Was ist Biguanide: Die Wirkung einer Gruppe von Medikamenten gegen Diabetes

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Biguanide sind Arzneimittel, die zur Verringerung des Blutzuckerspiegels entwickelt wurden. Das Tool ist in Pillenform erhältlich.

Sie werden am häufigsten bei Diabetes mellitus Typ 2 als Adjuvans verwendet.

Im Rahmen der Monotherapie werden hypoglykämische Medikamente selten verschrieben. Dies geschieht normalerweise in 5-10% der Fälle.

Biguanides enthalten die folgenden Medikamente:

• Bagomet
• Avandamet,
• Metfohamma,
• Glucophage,
• Metformin Acre,
• Siofor 500.

Derzeit verwenden die meisten Biguanide in Russland und weltweit Methylbiguanid-Derivate, dh Metformin:

1. Glucophagus
2. Siofor
3. Metho-Gamma
4. Dianormet,
5. Gliformin und andere.

Metformin zerfällt von eineinhalb bis drei Stunden. Das Medikament ist in Tabletten von 850 mg und 500 mg erhältlich.

Die therapeutischen Dosierungen betragen 1-2 g pro Tag.

Sie können bis zu 3 g pro Tag mit Diabetes einnehmen.

Bitte beachten Sie, dass die Biguanide aufgrund ausgeprägter Nebenwirkungen, nämlich Magen-Dyspepsie, begrenzt sind.

Ärzte empfehlen jetzt nicht, Phenylbiguanid-Derivate zu verwenden, da nachgewiesen wurde, dass sie zu einer Anhäufung im menschlichen Blut führen:

Drogenaktion

Wissenschaftler haben gezeigt, dass die hypoglykämischen Wirkungen von Metformin bei Diabetes mit der spezifischen Wirkung des Arzneimittels auf Pool und Synthese zusammenhängen. Die zuckerreduzierende Wirkung von Metformin hängt mit Glukose-Transportern in der Zelle zusammen.

Das Volumen der Glukosetransporter nimmt aufgrund der Exposition gegenüber Biguaniden zu. Dies äußert sich in einem verbesserten Glukosetransport durch die Zellmembran.

Dieser Effekt erklärt die Auswirkungen auf die Wirkungen und das Insulin des Körpers und das von außen kommende Insulin. Die Medikamente wirken auch in der Mitochondrienmembran.

Biguanide hemmen die Glukoneogenese und tragen so zu einer Erhöhung des Gehalts von bei:

Diese Substanzen sind Vorläufer der Glukose im Zusammenhang mit der Glukoneogenese.

Das Volumen der Glucosetransporter nimmt unter der Wirkung von Metformin in der Plasmamembran zu. Es geht um:

Glukosetransport beschleunigt:

1. in der glatten Gefäßmuskulatur
2. Endothel
3. Muskel des Herzens.

Dies erklärt die Abnahme der Insulinresistenz bei Menschen mit Typ-2-Diabetes unter dem Einfluss von Metformin. Eine Erhöhung der Insulinsensitivität geht nicht mit einer Erhöhung der Sekretion der Bauchspeicheldrüse einher.

Vor dem Hintergrund einer Abnahme der Insulinresistenz nimmt die Basislinie, die Insulin im Blut anzeigt, ab. Eine Erhöhung der Insulinsensitivität geht nicht mit einer Erhöhung der Sekretion der Bauchspeicheldrüse einher, wie bei der Verwendung von Sulfonylharnstoffen.

Bei der Behandlung mit Metformin beim Menschen wird ein Gewichtsverlust beobachtet, bei der Behandlung von Sulfonylharnstoff und Insulin kann es jedoch zu einer gegenteiligen Wirkung kommen. Darüber hinaus trägt Metformin zu einer Abnahme der Serumlipide bei.

Nebenwirkungen

Die hauptsächlichen Nebenwirkungen der Verwendung von Metformin sollten beachtet werden. Der Mechanismus ist hier wie folgt:

• Durchfall, Übelkeit, Erbrechen;
• metallischer Geschmack im Mund;
• Unbehagen im Unterleib;
• Abnahme und Appetitlosigkeit bis zur Abneigung gegen Nahrung;
• Laktatazidose.

Diese Nebenwirkungen und Wirkungen verschwinden in der Regel bei niedrigeren Dosierungen schnell. Ein Durchfall ist ein Hinweis auf das Stoppen von Metformin.

Wenn Sie Metformin über einen längeren Zeitraum mit 200-3000 mg pro Tag einnehmen, müssen Sie daran denken, dass die Resorption des Gastrointestinaltrakts abnimmt:

1. B-Vitamine,
2. Folsäure.

Es ist notwendig, das Problem der zusätzlichen Ernennung der Vitamine in jedem Fall zu lösen.

Es ist unbedingt notwendig, das Laktat im Blut unter Kontrolle zu halten und mindestens zweimal im Jahr zu kontrollieren. Dies ist angesichts der Fähigkeit von Metformin wichtig, die anaerobe Glykolyse im Dünndarm zu verbessern und die Glykogenolyse in der Leber zu unterdrücken.

Wenn eine Person Beschwerden über Muskelschmerzen und metallischen Geschmack im Mund hat, muss der Laktatspiegel untersucht werden. Wenn der Blutgehalt erhöht wird, muss die Behandlung mit Metformin abgebrochen werden.

Wenn es nicht möglich ist, den Laktatspiegel im Blut zu untersuchen, wird Metformin abgebrochen, bis sich der Zustand normalisiert hat, und es werden alle möglichen Verwendungsmöglichkeiten bewertet.

Hauptkontraindikationen

Es gibt bestimmte Kontraindikationen für die Ernennung von Metformin:

1. diabetische Ketoazidose sowie komatöse und andere Zustände diabetischer Herkunft;
2. Nierenfunktionsstörung, erhöhte Kreatininwerte im Blut von mehr als 1,5 mmol / l;
3. hypoxische Zustände jeglicher Genese (Angina pectoris, Kreislaufversagen, 4 FC, Angina pectoris, Myokardinfarkt);
4. Atemstillstand;
5. schwere dyszirkulatorische Enzephalopathie,
6. Schlaganfälle;
7. Anämie;
8. akute Infektionskrankheiten, chirurgische Erkrankungen;
9. Alkohol;
10. Leberversagen;
11. Schwangerschaft
12. Hinweise auf Laktatazidose in der Geschichte.

Bei der Erhöhung der Leber werden Biguanide verschrieben, wenn die Hepatomegalie als Folge einer diabetischen Hepatosteatose erkannt wird.

Bei infektiös-allergischen und dystrophischen Erkrankungen der Leber kann die Wirkung von Biguaniden auf das Leberparenchym aufgezeichnet werden. Dies wird ausgedrückt in:

• Auftreten von Cholestase bis einschließlich Gelbsucht,
• Änderungen der Leberfunktionstests.

Bei chronisch persistierender Hepatitis sollten Medikamente mit Vorsicht angewendet werden.

Im Gegensatz zu Sulfonylharnstoffderivaten haben Biguanide keine direkte toxische Wirkung auf die hämatopoetische Funktion von Knochenmark und Niere. Sie sind jedoch kontraindiziert bei:

• Nierenerkrankungen, die die Reduktion der glomerulären Filtration stimulieren
• Rückstände von stickstoffhaltigen Schlacken
• schwere Anämie, wegen des Risikos von Laktizidämie.

Ältere Patienten müssen Medikamente sorgfältig verschreiben, da sie mit der Laktatazidose in Verbindung stehen. Dies gilt für Patienten, die intensive körperliche Arbeit verrichten.

Es gibt Medikamente, deren Verwendung bei der Behandlung von Biguaniden den Mechanismus der Laktatazidose verschlimmert.

• Fruchtzucker
• Teturam
• Antihistaminika
• Salicylate,
• Barbiturate.

Der Wirkungsmechanismus von Biguaniden

BIGUANIDE - Eine Gruppe von Substanzen der Guanidin-Serie, die den Zuckergehalt im Blut von Patienten mit Diabetes reduzieren.

Nach Berichten von Watanabe (S. Watanabe, 1918) über die hypoglykämische Wirkung von Guanidin verwendeten Frank (E. Frank, 1926) et al. Ein Guanidinderivat, Synthalin, zur Behandlung von Patienten mit Diabetes. Zusammen mit einem ausgeprägten hypoglykämischen Effekt hatte Synthalin jedoch toxische Eigenschaften. Offensichtlich lockten die 1929 von Slotta und Tshashi (K.H. Slotta, R. Tschesche) synthetisierten Kliniker offensichtlich keine Glukose-senkenden Derivate des Anidbits an.

Nach den Berichten von Ungar (G. Ungar) aus dem Jahr 1957 über die hypoglykämische Wirkung von Phenethylbiguanid wurde die Möglichkeit der Anwendung von B. bei Diabetes erneut untersucht.

In den folgenden Jahren wurde eine große Anzahl von Biguanidderivaten synthetisiert, aber zur Behandlung von Diabetes mellitus wurden nur Phenethylbiguanid (Phenformin), Dimethylbiguanid (Metformin) und Butylbiguanid (Buformin) eingesetzt:

Unterschiede in der Struktur der Glukose-Senkung B. bestimmen einige Merkmale des Stoffwechsels dieser Substanzen im Körper, die Höhe der wirksamen Dosen, aber ihre Wirkung auf den Stoffwechsel ist im Wesentlichen gleich.

Der Wirkungsmechanismus der Biguanide ist trotz des großen Forschungsaufwands nicht vollständig geklärt.

Es wird festgestellt, dass B. bei Patienten mit Diabetes mellitus und bei Tieren mit experimentellem Diabetes eine Senkung des Blutzuckerspiegels verursacht. Die zuckersenkende Wirkung von B. ist besonders deutlich bei adipösen Patienten mit diabetischer Glukosetoleranz. Gleichzeitig mit einer Abnahme der Zuckermenge im Blut nimmt die für diese Patienten typische Hyperinsulinämie ab.

Im Gegensatz zu Sulfonylharnstoffen wirkt B. nicht stimulierend auf die Insulinsekretion. Ihre Verwendung verursacht nicht nur keine Betazellen-Degranulation, sondern führt auch zur Ansammlung von Granula in diesen Zellen. Dieser Effekt wird als "Insulin-Spareffekt" bezeichnet. Es ist offensichtlich mit einem Rückgang des Insulinbedarfs verbunden.

Bei gesunden Menschen mit normalem Körpergewicht ändern sich die Zucker- und Insulinkonzentrationen im Blut nicht unter dem Einfluss therapeutischer Dosen. B. den Blutzuckerspiegel bei gesunden Menschen erst nach einem langen Fasten senken. Dieser Umstand veranlasste die Forscher zu der Notwendigkeit, die Wirkung von B. auf die Gluconeogenese zu untersuchen, da bekannt ist, dass seine Zunahme bei Diabetes mellitus und Hunger auftritt. Es wurde festgestellt, dass B. die Gluconeogenese des Proteins verringerte.

Es wurde auch festgestellt, dass B. bei Patienten mit Diabetes, Adipositas mit normaler Glukosetoleranz und bei gesunden Glukosen die Aufnahme von Glukose durch die Muskeln und deren Umwandlung in Laktat erhöht. Searle (GL Searle, 1966) ua, und Kreisberg (RA Kreisberg, 1968) glaubte, dass das Fehlen eines zuckersenkenden Effekts von B. bei gesunden Menschen darauf zurückzuführen ist, dass ihre erhöhte periphere Glukoseverwertung durch eine Zunahme der Laktat-Resynthese (Corey-Zyklus) ausgeglichen wird. Bei Diabetikern kann die Fähigkeit zur Resynthese von Glukose verringert sein.

Chizhik (A. Czyzyk, 1968) et al. Erklärt die zuckersenkende Wirkung von B. durch die Verlangsamung der Glukoseabsorption im Darm.

Unter der Wirkung von B. wird auch die Resorption anderer Substanzen verlangsamt: Vitamin B12, D-Xylose, Aminosäuren und Fette. Es wurde jedoch festgestellt, dass die Verlangsamung der Absorption von Vitamin B12 und D-Xylose nur bei der ersten Einnahme von Biguaniden auftrat. Berchtold (P. Berchtold, 1969) et al. Die Wiederherstellung der normalen Resorption dieser Substanzen bei längerer Verabreichung von B. erklärt die Anpassung von Enzymsystemen an die Wirkung von B.

Williams (1958) et al., Steiner und Williams (D. F. Steiner, R. H. Williams, 1959) und andere glauben, dass die Basis der Wirkung von B. die Hemmung der oxidativen Phosphorylierung und eine Erhöhung der Glucoseverwertung durch anaerobe Glykolyse ist.

Durch die Hemmung der Gewebeatmung wird die Bildung von ATP reduziert, was dazu führt, dass eine Reihe von Stoffwechselvorgängen, die unter Energieverbrauch ablaufen, wie beispielsweise Glukoneogenese und ein aktiver Transportmechanismus im Dünndarm, verlangsamt wird. Es sollte jedoch angemerkt werden, dass Daten zur Hemmung der oxidativen Phosphorylierung in vitro unter Verwendung hoher B.-Konzentrationen erhalten wurden, die deren Konzentration im Blut von Personen, die therapeutische Dosen dieser Arzneimittel erhielten, signifikant überstiegen.

Die Frage des Einflusses von B. auf den Fettstoffwechsel ist ebenfalls nicht vollständig geklärt. Es gibt Meldungen, dass unter der Wirkung von B. bei Patienten mit Diabetes mellitus ein Austritt von freien Fettsäuren im Blut, ihr Blutspiegel und ihre Oxidation ansteigen. Bei längerer Behandlung von B. stellten einige Forscher jedoch eine Abnahme des Gehalts an freien Fettsäuren im Blut fest. Es gibt Hinweise auf eine Abnahme der Hypercholesterinämie und der Hypertriglyceridämie bei Patienten mit Diabetes mellitus bei der Behandlung von B. gleichzeitig wurde eine Zunahme der Triglyceridsynthese beobachtet.

Viele Forscher stellten fest, dass bei der Behandlung von B. bei Patienten mit Diabetes mit Adipositas eine moderate Abnahme des Körpergewichts beobachtet wird. Dieser Effekt tritt jedoch erst zu Beginn der Behandlung auf. Es ist sowohl mit einer Abnahme der Resorption einer Reihe von Substanzen im Darm als auch mit einer Verringerung des Appetits verbunden. Bei Patienten mit Adipositas mit normaler Glukosetoleranz ist der Effekt von B. auf das Körpergewicht weniger ausgeprägt als bei Patienten mit Adipositas mit einer diabetischen Glukosetoleranz.

Indikationen zur Verwendung

B. zur Behandlung von Diabetes eingesetzt werden kann: a) als unabhängige Behandlungsmethode; b) in Kombination mit Sulfonylharnstoffzubereitungen; c) in Kombination mit Insulin.

Klinische Studien haben gezeigt, dass B. zur Behandlung von Patienten mit verschiedenen Formen des Diabetes mellitus verwendet werden kann, mit Ausnahme von Patienten mit Ketoazidose. Als unabhängige Behandlungsmethode kann B. jedoch nur bei milderen Formen des Diabetes mellitus bei Patienten mit Übergewicht angewendet werden.

Die Grundlage für die Behandlung von Diabetes B. sowie die Grundlage für alle anderen Behandlungsmethoden dieser Krankheit ist das Prinzip des Ausgleichs von Stoffwechselstörungen. Die Diät bei der Behandlung von B. unterscheidet sich nicht von einer gewöhnlichen Diät bei Patienten mit Diabetes mellitus. Bei Patienten mit normalem Gewicht sollte es über die Kalorien und Zusammensetzung verfügen, mit Ausnahme von Zucker und einigen anderen Produkten, die leicht verdauliche Kohlenhydrate (Reis, Grieß usw.) enthalten, und bei Patienten mit Übergewicht - Unterkalorien mit Einschränkung der Fette und Kohlenhydrate sowie mit Ausnahme von Zucker.

Zuckerreduzierende Wirkung von B. innerhalb von wenigen Tagen ab Beginn ihrer Verwendung vollständig entfaltet.

Um die Wirksamkeit der Behandlung zu beurteilen, müssen sie mindestens sieben Tage in Empfang genommen werden. Wenn die Behandlung von B. nicht zum Ausgleich von Stoffwechselstörungen führt, sollte sie als unabhängige Behandlungsmethode abgebrochen werden.

Eine sekundäre Unempfindlichkeit gegen B. entwickelt sich selten: Laut Joslin Clinic (E. P. Joslin, 1971) tritt sie bei nicht mehr als 6% der Patienten auf. Die Dauer der ununterbrochenen Aufnahme B. einzelne Patienten - 10 Jahre oder mehr.

Bei der Behandlung mit Sulfonylharnstoffen kann der Zusatz von B. bei Stoffwechselstörungen, bei denen die Behandlung mit Sulfonylharnstoffen allein unwirksam ist, einen Ausgleich bieten. Jedes dieser Medikamente ergänzt die Wirkung des anderen: Sulfonylharnstoff-Medikamente stimulieren die Insulinsekretion, und B. verbessert die periphere Glukoseverwertung.

Wenn die kombinierte Behandlung mit den Arzneimitteln Sulfonylharnstoff und B., die innerhalb von 7 bis 10 Tagen durchgeführt wird, keinen Ausgleich für Stoffwechselstörungen bietet, sollte die Behandlung abgebrochen werden und der Patient sollte Insulin erhalten. Im Falle der Wirksamkeit der Kombinationstherapie B. und der Sulfonamide in der Zukunft ist es möglich, die Dosen beider Arzneimittel mit der schrittweisen Aufhebung von B zu reduzieren. Die Frage nach der Möglichkeit, die Dosen von per os eingenommenen Arzneimitteln zu reduzieren, wird auf der Grundlage von Indikatoren für Blutzucker und Urin entschieden.

Bei Patienten, die Insulin erhalten, verringert der Einsatz von B. häufig den Insulinbedarf. Wenn sie während des Zeitraums, in dem der normale Blutzuckerspiegel erreicht ist, verschrieben werden, müssen die Insulindosen um etwa 15% gesenkt werden.

Die Verwendung von B. wird bei Insulinresistenten Formen eines Diabetes mellitus gezeigt. Bei einem labilen Krankheitsverlauf bei einzelnen Patienten ist es mit Hilfe von B. möglich, eine gewisse Stabilisierung des Zuckerspiegels im Blut zu erreichen, bei den meisten Patienten nimmt jedoch die Labilität bei Diabetes nicht ab. B. hypoglykämische Zustände verursachen nicht.

Biguanid-Zubereitungen und ihre Verwendung

Aufgrund der Nähe der therapeutischen Dosen von B. zu toxischen Dosen besteht das allgemeine Prinzip der B.-Behandlung darin, zu Beginn der Behandlung kleine Dosen zu verwenden, die bei guter Verträglichkeit alle 2-4 Tage erhöht werden. Alle Medikamente K. sollten sofort nach einer Mahlzeit eingenommen werden, um Nebenwirkungen von der Seite zu vermeiden. Traktat.

B. nach innen nehmen. Sie werden im Dünndarm aufgenommen und verteilen sich schnell im Gewebe. Ihre Konzentration im Blut nach therapeutischen Dosen erreicht nur 0,1 bis 0,4 µg / ml. Primäre Akkumulation von B. wird in den Nieren beobachtet, eine Leber, Nebennieren, eine Bauchspeicheldrüse, ging. Trakt, Lunge. Eine kleine Zahl wird im Gehirn und im Fettgewebe bestimmt.

Phenethylbiguanid wird zu N'-p-Hydroxy-beta-phenethylbiguanid metabolisiert; Dimethylbiguanid und Butylbiguanid werden im menschlichen Körper nicht metabolisiert. Ein Drittel des Phenethylbiguanids wird als Metabolit freigesetzt und zwei Drittel in unveränderter Form.

B. in Urin und Kot ausgeschieden werden. Laut Beckman (R. Beckman, 1968, 1969) werden Phenethylbiguanid und sein Metabolit pro Tag in einer Menge von 45–55% im Urin und Butylbiguanid in einer Menge von 90% einer einmal eingenommenen Einzeldosis von 50 mg gefunden; Dimethylbiguanid wird innerhalb von 36 Stunden mit dem Urin ausgeschieden. in Höhe von 63% der akzeptierten Einzeldosis; mit Kot entzogener nicht absorbierter Teil von B. sowie ein kleiner Teil von ihnen, der mit Galle in den Darm gelangte. Die Halbperiodenzeit, die Aktivität von B. macht annähernd. 2,8 Stunden

Die zuckerreduzierende Wirkung von B., die in Tabletten hergestellt wird, beginnt 0,5-1 Stunden nach der Einnahme, die maximale Wirkung wird nach 4-6 Stunden erreicht, dann nimmt die Wirkung ab und endet nach 10 Stunden.

Phenformin und Buformin, die in Kapseln und Dragees hergestellt werden, wirken langsamer und wirken länger. B. lang wirkende Medikamente verursachen weniger Nebenwirkungen.

Phenethylbiguanid: Phenformin, DBI, 25 mg Tabletten, tägliche Dosis - 50-150 mg pro 3-4 Dosen; DBI-TD, Dibein retard, Dibotin-Kapseln, Insoral-TD, DBI retard, Diabis retard, DB retard (50 mg Kapseln oder Pillen, tägliche Dosis - jeweils 50-150 mg, 1-2-mal täglich im Abstand von 12 Stunden. ).

Butylbiguanid: Buformin, Adebit, 50 mg Tabletten, tägliche Dosis - 100–300 mg pro 3-4 Dosen; Silubin retard, Dragee 100 mg, tägliche Dosis - 100-300 mg, 1-2 mal täglich im Abstand von 12 Stunden.

Dimethylbiguanid: Metformin, Glucofag, 500 mg Tabletten, tägliche Dosis - 1000-3000 mg in 3-4 Dosen.

Nebeneffekte von Biguaniden können durch verschiedene Störungen von außen hervorgerufen werden. Trakt - metallischer Geschmack im Mund, Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Schwäche, Durchfall. Alle diese Verstöße verschwinden kurz nach dem Drogenentzug vollständig. Nach einer bestimmten Zeit können Sie die Einnahme von B. fortsetzen, jedoch in niedrigeren Dosen.

Toxische Schäden an Leber und Nieren bei der Behandlung von B. werden nicht beschrieben.

In der Literatur wurde die Möglichkeit der Entstehung einer Laktatazidose bei Patienten mit Diabetes mellitus während der Behandlung B erörtert. Der Ausschuss für die Studie der nicht konekemitscheski metabolischen Azidose bei Diabetes mellitus (1963) stellte fest, dass bei der Behandlung von B. der Anteil der Milchpatienten im Blut von Patienten leicht ansteigen kann.

Eine Laktatazidose mit einem hohen Milchspiegel im Blut und einer Senkung des Blut-pH-Werts bei Diabetikern, die B. erhalten, ist selten - nicht häufiger als bei Patienten, die diese Arzneimittel nicht erhalten.

Klinisch ist die Laktatazidose durch einen ernsten Zustand des Patienten gekennzeichnet: der Zustand der Prostration, der Atem von Kussmaul, das Koma, was zum Tod führen kann. Die Gefahr einer Laktatazidose bei Patienten mit Diabetes während der Behandlung von B. tritt auf, wenn sie Ketoazidose, Herz-Kreislauf- oder Nierenversagen und eine Reihe anderer Zustände aufweisen, die mit einer beeinträchtigten Mikrozirkulation und Anzeichen einer Gewebehypoxie auftreten.

Gegenanzeigen

B. bei Ketoazidose, Herz-Kreislauf-Insuffizienz, Nierenversagen, Fieberkrankheiten, in der präoperativen und postoperativen Phase während der Schwangerschaft kontraindiziert.

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Vorbereitungen der Biguanidgruppe

Biguanide - Arzneimittel zur Senkung des Blutzuckerspiegels, hergestellt in Pillenform.

Wird hauptsächlich bei Diabetes mellitus Typ II als Hilfsmittel eingesetzt.

Bei einer Monotherapie werden hypoglykämische Pillen ziemlich selten angewendet, in etwa 5-10% aller Fälle.

Die Gruppe der Biguanide umfasst Arzneimittel: Bagomet, Avandamet, Metfohamma, Glucophage, Metformin-Acre, Siofor 500, Siofor 850, Siofor 1000.

Wirkmechanismus

Nach der Einnahme von Biguaniden nimmt die Insulinresistenz ab, die Menge an freiem Insulin steigt im Verhältnis zum gebundenen an. Die Ausschüttung von Hormonpräparaten in dieser Gruppe hat keinen Einfluss.

Die Akzeptanz von Biguanid Metformin verbessert die Glukoseaufnahme der Muskeln, verlangsamt die Fettoxidation und die Bildung von Fettsäuren. Metformin verlangsamt effektiv die Bildung von Fetten mit niedriger Dichte.

Oft wird die Gruppe der Medikamente Biguanidov zur Gewichtsabnahme verwendet.

Gegenanzeigen

Metformin und andere Biguanid-Medikamente sollten nicht eingenommen werden, wenn Sie:

• Herzversagen
• Anomalien in der Leber, Nieren.
• Chronischer Alkoholismus.
• Herzinfarkt in akuter Form.
• Atemstillstand
• Schwangerschaft, Stillen.
• Überempfindlichkeit gegen das Medikament.
• Laktatazidose
• Ketoazidose
• Diabetischer Fuß - mehr.

Nebenwirkungen

• Übelkeit, Erbrechen.
• Verdauungsstörungen.
• Megaloblastische Anämie.
• Azidose In diesem Fall nehmen wir das Medikament sofort ab.
• Hypoglykämie Meistens bei Überdosierung beobachtet.
• Laktatazidose (Milchsäurevergiftung).

Aufgrund dieser möglichen Konsequenzen wird die Ratsamkeit der Einnahme von Metformin und seiner Analoga in Frage gestellt, insbesondere wenn das Medikament lediglich zur Gewichtsabnahme verordnet wird.

Zubereitungen der Gruppe Biguanides und ihre Verwendung bei Diabetes

Diabetes mit der Entwicklung der menschlichen Zivilisation wird immer häufiger. Laut Statistik erkranken 15% der Gesamtbevölkerung an dieser unangenehmen und lebensbegrenzenden Krankheit, etwa die gleiche Zahl weiß nicht, dass sie die ersten Anzeichen von Diabetes haben oder bereits Opfer davon sind.

Auf dieser Grundlage kann jeder Dritte diese Diagnose auf seine eigene Art hören. Daher ist es wichtig, regelmäßige Kontrollen durchzuführen, um die Krankheit während des gesamten Lebens zu verhindern oder im richtigen Fall zu begleiten und eine volle und glückliche Person zu bleiben.

Was sind Biguanide?

Biguanide sind spezielle Präparate zur Verringerung der Insulinresistenz der Körperzellen, indem sie die Aufnahme verschiedener Zucker und Fette im Darm verringern. Sie sind nur eine von vielen Möglichkeiten zur Behandlung von Diabetes, der durch einen deutlich erhöhten Blutzuckerspiegel gekennzeichnet ist und durch eine genetische Veranlagung oder eine ungesunde Ernährung verursacht wird.

Die Liste der Stoffe aus dieser Gruppe umfasst:

1. Guanidin - aktiv im mittelalterlichen Europa eingesetzt, war aber gleichzeitig toxisch für die Leber. Jetzt nicht benutzt;
2. Sintalin sollte die milde Form der Krankheit bekämpfen, aber die hohe Toxizität und das Auftreten von Insulin in der Medizin trugen dazu bei, die Forschung zu stoppen, obwohl das Medikament bis in die 40er Jahre des letzten Jahrhunderts verwendet wurde.
3. Buformin und Phenformin traten in den 50er Jahren des 20. Jahrhunderts auf, da wirksame orale Medikamente zur Behandlung von Typ-2-Diabetes eingesetzt werden mussten, jedoch auch Probleme mit dem Gastrointestinaltrakt als Nebenwirkungen. Darüber hinaus war ihre Gefahr bewiesen und es folgte ein striktes Verbot dieser Arzneimittel. Sie können jetzt aufgrund von niedrigeren Kosten zu einem illegalen Ersatz für Metformin werden. Dies ist jedoch ein unnötiges Risiko.
4. Metformin (das einzige aus der ausgewählten Gruppe aufgrund des geringen Risikos der Entwicklung einer Laktatazidose). Die Droge ist auch unter den Namen Glyukofazh, Siofor, bekannt. Es gibt Mehrkomponententabletten, zu denen es gehört. Als Ergebnis von Forschungen (bisher nur an Würmern) wurde bewiesen, dass Metmorphin aufgrund seiner begleitenden Eigenschaften in Zukunft zu einer "Pille für das Alter" werden kann.

Schlagmechanismus

Wie Sie wissen, kann unser Körper Zucker auf zwei Arten bekommen:

1. Von außen mit Essen.
2. Durch Glukoneogenese in der Leber.

Daher gibt es ein System, um den Zuckerspiegel konstant auf einem optimalen Niveau zu halten. In den frühen Morgenstunden wird Zucker in den Blutkreislauf freigesetzt und an das Gehirn abgegeben, wodurch er stabilisiert und stabilisiert wird. Wenn wir es jedoch nicht in der richtigen Menge ausgeben, wird der Überschuss in Form von Fett auf dem Körper abgelagert.

Es ist am besten, Metformin gleichzeitig mit einer Mahlzeit einzunehmen, es wird bei aktiver Verdauung viel besser ins Blut aufgenommen als bei leerem Magen. Die Substanz wirkt auf Hepatozyten, erhöht die Empfindlichkeit des Gewebes gegenüber Insulin und verlangsamt die gleiche Resorption im Darm.

Die positiven Auswirkungen der Einnahme von Metmorphin:

• eine stetige Abnahme der Körperfettreserven;
• verbesserter Appetit;
• Senkung des Zuckers auf ein akzeptables Maß;
• eine Abnahme des glykierten Hämoglobins auf 1,5%;
• Bei Patienten der Gruppe 2 und gesunden Menschen tritt nach dem Schlaf und dem begleitenden Hunger keine Abnahme des Blutzuckers auf.
• Aktivierung der Lipolyse;
• Inhibierung der Lipogenese;
• Senkung des Cholesterins;
• niedrigere Triglyceridspiegel;
• reduzierte Konzentrationen von Lipoprotein niedriger Dichte;
• Abnahme der Blutplättchen-Hämostase.

Nebenwirkungen

Nebenwirkungen dieses Medikaments verursachen häufiger als andere, sie können als:

• Entzündung des Gastrointestinaltrakts oder nur eine Verletzung der Arbeit;
• eine Erhöhung der Konzentration von Serotonin (das Hormon der Freude) im Darm, die seine Arbeit anregt und häufigen Durchfall verursacht;
• Vitamin B12-Hypovitaminose;
• Hautausschläge;
• Auftreten von Laktatazidose;
• reduzierte Testosteronspiegel bei Männern;
• das Auftreten von megaloblastischer Anämie (sehr selten).

Gegenanzeigen zu erhalten

Metformin ist kontraindiziert bei:

• alkoholische Trankopfer aufgrund der Tatsache, dass es aufgrund einer Abnahme des Zuckers zu einer Übersäuerung des Blutes kommt, was äußerst gefährlich ist;
• harte körperliche Arbeit für Menschen über 60;
• das Vorliegen akuter Zustände mit der Notwendigkeit einer Insulintherapie;
• Schwangerschaft und Stillen;
• Nierenversagen oder andere Nierenprobleme;
• Leberprobleme;
• das Vorhandensein einer Laktatazidose (wenn der Gehalt an Milchsäure im Blut überschritten wird);
• das Vorhandensein hypoxischer Erkrankungen (Anämie, Atemstillstand, chronische Herzinsuffizienz);
• akute Infektionen der Harnwege;
• bronchopulmonale Infektionen;
• Unterernährung und Erschöpfung des Körpers.

Wechselwirkung

Die Aktion wird in Kombination mit verbessert:

• Insulin;
• Sekretogene;
• Acarbose;
• MAO-Inhibitoren;
• Cyclophosphamid;
• Clofibrat;
• Salicylate;
• ACE-Hemmer;
• Oxytetracyclin.

Aktion schwächt sich ab mit:

• GKS;
• hormonelle Kontrazeptiva;
• Schilddrüsenhormone;
• Thiaziddiuretika;
• Nikotin-Derivate;
• Epinephrin;
• Glucagon;
• Derivate von Phenothiazin.

Metformin ist ein relativ günstiges, vielseitiges und äußerst nützliches Therapeutikum. Wenn Sie die ersten Anzeichen von Unwohlsein feststellen, sollten Sie immer einen Arzt aufsuchen und eine Blutuntersuchung durchführen lassen. Durch den rationellen Einsatz des Medikaments in den vorgeschriebenen Dosen können Sie Ihre allgemeine Gesundheit verbessern und ein sorgloses Leben führen, ohne unnötige Sorgen zu kennen.

Video von Dr. Malysheva über drei frühe Anzeichen von Diabetes:

Die Hauptsache, sich daran zu erinnern, dass Diabetes kein Satz ist und dass die Unannehmlichkeit des Krankheitsverlaufs auf ein Minimum reduziert werden kann, gemäß der Diät und den Anweisungen des Arztes.

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Biguanides

Biguanides - eine Gruppe von Medikamenten, die bei Diabetes mellitus eingesetzt werden (Metformin-Medikamente - Avandamet, Bagomet, Glucophage, Metfohamma, Metformin-Acri, Siofor 1000, Siofor 500, Siofor 850).

Der Wirkungsmechanismus von Biguaniden.

Erhöhen Sie die Durchlässigkeit der Gewebemembranen für Glukose, reduzieren Sie die Glukoneogenese (Bildung von Glukose aus Proteinen, Fetten und anderen Nicht-Kohlenhydraten) in der Leber.

Reduzieren Sie die Aufnahme von Glukose, Vitamin B 12, Folsäure im Darm.

Erhöhen Sie die Wirkung von Insulin.

Stärken Sie die anaerobe Glykolyse (das Aufspalten von Glukose in Abwesenheit von Sauerstoff), erhöhen Sie die Bildung von Milch- und Brenztraubensäure.

Reduzieren Sie die Lipogenese (den Prozess der Umwandlung von Kohlenhydraten in Fette), erhöhen Sie die Lipolyse (Aufspaltung von Lipiden, insbesondere Triglyceriden) - und senken Sie den Cholesterin- und Triglyceridspiegel im Blut.

Stärkung der Fibrinolyse (Auflösung von intravaskulären Blutgerinnseln).

Hinweise.

Typ-2-Diabetes bei übergewichtigen Menschen.

Kombination mit Sulfonylharnstoff- oder Insulinpräparaten zur Resistenz gegen diese Arzneimittel (Potenzierung der Wirkung).

Gegenanzeigen.

Der labile Verlauf von Typ-1-Diabetes.

Ketoazidose (übermäßiger Blutspiegel von Ketonkörpern), Koma.

Schwangerschaft und Stillzeit.

Beeinträchtigte Nierenfunktion, Leber, Herz-Kreislauf-Erkrankungen (IHD, Hypotonie, Herzinfarkt), Lungenerkrankungen (Lungenentzündung, Pneumosklerose, Lungenembolie).

Periphere Gefäßkrankheit (Gangrän).

Ältere Patienten

Nebenwirkungen

Dyspepsie (Verdauungsstörung).

Hämopoese-Störungen (B12-Folic-Mangel-Anämie), Verschlimmerung der Polyneuritis.

Laktatazidose (hohe Milchsäure im Blut).

Ketoazidose (übermäßige Blutspiegel von Ketonkörpern) vor dem Hintergrund einer niedrigen Hyperglykämie.

Biguanides (Metformin)

Heute wird in der klinischen Praxis das einzige Medikament der Biguanidgruppe verwendet - Metformin.

Der Wirkmechanismus. Metformin gehört zur Klasse der Biguanid-Arzneimittel. Es aktiviert die ATP-aktivierte Proteinkinase, die wiederum ein intrazelluläres Signal ist, um zelluläre Energiespeicher zu mobilisieren. Die Wirkung von Metformin auf den Kohlenhydratstoffwechsel wird hauptsächlich auf der Ebene der Leber realisiert und ist in erster Linie auf die Unterdrückung der Glukoseproduktion der Leber in T2DM reduziert. Die Abnahme der Glukoseproduktion in der Leber aufgrund der Wirkung von Metformin um 75% ist mit der Unterdrückung der Glukoneogenese und um 25% - der Modulation der Glykogenolyse - verbunden. Trotz der überwältigenden Wirkung von Metformin auf die Glukoseproduktion in der Leber verliert es nicht seine Fähigkeit, Glukose während des Fastens (Fasten) zu produzieren, was die Entwicklung einer Hypoglykämie während der Behandlung mit Metformin ausschließt. Es verbessert auch die Empfindlichkeit des Muskelgewebes gegenüber Insulin, insbesondere bei hohen Dosen. Die Behandlung mit Metformin ist nicht von einer Zunahme des Körpergewichts begleitet, sie kann sogar abnehmen. Metformin verbessert das Lipidprofil und den Verlauf der arteriellen Hypertonie etwas, was wahrscheinlich die Abnahme der Mortalität während der Behandlung mit diesem Medikament erklärt. Kürzlich wurde auch die anti-onkogene Wirkung von Metformin gezeigt, insbesondere bei Patienten mit T2DM, die Insulin oder Insulinpräparate erhalten.

Pharmakokinetik. Die Bioverfügbarkeit von Metformin erreicht 50-60% und es wird hauptsächlich im Dünndarm mit einer Halbwertszeit von 0,09-2,6 Stunden absorbiert. Nach Verabreichung von Metformin in einer Dosis von 500-1000 mg wird seine maximale Konzentration im Blut (Stax) nach 1-2 Stunden beobachtet und beträgt 1-2 μg / ml. Metabolite von Metformin im Körper werden nicht gebildet. Bis zu 90% des Metformins werden innerhalb von 12 Stunden nach der Einnahme von den Nieren eliminiert, teilweise durch Filtration durch die Glomeruli der Nieren. 3,5-mal mehr wird es durch die Nierentubuli ausgeschieden. Es ist mehr oder weniger gleichmäßig in den Geweben des Körpers in einer Konzentration gleich seiner Konzentration im Plasma verteilt. Die höchsten Metforminkonzentrationen finden sich in den Speicheldrüsen und in der Darmwand, und ihre relativ hohe Konzentration wird in Leber und Nieren beobachtet.

Wechselwirkung mit anderen Drogen. Die Kombination mit Sulfonamiden beeinflusst die pharmakokinetischen Eigenschaften beider Arzneimittel nicht.

Medikamente, Dosen und Behandlungsschemata. Metformin ist ein Glukose-senkendes Medikament zur Behandlung von Patienten mit Typ-2-Diabetes. Typischerweise beträgt die Anfangsdosis der nicht länger verlängerten Metformin-Wirkung einmal täglich 500-850 mg und wird mit dem größten Volumen der Nahrungsaufnahme verschrieben. Anschließend wird die erforderliche Dosis durch wöchentliche Erhöhung einer Tablette auf maximal 2500 mg / Tag titriert. Das übliche Behandlungsschema beträgt 850-1000 mg zweimal täglich morgens / abends. Wenn dem Patienten eine maximale Tagesdosis zugewiesen wird, wird diese besser toleriert, wenn sie in drei Dosen pro Tag aufgeteilt wird.
Metformin-verlängerte Wirkung wird in der Anfangsdosis von 500 mg einmal täglich mit dem größten Volumen des Empfangsschreibens verordnet. Die Dosis wird auf eine effektive Weise titriert, indem eine Tablette pro Woche auf maximal 2000 mg / Tag erhöht wird, die abends eingenommen wird. Patienten, denen zuvor nicht verlängertes Metformin verschrieben wurde, können einmal täglich abends mit derselben Dosis verlängert werden.
Da Metformin im Allgemeinen gut vertragen wird, liegt die wirksame Dosis bei den meisten Patienten in der Nähe des Maximums (2000–2500 mg), obwohl die maximale Tagesdosis 3000 mg beträgt, was aufgrund des erhöhten Risikos von Nebenwirkungen unerwünscht ist.
Trotz der Tatsache, dass Metformin heute als Medikament zur Behandlung von explizitem T2DM positioniert ist, wird seine prophylaktische Wirkung auf T2DM in klinischen Experimenten untersucht. Zusammenfassend werden wir unsere Daten zur Wirksamkeit der Prävention von Diabetes bei Menschen mit frühen Störungen des Kohlenhydratstoffwechsels (NGN - 13 Personen, NTG - 21 Personen und NGN + NTG - 16 Personen) mit Metformin und Acarbose (Behandlung - 6 Monate) präsentieren. Während der Behandlung mit Acarbose oder Metformin normalisierte sich die Glykämie bei –40% der Patienten und T2D entwickelte sich bei –20% der Patienten, während ohne Glykämien in Tablettenform die Glykämie bei –16% der Patienten normalisierte und sich Diabetes bei –26% der Fälle entwickelte. Daher normalisiert eine kurzzeitige (6-monatige) Behandlung mit Metformin oder Acarbose früher Störungen des Kohlenhydratstoffwechsels den Kohlenhydratstoffwechsel häufiger als es die Entwicklung von T2DM verhindert. Obwohl ähnliche und durchaus positive Ergebnisse von anderen Forschern erzielt wurden, wird die Behandlung von frühen Störungen des Kohlenhydratstoffwechsels mit Metformin heute ausschließlich als experimentelle Therapie angesehen, d. H. Es wird nicht für die breite klinische Praxis empfohlen und ist daher nicht in den Standards für die Behandlung von Diabetes enthalten. Gleichzeitig ist die Behandlung von Prädiabetes mit Acrbose zugelassen, hat jedoch noch keine weit verbreitete Anwendung gefunden.
Da die überwiegende Mehrheit der Patienten mit Typ-2-Diabetes, von denen bis zu 5% der Bevölkerung in Russland die Vorbereitung benötigen, die Konkurrenz zwischen den Metformin-Herstellern sehr hoch ist. Das Medikamentenverzeichnis von Vidal enthält 12 in Russland registrierte Metformin-Medikamente.

Nebenwirkungen Die Laktatazidose ist eine sehr seltene, aber äußerst lebensbedrohliche Komplikation (Mortalität -50%), die sich aufgrund einer toxischen Akkumulation von Metformin im Körper entwickeln kann. Allerdings ist die Häufigkeit bei Patienten, die Metformin erhalten, sehr gering und beträgt -0,03 Fälle pro 1000 Patienten / Jahr mit einem tödlichen Ausgang von -0,015 pro 1000 Patienten pro Jahr. In den meisten Fällen entwickelte sich die Laktatazidose vor dem Hintergrund eines schweren Nierenversagens, das eine Kontraindikation für die Behandlung mit Metformin darstellt. Wenn Metformin nicht Patienten verschrieben wird, bei denen es kontraindiziert ist, tritt die Laktatazidose nicht häufiger auf als bei Patienten, die kein Metformin erhalten. Gastrointestinale Symptome wie Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Unterleib, Gas und / oder Diarrhoe werden bei der Einnahme von Metformin häufig beobachtet. Im Vergleich zu Placebo liegt ihre Häufigkeit um etwa 30% höher. Diese Symptome gehen oft bei fortgesetzter Behandlung weg, aber in manchen Fällen ist eine Reduktion der Metformin-Dosis erforderlich und selten ein Absetzen. Magen-Darm-Symptome treten in geringerem Maße auf, wenn die Dosis des Arzneimittels allmählich erhöht wird und es zusammen mit einer Mahlzeit eingenommen wird. Wenn der Patient jedoch starken Durchfall und / oder Erbrechen hat, sollte die Behandlung unterbrochen werden.
Eine Störung der Geschmacksempfindungen, in Form eines metallischen Geschmacks oder anderer ähnlicher Empfindungen, tritt bei etwa 3% der Patienten auf und verschwindet normalerweise spontan nach einer Weile.
Vitamin B-Mangel₁₂ entwickelt sich bei etwa 7% der Patienten, die Metformin erhalten. Selten entwickelt sich jedoch eine Anämie, die nach Absetzen des Medikaments oder der Verschreibung von zusätzlichem Vitamin B schnell beseitigt wird₁₂. Bei Patienten mit Diabetes mellitus, die Metformin erhalten, wird empfohlen, die hämatologischen Parameter jährlich zu untersuchen. Bei Personen mit eingeschränkter Vitamin-B-Aufnahme₁₂ Es wird empfohlen, es zusätzlich zu verschreiben und seine Wirksamkeit durch Testen von Vitamin B zu überwachen.₁₂ alle 2-3 Jahre.
Hypoglykämie wird während der Behandlung mit Metformin selten beobachtet, nur bei kombinierter Behandlung mit Sulfonamiden oder Insulin sowie vor dem Hintergrund übermäßiger körperlicher Anstrengung und einer starken Einschränkung der Kalorienaufnahme.

Kontraindikationen und Einschränkungen. Derzeit bezieht sich Metformin auf Medikamente der ersten Wahl bei der Behandlung von Patienten, bei denen Typ-2-Diabetes vor dem Hintergrund von Übergewicht auftritt. Dies liegt zum Teil daran, dass es nicht nur nicht zu einer weiteren Gewichtszunahme beiträgt, sondern auch dazu führt, dass es bei einer Anzahl von Patienten abnimmt. Darüber hinaus reduziert Metformin die Plasmatriglyceridspiegel und Lipoproteine ​​niedriger Dichte moderat. Es kann mit anderen Klassen von Glukose-senkenden Medikamenten, einschließlich Insulin, kombiniert werden. Bei der Metformin-Behandlung werden die HbA1c-Spiegel um durchschnittlich 1,5% reduziert. Er wird jedoch von einer Reihe von Patienten schlecht toleriert und weist eine ziemlich große Anzahl von Kontraindikationen auf:

• akute und chronische Azidose;
• zuvor beobachtete Überempfindlichkeit gegen Metformin;
• Herzinsuffizienz Klasse 3 oder 4;
• Nierenerkrankung oder akute Verletzung der Kreatinin-Clearance vor dem Hintergrund eines kardiovaskulären Kollapses;
• Alter> 80 Jahre, bis die gespeicherte Nierenfunktion nachgewiesen ist.

Da Metformin durch die Nieren ausgeschieden wird, steigt das Risiko einer Anhäufung bei Patienten mit dieser oder jener Nierenfunktionsstörung sowie das Risiko einer Laktatazidose dramatisch an. Die Halbwertzeit von Metformin nimmt proportional zur Abnahme der Kreatinin-Clearance ab. Beispielsweise beträgt bei Patienten mit normaler Nierenfunktion nach der Einnahme von 850 mg Metformin die Clearance 552 ml / min. Bei Patienten mit leichter (60–91 ml / min), mäßiger (31–60 ml / min) und schwerer (10–30 ml / min) eingeschränkter Nierenfunktion beträgt die Clearance von Metformin 384, 108 bzw. 130 ml / min. Gleichzeitig kann mit einer glomerulären Filtrationsrate (GFR) von> 60 ml / min / 1,73 m 2 Metformin in der Höchstdosis verabreicht werden. Bei einer GFR von 30–59 ml / min / 1,73 m 2 ist es ratsam, die Hälfte des Maximums nicht zu überschreiten Die GFR 2-Behandlung mit Metformin ist kontraindiziert. Bei älteren Patienten, die mit Metformin behandelt werden, sollte die Nierenfunktion regelmäßig untersucht werden, insbesondere, da ältere Patienten eine geringere Metformin-Clearance als bei jüngeren Patienten haben und die Halbwertzeit und das Maximum ihrer Konzentration größer sind.
Patienten, die älter als 80 Jahre sind, sollte Metformin nicht verschrieben werden, bis sie eine normale Nierenfunktion festgestellt haben, zumal Patienten in diesem Alter besonders anfällig für die Entwicklung einer Laktatazidose sind. Bei Personen, die älter als 80 Jahre sind, sollte die glomeruläre Filtrationsrate nur gemäß den Ergebnissen der Untersuchung des täglichen Urins berechnet werden, wodurch die Wahrscheinlichkeit falscher Ergebnisse verringert wird.
Mit der Einführung von Jodkontrastmitteln kann plötzlich ein akutes Nierenversagen auftreten. In diesem Zusammenhang sollte vor Beginn einer solchen Studie die Behandlung mit Metformin mindestens 48 Stunden unterbrochen und erst nach einer Kreatininstudie wieder aufgenommen werden, wenn der Spiegel normal ist.
Da Hypoxie jeglicher Art auch das Risiko für eine Laktatazidose und Metformin erhöht, sollte sie nicht Patienten verschrieben werden, bei denen möglicherweise ein kardiovaskulärer Kollaps, akutes Herzversagen, akuter Herzinfarkt, Anämie und andere hypoxische Zustände auftreten. Aus dem gleichen Grund sollten Patienten mit einer bevorstehenden größeren Operation 48 Stunden vor Beginn der Operation Metformin absagen und die Behandlung nur unter der Kontrolle von Blutkreatinin wieder aufnehmen, was normal sein sollte.
Metformin sollte bei Patienten mit Alkoholismus mit äußerster Vorsicht angewendet werden, da übermäßiger Alkoholkonsum Azidose verursacht.
Da eine abnorme Leberfunktion in einigen Fällen zur Entwicklung einer Laktatazidose führen kann, wird es nicht empfohlen, diese im Falle einer abnormalen Leberfunktion zu verschreiben. Darüber hinaus wurden noch keine pharmakokinetischen Daten zu Metformin bei Leberversagen erhalten.

Der Wirkungsmechanismus von Biguaniden, Überprüfung von Arzneimitteln, Vereinbarkeit mit anderen Mitteln

Biguanide sind eine Gruppe von Medikamenten, die darauf abzielen, die Glukosemenge im Blut bei Diabetes mellitus zu senken.

Arzneimittel sind in Pillenform erhältlich. Bei Monotherapie werden diese Medikamente selten verschrieben.

Beschreibung der Biguanides

Um zu verstehen, was Biguanida ist, ist es notwendig, die Beschreibung der Droge zu studieren. Die Hauptfunktionen des Arzneimittels bestehen darin, die Aufnahme von Zucker und Fett im Darm zu reduzieren und den Stoffwechsel bei regelmäßiger Anwendung zu stabilisieren.

Die Biguaniden werden mit gutgeschrieben:

• Fettleibigkeit;
• nicht wirksamer Einsatz von Medikamenten auf Sulfonylharnstoffbasis;
• gleichzeitige Anwendung mit Medikamenten, die die Insulinproduktion anregen.

Die zuckerreduzierende Wirkung zeigt sich nach 30 Minuten - 1 Stunde, und die volle Konzentration des Arzneimittels tritt nach 4-6 Stunden auf, die Wirkung nimmt innerhalb von 10 Stunden ab.

Um die Wirksamkeit des Arzneimittels zu sehen, muss es innerhalb von 7 Tagen behandelt werden. Die Dauer der Aufnahme ohne Unterbrechung beträgt 10 Jahre oder mehr. Verursacht keine Glykämie.

Wirkmechanismus

Biguanide haben einen bestimmten Wirkmechanismus. Die zuckerreduzierende Wirkung der Substanz ist mit Glucosetransportern in den Zellen verbunden. Ihre Anzahl nimmt zu, was die Bewegung von Glukose durch die Zellmembran erhöht. Die Insulinproduktion der Drüse steigt nicht an, sondern führt im Gegenteil zu einer Akkumulation. Die Bildung freier Fettsäuren und die Oxidation von Fetten werden verlangsamt.

Das Medikament ist für Typ-2-Diabetes angezeigt. Bei unzureichender Insulinmenge nimmt die Wirksamkeit des Arzneimittels ab. Zu Beginn der Behandlung nimmt das Körpergewicht ab. Ermöglicht das Auflösen von intravaskulären Blutgerinnseln. Spaltet Lipide, insbesondere Triglyceride, und senkt den Cholesterinspiegel im Blut.

Bei gesunden Patienten ändern sich die Zucker- und Insulinkonzentrationen nicht unter dem Einfluss des Medikaments. Nur beim Fasten über einen längeren Zeitraum gibt es einen Rückgang.

Vorbereitungen

Die Liste der Biguanid-Medikamente ist umfangreich. Die Zubereitungen enthalten Metformin, eine Substanz, die sich insbesondere bei Hyperglykämie durch die blutzuckersenkende Wirkung auszeichnet. Alle Medikamente haben fast das gleiche Behandlungsschema. Beginnen Sie mit kleinen Dosen, die über einen Zeitraum von 2-4 Tagen schrittweise bis zur erforderlichen Dosierung ansteigen.

Warum hat die Apotheke noch kein einzigartiges Mittel für Diabetes.

Schnell im Dünndarm absorbiert und im ganzen Körper verteilt, im Urin und im Stuhl ausgeschieden. Akzeptiert mit Lebensmitteln oder zur Senkung von Nebenwirkungen danach. Es ist wichtig, viel Pillen mit Wasser zu trinken, nicht zu kauen oder zu quetschen.

Siofor 1000/850/500

Das Medikament enthält Metformin.

Weisen Sie Erwachsene und Kinder ab 10 Jahren zu. Im Falle einer Überdosierung von Medikamenten wird eine Zuckerlösung verabreicht oder Glukose wird intramuskulär verabreicht.

Bagomet

Das Medikament wird auf der Basis von Metformin hergestellt, es wird für Typ-2-Diabetes verordnet und nicht für die Wirksamkeit der Diät.

Wenn sie mit oralen Kontrazeptiva eingenommen werden, verringern Thyroidhormone die Wirkung von Glukose senkenden Medikamenten.

Metmorphin

Mit einer Mahlzeit zusammen genommen, so nimmt der Körper die Medizin besser auf.

Erhöht die Empfindlichkeit der Zellen gegenüber Insulin. Regelmäßige Einnahme reduziert die Fettreserven, verbessert den Appetit und den Zuckergehalt. Das Medikament ist ein universelles Ziel.

Glucophage

Der Wirkstoff ist Metformin. Wenn Sie vom Arzneimittel Glyukofazh auf andere Arzneimittel mit demselben Wirkstoff umsteigen müssen, sollten Sie die Einnahme der Pillen einfach abbrechen.

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In der Pubertät wird Kindern mit Diabetes mellitus das Medikament mit Vorsicht verschrieben.

Patienten, bei denen die Arbeit mit dem Umgang mit gefährlichen Maschinen oder dem Führen eines Fahrzeugs verbunden ist, ist es wichtig, bei der Monotherapie äußerst aufmerksam zu sein. Bei der Planung einer Schwangerschaft oder Schwangerschaft wird das Medikament ausgesetzt.

Methogamma

Die maximale Dosis des Arzneimittels beträgt 6 Tabletten pro Tag. Bei der Ineffektivität der Behandlung ist es nicht notwendig, die Dosierung mehr als die vorgeschriebene zu erhöhen, da dies die Therapiequalität nicht erhöht.

Sie sollten die von Ihrem Arzt verordneten Dosen nicht erhöhen, da eine Überdosierung den Atmungsprozess verschlechtert und der Patient das Bewusstsein verlieren kann. Ein solcher Zustand kann bis zum Koma führen.

Das Medikament beeinflusst die Kontrollmechanismen nicht.

Nebenwirkungen

Biguanide verursachen Nebenwirkungen, die durch die Symptome ausgedrückt werden:

• Durchfall, Übelkeit, Erbrechen;
• metallischer Geschmack im Mund;
• Beschwerden im Magen;
• Appetitabnahme sogar bis zum völligen Versagen der Nahrung;
• Laktatazidose.

Mit einer Abnahme der Dosis des Medikaments und Nebenwirkungen gehen. Blut sollte zweimal im Jahr auf Laktatwerte untersucht werden. Wenn der Patient Schmerzen in den Muskeln hat und einen metallischen Geschmack im Mund wahrnimmt, deutet dies auf eine Zunahme des Laktats hin. Es lohnt sich, die Biguanid-Therapie vollständig zu stoppen oder für eine Weile abzusetzen, bis der normale Laktatspiegel wieder hergestellt ist.

Wenn eine Dosis von 200-3000 mg pro Tag verordnet wird und der Patient das Arzneimittel über einen langen Zeitraum gemäß diesem Schema einnimmt, verschlechtert sich die Wahrnehmung von Vitaminen der Gruppe B und Folsäure im Gastrointestinaltrakt. Daher ist es wichtig, zusätzlich Vitamine zu sich zu nehmen, um deren Mangel auszugleichen.

Gegenanzeigen

Das Medikament wird nicht bei bestimmten Krankheiten und pathologischen Prozessen zugeschrieben:

• Typ-1-Diabetes;
• Schlaganfall;
• Anämie;
• Atemstillstand;
• dyszirkulatorische Enzephalopathie;
• Leberversagen;
• akute Infektionskrankheit;
• gestörte Nierenfunktion, erhöhte Kreatininwerte (mehr als 1,5 mmol / l)
• diabetische Ketoazidose, ein komatöser Zustand mit Diabetes;
• Probleme im Herzen (Herzinfarkt, Angina pectoris und andere).

Die Einnahme während der Schwangerschaft sollte nicht gleichzeitig mit alkoholischen Getränken empfohlen werden. Bei chronischen Formen der Hepatitis wird das Medikament mit Vorsicht zugeschrieben. Biguanide verursachen keine toxischen Wirkungen auf die hämatopoetischen Eigenschaften von Knochenmark und Niere. Aber verboten unter:

• Nierenerkrankungen, die die Reduktion der glomerulären Filtration beeinflussen;
• Rückstände von stickstoffhaltigen Schlacken;
• schwere anämie.

Wenn der Patient schwere körperliche Arbeit leistet oder sein Alter mehr als 60 Jahre beträgt, wird das Medikament mit Vorsicht verschrieben.

Kompatibilität mit anderen Medikamenten

Gleichzeitig wird die Einnahme von Fructosaminen, Antihistaminika, Barbituraten, Salicylaten und Laktatazidose nicht empfohlen. Medikamente der Sulfonylharnstoffgruppe (Insulin, Clofibrat, Cyclophosphamid) verstärken die Wirkung, wenn der Stoffwechselprozess zunimmt. Bei gleichzeitiger Einnahme von Insulin sollte der Patient unter ärztlicher Aufsicht stehen.

Wenn Sie die richtigen Medikamente nehmen und auf den Gesundheitszustand hören, können Sie die Entwicklung endokriner Erkrankungen verlangsamen. Die Medikamente der Biguanidgruppe können in Kombination mit anderen Mitteln zur Stabilisierung des Diabetes eingenommen werden.

Warum verbergen und verkaufen Diabetesmedikamente veraltete Medikamente, die nur den Blutzucker senken.

Ist es wirklich nicht vorteilhaft zu behandeln?

Es gibt eine begrenzte Anzahl von Medikamenten, die Diabetes behandeln.

Orale hypoglykämische Therapie

Biguanides (Metformin)

Gegenwärtig darf nur Metformin aus der Biguanid-Gruppe verwendet werden, da das Risiko einer Laktatazidose gering ist.

Wirkmechanismus

Metformin (Siofor, Glucofage usw.) übt seinen Einfluss auf Kohlenhydrate aus, indem es die Hepatozyten beeinflusst (Hemmung der Gluconeogenese), die Empfindlichkeit der peripheren Gewebe gegenüber Insulin (hauptsächlich quergestreiften Muskeln, in geringerem Maße - Fettgewebe) erhöht, und die Aufnahme von Glukose im Darm verlangsamt ( Infolgedessen kann eine Nebenwirkung wie Durchfall auftreten.

Pros

• Gute zuckersenkende Wirkung, vergleichbar mit Sulfonylharnstoffzubereitungen. Monotherapie mit Metformin führt zu einer Abnahme des HbA_1C etwa 1,5-1,8%
• Die Metformin-Therapie geht mit einer moderaten Abnahme des Körpergewichts aufgrund einer Abnahme des Fettgewebes einher. Darüber hinaus reduziert Metformin den Appetit etwas (eine leichte anorektische Wirkung).
• Metformin (im Gegensatz zu Sulfonylharnstoffderivaten) senkt den Blutzuckerspiegel bei gesunden Menschen und bei Patienten mit Typ-2-Diabetes nach einer Übernacht fasten nicht (es besteht keine Gefahr einer Hypoglykämie).
• Bei längerer Anwendung wirkt Metformin positiv auf den Fettstoffwechsel: hemmt die Lipogenese, aktiviert die Lipolyse. In einigen Fällen führt Metformin zu einer Abnahme von Triglyceriden, Cholesterin und Lipoprotein niedriger Dichte (LDL).
• Metformin erhöht auch die Aktivität der Blutplättchen-Hämostase.

Cons

• Laktatazidose (Ansammlung von Milchsäure). Trotz der möglichen tödlichen Folgen einer Laktatazidose ist dieser Zustand bei der Behandlung von Metformin äußerst selten (weniger als ein Fall pro 100.000 behandelte Patienten). Frühe Symptome einer Laktatazidose sind Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, ein Absinken der Körpertemperatur, Schmerzen im Unterleib und in den Muskeln; In der Zukunft kann es zu einer Zunahme der Atmung, Schwindel, Bewusstseinsstörungen und der Entwicklung des Komas kommen.

Hinweise

• Metformin ist das Mittel der Wahl für Menschen mit Prä-Diabetes, gefolgt von dünnhäutiger Hyperglykämie und mit einem normalen Zuckerspiegel nach einer Mahlzeit, was indirekt auf Insulinresistenz hindeutet.
• Metformin ist bei Typ-2-Diabetes mellitus sowohl als Monotherapie als auch in Kombination vorwiegend mit Sekretagenen (wenn diese keine vollständige Korrektur der Hyperglykämie bewirken) und mit Insulin (falls Insulinresistenz vorliegt) indiziert.

Gegenanzeigen und Nebenwirkungen

Gegenanzeigen sind:

• alle akuten Zustände, die eine Insulintherapie erfordern (Operation und Trauma, akuter Herzinfarkt oder akuter zerebrovaskulärer Unfall);
• Schwangerschaft und Stillen;
• schwere anormale Leber- und / oder Nierenfunktion;
• das Vorhandensein einer Laktatazidose oder von Zuständen, die zur Entwicklung einer Laktatazidose beitragen können: hypoxische Erkrankungen (Anämie, chronische Herzinsuffizienz, Atemstillstand, Dehydratation, chronischer Alkoholismus); akute Harnwegsinfektionen oder bronchopulmonale Infektionen; Einhaltung einer kalorienarmen Diät (weniger als 1000 kcal / Tag); Personen über 60 Jahre, die schwere körperliche Arbeit verrichten.

Metformin verursacht häufig Nebenwirkungen als Sulfonylharnstoff-Medikamente (20% vs. 4%). Dies sind vor allem Nebenwirkungen des Gastrointestinaltrakts: metallischer Geschmack im Mund (aufgrund einer verlangsamten Resorption von Glukose im Darm), dyspeptische Symptome usw. Es wird angenommen, dass Glucofage stärker gereinigt ist als Siofor und seltener Durchfall verursacht. Auf der Seite des Stoffwechsels: selten - Laktatazidose (erfordert Abbruch der Behandlung); mit Langzeitbehandlung - Hypovitaminose B₁₂ (beeinträchtigte Absorption). Gelegentlich gibt es allergische Reaktionen - Hautausschlag.

Dosierung und Verabreichung

Metformin ist in Dosen von 500 mg, 850 mg und 1000 mg erhältlich.

Akzeptieren Sie Metformin als Ganzes während oder unmittelbar nach einer Mahlzeit mit einer Flüssigkeit (Glas Wasser). Alle heute bestehenden Metformin-Medikamente arbeiten 12 Stunden. Daher ist es wünschenswert, die tägliche Dosis in zwei Dosen aufzuteilen (morgens und abends). Durch die Aufteilung der Dosis kann auch die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen aus dem Gastrointestinaltrakt verringert werden.

Titration der Dosis. Die Anfangsdosis beträgt 500 mg / Tag. abends Nach 7 Tagen kann in Abwesenheit von Nebenwirkungen im Gastrointestinaltrakt entweder die Dosis auf 850 mg / Tag erhöht oder morgens eine zweite Dosis von 500 mg verabreicht werden. Wenn sich mit zunehmender Dosis Nebenwirkungen (Durchfall) entwickeln, sollte die Dosis auf die vorherige reduziert werden und später erhöht werden. Nach und nach (innerhalb von ein bis zwei Monaten) sollte Metformin auf die effektivste (glykämische Kontrolle) und verträgliche Dosis erhöht werden.

Die übliche Erhaltungsdosis beträgt für die meisten 1700 bis 2000 mg / Tag, wobei die Dosis auf das Maximum (3000 mg / Tag) erhöht wird und die Wirksamkeit des Arzneimittels leicht ansteigt. Bei älteren Patienten sollte die Tagesdosis 1000 mg nicht überschreiten.

Sicherheitsvorkehrungen

Während der Behandlung muss die Nierenfunktion (Urinanalyse, Blutkreatinin) überwacht werden, wobei das Auftreten von Myalgie den Laktatgehalt im Plasma bestimmen sollte. Die Einnahme von Alkohol während der Behandlung mit Metformin kann einen „Antabus-Effekt“ verursachen, und die Einnahme von Alkohol erhöht das Risiko einer Hypoglykämie.

Metformin in Kombination

Metformin kann mit Insulin kombiniert werden, wobei Glitazone (wie Metformin zur Klasse der Sensibilisatoren gehören) und Sekretagene (Glinide und Sulfonylharnstoffe).

Die Kombination von Metformin mit Glitazonen ist zulässig, da sie unterschiedliche Anwendungspunkte haben. In einer Reihe von Studien wurde der additive Effekt einer solchen Kombination in einer Abnahme des HbA-Spiegels ausgedrückt_1C etwa 0,3–0,8%.

Pharmahersteller produzieren vorgefertigte Kombinationen von Glibenclamid und Metformin - Glibomet (Glibenclamid 2,5 mg + Metformin 400 mg), Glucovane (Glibenclamid 2,5 mg oder 5 mg + Metformin 500 mg), mit denen Sie bei einer niedrigeren Dosis jedes Arzneimittels eine hypoglykämische Wirkung erzielen können reduzieren das risiko von nebenwirkungen. Die hypoglykämische Wirkung entwickelt sich nach 2 Stunden und hält 12 Stunden an. Wird oral zu den Mahlzeiten eingenommen. Normalerweise beträgt die Anfangsdosis 1 Tablette pro Tag mit einer schrittweisen Auswahl der Dosis (Titrationsschritt 1 Woche), bis eine stabile Kompensation der Krankheit erreicht ist. Als beste Therapie wird angenommen, dass Sie das Medikament zweimal täglich (morgens und abends) einnehmen. Es wird nicht empfohlen, Metformin in einer Dosis von mehr als 2000 mg einzunehmen.

Dateiinhalt Orale hypoglykämische Therapie

• Sensibilisatoren - Metformin (Siofor, Glucophage).