Metformin

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Metformin ist der Gattungsname für verschreibungspflichtige Medikamente Glucophage, Glumetza und Fortamet, die zur Kontrolle des Blutzuckerspiegels bei Menschen mit Typ-2-Diabetes verwendet werden.

Typ-2-Diabetes ist eine Erkrankung, die auftritt, wenn der Körper kein Insulin produziert oder nicht verwendet, was zu einer Erhöhung des Blutzuckers (Glukose) führt.

Metformin reduziert die Zuckermenge, die Sie mit der Nahrung aufnehmen, und reduziert die Glukose, die Ihre Leber produziert. Es verbessert auch die Reaktion Ihres Körpers auf Insulin.

Metformin gehört zu einer Klasse von Medikamenten, die Biguanide genannt werden. Es wird manchmal zusammen mit Diät, Bewegung und anderen Medikamenten verwendet, um den Blutzuckerspiegel zu kontrollieren.

Es wird auch verwendet, um Diabetes bei Menschen mit hohem Risiko für die Erkrankung zu verhindern, das PCOS (Polycystic Ovary Syndrome) zu behandeln und das Kontrollgewicht zu erhöhen, das sich aus der Einnahme bestimmter Medikamente ergibt.

Die Food and Drug Administration (FDA) hat das Medikament 1994 zugelassen.

Metformin und PCOS (Polyzystisches Ovarialsyndrom)

Die Synthese von polyzystischen Ovarien (PCOS) ist eine häufige endokrine Störung, von der etwa jede zehnte Frau im reproduktiven Alter betroffen ist.

Frauen mit PCOS können vergrößerte Eierstöcke haben, die Flüssigkeit oder Follikel enthalten. Diese Flüssigkeiten können seltene oder längere Menstruationsperioden, übermäßiges Haarwachstum, Akne und Gewichtszunahme verursachen.

Die genaue Ursache von PCOS ist nicht bekannt, aber die Störung ist mit Insulinresistenz und überschüssigem Insulin im Körper verbunden.

Wenn Sie an Insulinresistenz leiden, kann Ihr Körper Insulin nicht effektiv verwenden. Als Folge sollte Ihre Bauchspeicheldrüse mehr Insulin absondern, um Glukose für Zellen und Gewebe verfügbar zu machen, einschließlich derer, die die Eierstöcke bilden.

Die Forscher glauben, dass überschüssiges Insulin die Eierstöcke beeinflussen kann, indem es die Produktion von Androgenen erhöht, was die Ovulationsfähigkeit der Eierstöcke behindern kann.

Da Metformin die Reaktion Ihres Körpers auf Insulin steigern kann, wurde das Medikament zur Behandlung von PCOS verwendet, insbesondere bei Frauen mit Gestationsdiabetes.

Bezüglich der Wirksamkeit von Metformin bei PCOS gibt es widersprüchliche Beweise.

Studien haben gezeigt, dass Metformin den Eisprung wiederherstellen, das Gewicht reduzieren, den Androgenspiegel im Blutkreislauf senken, das Risiko einer Fehlgeburt verringern und das Risiko eines Schwangerschaftsdiabetes bei Frauen mit PCOS verringern kann.

Es wurde auch berichtet, dass Metformin das Schwangerschaftsergebnis als Ergänzung zur Stimulation der Eierstöcke bei Frauen verbessert, die sich einer In-vitro-Fertilisation (IVF) unterziehen.

Es gibt jedoch andere Studien, die zeigen, dass Metformin bei Frauen mit PCOS die Insulinreaktion nicht verbessert.

Orale Kontrazeptiva sind die erste Wahl bei den meisten Patienten mit Diabetikern bei PCOS. Orale Kontrazeptiva werden Metafenin vorgezogen, um das Endometrium und hyperandrogene Symptome zu schützen und normale Menstruationszyklen wiederherzustellen.

Wenn bei Ihnen PCOS diagnostiziert wurde, fragen Sie Ihren Arzt, ob Metformin eine gute Option ist.

Warnungen

In seltenen Fällen kann Metformin einen lebensbedrohlichen Zustand verursachen, der als Laktatazidose (Anhäufung von Milchsäure im Körper) bekannt ist. Vielleicht neigen Sie dazu, wenn Sie:

• Leber- oder Nierenerkrankung haben
• Haben Sie Herzinsuffizienz
• Eine schwere Infektion haben
• Trinken Sie viel Alkohol
• Dehydriert

Sie müssen Ihren Arzt informieren, wenn Sie über 80 Jahre alt sind und jemals an einem Herzinfarkt, Schlaganfall, diabetischer Ketoazidose (extrem hohe Blutzuckerwerte, die eine Notfallbehandlung erfordern) oder Koma oder Nieren, Herz- oder Lebererkrankungen leiden..

Sie müssen Ihrem Arzt auch mitteilen, dass Sie Metformin einnehmen, bevor Sie z. B. zahnärztliche Eingriffe durchführen. Ihr Arzt wird Ihnen sagen, wann Sie das Medikament abbrechen und wieder einnehmen müssen.

Bei einigen Labortieren, denen Metformin in hohen Dosen verabreicht wurde, entwickelte sich an der Gebärmutter ein nicht kanzeröses abnormales Gewebewachstum (Polypen). Es ist nicht bekannt, ob dieses Arzneimittel das Risiko für Polypen beim Menschen erhöht. Sie können mit Ihrem Arzt über dieses Risiko sprechen.

Ihr Arzt wird höchstwahrscheinlich spezielle Tests anordnen, um die Reaktion Ihres Körpers auf das Medikament zu überprüfen.

Dieses Medikament bekämpft Diabetes, heilt es jedoch nicht. Sie sollten Metformin weiterhin einnehmen, auch wenn Sie sich gut fühlen.

Metformin sollte nicht zur Behandlung von Menschen mit Typ-1-Diabetes angewendet werden. Das Arzneimittel darf Kindern unter 10 Jahren nicht verabreicht werden. Die langwirkende Form des Arzneimittels sollte keinem Kind unter 17 Jahren verabreicht werden.

Metformin und Gewichtsverlust

Bei einigen Patienten kann es während der Einnahme von Metformin zu Gewichtsverlust kommen. Das Medikament kann Appetitlosigkeit und Völlegefühl verursachen, was zu diesem Effekt führt.

Metformin und PCOS

Metformin wird manchmal zur Senkung des Insulinspiegels und des Blutzuckerspiegels bei Frauen mit polyzystischem Ovarialsyndrom oder PCOS verwendet. PCOS verursacht unregelmäßige oder nicht-menstruelle Perioden, unregelmäßigen Eisprung und hohe Androgene (männliche Hormone) im Körper, die manchmal zu Hirsutismus (übermäßiger Haarwuchs im Gesicht oder Körper von Frauen) führen.

Die Verringerung des Blutzuckers und Insulins kann helfen, die Menstruationszyklen zu regulieren, den Eisprung zu beginnen und das Risiko einer Fehlgeburt bei Frauen mit PCOS zu reduzieren.

Metformin und Fruchtbarkeit

Die Regulierung des Blutzuckers mit Metformin kann Frauen helfen, die mit Unfruchtbarkeit kämpfen.

Schwangerschaft und Metformin

Metformin ist ein FDA-schwangeres Medikament für Kategorie B, was bedeutet, dass es für ein ungeborenes Baby nicht schädlich ist. Sie sollten jedoch vor der Einnahme dieses Arzneimittels mit Ihrem Arzt sprechen, wenn Sie schwanger sind oder eine Schwangerschaft planen.

Es ist nicht bekannt, ob Metformin in die Muttermilch übergeht und dem Säugling schaden kann. Sie sollten auch mit Ihrem Arzt sprechen, bevor Sie mit dem Stillen beginnen, wenn Sie Metformin einnehmen.

Nebenwirkungen von Metformin

Häufige Nebenwirkungen

Sie müssen Ihren Arzt informieren, wenn Sie eines der folgenden Symptome haben:

• Schwellung
• Durchfall
• Magenschmerzen
• Gase
• Dyspepsie
• Verstopfung
• Kopfschmerzen
• Sodbrennen
• Unangenehmer metallischer Geschmack im Mund
• Nagel wechseln
• Muskelschmerzen

Schwerwiegende Nebenwirkungen

Wenden Sie sich unverzüglich an Ihren Arzt, wenn Sie die folgenden schwerwiegenden Nebenwirkungen haben:

• Extreme Müdigkeit
• Schwäche
• Übelkeit oder Erbrechen
• Schwindel
• Schneller oder langsamer Herzschlag
• Hautausschlag
• Muskelschmerzen
• Sich kalt fühlen
• Magenschmerzen
• Reduzierter Appetit
• Schnelles Atmen oder Atemnot
• Schmerzen in der Brust

Metformin: Wechselwirkungen

Sie sollten Ihrem Arzt immer über verschreibungspflichtige, rezeptfreie, illegale und Erholungsmedikamente informieren. pflanzliche Arzneimittel; und Nahrungsergänzungsmittel, die Sie einnehmen, insbesondere:

• Acetazolamid (Diamox)
• Amilorid (Midamor)
• Angreifensin-Converting-Enzym (ACan) -Hubmittel, wie z. B. Benazepril (Adapurin), Citril (Citril), Citril (Citril), Arak (Vasotec), Farnaril (Vasotec), Fosinopril (Monopril), Lisinopril (Prinivil, Zestril), Moexipril (Univasc), Perindopril (Univasc), Perindopril (Aivile)., Ramipril (Altace) und Trandolapril (Mavik)
• Betablocker wie Atenolol (Tenormin), Labetalol (Normodyne), Metoprolol (Lopressor, Toprol XL), Nadolol (Corgard) und Propranolol (Inderal)
• Calciumkanalblockern wie Amlodipin (Norvasc), Diltiazem (Cardizem, Dilacor, Tiazac, etc.), Felodipin (Plendil), Isradipine (Dynacirc), Nicardipin (Cardin), Nifedipin (Adalat, Procardia), Nimodipin (Nimotop), Nisoldipin (Sular) und Verapamil (Calan, Isoptin, Verelan)
• Cimetidin (Tagamet)
• Digoxin (Lanoxin)
• Diuretika
• Furosemid (Lasix)
• Hormonersatztherapie
• Insulin oder andere Medikamente gegen Diabetes
• Isoniazid
• Medikamente zur Behandlung von Asthma und Erkältungen
• Drogen für psychische Erkrankungen
• Übelkeit Medikamente
• Medikamente zur Behandlung von Erkrankungen der Schilddrüse
• Morphin (MS Contin und andere)
• Niacin
• Orale Kontrazeptiva (Antibabypillen)
• Steroide wie Dexamethason (Decadron, Dexon usw.), Methylprednisolon (Medrol) und Prednison (Deltazon)
• Phenytoin (Dilantin, Phenytek)
• Procainamid (Procanbid, Provestil)
• Chinidin
• Chinin
• Ranitidin (Zantac)
• Topiramat (Topamax)
• Triamteren und Hydrochlorothiazid (Dyazid, Maxzide und andere)
• Trimethoprim (Primsol)
• Vancomycin (Vancocin)
• Zonisamid (Zonegran)

Metformin und Alkohol

Alkoholkonsum während der Einnahme von Metformin kann das Risiko einer Laktatazidose erhöhen oder zu einer Senkung des Blutzuckerspiegels führen. Sie sollten mit Ihrem Arzt besprechen, wie viel Alkohol sicher getrunken werden kann, bevor Sie dieses Arzneimittel einnehmen.

Metformin-Dosierung

Metformin wird in Form von Flüssigkeiten, Tabletten und Retardtabletten zur oralen Verabreichung geliefert. Sie sollten versuchen, das Arzneimittel jeden Tag ungefähr zur gleichen Zeit zusammen mit einer Mahlzeit einzunehmen.

Typische Erwachsenendosis für Typ-2-Diabetes

Tabletten mit sofortiger Freisetzung: 500 Milligramm (mg) zweimal täglich oder 850 mg einmal täglich. Diese Dosis kann schrittweise um 500 mg pro Woche oder 850 mg alle zwei Wochen erhöht werden. Die maximale Tagesdosis von Metformin beträgt 2.550 mg, aufgeteilt in drei kleinere Dosen.

Retardtabletten: 500 mg oder 1000 mg täglich zum Abendessen. Die Dosis kann auf 500 mg pro Woche bis zu einem Maximum von 2000 mg erhöht werden. Wenn Sie Fortamet oder Glumetza (Metformin-Formulierung mit modifizierter Freisetzung) einnehmen, erhalten Sie möglicherweise andere Dosierungsanweisungen.

Sie müssen ein Tablet mit verlängerter Freisetzung schlucken. Hacken, zerkleinern oder kauen Sie es nicht.

Typische pädiatrische Dosis für Typ-2-Diabetes

Kinder zwischen 10 und 16 Jahren: 500 mg zweimal täglich. Die Dosis kann um 500 mg pro Woche bis auf maximal 2000 mg in geteilten Dosen erhöht werden.

Kinder über 17 Jahre: 500 mg Tabletten mit täglicher Freisetzung bis zu 2 000 mg pro Tag.

Überdosierung von Metformin

Überdosis-Symptome können Folgendes umfassen:

• Durchfall
• Erbrechen
• Magenschmerzen
• Schneller Herzschlag
• Schläfrigkeit

Wenn Sie eine Überdosierung vermuten, wenden Sie sich sofort an ein Toxikologiezentrum oder eine Notaufnahme. Sie können das Toxikologiezentrum unter (800) 222-1222 kontaktieren.

Verpasste Dosis von Metformin

Wenn Sie eine Dosis Metformin verpasst haben, nehmen Sie es ein, sobald Sie sich daran erinnern. Wenn es jedoch schon Zeit für die nächste Dosis ist, überspringen Sie die vorherige und nehmen Sie die Einnahme der Medikamente regelmäßig ein. Nehmen Sie keine zusätzliche Dosis ein, um das Verpasste aufzufüllen.

Wie wirkt sich Metformin auf den menschlichen Körper aus? Seine Nebenwirkungen und Kontraindikationen

Dieses Material beschreibt den Wirkungsmechanismus von Metformin, einem beliebten oralen hypoglykämischen Medikament, das zur Behandlung von Typ-2-Diabetes vorgeschrieben ist, sowie bei Personen, die übergewichtig und fettleibig sind. Metformin verhindert die Entwicklung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen und Komplikationen von Diabetes mellitus und hilft dem Körper, die Insulinsensitivität zu erhöhen.

Trotz der Beliebtheit wird die Wirkung von Metformin auf den menschlichen Körper nicht vollständig verstanden. Metformin wird auch als "Bestseller, nicht bis zum Ende gelesen" bezeichnet. Bis heute werden verschiedene Studien aktiv durchgeführt, und Wissenschaftler entdecken neue Facetten dieses Medikaments und zeigen deren zusätzliche positive Eigenschaften und Nebenwirkungen auf.

Es ist bekannt, dass die Weltgesundheitsorganisation Metformin als eines der wirksamsten und sichersten Arzneimittel im Gesundheitssystem anerkannte.

Auf der anderen Seite, obwohl Metformin bereits 1922 entdeckt wurde, wurde es erst 1995 in den Vereinigten Staaten verwendet. In Deutschland ist Metformin immer noch kein verschreibungspflichtiges Medikament, und deutsche Ärzte verschreiben es nicht.

Wirkmechanismus von Metformin

Metformin aktiviert die Sekretion der Leberenzym AMP-aktivierten Proteinkinase (AMPK), die für den Stoffwechsel von Glukose und Fett verantwortlich ist. Die Aktivierung von AMPA ist für die hemmende Wirkung von Metformin auf die Glukoneogenese in der Leber erforderlich.

Zusätzlich zur Unterdrückung des Prozesses der Glukoneogenese in der Leber erhöht Metformin die Gewebesensitivität gegenüber Insulin, erhöht die periphere Glukoseaufnahme, erhöht die Oxidation der Fettsäuren und verringert gleichzeitig die Glukoseabsorption aus dem Gastrointestinaltrakt.

Einfacher: Nachdem kohlenhydratreiche Nahrung in den Körper gelangt ist, beginnt Insulin der Bauchspeicheldrüse zu sekretieren, um den Blutzuckerspiegel im normalen Bereich zu halten. In Lebensmitteln enthaltene Kohlenhydrate werden im Darm verdaut und in Glukose umgewandelt, die in den Blutkreislauf gelangt. Mit Insulin wird es an die Zellen abgegeben und steht für Energie zur Verfügung.

Leber und Muskeln haben die Fähigkeit, überschüssige Glukose zu speichern, und sie können bei Bedarf leicht in den Blutkreislauf freigesetzt werden (z. B. bei Hypoglykämie, bei körperlicher Anstrengung). Darüber hinaus kann die Leber Glukose aus anderen Nährstoffen speichern, beispielsweise aus Fetten und Aminosäuren (Bausteinen von Proteinen).

Der wichtigste Effekt von Metformin ist die Hemmung (Unterdrückung) der Glukoseproduktion durch die Leber, die für Typ-2-Diabetes charakteristisch ist.

Ein weiterer Effekt des Arzneimittels drückt sich in der Verzögerung der Glukoseabsorption im Darm aus, wodurch nach den Mahlzeiten niedrigere Glukosewerte im Blut erreicht werden können (postprandialer Blutzuckerspiegel) und die Empfindlichkeit der Zellen gegenüber Insulin erhöht wird (Zielzellen reagieren schneller auf Insulin, was zu einem Anstieg der Glukose führt durch Glukoseaufnahme ausgeschieden).

Dr. R. Bernsteins Ausführungen zu Metformin: „Die Einnahme von Metformin hat einige zusätzliche positive Eigenschaften - es verringert die Häufigkeit von Krebserkrankungen und unterdrückt das Hungerhormon Ghrelin, wodurch die Neigung zu übermäßigem Essen verringert wird. Nach meiner Erfahrung sind jedoch nicht alle Metformin-Analoga gleich wirksam. Ich verschreibe immer Glucophage, obwohl es etwas teurer als seine Kollegen ist “(Diabetes Soluton, 4. Auflage. Seite 249).

Wie schnell arbeitet Metformin?

Nach der oralen Verabreichung wird die Metformin-Tablette im Gastrointestinaltrakt resorbiert. Die Wirkung des Wirkstoffs beginnt 2,5 Stunden nach der Einnahme und wird nach 9-12 Stunden durch die Nieren ausgeschieden. Metformin kann sich in Leber, Nieren und Muskelgewebe ansammeln.

Dosierung

Zu Beginn der Therapie wird Metformin in der Regel zwei- bis dreimal täglich vor oder nach den Mahlzeiten von 500-850 mg verordnet. Nach einem 10-15-tägigen Kurs wird die Wirksamkeit seiner Wirkung auf den Blutzuckerspiegel bewertet und, falls erforderlich, die Dosis des Arzneimittels unter Aufsicht eines Arztes erhöht. Die Dosis von Metformin kann auf 3000 mg erhöht werden. pro Tag, aufgeteilt in 3 äquivalente Dosen.

Wenn der Blutzuckerspiegel nicht auf einen normalen Wert absinkt, wird die Frage der Einsetzung einer Kombinationstherapie geprüft. Metformin-Kombinationsprodukte sind auf dem russischen und ukrainischen Markt erhältlich und umfassen: Pioglitazon, Vildagliptin, Sitagliptin, Saksagliptin und Glibenclamid. Es ist auch die Ernennung einer kombinierten Insulintherapie möglich.

Langzeitwirkendes Metformin und seine Analoga

In Frankreich wurde Metformin entwickelt, um gastrointestinale Störungen zu beseitigen und die Lebensqualität der Patienten zu verbessern. Glyukofazh Long - ein Arzneimittel mit langsamer Resorption des Wirkstoffs, das nur einmal pro Tag eingenommen werden kann. Dieses Verfahren verhindert das Auftreten von Spitzenkonzentrationen von Metformin im Blut, wirkt sich günstig auf die Verträglichkeit von Metformin aus und verringert das Auftreten von Verdauungsproblemen.

Die Resorption von längerem Metformin erfolgt im oberen Verdauungstrakt. Wissenschaftler haben ein Gel-Diffusionssystem GelShield ("Gel in the gel") entwickelt, das Metformin dabei unterstützt, die Form der Tablette allmählich und gleichmäßig freizusetzen.

Analoga von Metformin

Die ursprüngliche Droge ist der französische Glyukofazh. Es gibt viele Analoga (Generika) von Metformin. Dazu gehören die russischen Drogen Gliformin, Novoformin, Formetin und Metformin-Richter, Metfohamma und Siofor, Kroatisch Formin Pliva, Argentinien Bagomet, Israelisches Metformin-Teva, Slowakisches Metformin Zentiva.

Analoga von langlebigem Metformin und deren Kosten

Nebenwirkungen von Metformin

• Sehr oft (in mehr als 10% der Fälle) treten Probleme mit dem Gastrointestinaltrakt auf (Erbrechen, Übelkeit, Durchfall, Blähungen, Bauchschmerzen). In solchen Fällen muss Metformin zu den Mahlzeiten eingenommen werden, um den Verdauungstrakt weniger zu reizen. Bei akuten gastrointestinalen Störungen sollte Metformin gestoppt werden.
• Eine starke Abnahme des Blutzuckers (Hypoglykämie) kann nach übermäßigem Alkoholkonsum während der Therapie mit Metformin auftreten (Alkohol senkt den Blutzuckerspiegel).
• Ein Vitamin-B12-Mangel wird bei etwa 5% aller Menschen beobachtet, die Metformin einnehmen, was etwa doppelt so hoch ist wie normal. Das Risiko eines Vitamin-B12-Mangels steigt mit längerem Gebrauch des Arzneimittels - bei 30% der Patienten, die Metformin für 10-12 Jahre einnahmen, gab es einen gewissen Mangel an Vitamin. Daher wird eine zusätzliche Einnahme von Vitamin B12 empfohlen.
• Geschmack ändern.
• Bei längerem Gebrauch sowie bei der Einnahme des Arzneimittels zusammen mit hohen Dosen von Alkohol kann es zu einem hohen Milchsäuregehalt im Blut kommen (Laktatazidose).

Laktatazidose und Metformin

Die Laktatazidose (Laktizidämie, Laktatitis, Laktatazidose, Laktatazidose) ist eine seltene, aber sehr gefährliche Krankheit, die häufig tödlich verläuft. Der Körper wird mit Milchsäure angesäuert, der Mechanismus der Laktatverwendung von Leber und Muskeln wird blockiert. Die Hälfte der Fälle von schwerer Laktatazidose tritt bei Patienten mit Typ-2-Diabetes auf.

Das Risiko einer Laktatazidose steigt mit einer Kombination aus Metformin-Einnahme und einer großen Alkoholmenge. Deshalb ist die Einnahme von Metformin bei Patienten mit Alkoholismus kontraindiziert.

Patienten, die Metformin oder seine Analoga einnehmen, dürfen Alkohol in mäßigen Mengen mit Kohlenhydrat enthaltenden Lebensmitteln selten trinken.

Bei der Entwicklung einer Laktatazidose besteht die Gefahr von Patienten mit eingeschränkter Leber- und Nierenfunktion. Es gibt auch Risiken für Krankheiten, bei denen Gewebehypoxie vorliegt (Herzversagen, Lungenembolie, Herzinfarkt, Schockzustände).

Gegenanzeigen

Metformin ist in folgenden Fällen kontraindiziert:

• Bei absolutem Insulinmangel - bei Diabetes mellitus Typ 1, diabetischer Ketoazidose oder diabetischem Koma ist Metformin völlig inakzeptabel (kontraindiziert).
• Bei schwerer Niereninsuffizienz (akute Nephritis, Nephrosklerose) und Nierenversagen.
• Wenn Leberversagen.
• Wenn Alkoholismus, weil Alkohol bewirkt eine Übersäuerung des Körpers mit Milchsäure, daher besteht das Risiko einer Laktatazidose.
• Bei instabiler Herzinsuffizienz, Myokardinfarkt, Herzschock (kardiogener Schock).
• Bei schwerer Infektion des Körpers.
• Wenn Sie vermuten, dass bei einem Patienten Emphysem auftritt, erhöht sich das Risiko einer Laktatazidose.
• Vor einer Operation, bei der eine Anästhesie oder Anästhesie geplant ist, vor einer medizinischen Untersuchung mit intravaskulärer Injektion von Kontrastmitteln durch das Blut, sollte Metformin 24-48 Stunden vor Beginn der Behandlung gestoppt werden, da die Gefahr einer Azidose des Blutes besteht.

Wie wirkt sich Metformin auf Leber und Nieren aus?

Metformin kann Nebenwirkungen auf die Leber und die Nieren haben. Daher ist es verboten, es bei Patienten mit chronischen Erkrankungen (mit chronischem Nierenversagen, Hepatitis, Zirrhose usw.) einzunehmen.

Metformin sollte bei Patienten mit Leberzirrhose vermieden werden, da Die Wirkung des Arzneimittels tritt direkt in der Leber auf und kann zu Veränderungen in der Leber oder zu schwerer Hypoglykämie führen, wodurch die Synthese der Gluconeogenese blockiert wird. Vielleicht die Bildung von Fettleibigkeit in der Leber.

In einigen Fällen hat Metformin jedoch eine positive Wirkung auf die Lebererkrankung. Daher sollte der Zustand der Leber bei der Einnahme dieses Arzneimittels sorgfältig überwacht werden.

Bei chronischer Hepatitis sollte Metformin abgesetzt werden, da Lebererkrankungen können sich verschlimmern. In diesem Fall ist es ratsam, auf Insulintherapie zurückzugreifen, da Insulin gelangt direkt in das Blut, umgeht die Leber oder verschreibt die Behandlung mit Sulfonylharnstoffen.

Es wurden keine Nebenwirkungen von Metformin auf eine gesunde Leber gefunden.

Weitere Informationen zur Einnahme von Metformin bei Nierenerkrankungen finden Sie auf unserer Website.

Wie wirkt Metformin bei Schwangeren mit Gestationsdiabetes?

Die Einnahme von Metformin bei schwangeren Frauen ist keine absolute Kontraindikation. Nicht kompensierter Schwangerschaftsdiabetes ist für das Kind viel schädlicher. Insulin wird jedoch häufiger zur Behandlung von Gestationsdiabetes verschrieben. Dies wird durch die kontroversen Forschungsergebnisse über die Auswirkungen von Metformin auf schwangere Patienten erklärt.

Eine der in den USA durchgeführten Studien hat gezeigt, dass Metformin während der Schwangerschaft sicher ist. Frauen mit Gestationsdiabetes, die Metformin einnahmen, hatten während der Schwangerschaft eine geringere Gewichtszunahme als Insulinpatienten. Kinder, die von Frauen geboren wurden, die Metformin erhielten, hatten einen geringeren Anstieg des viszeralen Fettes, wodurch sie weniger anfällig für Insulinresistenz in einem späteren Lebensabschnitt sind.

Im Tierversuch wurde keine nachteilige Wirkung von Metformin auf die fötale Entwicklung des Fötus beobachtet.

Trotzdem wird Metformin in einigen Ländern nicht für schwangere Frauen empfohlen. In Deutschland beispielsweise ist die Verschreibung dieses Medikaments während Schwangerschaft und Schwangerschaftsdiabetes offiziell verboten, und Patienten, die dies eingehen möchten, gehen alle Risiken ein und bezahlen selbst dafür. Laut deutschen Ärzten kann Metformin den Fötus schädigen und bildet seine Neigung zur Insulinresistenz.

Wenn Laktation sollte Metformin aufgeben, weil er geht in die Muttermilch Das Stillen mit Metformin sollte unterbrochen werden.

Wie wirkt sich Metformin auf die Eierstöcke aus?

Metformin wird am häufigsten zur Behandlung von Typ-2-Diabetes verwendet, es wird jedoch auch wegen des Zusammenhangs zwischen diesen Erkrankungen wegen des Zusammenhangs zwischen diesen Erkrankungen für das PCOS (PCOS) verschrieben Das polyzystische Ovarialsyndrom ist häufig mit Insulinresistenz verbunden.

Klinische Studien aus den Jahren 2006–2007 kamen zu dem Schluss, dass die Wirksamkeit von Metformin bei polyzystischer Ovarialerkrankung nicht besser war als das Placebo und dass Metformin in Kombination mit Clomiphen nicht besser war als Clomiphen allein zu erhalten.

In Großbritannien wird die Verschreibung von Metformin als Erstlinientherapie für das polyzystische Ovarialsyndrom nicht empfohlen. Als Empfehlung wird Clomiphen angezeigt und die Notwendigkeit einer Änderung des Lebensstils wird unabhängig von der medikamentösen Therapie betont.

Metformin für weibliche Unfruchtbarkeit

Mehrere klinische Studien haben zusammen mit Clomiphen die Wirksamkeit von Metformin bei Unfruchtbarkeit gezeigt. Metformin sollte als Medikament der zweiten Wahl verwendet werden, wenn sich die Behandlung mit Clomiphen als unwirksam erwiesen hat.

In einer anderen Studie wird empfohlen, Metformin uneingeschränkt als primäre Behandlungsoption zu verordnen, da es nicht nur die Anovulation, sondern auch Insulinresistenz, Hirsutismus und Fettleibigkeit positiv beeinflusst, was häufig bei PCOS beobachtet wird.

Prediabet und Metformin

Metformin kann bei Prä-Diabetes verabreicht werden (Personen, bei denen das Risiko besteht, Typ-2-Diabetes zu entwickeln), wodurch die Wahrscheinlichkeit, dass sich die Krankheit entwickelt, verringert wird, obwohl intensive Bewegung und eine auf Kohlenhydrate beschränkte Diät für diesen Zweck sehr zu bevorzugen sind.

In den Vereinigten Staaten wurde eine Studie durchgeführt, wonach eine Gruppe von Probanden Metformin erhielt, während die andere für den Sport ging und sich einer Diät unterzog. Infolgedessen war die Inzidenz von Diabetes in der Gruppe eines gesunden Lebensstils um 31% geringer als die von Prädiabetikern, die Metformin einnahmen.

Folgendes schreiben sie über Prediabet und Metformin in einem einzigen wissenschaftlichen Bericht, der in PubMed, einer englischsprachigen Datenbank für medizinische und biologische Publikationen (PMC4498279), veröffentlicht wurde:

„Menschen mit erhöhten Blutzuckerspiegeln, die nicht an Diabetes leiden, haben das Risiko, an Typ-2-Diabetes zu erkranken, dem sogenannten„ Prädiabetes “. Der Begriff„ Prädiabetes “bezieht sich normalerweise auf Nüchternplasmaglukose (beeinträchtigte Nüchternglukose) und / oder Plasmaglukose, abgegeben 2 Stunden nach dem oralen Glukosetoleranztest mit 75 g Zucker (beeinträchtigte Glukosetoleranz) In den USA wurde sogar der obere Grenzwert von glykiertem Hämoglobin (HbA1c) als vor Diabetes angesehen.
Personen mit Prä-Diabetes haben ein erhöhtes Risiko für mikrovaskuläre Schäden und die Entwicklung makrovaskulärer Komplikationen, ähnlich den Langzeitkomplikationen von Diabetes. Das Anhalten oder Umkehren des Fortschreitens der verminderten Insulinsensitivität und die Störung der β-Zellfunktion ist der Schlüssel zur Prävention von Typ-2-Diabetes.

Es wurden viele Maßnahmen zur Gewichtsabnahme entwickelt: pharmakologische Behandlung (Metformin, Thiazolidindione, Acarbose, Injektionen mit Basalinsulin und Medikamente zur Gewichtsabnahme) sowie bariatrische Operationen. Diese Maßnahmen zielen darauf ab, das Risiko der Entwicklung von Typ-2-Diabetes bei Menschen mit Prä-Diabetes zu senken, obwohl nicht immer positive Ergebnisse erzielt werden.

Metformin verstärkt die Wirkung von Insulin in der Leber und im Skelettmuskel, und seine Wirksamkeit bei der Verzögerung oder Verhinderung des Auftretens von Diabetes wurde in verschiedenen gut geplanten, randomisierten Studien nachgewiesen.

einschließlich Diabetes-Präventionsprogramme. Jahrzehntelange klinische Anwendung hat gezeigt, dass Metformin im Allgemeinen gut verträglich und sicher ist. "

Kann ich Metformin zur Gewichtsabnahme einnehmen? Forschungsergebnisse

Laut einer Studie kann Metformin einigen Menschen dabei helfen, Gewicht zu verlieren. Es ist jedoch immer noch nicht klar, wie Metformin zu Gewichtsverlust führt.

Eine Theorie besagt, dass Metformin den Appetit reduziert, weshalb es zu Gewichtsverlust kommt. Obwohl Metformin beim Abnehmen hilft, ist dieses Medikament nicht direkt für diesen Zweck gedacht.

Laut einer randomisierten Langzeitstudie (siehe: PubMed, PMCID: PMC3308305) tritt der Gewichtsverlust bei der Verwendung von Metformin über einen Zeitraum von ein bis zwei Jahren allmählich auf. Die Anzahl der gesunkenen Kilogramme variiert auch bei verschiedenen Personen und hängt mit vielen anderen Faktoren zusammen - der Konstitution des Körpers, der Anzahl der täglich verbrauchten Kalorien und dem Lebensstil. Laut Studie nahmen die Probanden nach zwei oder mehr Jahren Metformin-Einnahme im Durchschnitt von 1,8 auf 3,1 kg ab. Wenn Sie mit anderen Methoden zum Abnehmen vergleichen (kohlenhydratarme Diäten, hohe körperliche Aktivität, Hunger), dann ist dies mehr als ein bescheidenes Ergebnis.

Gedankenlose Medikamente ohne Beachtung anderer Aspekte eines gesunden Lebensstils führen nicht zu Gewichtsverlust. Menschen, die eine gesunde Ernährung und Bewegung durch Einnahme von Metformin befolgen, neigen dazu, mehr Gewicht zu verlieren. Dies liegt an der Tatsache, dass Metformin die Kalorienverbrennungsrate während des Trainings erhöht. Wenn Sie nicht Sport treiben, werden Sie diesen Vorteil wahrscheinlich nicht haben.

Darüber hinaus wird jeglicher Gewichtsverlust fortgesetzt, solange Sie das Arzneimittel einnehmen. Das bedeutet, wenn Sie die Einnahme von Metformin abbrechen, haben Sie viele Chancen, zum ursprünglichen Gewicht zurückzukehren. Und selbst wenn Sie das Medikament noch einnehmen, können Sie langsam an Gewicht zunehmen. Mit anderen Worten, Metformin ist keine "magische Pille" zum Abnehmen, entgegen den Erwartungen einiger Menschen. Lesen Sie mehr dazu in unserem Material: Anwendung von Metformin zur Gewichtsreduktion: Bewertungen, Recherchen, Anweisungen

Ist Metformin für Kinder vorgeschrieben?

Die Akzeptanz von Metformin bei Kindern und Jugendlichen, die älter als zehn Jahre sind, ist zulässig - dies wurde durch verschiedene klinische Studien belegt. Sie zeigten keine spezifischen Nebenwirkungen, die mit der Entwicklung des Kindes in Zusammenhang stehen, aber die Behandlung muss unter ärztlicher Aufsicht erfolgen.

Schlussfolgerungen

• Metformin reduziert die Glukoseproduktion in der Leber (Glukoneogenese) und erhöht die Empfindlichkeit des Körpergewebes gegenüber Insulin.
• Trotz der hohen Marktfähigkeit des Medikaments in der Welt ist sein Wirkungsmechanismus nicht vollständig verstanden, und viele Studien widersprechen einander.
• Die Akzeptanz von Metformin in mehr als 10% der Fälle verursacht Darmprobleme. Um dieses Problem zu lösen, wurde ein langwirkendes Metformin entwickelt (das Original ist Long Glucophage), das die Resorption des Wirkstoffs verlangsamt und den Magen schonender macht.
• Bei schweren Lebererkrankungen (chronische Hepatitis, Zirrhose) und Nieren (chronisches Nierenversagen, akute Nephritis) sollte Metformin nicht eingenommen werden.
• In Kombination mit Alkohol kann Metformin zu einer tödlichen Laktatazidose führen. Daher ist es Alkoholikern strengstens untersagt, es zu sich zu nehmen, wenn große Mengen Alkohol getrunken werden.
• Die Langzeitgabe von Metformin führt zu einem Mangel an Vitamin B12, daher ist es ratsam, Ergänzungen dieses Vitamins zusätzlich einzunehmen.
• Die Verabreichung von Metformin wird während der Schwangerschaft und Schwangerschaftsdiabetes sowie während der Stillzeit nicht empfohlen es dringt in die Milch ein.
• Metformin ist keine "magische Pille" zum Abnehmen. Abnehmen ist bei einer gesunden Ernährung (einschließlich einer Einschränkung der Kohlenhydrate) und körperlicher Aktivität besser.

Quellen:

1. Petunina N.A., Kuzina I.A. Analoga der Metformin-verlängerten Wirkung // des behandelnden Arztes. 2012. №3.
2. Verursacht Metformin eine Laktatazidose? / Cochrane Systematic Review: Grundlagen // Neuigkeiten aus Medizin und Pharmazie. 2011 №11-12.
3. Langzeitsicherheit, Verträglichkeit und Gewichtsabnahme im Zusammenhang mit der Einnahme von Metformin bei der Prävention von Diabetes mellitus (Studie) / Langzeitsicherheit, Verträglichkeit und Diabetes Care. 2012 Apr; 35 (4): 731–737. PMCID: PMC3308305.

Metformin (Metformin)

Der Inhalt

Strukturformel

Russischer Name

Lateinischer Substanzname Metformin

Chemischer Name

N, N-Dimethylimiddicarboimiddiamid (als Hydrochlorid)

Brutto-Formel

Pharmakologische Stoffgruppe Metformin

Nosologische Klassifizierung (ICD-10)

CAS-Code

Eigenschaften der Substanz Metformin

Metforminhydrochlorid ist ein weißes oder farbloses kristallines Pulver. Es ist in Wasser löslich und in Aceton, Ether und Chloroform praktisch unlöslich. Molekulargewicht 165,63.

Pharmakologie

Senkt die Glukosekonzentration (Fasten und nach den Mahlzeiten) im Blut und der Gehalt an glykiertem Hämoglobin erhöht die Glukosetoleranz. Reduziert die intestinale Absorption von Glukose, seine Produktion in der Leber, potenziert die Insulinsensitivität peripherer Gewebe (die Aufnahme von Glukose und dessen Stoffwechsel nimmt zu). Ändert nicht die Insulinsekretion durch Betazellen von Pankreasinseln (Insulinspiegel, gemessen bei leerem Magen, und die tägliche Insulinreaktion kann sogar abnehmen). Normalisiert das Lipidprofil von Blutplasma bei Patienten mit nicht insulinabhängigem Diabetes mellitus: Reduziert den Gehalt an Triglyceriden, Cholesterin und LDL (bestimmt an leerem Magen) und ändert nicht die Lipoproteinspiegel anderer Dichten. Stabilisiert oder reduziert das Körpergewicht.

Experimentelle Studien an Tieren in Dosen, die dreimal höher waren als die MRDC in Bezug auf die Körperoberfläche, zeigten keine mutagenen, karzinogenen, teratogenen Eigenschaften und Auswirkungen auf die Fertilität.

Schnell vom Verdauungstrakt aufgenommen. Die absolute Bioverfügbarkeit (Fasten) beträgt 50–60%. C_max im Plasma nach 2 Std. erreicht Essen senkt C_max 40% und verlangsamt ihre Leistung für 35 Minuten. Die Gleichgewichtskonzentration von Metformin im Blut wird innerhalb von 24–48 Stunden erreicht und überschreitet 1 μg / ml nicht. Das Verteilungsvolumen (für eine Einzeldosis von 850 mg) beträgt (654 ± 358) Liter. Bindet leicht an Plasmaproteine, die sich in den Speicheldrüsen, der Leber und den Nieren ansammeln können. Von den Nieren (hauptsächlich durch kanalikuläre Sekretion) unverändert ausgeschieden (90% pro Tag). Renales Cl - 350–550 ml / min. T_1/2 ist 6,2 h (Plasma) und 17,6 h (Blut) (der Unterschied wird durch die Fähigkeit erklärt, sich in roten Blutkörperchen anzureichern). Ältere verlängerte T_1/2 und erhöht C_max. Bei eingeschränkter Nierenfunktion wird T verlängert_1/2 und reduzierte renale Clearance.

Verwendung der Substanz Metformin

Typ-2-Diabetes mellitus (insbesondere in Fällen von Fettleibigkeit) mit der Unwirksamkeit der Korrektur von Hyperglykämie durch Diättherapie, einschließlich in Kombination mit Sulfonylharnstoffen.

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit, Niereninsuffizienz oder Niereninsuffizienz (der Kreatininspiegel liegt bei Männern über 0,132 mmol / l und bei Frauen bei 0,123 mmol / l), deutliche Beeinträchtigung der Leberfunktion; Zustände, die mit Hypoxie einhergehen (einschließlich Herz- und Atemstillstand, akute Phase des Myokardinfarkts, akute zerebrovaskuläre Insuffizienz, Anämie); Dehydratation, Infektionskrankheiten, ausgedehnte Operationen und Verletzungen, chronischer Alkoholismus, akute oder chronische metabolische Azidose, einschließlich diabetischer Ketoazidose mit oder ohne Koma, Laktatazidose in der Vorgeschichte, kalorienarme Ernährung (weniger als 1000 kcal / Tag), Forschung mit radioaktiven Jodisotopen Schwangerschaft, Stillen.

Einschränkungen bei der Verwendung von

Das Alter der Kinder (Wirksamkeit und Unbedenklichkeit der Anwendung bei Kindern sind nicht definiert), älteres Alter (über 65 Jahre) (aufgrund eines langsamen Stoffwechsels ist es erforderlich, das Nutzen-Risiko-Verhältnis zu bewerten). Ernennen Sie keine Personen, die schwere körperliche Arbeit verrichten (erhöhtes Risiko einer Laktatazidose).

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

In der Schwangerschaft ist es möglich, dass der erwartete Effekt der Therapie das potenzielle Risiko für den Fötus überwiegt (es wurden keine ausreichenden und streng kontrollierten Studien zur Anwendung während der Schwangerschaft durchgeführt).

Kategorie der Aktion auf den Fötus durch die FDA - B.

Zum Zeitpunkt der Behandlung sollte das Stillen aufhören.

Nebenwirkungen von Metformin

Im Bereich des Gastrointestinaltrakts: zu Beginn der Behandlung - Anorexie, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Blähungen, Bauchschmerzen (während der Mahlzeiten verringert); Metallischer Geschmack im Mund (3%).

Seit dem Herz-Kreislauf-System und Blut (Hämatopoese, Hämostase): in Einzelfällen - megaloblastische Anämie (das Ergebnis einer Verletzung der Vitamin B-Resorption₁₂ und Folsäure).

Stoffwechsel: Hypoglykämie; in seltenen Fällen - Laktatazidose (Schwäche, Benommenheit, Hypotonie, widerstandsfähige Bradyarrhythmie, Atemwegsstörungen, Bauchschmerzen, Myalgie, Hypothermie).

Für die Haut: Hautausschlag, Dermatitis.

Interaktion

Die Wirkung von Metformin wird durch Thiazid und andere Diuretika, Kortikosteroide, Phenothiazine, Glucagon, Schilddrüsenhormone, Östrogene, einschl. als Teil der oralen Kontrazeptiva Phenytoin, Nicotinsäure, Sympathomimetika, Calciumantagonisten, Isoniazid. In einer Einzeldosis von gesunden Freiwilligen erhöhte Nifedipin die Resorption, C_max (um 20%), AUC (um 9%) von Metformin, T_max und t_1/2 es hat sich nicht geändert. Die hypoglykämische Wirkung wird durch Insulin, Sulfonylharnstoffderivate, Acarbose, NSAIDs, MAO-Inhibitoren, Oxytetracyclin, ACE-Inhibitoren, Clofibratderivate, Cyclophosphamid, Betablocker verstärkt.

Eine Einzeldosis-Interaktionsstudie an gesunden Freiwilligen hat gezeigt, dass Furosemid den C-Wert erhöht_max (um 22%) und AUC (um 15%) von Metformin (ohne wesentliche Änderungen in der renalen Clearance von Metformin); Metformin reduziert C_max (um 31%), AUC (um 12%) und T_1/2 (um 32%) Furosemid (ohne signifikante Änderungen der renalen Clearance von Furosemid). Daten zur Interaktion von Metformin und Furosemid bei längerer Anwendung liegen nicht vor. Drogen (Amilorid, Digoxin, Morphin, Procainamid, Chinidin, Chinin, Ranitidin, Triamteren und Vancomycin), die in den Tubuli ausgeschieden werden, konkurrieren um tubuläre Transportsysteme und können bei längerer Therapie den C-Wert erhöhen_max Metformin bei 60%. Cimetidin verlangsamt die Eliminierung von Metformin, was zu einem erhöhten Risiko einer Laktatazidose führt. Unverträglich mit Alkohol (erhöhtes Risiko einer Laktatazidose).

Überdosis

Behandlung: Hämodialyse, symptomatische Therapie.

Weg der Verwaltung

Vorsichtsmaßnahmen Substanzen Metformin

Nierenfunktion, glomeruläre Filtration, Blutzuckerspiegel sollten kontinuierlich überwacht werden. Bei der Anwendung von Metformin in Kombination mit Sulfonylharnstoff oder Insulin (Hypoglykämierisiko) ist eine besonders sorgfältige Blutzuckermessung erforderlich. Eine kombinierte Behandlung mit Metformin und Insulin sollte in einem Krankenhaus durchgeführt werden, um eine angemessene Dosis jedes Arzneimittels festzulegen. Bei Patienten unter laufender Metformin-Therapie muss der Gehalt an Vitamin B einmal pro Jahr bestimmt werden.₁₂ aufgrund einer möglichen Abnahme seiner Absorption. Es ist notwendig, den Laktatspiegel im Plasma mindestens zweimal pro Jahr sowie das Auftreten von Myalgie zu bestimmen. Mit einer Erhöhung des Laktatgehaltes wird der Wirkstoff abgebrochen. Nicht vor chirurgischen Eingriffen und für 2 Tage nach ihrer Einführung sowie für 2 Tage vor und nach Durchführung diagnostischer Studien (in / in der Urographie, Angiographie usw.) anwenden.

Das Medikament Metformin - was ist das und warum

Über Diabetes

Diabetes ist zu einer der größten Epidemien unserer Zeit geworden. Die Zahl der Menschen mit Diabetes nimmt stetig zu - wenn es 1994 weltweit 110 Millionen Diabetiker gab, dann bereits im Jahr 2000 177 Millionen, und wie erwartet, wird die Marke bis 2030 550 Millionen Menschen erreichen.

Grundsätzlich ist ein Anstieg der Inzidenz der Erkrankung auf Typ-2-Diabetes zurückzuführen. Typ-2-Diabetes mellitus ist mit zwei pathophysiologischen Hauptdefekten verbunden - einer Verletzung der Insulinsekretion und einer Verletzung der peripheren Wirkung von Insulin.

Die Entwicklung der Krankheit tritt aufgrund einer Abnahme der Glukosetoleranz auf und führt dann zu Diabetes. Insulinresistenz ist im prädiabetischen Zustand immer noch vorhanden, aber wenn das Profil der Insulinsekretion gestört ist, entwickelt sich Diabetes mellitus.

Typ-2-Diabetes wird mit Diät, körperlicher Aktivität und oralen Antidiabetika behandelt. Wenn die Wirkung oraler Medikamente nicht beobachtet wird oder kontraindiziert ist, beginnt die Insulintherapie.

Orale Drogen sind drei Hauptgruppen:

Medikamente, die die Insulinsekretion durch Betazellen der Bauchspeicheldrüse stimulieren (Steigerung der Insulinsekretion) - werden in zwei Gruppen unterteilt:

• Sulfonylharnstoffzubereitungen - Glibenclamid, Maninil, Glipizid, Minidiab, Gliclazid, Glimepirid (Amaril);
• Prandiale Glukoseregulatoren - Repaglinid.

Arzneimittel, die die periphere Wirkung von Insulin verbessern (Insulinsensitivität):

• Biguanides - Metformin;
• Thiazolidindion - Rosiglitazon (Avandia).

Arzneimittel, die die Glukose-Resorption beeinflussen - Alpha-Glucosidase-Inhibitoren - Acarbose (Glucobay)

Was ist Metformin?

Metformin ist ein orales Antidiabetikum, das zur Gruppe der Biguanide gehört. Seine hypoglykämische Wirkung wurde 1929 festgestellt.

Es werden drei Präparate der Biguanidgruppe entwickelt - Phenformin, Buformin und Metformin. Im Jahr 1957 begannen klinische Studien mit Biguaniden, in denen ein Zusammenhang zwischen der Verwendung dieser Medikamente und der Entwicklung einer Laktatazidose hergestellt wurde. Phenformin hatte ein 50-fach höheres Risiko für die Erkrankung als Metformin.

Als Ergebnis der Studie wurden Phenformin und Buformin und dann Metformin vom Gebrauch verboten. 1977 in den USA, 1978 - in Deutschland, der Schweiz, Österreich, den skandinavischen Ländern - 1982 - in Großbritannien. Nach einer Neubewertung der Metformin-Eigenschaften auf der Grundlage umfangreicher internationaler Untersuchungen wurde es 1993 von der Food and Drug Administration in den Vereinigten Staaten und auch in Europa neu registriert. Er ist der einzige Vertreter der derzeit eingesetzten Biguanidgruppe.

Wie geht das

Metformin enthält Metforminhydrochlorid, es reduziert die Glukoseproduktion in der Leber (Glukoneogenese) und erhöht die periphere Glukoseausscheidung aus den Muskeln. Verbessert die periphere Insulinsensitivität und beeinflusst hauptsächlich den Insulinspiegel.

Verwendung bei Typ-2-Diabetes

Die Metformintherapie ist ein selektiver pathophysiologischer Ansatz für Typ-2-Diabetes mellitus, da er die periphere Insulinwirkung verbessert und somit die Insulinresistenz verringert. Gemäß den Empfehlungen des Konsenses zur Behandlung von Diabetes mellitus sollten Menschen mit Typ-2-Diabetes und Übergewicht oder Fettleibigkeit dieses Mittel wählen.

Das Hauptziel bei der Behandlung von Typ-2-Diabetes ist die Erreichung einer guten Blutzuckerkontrolle. Daten aus einer Reihe von Studien haben gezeigt, dass Metformin die Blutzuckerkontrolle bei Patienten mit Typ-2-Diabetes signifikant verbessert (der HbA1c-Spiegel (ein Indikator für die Blutzuckerkontrolle) wird signifikant reduziert.

Die Daten der prospektiven Diabetesstudie im Vereinigten Königreich (Prospective Diabetes Study - UKPDS) zeigen eindeutig, dass die Verbesserung der Blutzuckerkontrolle bei Typ-2-Diabetes unabhängig von der Art und Weise, wie dies erreicht wird, das Risiko und das Fortschreiten von Komplikationen der Erkrankung signifikant verringert.

Es wurde festgestellt, dass jede Abnahme des HbA1c um 1% das Risiko aller Komplikationen von Diabetes signifikant verringert. Es gibt Belege dafür, dass ein Anstieg des HbA1c-Werts von über 6,5% mit dem Risiko der Entwicklung makrovaskulärer Komplikationen bei Diabetes und mehr als 7,5% mit dem Risiko mikrovaskulärer Komplikationen verbunden ist.

Daher ist es das Ziel der Behandlung von Diabetes, eine hervorragende Blutzuckerkontrolle zu erreichen - HbA1c liegt unter 6,5%. Die UKPDS-Ergebnisse zeigten auch, dass Metformin das Risiko von Komplikationen bei Diabetes und Schlaganfällen signifikant senkt, was im Vergleich zu Sulfonylharnstoffen und Insulin in der Diabetikergruppe zu einer niedrigeren Mortalität führt, was eine gute Blutzuckerkontrolle unterstützt.

Dies bestätigt die These, dass dieses Medikament neben der Verbesserung der Blutzuckerkontrolle auch zusätzliche Vorteile im Vergleich zu anderen Antidiabetika hat. Das moderne Konzept bei der Behandlung von Typ-2-Diabetes ist, dass nur ein erhöhter Blutzuckerspiegel nicht behandelt werden kann. Es ist notwendig, alle Risikofaktoren für Diabetes zu beeinflussen - Körpergewicht, Blutdruck, Lipide, prothrombotischer Zustand.

Nach Daten aus einer Reihe von Studien führt Metformin zu Gewichtsverlust, verbessert den Lipidindex (Gesamtcholesterin, LDL-Cholesterin, HDL-Cholesterin, Triglyceride), arterieller Hypertonie, Fibrinolyse.

Verwendung bei Typ-1-Diabetes

Seltsamerweise kann Metformin jedoch bei Diabetes mellitus Typ 1 verwendet werden. Dies ist das einzige orale Antidiabetikum, das bei Typ-1-Diabetes eingesetzt wird. Es sollte nur in Kombination mit einer herkömmlichen Insulintherapie angewendet werden. Metformin ist für Patienten mit Typ-1-Diabetes geeignet, die übergewichtig oder fettleibig sind oder während der Insulintherapie allmählich zugenommen haben. Personen mit Insulinresistenz und einer allmählich ansteigenden Insulindosis, ohne die Blutzuckerkontrolle zu verbessern.

Metformin zur Gewichtsreduktion und zur Bekämpfung von Fettleibigkeit

In einer Reihe von Studien bei Menschen mit Adipositas ohne Diabetes wurde festgestellt, dass nach der Einnahme von Metformin das Körpergewicht und der Blutzuckerspiegel abnehmen, der Leptin-, Gesamt- und LDL-Cholesterinspiegel sinkt. Daher Fettleibigkeit und die damit verbundene Insulinresistenz, Hinweise für die Verwendung von Metformin. Viele Menschen in diesem Fall für die Gewichtsabnahme trinken Metformin und die Bewertungen - die Wirkung ist wunderbar!

Im Allgemeinen funktioniert das Medikament so - reduziert die Glukoneogenese in der Leber, erhöht die periphere Kapazität und die Aufnahmefähigkeit, verringert die Darmresorption - all diese Mechanismen können zu Gewichtsverlust führen.

Bezüglich der Einnahme dieses Medikaments mit dem einzigen Zweck, Gewicht zu verlieren... konsultieren Sie einen Endokrinologen oder einen Ernährungsberater.

Grundlegende Aktionen

• Senkt den Blutzuckerspiegel;
• Reduziert das Körpergewicht;
• Reduziert die Insulinresistenz;
• Reduziert die Insulinämie;
• Es hat eine positive Wirkung auf Lipide (Gesamtcholesterin, HDL-Cholesterin, LDL-Cholesterin, Triglyceride);
• Es hat eine vorteilhafte Wirkung auf die Fibrinolyse (durch PAI-1);
• Es hat eine positive Wirkung auf die Endotheldysfunktion.
• Reduziert das kardiovaskuläre Gesamtrisiko.

Metformin-Dosis

Metformin-Tabletten von 500 und 850 mg. Die maximale Tagesdosis beträgt 2550 mg, aufgeteilt in drei Dosen. Die Droge wird zu den Mahlzeiten eingenommen. In der UKPDS-Studie erhielten mehr als 50% der Patienten die maximale Dosis des Arzneimittels - 2550 mg pro Tag und mehr als 30% - 1700 mg.

Nebenwirkungen

Die häufigsten Nebenwirkungen nach der Einnahme von Metformin sind mit dem Gastrointestinaltrakt verbunden - Durchfall, Blähungen, Blähungen, Rumpeln im Darm. Es tritt bei 20% der Menschen auf.

Mit einer vernünftigen Titrationsdosis - beginnend mit einer niedrigeren Dosis und allmählicher Erhöhung der Dosis sowie der Einnahme des Medikaments während einer Mahlzeit - wird dieser Prozentsatz signifikant reduziert.

Die schwerwiegendste Nebenwirkung der Behandlung mit Metformin ist die Laktatazidose, die mit einer Häufigkeit von 2 bis 9 Fällen pro 100.000 Patienten auftritt. Es wurde bei Menschen beobachtet, die gleichzeitig schwere Erkrankungen mit Gewebsischämie und Hypoxie hatten, die an sich zu einer Laktatazidose führen können.

Daher sind diese Krankheiten Kontraindikationen für Metformin. Eine Laktatazidose kann vermieden werden, wenn die Indikationen für die Behandlung mit Metformin streng befolgt werden. Im Gegensatz zu anderen oralen Antidiabetika (die die Insulinsekretion stimulieren) führt dieses Medikament fast nicht zu Hypoglykämie.

Dadurch eignet es sich für Insulinresistenz und Fettleibigkeit, auch ohne Diabetes, sowie für Kinder.

Gegenanzeigen

Kontraindikationen für Metformin sind Erkrankungen, die mit schwerer Gewebehypoxie und Ischämie einhergehen - Herzversagen, akuter Myokardinfarkt, Leber- und Nierenversagen. Bedenken Sie angesichts der Daten des UKPDS, dass die koronare Herzkrankheit, die nicht von einer Herzinsuffizienz begleitet wird, eine Indikation für die Anwendung und keine Kontraindikation für Metformin darstellt.

Metformin wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden. Daher sollte es nicht bei Erkrankungen der Nieren verwendet werden. Die Aufnahme von Metformin sollte 3 Tage vor der Operation gestoppt und nach Erregung und während der normalen Nierenfunktion wiederhergestellt werden.

Die Einnahme des Medikaments muss 1-2 Tage vor den parenteralen Kontraststudien abgebrochen werden. Älteres Alter, begleitet von schweren Schäden an den inneren Organen, ist auch eine Kontraindikation für Metformin.

Liste der Kontraindikationen für das Medikament Metformin

• Überempfindlichkeit gegen Metformin oder andere Hilfsstoffe;
• Diabetische Ketoazidose und diabetisches Precoma;
• Nierenerkrankung, Nierenschaden oder Funktionsstörung;
• Nierenversagen, eine akute Erkrankung mit dem Risiko einer Beeinträchtigung der Nierenfunktion, wie Dehydratation, schwere Infektionen, Schock, intravenöse Verabreichung von jodhaltigen Röntgenkontrastmitteln;
• Akute oder chronische Krankheiten, die eine Gewebehypoxie verursachen können, wie z. B. Herz- oder Atemstillstand, kürzlich durchgeführter Herzinfarkt, Schock;
• Leberversagen;
• Akute Alkoholvergiftung, Alkoholismus.

Kombination mit anderen Medikamenten zur Behandlung von Diabetes

Die UKPDS-Studie zeigte die Notwendigkeit einer frühen Kombinationstherapie bei Typ-2-Diabetes. Im dritten Jahr nach der Diagnose befanden sich 50% der Patienten in Kombinationstherapie und im neunten Jahr - 75%.

Wenn Metformin keinen Zucker reduziert, kann es zur Behandlung von Diabetes mit anderen Gruppen von Medikamenten eingenommen und kombiniert werden, da der Wirkungsmechanismus unterschiedlich ist und durch andere Medikamente ergänzt wird:

• Mit Sulfonylharnstoffen, die die Insulinsekretion stimulieren - Maninil, Mini-Diab, Glucotrol XL, Diaprrel MP, Diabreside, Amaryl. Bei Typ-2-Diabetes können Sie Metforin und Gliclazid einnehmen;
• Mit prandialen Glukose-Regulatoren, die die frühe Insulinsekretion stimulieren - NovoNorm;
• Mit Thiazolidindionen, die die periphere Wirkung von Insulin verbessern, jedoch mit einem anderen Mechanismus - Avandia;
• Mit Insulin Die Kombination von Metformin und Insulin verbessert die periphere Insulinresistenz und führt zu einer signifikanten Reduktion der Insulindosis.

Metformin zur Vorbeugung von Diabetes

Typ-2-Diabetes kann verhindert werden! Dies ist eine Schlussfolgerung aus einer US-amerikanischen Studie, die Anfang 2002 veröffentlicht wurde.

Der natürliche Verlauf von Typ-2-Diabetes durchläuft mehrere Stadien - von normaler Glukosetoleranz ⇒ gestörter Nüchternglukose ⇒ reduzierter Glukosetoleranz ⇒ Diabetes. Personen mit verminderter Glukosetoleranz haben ein erhöhtes Risiko für Diabetes mellitus - 5,8% von ihnen erkranken jedes Jahr.

Das Diabetes-Präventionsprogramm (DPP) wurde an 3.234 Freiwilligen mit eingeschränkter Glukosetoleranz durchgeführt, sie wurden 2 Jahre und 8 Monate lang beobachtet.

Sie wurden in drei Gruppen unter Verwendung von drei verschiedenen Ansätzen unterteilt:

1. Die erste Gruppe - 1.079 Menschen, die ihren Lebensstil veränderten, um mindestens 7% abzunehmen; körperliche Aktivität 150 Minuten pro Woche;
2. Die zweite Gruppe, 1073 Patienten, erhielt ein Placebo.
3. Die dritte Gruppe, 1082 Personen, erhielt Metformin in einer Dosis von 1.700 mg pro Tag.

Die Ergebnisse der Studie zeigten, dass Änderungen des Lebensstils das Risiko für die Entwicklung von Diabetes um 58% und Metformin um 31% im Vergleich zu Placebo reduzieren. Von den 100 Studienteilnehmern entwickelte sich Diabetes nur bei 4,8 Personen in der Gruppe, die einen gesunden Lebensstil pflegen; 7,8 aus der Metformin-Gruppe und 11 aus der Placebo-Gruppe.

Die wichtigsten modernen Indikationen für die Verwendung des Arzneimittels

Das Medikament wird nicht nur bei Diabetes mellitus Typ 2 verwendet, sondern auch in anderen Fällen.

• Typ-2-Diabetes ist das erste Mittel gegen übergewichtige und fettleibige Patienten.
• Diabetes mellitus Typ 1 in Kombination mit Insulin, Patienten, die übergewichtig oder fettleibig sind; Menschen mit Insulinresistenz und hohen Insulindosen; oder die Insulindosen allmählich erhöhen, ohne die glykämische Kontrolle zu verbessern;
• Zur Vorbeugung von Diabetes - bei Personen mit erhöhtem Risiko für die Entwicklung der Krankheit (mit gestörter Nüchternglukose, verminderter Glukosetoleranz);
• Bei Übergewicht, auch ohne Beeinträchtigung der Glukosetoleranz - zur Steigerung der Insulinresistenz, die mit einem erhöhten Risiko für Herz-Kreislauf-Erkrankungen verbunden ist;
• Bei Patienten mit extremer Insulinresistenz beispielsweise Black-Acanthosis-Syndrom;
• Mit dem Syndrom der polyzystischen Ovarien.

Analoga der Droge

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Metformin wird während der Schwangerschaft nicht empfohlen. In der Regel wird Insulin während der Schwangerschaft verordnet, da es den besten Blutzuckerspiegel liefert. Die Sicherheit des Arzneimittels für eine stillende Mutter wurde während der Behandlung mit Metformin nicht bestätigt, daher ist eine Konsultation mit einem Arzt erforderlich.
Es gibt keine genauen Informationen zur Verwendung von Metformin bei Kindern. Die Art von Diabetes, die mit diesem Medikament behandelt wird, ist bei Kindern selten.