinlichkeit eine Beeinträchtigung der Nierenfunktion und das Risiko einer Abnahme der BCC hat. Da die klinische Erfahrung des Arzneimittels bei Patienten im Alter von 75 Jahren und älter begrenzt ist, ist es kontraindiziert, die Therapie mit Dapagliflozin in dieser Altersgruppe zu beginnen.

Die im Voraus geplante Analyse gepoolter Daten umfasste die Ergebnisse von 12 placebokontrollierten Studien, in denen 1193 Patienten Dapagliflozin in einer Dosis von 10 mg und 1,393 Patienten ein Placebo erhielten.

Die Gesamtinzidenz unerwünschter Ereignisse (Kurzzeittherapie) bei Patienten, die Dapagliflozin in einer Dosis von 10 mg erhielten, war ähnlich wie in der Placebo-Gruppe. Die Zahl der Nebenwirkungen, die zum Abbruch der Therapie führten, war gering und zwischen den Behandlungsgruppen ausgewogen. Die häufigsten Nebenwirkungen, die zum Abbruch der Therapie mit Dapagliflozin bei einer Dosis von 10 mg führten, waren ein Anstieg der Kreatininkonzentration im Blut (0,4%), Harnwegsinfektionen (0,3%), Übelkeit (0,2%), Schwindel (0,2%) und Ausschlag (0,2%). ). Bei einem Patienten, der Dapagliflozin eingenommen hatte, wurde bei der Entwicklung eines unerwünschten Ereignisses der Leber eine durch Arzneimittel induzierte Hepatitis und / oder eine Autoimmunhepatitis diagnostiziert.

Die häufigste Nebenwirkung war Hypoglykämie, deren Entwicklung von der Art der in jeder Studie verwendeten Basistherapie abhing. Die Inzidenz von leichter Hypoglykämie war in Behandlungsgruppen, einschließlich Placebo, ähnlich.

Die in placebokontrollierten klinischen Studien berichteten Nebenwirkungen sind nachstehend aufgeführt. Keiner von ihnen hing von der Dosis des Arzneimittels ab. Die Häufigkeit der Nebenwirkungen wird in der folgenden Abstufung dargestellt: sehr oft (≥ 1/10), häufig (≥ 1/100, a

Forsiga - ein neues Medikament zur Behandlung von Diabetes

In jüngerer Zeit haben Diabetes-Patienten in Russland Hypoglykämien der neuen Klasse mit einer grundsätzlich anderen Wirkung zur Verfügung gestellt. Das Forsig-Medikament gegen Typ-2-Diabetes wurde erstmals in unserem Land registriert, das war 2014. Die Ergebnisse der Studien mit dem Medikament sind beeindruckend, seine Verwendung kann die Dosis der eingenommenen Medikamente erheblich reduzieren und in einigen Fällen sogar Insulin-Injektionen in schweren Fällen der Krankheit ausschließen.

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Bewertungen Endokrinologen und mehrdeutige Patienten. Jemand freut sich über neue Gelegenheiten, andere warten lieber, bis die Auswirkungen des Langzeitgebrauchs des Medikaments bekannt sind.

Wie funktioniert das Medikament Forsiga?

Die Wirkung des Medikaments Forsig beruht auf der Fähigkeit der Nieren, Glukose im Blut zu sammeln und in der Zusammensetzung des Urins zu entfernen. Das Blut in unserem Körper wird ständig durch Stoffwechselprodukte und Giftstoffe belastet. Die Nieren haben die Aufgabe, diese Substanzen herauszufiltern und sie loszuwerden. Dazu durchläuft das Blut mehrmals am Tag den Glomerulus. In der ersten Stufe passieren nur die Proteinkomponenten des Blutes nicht den Filter, der Rest der Flüssigkeit dringt in die Glomeruli ein. Dies ist der sogenannte Primärharn, während des Tages werden Dutzende Liter gebildet.

Um sekundär zu werden und in die Blase einzudringen, muss die gefilterte Flüssigkeit konzentrierter werden. Dies wird auf der zweiten Stufe erreicht, wenn alle nützlichen Substanzen in gelöster Form - Natrium, Kalium und Blut - wieder in das Blut aufgenommen werden. Der Körper hält auch Glukose für notwendig, da er die Energiequelle für Muskeln und Gehirn ist. Spezielle SGLT2-Transporterproteine ​​geben es dem Blut zurück. Sie bilden eine Art Tunnel im Tubulus des Nephrons, durch den Zucker in das Blut gelangt. Bei einem gesunden Menschen kehrt die Glukose vollständig zurück, bei einem Patienten mit Diabetes mellitus beginnt er teilweise in den Urin zu fallen, wenn sein Spiegel die Nierenschwelle von 9-10 mmol / l überschreitet.

Das Medikament von Forsig wurde durch eine Suche von Pharmafirmen nach Substanzen entdeckt, die in der Lage sind, diese Tunnel zu schließen und die Glukose im Urin blockieren. Die Forschung begann im letzten Jahrhundert, und schließlich beantragten die Unternehmen Bristol-Myers Squibb und AstraZeneca im Jahr 2011 die Registrierung eines grundlegend neuen Instruments zur Behandlung von Diabetes.

Der Wirkstoff Forsigi ist Dapagliflozin, es ist ein Inhibitor von SGLT2-Proteinen. Dies bedeutet, dass er ihre Arbeit unterdrücken kann. Die Absorption von Glukose aus dem primären Urin nimmt ab, es wird verstärkt von den Nieren ausgeschieden. Infolgedessen sinkt der Blutzuckerspiegel, der Hauptfeind der Blutgefäße und die Hauptursache für alle Komplikationen von Diabetes. Ein besonderes Merkmal von Dapagliflozin ist seine hohe Selektivität, es hat fast keine Auswirkung auf Glucosetransporter zu den Geweben und stört die Resorption im Darm nicht.

Bei der Standarddosierung des Arzneimittels werden ungefähr 80 g Glukose pro Tag in den Urin freigesetzt, unabhängig von der Insulinmenge, die von der Bauchspeicheldrüse produziert wird oder durch Injektion erhalten wird. Beeinflusst nicht die Wirksamkeit von Forsigi und das Vorhandensein von Insulinresistenz. Darüber hinaus erleichtert die Verringerung der Glukosekonzentration den Durchgang des restlichen Zuckers durch die Zellmembranen.

In welchen Fällen wird vergeben

Forsiga ist nicht in der Lage, den gesamten Zucker mit unkontrollierter Zufuhr von Kohlenhydraten aus der Nahrung zu entfernen. Wie auch bei anderen hypoglykämischen Mitteln sind Diät und Bewegung während des Gebrauchs unerlässlich. In einigen Fällen ist eine Monotherapie mit diesem Medikament möglich, aber meistens verschreiben Endokrinologen Forsigu zusammen mit Metformin.

Empfohlene Arzneimittelverordnung in den folgenden Fällen:

• um den Gewichtsverlust bei Patienten mit Typ-2-Diabetes zu erleichtern;
• als zusätzliches Hilfsmittel bei schwerer Krankheit;
• zur Korrektur von regelmäßigen Fehlern in der Ernährung;
• bei Krankheiten, die körperliche Aktivität verhindern.

Für die Behandlung von Typ-1-Diabetes ist dieses Arzneimittel nicht zulässig, da die Glukosemenge nicht konstant ist und von vielen Faktoren abhängt. Eine korrekte Berechnung der erforderlichen Insulindosis unter solchen Bedingungen ist nicht möglich, was mit Hypo- und Hyperglykämie behaftet ist.

Trotz hoher Effizienz und guter Bewertungen ist Forsig noch nicht weit verbreitet. Dafür gibt es mehrere Gründe:

• sein hoher Preis;
• unzureichende Lernzeit;
• Auswirkungen ausschließlich auf das Symptom von Diabetes, ohne die Ursachen zu beeinflussen;
• Nebenwirkungen des Medikaments.

Anweisungen zur Verwendung des Arzneimittels

Verfügbar Forsig in Form von Tabletten 5 und 10 mg. Die empfohlene Tagesdosis ohne Kontraindikationen beträgt konstant - 10 mg. Die Dosis von Metformin wird individuell ausgewählt. Wenn Diabetes erkannt wird, werden in der Regel Forsigu 10 mg und 500 mg Metformin verschrieben, woraufhin die Dosierung des letzteren in Abhängigkeit vom Glucometer eingestellt wird.

Die Pille hält 24 Stunden, daher wird das Medikament nur einmal pro Tag eingenommen. Die Fülle der Resorption von Forsigi hängt nicht davon ab, ob das Arzneimittel auf leeren Magen oder mit Nahrung eingenommen wird. Die Hauptsache ist, es mit ausreichend Wasser zu trinken und gleichmäßige Dosierungsintervalle sicherzustellen.

Das Medikament hat eine Wirkung auf das tägliche Urinvolumen. Zur Entfernung von 80 g Glucose sind zusätzlich etwa 375 ml Flüssigkeit erforderlich. Dies ist ungefähr eine zusätzliche Toilettenfahrt pro Tag. Verlorene Flüssigkeit muss nachgefüllt werden, um eine Austrocknung zu verhindern. Durch die Beseitigung eines Teils der Glukose während der Einnahme des Arzneimittels wird auch der Gesamtkaloriengehalt der Nahrung um etwa 300 Kalorien pro Tag reduziert.

Nebenwirkungen von Medikamenten

Bei der Registrierung von Forsigi in den Vereinigten Staaten und in Europa, deren Hersteller Schwierigkeiten hatten, genehmigte die Kommission das Medikament nicht, da die Befürchtung bestand, dass Tumoren in der Blase entstehen könnten. In klinischen Studien wurden diese Annahmen abgelehnt, ohne karzinogene Wirkungen in Forsigi.

Derzeit gibt es Daten aus mehr als einem Dutzend Studien, die die relative Sicherheit dieses Arzneimittels und seine Fähigkeit zur Blutzuckersenkung bestätigen. Eine Liste der Nebenwirkungen und die Häufigkeit ihres Auftretens. Alle gesammelten Informationen basieren auf der kurzfristigen Anwendung des Arzneimittels Forsig - etwa sechs Monate.

Es gibt keine Daten darüber, welche Konsequenzen ein dauerhafter Einsatz von Medikamenten langfristig haben wird. Nephrologen haben Bedenken geäußert, dass ein längerer Gebrauch des Medikaments die Arbeit der Nieren beeinflussen kann. Aufgrund der Tatsache, dass sie gezwungen sind, mit einer konstanten Überlastung zu funktionieren, kann die glomeruläre Filtrationsrate abnehmen und das Volumen des Urins kann abnehmen.

Derzeit identifizierte Nebenwirkungen:

1. Wenn es als zusätzliches Mittel verschrieben wird, ist eine übermäßige Reduktion des Blutzuckers möglich. Die beobachtete Hypoglykämie ist normalerweise mild.
2. Entzündungen im Urogenitalsystem durch Infektionen.
3. Die Zunahme des Urinvolumens ist mehr als die zum Entfernen von Glukose erforderliche Menge.
4. Erhöhte Lipide und Hämoglobin im Blut.
5. Das Wachstum von Kreatinin im Blut ist bei Patienten über 65 Jahren mit einer Beeinträchtigung der Nierenfunktion verbunden.

Bei weniger als 1% der Diabetiker verursacht die Medikation Durst, Druckminderung, Verstopfung, übermäßiges Schwitzen und häufiges Wasserlassen nachts.

Die größte Wachsamkeit von Ärzten ist auf das Wachstum von Urogenitalinfektionen aufgrund der Einnahme von Forsigi zurückzuführen. Diese Nebenwirkung ist recht häufig - bei 4,8% der Diabetiker. 6,9% der Frauen haben bakterielle und pilzartige Vaginitis. Dies erklärt sich aus der Tatsache, dass ein hoher Zucker die beschleunigte Vermehrung von Bakterien in der Harnröhre, im Harn und in der Vagina auslöst. Zur Abwehr des Medikaments kann gesagt werden, dass diese Infektionen meist leicht oder mäßig sind und gut auf eine Standardtherapie ansprechen. Sie treten häufig zu Beginn der Verabreichung von Forsigi auf und treten nach der Behandlung selten wieder auf.

Anweisungen für die Verwendung des Arzneimittels unterliegen ständig Änderungen, die mit der Entdeckung neuer Nebenwirkungen und Kontraindikationen verbunden sind. Im Februar 2017 wurde beispielsweise eine Warnung ausgegeben, dass die Verwendung von SGLT2-Inhibitoren das Risiko einer Amputation von Zehen oder eines Teils des Fußes 2-fach erhöhte. Angegebene Informationen werden nach neuer Forschung in den Anweisungen des Arzneimittels angezeigt.

Kontraindikationen fürsigi

Gegenanzeigen zu erhalten sind:

1. Diabetes mellitus Typ 1, da die Möglichkeit einer schweren Hypoglykämie nicht ausgeschlossen wird.
2. Die Periode der Schwangerschaft und Stillzeit, Alter bis zu 18 Jahren. Der Nachweis der Unbedenklichkeit des Arzneimittels für Schwangere und Kinder sowie die Möglichkeit seiner Freisetzung in die Muttermilch liegen noch nicht vor.
3. Alter über 75 Jahre aufgrund einer physiologischen Abnahme der Nierenfunktion und einer Abnahme des Blutvolumens.
4. Laktoseintoleranz ist ein Bestandteil der Tablette.
5. Allergie gegen Farbstoffe für die Tablettenschale.
6. Erhöhte Konzentration der Ketonkörper im Blut.
7. Diabetische Nephropathie mit einer Abnahme der glomerulären Filtrationsrate von bis zu 60 ml / min oder schwerer Niereninsuffizienz, die nicht mit Diabetes assoziiert ist.
8. Akzeptanz von Diuretika von Schleifen (Furosemid, Torasemid) und Thiazid (Dihlotiazid, Polythiazid) aufgrund der Verstärkung ihrer Wirkung, die mit einer Abnahme des Drucks und der Dehydratisierung einhergeht.

Der Empfang ist erlaubt, jedoch ist Vorsicht und zusätzliche ärztliche Überwachung erforderlich: ältere Patienten mit Diabetes mellitus, Personen mit Leber-, Herz- oder schwacher Niereninsuffizienz, chronische Infektionen.

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Die Prüfung der Wirkung von Alkohol, Nikotin und verschiedenen Lebensmitteln auf die Wirkung des Arzneimittels wurde noch nicht durchgeführt.

Kann helfen, Gewicht zu verlieren

In der Anmerkung zum Arzneimittelhersteller informiert Forsigi über den Gewichtsverlust, der während des Empfangs beobachtet wird. Dies ist besonders bei Patienten mit Diabetes mit Adipositas bemerkbar. Dapagliflozin wirkt als mildes Diuretikum und verringert den Prozentsatz an Körperflüssigkeiten. Mit viel Gewicht und Vorhandensein von Ödemen - dies sind in der ersten Woche minus 3-5 kg ​​Wasser. Ein ähnlicher Effekt kann erreicht werden, indem auf eine salzfreie Diät umgestellt wird und die Nahrungsmenge stark eingeschränkt wird - der Körper beginnt sofort, die Feuchtigkeit zu entfernen, die er nicht benötigt.

Der zweite Grund für die Gewichtsabnahme ist eine Verringerung der Kalorien aufgrund der Entfernung eines Teils der Glukose. Werden pro Tag 80 g Glukose in den Urin freigesetzt, bedeutet dies einen Verlust von 320 Kalorien. Um ein Kilogramm Gewicht durch Fett zu verlieren, müssen Sie 7716 Kalorien entfernen, dh 1 kg zu verlieren, dauert 24 Tage. Es ist klar, dass Forsig nur dann handelt, wenn es an Nahrung mangelt. Für die Stabilität des Abnehmens müssen Sie die festgelegte Diät einhalten und das Training nicht vergessen.

Gesunde Menschen verwenden zum Zweck der Gewichtsabnahme das Zahnfleisch nicht. Dieses Medikament ist bei erhöhten Glukosespiegeln im Blut aktiver. Je näher es dem Normalzustand ist, desto langsamer wirkt die Wirkung des Arzneimittels. Vergessen Sie nicht die übermäßige Belastung der Nieren und die mangelnde Erfahrung mit der Verwendung von Geldern.

Forsiga ist nur auf Rezept erhältlich und ausschließlich für Patienten mit Typ-2-Diabetes vorgesehen.

Patientenbewertungen

Ein Endokrinologe hat mich nur zu Vorsuig und Diät ernannt, allerdings unter der Bedingung, dass ich mich strikt an die Regeln halte und regelmäßig Empfänge besuche. Die Glukose im Blut nahm glatt ab, bis zu 7 Tagen in etwa 10. Nun, ein halbes Jahr ist vergangen, ich habe keine anderen Medikamente verordnet, ich fühle mich gesund, ich habe in dieser Zeit 10 kg abgenommen. Jetzt am Scheideweg: Ich möchte eine Behandlungspause einlegen und sehen, ob ich den Zucker selbst nur auf Diät halten kann, aber der Arzt lässt es nicht zu.

Was sind die Analoga?

Das Medikament Forsiga ist das einzige in unserem Land verfügbare Medikament mit dem Wirkstoff Dapagliflozin. Vollständige Analoga des Original-Forsigi werden nicht produziert. Als Ersatz können Sie beliebige Arzneimittel aus der Klasse der Glyphosine verwenden, deren Wirkung auf der Hemmung von SGLT2-Transportern beruht. Zwei solcher Drogen wurden in Russland registriert - Jardins und Invokana.

Vorsiga Bewertungen

Freigabeformular: Tablets

Analoge Forsig

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Gebrauchsanweisung für Forsig

Handelsname der Droge:

Internationaler, nicht proprietärer Name:

Dosierungsform:

Zusammensetzung

Eine Tablette, filmbeschichtet, 5 mg enthält:
Wirkstoff:
Dapagliflozinpropandiolmonohydrat 6.150 mg, bezogen auf Dapagliflozin 5 mg
Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose 85,725 mg, wasserfreie Lactose, 25.000 mg, Crospovidon, 5.000 mg, Siliciumdioxid, 1.875 mg, Magnesiumstearat, 1.250 mg;
Tablettenschale: Opadry ® II gelb 5.000 mg (2.000 mg Polyvinylalkohol teilweise hydrolysiert, Titansdioxid 1.177 mg, Macrogol 3350 1.010 mg, Talkum 0.740 mg, Eisenoxidgelb 0,073 mg).
Eine Tablette, filmbeschichtet, 10 mg enthält:
Wirkstoff:
Dapagliflozinpropandiolmonohydrat 12,30 mg, bezogen auf Dapagliflozin 10 mg
Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose 171,45 mg, wasserfreie Lactose 50,00 mg, Crospovidon 10,00 mg, Siliciumdioxid 3,75 mg, Magnesiumstearat 2,50 mg;
Tablettenschale: Opadry® II gelb 10,00 mg (Polyvinylalkohol partiell hydrolysiert 4,00 mg, Titandioxid 2,35 mg, Macrogol 3350 2,02 mg, Talk 1,48 mg, Eisenoxidgelb 0,15 mg).

Beschreibung
Tabletten, filmbeschichtet, 5 mg:
Runde, bikonvexe Tabletten, mit einer gelben Folie überzogen, auf der einen Seite die Gravur „5“ und auf der anderen Seite „1427“.
Filmtabletten, 10 mg:
Rautenförmige bikonvexe Tabletten, die mit einer gelben Filmmembran bedeckt sind, auf der einen Seite "10" und auf der anderen Seite "1428".

Pharmakotherapeutische Gruppe

Hypoglykämisches Mittel zur oralen Verabreichung - Inhibitor Natrium Typ 2 Glucosetransporter

ATH-Code: A10BH09

Pharmakologische Eigenschaften

Wirkmechanismus
Dapagliflozin ist ein potenter (Inhibitionskonstante (Ki) 0,55 nM), ein selektiver reversibler Inhibitor des Natrium-Glucose-Cotransporters vom Typ 2 (SGLT2). SGLT2 wird selektiv in der Niere exprimiert und wird nicht in mehr als 70 anderen Körpergeweben (einschließlich Leber, Skelettmuskel, Fettgewebe, Brustdrüsen, Blase und Gehirn) gefunden. SGLT2 ist der Hauptträger, der am Prozess der Glukose-Reabsorption in den Nierentubuli beteiligt ist. Die Glukose-Reabsorption in den Nierentubuli bei Patienten mit Typ-2-Diabetes (Typ-2-Diabetes) hält trotz Hyperglykämie an. Durch die Hemmung des Nierentransfers von Glukose verringert Dapagliflozin seine Reabsorption in den Nierentubuli, wodurch Glukose durch die Nieren ausgeschieden wird. Das Ergebnis von Dapagliflozin ist eine Abnahme der Glukosekonzentration beim Fasten und der postprandialen Glukose sowie eine Abnahme der Konzentration von glykosyliertem Hämoglobin bei Patienten mit Typ-2-Diabetes.
Die Glukoseausscheidung (Glukosurieffekt) wird bereits nach der ersten Einnahme des Arzneimittels beobachtet, bleibt für die nächsten 24 Stunden bestehen und hält für die Dauer der Therapie an. Die Glukosemenge, die aufgrund dieses Mechanismus von den Nieren ausgeschieden wird, hängt von der Glukosekonzentration im Blut und von der glomerulären Filtrationsrate (GFR) ab. Dapagliflozin stört die normale endogene Glukoseproduktion in Reaktion auf Hypoglykämie nicht. Die Wirkung von Dapagliflozin hängt nicht von der Insulinsekretion und der Insulinsensitivität ab. In klinischen Studien mit Forsig ™ zeigte sich eine Verbesserung der Betazellfunktion (HOMA-Test, Homöostase-Modellbewertung).
Die durch Dapagliflozin verursachte Ausscheidung von Glukose durch die Nieren geht mit Kalorienverlust und Gewichtsverlust einher. Die Hemmung des Natriumglucose-Cotransportes durch Dapagliflozin wird von schwachen diuretischen und vorübergehenden natriuretischen Effekten begleitet.
Dapagliflozin beeinflusst andere Glukosetransporter, die Glukose in periphere Gewebe transportieren, nicht und zeigt für SGLT2 eine mehr als 1.400fach höhere Selektivität als für SGLT1, den Haupttransporter im Darm, der für die Glukoseabsorption verantwortlich ist.

Pharmakodynamik
Nachdem Dapagliflozin von gesunden Freiwilligen und Patienten mit Typ-2-Diabetes eingenommen wurde, wurde ein Anstieg der Glukosemenge beobachtet, die von den Nieren ausgeschieden wurde. Bei der Einnahme von Dapagliflozin in einer Dosis von 10 mg / Tag über 12 Wochen nahmen Patienten mit Typ-2-Diabetes etwa 70 g Glukose pro Tag in die Nieren (was 280 kcal / Tag entspricht). Bei Patienten mit Typ-2-Diabetes, die Dapagliflozin über einen längeren Zeitraum (bis zu 2 Jahre) in einer Dosis von 10 mg / Tag einnahmen, blieb die Glukoseausscheidung während des gesamten Therapieverlaufs erhalten.
Die Ausscheidung von Glukose durch die Nieren mit Dapagliflozin führt auch zu osmotischer Diurese und einer Erhöhung des Urinvolumens. Die Zunahme des Urinvolumens bei Patienten mit Diabetes mellitus 2, die Dapagliflozin in einer Dosis von 10 mg / Tag einnahmen, wurde 12 Wochen lang aufrechterhalten und betrug ungefähr 375 ml / Tag. Die Zunahme des Urinvolumens ging mit einer geringen und vorübergehenden Erhöhung der Natriumausscheidung durch die Nieren einher, die nicht zu einer Veränderung der Natriumkonzentration im Serum führte.

Pharmakokinetik
Absorption
Nach der Einnahme wird Dapagliflozin schnell und vollständig im Gastrointestinaltrakt resorbiert und kann sowohl während als auch außerhalb der Mahlzeit eingenommen werden. Die maximale Konzentration von Dapagliflozin im Plasma (Cmax) wird normalerweise innerhalb von 2 Stunden nach der Einnahme auf leeren Magen erreicht. Die Werte von Cmax und AUC (die Fläche unter der Kurve der Konzentration gegen die Zeit) nehmen proportional zur Dosis von Dapagliflozin zu. Die absolute Bioverfügbarkeit von Dapagliflozin beträgt bei oraler Verabreichung in einer Dosis von 10 mg 78%. Das Essen hatte bei gesunden Probanden einen moderaten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Dapagliflozin. Das Essen von fetthaltigen Lebensmitteln reduzierte Stach Dapagliflozin um 50%, verlängerte Tmax (Zeit bis zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentration) um etwa 1 Stunde, beeinflusste jedoch nicht die AUC im Vergleich zum Fasten. Diese Veränderungen sind klinisch nicht signifikant.
Verteilung
Dapagliflozin ist zu etwa 91% an Proteine ​​gebunden. Bei Patienten mit verschiedenen Erkrankungen, beispielsweise mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion, änderte sich dieser Indikator nicht.
Stoffwechsel
Dapagliflozin ist ein C-verknüpftes Glucosid, dessen Aglycon durch eine Kohlenstoff-Kohlenstoff-Bindung an Glukose gebunden ist, wodurch seine Stabilität gegen Glucosidasen gewährleistet wird. Die durchschnittliche Halbwertszeit von Plasma (T½) bei gesunden Probanden betrug 12,9 Stunden nach einer Einzeldosis Dapagliflozin oral bei einer Dosis von 10 mg. Dapagliflozin wird hauptsächlich zu dem inaktiven Metaboliten Dapagliflozin-3-O-glucuronid metabolisiert.
Nach Einnahme von 50 mg 14C-Dapagliflozin werden 61% der akzeptierten Dosis zu Dapagliflozin-3-O-glucuronid metabolisiert, das 42% der gesamten Plasmaradioaktivität ausmacht (laut AUC_{0-12 h}) - Unveränderte Wirkstoffe machen 39% der gesamten Plasma-Radioaktivität aus. Die Anteile der anderen Metaboliten übersteigen 5% der gesamten Plasmaradioaktivität nicht. Dapagliflozin-3-O-glucuronid und andere Metaboliten haben keine pharmakologische Wirkung. Dapagliflozin-3-O-glucuronid wird durch das in der Leber und in den Nieren vorhandene Enzym Uridindiphosphat Glucuronosyltransferase 1A9 (UGT1A9) gebildet, und Cytochrom-CYP-Isoenzyme sind in geringerem Maße am Metabolismus beteiligt.
Entfernung
Dapagliflozin und seine Metaboliten werden hauptsächlich von den Nieren ausgeschieden, und nur weniger als 2% werden unverändert ausgeschieden. Nach der Einnahme von 50 mg 14 C-Dapagliflozin wurden 96% der Radioaktivität nachgewiesen - 75% im Urin und 21% im Stuhl. Ungefähr 15% der Radioaktivität, die in den Fäzes gefunden wurde, war unverändert Dapagliflozin.

Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen
Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion
Im Gleichgewichtszustand (durchschnittliche AUC) war die systemische Dapagliflozin-Exposition bei Patienten mit Diabetes mellitus und leichtem, mittelschwerem oder schwerem Nierenversagen (bestimmt durch die Yogexol-Clearance) 32%, 60% und 87% höher als bei Patienten mit Diabetes und normaler Funktion Nieren. Die Glukosemenge, die tagsüber während der Einnahme von Dapagliflozin im Gleichgewichtszustand von den Nieren ausgeschieden wurde, hing vom Zustand der Nierenfunktion ab. Bei Patienten mit Typ-2-Diabetes und normaler Nierenfunktion sowie mit leichter, mittelschwerer oder schwerer Niereninsuffizienz wurden pro Tag 85, 52, 18 und 11 g Glucose entfernt. Es gab keine Unterschiede in der Bindung von Dapagliflozin an Proteine ​​bei gesunden Freiwilligen und bei Patienten mit Niereninsuffizienz unterschiedlicher Schwere. Es ist nicht bekannt, ob die Hämodialyse die Exposition von Dapagliflozin beeinflusst.
Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion
Bei Patienten mit leichter oder mäßiger Leberinsuffizienz waren die mittleren Cmax- und AUC-Werte von Dapagliflozin im Vergleich zu gesunden Freiwilligen um 12% bzw. 36% höher. Da diese Unterschiede nicht klinisch signifikant sind, ist eine Anpassung der Dosis von Dapagliflozin an leichte und mittelschwere Leberinsuffizienz nicht erforderlich (siehe Abschnitt „Dosierung und Verabreichung“). Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz (Child-Pugh-Klasse C), Mittelwerte Dapagliflozins Cmax und AUC waren im Vergleich zu gesunden Probanden um 40% bzw. 67% höher.
Ältere Patienten (> 65 Jahre)
Bei Patienten unter 70 Jahren gab es keinen klinisch signifikanten Anstieg der Exposition (es sei denn, andere Faktoren als das Alter wurden berücksichtigt). Es ist jedoch mit einer Zunahme der Exposition aufgrund einer mit dem Alter verbundenen Abnahme der Nierenfunktion zu rechnen. Daten zur Exposition bei Patienten über 70 Jahre sind unzureichend.
Paul
Bei Frauen liegt die durchschnittliche AUC im Gleichgewicht um 22% höher als bei Männern.
Rennen
Es gab keine klinisch signifikanten Unterschiede in der systemischen Exposition zwischen Vertretern der Kaukasoid-, Negroid- und Mongoloid-Rassen.
Körpergewicht
Niedrigere Expositionswerte für erhöhtes Körpergewicht. Daher kann es bei Patienten mit niedriger Körpermasse zu einer geringfügigen Erhöhung der Exposition kommen, und bei Patienten mit erhöhter Körpermasse kann eine Verringerung der Dapagliflozin-Exposition beobachtet werden. Diese Unterschiede sind jedoch klinisch nicht signifikant.

Indikationen zur Verwendung

Gegenanzeigen

Anwendung während der Schwangerschaft und während der Stillzeit

Dosierung und Verabreichung

Innen, unabhängig von der Mahlzeit.
Monotherapie: Die empfohlene Dosis von Forsiga ™ beträgt einmal täglich 10 mg.
Kombinationstherapie: Die empfohlene Dosis von Forsig ™ beträgt einmal täglich 10 mg in Kombination mit Metformin.
Beginn der Kombinationstherapie mit Metformin: Die empfohlene Dosis von Forsig ™ beträgt einmal täglich 10 mg, die Dosis von Metformin einmal täglich 500 mg. Bei unzureichender Blutzuckerkontrolle sollte die Dosis von Metformin erhöht werden.

Verwendung in speziellen Patientengruppen
Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion
Bei Verletzungen der Leber mit leichtem oder mäßigem Schweregrad muss die Dosis des Arzneimittels nicht angepasst werden. Bei Patienten mit stark eingeschränkter Leberfunktion wird eine Anfangsdosis von 5 mg empfohlen. Bei guter Verträglichkeit kann die Dosis auf 10 mg erhöht werden (siehe Abschnitte "Pharmakokinetik" und "Besondere Anweisungen").
Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion Die Wirksamkeit von Dapagliflozin hängt von der Nierenfunktion ab. Bei Patienten mit mittelschwerer Nierenfunktionsstörung ist die Wirksamkeit der Behandlung vermindert und bei Patienten mit schwerer Beeinträchtigung höchstwahrscheinlich nicht vorhanden. Forsig ™ ist kontraindiziert bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance (CK) 2) oder Nierenerkrankung im Endstadium (siehe Abschnitte "Gegenanzeigen", "Nebenwirkungen" und "Besondere Anweisungen").
Bei einer leichten Nierenfunktionsstörung muss die Dosis des Arzneimittels nicht angepasst werden.
Kinder
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Dapagliflozin bei Patienten unter 18 Jahren wurde nicht untersucht (siehe Abschnitt "Gegenanzeigen").
Ältere Patienten
Ältere Patienten müssen die Dosis des Medikaments nicht anpassen. Bei der Auswahl einer Dosis sollte jedoch berücksichtigt werden, dass diese Kategorie von Patienten mit höherer Wahrscheinlichkeit die Nierenfunktion und das Risiko einer Verringerung des zirkulierenden Blutvolumens (BCC) beeinträchtigt. Da die klinischen Erfahrungen mit dem Medikament bei Patienten ab 75 Jahren begrenzt sind, ist es kontraindiziert, die Therapie mit Dapagliflozin in dieser Altersgruppe zu beginnen.

Nebenwirkungen
Sicherheitsprofil Übersicht
Die im Voraus geplante Analyse gepoolter Daten umfasste die Ergebnisse von 12 placebokontrollierten Studien, in denen 1193 Patienten Dapagliflozin in einer Dosis von 10 mg und 1,393 Patienten ein Placebo erhielten.
Die Gesamtinzidenz unerwünschter Ereignisse (Kurzzeittherapie) bei Patienten, die Dapagliflozin in einer Dosis von 10 mg erhielten, war ähnlich wie in der Placebo-Gruppe. Die Zahl der Nebenwirkungen, die zum Abbruch der Therapie führten, war gering und zwischen den Behandlungsgruppen ausgewogen. Die häufigsten unerwünschten Ereignisse, die zur Abschaffung der Dapagliflozintherapie bei einer Dosis von 10 mg führten, waren ein Anstieg der Konzentration von Kreatinin im Blut (0,4%), Harnwegsinfektionen (0,3%), Übelkeit (0,2%), Schwindel (0, 2%) und Hautausschlag (0,2%). Bei einem Patienten, der Dapagliflozin eingenommen hatte, wurde bei der Entwicklung eines unerwünschten Ereignisses der Leber eine durch Arzneimittel induzierte Hepatitis und / oder eine Autoimmunhepatitis diagnostiziert.
Die häufigste Nebenwirkung war Hypoglykämie, deren Entwicklung von der Art der in jeder Studie verwendeten Basistherapie abhing. Die Inzidenz von leichter Hypoglykämie war in Behandlungsgruppen, einschließlich Placebo, ähnlich.
Die Liste der unerwünschten Reaktionen in Form einer Tabelle
Die in placebokontrollierten klinischen Studien berichteten Nebenwirkungen sind nachstehend aufgeführt. Keiner von ihnen hing von der Dosis des Arzneimittels ab. Die Häufigkeit unerwünschter Reaktionen wird in der folgenden Abstufung dargestellt: sehr oft (> 1/10), häufig (> 1/100, 1/1000, 1/10000, a

a Die Tabelle enthält Daten zur Verwendung des Arzneimittels bis zu 24 Wochen (Kurzzeittherapie, unabhängig von der Zulassung eines zusätzlichen hypoglykämischen Arzneimittels).
g Weitere Informationen finden Sie im entsprechenden Unterabschnitt.
c Vulvovaginitis, Balanitis und ähnliche genitale Infektionen umfassen beispielsweise die folgenden vorbestimmten bevorzugten Ausdrücke: vulvovaginale Pilzinfektion, vaginale Infektion, Balanitis, Pilzinfektion der Genitalorgane, vulvovaginale Candidiasis, Vulvovaginitis, candalale Balanitis, genitale Candidiasis; Genitalinfektion, Genitalinfektion bei Männern, Vulvainfektion des Penis, bakterielle Vaginitis, Vulvainabszess.
d Polyurie schließt die bevorzugten Ausdrücke ein: Pollakiurie, Polyurie und erhöhte Diurese.
e Die Reduktion von bcc schließt zum Beispiel die folgenden vordefinierten bevorzugten Ausdrücke ein: Dehydrierung, Hypovolämie, arterielle Hypotonie.
f Die durchschnittliche Veränderung der folgenden Indikatoren in Prozent der Basiswerte der Dapagliflozin-Gruppe von 10 mg bzw. der Placebo-Gruppe betrug: Gesamtcholesterin 1,4% im Vergleich zu -0,4%; Cholesterin-HDL 5,5% im Vergleich zu 3,8%; LDL-Cholesterin-2,7% ps im Vergleich zu -1,9%; Triglyceride -5,4% im Vergleich zu -0,7%.
g Die mittlere Änderung des Hämatokritwerts gegenüber den Ausgangswerten betrug 2,15% in der Dapagliflozin-10-mg-Gruppe im Vergleich zu -0,40% in der Placebo-Gruppe.
* Bei> 2% der Patienten, die Dapagliflozin in einer Dosis von 10 mg und mehr als 1% häufiger als bei der b-Placebo-Gruppe eingenommen hatten.
** Bei> 0,2% der Patienten und bei> 0,1% häufiger und bei einer größeren Anzahl von Patienten (mindestens 3) in der Dapagliflozin 10-mg-Gruppe im Vergleich zur Placebo-Gruppe, unabhängig von der Verwendung eines zusätzlichen hypoglykämischen Arzneimittels.

Beschreibung einzelner unerwünschter Reaktionen
Hypoglykämie
Die Inzidenz von Hypoglykämie hing von der Art der in jeder Studie verwendeten Basistherapie ab.
In Studien mit Dapagliflozin als Monotherapie, Kombinationstherapie mit Metformin für bis zu 102 Wochen, war die Inzidenz von Episoden einer leichten Hypoglykämie ähnlich (65 Jahre).
Nebenwirkungen, die mit eingeschränkter Nierenfunktion oder Nierenversagen einhergingen, wurden bei 2,5% der Patienten, die Dapagliflozin erhielten, und 1,1% der Patienten, die ein Placebo erhielten, in einer Gruppe von Patienten über 65 Jahre berichtet (siehe Abschnitt "Spezifische Anweisungen"). Die häufigste Nebenwirkung, die mit einer Beeinträchtigung der Nierenfunktion einherging, war ein Anstieg der Serumkreatininkonzentration. Die meisten dieser Reaktionen waren vorübergehend und reversibel. Bei Patienten über 65 Jahre wurde bei 1,5% bzw. 0,4% der Patienten, die Dapagliflozin bzw. Placebo einnahmen, eine Abnahme der BCC beobachtet, die am häufigsten als arterielle Hypotonie erfasst wurde (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen").

Überdosis

Dapagliflozin ist sicher und wird von gesunden Freiwilligen gut vertragen, wenn es einmal in Dosen von bis zu 500 mg (50-fach höher als die empfohlene Dosis) eingenommen wird. Glukose wurde nach der Einnahme des Arzneimittels im Urin bestimmt (mindestens 5 Tage nach der Einnahme einer Dosis von 500 mg), während keine Fälle von Dehydratation, Hypotonie, Elektrolytstörung oder klinisch signifikanter Auswirkung auf das QTc-Intervall festgestellt wurden. Die Inzidenz von Hypoglykämie war der Häufigkeit von Placebo ähnlich. In klinischen Studien mit gesunden Freiwilligen und Patienten mit T2DM, die das Arzneimittel 2 Wochen lang einmalig in Dosen von bis zu 100 mg (10-fach höher als die empfohlene Höchstdosis) eingenommen hatten, war die Inzidenz von Hypoglykämie etwas höher als bei Placebo und nicht von der Dosis abhängig. Die Inzidenz unerwünschter Ereignisse, einschließlich Dehydratation oder Hypotonie, ähnelte der Inzidenz in der Placebo-Gruppe. Es gab keine klinisch signifikanten, dosisabhängigen Änderungen der Laborparameter, einschließlich der Elektrolytkonzentrationen im Serum und der Biomarker der Nierenfunktion.
Im Falle einer Überdosierung muss eine Erhaltungstherapie unter Berücksichtigung des Zustands des Patienten durchgeführt werden. Die Ausscheidung von Dapagliflozin mittels Hämodialyse wurde nicht untersucht.

Wechselwirkung mit anderen Drogen
Diuretika
Dapagliflozin kann die diuretische Wirkung von Thiazid und Diuretika im Loop erhöhen und das Risiko einer Dehydratation und arteriellen Hypotonie erhöhen (siehe Abschnitt Besondere Anweisungen).

Pharmakokinetische Interaktion
Der Metabolismus von Dapagliflozin wird hauptsächlich durch Glucuronid-Konjugation unter der Wirkung von UGT1A9 durchgeführt.
Während In-vitro-Untersuchungen untersuchten Dapagliflozin keine Cytochrom-P450-Isoenzyme von CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4 und induzierten keine CYP1A2-, CYP22A-Kanadrena-Verbindungen. In dieser Hinsicht ist die Wirkung von Dapagliflozin auf die metabolische Clearance von Begleitmedikamenten, die von diesen Isoenzymen metabolisiert werden, nicht zu erwarten.
Auswirkungen anderer Arzneimittel auf Dapagliflozin
Studien über Wechselwirkungen mit gesunden Freiwilligen, die meistens eine Einzeldosis des Arzneimittels einnahmen, haben gezeigt, dass Metformin, Pioglitazon, Sitagliptin, Glimepirid, Voglibose, Hydrochlorothiazid, Bumetanid, Valsartan oder Simvastatin die Pharmakokinetik von Dapagliflozin nicht beeinflussen. Nach gemeinsamer Anwendung von Dapagliflozin und Rifampicin, einem Induktor verschiedener aktiver Transporter und Arzneimittelmetabolisierungsenzyme, wurde eine Abnahme der systemischen Exposition (AUC) von Dapagliflozin um 22% beobachtet, wobei die tägliche Glukoseausscheidung durch die Nieren nicht klinisch signifikant beeinflusste. Es wird nicht empfohlen, die Dosis des Arzneimittels anzupassen. Bei Verwendung mit anderen Induktoren (z. B. Carbamazepin, Phenytoin, Phenobarbital) ist keine klinisch signifikante Wirkung zu erwarten.
Nach der gemeinsamen Anwendung von Dapagliflozin und Mefenaminsäure (UGT1A9-Inhibitor) wurde bei der systemischen Dapagliflozin-Exposition ein Anstieg von 55% festgestellt, jedoch ohne klinisch signifikante Auswirkung auf die tägliche Glukoseausscheidung durch die Nieren. Es wird nicht empfohlen, die Dosis des Arzneimittels anzupassen.
Die Wirkung von Dapagliflozin auf andere Arzneimittel
In Studien zu Wechselwirkungen mit gesunden Freiwilligen, die hauptsächlich eine einzige Dosis des Arzneimittels einnahmen, wurde auf Pharmakokinetik nicht gegen Pharmakokinetik gegen Metformin, Pioglitazon, Sitagliptin, Glimepirid, Hydrochlorothiazid, Bumetanid, Valsartan und Digoxin (Thrombozyten) getroffen. Isoenzym CYP2C9) oder über die gerinnungshemmende Wirkung, gemessen mit der International Normalized Ratio (MHO). Die Verwendung einer Einzeldosis von 20 mg Dapagliflozin und Simvastatin (CYP3A4-Isoenzymsubstrat) führte zu einer Erhöhung der AUC von Simvastatin um 19% und der AUC von Simvastatinsäure um 31%. Eine Erhöhung der Exposition von Simvastatin und Simvastatinsäure wird nicht als klinisch signifikant angesehen.
Andere Interaktionen
Die Auswirkungen von Rauchen, Diät, Einnahme von pflanzlichen Heilmitteln und Alkoholkonsum auf die Parameter der Pharmakokinetik von Dapagliflozin wurden nicht untersucht.

Besondere Anweisungen

Anwendung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion
Die Wirksamkeit von Dapagliflozin hängt von der Nierenfunktion ab. Diese Wirksamkeit ist bei Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz vermindert und liegt wahrscheinlich bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (siehe Abschnitt „Dosierung und Anwendung“). Bei Patienten mit mittelschwerem Nierenversagen (CK 2) zeigte ein größerer Anteil der Patienten, die Dapagliflozin erhielten, einen Anstieg von Kreatinin, Phosphor, Parathyroidhormon und arterieller Hypotonie als bei Patienten, die Placebo erhielten. Forsig ™ ist kontraindiziert bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Niereninsuffizienz (CC 2). Forsig ™ wurde nicht auf schweres Nierenversagen (CC 2) oder eine Nierenerkrankung im Endstadium untersucht.
Es wird empfohlen, die Nierenfunktion wie folgt zu überwachen:

• vor Beginn der Therapie mit Dapagliflozin und danach mindestens einmal im Jahr (siehe Abschnitte „Dosierung und Anwendung“, „Nebenwirkungen“, „Pharmakodynamik“ und „Pharmakokinetik“);
  
• vor der gleichzeitigen Einnahme von Medikamenten, die die Nierenfunktion einschränken können, und danach regelmäßig;
  
• bei Verletzung der Nierenfunktion mindestens 2-4 Mal pro Jahr bei mittlerem Schweregrad. Bei einer Abnahme der Nierenfunktion unter den QC 2 -Wert sollte Dapagliflozin gestoppt werden.
  

Anwendung bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen
In klinischen Studien wurden begrenzte Daten zur Verwendung des Arzneimittels bei Patienten mit Leberfunktionsstörung erhalten. Die Exposition von Dapagliflozin ist bei Patienten mit stark eingeschränkter Leberfunktion erhöht (siehe Abschnitte „Dosierung und Verabreichung“, „Vorsicht“ und „Pharmakokinetik“).
Anwendung bei Patienten, bei denen das Risiko einer Senkung des BCC, der Entwicklung einer arteriellen Hypotonie und / oder eines Elektrolytstörungen besteht
Entsprechend dem Wirkungsmechanismus von Dapagliflozin erhöht sich die Diurese, begleitet von einem leichten Blutdruckabfall (siehe Abschnitt Pharmakodynamik). Der diuretische Effekt kann bei Patienten mit sehr hohen Blutzuckerkonzentrationen stärker ausgeprägt sein.
Dapagliflozin ist kontraindiziert bei Patienten, die Diuretika mit „Loopback“ erhalten (siehe Abschnitt „Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten und anderen Arten von Arzneimittelwechselwirkungen“) oder bei Patienten mit verminderter O-CK, zum Beispiel aufgrund akuter Erkrankungen (wie Magen-Darm-Erkrankungen). Bei Patienten, bei denen eine Dapagliflozin-induzierte Blutdrucksenkung ein Risiko darstellen kann, ist Vorsicht geboten, z. B. bei Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen in der Vorgeschichte, bei Patienten mit arterieller Hypotonie in der Vorgeschichte oder bei einer blutdrucksenkenden Therapie oder bei älteren Patienten.
Bei der Einnahme von Dapagliflozin wird eine sorgfältige Überwachung des BCC-Zustands und der Elektrolytkonzentrationen (z. B. körperliche Untersuchung, Blutdruckmessung, Labortests einschließlich Hämatokrit) vor dem Hintergrund der Begleitbedingungen empfohlen, die zu einer Abnahme des BCC führen können. Bei einer Abnahme der BCC wird empfohlen, die Einnahme von Dapagliflozin vorübergehend zu beenden, bis diese Bedingung behoben ist (siehe Abschnitt „Nebenwirkungen“).
Infektionen der Harnwege
Bei der Analyse der kombinierten Daten zur Anwendung von Dapagliflozin bis zu 24 Wochen nach Harnwegsinfektionen wird häufiger festgestellt, dass Dapagliflozin in einer Dosis von 10 mg im Vergleich zu Placebo verwendet wird (siehe Abschnitt „Nebenwirkungen“). Die Entwicklung einer Pyelonephritis wurde selten beobachtet, mit einer ähnlichen Häufigkeit in der Kontrollgruppe. Die Ausscheidung von Glukose durch die Nieren kann mit einem erhöhten Risiko für die Entwicklung von Harnwegsinfektionen einhergehen. Daher sollte bei der Behandlung von Pyelonephritis oder Urosepsis die Möglichkeit eines zeitweiligen Abbruchs der Dapagliflozintherapie in Betracht gezogen werden (siehe Abschnitt „Nebenwirkungen“).
Ältere Patienten
Ältere Patienten haben häufiger eine Nierenfunktionsstörung und / oder den Einsatz von Antihypertensiva, die die Nierenfunktion beeinflussen können, wie Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitoren (ACE-Inhibitoren) und Typ 1-Angiotensin-II-Rezeptorantagonisten (ARA). Für ältere Patienten gelten die gleichen Empfehlungen für Nierenfunktionsstörungen wie für alle Patientengruppen (siehe Abschnitte „Dosierung und Verabreichung“, „Nebenwirkungen“ und „Pharmakodynamik“). In der Gruppe> 65 Jahre ist ein größerer Anteil der Patienten erhalten Dapagliflozin entwickelten Nebenwirkungen im Vergleich zu Placebo mit eingeschränkter Nierenfunktion oder Nierenversagen. Die häufigste Nebenwirkung, die mit einer Beeinträchtigung der Nierenfunktion einherging, war ein Anstieg des Serumkreatinins. Die meisten Fälle waren vorübergehend und reversibel (siehe Abschnitt „Nebenwirkungen“).
Bei älteren Patienten kann das Risiko einer BCC-Senkung höher sein, und es ist wahrscheinlicher, dass Diuretika eingenommen werden. Bei Patienten im Alter von über 65 Jahren zeigte ein größerer Anteil der Patienten, die Dapagliflozin erhielten, Nebenwirkungen, die mit einer Abnahme des BCC einhergingen (siehe Abschnitt „Nebenwirkungen“).
Die Erfahrung mit dem Medikament bei Patienten ab 75 Jahren ist begrenzt. Es ist kontraindiziert, die Therapie mit Dapagliflozin in dieser Population zu beginnen (siehe Abschnitte "Dosierung und Verabreichung" und "Pharmakokinetik").
Chronische Herzinsuffizienz
Die Erfahrung mit der Droge bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz I-II-Funktionsklasse gemäß der NYHA-Klassifikation ist begrenzt, und in klinischen Studien wurde Dapagliflozin bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz III-IV-Funktionsklasse gemäß NYHA nicht verwendet.
Erhöhung des Hämatokrits
Bei der Anwendung von Dapagliflozin wurde ein Anstieg des Hämatokrit beobachtet (siehe Abschnitt „Nebenwirkungen“). Daher ist bei Patienten mit erhöhtem Hämatokritwert Vorsicht geboten.
Bewertungsergebnisse der Urinanalyse
Aufgrund des Wirkmechanismus des Arzneimittels sind die Ergebnisse der Blutzuckermessung bei Patienten, die Forsig ™ einnehmen, positiv.

Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit von Fahrzeugen und Mechanismen

Es wurden Studien zur Wirkung von Dapagliflozin auf die Fähigkeit zum Führen von Fahrzeugen und Mechanismen durchgeführt.