Metformin (Metformin)
- Hypoglykämie
ARZNEIMITTEL VON EMPFÄNGENDEN URLAUBEN WERDEN VOM PATIENT NUR VON DEM ARZT ERNANNT. DIESE ANLEITUNG NUR FÜR MEDIZINISCHE ARBEITNEHMER.
Beschreibung des Wirkstoffs Metforminhydrochlorid / Metformini hydrochloridum.
Formel: C4H12ClN5, chemischer Name: N, N-Dimethylimiddicarboimiddiamidhydrochlorid.
Pharmakologische Gruppe: Stoffwechselprodukte / hypoglykämische synthetische und andere Mittel.
Pharmakologische Wirkung: hypoglykämisch.
Pharmakologische Eigenschaften
Metforminhydrochlorid ist ein farbloses oder weißes kristallines Pulver, das in Wasser gut löslich und in Ether, Aceton, Chloroform nahezu unlöslich ist und ein Molekulargewicht von 165,63 aufweist. Metforminhydrochlorid ist ein orales Antidiabetikum aus der Biguanidgruppe. Metforminhydrochlorid senkt das Niveau der Hyperglykämie, führt jedoch nicht zur Entwicklung einer Hypoglykämie. Metforminhydrochlorid hat keine hypoglykämische Wirkung und stimuliert im Gegensatz zu Sulfonylharnstoffderivaten bei gesunden Personen nicht die Insulinsekretion. Metforminhydrochlorid erhöht die Empfindlichkeit peripherer Rezeptoren gegenüber Insulin und erhöht die Glukoseverwertung durch die Zellen. Metforminhydrochlorid hemmt die Glukoneogenese und die Glykogenolyse, was zu einer Verringerung der Glukoseproduktion in der Leber führt. Metforminhydrochlorid hemmt die Aufnahme von Glukose im Darm. Metforminhydrochlorid erhöht die Transportkapazität aller Arten von Membranglukosetransportern. Metforminhydrochlorid wirkt auf Glykogensynthase und stimuliert die Glykogensynthese. Metforminhydrochlorid wirkt sich auch positiv auf den Fettstoffwechsel aus: Es reduziert die Konzentration von Gesamtcholesterin, Triglyceriden und Lipoproteinen mit niedriger Dichte. Bei Verwendung von Metforminhydrochlorid wird das Körpergewicht des Patienten mäßig reduziert oder bleibt stabil. Klinische Studien haben auch die Wirksamkeit der Verwendung von Metforminhydrochlorid als Prophylaxe des Diabetes mellitus bei Patienten mit Prä-Diabetes gezeigt, die zusätzliche Risikofaktoren für die Entwicklung eines Typ-2-Diabetes mellitus haben und bei denen Veränderungen des Lebensstils keine ausreichende Kontrolle der Serumglukose zuließen.
Bei Einnahme von Metformin wird Hydrochlorid vollständig und schnell im Gastrointestinaltrakt resorbiert. Die absolute Bioverfügbarkeit von Metforminhydrochlorid beträgt bei Einnahme auf leeren Magen 50 - 60%. Die maximale Konzentration von Metforminhydrochlorid im Serum beträgt etwa 2 μg / ml (15 μmol) in 2–2,5 Stunden. Bei der Einnahme von Metforminhydrochlorid mit einer Nahrung wird die Absorption des Arzneimittels verringert und verzögert, die maximale Konzentration des Arzneimittels wird um 40% verringert und die Geschwindigkeit seiner Erreichung wird um 35 Minuten verlangsamt. Metforminhydrochlorid bindet fast nicht an Plasmaproteine und verteilt sich schnell im Gewebe. Die Gleichgewichtskonzentration von Metforminhydrochlorid im Serum wird innerhalb von 1 bis 2 Tagen erreicht und überschreitet 1 µg / ml nicht. Das Verteilungsvolumen von Metforminhydrochlorid (bei einmaliger Verwendung von 850 mg des Arzneimittels) liegt zwischen 296 und 1012 Litern. Metforminhydrochlorid kann sich in den Speicheldrüsen, in den Nieren und in der Leber ansammeln. Metforminhydrochlorid wird in der Leber sehr schwach metabolisiert und von den Nieren ausgeschieden. Die renale Clearance von Metforminhydrochlorid beträgt bei gesunden Personen etwa 400 ml / min (350 bis 550 ml / min) (viermal höher als die Kreatininclearance), was auf das Vorhandensein einer aktiven tubulären Sekretion des Arzneimittels hinweist. Die Halbwertszeit von Metforminhydrochlorid beträgt ungefähr 6,5 Stunden (für Serum) und 17,6 Stunden (für Blut). Dieser Unterschied wird durch die Tatsache bestimmt, dass sich Metforminhydrochlorid in roten Blutkörperchen ansammeln kann. Metforminhydrochlorid wird von den Nieren hauptsächlich über die tubuläre Sekretion unverändert (90% während des Tages) ausgeschieden. Bei älteren Patienten steigt die Halbwertzeit von Metforminhydrochlorid und die maximale Konzentration des Arzneimittels im Serum an. Bei Niereninsuffizienz ist die Eliminationshalbwertszeit von Metforminhydrochlorid erhöht, die renale Clearance nimmt ab und das Risiko einer Medikamentenakkumulation tritt auf. Tierstudien mit der Verwendung von Metforminhydrochlorid in Dosen, die dreimal höher sind als die empfohlenen Höchstdosen für eine Person in Bezug auf die Körperoberfläche, zeigten keine karzinogenen, mutagenen, teratogenen Eigenschaften und Auswirkungen auf die Fertilität.
Hinweise
Diabetes mellitus der zweiten Art, insbesondere bei Patienten mit Adipositas, mit Ineffektivität der körperlichen Aktivität und Diättherapie, als Monotherapie oder in Kombination mit anderen oralen Antidiabetika oder Insulin; Prävention von Typ-2-Diabetes bei Patienten mit Prä-Diabetes, die zusätzliche Risikofaktoren für die Entwicklung von Typ-2-Diabetes haben und bei denen Änderungen des Lebensstils keine ausreichende Blutzuckerkontrolle zuließen.
Art der Anwendung von Metforminhydrochlorid und Dosis
Metforminhydrochlorid wird oral eingenommen, die Dosierung und Art der Anwendung von Metforminhydrochlorid werden vom Arzt individuell festgelegt.
Erwachsene in Monotherapie und mit einer Kombination aus Metforminhydrochlorid und anderen oralen Antidiabetika gegen Typ-2-Diabetes mellitus: Normalerweise beträgt die Anfangsdosis von Metforminhydrochlorid zwei- bis dreimal täglich 500 oder 850 mg während oder nach den Mahlzeiten. Es wird empfohlen, die Dosis alle 10 bis 15 Tage auf der Grundlage der Messergebnisse des Blutzuckerspiegels im Blutserum anzupassen. eine langsame Dosiserhöhung hilft, Nebenwirkungen von Metforminhydrochlorid des Verdauungssystems zu reduzieren; In der Regel beträgt die Erhaltungsdosis von Metforminhydrochlorid 1500-2000 mg pro Tag in 2 bis 3 Dosen. Die empfohlene tägliche Höchstdosis von Metforminhydrochlorid beträgt 3000 mg, verteilt auf 3 Dosen. Wenn Sie einen Übergang von einem anderen hypoglykämischen Medikament planen, sollten Sie die Einnahme dieses Medikaments abbrechen und Metforminhydrochlorid in der obigen Dosis verwenden.
Erwachsene mit einer Kombination aus Metforminhydrochlorid und Insulin: Um eine bessere Kontrolle des Serumglukosespiegels zu erreichen, können Metforminhydrochlorid und Insulin bei Patienten mit Typ-2-Diabetes als Kombinationsbehandlung verwendet werden. Die übliche Anfangsdosis von Metforminhydrochlorid beträgt zwei- bis dreimal täglich 500 oder 850 mg, und die Insulindosis wird auf der Grundlage des Glucosegehalts im Blutserum eingestellt.
Bei Kindern über 10 Jahren kann Metforminhydrochlorid als Monotherapie und in Kombination mit Insulin angewendet werden. Die übliche Anfangsdosis von Metforminhydrochlorid beträgt einmal täglich 500 oder 850 mg während oder nach den Mahlzeiten. Es ist notwendig, die Dosis von Metforminhydrochlorid in 10 bis 15 Tagen anzupassen, basierend auf den Ergebnissen der Messung des Blutzuckerspiegels im Blutserum. Die empfohlene Höchstdosis von Metforminhydrochlorid pro Tag beträgt 2000 mg, verteilt auf 2 - 3 Dosen.
Monotherapie mit Metforminhydrochlorid mit Prä-Diabetes: Die übliche Tagesdosis beträgt 1000 - 1700 mg, aufgeteilt in zwei Dosen während oder nach den Mahlzeiten; Um die Notwendigkeit einer weiteren Verwendung von Metforminhydrochlorid zu beurteilen, wird empfohlen, die Blutzuckerwerte regelmäßig zu überwachen.
Metforminhydrochlorid kann bei Patienten mit mäßig schwerem Nierenversagen (mit einer Kreatinin-Clearance von 45–59 ml / min) nur bei fehlenden Bedingungen angewendet werden, die das Risiko einer Laktatazidose erhöhen. Die Anfangsdosis von Metforminhydrochlorid beträgt 500 mg oder einmal täglich 850 mg. Die maximale tägliche Dosis von Metforminhydrochlorid beträgt 1000 mg, aufgeteilt auf zwei Dosen. Der Funktionszustand der Nieren muss alle 3 bis 6 Monate sorgfältig überwacht werden. Bei einer Abnahme der Kreatinin-Clearance unter 45 ml / min sollte die Verwendung von Metforminhydrochlorid sofort eingestellt werden.
Ältere Patienten Aufgrund einer möglichen Beeinträchtigung der Nierenfunktion sollte die Dosis von Metforminhydrochlorid unter regelmäßiger Überwachung der Nierenfunktionsindikatoren (Bestimmung des Plasmakreatinins mindestens 2–4 Mal pro Jahr) festgelegt werden.
Metforminhydrochlorid sollte täglich ohne Unterbrechung eingenommen werden. Wenn Sie die Therapie abbrechen, sollte der Patient dies Ihrem Arzt melden.
Die Diagnose Typ-2-Diabetes muss vor der Verwendung von Metforminhydrochlorid bestätigt werden.
Während der Anwendung von Metforminhydrochlorid ist es notwendig, regelmäßig den Funktionszustand der Nieren, die glomeruläre Filtration, die Glukose im Nüchternserum und nach den Mahlzeiten zu überwachen. Insbesondere bei der Verwendung von Metforminhydrochlorid zusammen mit anderen Antidiabetika (einschließlich Insulin, Repaglinid, Sulfonylharnstoffe und anderen Arzneimitteln) ist eine sorgfältige Überwachung der Serumglukosekonzentration erforderlich.
Laktatazidose ist eine seltene, aber schwerwiegende (hohe Mortalität ohne Notfallbehandlung), die als Folge der Kumulierung von Metforminhydrochlorid auftreten kann. Im Allgemeinen hat sich eine Laktatazidose mit Metforminhydrochlorid bei Patienten mit Diabetes mellitus und schwerem Nierenversagen entwickelt. Andere Risikofaktoren, wie Ketose, dekompensierter Diabetes mellitus, längeres Fasten, Leberversagen, Alkoholismus und alle Zustände, die mit schwerer Hypoxie einhergehen, müssen ebenfalls in Betracht gezogen werden. Dies kann dazu beitragen, die Inzidenz von Laktatazidose zu reduzieren. Sie müssen das Risiko der Entwicklung einer Laktatazidose bei der Entwicklung unspezifischer Anzeichen berücksichtigen, z. B. Muskelkrämpfe, die von Bauchschmerzen, Dyspeptika, schwerer Asthenie begleitet werden. Die Laktatazidose ist durch Bauchschmerzen, azidotische Dyspnoe, Unterkühlung mit weiterem Koma gekennzeichnet. Indikatoren des diagnostischen Labors sind eine Abnahme des Blut-pH-Werts (unter 7,25), Plasmalactatspiegel von mehr als 5 mmol / l, eine erhöhte Anionenlücke und das Verhältnis von Lactat und Pyruvat. Bei Verdacht auf eine metabolische Azidose muss die Einnahme von Metforminhydrochlorid abgebrochen und unverzüglich ein Arzt konsultiert werden. Während der Anwendung von Metforminhydrochlorid ist es erforderlich, den Lactat-Plasmaspiegel mindestens zweimal im Jahr sowie die Entwicklung der Myalgie zu bestimmen. Mit zunehmender Laktatkonzentration wird Metforminhydrochlorid abgebrochen.
Bei Patienten, die ständig Metformin-Hydrochlorid verwenden, ist es erforderlich, die Vitamin-B12-Konzentration einmal pro Jahr zu bestimmen, da die Absorption möglicherweise abnimmt. Beim Nachweis einer megaloblastischen Anämie während der Anwendung von Metforminhydrochlorid sollte die Möglichkeit einer Verringerung der Vitamin-B12-Aufnahme (bei längerer Anwendung von Metforminhydrochlorid) in Betracht gezogen werden.
Die häufigsten Nebenreaktionen des Verdauungssystems entwickeln sich in der ersten Zeit der Anwendung von Metforminhydrochlorid und verlaufen meist spontan. Zur Vorbeugung wird empfohlen, Metforminhydrochlorid zwei- oder dreimal täglich nach oder während der Mahlzeit einzunehmen. Eine langsame Erhöhung der Dosis von Metforminhydrochlorid kann die Magen-Darm-Verträglichkeit des Arzneimittels verbessern.
Während der Anwendung von Metforminhydrochlorid können sich Störungen des hepatobiliären Systems (einschließlich Hepatitis, beeinträchtigte Indikatoren für den Funktionszustand der Leber) entwickeln, die nach dem Entzug des Arzneimittels vollständig verschwinden.
Da Metforminhydrochlorid über die Nieren ausgeschieden wird, sollte die Kreatinin-Clearance regelmäßig und zu einem späteren Zeitpunkt bestimmt werden, bei Patienten mit normaler Nierenfunktion mindestens einmal pro Jahr und bei älteren Patienten und Patienten mit mindestens zwei bis vier Mal pro Jahr Kreatinin-Clearance am unteren Normwert. Wenn die Kreatinin-Clearance weniger als 45 ml / min beträgt, ist die Verwendung von Metforminhydrochlorid kontraindiziert. Besondere Vorsicht ist geboten bei einer möglichen Beeinträchtigung des Funktionszustandes der Nieren bei älteren Patienten, wenn Diuretika von Antihypertensiva und nichtsteroidalen Entzündungshemmern ausgetauscht werden.
Die Aufnahme von Metforminhydrochlorid sollte 48 Stunden vor den geplanten chirurgischen Eingriffen unterbrochen werden und darf frühestens 48 Stunden nach deren Abschluss fortgesetzt werden, vorausgesetzt, die Nierenfunktion wurde während der Untersuchung als normal angesehen.
Patienten mit Herzinsuffizienz mit Metforminhydrochlorid haben ein erhöhtes Risiko für Nierenversagen und Hypoxie. Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz sollten bei Verwendung von Metforminhydrochlorid regelmäßig die Herz- und Nierenfunktion überwachen. Die Verwendung von Metforminhydrochlorid bei Herzinsuffizienz mit instabilen hämodynamischen Parametern ist kontraindiziert.
Eine klinische Studie von einem Jahr hat gezeigt, dass Metforminhydrochlorid Wachstum und Pubertät nicht beeinflusst. Aufgrund fehlender Langzeitstudien wird jedoch empfohlen, die nachfolgenden Auswirkungen von Metforminhydrochlorid auf diese Parameter bei Kindern, insbesondere während der Pubertät, sorgfältig zu kontrollieren. Kinder zwischen 10 und 12 Jahren müssen sorgfältig beobachtet werden.
Veröffentlichte Daten, einschließlich Daten nach Markteinführung, sowie Daten aus kontrollierten klinischen Studien bei einer begrenzten pädiatrischen Bevölkerungsgruppe (zwischen 10 und 16 Jahren) zeigen, dass Nebenwirkungen bei Kindern hinsichtlich Schweregrad und Natur denjenigen bei erwachsenen Patienten ähnlich sind.
Während der Anwendung von Metforminhydrochlorid sollten die Patienten den ganzen Tag über mit einer konstanten Kohlenhydrataufnahme nähren. Übergewichtigen Patienten wird empfohlen, weiterhin eine kalorienarme Diät (jedoch nicht weniger als 1000 Kalorien pro Tag) einzuhalten, während sie Metforminhydrochlorid verwenden.
Während der Verwendung von Metforminhydrochlorid sollten regelmäßig Standardlabortests durchgeführt werden, die zur Bekämpfung von Diabetes erforderlich sind.
Metformin-Hydrochlorid mit Monotherapie verursacht keine Hypoglykämie. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Insulin oder anderen Antidiabetika (z. B. Repaglinid, Sulfonylharnstoff-Derivate und andere) ist jedoch Vorsicht geboten. Die kombinierte Therapie mit Metforminhydrochlorid und Insulin sollte im Krankenhaus begonnen und durchgeführt werden, bis eine angemessene Dosis für jedes Arzneimittel festgelegt ist.
Die Verwendung von Metforminhydrochlorid wird zur Vorbeugung von Typ-2-Diabetes bei Patienten mit Prä-Diabetes und zusätzlichen Risikofaktoren für die Entwicklung von offenem Diabetes des zweiten Typs empfohlen, z. B. Body-Mass-Index von 35 oder mehr kg / m2, Alter unter 60 Jahren, Schwangerschaftsdiabetes mellitus, Hohe Triglyceride, eine Familiengeschichte von Diabetes mellitus bei Verwandten ersten Grades, arterielle Hypertonie, cholesterinarmes Lipoprotein hoher Dichte.
Es gibt keine Hinweise auf die negativen Auswirkungen der empfohlenen Dosierungen von Metforminhydrochlorid auf die Fähigkeit, potenziell gefährliche Aktivitäten auszuführen, die erhöhte Konzentration und psychomotorische Reaktionen erfordern. Bei der Durchführung dieser Aktivitäten während der Anwendung von Metforminhydrochlorid ist jedoch Vorsicht geboten, insbesondere wenn sie zusammen mit anderen hypoglykämischen Arzneimitteln (Repaglinid, Sulfonylharnstoffderivate, Insulin) angewendet werden, da Nebenwirkungen auftreten können, einschließlich Hypoglykämie, die die Fähigkeit beeinträchtigen potenziell gefährliche Aktivitäten ausführen, die eine erhöhte Konzentration der Aufmerksamkeit und eine schnellere psychomotorische Reaktion erfordern (einschließlich Kontrolle) Lenie Fahrzeuge, Maschinen). Sie sollten sich weigern, diese Aktivitäten bei der Entwicklung von Nebenwirkungen, einschließlich Hypoglykämie, vor dem Hintergrund der Verwendung des Arzneimittels durchzuführen.
Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit (einschließlich der Hilfskomponenten des Arzneimittels); diabetisches Precoma; diabetisches Koma; diabetische Ketoazidose; akute oder chronische metabolische Azidose; Nierenversagen oder Beeinträchtigung der Nierenfunktion (mit einer Kreatinin-Clearance von weniger als 45 ml / min); klinisch signifikante Manifestationen chronischer oder akuter Erkrankungen, die zur Entwicklung einer Gewebehypoxie führen können (einschließlich chronischer Herzinsuffizienz mit instabilen hämodynamischen Parametern, akuter Herzinsuffizienz, akutem Herzinfarkt, Atemstillstand); akute Zustände, die mit dem Risiko der Entwicklung einer beeinträchtigten Nierenfunktion (einschließlich Dehydrierung (mit Erbrechen, Durchfall), schweren Infektionskrankheiten, Schock) auftreten können; Leberversagen; Verletzung des Funktionszustandes der Leber; umfangreiche Operation und Trauma, wenn Insulintherapie angezeigt ist; akute Alkoholvergiftung; chronischer Alkoholismus; Laktatazidose (auch in der Geschichte); innerhalb von weniger als zwei Tagen vor und innerhalb von zwei Tagen nach Röntgen- oder Radioisotopenstudien mit Einführung eines jodhaltigen Kontrastmittels verwenden; Einhaltung einer kalorienarmen Diät (weniger als 1000 Kalorien pro Tag); Stillzeit; Schwangerschaft Alter bis 10 Jahre; Alter bis 18 Jahre (abhängig von der verwendeten Darreichungsform); Patienten, die schwere körperliche Arbeit verrichten (erhöhtes Risiko einer Laktatazidose).
Einschränkungen bei der Verwendung von
Nierenversagen (mit einer Kreatinin-Clearance von 45–59 ml / min), Alter über 65 Jahre (aufgrund eines langsamen Metforminhydrochlorid-Metabolismus sollte das Nutzen-Risiko-Verhältnis bestimmt werden), Alter unter 18 Jahren (Sicherheit und Wirksamkeit nicht belegt)
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Dekompensierter Diabetes mellitus während der Schwangerschaft ist mit einem erhöhten Risiko für perinatale Mortalität und der Entwicklung angeborener Fehlbildungen verbunden. Die begrenzte Anzahl von Daten deutet darauf hin, dass die Anwendung von Metforminhydrochlorid bei Frauen während der Schwangerschaft das Risiko für angeborene Fehlbildungen bei Kindern nicht erhöht. Es wurden keine ausreichenden und streng kontrollierten Studien zur Anwendung von Metforminhydrochlorid während der Schwangerschaft durchgeführt. Bei der Planung einer Schwangerschaft sollte das Auftreten einer Schwangerschaft gegen die Anwendung von Metforminhydrochlorid mit Prä-Diabetes und Diabetes des zweiten Typs, Metforminhydrochlorid, gestoppt werden, und bei Diabetes des zweiten Typs wird Insulintherapie verordnet. Während der Schwangerschaft sollte die Glukosekonzentration im Blutserum auf dem Niveau gehalten werden, das dem normalen Wert am nächsten kommt, wodurch das Risiko fötaler Missbildungen verringert wird. Metforminhydrochlorid geht in die Muttermilch über. Es wurden keine Nebenwirkungen bei Neugeborenen während der Stillzeit unter Verwendung des Arzneimittels beobachtet. Aufgrund begrenzter Daten wird die Anwendung von Metforminhydrochlorid während der Stillzeit nicht empfohlen. Zum Zeitpunkt der Behandlung mit Metforminhydrochlorid sollte das Stillen gestoppt werden.
Nebenwirkungen von Metforminhydrochlorid
Nervensystem, Psyche und Sinnesorgane: eine Verletzung des Geschmacks.
Herz-Kreislauf-System, Lymphsystem und Blut (Hämostase, Blutbildung): Megaloblastische Anämie (infolge einer Verletzung der Vitamin-B12- und Folsäure-Resorption).
Verdauungssystem: Übelkeit, Durchfall, Erbrechen, Bauchschmerzen, Appetitlosigkeit, Appetitlosigkeit, Blähungen, Bauchschmerzen, metallischer Geschmack im Mund, Hepatitis, Funktionsstörung der Leber.
Metabolismus und Ernährung: Laktatazidose (Schläfrigkeit, Schwäche, resistente Bradyarrhythmie, Hypotonie, Atemwegserkrankungen, Myalgie, Bauchschmerzen, Hypothermie), Hypoglykämie, verminderte Aufnahme von Vitamin B12 (bei längerer Anwendung von Metforminhydrochlorid).
Haut, Schleimhäute und Unterhautgewebe: Hautreaktionen, Pruritus, Erythem, Dermatitis, Hautausschlag.
Wechselwirkung von Metforminhydrochlorid mit anderen Substanzen
Bei funktionellem Nierenversagen bei Patienten mit Diabetes mellitus kann die radiologische Untersuchung unter Verwendung von jodhaltigen Röntgenkontrastmitteln die Entwicklung einer Laktatazidose verursachen. Daher sollte die Verwendung von Metforminhydrochlorid abhängig vom Funktionszustand der Nieren 48 Stunden vor oder zum Zeitpunkt der Röntgenuntersuchung mit jodhaltigen Kontrastmitteln abgesetzt werden und nicht innerhalb von 48 Stunden nach dem Test wieder aufgenommen werden, vorausgesetzt, der Funktionszustand der Nieren wurde während der Untersuchung erkannt normal. Kombinierte Anwendung von Metforminhydrochlorid und jodhaltigen radiopaken Arzneimitteln für weniger als zwei Tage vor und innerhalb von zwei Tagen nach Röntgen- oder Radioisotopenuntersuchungen.
Wenn Metformin-Hydrochlorid zur akuten Alkoholvergiftung verwendet wird, steigt das Risiko, an einer Laktatazidose zu erkranken, insbesondere bei Leberversagen, Unterernährung und einer kalorienarmen Diät. Die kombinierte Anwendung von Metforminhydrochlorid und Alkohol wird nicht empfohlen. Während der Einnahme von Metforminhydrochlorid sollten Sie die Einnahme von Alkohol und Drogen, die Ethanol enthalten, vermeiden. Metforminhydrochlorid ist aufgrund des Risikos einer Laktatazidose nicht mit Alkohol kompatibel.
Die kombinierte Anwendung von Metforminhydrochlorid und Danazol wird nicht empfohlen, um hyperglykämische Wirkungen des letzteren zu vermeiden. Bei Bedarf ist die kombinierte Anwendung von Metforminhydrochlorid und Danazol erforderlich, und nach Absetzen von letzterem ist eine Dosisanpassung von Metforminhydrochlorid unter Kontrolle des Serumglucosespiegels erforderlich. Bei der kombinierten Anwendung von Metforminhydrochlorid und Danazol ist Vorsicht geboten. Es kann erforderlich sein, die Glukosekonzentration im Blutserum häufiger zu kontrollieren, insbesondere zu Beginn der Behandlung.
Chlorpromazin erhöht in großen Dosen (100 mg pro Tag) den Glucosegehalt im Blutserum durch Verringerung der Insulinfreisetzung. Bei der kombinierten Anwendung von Metforminhydrochlorid und Neuroleptika und nach deren Absetzen ist eine Dosisanpassung von Metforminhydrochlorid unter Kontrolle der Serumglukosekonzentration erforderlich. Bei der kombinierten Anwendung von Metforminhydrochlorid und Neuroleptika ist Vorsicht geboten. Möglicherweise müssen Sie die Serumglukose häufiger überwachen, insbesondere zu Beginn der Behandlung.
Lokale und systemische Glukokortikoide reduzieren die Glukosetoleranz, erhöhen die Glukose im Serum und verursachen manchmal Ketosen. Bei kombinierter Anwendung von Metforminhydrochlorid und Glucocorticosteroiden und nach deren Absetzen ist eine Dosisanpassung von Metforminhydrochlorid unter Kontrolle der Glukosekonzentration im Blutserum erforderlich. Bei der kombinierten Anwendung von Metforminhydrochlorid und Glucocorticosteroiden ist Vorsicht geboten. Es kann erforderlich sein, die Glukosekonzentration im Blutserum häufiger zu kontrollieren, insbesondere zu Beginn der Behandlung.
Bei der kombinierten Anwendung von Metforminhydrochlorid und Schleifendiuretika kann es aufgrund einer gestörten Nierenfunktion zu einer Laktatazidose kommen. Metformin sollte nicht mit Schleifendiuretika verwendet werden, wenn die Kreatinin-Clearance weniger als 60 ml / min beträgt. Die kombinierte Anwendung von Metforminhydrochlorid und Schleifendiuretika erfordert möglicherweise eine häufigere Überwachung der Serumglukose, insbesondere zu Beginn der Therapie. Falls erforderlich, kann die Dosis von Metforminhydrochlorid während des kombinierten Gebrauchs und nach dessen Beendigung angepasst werden.
In einer Studie zur Interaktion mit der Verwendung einer Einzeldosis bei gesunden Probanden wurde gezeigt, dass Furosemid die maximale Plasmakonzentration (um 22%) und die Konzentration der Konzentration der pharmakokinetischen Kurve (Zeit (um 15%) von Metforminhydrochlorid (ohne signifikante Änderungen der renalen Clearance von Metforminhydrochlorid) erhöht; Gleichzeitig reduziert Metforminhydrochlorid die maximale Plasmakonzentration (um 31%), den Bereich unter der Konzentration der pharmakokinetischen Kurve - Zeit (um 12%) und Halbwertszeit (um 32%) von Furosemid (ohne signifikante Änderungen in der Nierenclearance von Furosemid). Es liegen keine Daten zur Wechselwirkung von Furosemid und Metforminhydrochlorid bei längerer Anwendung vor.
Beta-2-Adrenomimetika für die parenterale Verabreichung erhöhen die Glukosekonzentration im Blutserum und stimulieren die beta-2-adrenergen Rezeptoren. Bei der kombinierten Anwendung von Metformin-Hydrochlorid und Beta-2-Adrenomimetik ist es erforderlich, die Glukosekonzentration im Serum zu kontrollieren, und wenn nötig, wird die Insulinbestellung empfohlen. Die kombinierte Anwendung von Metforminhydrochlorid- und Beta-2-Adrenoergmilben erfordert möglicherweise eine häufigere Überwachung der Serumglukose, insbesondere zu Beginn der Therapie. Falls erforderlich, kann die Dosis von Metforminhydrochlorid während des kombinierten Gebrauchs und nach dessen Beendigung angepasst werden.
Antihypertensiva können zusätzlich zu Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitoren die Glukosewerte im Serum senken. Wenn es erforderlich ist, die Antihypertensiva gemeinsam mit Metforminhydrochlorid zu verwenden, müssen Sie die Dosis von Metforminhydrochlorid sorgfältig anpassen.
Bei kombinierter Anwendung von Metforminhydrochlorid mit Insulin können sich Sulfonylharnstoffderivate, Salicylate, Acarbose und Hypoglykämie entwickeln. Bei Bedarf sollte die kombinierte Anwendung dieser Arzneimittel und Metforminhydrochlorid mit Vorsicht erfolgen.
In Kombination erhöht Nifedipin die Absorption und die maximale Plasmakonzentration von Metforminhydrochlorid; Wenn Nifedipin und Metforminhydrochlorid zusammen verwendet werden, ist Vorsicht geboten. In einer Einzeldosis bei gesunden Probanden erhöhte Nifedipin die Absorption, die maximale Plasmakonzentration (20%) und den Bereich der Konzentration der pharmakokinetischen Kurve (9%) von Metforminhydrochlorid, während sich die maximale Plasmakonzentration und die Halbwertzeit von Metforminhydrochlorid nicht änderten.
Kationische Arzneistoffe (einschließlich Digoxin, Amilorid, Morphin, Procainamid, Chinidin, Ranitidin, Chinin, Trimethoprim, Triamteren, Vancomycin) werden in den Nierentubuli ausgeschieden und konkurrieren mit Metforminhydrochlorid in der Lage, die maximale Plasmakonzentration zu erhöhen und die Plasmakonzentration zu erhöhen. %) Metforminhydrochlorid. Bei Bedarf sollte die kombinierte Anwendung dieser Arzneimittel und Metforminhydrochlorid mit Vorsicht erfolgen.
In Kombination verlangsamt Cimetidin die Eliminierung von Metforminhydrochlorid, wodurch das Risiko einer Laktatazidose steigt.
Metforminhydrochlorid kann die Resorption von Cyanocobalamin (Vitamin B12) verringern.
Die Wirkung von Metforminhydrochlorid wird durch Diuretika, Phenothiazine, Glucocorticosteroide, Glucagon, Östrogene (einschließlich der in oralen Kontrazeptiva enthaltenen), Schilddrüsenhormone, Phenytoin, Epinephrin, Calciumantagonisten, Nicotinsäure, Isoniazid, Sympathomimetika geschwächt.
Hypoglykämische Wirkung von Metforminhydrochlorid amplifizieren Sulfonylharnstoffen, Insulin, Acarbose, nichtsteroidale Antiphlogistika, Oxytetracyclin, Monoaminoxidase-Hemmer, Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmern, Cyclophosphamid, Clofibrat Derivate, beta-Blockern.
Wenn Metforminhydrochlorid und Azilsartanmedoxomil zusammen verwendet wurden, wurde keine pharmakokinetische Interaktion beobachtet.
Überdosis
Bei der Verwendung von Metforminhydrochlorid in einer Dosis von 85 g wurde keine Hypoglykämie beobachtet. In diesem Fall entwickelte sich eine Laktatazidose, die sich in Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Fieber, Bauchschmerzen, Muskelschmerzen, erhöhter Atmung, Schwindel, Bewusstseinsstörung und Entwicklung des Komas äußerte. Eine signifikante Überdosierung von Metforminhydrochlorid oder assoziierte Risikofaktoren kann zur Entwicklung einer Laktatazidose führen.
Behandlung: Wenn Sie eine große Menge Metforminhydrochlorid einnehmen, müssen Sie eine Magenspülung durchführen. Bei Anzeichen von Laktatazidose sollte die Behandlung mit Metforminhydrochlorid sofort abgebrochen werden, der Patient muss dringend in ein Krankenhaus eingeliefert und die Laktatkonzentration bestimmt werden. Die effektivste Maßnahme zur Entfernung von Metforminhydrochlorid und Lactat aus dem Körper ist die Hämodialyse. führen Sie auch eine symptomatische Therapie durch; Die Kontrolle der Konzentration von Glukose, Kreatinin, Harnstoff, Laktat und Elektrolyten im Serum ist notwendig. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.
Handelsnamen von Arzneimitteln mit dem Wirkstoff Metforminhydrochlorid
Bagomet®
Gliformin®
Gliformin Prolong®
Glucophage®
Glucophage® Long
Diasfor
Diaformin® OD
Langerine®
Metadien
Metospanin
Metfogamma® 500
Metfogamma® 850
Metfogamma® 1000
Metformin
Metformin Zentiva
Metformin Canon
Metformin Long
Metformin MV-Teva
Metformin Novartis
Metformin Sandoz®
Metformin-richter
Metformin-Teva
Metformina-Hydrochlorid
Nova Met
NovoFormmin®
Siofor® 500
Siofor® 850
Siofor® 1000
Sofamet®
Formetin®
Formin Pliva
Kombinationspräparate:
Vildagliptin + Metformina-Hydrochlorid: Galvus Met;
Glibenclamid + Metforminhydrochlorid: Bagomet Plus®, Glibomet®, Glyukovans®, Gluconorm®, Metglib®, Metglib® Fors;
Gliclazid + Metformina-Hydrochlorid: Glimekomb®;
Glimepirid + Metformina-Hydrochlorid: Amaril® M;
Linagliptin + Metformina-Hydrochlorid: Gentadueto®;
Metforminhydrochlorid + Rosiglitazon: Avandamet;
Metformina-Hydrochlorid + Saksagliptin: Combongly Prolong®;
Metforminhydrochlorid + [Sibutramin + mikrokristalline Cellulose]: Reduxin® Met;
Metforminhydrochlorid + Sitagliptin: Janumet.
Metformina-Hydrochlorid
Metformin - ein Medikament, ein hypoglykämischer Wirkstoff zur oralen Verabreichung.
Der Inhalt
Internationaler Titel
Handelsnamen
Bagomet ®, Glyminfor, Gliformin, Glucophage ®, Metospanin, Metfohamma ®, Metformin, Metforminhydrochlorid, NovoFormin, Siofor ®, Formetin, Formin Pliva.
Dosierungsform
Tabletten, Dragees, Tabletten der Tabletten mit verlängerter Wirkung
Chemischer Name
N, N-Dimethylimiddicarboimiddiamid (und in Form von Hydrochlorid)
Pharmakologische Wirkung
Biguanid, oraler hypoglykämischer Wirkstoff. Reduziert bei Patienten mit Diabetes die Glukosekonzentration im Blut durch Hemmung der Glukoneogenese in der Leber, Verminderung der Glukoseabsorption aus dem Gastrointestinaltrakt und Steigerung ihrer Ausnutzung in den Geweben; Verringert die Serumkonzentration von TG, Cholesterin und LDL (bestimmt bei leerem Magen) und ändert nicht die Konzentration von Lipoproteinen anderer Dichten. Stabilisiert oder reduziert das Körpergewicht. In Abwesenheit von Insulin im Blut tritt der therapeutische Effekt nicht auf. Hypoglykämische Reaktionen verursachen keine. Es verbessert die fibrinolytischen Eigenschaften des Blutes durch Unterdrückung des Gewebetyp-Inhibitors des Profibrinolysin-Aktivators (Plasminogen).
Pharmakokinetik
Absorption - 48-52%. Im Magen-Darm-Trakt schnell resorbiert. Die absolute Bioverfügbarkeit (bei leerem Magen) beträgt 50-60%, die Nahrungsaufnahme reduziert die Cmax um 40% und verlangsamt das Erreichen um 35 Minuten. Die Plasmakonzentration überschreitet nicht 1 µg / ml (innerhalb von 24 bis 48 Stunden). TCmax - 1.81-2.69 h Das Verteilungsvolumen (für eine Dosis von 850 mg) beträgt 296-1012 l. Die Kommunikation mit Plasmaproteinen ist unbedeutend und kann sich in roten Blutkörperchen ansammeln. T1 / 2 - 6,2 h (anfangs T1 / 2 - von 1,7 bis 3 h, terminal - von 9 bis 17 h). Durch die Nieren ausgeschieden, meist unverändert (glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion) und durch den Darm (bis zu 30%).
Hinweise
Typ-2-Diabetes bei Erwachsenen (einschließlich der Ineffektivität der Sulfonylharnstoffgruppe), insbesondere in Fällen von Fettleibigkeit.
Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit, hyperglykämisches Koma, Ketoazidose, chronisches Nierenversagen, Lebererkrankungen, chronisches Herzversagen, akuter Myokardinfarkt, Atemstillstand, Dehydratation, Alkoholismus, kalorienarme Ernährung (weniger als 1000 kcal / Tag), Laktatazidose (einschließlich Anamnese) Schwangerschaft, Stillzeit. Das Medikament wird nicht für 2 Tage vor der Operation, Radioisotop, Röntgenuntersuchungen mit Einführung eines Kontrastmittels und für 2 Tage nach deren Einführung verordnet.
Mit vorsicht
Alter über 60 Jahre, harte körperliche Arbeit (erhöhtes Risiko für Laktatazidose bei ihnen).
Dosierungsschema
Drinnen, während oder unmittelbar nach einer Mahlzeit, Patienten, die in den ersten drei Tagen nicht zweimal täglich Insulin - 1 g (2 Tabletten) erhalten oder dreimal täglich 500 mg, gefolgt von vier bis vierzehn Tagen - 1 g dreimal täglich; Nach 15 Tagen kann die Dosierung unter Berücksichtigung des Glucosegehalts im Blut und im Urin reduziert werden. Unterstützende Tagesdosis von 1-2 g Tabletten morgens und abends eingenommen (850 mg). Die maximale Tagesdosis beträgt 3 g Bei gleichzeitiger Anwendung von Insulin in einer Dosis von weniger als 40 U / Tag ist das Metformin-Dosierungsschema das gleiche, während die Insulindosis schrittweise reduziert werden kann (jeden zweiten Tag um 4 bis 8 E / Tag). Wenn die Insulindosis mehr als 40 U / Tag beträgt, ist die Verwendung von Metformin und die Verringerung der Insulindosis mit großer Sorgfalt erforderlich und müssen im Krankenhaus durchgeführt werden.
Nebenwirkungen
Aus dem Verdauungssystem
Stoffwechsel
In einigen Fällen - Laktatazidose (Schwäche, Myalgie, Atemstörungen, Schläfrigkeit, Bauchschmerzen, Hypothermie, Blutdrucksenkung, Reflex-Bradyarrhythmie), bei Langzeitbehandlung - Hypovitaminose
Von der Seite der Blutbildungsorgane
In einigen Fällen - megaloblastische Anämie.
Allergische Reaktionen
Hautausschlag. Bei Nebenwirkungen sollte die Dosis reduziert oder vorübergehend aufgehoben werden.
Überdosis
Symptome
Besondere Anweisungen
Wenn eine Behandlung erforderlich ist, um die Nierenfunktion zu kontrollieren; Die Bestimmung des Laktats im Plasma sollte mindestens zweimal pro Jahr sowie das Auftreten von Myalgie erfolgen. Mit der Entwicklung der Laktatazidose muss die Behandlung abgebrochen werden. Bei Dehydratationsgefahr nicht zu empfehlen. Große chirurgische Eingriffe und Verletzungen, ausgedehnte Verbrennungen, Infektionskrankheiten mit Fieberkrankheit können die Abschaffung oraler Glypoglykämika und die Insulinverabreichung erfordern. Bei kombinierter Behandlung mit Sulfonylharnstoffderivaten ist eine sorgfältige Überwachung der Glukosekonzentration im Blut erforderlich. Die kombinierte Anwendung mit Insulin wird im Krankenhaus empfohlen.
Interaktion
Unverträglich mit Ethanol (Laktatazidose). Mit Vorsicht in Kombination mit indirekten Antikoagulanzien und Cimetidin zu verwenden. Sulfonylharnstoff-Derivate, Insulin, Acarbose, MAO-Inhibitoren, Oxytetracyclin, ACE-Inhibitoren, Clofibrat, Cyclophosphamid und Salicylate verstärken die Wirkung. Bei gleichzeitiger Anwendung mit GCS, hormonellen Kontrazeptiva für die orale Verabreichung, Epinephrin, Glucagon, Schilddrüsenhormonen, Phenothiazinderivaten, Thiaziddiuretika und Nicotinsäurederivaten kann die hypoglykämische Wirkung von Metformin verringert werden. Nifedipin erhöht die Absorption, Cmax, verlangsamt die Ausscheidung. Kationische Wirkstoffe (Amilorid, Digoxin, Morphin, Procainamid, Chinidin, Chinin, Ranitidin, Triamteren und Vancomycin), die in den Tubuli ausgeschieden werden, konkurrieren um kanalikuläre Transportsysteme und können die Cmax um 60% steigern.
Links
- Der Artikel wurde auf der Grundlage von Informationen aus der Clifar-Medikamentendatenbank verfasst.
Wikimedia-Stiftung. 2010
Sehen Sie, was Metformin-Hydrochlorid in anderen Wörterbüchern ist:
Avandamet - Wirkstoff ›› Metformin * + Rosiglitazon * (Metformin * + Rosiglitazon *) lateinischer Name Avandamet АТХ: ›› A10BD03 Metformin + Rosiglitazon Pharmakologische Gruppe: Hypoglykämische synthetische und andere Wirkstoffe in Kombinationen...... Dictionary of medical drugs
Glucophage - Wirkstoff ›› Metformin * (Metformin *) lateinischer Name Glucophage ATH: ›› A10BA02 Metformin Pharmakologische Gruppe: Hypoglykämische synthetische und andere Mittel Nosologische Klassifizierung (ICD 10) ›› E11 Insulin-unabhängige...... Wörterbuch der medizinischen Zubereitungen
Glucovance - Wirkstoff ›› Glibenclamide * + Metformin * (Glibenclamide * + Metformin *) lateinischer Name Glucovance ATX: ›› A10BD02 Metformin + Sulfonamide Pharmakologische Gruppe: Hypoglykämische synthetische und andere Arzneimittel in Kombinationen...... Wörterbuch von Arzneimitteln
Metospanin - Metformin Metformin Droge, ein hypoglykämisches Mittel zur oralen Verabreichung. Inhalt 1 Internationaler Titel... Wikipedia
Metfohamma - Metformin Metformin Droge, ein hypoglykämisches Mittel zur oralen Verabreichung. Inhalt 1 Internationaler Titel... Wikipedia
Novoformin - Metformin Metformin ist ein Medikament, ein hypoglykämisches Mittel zur oralen Verabreichung. Inhalt 1 Internationaler Titel... Wikipedia
Formetin - Metformin Metformin Droge, ein hypoglykämisches Mittel zur oralen Verabreichung. Inhalt 1 Internationaler Titel... Wikipedia
Formin Pliva - Metformin Metformin Droge, ein hypoglykämisches Mittel zur oralen Verabreichung. Inhalt 1 Internationaler Titel... Wikipedia
Siofor 500 - Wirkstoff ›› Metformin * (Metformin *) lateinischer Name Siofor 500 ATX: ›› A10BA02 Metformin Pharmakologische Gruppe: Hypoglykämische, synthetische und andere Mittel Nosologische Klassifizierung (ICD 10) ›› E11 Insulinunabhängig...... Wörterbuch von Arzneimitteln
Siofor 850 - Wirkstoff ›› Metformin * (Metformin *) lateinischer Name Siofor 850 ATX: ›› A10BA02 Metformin Pharmakologische Gruppe: Hypoglykämische synthetische und andere Mittel Nosologische Klassifizierung (ICD 10) ›› E11 Insulinunabhängige...... Wörterbuch der medizinischen Zubereitungen
Metformin
Oral hypoglykämisches Medikament
Weiße magensaftresistente Tabletten sind rund, bikonvex.
1 Tab. Metforminhydrochlorid 500 mg
Hilfsstoffe: Povidon K90, Maisstärke, Crospovidon, Magnesiumstearat, Talkum.
Die Zusammensetzung der Hülle: Methacrylsäure und Methylmethacrylat-Copolymer (Eudragit L 100-55), Macrogol 6000, Titandioxid, Talkum.
10 Stück - Blasen (3) - packt Karton.
Metformin hemmt die Glukoneogenese in der Leber, verringert die Glukoseabsorption aus dem Darm, erhöht die periphere Glukoseverwertung und erhöht auch die Empfindlichkeit des Gewebes gegenüber Insulin. Es hat keinen Einfluss auf die Insulinsekretion durch Betazellen der Bauchspeicheldrüse und verursacht keine hypoglykämischen Reaktionen. Senkt Triglyceride und Linoproteine geringer Dichte im Blut. Stabilisiert oder reduziert das Körpergewicht. Es hat eine fibrinolytische Wirkung aufgrund der Unterdrückung eines Plasminogenaktivator-Inhibitors vom Gewebetyp.
Nach der oralen Verabreichung wird Metformin aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Die Bioverfügbarkeit nach Einnahme der Standarddosis beträgt 50-60%. Cmax Im Blutplasma wird 2,5 Stunden nach der Einnahme erreicht. Bindet praktisch nicht an Plasmaproteine. Es sammelt sich in den Speicheldrüsen, Muskeln, Leber und Nieren. Von den Nieren unverändert ausgeschieden. T1/2 beträgt 9-12 Stunden Bei einer Beeinträchtigung der Nierenfunktion ist eine Kumulierung des Arzneimittels möglich.
- Diabetes mellitus Typ 2 ohne Neigung zu Ketoazidose (insbesondere bei Patienten mit Adipositas) mit Ineffektivität einer Diättherapie;
- in Kombination mit Insulin - mit Typ-2-Diabetes mellitus, insbesondere mit starkem Übergewicht, begleitet von sekundärer Insulinresistenz.
- diabetische Ketoazidose, diabetisches Precoma, Koma;
- beeinträchtigte Nierenfunktion;
- akute Erkrankungen mit dem Risiko der Entwicklung einer Nierenfunktionsstörung: Dehydratisierung (mit Durchfall, Erbrechen), Fieber, schwere Infektionskrankheiten, Hypoxie (Schock, Sepsis, Niereninfektionen, bronchopulmonale Erkrankungen);
- klinisch ausgeprägte Manifestationen akuter und chronischer Krankheiten, die zur Entwicklung einer Gewebehypoxie führen können (Herz- oder Atemstillstand, akuter Myokardinfarkt);
- schwere Operationen und Verletzungen (wenn eine Insulintherapie angezeigt ist);
- abnorme Leberfunktion;
- chronischer Alkoholismus, akute Alkoholvergiftung;
- mindestens 2 Tage vor und innerhalb von 2 Tagen nach Durchführung von Radioisotop- oder Röntgenuntersuchungen mit Einführung eines jodhaltigen Kontrastmittels anwenden;
- Laktatazidose (einschließlich einer Anamnese);
- Einhaltung einer kalorienarmen Diät (weniger als 1000 Kalorien pro Tag);
- Überempfindlichkeit gegen das Medikament.
Es wird nicht empfohlen, das Medikament bei Personen über 60 Jahren zu verwenden, die schwere körperliche Arbeit verrichten, was mit einem erhöhten Risiko für die Entwicklung einer Laktatazidose in Verbindung steht.
Die Dosis des Arzneimittels wird vom Arzt individuell eingestellt, abhängig vom Blutzuckerspiegel.
Die Anfangsdosis beträgt 500-1000 mg / Tag (1-2 Tab.). Nach 10-15 Tagen ist je nach Blutzuckerspiegel eine weitere schrittweise Dosissteigerung möglich.
Die Erhaltungsdosis des Arzneimittels beträgt normalerweise 1500 bis 2000 mg / Tag. (3-4 tab.) Die maximale Dosis - 3000 mg / Tag (6 Tabletten).
Bei älteren Patienten sollte die empfohlene Tagesdosis 1 g nicht überschreiten (2 Tab.).
Metformin-Tabletten sollten entweder während oder unmittelbar nach einer Mahlzeit eingenommen und mit etwas Flüssigkeit (einem Glas Wasser) abgewaschen werden. Um die Nebenwirkungen des Gastrointestinaltrakts zu reduzieren, sollte die tägliche Dosis in 2-3 Dosen aufgeteilt werden.
Aufgrund des erhöhten Risikos einer Laktatazidose muss die Dosis des Arzneimittels bei schweren Stoffwechselstörungen reduziert werden.
Auf der Seite des Verdauungssystems: Übelkeit, Erbrechen, metallischer Geschmack im Mund, Appetitlosigkeit, Durchfall, Blähungen, Bauchschmerzen. Diese Symptome treten zu Beginn der Behandlung besonders häufig auf und verschwinden in der Regel von selbst. Diese Symptome können durch Verschreiben von Anthozyten, Atropinderivaten oder krampflösenden Mitteln reduziert werden.
Metabolismus: in seltenen Fällen - Laktazidose (erfordert Abbruch der Behandlung); mit Langzeitbehandlung - Hypovitaminose B12 (beeinträchtigte Absorption).
Von der Seite der blutbildenden Organe: in einigen Fällen - megaloblastische Anämie.
Seitens des endokrinen Systems: Hypoglykämie.
Allergische Reaktionen: Hautausschlag.
Bei einer Überdosis des Medikaments kann Metformin eine Laktatazidose mit tödlichem Ausgang entwickeln. Die Ursache für die Entwicklung einer Laktatazidose kann auch die Kumulierung des Arzneimittels aufgrund einer Beeinträchtigung der Nierenfunktion sein.
Symptome einer Laktatazidose: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Abnahme der Körpertemperatur, Schmerzen im Unterleib, Muskelschmerzen, in der Zukunft können erhöhte Atmung, Schwindel, Bewusstseinsstörungen und die Entwicklung des Komas auftreten.
Behandlung: Bei Anzeichen einer Laktatazidose sollte die Behandlung mit Metformin sofort abgebrochen werden, der Patient muss dringend in ein Krankenhaus eingeliefert werden und nach Bestimmung der Laktatkonzentration sollte die Diagnose bestätigt werden. Die Hämodialyse ist die effektivste Maßnahme zur Entfernung von Laktat und Metformin aus dem Körper. Symptomatische Behandlung wird auch durchgeführt.
In Kombinationstherapie mit Metformin-Sulfonylharnstoff-Medikamenten kann sich eine Hypoglykämie entwickeln.
Es wird nicht empfohlen, gleichzeitig Danazol einzunehmen, um eine hyperglykämische Wirkung des letzteren zu vermeiden. Falls erforderlich, erfordert die Behandlung mit Danazol und nach Absetzen des letzteren eine Dosisanpassung der glykämischen Kontrolle von Metformin-Iod.
Kombinationen, die besondere Vorsicht erfordern: Chlorpromazin - Wenn es in großen Dosen (100 mg / Tag) eingenommen wird, erhöht es den Blutzuckerspiegel und verringert die Insulinfreisetzung.
Bei der Behandlung von Neuroleptika und nach deren Absetzen ist eine Dosisanpassung von Metformin unter Kontrolle des Glykämiespiegels erforderlich.
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Sulfonylharnstoffderivaten, Acarbose, Insulin, NSAIDs, MAO-Inhibitoren, Oxytetracyclin, ACE-Inhibitoren, Clofibratderivaten, Cyclophosphamid, β-adrenergen Blockern kann die hypoglykämische Wirkung von Metformin verstärkt werden.
Bei gleichzeitiger Anwendung mit GCS, oralen Kontrazeptiva, Epinephrin, Sympathomimetika, Glucagon, Schilddrüsenhormonen, Thiazid- und Schleifendiuretika, Phenothiazinderivaten und Nicotinsäurederivaten kann die hypoglykämische Wirkung von Metformin verringert werden.
Cimetidin verlangsamt die Ausscheidung von Metformin, was zu einem erhöhten Risiko einer Laktatazidose führt.
Metformin kann die Wirkung von Antikoagulanzien (Cumarinderivaten) schwächen.
Die Einnahme von Alkohol erhöht das Risiko einer Laktatazidose bei akuter Alkoholvergiftung, insbesondere bei Hunger oder kalorienarmen Diäten sowie bei Leberversagen.
Während des Behandlungszeitraums muss die Nierenfunktion überwacht werden. Mindestens zweimal im Jahr sowie das Auftreten von Myalgie sollten den Laktatgehalt im Plasma bestimmen. Darüber hinaus ist eine einmalige Kontrolle des Serum-Kreatinin-Spiegels in 6 Monaten erforderlich (insbesondere bei Patienten im fortgeschrittenen Alter). Metformin sollte nicht verabreicht werden, wenn der Kreatininspiegel im Blut bei Männern mehr als 135 µmol / L und bei Frauen 110 µmol / L beträgt.
Möglicherweise die Verwendung des Medikaments Metformin in Kombination mit Sulfonylharnstoffderivaten. In diesem Fall ist eine besonders sorgfältige Kontrolle des Blutzuckerspiegels erforderlich.
48 Stunden vor und innerhalb von 48 Stunden nach der Röntgenuntersuchung (Urographie, Angiographie) sollte die Einnahme von Metformin abgebrochen werden.
Wenn ein Patient eine bronchopulmonale Infektion oder eine Infektion der Harnorgane hat, sollten Sie sofort den behandelnden Arzt informieren.
Während der Behandlung sollten Sie auf Alkohol und Drogen verzichten, die Ethanol enthalten..
Einfluss auf die Fähigkeit, Motortransport- und Kontrollmechanismen zu steuern
Die Verwendung des Medikaments bei der Monotherapie hat keinen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Arbeit mit Mechanismen.
Wenn Metformin mit anderen hypoglykämischen Mitteln (Sulfonylharnstoffderivaten, Insulin) kombiniert wird, können sich hypoglykämische Zustände entwickeln, die die Fähigkeit der Fahrzeugkontrolle beeinträchtigen und andere potenziell gefährliche Aktivitäten ausüben, die erhöhte Aufmerksamkeit und schnelle psychomotorische Reaktionen erfordern.
Bei der Planung einer Schwangerschaft sowie bei Auftreten einer Schwangerschaft während der Einnahme von Metformin sollte dieses abgebrochen und die Insulintherapie verordnet werden. Da keine Daten über das Eindringen in die Muttermilch vorliegen, ist dieses Medikament während der Stillzeit kontraindiziert. Falls erforderlich, sollte die Anwendung von Metformin während der Stillzeit unterbrochen werden.