Glucophage XR

• Gründe

Glucophage XR

Der Inhalt

Pharmakologische Eigenschaften des Arzneimittels Glyukofazh XR

Pharmakodynamik. Metformin ist ein Anti-Glykämikum aus der Biguanid-Gruppe. Vermindert sowohl den anfänglichen Blutzuckerspiegel im Blutplasma als auch den Blutzuckerspiegel nach einer Mahlzeit. Im Gegensatz zu Sulfonylharnstoffderivaten stimuliert es nicht die Insulinsekretion und führt bei gesunden Personen nicht zu einer hypoglykämischen Wirkung.
Metformin hat einen dreifachen Wirkmechanismus:

• verursacht eine Abnahme der Glukoseproduktion in der Leber aufgrund der Hemmung der Glukoneogenese und der Glykogenolyse;
• verbessert die Absorption und Nutzung von Blutzucker in den Muskeln durch Erhöhung der Insulinsensitivität;
• verzögert die Aufnahme von Glukose im Darm.

Metformin stimuliert die intrazelluläre Synthese von Glykogen und beeinflusst die Glykogen-Synthetase. Erhöht die Transportkapazität aller Arten von Membranglukosetransportern.
Unabhängig von seiner Wirkung auf den Blutzuckerspiegel hat Metformin einen positiven Effekt auf den Fettstoffwechsel: Es reduziert den Gesamtcholesterinspiegel, LDL und TG.
Erhöht die Empfindlichkeit peripherer Rezeptoren für die Insulin- und Glukoseverwertung durch Zellen. Hemmt die Glukoneogenese in der Leber. Verzögert die Aufnahme von Kohlenhydraten im Darm.
Pharmakokinetik. Nach oraler Verabreichung in Form einer Retardtablette ist die Resorption von Metformin im Vergleich zu einer Retardtablette deutlich verlangsamt. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Serumkonzentration beträgt 7 Stunden, für eine Tablette mit schneller Freisetzung 2,5 Stunden.
Die Aufnahme von Metformin aus einer Tablette mit verzögerter Freisetzung ändert sich nicht je nach Mahlzeit. Nicht angegeben Kumulierung bei wiederholter Anwendung von bis zu 2000 mg Metformin in Form von Tabletten mit langsamer Freisetzung.
Metformin wird unverändert im Urin ausgeschieden. Es wurden keine menschlichen Metaboliten identifiziert. Die renale Clearance beträgt 400 ml / min. Dies bedeutet, dass Metformin aufgrund glomerulärer Filtration und tubulärer Sekretion ausgeschieden wird. Nach einer oralen Dosis beträgt die Halbwertszeit etwa 6,5 ​​Stunden Bei einer Abnahme der Nierenfunktion nimmt die renale Clearance proportional zur Kreatinin-Clearance ab und daher steigt die Halbwertszeit an, was zu einem Anstieg der Metformin-Plasmaspiegel führt.

Indikationen für die Verwendung des Arzneimittels Glyukofazh XR

Typ-II-Diabetes bei Erwachsenen mit der Unwirksamkeit einer Diättherapie (insbesondere bei Patienten mit Adipositas) als Monotherapie, in Kombination mit anderen oralen Antidiabetika oder in Kombination mit Insulin.

Verwendung des Arzneimittels Glyukofazh XR

Sowohl Monotherapie als auch in Kombination mit anderen oralen Antidiabetika sowie in Kombination mit Insulin.
Monotherapie und Kombinationstherapie in Kombination mit anderen oralen Antidiabetika: Die übliche Anfangsdosis - 1 Tablette Glucophage XR mit verlängerter Freisetzung 1 Mal pro Tag während des Abendessens.
10 bis 15 Tage nach Behandlungsbeginn sollte die Dosis basierend auf den Messergebnissen des Serumglukosespiegels angepasst werden. Eine allmähliche Erhöhung der Dosis verringert die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen aus dem Gastrointestinaltrakt. Die empfohlene Höchstdosis beträgt 4 Tabletten pro Tag.
Es ist notwendig, die Dosis jede Woche um 500 mg zu erhöhen, bis zu einem Maximum von 2000 mg. Bei Patienten, die zuvor mit Metformin behandelt wurden, sollte die Anfangsdosis des Arzneimittels Glucophage XR mit verlängerter Freisetzung der Tagesdosis des Arzneimittels in Form von Tabletten mit schneller Freisetzung entsprechen. Wenn die erforderliche Blutzuckerkontrolle nicht mit der maximalen Dosis erreicht werden kann, die 1 Mal pro Tag eingenommen wird, kann dieselbe Dosis in zwei Dosen aufgeteilt werden: morgens und abends während der Mahlzeit.
Im Falle des Übergangs zum Wirkstoff Glucophage XR mit längerer Freisetzung sollten Sie die Einnahme des zweiten Antidiabetikums abbrechen und mit der Einnahme von Glucophage XR beginnen, wobei die oben angegebene Dosierung eingehalten wird.
Kombination mit Insulin: Metformin und Insulin können als Kombinationstherapie verwendet werden, um eine bessere Glukosekontrolle im Serum zu erreichen. Die übliche Anfangsdosis von Glucofage XR mit verlängerter Freisetzung beträgt 1 Tablette 1 Mal pro Tag, und die Insulindosis wird basierend auf den Ergebnissen der Bestimmung des Glukosespiegels im Blut ausgewählt.
Bei älteren Patienten kann es zu einer Abnahme der Nierenfunktion kommen. Daher sollte die Dosis von Metformin auf der Grundlage einer Beurteilung der Nierenfunktion ausgewählt werden, die regelmäßig durchgeführt wird (siehe BESONDERE ANGABEN).
Es sollte nicht an Kinder verschrieben werden, da keine Daten zur Anwendung des Arzneimittels Glucophage XR mit verlängerter Freisetzung bei Kindern vorliegen.

Kontraindikationen für die Verwendung des Arzneimittels Glyukofazh XR

• Überempfindlichkeit gegen Metformin oder eine andere Komponente des Arzneimittels;
• diabetische Ketoazidose, diabetisches Precoma, Koma;
• Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance unter 60 ml / min);
• akute Zustände, deren Verlauf mit dem Risiko der Entwicklung einer Nierenfunktionsstörung verbunden ist:
  a) Dehydratisierung;
  b) schwere Infektionskrankheiten;
  c) Schock;
  d) klinisch ausgeprägte Manifestationen akuter und chronischer Erkrankungen, die zur Entwicklung einer Gewebehypoxie führen können (Herz- oder Atemstillstand, akuter Myokardinfarkt usw.);
  e) Laktatazidose (einschließlich einer Vorgeschichte);
• mindestens 2 Tage vor und 2 nach Durchführung von Radioisotop- oder Röntgenuntersuchungen mit Einführung eines jodhaltigen Kontrastmittels anwenden;
• Leberversagen;
• akute Alkoholvergiftung, Alkoholismus.

Nebenwirkungen des Medikaments Glyukofazh XR

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts: häufig, besonders zu Beginn der Behandlung: Übelkeit, Erbrechen, metallischer Geschmack im Mund, Appetitlosigkeit, Blähungen, Durchfall, Bauchschmerzen. Eine allmähliche Erhöhung der Dosis verringert die Schwere der Nebenwirkungen des Gastrointestinaltrakts.
Die Symptome verschwinden normalerweise von selbst. Verschreibungspflichtige Antazida, Atropin-Derivate oder Antispasmodika reduzieren den Schweregrad dieser Symptome. Um die Entwicklung dieser Nebenwirkungen zu verhindern, wird empfohlen, während oder am Ende der Mahlzeit 2-3 mal täglich einen Glucophage XR mit verlängerter Freisetzung zu verschreiben. Wenn über längere Zeit dyspeptische Symptome beobachtet werden, sollte die Behandlung mit Glucophage XR abgebrochen werden.
Stoffwechselstörungen: Sehr selten, mit Langzeitbehandlung der Laktatazidose (notwendiger Abbruch der Behandlung).
Eine Abnahme der Absorption von Vitamin B12 geht einher mit einer Abnahme seines Spiegels im Blutserum. Identifiziert mit der Ernennung von Metformin bei Patienten mit megaloblastischer Anämie in der Geschichte.
Verletzungen des Zentralnervensystems: oft - eine Geschmacksverletzung.
Verletzungen des hepatobiliären Systems: individuelle Meldungen - eine Abnahme der Leberfunktion, Arzneimittelhepatitis, deren Anzeichen vor dem Hintergrund der Aufhebung von Metformin eingeebnet werden.
Verletzungen der Haut und des Unterhautgewebes: sehr selten - Hautausschlag, Juckreiz, Urtikaria.
Unter bestimmten Umständen erhöht die Einnahme dieses Medikaments die Wahrscheinlichkeit, dass sich eine Laktatazidose entwickelt. Die Wahrscheinlichkeit einer Laktatazidose kann bei Überdosierung steigen.

Spezielle Anweisungen für die Verwendung des Arzneimittels Glyukofazh XR

Wenn während der Behandlung mit Metformin, Erbrechen, Bauchschmerzen, Muskelschmerzen, allgemeiner Schwäche und schwerer Unwohlsein, die Einnahme des Medikaments sofort beendet wird. Diese Symptome können Anzeichen für das Auftreten einer Laktatazidose sein.
48 Stunden vor und innerhalb von 48 Stunden nach der strahlenundurchlässigen Studie (Urographie, Angiographie) sollte das Medikament abgesetzt werden.
Der Arzt sollte vor dem Auftreten einer akuten bronchopulmonalen Infektion oder einer Infektion der Harnorgane (Risiko einer Laktatazidose) während der Behandlung mit Metformin gewarnt werden.
Das Medikament ist mit Alkohol nicht kompatibel.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Bei der Planung einer Schwangerschaft sowie im Falle einer Schwangerschaft vor dem Hintergrund der Einnahme des Arzneimittels Glucophage XR sollte die Einnahme abgesetzt und die Insulintherapie verschrieben werden. Sie müssen den Arzt über das Auftreten einer Schwangerschaft während der Behandlung mit Metformin informieren. Es ist notwendig, den Zustand der Mutter und des Neugeborenen zu überwachen, da keine Daten über das Eindringen des Arzneimittels in die Muttermilch vorliegen. Aufnahme Glyukofazh XR ist in der Stillzeit kontraindiziert. Falls erforderlich, sollte das Stillen abgebrochen werden.

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln Glucophage XR

Kombinationen, die nicht empfohlen werden
Die gleichzeitige Anwendung von Danazol und Metformin wird nicht empfohlen, um die Entstehung von hyperglykämischem Koma zu vermeiden. Bei der Behandlung mit Danazol und nach dessen Absetzen ist eine Dosisanpassung des Glucophage XR mit verlängerter Freisetzung unter Kontrolle des Blutzuckerspiegels erforderlich.
Die Einnahme von Alkohol erhöht das Risiko einer Laktatazidose bei akuter Alkoholvergiftung, insbesondere bei Fasten oder kalorienarmen Diäten sowie bei Leberversagen. Während der Einnahme des Medikaments sollten Alkohol und Medikamente, die Alkohol enthalten, vermieden werden.
Kombinationen, deren Verwendung besondere Sorgfalt erfordert:
Chlorpromazin: Wenn Metformin in einer Dosis von 100 mg / Tag eingenommen wird, erhöht es den Blutzuckerspiegel und verringert die Insulinfreisetzung. Bei der Behandlung von Neuroleptika und nach deren Absetzen ist eine Dosisanpassung des Glucophage XR unter Kontrolle der Blutzuckerwerte erforderlich;
GKS mit systemischer und lokaler Wirkung reduzieren die Glukosetoleranz, erhöhen den Blutzuckerspiegel und verursachen manchmal Ketoazidose. Bei der Behandlung von Kortikosteroiden und nach Absetzen der Verabreichung ist eine Dosisanpassung des Glucophage XR mit verzögerter Freisetzung unter Kontrolle des Blutzuckerspiegels erforderlich.
Diuretika: Die gleichzeitige Anwendung von Schleifendiuretika kann aufgrund eines funktionellen Nierenversagens zur Entwicklung einer Laktatazidose führen. Glucophage XR sollte nicht verabreicht werden, wenn die Kreatinin-Clearance weniger als 60 ml / min beträgt.
Jod-röntgendichte Substanzen: Radiologische Untersuchungen mit röntgendichten Mitteln können bei Patienten mit Diabetes mellitus vor dem Hintergrund eines funktionellen Nierenversagens die Entwicklung einer Laktatazidose verursachen. Die Ernennung eines Glucophage XR mit verlängerter Freisetzung sollte 48 Stunden vor dem Termin abgebrochen und nicht vor 2 Tagen nach der Röntgenuntersuchung mit strahlenundurchlässigen Substanzen erneuert werden.
Injektionen in Form von Injektionen von β2-Sympathomimetika erhöhen die Glykämie aufgrund der Stimulation von β2-Rezeptoren. In diesem Fall ist eine Blutzuckerkontrolle erforderlich. Bei Bedarf wird die Einnahme von Insulin empfohlen.
Mit der gleichzeitigen Ernennung von Glukofazh XR mit Sulfonylharnstoffderivaten, Insulin, Acarbose und Salicylaten kann seine hypoglykämische Wirkung verstärkt werden.

Überdosis des Rauschgifts Glyukofazh XR

Bei Verwendung von Glucophage XR mit einer verlängerten Freisetzung bei einer Dosis von 85 g entsteht keine Hypoglykämie. In diesem Fall wird jedoch die Entwicklung einer Laktatazidose festgestellt. Die ersten Symptome einer Laktatazidose sind Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Fieber, Bauchschmerzen, Muskelschmerzen, gefolgt von schneller Atmung, Schwindel, Bewusstseinsstörungen und der Entwicklung des Komas.
Behandlung: Wenn Anzeichen einer Laktatazidose auftreten, sollte die Behandlung mit Glucophageal XR abgebrochen werden, der Patient muss dringend in ein Krankenhaus eingeliefert werden und die Laktatkonzentration sollte bestimmt werden, um eine Laktatazidose zu diagnostizieren. Die wirksamste Methode zur Elimination von Lactat und Glucophage XR mit längerer Freisetzung aus dem Körper sind Hämodiliasen. Symptomatische Therapie wird auch durchgeführt.

Lagerungsbedingungen des Arzneimittels Glucophage XR

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Haltbarkeit - 3 Jahre.

Liste der Apotheken, in denen Sie Glucofage XR kaufen können:

Glucophage® XR (500 mg) Metformin

Anweisung

• Russisch
• азақша

Handelsname

Internationaler, nicht proprietärer Name

Dosierungsform

Tabletten der verlängerten Wirkung von 500 mg

Zusammensetzung

Eine Tablette enthält

Wirkstoff - Metforminhydrochlorid 500 mg,

Hilfsstoffe: Natriumcarboxymethylcellulose, Hypromellose 100000 cP (Hydroxypropylmethylcellulose), Hypromellose 5 cP (Hydroxypropylmethylcellulose), mikrokristalline Cellulose, Magnesiumstearat

Beschreibung

Kapselförmige Tabletten, bikonvex, von weiß bis fast weiß, auf einer Seite der Tablette mit „500“ eingraviert.

Pharmakotherapeutische Gruppe

Mittel zur Behandlung von Diabetes. Zucker senkende Medikamente zur oralen Verabreichung. Biguanides. Metformin.

ATH-Code А10ВА02

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakokinetik

Nach oraler Dosierung in Form einer Tablette mit längerer Wirkung ist die Resorption von Metformin im Vergleich zu der Tablette mit der üblichen Freisetzung von Metformin langsam. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TCmax) beträgt 7 Stunden. Zur gleichen Zeit beträgt TCmax für eine Tablette mit schneller Freisetzung 2,5 Stunden.

Nach einmaliger Einnahme von 2000 mg Metformin in Form von Tabletten mit verlängerter Wirkung ist der Bereich unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) ähnlich dem, der nach der Einnahme von 1000 mg Metformin in Form von Tabletten mit normaler Freisetzung zweimal täglich beobachtet wird.

Die Schwankungen der maximalen Metformin-Konzentration (Cmax) und der AUC bei einzelnen Patienten bei Einnahme von Metformin in Form von Tabletten mit verlängerter Wirkung sind mit den gleichen Indikatoren vergleichbar wie bei der Einnahme von Tabletten mit normalem Freisetzungsprofil.

Bei einer Einnahme von Tabletten mit verzögerter Freisetzung auf leeren Magen sinkt die AUC um 30%, während Cmax und Tmax unverändert bleiben. Die Resorption der Metformin-Tabletten mit verlängerter Freisetzung ändert sich nicht je nach Mahlzeit. Bei wiederholter Anwendung von bis zu 2000 mg Metformin in Form von Tabletten mit längerer Wirkung wird keine Kumulierung beobachtet.

Die Bindung von Metformin an Plasmaproteine ​​ist vernachlässigbar. Metformin ist in roten Blutkörperchen verteilt. Der maximale Blutspiegel ist niedriger als im Plasma und wird etwa zur gleichen Zeit erreicht. Das durchschnittliche Verteilungsvolumen (Vd) beträgt 63–276 Liter.

Metformin wird unverändert in den Urin ausgeschieden. Die Metaboliten dieser Substanz beim Menschen wurden nicht identifiziert.

Die renale Clearance von Metformin beträgt mehr als 400 ml / min. Dies bedeutet, dass Metformin durch glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion entfernt wird. Nach der Einnahme beträgt die Halbwertszeit etwa 6,5 ​​Stunden.

Bei einer Nierenfunktionsstörung nimmt die renale Clearance proportional zur Kreatinin-Clearance ab, wodurch die Halbwertzeit ansteigt, was zu einem Anstieg der Metformin-Plasmaspiegel führt.

Pharmakodynamik

Metformin ist ein Biguanid mit antihyperglykämischer Wirkung, das sowohl den basalen als auch den postprandialen Blutzuckerspiegel senkt. Es stimuliert nicht die Insulinsekretion und verursacht daher keine Hypoglykämie.

Metformin hat 3 Wirkmechanismen:

reduziert die Produktion von Glukose durch die Leber aufgrund der Hemmung der Glukoneogenese und der Glykogenolyse;

verbessert die Erfassung und Nutzung von peripherer Glukose in den Muskeln durch Erhöhung der Insulinsensitivität;

verzögert die Aufnahme von Glukose im Darm.

Metformin stimuliert die Synthese von intrazellulärem Glykogen, indem es auf Glykogen-Synthetase wirkt. Es verbessert auch die Fähigkeit aller Arten von Glukosemembran-Transportern (GLUT).

Die nichtglykämischen Hauptwirkungen von Metformin sind Stabilisierung oder mäßiger Gewichtsverlust.

Beim Menschen verbessert Metformin unabhängig von seiner Wirkung auf die Glykämie den Fettstoffwechsel. Dies wurde durch die Verwendung therapeutischer Dosen von Metformin in klinischen und langfristigen Langzeitstudien gezeigt: Metformin reduziert die Konzentration von Gesamtcholesterin, Low Density Lipoprotein (LDL) und Triglyceriden.

Indikationen zur Verwendung

Behandlung von Typ-2-Diabetes, insbesondere bei übergewichtigen Patienten, wenn nur Diät-Therapie und Bewegung keine ausreichende Blutzuckerkontrolle bieten.

Glucophage® XR kann als Monotherapie oder in Kombination mit anderen oralen Antidiabetika oder Insulin angewendet werden.

Dosierung und Verabreichung

Monotherapie und Kombinationstherapie in Kombination mit anderen oralen Antidiabetika:

Die übliche Anfangsdosis beträgt 500 mg 1 Mal pro Tag.

Nach 10-15 Tagen nach Beginn der Therapie ist es erforderlich, die Dosis des Arzneimittels basierend auf den Ergebnissen der Blutzuckermessungen anzupassen. Eine langsame Erhöhung der Dosis kann die Magen-Darm-Toleranz verbessern.

Die maximale Tagesdosis - 4 Tabletten Glucophage  XR 500 mg pro Tag.

Abhängig vom Glukosegehalt im Blutplasma wird die Dosis alle 10 bis 15 Tage während des Abendessens langsam um 500 mg auf eine maximale Tagesdosis von 2000 mg pro Tag erhöht.

Wenn die Blutzuckerkontrolle nicht mit einer maximalen Tagesdosis erreicht wird, die 1 Mal pro Tag eingenommen wird, können wir die Möglichkeit in Betracht ziehen, diese Dosis in mehrere Dosen pro Tag gemäß dem folgenden Schema aufzuteilen: Glucofage® XR verlängerte Wirkung 500 mg: 2 Tabletten während des Frühstücks und 2 Tabletten pro Tag Zeit zum Abendessen. Wenn der erforderliche Blutzuckerspiegel nicht erreicht wird, können die Patienten in der empfohlenen Höchstdosis von 3000 mg / Tag auf Standard-Metformin überführt werden.

Bei Patienten, die Metformin-Tabletten erhalten haben, sollte die Anfangsdosis von Glucophage XR der Tagesdosis von Metformin in Tabletten mit sofortiger Freisetzung entsprechen.

Patienten, die Metformin in einer Dosis von mehr als 2000 mg pro Tag erhalten, wird nicht empfohlen, bei längerer Wirkung auf Glucophage® XR umzusteigen.

Wenn Sie einen Übergang von der Einnahme eines anderen Antidiabetikums planen, müssen Sie die Einnahme eines anderen Arzneimittels beenden und mit der Einnahme von Glucophage XR in der oben angegebenen Dosis beginnen.

Insulinkombination

Um eine bessere Blutzuckerkontrolle zu erreichen, können Glucofas XR und Insulin als Kombinationstherapie verwendet werden. Die übliche Anfangsdosis von Glucophage® XR beträgt 500 mg einmal täglich, während die Insulindosis auf der Grundlage der Messergebnisse von Glukose im Blut ausgewählt wird.

Ältere Patienten:

Aufgrund der möglichen Verringerung der Nierenfunktion bei älteren Menschen sollte die Dosis von Glucophage XR auf der Grundlage der Parameter der Nierenfunktion ausgewählt werden. Eine regelmäßige Beurteilung der Nierenfunktion ist erforderlich.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion:

Metformin kann bei Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz, Stufe 3a (Kreatinin-Clearance (CLCr) 45–59 ml / min oder geschätzte glomeruläre Filtrationsrate (cGPL) 45–59 ml / min / 1,73 m2) nur unter anderen Bedingungen angewendet werden kann das Risiko einer Laktatazidose mit der folgenden Dosisanpassung erhöhen: Die Anfangsdosis beträgt 500 oder 750 mg Metforminhydrochlorid 1 Mal pro Tag. Die Höchstdosis beträgt 1000 mg / Tag. Die Nierenfunktion sollte sorgfältig überwacht werden (alle 3–6 Monate).

Wenn CLCr oder eGFR auf 60 ml / min / 1,73 m2 reduziert wird, sollte die Verwendung von Metformin vor oder während der Studie mit jodhaltigen Kontrastmitteln eingestellt und frühestens 48 Stunden nach der Studie und erst nach Nierenfunktion wieder aufgenommen werden erneut analysiert und es gab keine nachfolgende Verschlechterung.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion von mäßiger Schwere (eGFR 45-60 ml / min / 1,73 m2) sollte Metformin 48 Stunden vor der Verwendung von jodhaltigen Kontrastmitteln abgesetzt und frühestens 48 Stunden nach der Studie und erst danach wieder aufgenommen werden wie die Nierenfunktion erneut analysiert wurde und keine nachfolgende Verschlechterung festgestellt wurde.

Kombinationen, die Vorsicht erfordern

Arzneimittel mit hyperglykämischer Wirkung (Glucocorticoid (systemisch und lokal) und Sympathomimetika): Insbesondere zu Beginn der Behandlung kann eine häufigere Bestimmung des Blutzuckers erforderlich sein. Falls erforderlich, sollte die Dosierung von Metformin vor dem Absetzen mit dem geeigneten Arzneimittel angepasst werden.

Diuretika, insbesondere Schleifendiuretika, können aufgrund ihrer möglichen negativen Wirkung auf die Nierenfunktion das Risiko einer Laktatazidose erhöhen.

Besondere Anweisungen

Die Laktatazidose ist eine sehr seltene, aber schwerwiegende metabolische Komplikation mit hoher Mortalität ohne Notfallbehandlung, die sich als Folge der Metforminakkumulation entwickeln kann. Die genannten Fälle von Laktatazidose bei mit Metformin behandelten Patienten entwickelten sich vorwiegend bei Patienten mit Diabetes mellitus und schwerer Niereninsuffizienz oder mit akuter Nierenfunktionsstörung. In Situationen, in denen die Nierenfunktion beeinträchtigt sein kann, ist Vorsicht geboten, z. B. bei Dehydratation (schwerer Durchfall, Erbrechen) oder einer blutdrucksenkenden Therapie, Diuretika-Therapie oder nichtsteroidalen Antiphlogistika (NSAIDs). In diesen akuten Zuständen sollte die Metformintherapie vorübergehend unterbrochen werden.

Andere damit verbundene Risikofaktoren müssen in Betracht gezogen werden, z. B. schlecht kontrollierter Diabetes, Ketose, längeres Fasten, übermäßiges Trinken, Leberversagen und alle mit Hypoxie in Verbindung stehenden Zustände (z. B. dekompensierte Herzinsuffizienz, akuter Myokardinfarkt).

Die Diagnose einer Laktatazidose sollte in Betracht gezogen werden, wenn unspezifische Symptome wie Muskelkrämpfe, Bauchschmerzen und / oder schwere Asthenien auftreten. Die Patienten müssen darüber informiert werden, dass sie diese Symptome ihrem Arzt melden müssen, insbesondere wenn die Patienten zuvor eine gute Verträglichkeit von Metformin hatten. Wenn Sie eine Laktatazidose vermuten, setzen Sie die Behandlung mit Glucophage XR ab. Die Wiederverwendung von Glucophage® XR sollte nur unter Berücksichtigung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses und der Nierenfunktion einzeln in Betracht gezogen werden.

Die Laktatazidose ist durch das Auftreten von azidotischer Dyspnoe, Bauchschmerzen und Unterkühlung gefolgt von Koma gekennzeichnet. Indikatoren des diagnostischen Labors sind eine Abnahme des Blut-pH-Wertes, Plasmalactatspiegel über 5 mmol / l, eine Erhöhung des Anionenintervalls und das Laktat / Pyruvat-Verhältnis. Bei Verdacht auf eine Laktatazidose sollte der Patient sofort in ein Krankenhaus eingeliefert werden. Ärzte sollten Patienten über das Risiko und die Symptome einer Laktatazidose informieren.

Ärzte sollten Patienten über das Risiko und die Symptome einer Laktatazidose informieren.

Da Metformin über die Nieren ausgeschieden wird, muss die Kreatinin-Clearance vor Beginn und regelmäßig während der Behandlung mit Glucophage XR überprüft werden (durch Bestimmung des Kreatininspiegels im Blutserum unter Verwendung der Cockroft-Gault-Formel):

mindestens einmal pro Jahr bei Patienten mit normaler Nierenfunktion;

bei älteren Patienten nicht weniger als 2-4 Mal pro Jahr sowie bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance an der unteren Normgrenze.

Glucophage® XR (1000 mg) Metformin

Anweisung

• Russisch
• азақша

Handelsname

Internationaler, nicht proprietärer Name

Dosierungsform

750 mg und 1000 mg lang wirkende Tabletten

Zusammensetzung

Eine 750 mg lang wirkende Tablette enthält:

der Wirkstoff ist 750 mg Metforminhydrochlorid, was 585 mg der Basis von Metformin entspricht,

Hilfsstoffe: Carmellose-Natrium, Hypromellose 2208, Magnesiumstearat

Eine Tablette der verlängerten Wirkung von 1000 mg enthält:

der Wirkstoff ist 1000 mg Metforminhydrochlorid, was 780 mg der Basis von Metformin entspricht,

Hilfsstoffe: Carmellose-Natrium, Hypromellose 2208, Magnesiumstearat

Beschreibung

750 mg lang wirkende Tabletten: Kapselförmige Tabletten, bikonvex, von weiß bis fast weiß, auf der einen Seite „750“ und auf der anderen Seite „Merck“;

1000 mg lang wirkende Tabletten: Kapselförmige Tabletten, bikonvex, weiß bis fast weiß, auf der einen Seite mit 1000 eingraviert und auf der anderen Seite mit Merck.

Pharmakotherapeutische Gruppe

Mittel zur Behandlung von Diabetes. Zucker senkende Medikamente für

orale Verabreichung. Biguanides. Metformin.

ATX-Code A10BA02

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakokinetik

Nach oraler Dosierung in Form einer Tablette mit längerer Wirkung ist die Resorption von Metformin im Vergleich zu der Tablette mit der üblichen Freisetzung von Metformin langsam. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TCmax) beträgt 7 Stunden. Zur gleichen Zeit beträgt TCmax für eine Tablette mit schneller Freisetzung 2,5 Stunden.

Nach einer oralen Einzeldosis von 1.500 mg Glucophage® XR 750 mg wurde die durchschnittliche maximale Plasmakonzentration von 1193 ng / ml mit einer mittleren Zeit von 5 Stunden (Bereich von 4 bis 12 Stunden) erreicht.

Nach einmaliger oraler Verabreichung von 1000 mg Glucophage® XR 1000 mg wurde eine durchschnittliche maximale Konzentration von 1214 ng / ml mit einer mittleren Zeit von 5 Stunden (Bereich 4 bis 10 Stunden) erreicht.

Glucophage® XR 750 mg und Glucophage® XR 1000 mg sind mit Glucofage® XR 750 mg Tabletten in einer Dosis von 1500 mg und Glucofage® XR Tabletten von 500 mg in einer Dosis von 1000 mg, bezogen auf Cmax und AUC (der Bereich unter der Konzentrationsabhängigkeitskurve von), bioäquivalent Zeit) bei gesunden Patienten nach den Mahlzeiten und auf nüchternen Magen.

Bioäquivalente Droge weist die folgenden Eigenschaften auf:

In einem Steady-State, ähnlich einer Dosierungsform mit sofortiger Freisetzung, steigen Cmax und AUC nicht proportional zur verabreichten Dosis. AUC nach einmaliger oraler Gabe von 2000 mg Metformin-Hydrochlorid-Tabletten mit verzögerter Wirkstofffreisetzung, ähnlich der AUC, die nach Einnahme von 1000 mg Metformin-Hydrochlorid-Tabletten mit sofortiger Freisetzung zweimal täglich beobachtet wurde.

Die individuelle Variabilität von Cmax und AUC von Metforminhydrochloridtabletten ist vergleichbar mit der individuellen Variabilität, die bei der sofortigen Freisetzung von Metforminhydrochloridtabletten beobachtet wird.

Wenn eine Tablette mit verzögerter Freisetzung nach einer Mahlzeit eingenommen wird, erhöht sich die AUC um 77% (Cmax steigt um 26% und Tmax wird um etwa 1 Stunde etwas höher). Es hat fast keinen Einfluss auf die durchschnittliche Resorption von Metforminhydrochlorid aus der Dosierungsform mit langsamer Freisetzung.

Wenn Tabletten mit längerer Wirkung unter Nüchternbedingungen verwendet werden, ist die AUC um 30% reduziert (Cmax und Tmax ändern sich nicht). Die Resorption von Metformin-Tabletten mit verzögerter Freisetzung ändert sich nicht in Abhängigkeit von der Nahrungsaufnahme.

Nach wiederholter Verabreichung von Metformin-Hydrochlorid-Tabletten mit verzögerter Freisetzung in einer Dosis von bis zu 2000 mg tritt keine Akkumulation auf.

Der Bindungsgrad von Metformin an Plasmaproteine ​​ist unbedeutend. Metformin ist in roten Blutkörperchen verteilt. Der maximale Blutspiegel ist niedriger als im Plasma und wird etwa zur gleichen Zeit erreicht. Das durchschnittliche Verteilungsvolumen (Vd) beträgt 63–276 Liter.

Metformin wird unverändert im Urin ausgeschieden. Es wurden keine Metabolinmetaboliten identifiziert.

Die renale Clearance von Metformin beträgt mehr als 400 ml / min. Dies bedeutet, dass Metformin durch glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion entfernt wird. Nach der Einnahme beträgt die Halbwertszeit etwa 6,5 ​​Stunden.

Bei einer Nierenfunktionsstörung nimmt die renale Clearance proportional zur Kreatinin-Clearance ab, wodurch die Halbwertzeit ansteigt, was zu einem Anstieg der Metformin-Plasmaspiegel führt.

Pharmakodynamik

Metformin ist ein Biguanid mit antihyperglykämischer Wirkung, das sowohl den basalen als auch den postprandialen Blutzuckerspiegel senkt. Es stimuliert nicht die Insulinsekretion und verursacht daher keine Hypoglykämie.

Metformin hat 3 Wirkmechanismen:

reduziert die Produktion von Glukose durch die Leber aufgrund der Hemmung der Glukoneogenese und der Glykogenolyse;

verbessert die Erfassung und Nutzung von peripherer Glukose in den Muskeln durch Erhöhung der Insulinsensitivität;

verzögert die Aufnahme von Glukose im Darm.

Metformin stimuliert die Synthese von intrazellulärem Glykogen, indem es auf Glykogensynthase wirkt. Es verbessert auch die Fähigkeit aller Arten von Glukosemembran-Transportern (GLUT).

In klinischen Studien beeinflusste die Einnahme von Metformin das Körpergewicht nicht oder verringerte es etwas.

Unabhängig von seiner Wirkung auf die Glykämie hat Metformin einen positiven Effekt auf den Fettstoffwechsel. In kontrollierten klinischen Studien mit therapeutischen Dosen wurde festgestellt, dass Metformin das Gesamtcholesterin, Lipoproteine ​​niedriger Dichte und Triglyceride reduziert.

Indikationen zur Verwendung

Behandlung von Typ-2-Diabetes, insbesondere bei übergewichtigen Patienten, wenn nur Diät-Therapie und Bewegung keine ausreichende Blutzuckerkontrolle bieten. Glyukofazh XR kann als Monotherapie oder in Kombination mit anderen oralen Antidiabetika oder mit Insulin angewendet werden.

Dosierung und Verabreichung

Monotherapie und Kombinationstherapie in Kombination mit anderen oralen Antidiabetika:

Das Medikament Glyukofazh® XR 750 mg und 1000 mg ist für Patienten bestimmt, die bereits Metformin-Tabletten (verlängerte oder sofortige Wirkung) eingenommen haben.

Bei Patienten, die zum ersten Mal mit Metformin Hydrochloride beginnen, beträgt die übliche Anfangsdosis 500 mg Glucophage® XR 1-mal pro Tag. Nach 10-15 Tagen nach Beginn der Therapie ist es erforderlich, die Dosis des Arzneimittels basierend auf den Ergebnissen der Blutzuckermessungen anzupassen. Eine langsame Erhöhung der Dosis kann die Magen-Darm-Toleranz verbessern. Wenn die Blutzuckerkontrolle nicht mit einer maximalen Tagesdosis erreicht wird, die 1 Mal pro Tag eingenommen wird, können wir die Möglichkeit in Betracht ziehen, diese Dosis in mehrere Dosen pro Tag gemäß dem folgenden Schema aufzuteilen: Glucofage® XR verlängerte Wirkung 500 mg: 2 Tabletten während des Frühstücks und 2 Tabletten pro Tag Zeit zum Abendessen. Wenn die Blutzuckerkontrolle immer noch nicht erreicht wird, kann der Patient bis zu einer maximalen Dosis von 3000 mg pro Tag in Standardmetformin überführt werden. Patienten, die Metformin in einer Dosis von mehr als 2000 mg pro Tag erhalten, wird nicht empfohlen, bei längerer Wirkung auf Glukofaz®XR umzustellen.

Im Falle einer geplanten Umstellung von einem anderen Antidiabetikum ist es erforderlich, die Einnahme eines anderen Arzneimittels abzubrechen und mit der Einnahme von Glucophage® XR in einer Dosis von 500 mg zu beginnen, bevor auf Glucophage® XR 750 mg und 1000 mg umgestellt wird.

Die Dosis von Glyukofaz® XR 750 mg und Glyukofaz® XR 1000 mg sollte der Tagesdosis von Metformin-Tabletten (verlängerte oder sofortige Freisetzung) entsprechen, bis zu maximal 1500 mg bzw. 2000 mg, die zusammen mit einer Abendmahlzeit eingenommen werden sollten. Nach 10–15 Tagen Behandlung wird empfohlen, durch Blutzuckermessung zu überprüfen, ob die Dosis von Glucophage® XR 750 mg ausreichend ist.

Tabletten der verlängerten Wirkung von 1000 mg:

Glyukofazh® XR 1000 mg sollte einmal täglich zu einer Mahlzeit eingenommen werden. Die empfohlene Höchstdosis beträgt 2 Tabletten pro Tag.

Glucofage® XR 1000 mg ist für die Erhaltungstherapie bei Patienten vorgesehen, die derzeit entweder 1000 mg oder 2000 mg Metforminhydrochlorid einnehmen. Bei einem Wechsel sollte die tägliche Dosis von Glyukofaz® XR der aktuellen Tagesdosis von Metforminhydrochlorid entsprechen.

Insulinkombination:

Um eine bessere Blutzuckerkontrolle zu erreichen, können Glucofas-XR und Insulin als Kombinationstherapie verwendet werden. Die übliche Anfangsdosis von Glucophage®XR beträgt 500 mg einmal täglich, während die Insulindosis auf der Grundlage der Ergebnisse der Blutzuckermessungen ausgewählt wird.

Bei Patienten, die bereits Metformin und Insulin in Kombinationstherapie erhalten haben, sollte die Dosis von Glucofage® XR 750 mg und Glucofage® XR 1000 mg der Tagesdosis von Metformin-Tabletten (verlängerte oder sofortige Freisetzung) entsprechen, die maximal 1500 mg bzw. 2000 mg betragen sollte mit einem Abendessen eingenommen werden, während die Insulindosis basierend auf der Messung der Glukose im Blut angepasst wird.

Nach der Titration sollte der Übergang zu Glucophage® XR 1000 mg in Betracht gezogen werden.

Ältere Patienten:

Aufgrund der möglichen Einschränkung der Nierenfunktion bei älteren Menschen sollte die Dosis von Glucofage®XR auf der Grundlage der Parameter der Nierenfunktion ausgewählt werden. Eine regelmäßige Beurteilung der Nierenfunktion ist erforderlich.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion:

Metformin kann bei Patienten mit mäßig eingeschränkter Nierenfunktion - Stadium 3a (Kreatinin-Clearance (ClCr) 45–59 ml / min. Oder geschätzte glomeruläre Filtrationsrate (eGFR) 45–59 ml / min. / 1,73 m2) nur in Abwesenheit von verwendet werden Andere Bedingungen, die das Risiko einer Laktatazidose erhöhen können, und folgende Dosisanpassung: Die Anfangsdosis von Metforminhydrochlorid beträgt 500 mg oder 750 mg einmal täglich. Die Höchstdosis beträgt 1000 mg pro Tag. Eine sorgfältige Überwachung der Nierenfunktion (alle 3-6 Monate) ist erforderlich.

Wenn die Werte für CLCr oder eGFR auf 60 ml / min / 1,73 m2 gesenkt werden, sollte die Verwendung von Metformin vor oder während der Studie mit jodhaltigen Kontrastmitteln gestoppt werden und nicht frühestens 48 Stunden nach der Studie und erst nach der Funktion wieder aufgenommen werden Die Nieren wurden erneut analysiert und es wurde keine nachfolgende Verschlechterung festgestellt.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit mäßigem Schweregrad (eGFR 45–60 ml / min / 1,73 m2) sollte Metformin 48 Stunden vor der Verwendung von jodhaltigen Kontrastmitteln abgesetzt und nicht früher als 48 Stunden nach der Studie und erst danach wieder aufgenommen werden wie die Nierenfunktion erneut analysiert wurde und keine nachfolgende Verschlechterung festgestellt wurde.

Kombinationen, die Vorsicht erfordern

Arzneimittel mit hyperglykämischer Wirkung (Glucocorticoid (systemisch und lokal) und Sympathomimetika): Insbesondere zu Beginn der Behandlung kann eine häufigere Bestimmung des Blutzuckers erforderlich sein. Falls erforderlich, sollte die Dosierung von Metformin vor dem Absetzen mit dem geeigneten Arzneimittel angepasst werden.

Diuretika, insbesondere Schleifendiuretika, können aufgrund ihrer möglichen negativen Wirkung auf die Nierenfunktion das Risiko einer Laktatazidose erhöhen.

Besondere Anweisungen

Die Laktatazidose ist eine sehr seltene, aber schwerwiegende metabolische Komplikation mit hoher Mortalität ohne Notfallbehandlung, die sich als Folge der Metforminakkumulation entwickeln kann. Die genannten Fälle von Laktatazidose bei mit Metformin behandelten Patienten entwickelten sich vorwiegend bei Patienten mit Diabetes mellitus und schwerer Niereninsuffizienz oder mit akuter Nierenfunktionsstörung. In Situationen, in denen die Nierenfunktion beeinträchtigt sein kann, ist Vorsicht geboten, z. B. bei Dehydratation (schwerer Durchfall, Erbrechen) oder einer blutdrucksenkenden Therapie, Diuretika-Therapie oder nichtsteroidalen Antiphlogistika (NSAIDs). In diesen akuten Zuständen sollte die Metformintherapie vorübergehend unterbrochen werden.

Andere damit verbundene Risikofaktoren müssen in Betracht gezogen werden, z. B. schlecht kontrollierter Diabetes, Ketose, längeres Fasten, übermäßiges Trinken, Leberversagen und alle mit Hypoxie in Verbindung stehenden Zustände (z. B. dekompensierte Herzinsuffizienz, akuter Myokardinfarkt).

Die Diagnose einer Laktatazidose sollte in Betracht gezogen werden, wenn unspezifische Symptome wie Muskelkrämpfe, Bauchschmerzen und / oder schwere Asthenien auftreten. Die Patienten müssen darüber informiert werden, dass sie diese Symptome ihrem Arzt melden müssen, insbesondere wenn die Patienten zuvor eine gute Verträglichkeit von Metformin hatten. Bei Verdacht auf eine Laktatazidose sollte die Behandlung mit GlyukofazhR abgebrochen werden. Die Wiederverwendung von Glucophage® XR sollte nur unter Berücksichtigung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses und der Nierenfunktion einzeln in Betracht gezogen werden.

Die Laktatazidose ist durch das Auftreten von azidotischer Dyspnoe, Bauchschmerzen und Unterkühlung gefolgt von Koma gekennzeichnet. Indikatoren des diagnostischen Labors sind eine Abnahme des Blut-pH-Wertes, Plasmalactatspiegel über 5 mmol / l, eine Erhöhung des Anionenintervalls und das Laktat / Pyruvat-Verhältnis. Bei Verdacht auf eine Laktatazidose sollte der Patient sofort in ein Krankenhaus eingeliefert werden. Ärzte sollten Patienten über das Risiko und die Symptome einer Laktatazidose informieren.

Da Metformin über die Nieren ausgeschieden wird, muss die Kreatinin-Clearance vor Beginn und regelmäßig während der Behandlung mit Glucophage XR überprüft werden (durch Bestimmung des Kreatininspiegels im Blutserum unter Verwendung der Cockroft-Gault-Formel):

mindestens einmal pro Jahr bei Patienten mit normaler Nierenfunktion;

bei älteren Patienten nicht weniger als 2-4 Mal pro Jahr sowie bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance an der unteren Normgrenze.

Gebrauchsanweisung für GLUCOPHAGE ® XR (GLUCOPHAGE ® XR)

Form, Zusammensetzung und Verpackung freigeben

Tab. verlängerte Wirkung 500 mg: 30 oder 60 Stck.
Reg. №: RK-LS-5-№ 014774 vom 08.12.2014 - Aktuell

Tabletten mit verlängerter Wirkung von weißer bis fast weißer Farbe, kapselförmig, bikonvex, mit einer Gravur "500" auf einer Seite.

Hilfsstoffe: Natriumcarboxymethylcellulose, Hypromellose 100.000 cP (Hydroxypropylmethylcellulose), Hypromellose 5 cP (Hydroxypropylmethylcellulose), mikrokristalline Cellulose, Magnesiumstearat.

15 Stück - Konturzellenpakete (2) - Kartonpackungen.
15 Stück - Konturzellenpakete (4) - Kartonpackungen.

Pharmakologische Wirkung

Oral hypoglykämisches Medikament aus der Gruppe der Biguanide. Reduziert die Glukosekonzentration im Plasma sowohl bei leerem Magen als auch nach einer Mahlzeit. Das Medikament stimuliert die Insulinsekretion nicht und führt daher nicht zur Entwicklung einer Hypoglykämie.

Die Wirkung von Metformin beruht auf folgenden Mechanismen:

• Abnahme der Glukoseproduktion in der Leber durch Hemmung der Glukoneogenese und der Glykogenolyse;
• erhöhte Empfindlichkeit der Muskelrezeptoren gegenüber Insulin, wodurch die periphere Glukoseabsorption und deren Verwendung verbessert werden;
• verzögerte intestinale Glukoseabsorption.

Metformin stimuliert die intrazelluläre Glucosesynthese, indem es auf Glykogen-Synthetase wirkt. Erhöht die Transportkapazität aller derzeit bekannten Membranglukosetransporter (GLUT).

In klinischen Studien war die Anwendung von Metformin von einer Stabilisierung des Gewichts oder Gewichtsverlust begleitet.

Metformin erhöht die Blutzirkulation in der Leber und beschleunigt die Umwandlung von Glukose in Glykogen. Reduziert das Niveau von TG, LDL, VLDL.

Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung des Arzneimittels in Form einer Tablette mit längerer Wirkung ist die Resorption von Metformin im Vergleich zu einer Tablette mit der üblichen Freisetzung von Metformin langsamer. Zeit, um C zu erreichen_max ist 7 h, während die Zeit bis zum Erreichen von C ist_max für eine schnell freisetzende Tablette von Metformin beträgt 2,5 h.

Nach einmaliger Einnahme von 2000 mg Metformin in Form von Tabletten ist die verlängerte Wirkung der AUC ähnlich der nach Einnahme von 1000 mg Metformin in Form von Tabletten mit der üblichen Freisetzung 2-mal täglich.

C Schwankungen_max Metformin und AUC bei einzelnen Patienten bei Einnahme von Metformin in Form von Tabletten mit verlängerter Wirkung sind mit den gleichen Indikatoren vergleichbar wie bei Tabletten mit normalem Freisetzungsprofil.

Die Aufnahme von Metformin aus Retardtabletten ändert sich nicht je nach Mahlzeit.

Die Plasmaproteinbindung ist vernachlässigbar. Metformin ist teilweise mit roten Blutkörperchen assoziiert. C_max im Blut unter C_max im Plasma und wird etwa nach der gleichen Zeit erreicht. Bei üblichen therapeutischen Dosen wird keine Plasmaakkumulation von Metformin beobachtet, außer bei eingeschränkter Nierenfunktion. Medium V_d variiert im Bereich von 63 bis 276 Litern. Bei wiederholter Anwendung von bis zu 2000 mg Metformin in Form von Tabletten mit längerer Wirkung gibt es keine Kumulierung.

Metformin ist nicht am Stoffwechsel beteiligt und da die Bindung an Plasmaproteine ​​unbedeutend ist, wird es in ungebundener Form metabolisiert. Es wurden keine menschlichen Metaboliten nachgewiesen.

Metformin wird unverändert von den Nieren ausgeschieden. Die renale Clearance von Metformin beträgt> 400 ml / min. Dies bedeutet, dass Metformin aufgrund von glomerulärer Filtration und tubulärer Sekretion ausgeschieden wird. Nach oraler Verabreichung wurde T_1/2 ist ungefähr 6,5 h.

Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen

Mit der Beeinträchtigung der Nierenfunktion nimmt die Clearance von Metformin im Verhältnis zum CC ab, um T_1/2, was zu einer Erhöhung der Metforminkonzentration im Plasma führen kann.

Indikationen zur Verwendung

• Behandlung von Typ-2-Diabetes bei Erwachsenen, insbesondere bei Patienten mit Glykämie und Übergewicht, die nicht durch Diät und Bewegung kontrolliert werden, als Monotherapie oder in Kombination mit anderen oralen Antidiabetika oder Insulin.

Dosierungsschema

Monotherapie und Kombinationstherapie in Kombination mit anderen oralen Antidiabetika

Die Anfangsdosis beträgt normalerweise 500 mg einmal pro Tag während des Abendessens. Nach 10-15 Tagen der Behandlung muss die Dosis basierend auf den Ergebnissen der Messung der Blutzuckerkonzentration angepasst werden. Eine langsame Erhöhung der Dosis kann dazu beitragen, gastrointestinale Nebenwirkungen zu reduzieren.

Die maximale Tagesdosis von Glucophage ® XR beträgt 4 Tabletten. 1 mal / Tag während des Abendessens

In Abhängigkeit von der Glukosekonzentration im Blutplasma wird die Dosis alle 10-15 Tage langsam um 500 mg auf die maximale Tagesdosis (2000 mg) erhöht.

Wenn die Blutzuckerkontrolle bei einer maximalen Tagesdosis von 1 Mal / Tag nicht erreicht wird, können wir die Möglichkeit in Betracht ziehen, diese Dosis in mehrere Dosen pro Tag gemäß dem folgenden Schema aufzuteilen:

• 2 tab. beim Frühstück und 2 Tab. während des Abendessens

Wenn Sie einen Übergang von der Einnahme eines anderen Antidiabetikums planen, müssen Sie die Einnahme eines anderen Arzneimittels abbrechen und die Einnahme von Glyukofaz ® XR in der oben angegebenen Dosis beginnen.

Bei Patienten, die Metformin in einer Dosis von mehr als 2000 mg / Tag erhalten, wird nicht empfohlen, auf Glucophage ® XR über längere Zeit zu wechseln.

Insulinkombination

Bei der Verwendung des Arzneimittels Glyukofazh ® XR der verlängerten Wirkung zusammen mit Insulin bildet die übliche Anfangsdosis 1 Tab. 1 Mal / Tag, während die Insulindosis basierend auf den Ergebnissen der Glukosemessung im Blutplasma ausgewählt wird.

Spezielle Patientengruppen

Aufgrund der möglichen Verringerung der Nierenfunktion bei älteren Menschen sollte die Dosis von Glucofage ® XR auf der Grundlage der Ergebnisse der Messung der Kreatininkonzentration im Blut ausgewählt werden.

Nebenwirkungen

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen des Medikaments ist wie folgt:

sehr oft (≥1 / 10), oft (≥1 / 100, ® XR) wird empfohlen, das Medikament abzusetzen und die Insulintherapie zu verschreiben.

Stillen wird während der Behandlung mit Glucophage ® XR nicht empfohlen. Die Entscheidung, das Stillen zu unterbrechen, sollte unter Berücksichtigung der Vorteile des Stillens und des möglichen Risikos von Nebenwirkungen für das Kind getroffen werden.

Anwendung bei Leberverletzungen

Antrag auf Verletzung der Nierenfunktion

Verwenden Sie bei Kindern

Das Medikament Glyukofazh ® XR-Langzeitwirkung sollte Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht verschrieben werden, da keine Daten zur Anwendung vorliegen.

Besondere Anweisungen

Die Laktatazidose ist eine seltene, aber schwerwiegende metabolische Komplikation, die als Folge der Metforminakkumulation auftreten kann.

Fälle von Laktatazidose bei mit Metformin behandelten Patienten traten hauptsächlich bei Patienten mit Diabetes mellitus auf, verbunden mit schwerem Nierenversagen.

Um das Auftreten einer Laktatazidose zu verhindern, wird Glyukofazh® XR Patienten mit schlecht kontrollierter Diabetes, Ketose, langem Fasten, Alkoholkonsum, Leberversagen und allen mit Hypoxie verbundenen Zuständen mit äußerster Vorsicht verschrieben.

Wenn der Patient während der Behandlung Muskelkrämpfe, Verdauungsstörungen (Bauchschmerzen) und schwere Asthenien hat, können diese Symptome als Anzeichen einer beginnenden Laktatazidose angesehen werden. Die Labordiagnostik zeigte eine Abnahme des Blut-pH-Werts, die Laktatkonzentration im Plasma (über 5 mmol / l), eine Zunahme des Plasmaanionintervalls und eine Zunahme des Laktat / Pyruvat-Verhältnisses. Bei Verdacht auf Laktatazidose sollte die Behandlung mit Metformin unterbrochen und der Patient ins Krankenhaus eingeliefert werden.

Da Metformin durch die Nieren ausgeschieden wird, muss die Konzentration des Kreatinins im Blutserum vor Beginn der Behandlung und regelmäßig bestimmt werden (dazu kann die Cockroft-Gault-Formel verwendet werden):

• Mindestens 1 Mal pro Jahr bei Patienten mit normaler Nierenfunktion und mindestens 2-4 Mal pro Jahr bei Patienten mit Serumkreatininkonzentration auf VGN und bei älteren Patienten.

Bei älteren Patienten nimmt die Nierenfunktion oft ab, was asymptomatisch ist.

In Fällen, in denen eine Nierenfunktionsstörung durch die Einnahme von Antihypertensiva und Diuretika ausgelöst wird, sowie bei der Einnahme von NSAID ist besondere Vorsicht geboten.

Einführung von Jod enthaltenden strahlenundurchlässigen Medikamenten

Da die intravaskuläre Verabreichung von jodhaltigen Kontrastmitteln in radiobiologischen Studien zu Nierenversagen führen kann, was zu einer Kumulation von Metformin und zu Laktatazidose führen kann, sollte die Einnahme von Metformin vor oder während der Studie abgebrochen und nicht innerhalb von 48 Stunden nach der Untersuchung erneuert werden. Metformin sollte erst wieder aufgenommen werden, nachdem eine Beurteilung der Nierenfunktion durchgeführt wurde und es als normal gilt.

Die Aufnahme von Metformin muss 48 Stunden vor einer geplanten Operation mit Allgemein-, Spinal- oder Epiduralanästhesie abgebrochen werden. Die Therapie kann frühestens 48 Stunden nach der Operation oder nach Beginn der oralen Nahrungsaufnahme und erst nach Bestätigung der normalen Nierenfunktion begonnen werden.

Andere Vorsichtsmaßnahmen

Alle Patienten während der Behandlung mit Glyukofazh ® XR müssen den ganzen Tag über eine Diät mit einer einheitlichen Kohlenhydrataufnahme einnehmen. Übergewichtige Patienten sollten weiterhin eine kalorienarme Diät einhalten.

Zur Überprüfung des Krankheitsverlaufs sollten regelmäßig Labortests durchgeführt werden.

Die Verwendung von Metformin als Monotherapie verursacht keine Hypoglykämie. Die Patienten sollten jedoch darauf hingewiesen werden, dass sie das Arzneimittel in Kombination mit Insulin oder mit Sulfonylharnstoffderivaten einnehmen und regelmäßige Blutzuckermessungen vorschreiben.

Bei Patienten, die längere Zeit mit Glucofage ® XR behandelt wurden, nahm die Vitamin-B-Aufnahme ab₁₂, begleitet von einer Abnahme seiner Konzentration im Serum. Erniedrigte Vitamin-B-Konzentration₁₂ muss bei Patienten mit megaloblastischer Anämie berücksichtigt werden.

Verwendung in der Pädiatrie

Das Medikament Glyukofazh ® XR-Langzeitwirkung sollte Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht verschrieben werden, da keine Daten zur Anwendung vorliegen.

Einfluss auf die Fähigkeit, Motortransport- und Kontrollmechanismen zu steuern

Eine Monotherapie mit Glyukofazh ® XR verursacht keine Hypoglykämie und beeinträchtigt daher nicht die Verkehrstüchtigkeit und das Arbeiten mit Mechanismen. Patienten sollten sich jedoch der Möglichkeit einer Hypoglykämie bewusst sein, wenn sie das Arzneimittel Glucophage ® XR in Kombination mit anderen hypoglykämischen Arzneimitteln (Sulfonylharnstoffderivate, Insulin, Repaglinid) verwenden.

Überdosis

Symptome:

Bei Verwendung des Arzneimittels in einer Dosis von 85 g wurde keine Entwicklung einer Hypoglykämie beobachtet. In diesem Fall wurde jedoch die Entwicklung einer Laktatazidose beobachtet.

Behandlung:

Bei Anzeichen einer Laktatazidose sollte die Behandlung mit dem Medikament sofort abgebrochen werden, der Patient muss dringend in ein Krankenhaus eingeliefert werden und nach Bestimmung der Laktatkonzentration sollte die Diagnose geklärt werden. Die wirksamste Maßnahme zur Entfernung von Laktat und Metformin aus dem Körper ist die Hämodialyse. Symptomatische Behandlung wird auch durchgeführt.

Wechselwirkung

Die Akzeptanz von Ethanol erhöht das Risiko einer Laktatazidose während einer akuten Alkoholintoxikation, insbesondere bei Fasten oder kalorienarmen Diäten sowie bei Leberversagen. Während der Einnahme des Medikaments sollten Alkohol und Drogen, die Ethanol enthalten, vermieden werden.

Die intravaskuläre Verabreichung von iodierten Kontrastmitteln kann zu Nierenversagen führen, was zur Folge hat, dass sich Metformin im Körper ansammelt und das Risiko einer Laktatazidose besteht. Das Medikament sollte vor oder während der Studie abgesetzt und nicht innerhalb von 48 Stunden nach der Umfrage erneuert werden. Die Wiederaufnahme des Arzneimittels sollte nur unter der Bedingung einer normalen Nierenfunktion erfolgen, die nach seiner Beurteilung festgestellt wird.

Kombinationen, die Vorsicht erfordern

Die gleichzeitige Anwendung mit Arzneimitteln, die eine hyperglykämische Wirkung haben (systemische und lokale GCS-Wirkung, Sympathomimetika), kann eine häufigere Bestimmung der Glukosekonzentration im Blut erfordern, insbesondere zu Beginn der Behandlung. Falls erforderlich, sollte die Dosis von Metformin angepasst werden, wenn sie mit einem der oben genannten Arzneimittel kombiniert wird, bevor das Arzneimittel abgesetzt wird.

Diuretika, insbesondere "Schleifen", können das Risiko einer Laktatazidose erhöhen, weil Sie beeinträchtigen möglicherweise die Funktion der Nieren.