Analoga des Medikaments Canagliflozin * (Canagliflozin *)

Analysen

Tabletten, filmbeschichtet, gelb, kapselförmig, auf einer Seite des "CFZ" und auf der anderen Seite "100"; Der Kern ist im Querschnitt weiß oder fast weiß.

Sonstige Bestandteile: mikrokristalline Cellulose - 39,26 mg, wasserfreie Lactose - 39,26 mg, Croscarmellose-Natrium - 12 mg, Hyprolose - 6 mg, Magnesiumstearat - 1,48 mg.

Zusammensetzung des Filmüberzugs: Opadry II-Farbstoff 85F92209 gelb - 8 mg, einschließlich Polyvinylalkohol, teilweise hydrolysiert - 40%, Titandioxid - 24,25%, Macrogol 3350 - 20,2%, Talk - 14,8%, Eisenoxidgelb - 0,75%.

10 Stück - Blasen (1) - packt Karton.
10 Stück - Blasen (3) - packt Karton.
10 Stück - Blasen (9) - packt Karton.
10 Stück - Blasen (10) - packt Karton.

Tabletten, filmbeschichtet weiß oder fast weiß, kapselförmig, mit einer Gravur auf der einen Seite "CFZ" und auf der anderen Seite "300"; Der Kern ist im Querschnitt weiß oder fast weiß.

Sonstige Bestandteile: mikrokristalline Cellulose - 117,78 mg, wasserfreie Lactose - 117,78 mg, Croscarmellose-Natrium - 36 mg, Hyprolose - 18 mg, Magnesiumstearat - 4,44 mg.

Die Zusammensetzung des Filmüberzugs: Opadry II-Farbstoff 85F18422 weiß - 18 mg, einschließlich Polyvinylalkohol, teilweise hydrolysiert - 40%, Titandioxid - 25%, Macrogol 3350 - 20,2%, Talkum - 14,8%.

10 Stück - Blasen (1) - packt Karton.
10 Stück - Blasen (3) - packt Karton.
10 Stück - Blasen (9) - packt Karton.
10 Stück - Blasen (10) - packt Karton.

Es wurde gezeigt, dass bei Patienten mit Diabetes mellitus eine erhöhte renale Reabsorption von Glukose auftritt, was zu einem anhaltenden Anstieg der Glukosekonzentration beitragen kann. Natriumglukose-Cotransporter Typ 2 (SGLT2), der in proximalen Nierentubuli exprimiert wird, ist für den Großteil der Reabsorption von Glukose aus dem Lumen des Tubulus verantwortlich.

Canagliflozin ist ein Inhibitor des Natrium-Glucose-Cotransporters vom Typ 2. Durch die Hemmung von SGLT2 reduziert Kangagloflozin die Reabsorption gefilterter Glukose und senkt die Nierenschwelle für Glukose (PPG), wodurch die Glukoseausscheidung durch die Nieren erhöht wird, was bei Patienten mit Typ-2-Diabetes zu einer Abnahme der Plasmaglukose führt. Die erhöhte Ausscheidung von Glukose durch die Nieren durch Hemmung von SGLT2 führt auch zu osmotischer Diurese, der diuretische Effekt führt zu einer Senkung des systolischen Blutdrucks; Eine Erhöhung der Glukoseausscheidung durch die Nieren führt zu Kalorienverlust und damit zu einer Abnahme des Körpergewichts.

In Phase-III-Studien führte die Anwendung von Canagliflozin in einer Dosis von 300 mg vor einer Mahlzeit zu einer stärkeren Abnahme der postprandialen Zunahme der Glukosekonzentration als bei einer Dosis von 100 mg. Dieser Effekt kann zum Teil auf die lokale Hemmung des Darmtransporters SGLT1 zurückzuführen sein, wobei vorübergehend hohe Konzentrationen von Canagliflozin im Darmlumen vor der Resorption des Arzneimittels berücksichtigt werden (Canagliflozin ist ein SGLT1-Inhibitor mit geringer Aktivität). In Studien wurde bei Verwendung von Kanagliflozin keine Malabsorption von Glukose festgestellt.

In klinischen Studien verringerte sich nach einmaliger und wiederholter oraler Verabreichung von Kanagliflozin bei Patienten mit Typ-2-Diabetes die Nierenschwelle für Glukose dosisabhängig und die Nierenglukoseausscheidung stieg an. Der Anfangswert der Nierenschwelle für Glukose betrug etwa 13 mmol / l. Die maximale Abnahme der durchschnittlichen 24 - Stunden - Nierenschwelle für Glukose wurde bei Verwendung von Kanagliflozin in einer Dosis von 300 mg 1 Mal / Tag beobachtet und lag im Bereich von 4 bis 5 mmol / l, was ein geringes Risiko für die Glukose darstellt Hypoglykämie während der Behandlung. In einer klinischen Studie mit Canagliflozin in Dosen von 100 mg bis 300 mg 1 Mal / Tag bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus über 16 Tage war die Abnahme der Nierenschwelle für Glukose und die Zunahme der Glukoseausscheidung durch die Nieren konstant. Die Glukosekonzentration im Blutplasma nahm am ersten Tag der Anwendung dosisabhängig ab, gefolgt von einer stetigen Abnahme der Blutzuckerkonzentration im Plasma bei leerem Magen und nach dem Essen.

Die einmalige Anwendung von Canagliflozin in einer Dosis von 300 mg vor der Einnahme gemischter Lebensmittel durch Patienten mit Typ-2-Diabetes führte zu einer Verzögerung der Aufnahme von Glukose im Darm und einer Abnahme der postprandialen Glykämie durch Nieren- und Extrarenalmechanismen.

In klinischen Studien erhielten 60 gesunde Freiwillige eine orale Einzeldosis Canagliflozin in einer Dosis von 300 mg, Canagliflozin in einer Dosis von 1200 mg (das Vierfache der empfohlenen Höchstdosis), Moxifloxacin und Placebo. Es wurde keine signifikante Änderung des QT-Intervalls beobachtet._c Weder bei Verwendung von Kanagliflozin in der empfohlenen Dosis von 300 mg noch bei der Verwendung von Kanagliflozin in einer Dosis von 1200 mg. Bei Verwendung einer Kanagliflozindosis von 1200 mg C_max Canagliflozina war im Plasma ungefähr 1,4-fach höher als das Maximum C_ss nach der Einnahme von Canagliflozin in einer Dosis von 300 mg 1 Mal / Tag.

In klinischen Studien führte die Verwendung von Canagliflozin als Monotherapie oder zusätzlich zur Therapie mit einem oder zwei oralen Antidiabetika zu einer durchschnittlichen Veränderung der Nüchternglykämie gegenüber dem Ausgangswert im Vergleich zu Placebo von -1,2 mmol / l bis -1,9 mmol / l bei Verwendung von Canagliflozin in einer Dosis von 100 mg und -1,9 mmol / l bis -2,4 mmol / l - bei Verwendung von Kanagliflozin in einer Dosis von 300 mg. Dieser Effekt war nach dem ersten Behandlungstag nahe am Maximum und hielt während der gesamten Behandlungsdauer an.

In klinischen Studien zur Anwendung von Canagliflozin als Monotherapie oder Begleittherapie mit einem oder zwei oralen hypoglykämischen Mitteln wurde die postprandiale Glykämie nach Durchführung eines Glukosetoleranztests mit einem standardisierten gemischten Frühstück gemessen. Die Verwendung von Canagliflozin führte zu einer durchschnittlichen Reduktion der postprandialen Glykämie im Vergleich zum Ausgangsniveau in Bezug auf Placebo von -1,5 mmol / l auf -2,7 mmol / l - bei Verwendung von Canagliflozin in einer Dosis von 100 mg und von -2,1 mmol / l auf -3,5 mmol / l. l - bei Verwendung von Kanagliflozin bzw. einer Dosis von 300 mg in Verbindung mit einer Abnahme der Glukosekonzentration vor einer Mahlzeit und einer Abnahme der Schwankungen der postprandialen Glykämie.

Studien zur Anwendung von Canagliflozin bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus zeigen eine Verbesserung der β-Zellfunktion gemäß einer Bewertung des Homöostase-Modells für die β-Zellfunktion (Homöostatikmodell-2-Bewertungsindex% B; HOMA2-% B) und eine Verbesserung der Insulinsekretionsrate Durchführung eines Glukosetoleranztests mit einem gemischten Frühstück.

Die Pharmakokinetik von Canagliflozin bei gesunden Probanden ähnelt der Pharmakokinetik von Canagliflozin bei Patienten mit Typ-2-Diabetes. Nach einmaliger oraler Gabe von Canagliflozin in Dosierungen von 100 mg und 300 mg bei gesunden Probanden wird Canagliflozin rasch resorbiert, wobei die maximale Plasmakonzentration (durchschnittliche T_max) ist in 1-2 Stunden erreicht, Plasma C_max und AUC von Canagliflozin stieg dosisproportional mit der Verwendung des Arzneimittels in Dosen von 50 mg bis 300 mg. Endlich t_1/2 betrug 10,6 h und 13,1 h bei Verwendung von Kanagliflozin in Dosen von 100 mg bzw. 300 mg. Der Gleichgewichtszustand wurde 4-5 Tage nach Beginn der Therapie mit Canagliflozin in einer Dosis von 100 mg oder 300 mg 1 Mal / Tag erreicht.

Die Pharmakokinetik von Canagliflozin hängt nicht von der Zeit ab, die Akkumulation des Arzneimittels im Plasma erreicht nach wiederholter Verabreichung 36%.

Die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit von Canagliflozin beträgt ca. 65%. Das Essen von fettreichen Lebensmitteln beeinflusste die Pharmakokinetik von Canagliflozin nicht; Daher kann Kanagliflozin mit oder ohne Nahrung eingenommen werden. Angesichts der Fähigkeit von Canagliflozin, den Anstieg der postprandialen Glykämie aufgrund der verlangsamten Aufnahme von Glukose im Darm zu reduzieren, wird jedoch empfohlen, Canagliflozin vor der ersten Mahlzeit einzunehmen.

Medium V_d Canagliflozina im Gleichgewichtszustand nach einmaliger intravenöser Infusion bei gesunden Individuen betrug 119 Liter, was auf eine breite Verteilung in den Geweben hindeutet. Kanagliflozin bindet weitgehend an Plasmaproteine (99%), hauptsächlich an Albumin. Die Proteinbindung hängt nicht von der Plasmakanagliflozinkonzentration ab. Bei Patienten mit Nieren- oder Leberinsuffizienz ändert sich die Plasmaproteinbindung nicht signifikant.

Die O-Glucuronidierung ist der Hauptstoffwechselweg von Kangagloflozin. Die Glucuronidierung tritt hauptsächlich bei der Beteiligung von UGT1A9 und UGT2B4 an zwei inaktiven O-Glucuronid-Metaboliten auf. Der CYP3A4-vermittelte (oxidative) Metabolismus von Canaglyflozniya im menschlichen Körper ist minimal (etwa 7%).

Nach der Einnahme einer Einzeldosis von 14 C-Kanagliflozin oral gesunden Freiwilligen wurden 41,5%, 7% und 3,2% der verabreichten radioaktiven Dosis im Stuhl als Canagliflozin, ein hydroxylierter Metabolit bzw. ein O-Glucuronid-Metabolit nachgewiesen. Die enterohepatische Zirkulation von Canagliflozin war vernachlässigbar.

Etwa 33% der verabreichten radioaktiven Dosis wurden im Urin nachgewiesen, hauptsächlich in Form von O-Glucuronid-Metaboliten (30,5%). Weniger als 1% der Dosis wird von den Nieren als unverändertes Kanagliflozin ausgeschieden. Die renale Clearance bei Verwendung von Kanagliflozin in Dosen von 100 mg und 300 mg lag im Bereich von 1,30 bis 1,55 ml / min.

Canagliflozin gehört zu Medikamenten mit geringer Clearance. Die durchschnittliche systemische Clearance beträgt bei gesunden Personen nach Einnahme in / bei etwa 192 ml / min.

Spezielle Patientengruppen

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Nierenversagen wirkte sich nicht auf C aus_max Canagliflozina. Im Vergleich zu gesunden Probanden erhöhte sich die Serum-AUC von Canagliflozin bei Patienten mit leichtem, mittelschwerem und schwerem Nierenversagen um etwa 15%, 29% und 53%, war aber bei gesunden Probanden und Patienten mit terminalem chronischem Nierenversagen (CRF) gleich ). Dieser Anstieg der AUC von Canagliflozin wurde nicht als klinisch signifikant angesehen.

Die Anwendung von Canagliflozin wird bei Patienten mit schwerem Nierenversagen, chronischem Nierenversagen im Endstadium und Dialysepatienten nicht empfohlen, da Es ist nicht zu erwarten, dass Kanagliflozin bei diesen Patienten wirksam ist. Die Entfernung von Canagliflozin durch Dialyse war minimal.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Nach der Anwendung von Canagliflozin in einer Dosis von 300 mg einmalig im Vergleich zu Patienten mit normaler Leberfunktion bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen der Klasse A auf der Child-Pugh-Skala (Leberfunktionsstörung bei mildem Schweregrad)_max und AUC_∞ bei Patienten mit Leberfunktionsstörung der Klasse B auf der Child-Pugh-Skala (Leberfunktionsstörung mit mäßigem Schweregrad) um 7% bzw. 10% bzw. um 4% bzw. um 11% erhöht. Diese Unterschiede werden nicht als klinisch signifikant angesehen. Eine Dosisanpassung bei Patienten mit leichter oder mäßiger Leberinsuffizienz ist nicht erforderlich. Klinische Erfahrungen mit dem Medikament bei Patienten mit stark eingeschränkter Leberfunktion (Klasse C auf der Child-Pugh-Skala) liegen nicht vor, daher ist Canagliflozin bei dieser Patientengruppe kontraindiziert.

Ältere Patienten (≥65 Jahre)

Nach den Ergebnissen der populationspharmakokinetischen Analyse hatte das Alter keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Canagliflozin.

Kinder (2) oder Patienten im Alter von ≥75 Jahren entwickelten häufiger unerwünschte Reaktionen, die mit einer Abnahme des intravaskulären Volumens einhergingen (beispielsweise posturaler Schwindel, orthostatische Hypotonie oder arterielle Hypotonie). Diese Patienten empfehlen daher die Verwendung von Canagliflozin in einer Anfangsdosis von 100 mg 1 Mal / Tag: Bei Patienten mit Anzeichen einer Hypovolämie wird eine Korrektur dieser Erkrankung vor Beginn der Behandlung mit Canagliflozin empfohlen Bei Patienten, die Canagliflozin in einer Dosis von 100 mg mit guter Verträglichkeit erhalten, die gereifte erfordern zusätzliche glykämische Kontrolle, es angemessen ist, die Dosis auf 300 mg zu erhöhen.

Wenn eine Dosis versäumt wird, sollte das Medikament so schnell wie möglich eingenommen werden. Sie sollten jedoch nicht die doppelte Dosis an einem Tag einnehmen.

Spezielle Patientenkategorien

Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Kanagliflozin bei Kindern und Jugendlichen wurde nicht untersucht.

Ältere Patienten

Patienten, die ≥ 75 Jahre alt sind, sollten als Anfangsdosis 100 mg einmal täglich verabreicht werden. Bei einer guten Verträglichkeit einer Dosis von 100 mg bei Patienten, die eine zusätzliche Blutzuckerkontrolle benötigen, ist es ratsam, die Dosis auf 300 mg zu erhöhen.

Nierenfunktionsstörung

Bei Patienten mit eingeschränkter milder Nierenfunktion (geschätzte glomeruläre Filtrationsrate (GFR) von 60 auf 2) ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit mäßigem Schweregrad wird empfohlen, das Arzneimittel in der Anfangsdosis von 100 mg einmal täglich zu verwenden. Patienten, die eine zusätzliche Blutzuckerkontrolle benötigen, sollten bei einer guten Dosistoleranz von 100 mg die Dosis auf 300 mg erhöhen.

Canagliflozin wird nicht für Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (GFR 2), chronischem Nierenversagen im Endstadium (CRF) oder bei Dialysepatienten empfohlen, da zu erwarten ist, dass Kanagliflozin bei diesen Patientenpopulationen unwirksam ist.

Daten zu Nebenwirkungen, die in klinischen Studien mit 1 Kanagliflozin mit einer Häufigkeit von ≥ 2% beobachtet wurden, werden in Abhängigkeit von der Häufigkeit des Auftretens in Bezug auf jedes Organsystem systematisiert, wobei die folgende Klassifizierung verwendet wird: sehr häufig (≥1 / 10), häufig (≥1 / 100, 2, trockener Mund.

Störungen der Nieren und Harnwege: häufig - Polyurie und Pollakiurie 3, zwingender Wasserlassen, Harnwegsinfektion 4, Urosepsis.

Verletzungen der Genitalorgane und der Brust: häufig - Balanitis und Balanoposthitis 5, vulvovaginale Candidiasis 6, vaginale Infektionen.

1 Einschließlich Monotherapie und Zusatztherapie mit Metformin, Metformin und Sulfonylharnstoffderivaten sowie Metformin und Pioglitazon.

2 Die Kategorie "Durst" umfasst den Begriff "Durst", und diese Kategorie umfasst auch den Begriff "Polydipsie".

3 Die Kategorie "Polyurie oder Pollakiurie" umfasst die Begriffe "Polyurie", diese Kategorie umfasst auch die Begriffe "erhöhte Urinproduktion", "Nykturie".

4 Die Kategorie "Harnwegsinfektionen" umfasst den Begriff "Harnwegsinfektionen" sowie die Begriffe "Zystitis" und "Niereninfektionen".

5 Die Kategorie "Balanitis oder Balanoposthitis" umfasst die Begriffe "Balanitis" und "Balanoposthitis" sowie die Begriffe "Candalal Balanitis" und "genitale Pilzinfektionen".

6 Die Kategorie "vulvovaginale Candidiasis" umfasst die Begriffe "vulvovaginale Candidiasis", "vulvovaginale Pilzinfektionen", "Vulvovaginitis" sowie die Begriffe "Vulvitis" und "genitale Pilzinfektionen".

Andere unerwünschte Reaktionen, die in Placenop-kontrollierten Gangagliflozin-Studien mit einer Häufigkeit von 2) und Patienten im Alter von ≥75 Jahren auftraten, zeigten eine höhere Inzidenz dieser unerwünschten Reaktionen. Bei der Durchführung einer Studie zu kardiovaskulären Risiken stieg die Häufigkeit schwerwiegender Nebenwirkungen, die mit einer Abnahme des intravaskulären Volumens einhergingen, mit der Verwendung von Kanagliflozin nicht an. Fälle eines Abbruchs der Behandlung aufgrund der Entwicklung derartiger unerwünschter Reaktionen waren selten.

Hypoglykämie bei Zusatz zur Insulintherapie oder zur Verstärkung der Sekretion

Wenn Kanagliflozin als Ergänzung zur Therapie mit Insulin oder Sulfonylharnstoffderivaten verwendet wurde, wurde häufiger von Hypoglykämie berichtet. Dies steht im Einklang mit der erwarteten Zunahme der Häufigkeit von Hypoglykämie in Fällen, in denen Insulin oder Arzneimittel, die dessen Sekretion verstärken (z. B. ein Sulfonylharnstoffderivat) ein Arzneimittel zugesetzt wird, dessen Verwendung nicht von der Entwicklung dieses Zustands begleitet wird.

Änderungen der Laborparameter

Erhöhte Serumkaliumkonzentration

Fälle von erhöhter Serumkaliumkonzentration (> 5,4 mÄq / l und 15% über der Anfangskonzentration) wurden bei 4,4% der Patienten, die Canagliflozin in einer Dosis von 100 mg erhielten,, bei 7% der Patienten, die Canagliflozin in einer Dosis von 300 mg erhielten, und bei 4,8% der Patienten beobachtet Placebo erhalten. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit mäßigem Schweregrad, bei denen zuvor eine Erhöhung der Kaliumkonzentration auftrat und / oder die mehrere Arzneimittel erhielten, die die Kaliumausscheidung vermindern (kaliumsparende Diuretika und ACE-Hemmer), trat gelegentlich ein stärkerer Anstieg der Kaliumkonzentration im Serum auf. Im Allgemeinen war eine Erhöhung der Kaliumkonzentration vorübergehend und erforderte keine besondere Behandlung.

Erhöhte Serumkreatinin- und Harnstoffkonzentrationen

In den ersten sechs Wochen nach Behandlungsbeginn gab es einen leichten durchschnittlichen Anstieg der Kreatininkonzentration (30%) im Vergleich zu dem in jedem Stadium der Behandlung beobachteten Anfangsniveau. Bei Verwendung von Canagliflozin in einer Dosis von 100 mg und 4,1% betrug die Konzentration des Kreatinsins in einer Dosierung 300 mg und 2,1% mit Placebo. Diese Abnahmen bei der GFR waren häufig vorübergehend, und am Ende der Studie wurde bei einer geringeren Anzahl von Patienten eine ähnliche Abnahme der GFR beobachtet. Laut einer kombinierten Analyse von Patienten mit mittelschwerem Nierenversagen betrug der Anteil der Patienten mit einer signifikanteren Reduktion der GFR (> 30%) im Vergleich zum Ausgangswert, der in jedem Stadium der Behandlung beobachtet wurde, 9,3% - bei Verwendung von Canagliflozin in einer Dosis von 100 mg, 12,2% - Bei Anwendung in einer Dosis von 300 mg und 4,9% - bei Verwendung von Placebo. Nach dem Absetzen von Canagliflozin entwickelten sich diese Änderungen der Laborindizes positiv oder kehrten auf das ursprüngliche Niveau zurück.

Erhöhung der LDL-Konzentration

Bei Anwendung von Canagliflozin wurde ein dosisabhängiger Anstieg der LDL-Konzentration beobachtet. Die mittleren Veränderungen des LDL als Prozentsatz der Anfangskonzentration im Vergleich zu Placebo betrugen 0,11 mmol / l (4,5%) und 0,21 mmol / l (8%) mit Canagliflozin in Dosen von 100 mg bzw. 300 mg. Die durchschnittlichen LDL-Konzentrationswerte für den Ausgangswert betrugen 2,76 mmol / l, 2,70 mmol / l und 2,83 mmol / l bei Verwendung von Kanagliflozin in Dosen von 100 bzw. 300 mg bzw. Placebo.

Erhöhte Hämoglobinkonzentration

Bei der Verwendung von Kanagliflozin in Dosen von 100 mg und 300 mg stieg die durchschnittliche prozentuale Veränderung der Hämoglobinkonzentration gegenüber dem Ausgangswert (3,5% bzw. 3,8%) im Vergleich zu einer leichten Abnahme der Placebogruppe (-1,1%) leicht an. Die durchschnittliche prozentuale Veränderung der Erythrozytenzahl und des Hämatokrits gegenüber dem Ausgangswert war vergleichbar geringfügig. Die meisten Patienten hatten einen Anstieg der Hämoglobinkonzentration (> 20 g / l), der bei 6% der mit Canagliflozin 100 mg behandelten Patienten, bei 5,5% der mit Canagliflozin 300 mg und bei 1% der mit Placebo behandelten Patienten auftrat. Die meisten Werte blieben im normalen Bereich.

Verminderte Harnsäurekonzentration im Serum

Bei der Verwendung von Kanagliflozin in Dosen von 100 mg und 300 mg war die mittlere Konzentration von Harnsäure gegenüber dem Placebo (-10,1% bzw. -10,6%) im Vergleich zu Placebo moderat gesunken, wobei ein leichter Anstieg der durchschnittlichen Konzentration (1,9%) beobachtet wurde. Die Abnahme der Serumharnsäurekonzentration in den Kanagliflozin-Gruppen war in Woche 6 maximal oder nahe dem Maximum und dauerte während der gesamten Therapie. Es wurde ein vorübergehender Anstieg der Harnsäurekonzentration im Urin festgestellt. Nach den Ergebnissen der kombinierten Analyse der Verwendung von Kanagliflozin in Dosen von 100 mg und 300 mg wurde gezeigt, dass die Inzidenz von Nephrolithiasis nicht erhöht war.

Herz-Kreislauf-Sicherheit

Das kardiovaskuläre Risiko bei Kanagliflozin war im Vergleich zur Placebo-Gruppe nicht erhöht.

Es sind keine Fälle einer Überdosierung von Canagliflozin bekannt. Einzeldosen von Canagliflozin, die bei gesunden Personen 1600 mg und bei Patienten mit Typ-2-Diabetes über 12 Wochen zweimal täglich 300 mg erreichten, wurden im Allgemeinen gut vertragen.

Im Falle einer Überdosierung müssen die üblichen unterstützenden Maßnahmen durchgeführt werden, z. B. um die nicht resorbierte Substanz aus dem Gastrointestinaltrakt zu entfernen, klinische Beobachtungen durchzuführen und eine unterstützende Behandlung unter Berücksichtigung des klinischen Zustands des Patienten durchzuführen. Canagliflozin wurde während der 4-stündigen Dialyse nicht praktisch eliminiert. Es wird nicht erwartet, dass Canagliflozin durch Peritonealdialyse entfernt wird.

Arzneimittelwechselwirkungen (In-vitro-Daten)

Canagliflozin induzierte die Expression von Isoenzymen des CYP450-Systems (3A4, 2C9, 2C19, 2B6 und 1A2) in der Kultur menschlicher Hepatozyten nicht. Er inhibierte auch keine Cytochrom-P450-Isoenzyme (1A2, 2A6, 2C19, 2D6 oder 2E1) und hemmte CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4 gemäß Laborstudien mit menschlichen Lebermikrosomen schwach. In-vitro-Studien haben gezeigt, dass Kanagliflozin ein Substrat der Enzyme UGT1A9 und UGT2B4 ist, die Medikamente metabolisieren, und die Medikamententräger von P-Glycoprotein (P-gp) und MRP2. Canagliflozin ist ein schwacher Inhibitor von P-gp.

Canagliflozin unterliegt minimal einem oxidativen Stoffwechsel. Daher ist die klinisch signifikante Wirkung anderer Arzneimittel auf die Pharmakokinetik von Canagliflozin durch das Cytochrom-P450-System unwahrscheinlich.

Auswirkungen anderer Arzneimittel auf Canagliflozin

Klinische Beweise zeigen, dass das Risiko signifikanter Wechselwirkungen mit Begleitmedikationen gering ist.

Arzneimittel, die die Enzyme der Familie UDF-Glucuronyltransferase (UGT) induzieren, u

Gleichzeitige Anwendung mit Rifampicin, einem nicht-selektiven Induktor einer Reihe von Enzymen der UGT-Familie und Wirkstoffträgern, einschließlich UGT1A9, UGT2B4, P-gp und MRP2 verringerten die Exposition von Cangliflozin. Die Verringerung der Exposition von Canagliflozin kann zu einer Verringerung seiner Wirksamkeit führen. Wenn ein Induktor von Enzymen und Medikamententrägern der UGT-Familie (z. B. Rifampicin, Phenytoin, Phenobarbital, Ritonavir) zusammen mit Canagliflozin erforderlich ist, muss die Konzentration von glykiertem Hämoglobin HbA kontrolliert werden_1c bei Patienten, die Canagliflozin in einer Dosis von 100 mg 1 Mal / Tag erhalten, und um die Möglichkeit der Erhöhung der Canagliflozindosis auf 300 mg 1 Mal / Tag zu gewährleisten, falls eine zusätzliche Blutzuckerkontrolle erforderlich ist.

Präparate, die Enzyme der Familie UDF-Glucuronyltransferase (UGT) und Medikamententräger hemmen

Probenecid: Die kombinierte Anwendung von Canagliflozin mit Probenecid, einem nicht-selektiven Inhibitor mehrerer Enzyme der UGT-Familie und Arzneimittelträgern, einschließlich UGT1A9 und MRP2, hatte keinen klinisch signifikanten Effekt auf die Pharmakokinetik von Canagliflozin. Da Kanagliflozin Glukuronirovaniyu zwei verschiedenen Enzymen der UGT-Familie unterzieht, und Glukuronirovanie durch hohe Aktivität / geringe Affinität gekennzeichnet ist, ist die Entwicklung klinisch signifikanter Wirkungen anderer Arzneimittel auf die Pharmakokinetik Kanagliflozin durch Glukuronirovaniya unwahrscheinlich.

Cyclosporin: Klinisch signifikante pharmakokinetische Wechselwirkung bei gleichzeitiger Anwendung von Canagliflozin mit Cyclosporin, P-Glycoproteininhibitor (P-gp), CYP3A und mehreren Medikamententrägern, einschließlich MRP2 wurde nicht beobachtet. Es wurde die Entwicklung nicht exprimierter, vorübergehender "Gezeiten" bei gleichzeitiger Verwendung von Kanagliflozina und Cyclosporin festgestellt. Es wird nicht empfohlen, die Dosis von Canagliflozin anzupassen. Es werden keine signifikanten Wechselwirkungen mit anderen P-gp-Inhibitoren erwartet.

Tabelle 1: Wirkung des gemeinsamen Einsatzes von Medikamenten auf die Exposition von Canagliflozin

1 Einzeldosen, sofern nicht anders angegeben.

2 AUC_inf für Einzeldosisarzneimittel und AUC₂₄ - für Medikamente, die in Form von Mehrfachdosen verschrieben werden.

Einfluss von Canagliflozin auf andere Arzneimittel

Canagliflozin konnte in den klinischen Studien keine signifikanten Auswirkungen auf die Pharmakokinetik von Metformin, oralen Kontrazeptiva [Ethinylestradiol (EE) und Levonorgestrel], Glibenclamid, Simvastatin, Paracetamol oder Warfarin haben. CYP2C9, CYP2C8 und organischer kationischer Träger (OCT).

Digoxin: Kanagliflozin hatte einen geringen Einfluss auf die Plasmakonzentrationen von Digoxin. Patienten, die Digoxin einnehmen, sollten ordnungsgemäß überwacht werden.

Tabelle 2: Einfluss von Canagliflozin auf die Exposition von Begleitmedikationen

1 Einzeldosen, sofern nicht anders angegeben.

2 AUC_inf für Einzeldosisarzneimittel und AUC-Präparate_24h - für Medikamente, die in Form von Mehrfachdosen verschrieben werden.

Die Anwendung von Canagliflozin bei Patienten mit Typ-1-Diabetes wurde nicht untersucht. Daher ist die Verwendung von Canagliflozin in dieser Kategorie von Patienten kontraindiziert.

Canagliflozin ist bei diabetischer Ketoazidose, bei Patienten mit chronischem Nierenversagen im Endstadium (CRF) oder bei Dialysepatienten kontraindiziert Eine solche Behandlung ist in diesen klinischen Fällen nicht wirksam.

Karzinogenität und Mutagenität

Präklinische Daten weisen nach den Ergebnissen pharmakologischer Studien zur Sicherheit, Toxizität bei wiederholter Gabe, Genotoxizität, reproduktiver und ontogenetischer Toxizität keine spezifische Gefahr für den Menschen auf.

Die Wirkung von Canagliflozin auf die Fertilität beim Menschen wurde nicht untersucht. In Tierversuchen wurde keine Wirkung auf die Fertilität beobachtet.

Hypoglykämie bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen Antidiabetika

Es wurde gezeigt, dass die Anwendung von Canagliflozin als Monotherapie oder Ergänzung zu hypoglykämischen Mitteln (deren Verwendung nicht mit der Entwicklung von Hypoglykämie einhergeht) selten zur Entwicklung von Hypoglykämie führte. Es ist bekannt, dass Insulin und hypoglykämische Mittel, die seine Sekretion erhöhen (z. B. Sulfonylharnstoffderivate), die Entwicklung einer Hypoglykämie verursachen. Wenn Canagliflozin als Zusatz zur Insulintherapie oder zur Erhöhung der Sekretion von Substanzen verwendet wurde (z. B. Sulfonylharnstoffderivate), war die Häufigkeit der Hypoglykämie höher als bei Placebo.

Um das Risiko einer Hypoglykämie zu verringern, wird daher empfohlen, die Insulindosis oder die die Sekretion erhöhenden Mittel zu reduzieren.

Verringertes intravaskuläres Volumen

Canagliflozin hat einen diuretischen Effekt, da die Nieren die Glucoseausscheidung erhöhen und osmotische Diurese verursachen, was zu einer Abnahme des intravaskulären Volumens führen kann. In klinischen Studien zu Canagliflozin wurde in den ersten drei Monaten mit 300 mg Canagliflozin häufiger eine Zunahme der Häufigkeit von Nebenwirkungen beobachtet, die mit einer Abnahme des intravaskulären Volumens (beispielsweise posturaler Schwindel, orthostatischer Hypotonie oder arterieller Hypotonie) verbunden waren. Patienten, die möglicherweise anfälliger für unerwünschte Reaktionen sind, die mit einer Abnahme des intravaskulären Volumens einhergehen, umfassen Patienten, die Diuretika mit "Schleife" erhalten, Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit mittlerem Schweregrad und Patienten im Alter von ≥75 Jahren.

Die Patienten sollten die klinischen Symptome einer intravaskulären Volumenreduktion melden. Diese Nebenwirkungen führten häufig zum Abbruch der Verwendung von Kanagliflozin und wurden häufig mit fortgesetzter Verabreichung von Kanagliflozin korrigiert, indem das Regime der Einnahme von Antihypertensiva (einschließlich Diuretika) geändert wurde. Bei Patienten mit einer Abnahme des intravaskulären Volumens sollte vor Beginn der Behandlung mit Canagliflozin eine Korrektur dieses Zustands sichergestellt werden.

In den ersten 6 Wochen der Behandlung mit Canagliflozin kam es aufgrund einer Abnahme des intravaskulären Volumens zu einer leichten durchschnittlichen Abnahme der geschätzten glomerulären Filtrationsrate (GFR). Bei Patienten, die, wie oben angegeben, zu einer stärkeren Verringerung des intravaskulären Volumens neigen, gab es manchmal eine signifikantere Abnahme der GFR (> 30%), die anschließend abgebrochen wurde und gelegentlich Unterbrechungen in der Behandlung mit Canagliflozin erforderlich machte.

Pilzinfektionen der Genitalien

In klinischen Studien war die Inzidenz von vulvovaginaler Candidiasis (einschließlich Vulvovaginitis und vulvovaginalen Pilzinfektionen) bei Frauen, die Canliflozin erhielten, im Vergleich zur Placebogruppe höher. Patienten mit einer vulvovaginalen Candidiasis in der Vergangenheit, die eine Therapie mit Canagliflozin erhielten, entwickelten diese Infektion mit höherer Wahrscheinlichkeit. Bei mit Canagliflozin behandelten Patienten hatten 2,3% mehr als eine Infektion. Die meisten Berichte über vulvovaginale Candidiasis betrafen die ersten 4 Monate nach Beginn der Behandlung mit Canagliflozin. 0,7% aller Patienten brachen das Cunagliflozin aufgrund von Candida-Vulvovaginitis ab. Die Diagnose einer vulvovaginalen Candidiasis wurde in der Regel nur auf der Grundlage der Symptome gestellt. In klinischen Studien wurde die Wirksamkeit einer lokalen oder oralen Antimykotikatherapie, die von einem Arzt verordnet wurde oder allein vor dem Hintergrund einer laufenden Therapie mit Canagliflozin eingenommen wurde, festgestellt.

In klinischen Studien trat bei Patienten, die mit Canagliflozin in Dosen von 100 mg und 300 mg behandelt wurden, im Vergleich zur Placebo-Gruppe eine Candida-Balanitis oder Balanoposthitis häufiger auf. Balanitis oder Balanoposthitis entwickelte sich vor allem bei Männern, die nicht beschnitten waren, und häufiger bei Männern mit Balanitis oder Balanoposthitis in der Geschichte. Bei 0,9% der Patienten, die mit Kangagloflozin behandelt wurden, wurde mehr als eine Episode der Infektion festgestellt. 0,5% aller Patienten brachen die Einnahme von Kanagliflozin aufgrund einer Candida-Balanitis oder Balanoposthitis ab. In klinischen Studien wurde die Infektion in den meisten Fällen mit lokalen Antipilzmitteln behandelt, die von einem Arzt verordnet oder allein vor dem Hintergrund einer laufenden Therapie mit Kanagliflozin eingenommen wurden. Über seltene Fälle von Phimose wurde berichtet, und manchmal wird eine Beschneidung durchgeführt.

In einer Studie zu kardiovaskulären Ergebnissen bei 4327 Patienten mit diagnostizierten kardiovaskulären Erkrankungen oder hohem kardiovaskulärem Risiko betrug die Inzidenz von Knochenfrakturen 16,3, 16,4 und 10,8 pro 1000 Patientenjahre der Verwendung des Invokan-Präparats in Dosen von 100 mg bzw. 300 mg bzw. Placebo. In den ersten 26 Behandlungswochen trat ein Ungleichgewicht bei der Häufigkeit von Frakturen auf. In einer kumulativen Analyse anderer Studien des Arzneimittels Invokan, die etwa 5800 Patienten mit Diabetes aus der Allgemeinbevölkerung umfassten, betrug die Häufigkeit von Knochenfrakturen 10,8, 12,0 und 14,1 pro 1000 Patientenjahre des Einsatzes des Medikaments Invokan in Dosen von 100 mg und 300 mg und Placebo. jeweils.

In den 104 Behandlungswochen hatte Kanagliflozin keinen negativen Einfluss auf die Knochendichte.

Einfluss auf die Fähigkeit, Motortransport- und Kontrollmechanismen zu steuern

Es wurde nicht festgestellt, dass Kanagliflozin die Verkehrstüchtigkeit von Fahrzeugen und die Arbeit mit Mechanismen beeinflussen kann. Die Patienten sollten sich jedoch des Risikos einer Hypoglykämie im Fall von Canagliflozin als Zusatz zu einer Insulintherapie oder Medikamenten, die die Sekretion erhöhen, sowie dem erhöhten Risiko unerwünschter Reaktionen, die mit einer Abnahme des intravaskulären Volumens (posturaler Schwindel) und einer Verschlechterung der Behandlungsfähigkeit verbunden sind, bewusst sein Träger und Mechanismen bei der Entwicklung unerwünschter Reaktionen.

Studien zur Anwendung von Kanaglflozina bei schwangeren Frauen wurden nicht durchgeführt. Tierstudien weisen nicht auf eine direkte oder indirekte toxische Wirkung auf das Fortpflanzungssystem hin. Die Anwendung von Canagliflozina ist während der Schwangerschaft kontraindiziert.

Stillzeit

Canagliflozin ist bei Frauen während der Stillzeit kontraindiziert, da Canagliflozin nach den verfügbaren pharmakodynamischen / toxikologischen Daten, die in präklinischen Studien gewonnen wurden, in die Muttermilch übergeht.

Die Verwendung des Arzneimittels bei Patienten mit schwerem Nierenversagen ist kontraindiziert.

Bei Patienten mit eingeschränkter milder Nierenfunktion (geschätzte glomeruläre Filtrationsrate (GFR) von 60 auf 2) ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit mäßigem Schweregrad wird empfohlen, das Arzneimittel in der Anfangsdosis von 100 mg einmal täglich zu verwenden. Patienten, die eine zusätzliche Blutzuckerkontrolle benötigen, sollten bei einer guten Dosistoleranz von 100 mg die Dosis auf 300 mg erhöhen.

Die Verwendung des Arzneimittels bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz ist kontraindiziert.

Das Medikament ist auf Rezept erhältlich.

Das Medikament sollte bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C gelagert werden. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen. Haltbarkeit - 2 Jahre.

Invokanas hypoglykämisches Medikament - Wirkung auf den Körper, Gebrauchsanweisung

Invokana ist der Markenname eines Arzneimittels zur Senkung des Blutzuckerspiegels.

Das Tool ist für Patienten bestimmt, die an Typ-II-Diabetes leiden. Das Medikament ist sowohl in der Monotherapie als auch in Kombination mit anderen Methoden zur Behandlung von Diabetes wirksam.

Allgemeine Informationen, Zusammensetzung und Freigabeformular

Invokana ist ein Medikament mit hypoglykämischer Wirkung. Das Tool ist zur oralen Verabreichung vorgesehen. Invokana wird erfolgreich bei Patienten mit Typ-II-Diabetes eingesetzt.

Das Medikament hat eine Haltbarkeit von zwei Jahren. Das Medikament sollte bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C gelagert werden.

Der Hersteller dieses Medikaments ist Janssen-Orto mit Sitz in Puerto Rico. Die Verpackung wird von Janssen-Cilag in Italien hergestellt. Der Inhaber der Rechte an diesem Medikament ist die Firma "Johnson" Johnson. "

Die Hauptkomponente des Medikaments ist Hemihydrat Kanagliflozina. In einer Tablette enthält Invokani etwa 306 mg des Wirkstoffs.

Zusätzlich besteht in der Zusammensetzung der Tabletten des Arzneimittels eine Hyprolose in einer Menge von 18 mg und wasserfreie Laktose (etwa 117,78 mg). Im Tablettenkern befinden sich auch Magnesiumstearat (4,44 mg), Cellulose in Mikrokristallen (117,78 mg) und Croscarmellose-Natrium (etwa 36 mg).

Die Hülle des Werkzeugs besteht aus einem Film, der Folgendes beinhaltet:

Macrogol;
Talkum;
Polyvinylalkohol;
Titandioxid.

Invokana ist in Form von Tabletten mit 100 und 300 mg erhältlich. Bei Tabletten von 300 mg gibt es eine Hülle mit weißer Farbe, bei Tabletten mit 100 mg eine gelbe Hülle. Bei beiden Tablettentypen befindet sich auf der einen Seite eine Gravur "CFZ" und auf der Rückseite die Zahl 100 oder 300, je nach Gewicht der Tablette.

Die Droge kommt in Form von Blasen. In einer Blase befinden sich 10 Tabletten. Eine Packung kann 1, 3, 9, 10 Blister enthalten.

Pharmakologische Wirkung

Canagliflozin als Hauptbestandteil des Arzneimittels reduziert die Wiederaufnahme (Reabsorption) von Glukose. Dadurch wird die Ausscheidung durch die Nieren erhöht.

Aufgrund der Reabsorption tritt eine dauerhafte Abnahme der Glukosemenge im Blut des Patienten auf. Mit dem Entzug der Glukose tritt der diuretische Effekt auf. Aufgrund dieses reduzierten systolischen Blutdrucks.

Canagliflozin fördert den Kalorienverlust. Invokana kann als gewichtsreduzierendes Medikament eingesetzt werden. Bei einer Dosierung von 300 mg trägt es zu einer besseren Abnahme der Glukosemenge im Blut bei als bei einer Dosis von 100 mg. Die Verwendung von Kanagliflozin verursacht keine schlechte Glukoseaufnahme.

Das Medikament hilft dabei, die Nierenschwelle für Glukose zu senken. Bei der Einnahme nimmt die Medikamentenausgabe von Glukose durch die Nieren zu. Während der Langzeitgabe von Invokany nimmt die Glukosemenge im Blut dauerhaft ab.

Das Fasten hilft, die Glukoseaufnahme im Darm zu verzögern. Im Verlauf der Forschung stellte sich heraus, dass der Blutzuckerspiegel bei der Einnahme des Arzneimittels vor und nach den Mahlzeiten unterschiedlich ist. Die Glykämie bei leerem Magen veränderte sich während des Verbrauchs von 100 mg des Arzneimittels auf -1,9 mmol / l und bei Einnahme von 300 mg auf -2,4 mmol / l.

Der Blutzuckerspiegel nach 2 Stunden nach der Nahrungsaufnahme änderte sich bei Konsum von 100 mg von -2,7 mmol / l und bei Einnahme von 300 mg von -3,5 mmol / l.

Die Verwendung von Canagliflozin verbessert die Funktion der β-Zellen.

Pharmakokinetik

Canagliflozin zeichnet sich durch eine schnelle Resorption aus. Die Pharmakokinetik der Substanz unterscheidet sich auch nicht, wenn sie von einer gesunden Person oder von einer Person mit Typ-II-Diabetes eingenommen wird.

Der Höchstgehalt an Kanagliflozin wird bereits 1 Stunde nach Verabreichung von Invokany festgestellt. Die Halbwertszeit des Arzneimittels beträgt 10,6 Stunden bei 100 mg des Arzneimittels und 13,1 Stunden bei 300 mg des Arzneimittels.

Die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels beträgt 65%. Es kann vor und nach den Mahlzeiten eingenommen werden. Für die beste Wirkung wird jedoch empfohlen, das Medikament vor der ersten Mahlzeit einzunehmen.

Canagliflozin ist in den Geweben weit verbreitet. Die Substanz ist gut an Blutproteine gebunden. Die Rate beträgt 99%. Besonders Wirkstoff ist mit Albuminprotein assoziiert.

Canagliflozin hat eine geringe Reinigungsrate des Körpergewebes. Die Reinigung der Nieren aus der Substanz (renale Clearance) beträgt 1,55 ml / min. Die durchschnittliche Gesamtreinigungsrate des Kanagliflozinkörpers beträgt 192 ml / min.

Indikationen und Kontraindikationen

Das Medikament wird Patienten mit Typ-II-Diabetes verschrieben.

Das Medikament kann verwendet werden:

als unabhängiges und einziges Mittel zur Behandlung einer Krankheit;
in Kombination mit anderen Glukose-senkenden Medikamenten und Insulin.

Zu den Kontraindikationen für die Verwendung von Invokany gehören folgende:

schweres Nierenversagen;
persönliche Intoleranz gegenüber Kanagliflozin und anderen Bestandteilen der Droge;
Laktoseintoleranz;
Alter bis 18 Jahre;
schweres Leberversagen;
Typ-1-Diabetes;
chronische Herzinsuffizienz (3-4 Funktionsklassen);
Stillen;
diabetische Ketoazidose;
Schwangerschaft

Gebrauchsanweisung

Während des Tages ist 1 Tablette Medikamente (100 oder 300 mg) erlaubt. Es wird empfohlen, das Mittel morgens auf leeren Magen einzunehmen.

Bei gemeinsamer Anwendung des Medikaments mit anderen Antidiabetika und Insulin wird empfohlen, die Dosierung des Medikaments zu reduzieren, um das Auftreten von Hypoglykämie zu vermeiden.

Da Canagliflozin eine starke harntreibende Wirkung hat, sollte die Dosierung des Arzneimittels für Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sowie Personen über 75 Jahren einmalig 100 mg betragen.

Bei Patienten mit gut verträglichem Kanagliflozin wird empfohlen, einmal täglich 300 mg des Arzneimittels einzunehmen.

Unerwünschte Zulassung des Arzneimittels. In diesem Fall müssen Sie das Arzneimittel sofort einnehmen. Verwenden Sie während des Tages keine doppelte Dosis des Arzneimittels.

Spezielle Patienten und Indikationen

Invokana ist für schwangere Frauen und Kinder unter 18 Jahren kontraindiziert. Das Instrument sollte nicht von stillenden Frauen eingenommen werden, da Kanagliflozin aktiv in die Muttermilch eindringt und die Gesundheit des Neugeborenen beeinträchtigen kann.

Menschen, die älter als 75 Jahre sind, nehmen dies mit Vorsicht wahr. Ihnen wird eine Mindestdosis an Medikamenten zugewiesen.

Es wird nicht empfohlen, das Medikament den Patienten zu verschreiben:

mit eingeschränkter Nierenfunktion;
mit chronischem Nierenversagen im letzten Endstadium;
Dialyse durchlaufen.

Das Arzneimittel wird von Personen mit leichter Niereninsuffizienz mit Vorsicht angewendet. In diesem Fall wird das Arzneimittel in einer Mindestdosis von 100 mg einmal täglich eingenommen. Bei mäßigem Nierenversagen ist auch eine Mindestdosierung des Arzneimittels vorgesehen.

Patienten, die an Typ-1-Diabetes mellitus und diabetischer Ketoazidose leiden, dürfen das Arzneimittel nicht einnehmen. Es wird nicht die notwendige therapeutische Wirkung geben, wenn die Mittel in der letzten Phase des chronischen Nierenversagens genommen werden.

Invokana verursacht keine karzinogenen und mutagenen Wirkungen auf den Körper des Patienten. Es gibt keine Informationen über die Wirkung des Medikaments auf die Fortpflanzungsfunktion des Menschen.

In Kombination mit Medikamenten und anderen hypoglykämischen Mitteln wird empfohlen, die Dosierung der letzteren zu reduzieren, um eine Hypoglykämie zu vermeiden.

Die Abnahme des intravaskulären Volumens tritt häufig in den ersten eineinhalb Monaten seit Beginn der Behandlung mit Invokana auf.

Erfordert die Abschaffung des Arzneimittels wegen des möglichen Auftretens von:

vulvovaginale Candidiasis bei Frauen;
Candida Balanitis bei Männern.

Mehr als 2% der Frauen und 0,9% der Männer hatten während der Einnahme des Arzneimittels wiederholt Infektionen. Die meisten Fälle von Vulvovaginitis treten bei Frauen in den ersten 16 Wochen nach Beginn der Behandlung mit Invokana auf.

Es gibt Beweise für die Wirkung des Medikaments auf die Mineralzusammensetzung von Knochen bei Menschen mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen. Das Medikament ist in der Lage, die Stärke der Knochen zu reduzieren, was zu einem Bruchrisiko bei dieser Patientengruppe führt. Benötigt sorgfältige Medikamente.

Aufgrund des hohen Risikos für Hypoglykämie bei kombinierter Behandlung mit Invokanoy und Insulin wird empfohlen, das Autofahren zu vermeiden.

Nebenwirkungen und Überdosierung

Zu den Nebenwirkungen der Mittelaufnahme gehören:

Durstgefühl;
Verringerung des intravaskulären Volumens in Form von Schwindel, Dehydratisierung, Blutdrucksenkung, Ohnmacht;
vulvovaginale Candidiasis bei Frauen;
Verstopfung;
Polyurie;
Übelkeit;
Urtikaria;
Trockenheit im Mund;
Balanitis, Balanoposthitis bei Männern;
Blasenentzündung, Niereninfektionen;
Hypoglykämie bei gleichzeitiger Einnahme von Insulin;
erhöhte Hämoglobinwerte;
Senkung des Harnsäurespiegels;
diabetische Ketoazidose;
reduzierte Knochenstärke;
erhöhte Kaliumspiegel im Serum;
Anstieg des Cholesterinspiegels im Blut.

In sehr seltenen Fällen führte die Medikamentengabe zu Nierenversagen, anaphylaktischem Schock und Angioödem.

Fälle von Überdosierung mit diesem Arzneimittel sind nicht verfügbar. Die Dosis des Medikaments beträgt 1600 mg bei gesunden Menschen und die Dosis 600 mg pro Tag bei Menschen mit Typ-2-Diabetes.

Im Falle einer Überdosierung wird eine Magenspülung durchgeführt, um den Zustand des Patienten zu überwachen. Dialyse mit Überdosierung ist unwirksam.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten und Analoga

Der Wirkstoff des Arzneimittels ist wenig anfällig für oxidativen Stoffwechsel. Aus diesem Grund ist die Wirkung anderer Arzneimittel auf die Wirkung von Kangaglofen minimal.

Das Medikament interagiert mit folgenden Medikamenten:

Phenobarbital, Rifampicin, Ritonavir - Verringerung der Wirksamkeit von Invokani, eine Erhöhung der Dosis ist notwendig;
Probenecid - keine signifikante Wirkung auf die Wirkung des Arzneimittels;
Cyclosporin - keine signifikante Wirkung auf das Medikament;
Metformin, Warfarin, Paracetamol - Es wurde kein signifikanter Effekt auf die Pharmakokinetik von Canagliflozin beobachtet.
Digoxin ist eine geringfügige Interaktion, bei der der Zustand des Patienten überwacht werden muss.

Folgende Medikamente wirken wie Invokana:

Glukobay;
NovoNorm;
Jardins;
Glibomet;
Poglar;
Guarem;
Viktoza;
Glucophage;
Metamin;
Formetin;
Glibenclamid;
Glurenorm;
Glidiab;
Glykinorm;
Beschämt;
Zugkraft;
Galvus;
Glutason

Meinung der Patienten

Aus den Bewertungen von Diabetikern über Invokan können wir schlussfolgern, dass das Medikament den Blutzucker gut reduziert und Nebenwirkungen ziemlich selten sind, aber es gibt einen hohen Preis für das Medikament, was viele dazu zwingt, zu Drogenanaloga zu wechseln.

Ich wurde von meinem Arzt Invokan verschrieben, weil ich Typ-2-Diabetes habe. Ziemlich wirksame Droge. Einige Nebenwirkungen. Ich habe während der gesamten Behandlung keine Ereignisse gesehen. Von den Minuspunkten möchte ich den hohen Preis dafür beachten.

Tatjana, 52 Jahre alt

Die Heilung von Diabetes incivano wurde mir von einem Arzt empfohlen. Das Tool hat sich als effektiv erwiesen. Es gab einen anhaltenden Rückgang des Blutzuckers. Es gab Nebenwirkungen in Form eines kleinen Hautausschlags, aber nach einer Dosisanpassung verschwand alles. Den Nachteil nenne ich einen sehr hohen Preis. Es gibt viel mehr günstige Gegenstücke.

Alexandra, 63 Jahre alt

Ich litt lange Zeit an Diabetes und entschied mich für Incocano. Ziemlich teures Werkzeug, das sich nicht jeder leisten kann. Aus Effizienzgründen nicht schlecht. Erfreut eine kleine Anzahl von Kontraindikationen und Nebenwirkungen im Vergleich zu anderen Formen des Diabetes.

Videomaterial zu Arten, Symptomen und Behandlung von Diabetes:

Die Kosten für Medikamente in Apotheken variieren zwischen 2000 und 4900 Rubel. Der Preis der Analoga der Droge beträgt 50-4000 Rubel.

Das Tool ist nur auf Rezept des behandelnden Spezialisten erhältlich.